TH94324A - อนุพันธ์ไดเมอร์ของอาร์เทมิซินิน, สูตรผสมของสารเหล่านั้น และการใช้ทางการรักษาของสารเหล่านั้น - Google Patents

อนุพันธ์ไดเมอร์ของอาร์เทมิซินิน, สูตรผสมของสารเหล่านั้น และการใช้ทางการรักษาของสารเหล่านั้น

Info

Publication number
TH94324A
TH94324A TH701001747A TH0701001747A TH94324A TH 94324 A TH94324 A TH 94324A TH 701001747 A TH701001747 A TH 701001747A TH 0701001747 A TH0701001747 A TH 0701001747A TH 94324 A TH94324 A TH 94324A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
product
epoxy
formula
decahedro
trimethyl
Prior art date
Application number
TH701001747A
Other languages
English (en)
Other versions
TH94324B (th
Inventor
กองแมร์ซอง นายอแลง
Original Assignee
ซาโนฟี อเวนทิส
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์ นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์ นายบุญมา เตชะวณิช นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
Filing date
Publication date
Application filed by ซาโนฟี อเวนทิส, นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์ นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์ นายบุญมา เตชะวณิช นายต่อพงศ์ โทณะวณิก filed Critical ซาโนฟี อเวนทิส
Publication of TH94324A publication Critical patent/TH94324A/th
Publication of TH94324B publication Critical patent/TH94324B/th

Links

Abstract

DC60 (29/05/50) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์ไดเมอร์ของอาร์เทมิซินินที่เฉพาะเจาะจงชนิดใหม่, เกี่ยวกับ สูตรผสมของสารเหล่านั้น, เกี่ยวกับสารผสมซึ่งประกอบ รวมด้วยสารเหล่านั้นและเกี่ยวกับการใช้เป็น ยาของสารเหล่านั้น, โดยเฉพาะเป็นสารต้านมะเร็ง (สูตรเคมี) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์ไดเมอร์ของอาร์เทมิซินิน (artemisinin derivative dimers), ที่เฉพาะเจาะจงชนิดใหม่, เกี่ยวกับสารผสมของสารเหล่านั้น, เกี่ยวกับสารผสมซึ่งประกอบ รวมด้วยสารเหล่านั้นและเกี่ยวกับการใช้เป็นยาของสารเหล่านั้น, โดยเฉพาะเป็นสารต้านมะเร็ง (สูตรเคมี)

Claims (24)

1. ผลิตภัณฑ์ต้านมะเร็งที่มีสูตรทั่วไป (I) (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง: a) A คือหมู่ไดเวเลนท์ซึ่งถูกเลือกจาก -S-, -SO-, -SO2-, NH-, -N+(CH2-C(O) O-CH2 -CH3)- หรือ-N(CH2-COOH)-,อิพอกไซด์, (C1-C6) แอลคิลีน, -NHCO- หรือ 1,2,3-ไทรอะโซล; b) X1 และ X2 เหมือนกัน และคือ O; c) n1 และ n2 เหมือนหรือต่างกัน และมีค่า 0,1,2,3 หรือ 4; ในรูปเบสหรือในรูปเกลือที่ได้รับจากการรวมตัวกับกรด และในรูปไฮเดรท หรือซอลเวท
2. ผลิตภัณฑ์ของสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่า B1 หรือ B2 เหมือน กันและคือ CF3
3. ผลิตภัณฑ์ของสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่า X1 หรือ X2 เหมือนกันและคือ O
4. ผลิตภัณฑ์ของสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่า A คือ -S-
5. ผลิตภัณฑ์ของสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่า A คือ -SO-
6. ผลิตภัณฑ์ของสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่า A คือ -SO2-
7. ผลิตภัณฑ์ของสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่า A คือ -N(CH3)-
8. ผลิตภัณฑ์ของสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่า n1 และ n2 เหมือนกันและมีค่า 2, 3 หรือ 4
9. ผลิตภัณฑ์ของสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่า ผลิตภัณฑ์นั้นเลือกจาก - (3S, 5aS, 6R, 8aS, 9R, 10R, 12R, 12aR, 3'S, 5'aS, 6'R, 8'aS,9'R, 10'R, 12'R, 12'aR)-10,10'-[ ไธโอบิส (2,1-อีเธนไดอิลอกซิ)บิส[เดคาไฮโดร-3,6,9-ไทรเมธิล-10- (ไทรฟลูออโรเมธิล)-3,12-อิพอกซิ-12H-พิแรโน[4,3-j]-1,2เบนโซไดออกซิพีน]; - (3S, 5aS, 6R, 8aS, 9R, 10R, 12R, 12aR, 3'S, 5'aS, 6'R, 8'aS, 9'R, 10'R, 12'R, 12'aR)-10,10'-[[ซัลฟินิลบิส (2,1-อีเธนไดอิลอกซิ)บิส[เดคาไฮโดร-3,6,9-ไทรเมธิล- 10-(ไทรฟลูออโรเมธิล)-3,12-อิพอกซิ-12H-พิแรโน[4,3-j]-1,2-เบนโซไดออกซิพีน]; - (3S, 5aS, 6R, 8aS, 9R, 10R, 12R, 12aR, 3'S, 5'aS, 6'R, 8'aS, 9'R, 10'R, 12'R, 12'aR)-10,10'-[ซัลโฟนิลบิส (2,1-อีเธนไดอิลอกซิ)บิส[เดคาไฮโดร-3,6,9-ไทรเมธิล- 10-(ไทรฟลูออโรเมธิล)-3,12-อิพอกซิ-12H-พิแรโน[4,3-j]-1,2-เบนโซไดออกซิพีน] ; - (3S, 5aS, 6R, 8aS, 9R, 10R, 12R, 12aR, 3'S, 5'aS, 6'R, 8'aS, 9'R, 10'R, 12'R, 12'aR)-10,10'-[ไธโอบิส (3,1-โพรเพนไดอิลอกซิ)บิส[เดคาไฮโดร-3,6,9-ไทรเมธิล- 10-(ไทรฟลูออโรเมธิล)-3,12-อิพอกซิ-12H-พิแรโน[4,3-j]-1,2-เบนโซไดออกซิพีน]; - (3S, 5aS, 6R, 8aS, 9R, 10R, 12R, 12aR, 3'S, 5'aS, 6'R, 8'aS, 9'R, 10'R, 12'R, 12'aR)-10,10'-[ซัลฟินิลบิส (3,1-โพนเพนไดอิลอกซิ)บิส[เดคาไฮโดร-3,6,9- ไทรเมธิล-10-(ไทรฟลูออโรเมธิล)-3,12-อิพอกซิ-12H-พิแรโน[4,3-j]-1,2-เบนโซ ไดออกซิพีน]; - (3S, 5aS, 6R, 8aS, 9R, 10R, 12R, 12aR, 3'S, 5'aS, 6'R, 8'aS, 9'R, 10'R, 12'R, 12'aR)-10,10'-[ซัลโฟนิลบิส (3,1-โพนเพนไดอิลอกซิ)บิส[เดคาไฮโดร-3,6,9- ไทรเมธิล-10-(ไทรฟลูออโรเมธิล)-3,12-อิพอกซิ-12H-พิแรโน[4,3-j]-1,2-เบนโซ ไดออกซิพีน]; - (3S, 5aS, 6R, 8aS, 9R, 10R, 12R, 12aR, 3'S, 5'aS, 6'R, 8'aS, 9'R, 10'R, 12'R, 12'aR)-10,10'-[ไธโอบิส (4,1-บิวเทนไดอิลอกซิ)บิส[เดคาไฮโดร-3,6,9-ไทรเมธิล- 10-(ไทรฟลูออโรเมธิล)-3,12-อิพอกซิ-12H-พิแรโน[4,3-j]-1,2-เบนโซไดออกซิพีน]; - 2-[[(3'R,5aS,6R,8aS,9R,10R,12R,12aR)-เดคาไฮโดร-3,6,9-ไทรเมธิล-10- (ไทรฟลูออโรเมธิล)-3,12-อิพอกซิ-12H-พิแรโน[4,3-j]-1,2-เบนโซไดออกซิพีน-10- อิล]ออกซิ]-N-[2-[[(3R, 5aS, 6R, 8aS, 9R, 10R, 12R, 12aR)-เดคาไฮโดร-3,6,9- ไทรเมธิล-10-(ไทรฟลูออโรเมธิล)-3-12-อิพอกซิ-12H-พิแรโน[4,3-j]-1,2-เบนโซ ไดออกซิพิน-10-อิล]ออกซิ] เอธิล]-N-เมธิลเอเธแนมีน
10. ผลิตภัณฑ์ของสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่า A เลือกจาก -NH-, -N(CH2-C(O)O-CH2-CH3)- หรือ -N(CH2-COOH)
11. ผลิตภัณฑ์ของสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 10 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่า n1 และ n2เหมือน กันและมีค่า 2
12. ผลิตภัณฑ์ของสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่า A เลือกจาก (C1-C6) แอลเคนิลีนหรืออิพอกไซด์
13. ผลิตภัณฑ์ของสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 12 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่า n1 และ n2 เหมือน กันและมีค่า I
14. ผลิตภัณฑ์ของสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่า A เลือกจาก -NHCO- หรือ 1,2,3-ไทรอะโซล-
15. ผลิตภัณฑ์ของสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 14 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่า n1 และ n2 แตกต่าง กันและเป็นอิสระต่อกันมีค่า 1 หรือ 2
16. ผลิตภัณฑ์ของสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3 และข้อ 10 ถึง 15 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมี ลักษณะเฉพาะที่ว่าผลิตภัณฑ์นั้นเลือกจาก - 2-{[3S, 5aS, 6R, 8aS, 9R, 10R, 12R, 12aR)-3,6,9-ไทรเมธิล-10-(ไทรฟลูออโร เมธิล)-เดคาไฮโดร-3,12-อิพอกซิ[1,2]ไดออกซิพิโน[4,3-i] ไอโซโครเมน-10-อิล] ออกซิ}-N-[2-{[(3S, 5aS, 6R, 8aS, 9R, 10R, 12R, 12aR)-3,6,9-ไทรเมธิล-10- (ไทรฟลูออโรเมธิล)-เดคาไฮโดร-3,12-อิพอกซิ[1,2]ไดออกซิพิโน[4,3-i] ไอโซ โครเมน-10-อิล]ออกซิ}เอธิล)อีเธแนมีน; - เอธิล N,N-บิส-(2-{[(3S, 5aS, 6R, 8aS, 9R, 10R, 12R, 12aR)-3,6,9-ไทรเมธิล-10- (ไทรฟลูออโรเมธิล)-เดคาไฮโดร-3,12-อิพอกซิ[1,2]ไดออกซิพิโน[4,3-i] ไอโซ โครเมน-10-อิล]ออกซิ}เอธิล)ไกลซิเนท; - N,N-บิส-(2-{[(3S, 5aS, 6R, 8aS, 9R, 10R, 12R, 12aR)-3,6,9-ไทรเมธิล-10- (ไทรฟลูออโรเมธิล)-เดคาไฮโดร-3,12-อิพอกซิ[1,2]ไดออกซิพิโน[4,3-i] ไอโซ โครเมน-10-อิล]ออกซิ}เอธิล)ไกลซีน; - 2-{[(3S, 5aS, 6R, 8aS, 9R, 10R, 12R, 12aR)-3,6,9-ไทรเมธิล-10-(ไทรฟลูออโร เมธิล)-เดคาไฮโดร-3,12-อิพอกซิ[1,2]ไดออกซิพิโน[4,3-i] ไอโซโครเมน-10-อิล] ออกซิ}-N-(2-{[(3S, 5aS, 6R, 8aS, 9R, 10R, 12R, 12aR)-3,6,9-ไทรเมธิล-10- (ไทรฟลูออโรเมธิล)-เดคาไฮโดร-3,12-อิพอกซิ[1,2]ไดออกซิพิโน[4,3-i] ไอโซ โครเมน-10-อิล]ออกซิ}เอธิล)แอซิแทมีด; - (3S, 5aS, 6R, 8aS, 9R, 10R, 12R, 12aR, 3's, 5'aS, 6'R, 8'aS, 9'R, 10'R. 12'R, 12'aR)-10,10'-[(2E)-บิวท์-2-อีน-1,4-ไดอิลบิส (ออกซิ)]บิส [3,6,9-ไทรเมธิล-10- (ไทรฟลูออโรเมธิล)-เดคาไฮโดร-3,12-อิพอกซิ[1,2]ไดออกซิพิโน[4,3-i] ไอโซ โครมีน]; - (3S, 5aS, 6R, 8aS, 9R, 10R, 12R, 12aR, 3's, 5'aS, 6'R, 8'aS, 9'R, 10'R. 12'R, 12'aR)-10,10'-[(2Z)-บิวท์-2-อีน-1,4-ไดอิลบิส (ออกซิ)]บิส [3,6,9-ไทรเมธิล-10- (ไทรฟลูออโรเมธิล)-เดคาไฮโดร-3,12-อิพอกซิ[1,2]ไดออกซิพิโน[4,3-i] ไอโซ โครมีน]; - (3S, 5aS, 6R, 8aS, 9R, 10R, 12R, 12aR, 3's, 5'aS, 6'R, 8'aS, 9'R, 10'R. 12'R, 12'aR)-10,10'-[2R,3R)-ออกซิเรน-2,3-ไดอิลบิส (เมธิลีนออกซิ)]บิส [3,6,9- ไทรเมธิล-10-(ไทรฟลูออโรเมธิล)-เดคาไฮโดร-3,12-อิพอกซิ[1,2]ไดออกซิพิโน [4,3-i] ไอโซโครมีน]; - 1-(2-{[(3S, 5aS, 6R, 8aS, 9R, 10R, 12R, 12aR)-3,6,9-ไทรเมธิล-10-(ไทรฟลูออโร เมธิล)-เดคาไฮโดร-3,12-อิพอกซิ[1,2]ไดออกซิพิโน[4,3-i] ไอโซโครมีน-10-อิล] ออกซิ}เอธิล)-4-{[(3S, 5aS, 6R, 8aS, 9R, 10R, 12R, 12aR)-3,6,9-ไทรเมธิล-10- (ไทรฟลูออโรเมธิล)-เดคาไฮโดร-3,12-อิพอกซิ[1,2]ไดออกซิพิโน[4,3-i] ไอโซ โครเมน-10-อิล]ออกซิ}เมธิล)-1H-1,2,3-ไทรอะโซล; - 1-(2-{[(3S, 5aS, 6R, 8aS, 9R, 10R, 12R, 12aR)-3,6,9-ไทรเมธิล-10-(ไทรฟลูออโร เมธิล)-เดคาไฮโดร-3,12-อิพอกซิ[1,2]ไดออกซิพิโน[4,3-i] ไอโซโครมีน-10-อิล] ออกซิ}เอธิล)-5-{[(3S, 5aS, 6R, 8aS, 9R, 10R, 12R, 12aR)-3,6,9-ไทรเมธิล-10- (ไทรฟลูออโรเมธิล)-เดคาไฮโดร-3,12-อิพอกซิ[1,2]ไดออกซิพิโน[4,3-i] ไอโซ โครเมน-10-อิล]ออกซิ}เมธิล)-1H-1,2,3-ไทรอะโซล;
17. ผลิตภัณฑ์ของสูตรทั่วไปตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 16 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ ว่าผลิตภัณฑ์นั้น 1) ในรูปที่ไม่ใช้ไครัล, หรือ 2) ในรูปราซิมิค, หรือ 3) ในรูปที่มีสเทริโอไอโซเมอร์จำนวนมาก, หรือ 4) ในรูปที่อิแนนชิโอเมอร์จำนวนมาก และลักษณะเฉพาะที่ว่าสารนั้นเลือกถูกทำเป็นรูปเกลือ
18. ยา, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่ายานั้นประกอบรวมด้วยผลิตภัณฑ์ของสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึง 17 ข้อใดข้อหนึ่งหรือเกลือที่ได้จากการรวมตัวของผลิตภัณฑ์นี้กับกรดที่ยอมรับได้ทาง เภสัชภัณฑ์, หรือไฮเดรทหรือซอลเวทของผลิตภัณฑ์ของสูตร (I)
19. สารผสมทางเภสัชศาสตร์, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าสารผสมนั้นประกอบรวมด้วย ผลิตภัณฑ์ของสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 18 ข้อใดข้อหนึ่งหรือเกลือที่ยอมรับได้ทาง เภสัชศาสตร์, ไฮเดรท หรือซอลเวทของผลิตภัณฑ์นี้ และเอ็กซิเพียนที่ยอมรับได้ทางเภสัชศาสตร์ อย่างน้อยหนึ่งชนิด
20. กรรมวิธีสำหรับเตรียมผลิตภัณฑ์ของสูตรทั่วไป (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 10 ข้อใดข้อ หนึ่ง ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าผลิตภัณฑ์ของสูตรทั่วไป (III) ต่อไปนี้ : (สูตรเคมี) (III) ซึ่ง B แทนหมู่แทนที่ B1 หรือ B2 ตามที่นิยามข้างบน, ถูกการแทนที่ของโบรมีนอะตอมโดยใช้ นิวคลิโอไฟล์ เช่น โบรโมแอลกอฮอล์ จะให้ผลิตภัณฑ์ของสูตรทั่วไป (II) ต่อไปนี้ : (สูตรเคมี) (II) ซึ่ง X แทนหมู่แทนที่ X1 หรือ X2 ตามที่นิยามข้างบน และ n แทน n1 หรือ n2 ตามที่นิยามข้างบนและ ซึ่ง G แทนหมู่ที่หลุดได้ง่าย เช่น โบรมีนอะตอม จากนั้นผลิตภัณฑ์ของสูตรทั่วไป (II) นี้ถูกการแทน ที่นิวคลิโอฟิลลิคเพื่อก่อไดเมอร์ของสูตรทั่วไป (I) หรือสารเริ่มต้นของผลิตภัณฑ์ของสูตรทั่วไป (I), หรือ G แทนหมู่ฟังก์ชันนัลทางเคมี F1, ซึ่งสามารถเลือกถูกกระตุ้นโดยปฎิกิริยารีดัคชันหรือ ออกซิเดชัน, จากนั้นผลิตภัณฑ์ของสูตรทั่วไป (II) นี้ทำปฎิกิริยากับผลิตภัณฑ์ของสูตร (II) อีกชนิด หนึ่งซึ่ง G แทนหมู่ที่หลุดได้ง่าย เช่น โบรมีนอะตอม หรือหมู่ฟังก์ชันนัลทางเคมี F2 สามารถทำ ปฎิกิริยากับ F1 เพื่อก่อไดเมอร์ของสูตรทั่วไป (I) หรือสารเริ่มต้นของผลิตภัณฑ์ของสูตรทั่วไป (I)
21. การใช้ผลิตภัณฑ์ของสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 19 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับการผลิต ยาเพื่อใช้ในการรักษาสภาวะทางพยาธิวิทยา
22. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 21, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าสภาวะทางพยาธิวิทยานั้นคือมะเร็ง
23. การใช้ผลิตภัณฑ์ของสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับการผลิตยา เพื่อใช้ในการรักษาสภาวะทางพยาธิสภาพซึ่งการเกิดเส้นเลือดใหม่ (nepvascularization) หรือการ เจริญเติบโตของเส้นโลหิต (agniogenesis) เกิดในตำแหน่งที่ไม่เหมาะสม กล่าวโดยทั่วไปคือ มะเร็ง แต่ยังรวมถึงมะเร็งที่เฉพาะเจาะจงด้วย เช่น มะเร็งที่เกิดจากเนื้อเยื่อที่อยู่ใต้ลงไปชนิดคาโพซีซ์ (Kaposi's sarcomas) หรือมะเร็งระบบเลือดในทารก (infntile haemangiioma), และยังรวมถึงข้อ อักเสบชนิดรูมาทอยด์, โรคข้อต่อเสื่อม (osteoarthritis) และ/หรืออาการเจ็บปวดที่สัมพันธ์กับโรคนั้น, โรคเกี่ยวกับการอักเสบของลำไส้ เช่น ทวารหนักและลำไว้ใหญ่ส่วนปลายอักเสบที่มีเลือดออก หรือ โรคโครนส์ (Crohn's cisease), พยาธิสภาพของตา เช่น การเสื่อมที่เป็นจุดด่างซึ่งสัมพันธ์กับอายุ (age- related macular degeneration), โรคของจอตาจากเบาหวาน, การอักเสบเรื้อรัง หรือ โรคเรื้อนกวาง
24. ผลิตภัณฑ์ของสูตรทั่วไป (II) (สูตรเคมี) (II) ซึ่ง X คือ ออกซิเจนอะตอม, n มีค่า 0, 1, 2, 3 หรือ 4, B คือ หมู่ไทรฟลูออโรเมธิล และ G แทนโบรมีนอะตอม หรือ -N3, -NH2, แอลเคนิล, แอลคินิล หรือหมู่ -COOH, ที่เป็นสารชั้นกลาง (intermediate)
TH701001747A 2007-04-10 อนุพันธ์ไดเมอร์ของอาร์เทมิซินิน, สูตรผสมของสารเหล่านั้น และการใช้ทางการรักษาของสารเหล่านั้น TH94324B (th)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH94324A true TH94324A (th) 2009-03-13
TH94324B TH94324B (th) 2009-03-13

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP5225264B2 (ja) 細胞増殖障害の処置
CN101707888B (zh) 用7-乙基-10-羟基喜树碱的多臂聚合物缀合物治疗非霍奇金氏淋巴瘤
JP4819810B2 (ja) Trpv1アゴニスト類、それらを含む製剤及びその使用
RU2537319C2 (ru) Способы изготовления и назначение деривата sphaelactone и его композитные лекарства
JP5265518B2 (ja) アルテミシニン誘導体の二量体、この調製およびこの治療上の使用
CN102153564B (zh) 含氮原子的青蒿素二聚体、其制备方法及用途
JP2022531970A (ja) Pd-l1疾患治療用のトリアリール化合物
EP2275419A2 (en) A lubiprostone crystal, its preparation process and its use
RU2662712C2 (ru) Производные ингенола, применяемые для лечения рака
US11883423B2 (en) Nucleobase analogue derivatives and their applications
Naguib et al. Synthesis, characterization, and in vitro and in vivo evaluations of 4-(N)-Docosahexaenoyl 2′, 2′-Difluorodeoxycytidine with potent and broad-spectrum antitumor activity
CN104341351A (zh) 一种新型的二芳基硫代乙内酰脲衍生物及其应用
JP5337491B2 (ja) スリンダクの誘導体類、その使用及びその調製
JP5341521B2 (ja) タンパク質と結合パートナーとの相互作用を阻害するための化合物及び方法
JP2018536619A (ja) トリプトリドのc14ヒドロキシルエステル化アミノ酸誘導体、ならびにその製造方法および使用
JP6817956B2 (ja) 新規なグルタミン酸誘導体とブロック共重合体を含有する組成物及びその用途
WO2013132262A1 (en) Picropodophyllin derivatives
WO2017181974A1 (zh) 五元杂环类化合物及其制备方法、药物组合物和用途
JP6790256B2 (ja) フェノチアジン誘導体及びその使用方法
TW202340142A (zh) Gcl抑制劑
CN107043373A (zh) 一种噁三唑类no供体型他汀衍生物及其制备方法和应用
CN107001617A (zh) 新型peg衍生物
AU2006323278A1 (en) Dioxolane derivates for the treatment of cancer
EA051868B1 (ru) Пролекарственное соединение, способ его получения и его применение
CA2940361A1 (en) Novel compounds having anti-allodynic and antihyperalgesic activity