TH94310B

TH94310B - Piperidine derivative that is CXCR3 receptor antagonist.

Info

Publication number: TH94310B
Application number: TH1601000644A
Authority: TH
Inventors: เออร์วินโคสมันส์ นาย; กีโรซาเลีย อูยีน แวน ลอมเมน นาย; ฌอง ปิแอร์อังเดร มาร์ค บองการ์ทซ์ นาย; ฌองปิแอร์ ฟรานส์ แวน โวเว่ นาย; มีเคอบุนทินซ์ นาย; โรซาเลีย อูยีน แวน ลอมเมน นายกี
Original assignee: แจนซ์เซ่น ฟาร์มาซูติกา เอ็นวี แจนซ์เซ่น ฟาร์มาซูติกา เอ็นวี
Filing date: 2014-08-04
Publication date: 2009-03-13

Abstract

การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบของสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) , N-ออกไซด์ของมัน, เกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชวิทยา, รูปแบบ สเตอรีโอเคมีคัลลิไอโซเมอร์ของมัน หรือโซลเวทของมัน, ซึ่ง X แทน N หรือ CH; Y และ Z แต่ละหมู่ ที่อิสระแทน C(=O) หรือ CH2 ด้วยเงื่อนไขว่าอย่างน้อยหมู่หนึ่งของ Y และ Z แทน C(=O); R1 แทน CH(R4)-แอริล หรือ CH(R4)-เฮเทโรแอริล; R2 แทน แอริล2 เฮเทโรแอริล; R3 แทน ไฮโดรเจน; C1-4แอลคิลคาร์บอนิล; C1-6แอลคิล ที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย C1-6แอลคิลออกซิ, C1-6แอลคิลไธโอ, C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล หรือ แอริล1; ด้วยเงื่อนไขว่าเมื่อ Y และ Z แต่ละหมู่ แทน C(=O), X แทน CH, R3 แทน ไฮโดรเจน, R4 แทน ไฮโดรเจน, และ R2 แทนพิริดิลที่ไม่ถูกแทนที่ หรือเฟนิลที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหนึ่งแฮโล หรือด้วยหนึ่ง C1-4แอลคิลออกซิ หรือด้วยหนึ่ง หรือสอง C1-แอลคิล, ถ้าเป็นเช่นนั้น แอริลในนิยามของ R1 เป็นหมู่อื่นที่ไม่ใช่เฟนิลที่ถูกแทนที่ด้วย หนึ่งแฮโล หรือด้วยหนึ่งหรือสอง C1-4แอลคิล; และ ด้วยเงื่อนไขว่าเมื่อ Y และ Z แต่ละหมู่แทน C(=O), ซึ่ง X แทน CH, R3 แทน ไฮโดรเจน; R2 แทน พิริดิลที่ไม่ถูกแทนที่ หรือ เฟนิลที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหนึ่งแฮโล หรือด้วยหนึ่ง C1-4แอลคิลออกซิ หรือด้วยหนึ่งหรือสอง C1-แอลคิล, ถ้าเป็นเช่นนั้น แอริลในนิยามของ R1 เป็นหมู่อื่นที่ไม่ใช่ไธอีนิลที่ไม่ถูกแทนที่ หรือ พิริดิลที่ถูกแทนที่ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวด้วยเช่นกันกับการใช้สารประกอบของสูตร (I) สำหรับการผลิตยาสำหรับ การป้องกัน หรือการบำบัดโรคที่สื่อนำผ่านการแอคติเวท CXCR3 รีเซปเตอร์; เกี่ยวกับกรรมวิธี สำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตร (I) และ สารผสมเชิงเภสัชวิทยาซึ่งปะรกอบรวมด้วยมัน The present invention concerns a compound of formula (I) (chemical formula) (I), its N-oxide, its pharmacologically recognized salt, the stereochemical calliisomer form of it or its solvate, where R4)-aryl or CH(R4)-heteroaryl; R2 represents aryl2, heteroaryl; R3 represents hydrogen; C1-4 alkyl carbonyl; C1-6Alkyl that may be chosen to be replaced by C1-6alkyloxy, C1-6alkylthio, C1-6alkyloxycarbonyl or aryl1; With the condition that where Y and Z each represent C(=O), X represents CH, R3 represents hydrogen, R4 represents hydrogen, and R2 represents unsubstituted pyridyl. or phenyl may be chosen to be replaced by one halo. or with one C1-4alkyloxygen or with one or two C1-alkyl, if so An aryl in the definition R1 is a group other than phenyl that is substituted with one halo or with one or two C1-4alkyl; and provided that when Y and Z each represent C(=O), where X represents CH, R3 represents hydrogen; R2 represents pyridyl that was not replaced or phenyl that may have been chosen to be replaced by one halo. or with one C1-4alkyloxygen or with one or two C1-alkyl, if so An aryl in the R1 definition is a group other than an unsubstituted thienyl or a substituted pyridyl. The present invention also relates to the use of compounds of formula (I) for the production of drugs for the prevention or treatment of diseases mediated through activation of the CXCR3 receptor; About the process For the preparation of formula (I) compounds and pharmacological mixtures containing them.

Claims

1. Compounds of the formula (chemical formula) (I), their N-oxides, their pharmacologically acceptable salts, their stereochemical forms of isomers. Or its solvette, in which X represents N or CH; Y and Z each independent group C (= O) or CH2, provided that at least one group of Y and Z represents C (= O); R1 represents CH. (R4) - aeryl or CH (R4) - hetero aeryl;