TH90362A - สารยับยั้ง hiv โปรติเอส - Google Patents

สารยับยั้ง hiv โปรติเอส

Info

Publication number
TH90362A
TH90362A TH601003915A TH0601003915A TH90362A TH 90362 A TH90362 A TH 90362A TH 601003915 A TH601003915 A TH 601003915A TH 0601003915 A TH0601003915 A TH 0601003915A TH 90362 A TH90362 A TH 90362A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
chosen
c6alk
c3alk
replaced
compounds
Prior art date
Application number
TH601003915A
Other languages
English (en)
Other versions
TH90362B (th
Inventor
เอเคเกรน นางเจนนี่
ซามูเอลส์สัน นายเบอร์ทิล
คานนัน นายมาฮาลินกัม
ฮอลล์เบิร์ก นายอันเดอร์ส
วอลล์เบิร์ก นายฮันส์
Original Assignee
นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
นายบุญมา เตชะวณิช
เมดิเวอร์ เอบี
Filing date
Publication date
Application filed by นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์, นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์, นายต่อพงศ์ โทณะวณิก, นายบุญมา เตชะวณิช, เมดิเวอร์ เอบี filed Critical นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์
Publication of TH90362A publication Critical patent/TH90362A/th
Publication of TH90362B publication Critical patent/TH90362B/th

Links

Abstract

DC60 (26/12/50) สารประกอบของสูตร I : (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R1, R2, X และ N เป็นตามที่นิยามในรายละเอียดการประดิษฐ์; E คือ N, CH; A' และ A'' คือหมู่สุดท้ายตามที่นิยามในรายละเอียดการประดิษฐ์นี้ สารประกอบนี้นำมาใช้ประโยชน์เป็นตัวยับยั้ง HIV-1 โปรติเอส สารประกอบของสูตร I : (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R1, R2, X และ N เป็นตามที่นิยามในรายละเอียดการประดิษฐ์; E คือ N, CH; A' และ A'' คือหมู่สุดท้ายตามที่นิยามในรายละเอียดการประดิษฐ์นี้ สารประกอบนี้นำมาใช้ประโยชน์เป็นตัวยับยั้ง HIV-1 โปรติเอส

Claims (58)

1. สารประกอบของสูตร I : (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R1 คือ -R1', -OR1', -SR1', R1' คือ C1-C6Alk, C0-C3แอเคนไดอิลคาร์บอไซคลิล หรือ C0-C3แอลเคนไดอิลเฮเทอโรไซคลิล ซึ่งหมู่ ใด ๆ ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่จนถึง 3 หมู่ ที่เลือกโดยอิสระต่อกันจาก R10; R2 คือ C1-C6Alk, C0-C3แอลเคนไดอิลคาร์บอไซคลิล, C0-C3แอลเคนไดอิลเฮเทอโรไซคลิล อันไดอัน หนึ่งซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่จนถึง 3 หมู่ เลือกโดยอิสระต่อกันได้จาก R10; X คือ H,F,OH, C1-C3Alk หรือ C0-C3แอลเคนไดอิล-O-C1-C3แอลคิล; L คือ OH,F,NH2, -NHC1-C3Alk;-N(C1-C3Alk)2; N คือ 0,1 หรือ 2; E คือ N,CH; A' คือ ระบบริงไบไซคลิลซึ่งประกอบด้วยวงอิ่มตัว 5 หรือ 6 เมมเบอร์แรก ซึ่งเลือกมีออกซิเจน เฮเทอโรอะตอม และเลือกถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ และ/หรือ เมธิล, ที่ฟิวสด์ลงในวงไม่อิ่มตัว 5 หรือ 6 เมมเบอร์ที่สอง ซึ่งเลือกมี 1 หรือ 2 เฮเทอโรอะตอม เลือกจาก S, O และ N, ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย มอโน- หรือ ไดฟลูออโร; หรือ A' คือหมู่ของสูตร (II), (II'), (III) หรือ (IV): (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (II) (II') (III) (IV) ซึ่ง; R3 คือ H; หรือ R3 คือ C1-C6Alk, C0-C3แอลเคนไดอิลคาร์บอไซคลิล, C0-C3แอลเคนไดอิลเฮเทอโรไซ คลิล อันใดอันหนึ่ง ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่จนถึง 3 หมู่เลือกโดยอิสระได้จาก R11; R4 คือ C1-C6Alk, C0-C3แอลเคนไดอิลคาร์บอไซคลิล, C0-C3แอลเคนไดอิลเฮเทอโรไซคลิล ซึ่งหมู่ใด ๆ ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่จนถึง 3 หมู่ เลือกโดยอิสระต่อกันจาก R10; R5 คือ C1-C6Alk, C0-C3แอลเคนไดอิลคาร์บอไซคลิล, C0-C3แอลเคนไดอิลเฮเทอโรไซคลิล ซึ่งหมู่ใด ๆ ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่จนถึง 3 หมู่เลือกโดยอิสระต่อกันจาก R10; Z คือ พันธะ, -NH-, -O-; Rx คือ H, C1-C3แอลคิลลอกซิ, C1-C3แอลคิลโซ่ตรงหรือโซ่กิ่ง ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย เฮโล, ไฮดรอกซิ, C1-C3แอลคิลอกซิ; หรือ Rx, ด้วยกันกับคาร์บอนข้างเคียง, กำหนดฟิวสด์ วงฟิวแรนิล หรือ ไพแรนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย เฮโล หรือ C1-C3Alk; t คือ 0 หรือ 1; A'' คือหมู่ของสูตร (V), (VI) (VII) หรือ (VIII); (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (V) (VI) (VII) (VII) ซึ่ง; R8 คือ H; หรือ R8 คือ C1-C6Alk, C0-C3แอลเคนไดอิลคาร์บอไซคลิล, C0-C3แอลเคนไดอิลเฮเทอโรไซ คลิล ซึ่งหมู่ใด ๆ ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่จนถึง 3 หมู่ ที่เหมาะสม เลือกโดยอิสระจาก R11 R9 คือ C1-C6Alk, C0-C3แอลเคนไดอิลคาร์บอไวคลิล, C0-C3แอลเคนไดอิลเฮเทอโรไซคลิล, ซึ่งหมู่ ใด ๆ ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่จนถึง 3 หมู่ เลือกโดยอิสระจาก R10; W คือ พันธะ, -NR13- หรือ -O-; R13 คือ H, C1-C6Alk หรือ R13 และ R9 ด้วยกันกับ N อะตอมซึ่งหมู่เหล่านี้ต่ออยู่ที่นิยามว่าคือ วงอิ่มตัว, อิ่มตัวบางส่วน หรือแอโรแมทิค 5-6 อะตอมซึ่งมี N- ซึ่งเลือกถูกแทนที่กับ 3 หมู่แทนที่ที่เหมาะสม เลือกจาก R10; D คือ O หรือ NH; Ry คือ H หรือ Ry, ด้วยกันกับ C อะตอมติดกันของที่นิยามว่าคือวงฟิวสด์ ฟิวแรน หรือ ไพแรน; Q คือ O, CHR8 หรือ พันธะ; R15 คือ คาร์บอไซคลิล หรือเฮเทอโรไซคลิล, ซึ่งหมู่ใด ๆ ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่จนถึง 3 หมู่ ที่เหมาะสม เลือกโดยอิสระจาก C1-C3Alk, ไฮดรอกซิ, ออกโซ, เฮโล; q และ r เป็นอิสระต่อกัน 0 หรือ 1; R10 คือ เฮโล, ออกโซ, ไซยาโน, แอซิโด, ไนโทร, C1-C6Alk, C0-C3แอลเคนไดอิลคาร์บอไซคลิล, C0-C3แอลเคนไดอิลเฮเทอโรไซคลิล, Y-NRaRb, Y-O-Rb, Y-C(=O)Rb, Y-(C=O)NRaRb, Y-NRaC(=O)Rb, Y-NHSOpRb, Y-S(=O)pRb, Y-S(=O)pNRaRb, Y-C(=O)ORb หรือ Y-NRaC(=O)ORb; ซึ่ง; Y คือ พันธะ หรือ C1-C3แอลเคนไดอิล; Ra คือ H หรือ C1-C3Alk; Rb คือ H หรือ C1-C6Alk, C0-C3แอลเคนไดอิลคาร์บอไซคลิล หรือ C0-C3แอลเคนไดอิลเฮเทอโรไซ คลิล; p คือ 1หรือ 2; R11 คือ เฮโล, ออกโซ, ไซยาโน, แอซิโด, ไนโทร, C1-C3Alk, Y-NRaRa', Y-O-Ra; ซึ่ง; Ra' คือ H หรือ C1-C3Alk; หรือ Ra และ Ra' และไนโตรเจนอะตอมนี้ซึ่งพวกมันอยู่ในพิร์โรดีน, มอร์โฟลีน, พิเพอริดีน หรือ พิเพอแรซีน ที่กำหนดซึ่งเลือกถูกแทนที่ตรงตำแหน่งที่ 4 ด้วยเมธิล หรือ แอเซทิล; และเกลือของสารเหล่านั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์
2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1' เลือกถูกแทนที่ C0-C3แอลเคนไดอิลคาร์บอ ไซคลิล หรือ C0-C3แอลเคนไดอิลคาร์เฮเทอโรไซคลิล
3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2, ซึ่ง R1' เลือกถูกแทนที่คาร์บอไซคลิล หรือ เฮเทอโรไซคลิล
4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2 หรือ 3, ซึ่งส่วน R1' คาร์บอไซคลิลนี้ เลือกถูกแทน ที่เฟนนิล หรือส่วน R1' เฮเทอโรไซคลิลนี้เลือกถูกแทนที่ พิริดิล, ไพแรซินิล, พิริมิดินิล หรือ พิริแดซินิล
5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งอย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่ เลือกแทนที่บน R1' เลือกจาก เฮโล, ออกโซ, ไซยาโน, C1-C6Alk, C0-C3แอลเคนไดอิลคาร์บอไซคลิล, C0-C3แอลเคนไดอิลเฮทโรไซคลิล, Y-NRaRb, Y-O-Rb; ซึ่ง Y คือพันธะ หรือ C1-C3Alk, Ra คือ H หรือ C1-C3Alk และ Rb คือ H หรือ C1-C3Alk
6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 5, ซึ่งหมู่เลือกแทนที่บน R1' เลือกจาก ฟลูออโร, C1-C3Alk, C0-C1แอลเคนไดอิลคาร์บอไซคลิล, C0-C1แอลเคนไดอิลเฮเทอโรไซคลิล;
7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 4, ซึ่ง R1' คือ มอโน- หรือ ได-เฮโล ซึ่งถูกแทนที่ เฟนิล
8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่ง R1' คือ มอโน- หรือ ได-ฟลูออโร ซึ่งถูกแทนที่ เฟนิล
9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง R1' คือ เฟนิล
10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, กับสเทอริโอเคมี ได้แสดงใน โครงสร้างบางส่วน; (สูตรเคมี)
11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R2 เลือกถูกแทนที่ C0-C3แอลเคนไดคาร์บอไซคลิล หรือ C0-C3แอลเคนไดอิลเฮเทอโรไซคลิล
12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 11, ซึ่ง R2 เลือกถูกแทนที่คาร์บอไซคลิล หรือ เฮเทอโรไซคลิล
13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 11 หรือ 12, ซึ่งส่วน R2 คาร์บอไซคลิลนี้เลือกถูก แทนที่เฟนิล หรือส่วน R2 เฮเทอโรไซคลิลนี้เลือกถูกแทนที่ พิริดิล, ไพแรซินิล, พิริมิดินิล หรือ พิริดาซินิล
14. สารประกอบตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งอย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่ แทนที่เลือกแทนที่บน R2 เลือกจาก ฮาโล, ออกโซ, ไซยาโน, C1-C6Alk, C0-C3แอลเคนไดอิลคาร์บอ ไซคลิล, C0-C3แอลเคนไดอิลเฮเทอโรไซคลิล, Y-NRaRb, Y-O-Rb; ซึ่ง Y คือพันธะ หรือ C1-C3Alk, Ra คือ H หรือ C1-C3Alk และ Rb คือ H หรือ C1-C3Alk
15. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 14, ซึ่งหนึ่งหมู่แทนที่เลือกแทนที่บน R2 เลือกจาก ฟลูออโร, C1-C3Alk, C0-C1แอลเคนไดอิลคาร์บอไซคลิล, C0-C1แอลเคลไดอิลเฮเทอโรไซคลิล;
16. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 13, ซึ่ง R2 คือ คาร์บอไซคลิล หรือเฮเทอโรไซคลิล ซึ่งถูกแทนที่เฟนิล
17. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 16, ซึ่ง R2 คือ แอริล หรือเฮเทอโรแอริล ซึ่งถูกแทน ที่เฟนิล
18. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 17, ซึ่ง R2 คือ พิริดิล ซึ่งถูกแทนที่เฟนิล
19. สารประกอบตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง X คือ H หรือ OH
20. สารประกอบตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง n คือ 1
21. สารประกอบตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง E คือ N
22. สารประกอบตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง A' คือหมู่ของสูตร (II) หรือ (IV)
23. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 22, ซึ่ง R3 คือ H, เลือกถูกแทนที่ C1-C6Alk หรือ เลือกถูกแทนที่ C0-C3แอฃเคนไดอิลเฮเทอโรไซคลิล
24. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 23, ซึ่ง R3 คือ H หรือเลือกถูกแทนที่ C1-C6Alk
25. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 23, ซึ่ง R3 คือ C1-C6Alk เลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโล หรือโดยเฉพาะอย่างยิ่ง i-โพรพิล หรือ t-บิวทิล
26. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 23, ซึ่งหนึ่งหมู่แทนที่เลือกแทนที่บน R3 คือ ออกโซ, ไซยาโน หรือโดยเฉพาะอย่างยิ่ง เฮโล หรือ Y-O-Ra, ซึ่ง Y คือพันธะ หรือ C1-C3Alk และ Ra คือ H หรือ C1-C3Alk;
27. สารประกอบตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R4 เลือกถูกแทนที่ C1-C6Alk, โดยเฉพาะอย่างยิ่ง เมธิล หรือเลือกถูกแทนที่เมธิล
28. สารประกอบตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งหมู่แทนที่ที่เลือกถูกแทนที่ กับ R4 เป็น เฮโล, ออกโซ, ไซยาโน, แอซิโด, ไนโทร, C1-C6Alk, C0-C3แอลเคนไดอิลคาร์บอไซคลิล, C0-C3แอลเคนไดอิลเฮเทอโรไซคลิล, Y-NRaRb หรือ Y-O-Rb ซึ่ง; Y คือพันธะ หรือ C1-C3Alk; Ra คือ H หรือ C1-C3Alk; Rb คือ H หรือ C1-C6Alk, C0-C3แอลเคนไดอิลคาร์บอไซคลิล หรือ C0-C3แอลเคนไดอิลเฮเทอโรไซ คลิล
29. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 28 ซึ่งหมู่แทนที่ที่เลือกที่นี้คือ เฮโล, ออกโซ, C1-C6Alk, C0-C3แอลเคนไดอิลคาร์บอไซคลิล, C0-C3แอลเคนไดอิลเฮเทอโรไซคลิล หรือ Y-O-Rb;
30. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 29, ซึ่งหมู่แทนที่ที่เลือกที่นี้คือ เฮโล หรือ Y-O-Rb
31. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 30, ซึ่ง R4 คือ เมธิล
32. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 22-31 ข้อใดข้อหนึ่ง, กับสเทริโอเคมีได้แสดง โครงสร้างบางส่วนนี้; (สูตรเคมี) (II)
33. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 22, ซึ่ง Rx คือ ไฮดรอกซิเมธิล, 1-ไฮดรอกซิเอธิล, 1-ไฮดรอกซิโพรพิล, ฟลูออโรเมธิล, 1-ฟลูออโรเอธิล หรือ 1-ฟลูออโรโพรพิล
34. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 22, ซึ่ง Rx คือ เมธอกซิเมธิล, เอธอกซิเมธิล, 1-เมธอกซิเอธิล, 1-เอธอกซิเอธิล, 1-เมธอกซิโพรพิล หรือ 1-เอธอกซิโพรพิล.
35. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 22, ซึ่ง A' คือ (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี)
36. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-21 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง A' คือระบบวงไบไซคลิค ซึ่งประกอบด้วยวงอิมตัว 5 หรือ 6 เมมเบอร์แรกซึ่งเลือกมี ออกซิเจน เฮเทอโร อะตอม, และซึ่งเลือก ถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ หรือเมธิล, ที่มีฟิวสด์ลงในวงไม่อิ่มตัว 5 หรือ 6 เมมเบอร์ที่สองซึ่งเลือกมี 1 หรือ 2 เฮเทอโร อะตอม เลือกจาก S, O และ N, และซึ่งเลือกมี มอโน- หรือ ได-ฟลูออโร แทนที่
37. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 36, ซึ่งเกิดพันธะกับโมเลกุลที่เหลือต่อจากคาร์บอน 1 ของวงอิ่มตัวที่กล่าวมาแล้ว
38. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 37, ซึ่งหมู่แทนที่ไฮดรอกซิที่เลือกแทนที่ที่คาร์บอน 2 ของวงอิ่มตัวที่กล่าวแล้ว
39. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 36 หรือ 37, ซึ่งออกซิเจน เฮเทอโร อะตอมนี้อยู่ใน ตำแหน่ง 3 ของวงอิ่มตัว 5 เมมเบอร์ หรือในตำแห่ง 4 ของวงอิ่มตัว 6 เมมเบอร์
40. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 36-39 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งวงที่สองที่กล่าวมาที่มี 5-เมมเบอร์ และประกอบด้วยซัลเฟอร์ เฮเทอโร อะตอม หรือออกซิเจน เฮเทอโร อะตอม
41. สารประกอบตามข้อถือสิทธิตามข้อถือสิทธิข้อ 36-39 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งวงที่สองที่กล่าวมาเลือกถูก แทนที่เฟนิล
42. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 41, ซึ่งหมู่แทนที่นี้คือ มอโน- หรือ ได-ฟลูออโร
43. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 36, ซึ่ง A' คือ : (สูตรเคมี)
44. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 36, ซึ่ง A' คือ (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี)
45. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง A'' มีสูตร (V)
46. ประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 45, ซึ่ง R8 คือ H, ซึ่งเลือกถูกแทนที่ C1-C6Alk หรือ ซึ่งเลือกถูกแทนที่ C0-C3แอลเคนไดอิลคาร์บอไซคลิล
47. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 46, ซึ่ง R8 คือ H หรือเลือกถูกแทนที่ C1-C6Alk, โดย เฉพาะอย่างยิ่ง ไอโซโพรพิล หรือ t-บิวทิล
48. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 45-47 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งหมู่แทนที่ที่เลือกแทนที่กับ R8 คือ ออกโซ, ไซยาโน, C1-C3Alk หรือโดยเฉพาะอย่างยิ่ง เฮโล หรือ Y-O-Ra; ซึ่ง Y คือ พันธะ หรือ C1-C3Alk; Ra คือ H หรือ C1-C3Alk;
49. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 45-48 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R9 เลือกถูกแทนที่ C1-C6Alk หรือ C0-C3แอลเคนไดอิลคาร์บอไซคลิล
50. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 49, ซึ่ง R9 เลือกถูกแทนที่เมธิล
51. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 45-50 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งหมู่แทนที่ที่เลือกแทนที่ R9 คือ เฮโล, ออกโซ, ไซยาโน, แอซิโด, ไนโทร, C1-C6Alk, C0-C3แอลเคนไดอิลคาร์บอไซคลิล, C0-C3แอลเคนไดอิลเฮเทอโรไซคลิล, Y-NRaRb หรือ Y-O-Rb ซึ่ง; Y คือ พันธะ หรือ C1-C3Alk; Ra คือ H หรือ C1-C3Alk; Rb คือ H หรือ C1-C6Alk, C0-C3แอลเคนไดอิลคาร์บอไซคลิล หรือ C0-C3แอลเคนไดอิลเฮเทอโรไซ คลิล;
52. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 51, ซึ่งหมู่แทนที่ที่เลือกแทนที่คือ เฮโล, ออกโซ, C1-C6Alk, C0-C3แอลเคนไดอิลคาร์บอไซคลิล, C0-C3แอลเคนไดอิลเฮเทอโรไซคลิล หรือ Y-O-Rb
53. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 52, ซึ่ง R9 คือ เมธิล
54. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 45-53 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่ง W คือ -O-
55. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 45-54 ข้อใดข้อหนึ่งกับสเทริโอเคมีได้แสดง โครงสร้างบางส่วนนี้; (สูตรเคมี) (V)
56. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งประกอบด้วยสารประกอบตามที่กำหนดไว้ในข้อถือ สิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง และพาหะ หรือสารช่วยเจือจางของมันซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์
57. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ตามข้อถือสิทธิข้อ 56, นอกจากนี้ ซึ่งประกอบด้วย HIV แอนทิไวรัล 1-3 เพิ่มเติม
58. การใช้สารประกอบตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1-55 ข้อใดข้อหนึ่งในการผลิต ยาสำหรับการป้องกัน หรือการรักษาการติดเชื้อ HIV
TH601003915A 2006-08-16 สารยับยั้ง hiv โปรติเอส TH90362B (th)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH90362A true TH90362A (th) 2008-07-10
TH90362B TH90362B (th) 2008-07-10

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
ES2569398T3 (es) Derivado de diamina ópticamente activo y proceso para producir el mismo
ES2567047T3 (es) Derivados de pirimidina anti-virales
ES2559685T3 (es) Compuestos bicíclicos heterocíclicos como inhibidores de la proteína tirosina quinasa
AR047050A1 (es) Derivados de 1,3 diazol como inhibidores de aspartilproteasa. composiciones farmacéuticas
MEP8409A (en) Fused heterocyclic compound
AR054618A1 (es) Compuestos de azetidina y su uso como inhibidores de proteasas
IE51235B1 (en) Thiadiazole oxides and dioxides
CA3108974C (en) Processes for the preparation of (s)-3-(4-((4-(morpholinomethyl)benzyl)oxy)-1-oxoisoindolin-2-yl)piperidine-2,6-dione and pharmaceutically acceptable forms thereof
AR068538A1 (es) Compuesto heterociclico de 5 miembros con actividad supresora de la secrecion de acido
AR042668A1 (es) Derivados de fosfonoxi quinazolinas y su uso farmaceutico
ES2711095T3 (es) Nueva síntesis quiral de N-acil-(3-sustituida)-(8-sustituida)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo [4,3-a] pirazinas
AR036492A1 (es) Inhibidores de la 17beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa tipo 3, composiciones farmaceuticas y el uso de dichos inhibidores para la elaboracion de un medicamento para el tratamiento de enfermedades androgeno dependientes
TW200633991A (en) Chemical compounds
TW200745118A (en) Macrocylic inhibitors of hepatitis C virus
AR057983A1 (es) Inhibidores hterociclicos de aspartil proteasas
ES2622754T3 (es) Acoplamiento catalizado por Pd de pirazol amidas
CO5650165A2 (es) Procedimientos para la preparacion de derivados de benzoimidazol
AR047543A1 (es) Pirazolopirimidinas como inhibidores de proteinquinasas. composiciones farmaceuticas
JP6602856B2 (ja) キナーゼ阻害剤としてのピラゾロ−ピリジン誘導体
AR057979A1 (es) PIRAZOLPIRIMIDINAS COMO INHIBIDORAS DE PROTEíNA QUINASA. COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.
CA3061026A1 (en) Substituted indoline derivatives as dengue viral replication inhibitors
EP1167367A4 (en) THIENOPYRIMIDINE COMPOUNDS AND SALTS THEREOF, AND PROCESS FOR THE PREPARATION THEREOF
EA200971061A1 (ru) Пиримидоновые соединения гетероариламидов
GR3006247T3 (th)
JP2006502133A5 (th)