TH94743A - อนุพันธ์เฮเทอโรซัยคลิก - Google Patents

Abstract

DC60 (09/10/51) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์เฮเทอโรซัยคลิกตามสูตร I (สูตรเคมี) สูตร I ซึ่งความแปรผันถูกอธิบายแล้วดังคำอธิบาย หรือเกี่ยวกับเกลือหรือโซลเวทที่ยอมรับได้ทางยาของ สารดังกล่าว การประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวกับองค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วยอนุพันธ์เฮเทอโรซัย คลิกดังกล่าว และการใช้สารดังกล่าวในการรักษา ตัวอย่างเช่นในการรักษาหรือป้องกันโรคทางจิตเวท ซึ่ง ต้องการการกระตุ้นการตอบสนองทางประสาทที่ส่งผ่านโดย AMPA รีเซปเตอร์ ซึ่งรวมถึงโรคจิตเภท อาการซึมเศร้า และโรค Alzheimer การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์เฮเทอโรซัยคลิกตรมสูตร I (สูตรเคมี) สูตร I ซึ่งความแปรผันถูกอธิบายแล้วดังคำอธิบาย หรือเกี่ยวกับเกลือหรือโซลเวทที่ยอมรับได้ทางยาของ สารดังกล่าว การประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวกับองค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วยอนุพันธ์เฮเทอฌรซัย คลิกดังกล่าว และการใช้สารดังกล่าวในการรักษา ตัวอย่างชเนในการรักษาหรือป้องกันโรคทางจิตเวท ซึ่ง ต้องการการกระตุ้นการตอบสนองประสาทที่ส่งผ่านโดย AMPA รัเซปเตอร์ ซึ่งรวมถึงโรคจิตเภท อาการซึมเศร้า และโรค Alzheimer

Claims (11)

1. R10 เป็น H หรือเมธิล ซึ่งเมื่อ R9 เป็นเมธิลแล้ว R10 ต้องเป็น C1-4 แอลคิล หรือ R10 และ R9 ร่วมกัล N ซึ่งมันเกิดพันธะด้วยเกิดเป็นวงเฮเทอโรซัลคลิกอิ่มตัว 5-6 เหลี่ยม ที่อาจประกอบด้วยหมู่เฮเทอโร อะตอมมิกที่ถูกเลือกมาจาก O และ NR16; R11 เป็น H หรือ เมธิล ; R12 เป็น H หรือ C1-4 แอลคิล หรือ R12 และ R13 ร่วมกับ N ซึ่งมันเกิดพันธะด้วยเกิดเป็นวง เฮเทอโรซัลคลิกอิ่มตัว 5-6 เหลี่ยม ที่อาจประกอบด้วยหมู่เฮเทอโรอะตอมมิกที่ถูกเลือกมาจาก O, S และ NR19; R13 เป็น H, C1-4 แอลคิล, CO2R20 หรือ SO2R20 หรือ R13 และ R12 ร่วมกับ N ซึ่งมันเกิดพันธะ ด้วยเกิดเป็นวงเฮเทอโรซัลคลิกอิ่มตัว 5-6 เหลี่ยม ที่อาจประกอบด้วยหมู่เฮเทอโรอะตอมมิกที่ถูกเลือกมากจาก O, S และ NR19; R14 -R19 ที่โดยอิสระแล้วเป็น ็ sinv C1-4 แอลคิล; R20 เป็น C1-4 แอลคิล และ m เป็น 1-4 โดยมีคำกล่าวว่าเมื่อ R1 เป็น CF3 แล้ว R2 ร่วมกับ R3 เกิดเป็นวงคาร์โบซัยคลิกไม่มตัว 6 เหลี่ยม และ R5 ร่วมกับ R6 เกิดเป็นวงคาร์โบซัยคลิกไม่อิ่มตัว 6 เหลี่ยม, R4 ไม่เป็น CONH2 หรือเกลือหรือโซลเวทที่ยอมรับได้ทางของสารดังกล่าว
2. 2. อนุพันธ์เฮเทอโรซัยคลิกตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่ง R1 เป็น CF3
3. 3. อนุพันธ์เฮเทอโรซัยคลิกตามข้อถือสิทธข้อที่ 1 หรือข้อถือสิทธิข้อที่ 2 ซึ่ง R2 เป็นเมธิล ซึ่งอาจ ถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิหรือ NR7R8
4. 4. อนุพันธ์เฮเทอโรซัยคลิกตามข้อถือสิทธิข้อใดหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 3 ซึ่ง R2 ร่วมกับ R3 เกิดเป็นวงคาร์โบซับคลิกไม่อิ่มตัว 5-7 เหลี่ยม
5. 5. อนุพันธ์เฮเทอโรซัยคลิกตามข้อถือสิทธิข้อใดหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 4 ซึ่ง R4 เป็น CONR9R10และซึ่ง R9 และ R10 มีความหมายดังอธิบายแล้วก่อนหน้านี้
6. 6. อนุพันธ์เฮเทอโรซัยคลิกตามข้อถือสิทธิข้อใดหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 5 ซึ่ง R5 ร่วมกับ R6 เกิดเป็นวงคาร์โบซับคลิกไม่อิ่มตัว 5-7 เหลี่ยม ซึ่งอาจประกอบด้วย O
7. 7. อนุพันธ์เฮเทอโรซัยคลิกตามข้อถือสิทธิข้อใดหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 5 ซึ่ง m เป็น 1
8. 8. อนุพันธ์เฮเทอโรซัยคลิกที่ถูกเลือกมาจาก 2-[2-(3-ไตรฟลูออโรเมธิล-4,5,6,7-เททราไฮโดรอินดาซอล-1-อิล)-อะเซทิลอะมิโน]-4,5,6,7- เททราไอโดร-เบนโซ[บี]ไธโอฟีน-3-คาร์บอกซิลิกแอซิด (-3ไฮดรอกซิ-โพรพิล)-เอไมด์; 2-[2-(3-ไตรฟลูออโรเมธิล-4,5,6,7-เททราไฮโดรอินดาซอล-1-อิล)-อะเซทิลอะมิโน]-4,5,6,7- เททราไอโดร-เบนโซ[บี]ไธโอฟีน-3-คาร์บอกซิลิกแอซิด (2-มีเธนซัลโฟนิลอะมิโน-เอธิล)-เอไมด์; 2-[2-(3-ไตรฟลูออโรเมธิล-4,5,6,7-เททราไฮโดรอินดาซอล-1-อิล)-อะเซทิลอะมิโน]-4,5,6,7- เททราไอโดร-เบนโซ[บี]ไธโอฟีน-3-คาร์บอกซิลิกแอซิดอะซิดทิดิน-3-อิลเอไมด์; 2-[2-(3-ไตรฟลูออโรเมธิล-4,5,-ไดไฮโดรอินดาซอล-1-อิล)อะเซทามิโด]-4,5,6,7-เททรา ไฮโดรไธอีโน[2,3ซี]พัยแรน-3-คาร์บอกซาไมด์; 2-[2-(4-เอธิลอะมิโนเมธิล-3-ไตรฟลูออโรเมธิลพัยราซอล-1-อิล)-อะเซทิลอะมิโน]-4,5,6,7- เททราไฮโดร-เบนโซ[บี]ไธโอฟีน-3-คาร์บอกซาไมด์; 2-[2-(4-ไฮดรอกซิเมธิล)-3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)พัยราซอล-1-อิล)-อะเซทิลอะมิโน)-4,5,6,7- เททราไฮโดร-เบนโซ[บี]ไธโอฟีน-3-คาร์บอกซาไมด์; 2-{2-[4-(1-ไฮดรอกซิ-เอธิล)-3-ไตรฟลูออโรเมธิลพัยราซอล-1-อิล)-อะเซทิลอะมิโน]-4,5,6,7- เททราไฮโดร-เบนโซ[บี]ไธโอฟีน-3-คาร์บอกซาไมด์ และ 2-[2-(3-เทอร์เชียรี-บิวทิล-4-ไดเมธิลอะมิโรเมธิลพัยราซอล-1-อิล)-อะเซทิลอะมิโน]-4,5,6,7- เททราไฮโดร-เบนโซ[บี]ไธโอฟีน-3-คาร์บอกซาไมด์ เอ็น-(2-ไฮดรอกซิเอธิล)2-2(2-(4-((เมธิลอะมิโน)เมธิล)-3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)-1เอช-พัยรา ซอย-1-อิล)อะเซทามิโด-4,5,6,7-เททราไฮโดรเบนโซ[บี]ไธโอฟีน-3-คาร์บอกซาไมด์ หรือเกลือหรือโซลเวทที่ยอมรับได้ทางยาของสารดังกล่าว
9. 9. อนุพันธ์เฮเทอโรซัยคลิกตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 8 สำหรับใช้ใน การรักษา
10. 10. องค์ประกอบทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบด้วยอนุพันธ์เฮเทอโรซัยคลิกตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อ หนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 8 ในสารผสมกับสารช่วยที่ยอมรับได้ทางยา
11. 11. การใช้อนุพันธ์เฮเทอโรซัยคลิกตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 8 สำหรับการผลิตตัวยาเพื่อการรักษาหรือป้องกันโรคทางจิตเวท ซึ่งต้องการการกระตุ้นการตอบสนองทาง ประสาทที่ส่งผ่านโดย AMPA รีเซปเตอร์