TH93875A - สารผสมตามสูตรที่ออกฤทธิ์ช้าซึ่งประกอบด้วยออกทรีโอไทด์และพอลิแลคไทด์-โค-ไกลโคไลด์ พอลิเมอร์สองตัวหรือมากกว่า - Google Patents

Abstract

DC60 (15/03/50) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารผสมตามสูตรที่ออกฤทธิ์ช้าซึ่งประกอบด้วยดัง ออกทรีโอไทด์ที่เป็นส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ หรือ เกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของ สารนั้น และ พอลิแลคไทด์-โค-ไกลโคไลด์ พอลิเมอร์ (PLGAs) ที่แตกต่างกันสองตัว หรือ มากกว่า การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารผสมตามสูตรที่ออกฤทธิ์ช้าซึ่งประกอบด้วยดัง ออกทรีโอไทด์ที่เป็นส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ หรือ เกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของ สารนั้น และ พอลิแลคไทด์-โค-ไกลโคไลด์ พอลิเมอร์ (PLGAs) ที่แตกต่างกันสองตัว หรือ มากกว่า สิทธิบัตรยา

Claims (2)

ข้อถือสิทธฺ์ (ทั้งหมด) ซึ่งจะไม่ปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา :แก้ไข 20 ก.ค. 2563 ไม่มีข้อถือสิทธิ -------------------------------------------------------------------------- ------24/05/2561------(OCR) หน้า 1 ของจำนวน 3 หน้า ข้อถือสิทธิ 1. และความหนืดธรรมชาติวิสัย ของ PLGAs มีค่าต่ำกว่า 0.9 dl/กรัม ในคลอโรฟอร์ม 2.องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ออกฤทธิ์ช้าในรูปแบบของอนุภาคขนาดเล็กซึ่งประกอบรวมด้วย ออกทรีโอไทด์ที่เป็นส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ หรือ เกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมนั้น และ พอลิแอคไทด์-โค-ไกลโคไลด์ พอลิเมอร์ (PLGAs) ที่แตกต่างกันสองตัว ในที่ซึ่งอัตราส่วน แลคไทด์: ไกลโคไลด์ ของ PLGAs ที่ต่างกันจะแตกต่างกัน ในที่ซึ่งองค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ออกฤทธิ์ช้าเป็น 1. และความหนืดธรรมชาติวิสัย ของ PLGAs มีค่าตากว่า 0.9 dl/กรัม ในคลอโรฟอร์ม 1. 1. 5. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ออกฤทธิ์ช้าตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่ง ความ หนืดธรรมชาติวิสัย ของ PLGAs มีค่าตากว่า 0.8 dl/กรัม ในคลอโรฟอร์ม 6.องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ออกฤทธิ์ช้าตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่ง อย่าง น้อย PLGAs สองตัวเป็นเส้นตรง 7.องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ออกฤทธิ์ช้าตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งประกอบ รวมด้วยเกลือพาโมเอตของออกทรีโอไทด์ 8.องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ออกฤทธิ้ช้าตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่ง การ ออกฤทธิ์ของส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์มีระยะเวลาสามเดือน หรือ มากกว่า 9.องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ออกฤทธิ์ช้าตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่ง อนุภาคขนาดเล็กลูกผสม, ถูกปิดทับ หรือ ถูกเคลือบเสริมเข้าไปด้วยสารต้านการรวมเป็นกลุ่มก้อน 1 0. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ออกฤทธิ์ช้าตามข้อถือสิทธิที่ 9 ในที่ซึ่งอนุภาคขนาดเล็กถูก หน้า 2 ของจำนวน 3 หน้า เคลือบด้วยสารต้านการรวมเป็นกลุ่มก้อน และสารด้านการรวมเป็นกลุ่มก้อนมีอยู่ในปริมาณที่มีค่าน้อย กว่า 2% โดยนํ้าหนักของอนุภาคขนาดเล็ก 1 1. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ออกฤทธิ์ช้าตามข้อถือสิทธิที่9หรือ 10ในที่ซึ่งสารต้านการรวม เป็นกลุ่มก้อนได้แก่ แมนนิทัล 1 2.องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ออกฤทธิ์ช้าตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 11 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งถูกฆ่าเชื้อ โรคโดยรังสีแกมฆ่า 1 3. กระบวนการของการผลิตอนุภาคขนาดเล็กตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งประกอบรวมด้วย (i) การเตรียมของเฟสอินทรีย์ภายในซึ่งประกอบรวมด้วย (ia)การละลาย PLGA พอลิเมอร์ที่ต่างกันสองชนิดหรือมากกว่าในตัวทำละลายอินทรีย์ ที่เหมาะสม หรือ ของผสมของตัวทำละลาย; (ib)การละลาย/การแขวนลอย/การอิมัลซิฟิคชั่นของออกทรีโอไทด์หรือเกลือที่ สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมันในสารละลายพอลิเมอร์ที่ได้รับมาใน ขั้นตอน (ia); (ii)การเตรียมของเฟสที่มีนํ้าเป็นองค์ประกอบภายนอกที่มีสารปรับเสถียร; (iii) การผสมเฟสอินทรีย์ภายในกับเฟสที่มีนํ้าเป็นองค์ประกอบภายนอกเพื่อที่จะก่อรูป อิมัลชั่น;และ (iv) การทำให้อนุภาคขนาดเล็กแข็งด้วยการระเหยตัวทำละลาย หรือ การสกัดตัวทำละลาย, การล้างอนุภาคขนาดเล็ก, การทำให้อนุภาคขนาดเล็กแห้ง และการล่อนอนุภาคขนาด เล็ก 1 4.กระบวนการของการผลิตองค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ออกฤทธิ์ช้าตามข้อถือสิทธิที่ 2 ในที่ซึ่ง พอลิแอคไทด์-โค-ไกลโคไลด์ พอลิเมอร์ (PLGAs) มีอยู่ในของผสมของดีพ็อต ซึ่งประกอบรวมด้วย (i)การเตรียมของเฟสอินทรีย์ภายในซึ่งประกอบรวมด้วย (ia) การละลาย PLGA พอลิเมอร์หนึ่งชนิดในตัวทำละลายอินทรีย์หรือ ของผสมของ ตัวทำละลาย; (ib) การละลาย/การแขวนลอย/การอิมัลซิฟิเคขั้นของออกทรีโอไทด์หรือสารละลายที่มี นํ้าเป็นองค์ประกอบของออกทรีโอไทด์ในสารละลายพอลิเมอร์ที่ได้รับมาใน ขั้นตอน (ia); (ii)การเตรียมของเฟสที่มีนํ้าเป็นองค์ประกอบภายนอกที่มีสารปรับเสถียร; (iii)การผสมเฟสอินทรีย์ภายในกับเฟสที่มีนํ้าเป็นองค์ประกอบภายนอกเพื่อที่จะก่อรูป อิมัลชั่น; หน้า 3 ของจำนวน 3 หน้า (iv) การทำให้อนุภาคขนาดเล็กแข็งด้วยการระเหยตัวทำละลาย หรือ การสกัดตัวทำละลาย, การล้างอนุภาคขนาดเล็ก, การทำให้อนุภาคขนาดเล็กแห้ง; และ (v) การผสมอนุภาคขนาดเล็กที่ได้กับอนุภาคขนาดเล็กชนิดอื่นๆ ที่ได้จากกระบวนการ เดียวกันยกเว้นว่า PLGA พอลิเมอร์ที่ใช้ในกระบวนการนั้นต่างกัน และในที่ซึ่ง อัตราส่วน แลคไทด์:ไกลโคไลด์ ของ PLGAs ที่ต่างกันจะแตกต่างกัน 1 5.อนุภาคขนาดเล็กที่ได้มาโดยกระบวนการตามข้อถือสิทธิที่ 13หรือ 14 1 6.องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ออกฤทธิ์ช้าซึ่งประกอบรวมด้วยอนุภาคขนาดเล็กตามข้อถือสิทธิ ที่ 15 1 7.ชุดอุปกรณ์การให้ยาซึ่งประกอบรวมด้วยองค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 12 หรือข้อถือสิทธิที่ 16 ข้อใดข้อหนึ่ง ในขวดไวออล ร่วมกับตัวพาหะที่มีนํ้าเป็นองค์ประกอบในยาฉีดชนิด หลอด, ขวดไวออล หรือ หลอดฉีดยาที่เติมก่อนหน้า หรือ อนุภาคขนาดเล็ก และ ตัวพาหะที่แยกออกมา ในหลอดฉีดยาแชมเบอร์คู่ ------------ 1. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ออกฤทธิ์ช้าซึ่งประกอบด้วยออกทรีโอไทด์ที่เป็นส่วนประกอบที่ ออกฤทธิ์ หรือ เกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารนั้น และพอลิแอคไทด์-โค-ไกลโคไลด์ พอลิเมอร์ (PLGAs) ที่แตกต่างกันสองตัว หรือ มากกว่า 2. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ในที่ซึ่ง PLGAs ปรากฏขึ้นมาเป็นผลผลิตของ การผสมของพอลิเมอร์ 3. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ในที่ซึ่ง PLGAs ปรากฏขึ้นมาในของผสม ของดีพ็อต 1. 1. 1. 7. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่ง ความหนืดธรรมชาติ วิสัย ของ PLGAs มีค่าต่ำกว่า 0.9 dl/กรัม ในคลอโรฟอร์ม 8. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 7 ในที่ซึ่ง ความหนืดธรรมชาติวิสัยของ PLGAs มีค่าต่ำกว่า 0.8 dl/กรัม ในคลอโรฟอร์ม 9. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่ง อย่างน้อย PLGAs สองตัวเป็นเส้นตรง 1 0. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่ง ประกอบด้วยเกลือพาโมเอต ของออกทรีโอไทด์ 1 1. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 10 ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่ง การออกฤทธิ์ ของส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์มีระยะเวลาสามเดือน หรือ มากกว่า 1 2. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 11 ในที่ซึ่ง การออกฤทธิ์ของส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ มีระยาเวลาระหว่างสาม และ หกเดือน 1 3. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่ง ในรูปแบบของอนุภาคขนาดเล็ก, สารกึ่งของแข็ง หรือ สิ่งปลูกถ่าย 1 4. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 13 ในรูปแบบของอนุภาคขนาดเล็ก 1 5. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 14 ในที่ซึ่ง อนุภาคขนาดเล็กมีเส้นผ่านศูนย์กลาง ระหว่าง 10 (สูตร) และ 90 (สูตร) 1 6. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 14 หรือ 15 ในที่ซึ่งอนุภาคขนาดเล็กถูกผสม, ถูกทำ ให้เปลี่ยนกลับไป หรือ ถูกเคลือบเสริมเข้าไปด้วยสารต้านการรวมเป็นกลุ่มก้อน 1 7. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 16 ในที่ซึ่งอนุภาคขนาดเล็กถูกเคลือบด้วย สารต้านการรวมเป็นกลุ่มก้อน และสารต้านการรวมเป็นกลุ่มก้อนปรากฏขึ้นมาในปริมาณที่มีค่าน้อยกว่า 2% โดยน้ำหนักของอนุภาคขนาดเล็ก 1 8. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 16 หรือ 17 ในที่ซึ่ง สารต้านการรวมเป็นกลุ่มก้อน ได้แก่ แมนนิทัล 1 9. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 18 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งถูกฆ่าเชื้อโรคโดย รังสีแกรมม่า 2 0. การใช้งานของสารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 19 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับ การบำบัดรักษาระยะยาวในผู้ป่วยอะโกรเมกาลิก และการบำบัดของโรคท้องร่วงชนิดรุนแรง และอาการ หน้าแดงก่ำที่เกี่ยวกับเนื้องอกมาลิกแนนท์ คาร์ซินอยด์ และเนื้องอกเพพไทด์ของลำไส้ใหญ่ที่มีฤทธิ์ต่อ หลอดเลือด (เนื้องอวิโพม่า) 2

1. กระบวนการของการผลิตอนุภาคขนาดเล็กตามข้อถือสิทธิที่ 14 ซึ่งประกอบไปด้วย (i) การเตรียมของเฟสอินทรีย์ภายในซึ่งประกอบไปด้วย (ia) การละลายพอลิเมอร์ หรือ พอลิเมอร์ในตัวทำละลายอินทรีย์ที่เหมาะสม หรือ ของผสมของตัวทำละลาย (ib) การละลาย/การแขวนลอย/การอิมัลซิฟิเคชั่นของสสารที่เป็นยาในสารละลาย พอลิเมอร์ที่ได้รับมาในขั้นตอน (ia); (ii) การเตรียมของเฟสที่มีน้ำเป็นองค์ประกอบภายนอกที่มีสารปรับเสถียร; (iii) การผสมเฟสอินทรีย์ภายในด้วยเฟสที่มีน้ำเป็นองค์ประกอบภายนอกเพื่อที่จะก่อรูป อิมัลชั่นและ (iv) การทำให้อนุภาคขนาดเล็กแข็งด้วยการระเหยตัวทำละลาย หรือ การสกัดตัวทำละลาย; การล้างอนุภาคขนาดเล็ก, การทำให้อนุภาคแห้ง และการล่อนอนุภาคขนาดเล็กผ่าน 140 (สูตร) 2

2. ชุดอุปกรณ์การให้ยาซึ่งประกอบไปด้วยสารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 19 ข้อใดข้อหนึ่งในขวดไวออล ร่วมกับตัวพาหะที่มีน้ำเป็นองค์ประกอบในยาฉีดชนิดหลอด, ขวดไวออล หรือ หลอดฉีดยาที่เติมก่อนหน้า หรือ อนุภาคขนาดเล็ก และ ตัวพาหะที่แยกออกมาในหลอดฉีดยา แชมเบอร์คู่