TH91788A - อนุพันธ์เบนซิมิดาโซลและเบนโซไธอะโซลใหม่, กรรมวิธีการเตรียมสำหรับสารนั้น, การใช้สารนั้นเป็นยา, องค์ประกอบทางเภสัชกรรมและการใช้แบบใหม่โดยเฉพาะอย่างยิ่งเป็นสารยับยั้ง cmet - Google Patents

Abstract

DC60 (21/12/49) การประดิษฐ์เกี่ยวกับผลิตภัณฑ์ใหม่ที่มีสูตร (I): (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง A แสดงแทน NH หรือ S; R1, R2, และ R3 แสดงแทน H, NH2, Hal หรือ Alk; ที่มีอย่างน้อยหนึ่ง หมู่จากในหมู่ R1, R2 และ R3 เป็นนอกเหนือจากไฮโดรเจน; R แสดงแทนเป็นพิเศษคือ: ไซโคล แอลคิล, แอลคิล, แอลคอกซิ หรือ NR4R5 ที่มี R4 ซึ่งแสดงแทน H หรือ Alk และ R5 ซึ่งแสดงแทน ไซโคลแอลคิล หรือ แอลคิล ที่เลือกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิล, แอลคอกซิ, เฮเทอโรแอริล, เฮเทอโร ไซโคลแอลคิล, NR6R7, เฟนิล, เฟนิล-NR6R7 และ CONR6R7 ที่มี R6 และ R7 ซึ่งแสดงแทน H หรือ Alk หรือ เฟนิล, และ R6 และ R7 อาจเกิดไซคลิกแรดิคัลกับ N; R4 และ R5 อาจเกิดไซคลิก แรดิคัล กับ N; เฮเทอโรไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรแอริล และเฟนิลแรดิคัลทั้งหมดข้างต้น ซึ่งถูกเลือกแทนที่, ผลิตภัณฑ์เหล่านี้อยู่ในรูปไอโซเมอร์ใดๆ ของเกลือต่างๆ เป็น ยา โดยเฉพาะอย่างยิ่ง เป็นสาร ยับยั้ง Met การประดิษฐ์เกี่ยวกับผลิตภัณฑ์ใหม่ที่มีสูตร (I): (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง A แสดงแทน NH หรือ S; R1, R2, และ R3 แสดงแทน H, NH2, Hal หรือ Alk; ที่มีอย่างน้อยหนึ่ง หมู่จากในหมู่ R1, R2 และ R3 เป็นนอกเหนือจากไฮโดรเจน; R แสดงแทนเป็นพิเศษคือ: ไซโคล แอลคิล, แอลคิล, แอลคอกซิ หรือ NR4R5 ที่มี R4 ซึ่งแสดงแทน H หรือ Alk และ R5 ซึ่งแสดงแทน ไซโคลแอลคิล หรือ แอลคิล ที่เลือกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิล, แอลคอกซิ, เฮเทอโรแอริล, เฮเทอโร ไซโคลแอลคิล, NR6R7, เฟนิล, เฟนิล-NR6R7 และ CONR6R7 ที่มี R6 และ R7 ซึ่งแสดงแทน H หรือ Alk หรือ เฟนิล, และ R6 และ R7 อาจเกิดไซคลิกแรดิคัลกกับ N; R4 และ R5 อาจเกิดไซคลิก แรดิคัล กับ N; เฮเทอโรไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรแอริล และเฟนิลแรดิคัลทั้งหมดข้างต้น ซึ่งถูกเลือกแทนที่, ผลิตภัณฑ์เหล่านี้อยู่ในรูปไอโซเมอร์ใดๆ ของเกลือต่างๆ เป็นยา โดยเฉพาะอย่างยิ่ง เป็นสาร ยับยั้ง Met

Claims (34)

1. ผลิตภัณฑ์ที่มีสูตร (I): (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง A แสดงแทน NH หรือ S; R1 และ R2 ซึ่งอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน, ถูกเลือกจากไฮโดรเจนอะตอม, NH2 แรดิคัล, แฮโลเจน อะตอม และแอลคิลแรดิคัล ที่เลือกแทนที่ด้วยแฮโลเจนอะตอมหนึ่งอะตอมหรือมากกว่า, และ R3 แสดงแทนไฮโดรเจนอะตอมหรือถูกเลือกจากค่าของ R1 และ R2, เป็นที่เข้าใจกันว่าอย่างน้อยหนึ่งหมู่จากในหมู่ R1, R2, และ R3 ไม่แสดงแทนไฮโดรเจน, R แสดงแทน: - ไซโคลแอลคิล แรดิคัลหรือแอลคิลแรดิคัลที่เลือกแทนที่ด้วยเฟนิล, เฮเทอโรแอริล, NR6R7 หรือเฮเทอโรไซโคลแอลคิลแรดิคัล, ซึ่งถูกเลือกแทนที่เอง - แอลคอกซิ, O-เฟนิล หรือ O-CH2-เฟนิล แรดิคัล, กับเฟนิลที่เลือกแทนที่, - หรือ แรดิคัล NR4R5 ซึ่ง R4 และ R5 เป็นหมู่ซึ่งทำให้หนึ่งหมู่จากในหมู่ R4 และ R5 แสดงแทนไฮโดรอะตอม หรือแอลคิลแรดิคัล และหมู่อื่นๆ จากในหมู่ R4 และ R5 แสดงแทนไซโคลแอลคิลแรดิคัล หรือแอลคิล แรดิคัล ที่เลือกแทนที่ด้วยแรดิคัลหนึ่ง ชนิดหรือมากกว่า ซึ่งอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน ที่เลือกจากไฮดรอกซิล, แอลคอกซิ, เฮเทอโรแอริล, เฮเทอโรไซโคลแอลคิล, NR6R7, เฟนิลที่เลือกแทนที่, เฟนิล-NR6R7 และ CONR6R7 แรดิคัล, ที่มี R6 และ R7 ซึ่งอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน, ซึ่งแสดง แทน ไฮโดรเจนอะตอม, แอลคิลแรดิคัล หรือเฟนิลแรดิคัลที่เลือกแทนที่, หรือทางเลือก หนึ่ง R6 และ R7 เกิดเป็น ที่มีไนโตรเจนอะตอมซึ่งเกาะกับหมู่เหล่านี้ ไซคลิกแรดิคัลซึ่ง เลือกมีเฮเทอโรอะตอมอื่นๆ หนึ่งอะตอมหรือมากกว่า ที่เลือกจาก O, S, N และ NH, แรดิคัลนี้ ซึ่งรวมถึง NH ที่เป็นไปได้ที่มันมี ถูกเลือกแทนที่; หรือทางเลือกหนึ่ง, R4 และ R5 เกิดเป็น ที่มีไนโตรเจนอะตอมซึ่งเกาะกับหมู่เหล่านี้ไซคลิกแรดิคัลซึ่งเลือกมีเฮเทอโร อะตอมอื่นๆ หนึ่งอะตอมหรือมากกว่า ที่เลือกจาก O, S, N, และ NH, แรดิคัลนี้, ซึ่งรวมถึง NH ที่เป็นไปได้ที่มันมี ถูกเลือกแทนที่, ไซโคลแอลคิลและเฮเทอโรไซโคลแอลคิลแรดิคัลทั้งหมดถูกทำให้เป็น 3- ถึง 7- เมมเบอร์, เฮเทอโรไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรแอริล และเฟนิลแรดิคัลทั้งหมดข้างต้นที่ถูกเลือกแทนที่ ด้วยแรดิคัลหนึ่งชนิดหรือมากกว่าที่เลือกจากแฮโลเจนอะตอม, ไฮดรอกซิล, ออกโซ, แอลคอกซิ, NH2; NHalk, N(alk)2 แรดิคัลและแอลคิล, CH2-เฮเทอโรไซโคลแอลคิล, CH2-เฟนิลและ CO-เฟนิล แรดิคัล ซึ่งทำให้ใน แรดิคัลตัวหลังเหล่านี้ แอลคิล, เฮเทอโรไซโคลแอลคิล และเฟนิล แรดิคัลถูก เลือกแทนที่เองด้วยแรดิคัลหนึ่งชนิดหรือมากกว่า ที่เลือกจากแฮโลเจนอะตอม และไฮดรอกซิล, ออกโซ, แอลคิล และแอลคอกซิ ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมตั้งแต่ 1 ถึง 4 อะตอม, NH2; NHalk, N(alk)2 แรดิคัล, แอลคิล และแอลคอกซิแรดิคัล ทั้งหมดซึ่งมีคาร์บอนอะตอมตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอม, ผลิตภัณฑ์ดังกล่าวที่มีสูตร (I) อยู่ในรูปราซีมิค, อิแนนชิโอมิค หรือ ไดแอสเทอรีโอไอ โซเมอร์ริคไอโซเมอร์ ที่เป็นไปได้ชนิดใดๆ และเกลือที่เกิดจากการรวมตัวกับกรดอินทรีย์และแร่หรือ กับเบสอินทรีย์และแร่ของผลิตภัณฑ์ดังกล่าวที่มีสูตร (I) ด้วย

2. -ผลิตภัณฑ์ที่มีสูตร (I) ตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ์ข้อ 1 ซึ่ง A, R1, R2, และ R3 แสดง แทนค่าที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ์ข้อ 1 และ R แสดงแทน: - ไซโคลแอลคิลแรดิคัลหรือแอลคิลแรดิคัลที่เลือกแทนที่ด้วยพิริดิล, NR6R7 หรือ เฮเทอโรไซโคลแอลคิลแรดิคัล ที่เลือกแทนที่, - แอลคอกซิแรดิคัล, - หรือแรดิคัล NR4R5 ซึ่ง R4 และ R5 เป็นหมู่ซึ่งทำให้หนึ่งหมู่จากในหมู่ R4 และ R5 แสดงแทนไฮโดรอะตอมหรือแอลคิลแรดิคัล และหมู่อื่นๆ จากในหมู่ R4 และ R5 แสดงแทนไซโคลแอลคิลแรดิคัลหรือแอลคิล แรดิคัล ที่เลือกแทนที่ด้วยแรดิคัลหนึ่ง ชนิดหรือมากกว่า ซึ่งอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน ที่เลือกจากไฮดรอกซิล, แอลคอก ซิ, ไพริดิล, เฮเทอโรไซโคลแอลคิล, NR6R7, เฟนิล, เฟนิล-NR6R7 และ CONR6R7 แรดิคัล, ที่มี R6 และ R7 ซึ่งอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน, ซึ่งแสดงแทน ไฮโดรเจน อะตอม, แอลคิล แรดิคัลหรือเฟนิลแรดิคัลที่เลือกแทนที่, หรือทางเลือกหนึ่ง R6 และ R7 เกิดเป็น ที่มีไนโตรเจนอะตอมซึ่งเกาะกับหมู่เหล่านี้ ไซคลิกแรดิคัลซึ่งเลือกมี เฮเทอโรอะตอมอื่นๆ หนึ่งอะตอมหรือมากกว่า ที่เลือกจาก O, S, N และ NH, แรดิคัลนี้, ซึ่งรวมถึง NH ที่เป็นไปได้ที่มันมี ถูกเลือกแทนที่; หรือทางเลือกหนึ่ง, R4 และ R5 เกิด เป็น, ที่มีไนโตรเจนอะตอมซึ่งเกาะกับหมู่เหล่านี้ไซคลิกแรดิคัลซึ่งเลือกมีเฮเทอโรอะตอม อื่นๆ หนึ่งอะตอมหรือมากกว่า ที่เลือกจาก O, S, N, และ NH, แรดิคัลนี้, ซึ่งรวมถึง NH ที่ เป็นไปได้ที่มันมี, ถูกเลือกแทนที่, ไซโคลแอลคิล และเฮเทอโรไซโคลแอลคิลแรดิคัล ทั้งหมดถูกทำให้เป็น 3- ถึง 7- เมมเบอร์, เฮเทอโรไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรแอริล และ เฟนิล แรดิคัลทั้งหมดข้างต้นที่ถูกเลือกแทนที่ ด้วยแรดิคัลหนึ่งชนิดหรือมากกว่าที่เลือกจากแฮโลเจนอะตอม, ไฮดรอกซิล, ออกโซ, แอลคอกซิ, NH2; NHalk, N(alk)2 แรดิคัลและแอลคิล, CH2-ไพร์รอไลดินิล, CH2-เฟนิล และ CO-เฟนิล แรดิคัล ซึ่งทำให้ในแอลคิล, ไพร์รอไลดินิล และเฟนิล แรดิคัลถูกเลือกแทนที่เองด้วยแรดิคัลหนึ่งชนิดหรือ มากกว่า ที่เลือกจากแฮโลเจนอะตอม และไฮดรอกซิล, ออกโซ, แอลคิล และแอลคอกซิซึ่งมีคาร์บอน อะตอมตั้งแต่ 1 ถึง 4 อะตอม, NH2; NHalk และ N(alk)2 แรดิคัล, แอลคิล และแอลคอกซิแรดิคัล ทั้งหมดซึ่งมีคาร์บอนอะตอมตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอม, ผลิตภัณฑ์ดังกล่าวที่มีสูตร (I) อยู่ในรูปราซีมิค, อิแนนชิโอเมอริค หรือ ไดแอสเทอรีโอ ไอโซเมอริคไอโซเมอร์ ที่เป็นไปได้ชนิดใดๆ และเกลือที่เกิดจากการรวมตัวกับกรดอินทรีย์และแร่ หรือกับเบสอินทรีย์และแร่ของผลิตภัณฑ์ดังกล่าวที่มีสูตร (I) ด้วย

3. -ผลิตภัณฑ์ที่มีสูตร (I) ตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ์ข้อ 1 และ 2 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง: A แสดงแทน NH หรือ S; R1 และ R2 ซึ่งอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน, ถูกเลือกจากไฮโดรเจนอะตอมและแอลคิลแรดิคัลที่ เลือกแทนที่ด้วยแฮโลเจนอะตอมหนึ่งอะตอมหรือมากกว่า และ R3 แสดงแทนไฮโดรเจนอะตอมหรือ ถูกเลือกจากค่าของ R1 และ R2, R แสดงแทนแรดิคัล NR4R5 ซึ่ง R4 และ R5 เป็นหมู่ที่ทำให้หนึ่งหมู่จากในหมู่ R4 และ R5 แสดง แทนไฮโดรเจนอะตอม หรือแอลคิลแรดิคัล และมหู่อื่นๆ จากในหมู่ R4 และ R5 แสดงแทนแอลคิล แรดิคัลที่เลือกแทนที่ด้วยแรดิคัลหนึ่งชนิดหรือมากกว่าซึ่งอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน, ที่เลือกจาก ไฮดรอกซิล, แอลคอกซิ, และ NR6R7 แรดิคัล ที่มี R6 และ R7 ซึ่งอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน, ซึ่ง แสดงแทน ไฮโดรเจน หรือแอลคิล, หรือทางเลือกหนึ่ง R6 และ R7 เกิดเป็น กับ ไนโตรเจนอะตอมซึ่ง เกาะกับหมู่เหล่านี้, ไซคลิกแรดิคัลซึ่งเลือกมีเฮเทอโรอะตอมอื่นๆ หนึ่งหมู่หรือมากกว่า ที่เลือกจาก O, S, N และ NH, แรดิคัลนี้ ซึ่งรวมถึง NH ที่เป็นไปได้ที่มันมี, ถูกเลือกแทนที่; หรือทางเลือกหนึ่ง, R4 และ R5 เกิดเป็น ที่มีไนโตรเจนอะตอมซึ่งเกาะกับหมู่เหล่านี้, ไซคลิกแรดิคัลซึ่งเลือกมีเฮเทอโรอะตอม อื่นๆ หนึ่งหมู่หรือมากกว่า ที่เลือกจาก O, S, N, และ NH แรดิคัลนี้ ซึ่งรวมถึง NH ที่เป็นไปได้ที่มันมี, ซึ่งถูกเลือกแทนที่; แอลคิลและแอลคอกซิแรดิคัลทั้งหมดซึ่งมีคาร์บอนอะตอมตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอม, ผลิตภัณฑ์ดังกล่าวที่มีสูตร (I) อยู่ในรูปราซีมิค, อิแนนชิโอเมอริค หรือ ไดแอสเทอรีโอไอโซ เมอร์ริคไอโซเมอร์ ที่เป็นไปได้ชนิดใดๆ และเกลือที่เกิดจากการรวมตัวกับกรดอินทรีย์และแร่หรือกับ เบสอินทรีย์และแร่ของผลิตภัณฑ์ดังกล่าวที่มีสูตร (I) ด้วย

4. -ผลิตภัณฑ์ที่มีสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R1 และ R2 ซึ่งอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน ถูกเลือกจากฟลูออรีน หรือ คลอรีนอะตอม และ แอลคิล แรดิคัล และ R3 แสดงแทนไฮโดรเจนอะตอม หรือ แอลคิลแรดิคัลที่เลือกแทนที่ด้วยฟลูออรีน อะตอมหนึ่งอะตอมหรือมากกว่า แรดิคัล A และ R ที่ถูกเลือกจากค่าที่นิยามไว้สำหรับแรดิคัลเหล่านี้ในข้อถือสิทธิข้างต้นข้อใดข้อหนึ่ง, แอลคิลและแอลคอกซิแรดิคัลทั้งหมดซึ่งมีคาร์บอนอะตอมตั้งแต่ 1 ถึง 4 อะตอม, ผลิตภัณฑ์ดังกล่าวที่มีสูตร (I) อยู่ในรูปราซีมิค, อิแนนชิโอเมอริค หรือ ไดแอสเทอรีโอไอโซ เมอร์ริคไอโซเมอร์ ที่เป็นไปได้ชนิดใดๆ และเกลือที่เกิดจากการรวมตัวกับกรดอินทรีย์และแร่หรือกับ เบสอินทรีย์และแร่ของผลิตภัณฑ์ดังกล่าวที่มีสูตร (I) ด้วย

5. -ผลิตภัณฑ์ที่มีสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง: R1 และ R2 ซึ่งอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน ถูกเลือกจากฟลูออรีนหรือ คลอรีนอะตอม และเมธิล แรดิคัล และ R3 แสดงแทนไฮโดรเจนอะตอม, เมธิล แรดิคัล หรือ CF3, แรดิคัล A และ R ที่ถูกเลือกจากค่าที่นิยามไว้สำหรับแรดิคัลเหล่านี้ในข้อถือสิทธิข้างต้นข้อใดข้อหนึ่ง, แอลคิลและแอลคอกซิแรดิคัลทั้งหมดซึ่งมีคาร์บอนอะตอมตั้งแต่ 1 ถึง 4 อะตอม, ผลิตภัณฑ์ดังกล่าวที่มีสูตร (I) อยู่ในรูปราซีมิค, อิแนนชิโอเมอริค หรือ ไดแอสเทอรีโอไอโซ เมอร์ริคไอโซเมอร์ ที่เป็นไปได้ชนิดใดๆ และเกลือที่เกิดจากการรวมตัวกับกรดอินทรีย์และแร่หรือกับ เบสอินทรีย์และแร่ของผลิตภัณฑ์ดังกล่าวที่มีสูตร (I) ด้วย

6. -ผลิตภัณฑ์ที่มีสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R แสดงแทนแรดิคัล NR4R5 ซึ่ง R4 และ R5 เป็นหมู่ที่ทำให้หนึ่งหมู่จากในหมู่ R4 และ R5 แสดง แทนไฮโดรเจนอะตอมหรือแอลคิล แรดิคัลและหมู่อื่นๆ จากในหมู่ R4 และ R5 แสดงแทนแอลคิล แรดิคัล ที่แทนที่ด้วยแรดิคัลหนึ่งชนิดหรือมากกว่า ซึ่งอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน, ที่เลือกจาก ไฮดรอกซิล, แอลคอกซิ, และ NR6R7 แรดิคัล, ที่มี R6 และ R7 ซึ่งอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน ซึ่ง แสดงแทน ไฮโดรเจนหรือแอลคิล หรือทางเลือกหนึ่ง R6 และ R7 เกิดเป็น กับ ไนโตรเจนอะตอมซึ่ง เกาะกับหมู่เหล่านี้ ไซคลิกแรดิคัลซึ่งเลือกมีเฮเทอโรอะตอมอื่นๆ หนึ่งหมู่หรือมากกว่า ที่เลือกจาก O, S, N และ NH แรดิคัลนี้ ซึ่งรวมถึง NH ที่เป็นไปได้ที่มันมี, ถูกเลือกแทนที่; แรดิคัล A, R1, R2, และ R3 ถูกเลือกจากค่าที่นิยามไว้สำหรับแรดิคัลเหล่านี้ในข้อถือสิทธิข้างต้นข้อใด ข้อหนึ่ง แอลคิลและแอลคอกซิแรดิคัลทั้งหมดซึ่งมีคาร์บอนอะตอมตั้งแต่ 1 ถึง 4 อะตอม ผลิตภัณฑ์ ดังกล่าวที่มีสูตร (I) อยู่ในรูปราซีมิค, อิแนนชิโอเมอริค หรือ ไดแอสเทอรีโอไอโซเมอริคไอโซเมอร์ที่ เป็นไปได้ชนิดใดๆ และเกลือที่เกิดจากการรวมตัวกับกรดอินทรีย์และแร่หรือกับเบสอินทรีย์และแร่ ของผลิตภัณฑ์ดังกล่าวที่มีสูตร (I) ด้วย

7. ผลิตภัณฑ์ที่มีสูตร (I) ตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ซึ่ง A, R1, R2 และ R3 แสดงแทนค่าที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง และ R แสดงแทน: - ไซโคลแอลคิล แรดิคัล หรือแอลคิล แรดิคัล ที่เลือกแทนที่ด้วยพิริดิล, มอร์โฟไลนิล หรือ ไพเพอ ริดิล แรดิคัล ที่เลือกแทนที่ด้วย CO-เฟนิล กับเฟนิลที่เลือกแทนที่, - แอลคอกซิ แรดิคัล, - หรือ แรดิคัล NR4R5 ซึ่ง R4 และ R5 เป็นหมู่ซึ่งทำให้หนึ่งหมู่จากในหมู่ R4 และ R5 แสดงแทน ไฮโดรอะตอมหรือแอลคิลแรดิคัล และหมู่อื่นๆ จากในหมู่ R4 และ R5 แสดงแทนไซโคลแอลคิล แรดิคัล หรือแอลคิล แรดิคัล ที่เลือกแทนที่ด้วยแรดิคัล ที่เลือกจากไฮดรอกซิล; แอลคอกซิ; พิริดิล; NHalk; N(alk)2; Nalkเฟนิล; อะซีพานิล; มอร์โฟไลนิล; พิร์รอไลดินิล; ไพเพอริดิล; ไพเพอราซินิล; CO-ไพเพอราซินิล; เฟนิล; เฟนิล ที่แทนที่ด้วยมอร์โฟไลนิล, N(alk)2 หรือ ไพเพอราซินิล แรดิคัล; - หรือ R4 และ R5 เกิดเป็น ที่มีไนโตรเจนอะตอมซึ่งเกาะกับหมู่เหล่านี้ พิร์รอไลนิดิล แรดิคัล; พิร์รอไลดินิล, ไพเพอริดิล และไพเพอราซินิล แรดิคัล ข้างต้น ถูกเลือกแทนที่ด้วย 1 หรือ 2 CH3, CH2-พิร์รอไลดินิล, CH2-เฟนิล หรือ CO-เฟนิล; พิร์รอไลดินิล แรดิคัลทั้งหมด ข้างต้นถูกเลือกแทนที่ด้วยออกโซด้วย เฟนิลแรดิคัล ข้างต้นทั้งหมด ถูกเลือกแทนที่เองด้วย แรดิคัลหนึ่งชนิดหรือมากกว่า, ซึ่งอาจ เหมือนกันหรือแตกต่างกัน ที่เลือกจากแฮโลเจนอะตอมและ แอลคิล, ไฮดรอกซิล และ แอลคอกซิ แรดิคัล, แอลคิล และแอลคอกซิ แรดิคัลทั้งหมด ซึ่งมีคาร์บอนอะตอมตั้งแต่ 1 ถึง 4 อะตอม, ผลิตภัณฑ์ดังกล่าวที่มีสูตร (I) อยู่ในรูปราซีมิค, อิแนนชิโอเมอริค หรือ ไดแอสเทอรีโอไอโซ เมอริค ไอโซเมอร์ที่เป็นไปได้ชนิดใดๆ และเกลือที่เกิดจากการรวมตัวกับกรดอินทรีย์และแร่หรือกับเบส อินทรีย์และแร่ของผลิตภัณฑ์ดังกล่าวที่มีสูตร (I) ด้วย

8. -ผลิตภัณฑ์ที่มีสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R แสดงแทนแรดิคัล NHแอลคิล กับแอลคิล ซึ่งมี 1 หรือ 2 คาร์บอนอะตอม ที่แทนที่ด้วยแอลคอกซิ หรือ มอร์โฟไลโน แรดิคัล, แรดิคัล A, R1, R2 และ R3 ถูกเลือกจากค่าที่นิยามไว้สำหรับแรดิคัลเหล่านี้ในข้อถือสิทธิข้างต้นข้อใด ข้อหนึ่ง, ผลิตภัณฑ์ดังกล่าวที่มีสูตร (I) อยู่ในรูปราซีมิค, อิแนนชิโอเมอริค หรือ ไดแอสเทอรีโอไอโซ เมอริค ไอโซเมอร์ที่เป็นไปได้ชนิดใดๆ และเกลือที่เกิดจากการรวมตัวกับกรดอินทรีย์และแร่หรือกับเบส อินทรีย์และแร่ของผลิตภัณฑ์ดังกล่าวที่มีสูตร (I) ด้วย

9. -ผลิตภัณฑ์ที่มีสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง A แสดงแทน NH, แรดิคัล R1, R2, R3 และ R ถูกเลือกจากค่าที่นิยามไว้สำหรับแรดิคัลเหล่านี้ ในข้อถือสิทธิข้างต้นข้อใด ข้อหนึ่ง ผลิตภัณฑ์ดังกล่าวที่มีสูตร (I) อยู่ในรูปราซีมิค, อิแนนชิโอเมอริค หรือ ไดแอสเทอรีโอไอโซ เมอริค ไอโซเมอร์ที่เป็นไปได้ชนิดใดๆ และเกลือที่เกิดจากการรวมตัวกับกรดอินทรีย์และแร่หรือกับเบส อินทรีย์และแร่ของผลิตภัณฑ์ดังกล่าวที่มีสูตร (I).

10. -ผลิตภัณฑ์ที่มีสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง A แสดงแทน S, แรดิคัล R1, R2, R3 และ R ถูกเลือกจากค่าที่นิยามไว้สำหรับแรดิคัลเหล่านี้ใน ข้อถือสิทธิข้างต้นข้อใด ข้อหนึ่ง ผลิตภัณฑ์ดังกล่าวที่มีสูตร (I) อยู่ในรูปราซีมิค, อิแนนชิโอเมอริค หรือไดแอสเทอรีโอ ไอโซเมอริค ไอโซเมอร์ ที่เป็นไปได้ชนิดใดๆ และเกลือที่เกิดจากการรวมตัวกับกรดอินทรีย์และแร่หรือกับ เบสอินทรีย์และแร่ของผลิตภัณฑ์ดังกล่าวที่มีสูตร (I).

11. -ผลิตภัณฑ์ที่มีสูตร (I) ตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึง 10 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง สอดคล้องกับสูตรต่อไปนี้: - 2-({[2-(4-เบนซิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธิล]คาร์บาโมอิล}อะมิโน)-1,3-เบนโซไธอะโซล-6-อิล2,6- ไดคลอโรเบนซีนซัลโฟเนต - 2-({t(3-มอร์โฟลิน-4-อิลโพรพิล)คาร์บาโมอิล}อะมิโน)-1,3-เบนโซไธอะโซล-6-อิล 2,6-ไดคลอโร เบนซีนซัลโฟเนต - 2-{[(2-พิร์รอไลดิน-1-อิลเอธิล)คาร์บาโมอิล]อะมิโน}-1,3-เบนโซไธอะโซล-6-อิล 2,6-ไดคลอโร เบนซีนซัลโฟเนต - 2-{[(2-พิร์รอไลดิน-1-อิลโพรพิล)คาร์บาโมอิล]อะมิโน}-1,3-เบนโซไธอะโซล-6-อิล 2,6-ไดคลอโร เบนซีนซัลโฟเนต - 2-({[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธิล]คาร์บาโมอิล}อะมิโน)-1,3-เบนโซไธอะโซล-6-อิล 2,6- ไดคลอโรเบนซีนซัลโฟเนต - 2-({[2-(1-เมธิลพิร์รอไลดิน-2-อิล)เอธิล]คาร์บาโมอิล}อะมิโน)-1,3-เบนโซไธอะโซล-6-อิล 2,6- ไดคลอโรเบนซีนซัลโฟเนต - 2-({[3-(ไดเมธิลอะมิโน)โพรพิล]คาร์บาโมอิล}อะมิโน)-1,3-เบนโซไธอะโซล-6-อิล 2,6-ไดคลอโร เบนซีนซัลโฟเนต - 2-({[2-(2,6-ไดเมธิลไพเพอริดิน-1-อิล)เอธิล]คาร์บาโมอิล}อะมิโน)-1,3-เบนโซไธอะโซล-6-อิล 2,6- ไดคลอโรเบนซีนซัลโฟเนต - 2-{[(2-ไพเพอริดิน-1-อิลเอธิล)คาร์บาโมอิล]อะมิโน}-1,3-เบนโซไธอะโซล-6-อิล 2,6-ไดคลอโร เบนซีนซัลโฟเนต - 2-({[3-(2-ออกโซพิร์รอไลดิน-1-อิล)โพรพิล]คาร์บาโมอิล}อะมิโน)-1,3-เบนโซไธอะโซล-6-อิล 2,6-ไดคลอโรเบนซีนซัลโฟเนต - 2-({[3-(4-เบนซิลไพเพอราซิน-1-อิล)โพรพิล]คาร์บาโมอิล}อะมิโน)-1,3-เบนโซไธอะโซล-6-อิล 2,6-ไดคลอโรเบนซีนซัลโฟเนต - 2-({[3-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)โพรพิล]คาร์บาโมอิล}อะมิโน)-1,3-เบนโซไธอะโซล-6-อิล 2,6- ไดคลอโรเบนซีนซัลโฟเนต - 2-[(เมธิลคาร์บาโมอิล)อะมิโน]-1,3-เบนโซไธอะโซล-6-อิล 2,6-ไดคลอโรเบนซีนซัลโฟเนต - 2-{[(2-อะซีแพน-1-อิลเอธิล)คาร์บาโมอิล]อะมิโน}-1,3-เบนโซไธอะโซล-6-อิล 2,6-ไดคลอโร เบนซีนซัลโฟเนต และเกลือที่เกิดจากการรวมตัวกับกรดอินทรีย์หรือแร่กับเบสอินทรีย์และแร่ของผลิตภัณฑ์ดังกล่าว ที่มีสูตร (I) ด้วย

12. -ผลิตภัณฑ์ที่มีสูตร (I) ตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึง 10 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง สอดคล้องกับสูตรต่อไปนี้: - 2-[3-(2-เมธอกซิเอธิล)ยูรีไอโด]-1H-เบนซิมิดาโซล-5-อิล 2,6-ไดคลอโรเบนซีนซัลโฟเนต - 2-[3-(2-เมธอกซิเอธิล)ยูรีไอโด]-1H-เบนซิมิดาโซล-5-อิล 2-คลอโร-6-เมธิลเบบนซีนซัลโฟเนต - 2-[3-(2-เมธอกซิเอธิล)ยูรีไอโด]-1H-เบนซิมิดาโซล-5-อิล 2,4,6-ไทรเมธิลเบนซีนซัลโฟเนต - 2-[3-(2-เมธอกซิเอธิล)ยูรีไอโด]-1H-เบนซิมิดาโซล-5-อิล 2,6-ไดคลอโร-4-ไทรฟลูออโรเมธิล เบนซีนซัลโฟเนต - 2-[3-(2-มอร์โฟลิน-4-อิล-เอธิล)ยูรีไอโด]-1H-เบนซิมิดาโซล-5-อิล 2,6-ไดคลอโรเบนซีนซัลโฟเนต - 2-[3-(2-มอร์โฟลิน-4-อิล-เอธิล)ยูรีไอโด]-1H-เบนโซไธอะโซล-6-อิล 2,6-ไดคลอโรเบนซีนซัลโฟเนต - 2-[3-(2-มอร์โฟลิน-4-อิล-เอธิล)ยูรีไอโด]-1H-เบนโซไธอะโซล-6-อิล 2,6-ไดฟลูออโรเบนซีนซัลโฟเนต - 2-[3-(2-เมธอกซิเอธิล)ยูรีไอโด]-1H-เบนโซไธอะโซล-6-อิล 2,6-ไดฟลูออโรเบนซีนซัลโฟเนต และเกลือที่เกิดจากการรวมตัวกับกรดอินทรีย์และเเร่หรือกับเบสอินทรีย์และแร่ของผลิตภัณฑ์ดังกล่าว ที่มีสูตร (I) ด้วย

13. ผลิตภัณฑ์ที่มีสูตร (I) ตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึง 10 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง สอดคล้องกับสูตรต่อไปนี้: - 2-{[(2-เมธอกซิเอธิล)คาร์บาโมอิล]อะมิโน}-1H-เบนซิมิดาโซล-5-อิล 2,6-ไดคลอโรเบนซีน ซัลโฟเนต - 2-{[(2-เมธอกซิเอธิล)คาร์บาโมอิล]อะมิโน}-1H-เบนซิมิดาโซล-5-อิล 2-คลอโร-6-เมธิลเบนซีน ซัลโฟเนต - 2-{[(2-เมธอกซิเอธิล)คาร์บาโมอิล]อะมิโน}-1H-เบนซิมิดาโซล-5-อิล 2,6-ไดคลอโร-4-(ไทรฟลูออ โรเมธิล)เบนซีนซัลโฟเนต - 2-{[(2-มอร์โฟลิน-4-อิลเอธิล)คาร์บาโมอิล]อะมิโน}-1H-เบนซิมิดาโซล-5-อิล 2,6-ไดคลอโร เบนซีนซัลโฟเนต - 2-{[(2-มอร์โฟลิน-4-อิลเอธิล)คาร์บาโมอิล]อะมิโน}-1H-เบนโซไธอะโซล-6-อิล 2,6-ไดคลอโร เบนซีนซัลโฟเนต - 2-({[2-(4-เบนซิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธิล]คาร์บาโมอิล}อะมิโน)-1,3-เบนโซไธอะโซล-6-อิล 2,6- ไดคลอโรเบนซีนซัลโฟเนต - 2-{[(3-มอร์โฟลิน-4-อิลโพรพิล)คาร์บาโมอิล]อะมิโน}-1,3-เบนโซไธอะโซล-6-อิล 2,6-ไดคลอโร เบนซีนซัลโฟเนต - 2-{[(3-พิร์รอไลดิน-1-อิลโพรพิล)คาร์บาโมอิล]อะมิโน}-1,3-เบนโซไธอะโซล-6-อิล 2,6-ไดคลอโร เบนซีนซัลโฟเนต - 2-({[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธิล]คาร์บาโมอิล}อะมิโน)-1,3-เบนโซไธอะโซล-6-อิล 2,6- ไดคลอโรเบนซีนซัลโฟเนต - 2-({[2-(1-เมธิลพิร์รอไลดิน-2-อิล)เอธิล]คาร์บาโมอิล}อะมิโน)-1,3-เบนโซไธอะโซล-6-อิล 2,6- ไดคลอโรเบนซีนซัลโฟเนต - 2-({[3-(ไดเมธิลอะมิโน)โพรพิล]คาร์บาโมอิล}อะมิโน)-1,3-เบนโซไธอะโซล-6-อิล 2,6-ไดคลอโร เบนซีนซัลโฟเนต - 2-{[(2-อะซีแพน-1-อิลเอธิล)คาร์บาโมอิล]อะมิโน}-1,3-เบนโซไธอะโซล-6-อิล 2,6-ไดคลอโร เบนซีนซัลโฟเนต และ เกลือที่เกิดจากการรวมตัวกับกรดอินทรีย์และเเร่หรือกับเบสอินทรีย์และแร่ของผลิตภัณฑ์ดังกล่าว ที่มีสูตร (I) ด้วย

14. -ผลิตภัณฑ์ที่มีสูตร (I) ตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึง 10 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง สอดคล้องกับสูตรต่อไปนี้: - 2-{[(2-เมธอกซิเอธิล)คาร์บาโมอิล]อะมิโน}-1H-เบนซิมิดาโซล-5-อิล 2,6-ไดคลอโรเบนซีน ซัลโฟเนต - 2-{[(2-เมธอกซิเอธิล)คาร์บาโมอิล]อะมิโน}-1H-เบนซิมิดาโซล-5-อิล 2-คลอโร-6-เมธิลเบนซีน ซัลโฟเนต - 2-{[(2-เมธอกซิเอธิล)คาร์บาโมอิล]อะมิโน}-1H-เบนซิมิดาโซล-5-อิล 2,6-ไดคลอโร-4-(ไทรฟลูออ โรเมธิล)เบนซีนซัลโฟเนต - 2-{[(2-มอร์โฟลิน-4-อิลเอธิล)คาร์บาโมอิล]อะมิโน}-1H-เบนซิมิดาโซล-5-อิล 2,6-ไดคลอโร เบนซีนซัลโฟเนต - 2-({[2-(4-เบนซิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธิล]คาร์บาโมอิล}อะมิโน)-1,3-เบนโซไธอะโซล-6-อิล 2,6- ไดคลอโรเบนซีนซัลโฟเนต - 2-{[(3-มอร์โฟลิน-4-อิลโพรพิล)คาร์บาโมอิล]อะมิโน}-1,3-เบนโซไธอะโซล-6-อิล 2,6-ไดคลอโร เบนซีนซัลโฟเนต - 2-{[(3-พิร์รอไลดิน-1-อิลโพรพิล)คาร์บาโมอิล]อะมิโน}-1,3-เบนโซไธอะโซล-6-อิล 2,6-ไดคลอโร เบนซีนซัลโฟเนต - 2-({[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธิล]คาร์บาโมอิล}อะมิโน)-1,3-เบนโซไธอะโซล-6-อิล 2,6- ไดคลอโรเบนซีนซัลโฟเนต - 2-({[2-(1-เมธิลพิร์รอไลดิน-2-อิล)เอธิล]คาร์บาโมอิล}อะมิโน)-1,3-เบนโซไธอะโซล-6-อิล 2,6- ไดคลอโรเบนซีนซัลโฟเนต - 2-({[3-(ไดเมธิลอะมิโน)โพรพิล]คาร์บาโมอิล}อะมิโน)-1,3-เบนโซไธอะโซล-6-อิล 2,6-ไดคลอโร เบนซีนซัลโฟเนต และเกลือที่เกิดจากการรวมตัวกับกรดอินทรีย์และเเร่หรือกับเบสอินทรีย์และแร่ของผลิตภัณฑ์ดังกล่าว ที่มีสูตร (I) ด้วย

15. -ผลิตภัณฑ์ที่มีสูตร (I) ตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึง 10 7 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง สอดคล้องกับสูตรต่อไปนี้: - 2-[3(2-มอร์โฟลิน-4-อิล-เอธิล)ยูรีไอโด]-เบนโซไธอะโซล-6-อิล 2,6-ไดคลอโรเบนซีนซัลโฟเนต - 2-({[2-(4-เบนซิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธิล]คาร์บาโมอิล}อะมิโน)-1,3-เบนโซไธอะโซล-6-อิล 2,6- ไดคลอโรเบนซีนซัลโฟเนต - 2-{[(3-มอร์โฟลิน-4-อิลโพรพิล)คาร์บาโมอิล]อะมิโน}-1,3-เบนโซไธอะโซล-6-อิล 2,6-ไดคลอโร เบนซีนซัลโฟเนต - 2-{[(3-พิร์รอไลดิน-1-อิลโพรพิล)คาร์บาโมอิล]อะมิโน}-1,3-เบนโซไธอะโซล-6-อิล 2,6-ไดคลอโร เบนซีนซัลโฟเนต และเกลือที่เกิดจากการรวมตัวกับกรดอินทรีย์และเเร่หรือกับเบสอินทรีย์และแร่ของผลิตภัณฑ์ดังกล่าว ที่มีสูตร (I) ด้วย

16. กระบวนการสำหรับการเตรียมผลิตภัณฑ์ ที่มีสูตร (I) ตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ที่แสดงลักษณะเฉพาะที่ว่าสารประกอบที่มีสูตร (A): (สูตรเคมี) (A) ซึ่ง R' มีความหมายที่ระบุไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับ R ซึ่งหมู่ฟังก์ชันที่อาจไวปฏิกิริยาถูกเลือก ปกป้องไว้ เข้าทำปฏิกิริยากับสารประกอบที่มีสูตร (B): (สูตรเคมี) (B) ซึ่ง R1', R2' และ R3' มีความหมายที่ระบุไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ตามลำดับสำหรับ R1, R2 และ R3 ซึ่งหมู่ฟังก์ชันที่อาจไวปฏิกิริยาถูกเลือกปกป้องไว้, ให้ได้รับผลิตภัณฑ์ ที่มีสูตร (Ia): (สูตรเคมี) (Ia) ซึ่ง R1', R2', R3' และ R' มีความหมายที่ให้ไว้ข้างต้น, ซึ่ง ผลิตภัณฑ์ที่มีสูตร (Ia) ที่ได้รับเช่นนั้นอาจเป็นผลิตภัณฑ์ที่มีสูตร (I) ซึ่ง A แสดงแทน NH และซึ่งเพื่อจะได้รับผลิตภัณฑ์หรือผลิตภัณฑ์ที่มีสูตร (I) อื่นๆ, ถ้าต้องการและถ้าจำเป็นอาจถูกนำไป สู่ปฏิกิริยาการแปลงผันต่อไปนี้หนึ่งแบบหรือมากกว่า, ในลำดับใดๆ: a) ปฏิกิริยาเอสเทอริฟิเคชันของฟังชันกรด, b) ปฏิกิริยาแซพอนิฟิเคชันของหมู่ฟังก์ชันเอสเทอร์กับหมู่ฟังก์ชันกรด, c) ปฏิกิริยารีดักชันของหมู่ฟังก์ชันคาร์บอกซิลที่ถูกเอสเทอริไฟด์หรืออิสระกับหมู่ฟังก์ชัน แอลกอฮอล์, d) ปฏิกิริยาการแปลงผันของหมู่ฟังก์ชันแอลคอกซิกับหมู่ฟังก์ชันไฮดรอกซิล หรือทางเลือกหนึ่งของ หมู่ฟังก์ชันไฮดรอกซิลกับหมู่ฟังกช์ชันแอลคอกซิ, e) ปฏิกิริยาเพื่อการกำจัดหมู่ปกป้องซึ่งหมู่ฟังก์ชันไวปฏิกิริยาที่ถูกปกป้องอาจยอมรับ f) ปฏิกิริยาแซลิฟิเคชันกับกรดอินทรีย์หรือแร่หรือกับเบสให้ได้เกลือที่สอดคล้องกัน, g) ปฏิกิริยาสำหรับการแยกรูปราซีมิคในรูปผลิตภัณฑ์ที่แยกออก, ผลิตภัณฑ์ดังกล่าวที่มีสูตร (I) ที่ได้รับเช่นนั้นซึ่งอยู่ในรูปราซีมิค, อิแนนชิโอเมอริค หรือ ไดแอสเทอรีโอไอโซเมอริคไอโซเมอร์ ที่เป็นไปได้ใดๆ

17. -กระบวนการ สำหรับการเตรียมผลิตภัณฑ์ที่มีสูตร (I) ตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่แสดงลักษณะเฉพาะที่ว่าสารประกอบที่มีสูตร (D): (สูตรเคมี) D ซึ่ง COOX แสดงแทน หมู่ปกป้อง NH2, เข้าทำปฏิกิริยากับเอมีนที่มีสูตร (G): H-NR4'R5' (G) ซึ่ง R4' และ R5' มีความหมายที่ระบุไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับ R4 และ R5 ซึ่งหมู่ฟังก์ชันไว ปฏิกิริยาที่เป็นไปได้ถูกเลือกปกป้องไว้, ให้ได้รับสารประกอบที่มีสูตร (F): (สูตรเคมี) (F) ซึ่ง R4' และ R5' มีความหมายที่ให้ไว้ข้างต้น, ซึ่งสารประกอบที่มีสูตร F เข้าทำปฏิกิริยากับสารประกอบที่มีสูตร (B): (สูตรเคมี) (B) ซึ่ง R1' R2' และ R3' มีความหมายที่ระบุไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ตามลำดับ สำหรับ R1, R2 และ R3 ซึ่งหมู่ฟังก์ชันไวปฏิกิริยาที่เป็นไปได้ถูกเลือกปกป้องไว้, ให้ได้รับผลิตภัณฑ์ ที่มีสูตร (Ib): (สูตรเคมี) (Ib) ซึ่ง R1', R2', R3', R4' และR5' มีความหมายที่ให้ไว้ข้างต้น, ซึ่งผลิตภัณฑ์ที่มีสูตร (Ib) ที่ได้รับเช่นนั้นอาจเป็นผลิตภัณฑ์ ที่มีสูตร (I) ซึ่ง A แสดงแทน S และซึ่ง เพื่อจะได้รับผลิตภัณฑ์หรือผลิตภัณฑ์ที่มีสูตร (I) อื่นๆ ถ้าต้องการและถ้าจำเป็น อาจถูกนำไป สู่ปฏิกิริยาการแปลงผันต่อไปนี้หนึ่งปฏิกิริยาหรือมากกว่า ในลำดับใดๆ: a) ปฏิกิริยาเอสเทอริฟิเคชันของฟังชันกรด, b) ปฏิกิริยาแซพอนิฟิเคชันของหมู่ฟังก์ชันเอสเทอร์กับหมู่ฟังก์ชันกรด, c) ปฏิกิริยารีดักชันของหมู่ฟังก์ชันคาร์บอกซิลที่ถูกเอสเทอริไฟด์หรืออิสระกับหมู่ฟังก์ชัน แอลกอฮอล์, d) ปฏิกิริยาการแปลงผันของหมู่ฟังก์ชันแอลคอกซิกับหมู่ฟังก์ชันไฮดรอกซิล หรือทางเลือกหนึ่งของ หมู่ฟังก์ชันไฮดรอกซิลกับหมู่ฟังกช์ชันแอลคอกซิ, e) ปฏิกิริยาเพื่อการกำจัดหมู่ปกป้องซึ่งหมู่ฟังก์ชันไวปฏิกิริยาที่ถูกปกป้องอาจยอมรับ f) ปฏิกิริยาแซลิฟิเคชันกับกรดอินทรีย์หรือแร่หรือกับเบสให้ได้เกลือที่สอดคล้องกัน, g) ปฏิกิริยาสำหรับการแยกรูปราซีมิคในรูปผลิตภัณฑ์ที่แยกออก, ผลิตภัณฑ์ดังกล่าวที่มีสูตร (I) ที่ได้รับเช่นนั้นซึ่งอยู่ในรูปราซีมิค, อิแนนชิโอเมอริค หรือ ไดแอสเทอรีโอไอโซเมอริคไอโซเมอร์ที่เป็นไปได้ใดๆ

18. -ในรูปยา, ผลิตภัณฑ์ที่มีสูตร (I) ตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึง 10 ข้อใดข้อหนึ่ง, และเกลือที่เกิดจากการรวมตัวกับกรดอินทรีย์และเเร่ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมหรือเบสอินทรีย์และ แร่ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของ ผลิตภัณฑ์ดังกล่าวที่มีสูตร (I) ด้วย

19. ในรูปยา, ผลิตภัณฑ์ที่มีสูตร (I) ตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 11 ถึง 15 ข้อใดข้อหนึ่ง, และเกลือที่เกิดจากการรวมตัวกับกรดอินทรีย์และเเร่ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมหรือเบสอินทรีย์และ แร่ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของ ผลิตภัณฑ์ดังกล่าวที่มีสูตร (I) ด้วย

20. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งมีอย่างน้อยผลิตภัณฑ์ที่มีสูตร (I) ตามที่นิยามไว้ใน ข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึง 15 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของผลิตภัณฑ์นี้ หรือ ยาต้นแบบของผลิตภัณฑ์นี้ และสารรองรับที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม เป็นตัวยาหลัก

21. การใช้ผลิตภัณฑ์ที่มีสูตร (I) ตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึง 15 ข้อใดข้อหนึ่งหรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของผลิตภัณฑ์เหล่านี้สำหรับการเตรียมยาเพื่อยับยั้งแอคทิวิตี้ของ โปรตีนไคเนสที่เลือกจากกลุ่มต่อไปนี้: AuroraA, AuroraB, เมมเบอร์ของกลุ่ม CDKs (CDK1, 2, 4, 5, 7 และ 9), RON, Tie2, เมมเบอร์ ของกลุ่มของ VEGFRs (VEGFR1 หรือ flt-1, VEGFR2 หรือ KDR หรือ flk-1 และ VEGFR3), FGFRs (FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4 และ FGFR5), MET และ สายพันธุ์กลาย ของโปรตีน MET, EGFR, Fak, IGF-1R, PDGFR ด้วย

22. การใช้ตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 21 ซึ่งโปรตีนไคเนสเป็น MET

23. การใช้ตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 21 ซึ่งโปรตีนไคเนสอยู่ในการเพาะเซลล์

24. การใช้ตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 17 ซึ่งโปรตีนไคเนสอยู่ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม

25. การใช้ผลิตภัณฑ์ที่มีสูตร (I) ตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 15 ข้อใดข้อหนึ่ง เพื่อ การเตรียมยาสำหรับการรักษาหรือป้องกันโรคที่เลือกจากลุ่มต่อไปนี้:ความผิดปกติของการเพิ่ม จำนวนหลอดเลือด, ความผิดปกติแบบไฟโบรติค, ความผิดปกติการเพิ่มจำนวนเซลล์ "มีแซงเจียล", ความผิดปกติของเมแทบอลิค, ภูมิแพ้, โรคหืด, ภาวะหลอดเลือดมีลิ่มเลือด, โรคระบบประสาท, จอตาเสื่อม, สะเก็ดเงิน, ข้ออักเสบรูมาตอยด์ โรคเบาหวาน, การเลื่อมของกล้ามเนื้อและ มะเร็ง

26. การใช้ผลิตภัณฑ์ที่มีสูตร (I) ตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 15 ข้อใดข้อหนึ่ง เพื่อการเตรียมยาสำหรับการรักษาหรือป้องกันโรคที่เลือกจากลุ่มต่อไปนี้: ความผิดปกติของ การเพิ่มจำนวนหลอดเลือด, ความผิดปกติแบบไฟโบรติค, ความผิดปกติการเพิ่มจำนวนเซลล์ "มีแซงเจียล", จอตาเสื่อม, สะเก็ดเงิน, ข้ออักเสบรูมาตอยด์ โรคเบาหวาน, การเลื่อมของกล้ามเนื้อ และ มะเร็ง

27. การใช้ผลิตภัณฑ์ที่มีสูตร (I) ตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 15 ข้อใดข้อหนึ่ง เพื่อ กาเตรียมยาสำหรับการรักษามะเร็ง.

28. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 27 เพื่อการรักษาเนื้องอกที่เป็นก้อนทึบหรือเหลว.

29. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 27 หรือ 28 เพื่อการรักษามะเร็ง ซึ่งทนทานต่อ สารเป็นพิษต่อ เซลล์

30. การใช้ตามข้อถือสิทธิ์ข้อ 27 หรือ 28, เพื่อการรักษา เนื้องอกเบื้องต้น และ/หรือ การแพร่ กระจายโรค ที่เฉพาะเจาะจง ในมะเร็งกระเพาะ, ตับ, ไต, รังไข่, ไส้ตรง, ต่อมลูกหมาก และ ปอด (NSCLC และ SCLC), ไกลโอบลาสโทมา, ไธรอยด์, มะเร็งกระเพาะปัสสาวะ หรือ เต้านม, ในเมลา โนมา, ในเนื้องอกประเภทมายอีลอยด์ หรือ ลิมฟอยด์ฮีมาโตพอยติค, ในมะเร็งระบบซาร์โคมา, ใน สมอง, กล่องเสียงหรือระบบน้ำเหลือง และมะเร็งกระดูก และ ตับอ่อน

31. การใช้ผลิตภัณฑ์ที่มีสูตร (I) ตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 15 ข้อใดข้อหนึ่ง เพื่อ การเตรียมยาสำหรับเคมีบำบัดโรคมะเร็ง

32. การใช้ผลิตภัณฑ์ที่มีสูตร (I) ตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 15 ข้อใดข้อหนึ่ง เพื่อ การเตรียมยาสำหรับเคมีบำบัดโรคมะเร็ง โดยลำพังหรือร่วมกัน.

33. การใช้ผลิตภัณฑ์ที่มีสูตร (I) ตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 15 ข้อใดข้อหนึ่ง เป็นสาร ยับยั้งไคเนส

34. การใช้ผลิตภัณฑ์ที่มีสูตร (I) ตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 15 ข้อใดข้อหนึ่ง เป็นสาร ยับยั้ง MET