TH94020B - อนุพันธ์ของ 1-ฟีนิล-2-ไพริดินิล อัลคิล แอลกอฮอล์ ซึ่งเป็นสารยับยั้งฟอสโฟไดเอสเทอเรส - Google Patents

Abstract

DC60 (24/10/51) การประดิษฐ์เกี่ยวข้องกับ สารยับยั้งของฟอสโฟไดเอสเทอเรส 4 (PDE4) เอนไซม์ โดยจำเพาะเจาะจงมากกว่า, การประดิษฐ์จะเกี่ยวข้องกับสารประกอบที่เป็นอนุพันธ์ของ 1-ฟีนิล-2- ไพริดินิล อัคคิล แอลกอฮอล์, วิธีการในการจัดเตรียมสารประกอบดังกล่าว, องค์ประกอบซึ่งมีพวกมัน และการใช้งานเชิงการบำบัดรักษาโรคของพวกมัน การประดิษฐเกี่ยงข้องกับ สารยับยั้งของฟอสโฟไดเอสเทอเรส 4 (PDE4) เอนไซม์ โดยจำเพาะเจาะจงมากกว่า,การประดิษฐ์จะเกี่ยวข้องกับสารประกอบที่เป็นอนุพันธ์ของ 1-ฟินิล-2- ไพริดินิล อัคคิล แอลกอฮอล์,วิธีการในการจัดเตรียมสารประกอบดังกล่าว,องค์ประกอบซึ่งมีพวกมัน และการใช้งานเชิงการบำบัดรัษาโรคของพวกมัน

Claims (1)

1.สารประกอบตามสูตรทั่วไป(I) สูตรเคมี(I) โดยที่: Z จะถูกเลือกสรรจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย (CH2)m;โดยที่;m=0,1;หรือ 2; (CH2)nO;โดยที่ n=1,2 หรือ 3; O(CH2)โดยที่&;p=0,1,2หรือ 3; CH2SO2; CHNR6; CH2NR6; NR6 โดยที่ R6 คือ H หรือ (C1-C4)อัลคิลแบบสายตรงหรือแบบสาขา; OCOR4R5;และ CR4R5;โดยที่ R4จะถูกเลือกสรรโดยเป็นอิสระต่อกันจาก H หรือ(C1-C4)อัลคิลแบบสายตรงหรือ แบบสาขา,อย่างให้ผลดีคือ เมทธิล,ที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย(C1-C4)ไซ โคลอัลคิลและ R5จะถูกเลือกสรรโดยเป็นอิสระต่อกันจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย (C1-C4)อัลคิลแบบสายตรงหรือแบบสาขาอย่างให้ผลดีคือเมทธิล; ฟีนิล; เบนซิล; NH2;และ NHCOOR',โดยที่ R'คือ (C1-C4)อัลคิลแบบสายตรงหรือแบบสาขา ,อย่างให้ ผลดีคือ t-บิวทิล R1 และ R2 จะแตกต่างกันหรือเหมือนกันและจะถูกเลือกสรรโดยเป็นอิสระต่อกันจากกลุ่มซึ่ง ประกอบด้วย H; (C1-C6)อัลคิลแบบสายตรงหรือแบบสาขา, ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยหนึ่งหรือมากกกว่าหนึ่ง ของตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรจาก(C3-C7)ไซโคลอัลคิล หรือ(C5-C7)ไซโคลอัลคินิล; C3-C7)ไซโคลอัลคินิล; (C2-C6)อัลคินิลแบบสายตรงหรือแบบสาขา;และ (C2-C6)อัลไคนิลแบบสายตรงหรือแบบสาขา R3 คือหนึ่งหรือมากกว่าของตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจากกลุ่มซึ่ง ประกอบด้วยH,CN,NO2,CF3 และฮาโลเจนอะตอม A คือระบบวงแหวน,ที่คือวงแหวนโมโน-หรือไบไซคลิกซึ่งอาจจะเป็นแลลอิ่มตัว,ไม่อิ่มตัว บางส่วนหรือไม่อ่ิมตัว,เช่น แอริล,(C3-C8)ไซโคลอัลคิล&หรือเฮเทอโรแอริล,ซึ่งระบบวง แหวนดังกล่าวจะมี 5ถึงอะตอมวงแหวนที่ซึ่งอย่างน้อยหนึ่งอะตอมวงแหวนคือเฮทเทอ โรอะตอม(ได้แก่Nหรือ O),โดยที่ตัวแทนที่ทางเลือก Rxบนระบบวงแหวนอาจจะมีอยู่ หนึ่งตัวหรือมากว่า,อาจจะเหมือนหรือแตกต่างกัน,และจะถูกเลือกสรรโดยเป็นอิสระต่อกัน จากกกลุ่มซึ่งประกอบด้วย: (C1-C6)อัลคิลแบบสายตรงหรือแบบสาขา ที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยหนึ่งหรือมากกกว่า ของ(C3-C7)ไซโคลอัลคิล; (C2-C6)อัลคินิลแบบสายตรงหรือแบบสาขาที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยหนึ่งหรือมากกกว่า ของ(C3-C7)ไซโคลอัลคิล; (C2-C6)อัลไคนิลแบบสายตรงหรือแบบสาขาที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยหนึ่งหรือ มากกกว่าของ(C3-C7)ไซโคลอัลคิล; (C5-C7)ไซโคลอัลไคนิล; ฟีนิล; (C3-C7)เฮเทอโรไซโคลอัลคิล; OR7 โดยที่ R7 จะถูกเลือกสรรจากกกลุ่มซึ่งประกอบด้วย H; (C3-C7)อัลคิลที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยหนึ่งหรือมากกกว่าของ(C3-C7)ไซ โคลอัลคิล; (C3-C7)ไซโคลอัลคิล; (C1-C4)อัลคิลีน-(C3-C7)เฮเทอโรไซโคลอัลคิล; CO(C1-C6)อัลคิล; COO(C1-C6)อัลคิล; ฟีนิล; เบนซิล; (C1-C10)อัลคิล-NR8R9 โดยที่และ R9 จะถูกเลือกสรรโดยเป็นอิสระต่อกันจาก กลุ่มซึ่งประกอบด้วย H,(C1-C6)อัลคิลแบบสายตรงหรือแบบสาขาและพวกมัน ร่วมกับไนโตรเจนอะตอมที่ซึ่งพวกมันเชื่อมต่อจะเกิดวงแหวนที่อิ่มตัว,อิ่มตัว บางส่วน หรือไม่อิ่มตัว,อย่างให้ผลดี NR8R9 จะเชื่อมต่อกับ (C1-C10) อัลคิลซึ่งเกิด เป็นตัวอย่างเช่น,วงแหวนพิเพอริดีน,ออกซวซีน,อิมมิดาโซลที่อิ่มตัว,อิ่มตัว บางส่วน,หรือไม่อิ่มตัว,โดยที่วงแหวนเหล่านี้จะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย(C1- C4)อัลคิล;และ ฮาโลเจนอะตอม; CN; NO2; NR10R11 โดยที่ R10 จะแตกต่างกันหรือเหมือนกันและจะถูกเลือกสรรโดยเป็น อิสระต่อกันจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย H; (C1-C6)อัลคิลแบบสายตรงหรือแบบสาขา,ที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยฟีนิล หรือ(C3-C7)ไซโคลอัลคิล; COC6H5; CO-(C1-C4)อัลคิล; COO-(C-1-C4)อัลคิล; CONH-(C1-C6)อัลคิล-R12,โดยที่ R12 จะถูกเลือกสรรจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย H; (C1-C4)อัลคิล; OR4R5;และ CONH-(C1-C4)อัลคิล-N(C1-C4)อัลคิล; หรือพวกมันร่วมกับไนโตรเจนอะตอมที่ซึ่งพวกมันถูกเชื่อมต่อจะเกิดเป็นวงแหวนที่ อิ่มตัวหรืออิ่มตัวบางส่วน,อย่างให้ผลดีคือ วงแหวนพิเพอริดิล; (C1-C4)อัลคิล-NR10R11; COR12ดยที่ R12 คือฟีนิล(C1-C6)อัลคิลแบบสายตรงหรือแบบสาขา; ออกโซ; NHSO2R13 โดยที่ R13 คือ (C1-C4)อัลคิล หรือ ฟีนิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้ฮาโลเจน อะตอม หรือด้วยหมู่ (C1-C4)อัลคิล; SO2R14 ดยที่ R14 คือ(C1-C4)อัลคิล& OH หรือ NR10R11โดยที่ R1 และ R11คือดังที่นิยาม ไว้ข้างต้น; SOR15โดยที่;R15 คือ ฟีนิล หรือ (C1-C4)อัลคิล; SR16 โดยที่ R16 คือ H,ฟีนิล หรือ (C1-C4)อัลคิล; COOR17โดยที่ R17 คือ H,(C1-C4)อัลคิล ฟีนิล, หรือเบนซิล และ (CH2)qOR18, โดยที่ q=1,2,3 หรือ 4 และ R18 คือ H หรือ(C1-C4)ไซโคลอัลคิล และเกลือที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมและ N-ออกไซด์บนวงแหวนไพริดีนของพวกมัน