Claims (21)
1. สูตรผสมตัวยา, มีสารประกอบที่มีสูตรทั่วไป 1 หนึ่งชนิดหรือมากกว่า เป็นสารออกฤทธิ์ (สูตรเคมี) 1 ที่ซึ่ง R1 แสดงถึง ไฮโดรเจน, C1-4-แอลคิล, O-C1-4-แอลคิล หรือ เฮโลเจน; R2 แสดงถึง ไฮโดรเจน, C1-4-แอลคิล, O-C1-4-แอลคิล หรือ เฮโลเจน; R3 แสดงถึง ไฮโดรเจน, C1-4-แอลคิล, O-C1-4-แอลคิล, เฮโลเจน, OH, -O-C1-4-แอลคิลีน-COOH หรือ O-C1-4-แอลคิลีน-COO-C1-4-แอลคิล, X- แสดงถึง แอนไอออนที่มีประจุลบเดี่ยว, ที่ควรใช้ คือ แอนไอออนที่มีประจุลบเดี่ยวที่เลือกจาก ในหมู่ของ คลอไรด์, โบรไมด์, ไอโอไดด์, ซัลเฟต, ฟอสเฟต, มีเธนซัลโฟเนต, ไนเตรท, มาลีเอต, อะซิเตท, เบนโซเอต, ซิเตรท, ซาลิไซเลต, ไตรฟลูออโรอะซิเตท, ฟูมาเรต, ทาร์เตรท, ออกซาเลต, ซัคซิเนต, เบนโซเอต และ p-โทลูอีนซัลโฟเนต; อาจเลือกที่จะอยู่ในรูปของทอร์โทเมอร์, อีแนนทิโอเมอร์, ของผสมของอีแนนทิโอเมอร์, ราซีเมต, โซลเวต หรือ ไฮเดรตของสารเหล่านี้ ; สารออกฤทธิ์เพิ่มเติม 2 ที่เลือกจากในหมู่ของเกลือ ไทโอโทรเปียม, เกลือออกซิโทรเปียม, เกลือฟลูโทรเปียม, เกลือไอปราโทรเปียม, เกลือไกลโคพิร์รอเนียม และเกลือโทรสเปียม, อาจเลือกที่จะอยู่ในรูปของทอร์โมเมอร์, อีแนนทิโอเมอร์, ของผสมของอีแนนทิโอเมอร์, ราซีเมต, โซลเวต หรือไฮเดรตของสารเหล่านี้; กรดที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิด, อาจเลือกมีส่วนเติมเนื้อยา และ/หรือ สารเชิงซ้อนที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมอื่นๆ และ, เป็นตัวทำละลาย, น้ำ, เอธานอล หรือของผสม ของน้ำ และเอธานอล1. A drug formulation contains one or more compounds with the general formula 1 as the active ingredient (chemical formula 1), where R1 represents hydrogen, C1-4-alkyl, O-C1-4-alkyl, or halogen; R2 represents hydrogen, C1-4-alkyl, O-C1-4-alkyl, or halogen; R3 represents hydrogen, C1-4-alkyl, O-C1-4-alkyl, halogen, OH, -O-C1-4-alkylene-COOH, or O-C1-4-alkylene-COO-C1-4-alkyl; X- represents a single anion, the preferred single anion being selected from the following: chloride, bromide, iodide, sulfate, phosphate, methane sulfonate, nitrate, maleate, acetate, benzoate, citrate, salicylate, trifluoroacetate, fumarate, tartrate, oxalate, succinate, benzoate, and p-toluene sulfonate; The active ingredient may be selected from among the salts of thiotropium, oxytropium, flutropium, ipratropium, glycopyrronium, and trospium, and may be selected in the form of tortomer, enantiomer, a mixture of enantiomers, rasimate, solvate, or hydrates of these substances; two additional active ingredients selected from among the salts of thiotropium, oxytropium, flutropium, ipratropium, glycopyrronium, and trospium may be selected in the form of tortomer, enantiomer, a mixture of enantiomers, rasimate, solvate, or hydrates of these substances; at least one pharmaceutically acceptable acid may be selected as a filler and/or other pharmaceutically acceptable complexes; and, as a solvent, water, ethanol, or a mixture of water and ethanol.
2. สูตรผสมตัวยาตามข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ คือว่าสูตรดังกล่าวมีสารออกฤทธิ์ 2 และสารประกอบที่มีสูตร 1 หนึ่งชนิดหรือมากกว่า, ที่ซึ่ง R1 แสดงถึง ไฮโดรเจน, เมธิล, เอธิล, ฟลูออรีน หรือ คลอรีน; R2 แสดงถึง ไฮโดรเจน, เมธิล, เอธิล, ฟลูออรีน หรือ คลอรีน; R3 แสดงถึง ไฮโดรเจน, เมธิล, เอธิล, โพรพิล, OH, เมธอกซี, อีธอกซี, ฟลูออรีน,คลอรีน, โบรมีน, O-CH2-COOH, O-CH2-COOเมธิล หรือ O-CH2-COOเอธิล, -O-CH2-CH2-COOH, O-CH2-CH2COOเมธิล หรือ O-CH2-CH2COOเอธิล, -O-CH2-CH2-CH2COOH, O-CH2-CH2-CH2COOHเมธิล หรือ -O-CH2-CH2-CH2COOเอธิล; X- แสดงถึง แอนไอออนที่มีประจุลบเดี่ยว, แอนไอออนที่มีประจุบลเดี่ยวที่ควรใช้ ที่เลือกจาก ในหมู่ของคลอไรด์, โบรไมด์, ไอโอไดด์, ซัลเฟต, ฟอสเฟต, มีเธนซัลโฟเนต, ไนเตรท, มาลีเอต, อะซิเตท, เบนโซเอต, ซิเตรท, ซาลิไซเลต, ไตรฟลูออโรอะซิเตท, ฟูมาเรต, ทาร์เตรท, ออกซาเลต, ซัคซิเนต, เบนโซเอต และ p-โทลูอีนซัลโฟเนต; อาจเลือกที่จะอยู่ในรูปของทอโทเมอร์, อีแนนทิโอเมอร์, ของผสมของอีแนนทิโอเมอร์, ราซีเมต, โซลเวต หรือ ไฮเดรตของสารเหล่านี้2. A drug formulation according to claim 1, which is characterized by the presence of 2 active ingredients and one or more compounds of formulation 1, where R1 represents hydrogen, methyl, ethyl, fluorine, or chlorine; R2 represents hydrogen, methyl, ethyl, fluorine, or chlorine; R3 represents hydrogen, methyl, ethyl, propyl, OH, methoxy, ethoxy, fluorine, chlorine, bromine, O-CH2-COOH, O-CH2-COO-methyl or O-CH2-COO-ethyl, -O-CH2-CH2-COOH, O-CH2-CH2COO-methyl or O-CH2-CH2COO-ethyl, -O-CH2-CH2-CH2COOH, O-CH2-CH2-CH2COOH-methyl or -O-CH2-CH2-CH2COO-ethyl; X- represents a single negatively charged anion, the single negatively charged anion to be used, selected from among chlorides, bromides, iodides, sulfates, phosphates, methane sulfonates, nitrates, maleates, acetates, benzoates, citrates, salicylates, trifluoroacetates, fumarates, tartrates, oxalates, succinates, benzoates, and p-toluene sulfonates; it may be selected in the form of totomers, enantiomers, mixtures of enantiomers, racimates, solvates, or hydrates of these substances.
3. สูตรผสมตัวยาตามข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ คือว่าสูตรดังกล่าวมีสารออกฤทธิ์ 2 และสารประกอบที่มีสูตร 1 หนึ่งชนิดหรือมากกว่า, ที่ซึ่ง R1 แสดงถึง ไฮโดรเจน หรือ เมธิล, ที่ควรใช้ คือ ไฮโดรเจน; R2 แสดงถึง ไฮโดรเจน หรือ เมธิล, ที่ควรใช้ คือ ไฮโดรเจน; R3 แสดงถึง เมธิล, OH, เมธอกซี, ฟลูออรีน, คลอรีน, โบรมีน, O-CH2-COOH หรือ O-CH2-COOเอธิล; X- แสดงถึง แอนไอออนที่มีประจุลบเดี่ยว ที่เลือกจากในหมู่ของคลอไรด์, โบรไมด์, ซัลเฟต, มีเธนซัลโฟเนต, มาลีเอต, อะซิเตท, เบนโซเอต, ซิเตรท, ซาลิไซเลต, ไตรฟลูออโรอะซิเตท, ฟูมาเรต, ทาร์เตรท และซัคซิเนต; อาจเลือกที่จะอยู่ในรูปของทอร์โทเมอร์, อีแนนทิโอเมอร์, ของผสมของอีแนนทิโอเมอร์, ราซีเมต, โซลเวต หรือ ไฮเดรตของสารเหล่านี้3. A drug formulation according to claim 1, which is characterized by the presence of 2 active ingredients and one or more compounds of formulation 1, where R1 represents hydrogen or methyl, which should be hydrogen; R2 represents hydrogen or methyl, which should be hydrogen; R3 represents methyl, OH, methoxy, fluorine, chlorine, bromine, O-CH2-COOH or O-CH2-COOethyl; X- represents a single anion chosen from the group of chlorides, bromides, sulfates, methane sulfonates, maleates, acetates, benzoates, citrates, salicylates, trifluoroacetates, fumarates, tartrates and succinates; They may be available in the form of tortomers, enantiomers, mixtures of enantiomers, racimates, solvates, or hydrates of these substances.
4. สูตรผสมตัวยาตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง, ที่ซึ่งสารออกฤทธิ์ 2 ถูกเลือกจาก ในหมู่ของไทโอโทรเปียมโบรไมด์, ออกซิโทรเปียมโบรไมด์ หรือไอปราโทรเปียมโบรไมด์, อาจเลือกที่จะอยู่ในรูปของทอร์โมเมอร์, อีแนนทิโอเมอร์, ของผสมของอีแนนทิโอเมอร์, ราซีเมต, โซลเวต หรือไฮเดรตของสารเหล่านี้4. Any drug formulation under any of the claims 1 through 3, where active ingredient 2 is selected from among the thiotropium bromide, oxytropium bromide, or ipratropium bromide, may be chosen to be in the form of a tormomer, enantiomer, mixture of enantiomers, racimete, solvate, or hydrate of these substances.
5. สูตรผสมตัวยาตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง, ที่ซึ่งกรดที่ยอมรับได้ทาง เภสัชกรรมถูกเลือกจากกรดอนินทรีย์ กรดไฮโดรคลอริค, กรดไฮโดรโบรมิค, กรดไนตริค, กรดซัลฟุริค และกรดฟอสฟอริค หรือจากกรดอินทรีย์ กรดแอสคอร์บิค, กรดซิตริค, กรดมาลิค, กรดทาร์ทาริค, กรดมาลิอิค, กรดซัลซินิค, กรดฟูมาริค, กรดอะซิติค, กรดฟอร์มิค, กรดโพรไพโอนิค, กรดซอร์บิค, กรดเบนโซอิค, กรดมีเธนซัลโฟนิค และกรดเบนซีนซัลโฟนิค5. Any drug formulation under any of the claims 1 through 4, where the pharmaceutically acceptable acid is selected from the inorganic acids hydrochloric acid, hydrobromic acid, nitric acid, sulfuric acid, and phosphoric acid, or from the organic acids ascorbic acid, citric acid, malic acid, tartaric acid, malic acid, sulfonic acid, fumaric acid, acetic acid, formic acid, propionic acid, sorbic acid, benzoic acid, methanesulfonic acid, and benzenesulfonic acid.
6. สูตรผสมตัวยาตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ คือว่า สูตรดังกล่าวมี pH 2.0 ถึง 6.56. A drug formulation conforming to any of the claims 1 through 5, which is characterized by a pH of 2.0 to 6.5.
7. สูตรผสมตัวยาตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ คือว่า สูตรดังกล่าวมี เบนซัลโคเนียมคลอไรด์เป็นส่วนเติมเนื้อยา7. Any drug formulation under claims 1 through 6, which is characterized by the presence of benzalkonium chloride as an additive.
8. สูตรผสมตัวยาตามข้อถือสิทธิที่ 6, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ คือว่า ปริมาณของเบนซัลโคเนียม คลอไรด์ คือ 1 ถึง 50 มิลลิกรัม ต่อ 100 มิลลิลิตร ของสารละลาย8. The drug formulation according to claim 6 is characterized by the amount of benzalkonium chloride being 1 to 50 milligrams per 100 milliliters of solution.
9. สูตรผสมตัวยาตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ คือว่า ปริมาณของ 1' และ 2.1' ที่เป็นอิสระซึ่งกันและกัน ในแต่ละกรณี คือ ประมาณ 0.1 ถึง 2000 มิลลิกรัม ต่อ 100 มิลลิลิตร ของสารละลาย9. Any drug formulation under any of the claims 1 through 8, which is characterized by the quantity of 1' and 2.1' being independent of each other in each case, approximately 0.1 to 2000 mg per 100 ml of solution.
10. สูตรผสมตัวยาตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ คือว่า สูตรดังกล่าว มีสารต้านการออกซิไดซ์เป็นส่วนเติมเนื้อยาที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมเพิ่มเติม10. A drug formulation pursuant to any of the claims 1 through 9, which is characterized by the inclusion of a pharmaceutically acceptable antioxidant as an additional active ingredient.
11. สูตรผสมตัวยาตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 10 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ คือว่า สูตรดังกล่าวมีสารต้านการออกซิไดซ์ เป็นส่วนเติมเนื้อยาที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมเพิ่มเติม ที่เลือกจากในหมูของแอสคอร์บิคแอซิด, โพรพิลแกตเลต, บิวทิลไฮโดรซิแอนิซอล, บิวทิลไฮโดรซิโทลูอีน, tert-บิวทิลไฮโดรซิควิโนน และ โทโคฟีรอล11. Any drug formulation under claims 1 through 10, which is characterized by the inclusion of a pharmaceutically acceptable antioxidant additive selected from the group of ascorbic acid, propylgatlate, butylhydroxyanisol, butylhydroxytoluene, tert-butylhydroxyquinone, and tocopherol.
12. สูตรผสมตัวยาตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 11 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ คือว่า สูตรดังกล่าวมีสารเชิงซ้อนเป็นส่วนประกอบเพิ่มเติม12. Any drug formulation under claims 1 through 11, which is characterized by the inclusion of an additional complex component.
13. สูตรผสมตัวยาตามข้อถือสิทธิที่ 12, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ คือว่าปริมาณของสารเชิงซ้อนคือ 0.1 ถึง 50 มิลลิกรัม ต่อ 100 มิลลิลิตร ของสารละลาย13. The drug formulation according to claim 12 is characterized by the amount of complex substance being 0.1 to 50 milligrams per 100 milliliters of solution.
14. สูตรผสมตัวยาตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ คือว่า สูตรดังกล่าวมีน้ำบริสุทธิ์ เป็นตัวทำละลาย14. Any drug formulation under claims 1 through 13, which is characterized by the use of pure water as a solvent.
15. สูตรผสมตัวยาตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ คือว่า สูตรดังกล่าวมีเอธานอลบริสุทธิ์ เป็นตัวทำละลาย15. Any drug formulation under claims 1 through 13, which is characterized by the use of pure ethanol as a solvent.
16. สูตรผสมตัวยาตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ คือว่า สูตรดังกล่าวมีของผสมน้ำ และเอธานอล เป็นตัวทำละลาย16. Any drug formulation under claims 1 through 13, which is characterized by the presence of water and ethanol as solvents.
17. สูตรผสมตัวยาตามข้อถือสิทธิที่ 16, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ คือว่าสูตรดังกล่าวมีของผสมน้ำ และเอธนอลเป็นตัวทำละลาย, ที่ซึ่งสัดส่วนเปอร์เซ็นต์ของเอธานอลโดยมวลอยู่ในช่วง ตั้งแต่ 5 ถึง 99% เอธานอล17. A drug formulation according to claim 16, which is characterized by the presence of water and ethanol as solvents, in which the percentage of ethanol by mass ranges from 5 to 99% ethanol.
18. สูตรผสมตัวยาที่มีฟรีเบสที่มีสูตร 1' เป็นสารออกฤทธิ์ (สูตรเคมี) 1', ที่ซึ่งหมู่ R1, R2 และ R3 อาจมีความหมายที่ให้ไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง, อาจเลือกที่จะอยู่ในรูปของทอร์โมเมอร์, อีแนนทิโอเมอร์, ของผสมของอีแนนทิโอเมอร์, ราซีเมต, โซลเวต หรือไฮเดรตของสารเหล่านี้, สารออกฤทธิ์เพิ่มเติม 2 ที่ถูกเลือกจากในหมู่ของ เกลือไทโอโทรเปียม, เกลือออกซิโทรเปียม, เกลือฟลูโทรเปียม, เกลือไอปราโทรเปียม, เกลือไกลโคพิร์รอเนียม และเกลือโทรสเปียม, อาจเลือกที่จะอยู่ในรูปของทอโมเมอร์, อีแนนทิโอเมอร์, ของผสมของอีแนนทิโอเมอร์, ราซีเมต, โซลเวต หรือไฮเดรตของสารเหล่านี้; กรดที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิด, อาจเลือกมีส่วนเติมเนื้อยา และ/หรือ สารเชิงซ้อนที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมอื่นๆ และ, เป็นตัวทำละลาย, น้ำ, เอธานอล หรือของผสม ของน้ำ และเอธานอล18. A drug formulation containing a freebase of the formula 1' as the active ingredient (chemical formula) 1', where groups R1, R2 and R3 may have meanings provided for in any of Retentions 1 to 3, may be chosen to exist in the form of tormomer, enantiomer, mixture of enantiomers, racimete, solvate or hydrates of these; an additional active ingredient 2 chosen from among the thiotropium salts, oxytropium salts, flutropium salts, ipratropium salts, glycopyrronium salts and trospium salts, may be chosen to exist in the form of tormomer, enantiomer, mixture of enantiomers, racimete, solvate or hydrates of these; At least one pharmaceutically acceptable acid may be used, along with other pharmaceutically acceptable compounds and/or complexes, and as a solvent, water, ethanol, or a mixture of water and ethanol.
19. สูตรผสมตัวยาตามข้อถือสิทธิที่ 18, ที่ซึ่ง สารออกฤทธิ์ 2 ถูกเลือกจากในหมู่ของ ไทโอโทรเปียม โบรไทด์, ออกซิโทรเปียม โบรไมด์ หรือไอปราโทรเปียม โบรไมด์, อาจเลือกที่จะอยู่ ในรูปของทอร์โมเมอร์, อีแนนทิโอเมอร์, ของผสมของอีแนนทิโอเมอร์, ราซีเมต, โซลเวต หรือไฮเดรต ของสารเหล่านี้19. The drug formulations under claim 18, where active ingredient 2 is selected from among the thiotropium bromide, oxytropium bromide, or ipratropium bromide, may be chosen to be in the form of a tormomer, enantiomer, mixture of enantiomers, racimete, solvate, or hydrate of these substances.
20. การใช้สูตรผสมตัวยาตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 19 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับการเตรียมสารผสม ทางเภสัชกรรม สำหรับการรักษาอาการเกี่ยวกับทางเดินหายใจ20. The use of any drug formulation under claims 1 through 19 for the preparation of pharmaceutical mixtures for the treatment of respiratory symptoms.
21. ชุดเครื่องมือสูดประกอบด้วยสูตรผสมตัวยาตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 19 ข้อใดข้อหนึ่ง และเครื่องสูดที่เหมาะสมสำหรับการพ่นละอองตัวยานี้21. The inhalation kit contains one of the drug formulations specified in Patents 1 through 19, and an inhaler suitable for aerosolizing this drug.