TH94748A - สารประกอบ - Google Patents

Abstract

DC60 (24/09/50) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบของสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสิ่งเหล่านี้, สารผสมทางเภสัชกรรมที่มีสิ่งเหล่านี้ และการใช้ของสิ่งเหล่านี้ในการรักษาของสภาวะหรือความผิดปกติซึ่งเกี่ยวข้องกับ GPR38 รีเซพเตอร์ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบของสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสิ่งเหล่านี้, สารผสมทางเภสัชกรรมที่มีสิ่งเหล่านี้ และการใช้ของสิ่งเหล่านี้ในการรักษาของสภาวะหรือความผิดปกติซึ่งเกี่ยวข้องกับ GPR38 รีเซพเตอร์

Claims (17)

1. สารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือของสิ่งเหล่านี้: (สูตรเคมี) (I) โดยที่ A คือฟีนิลหรือวงแหวนเฮตเทอโรอัลริลที่มีจำนวนคาร์บอน 6 อะตอม, ถูกเลือกให้แทนที่ด้วยหนึ่ง ตัวแทนที่ที่ถูกเลือกจากฮาโลเจน, C(1-4)อัลคิลและ C(1-4)อัลคอกซี; R1 และ R2 ที่เป็นอิสระซึ่งกันและกันคือ H หรือ C(1-4)อัลคิล; R3 คือฟีนิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, วงแหวนเฮตเทอโรอัลริล, หรือวงแหวนเฮตเทอโรไซคลิคว B คือฟีนิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, วงแหวนเฮตเทอโรอัลริลที่มีจำนวนคาร์บอน 6 อะตอมหรือวงแหวน เฮตเทอโรไซคลิคที่มีจำนวนคาร์บอน 6 อะตอมที่ถูกเชื่อมกับคาร์บอนของเอไมด์ผ่านอะตอมของ คาร์บอน; Y คือพันธะ, NH, N-C(1-4)อัลคิล, O, C=O, หรือ CH2; R4 คือไฮโดรเจน, C(1-4)อัลคิลหรือ C(1-4)อัลคอกซีอัลคิล

2. สารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือของสิ่งเหล่านี้, โดยที่: A คือฟีนิลหรือไพริดิลที่ถูกเลือกให้แทนที่; และ/หรือ R1 คือไฮโดรเจนหรือเมทธิล; และ/หรือ R2 คือไฮโดรเจนหรือเมทธิล; และ/หรือ R3 คือฟีนิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, มอร์โฟลินิลหรือไพเพอริดินิล, ออกซะไดอะโซลิล, ไพริดิล, ไพริมิดินิล, อิมมิดาโซลิล, ไพรโรลิล; และ/หรือ B คือฟีนิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, ไพเพอริดินิล, ไพริมิดินิลหรือไพริดิล; และ/หรือ Y คือ NH, O, CH2, C=O, หรือพันธะ; และ/หรือ R4 คือไฮโดรเจน, เมทธิล, เอทธิล, เมทธอกซีเอทธิลหรือไอโซโพรพิล

3. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 2, โดยที่ R1 และ R2 คือนอก เหนือจากไฮโดรเจนและไพเพอราซีน C* คาร์บอนมีโครงร่าง 3R,5S

4. สารประกอบซึ่งคือ: 6-(3-ฟลูออโรฟีนิล)-N-เมทธิล-N-(4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล- 3-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ 6-[(4-ฟลูออโรฟีนิล)ออกซี]-N-เมทธิล-N-(4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล- 3-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ 1-(4-ฟลูออโรฟีนิล)-N-เมทธิล-N-(4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล- 4-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ 6-(4-ฟลูออโรฟีนิล)-N,2-ไดเมทธิล-N-(4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล- 3-ไพริดีนคาร์บอก ซาไมด์ 6-(4-ฟลูออโรฟีนิล)-N-เมทธิล-N-(4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล- 3-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ N-เมทธิล-N-(4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล)-6-(4-มอร์โฟลินิล)- 3-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ 4'-ฟลูออโร-N-เมทธิล-N-(4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล)-4-ไบฟีนิลคาร์บอกซาไมด์ 6-(4-ฟลูออโรฟีนิล)-2-เมทธิล-N-(4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล- 3-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ 1-[(3-ฟลูออโรฟีนิล)คาร์บอนิล]-N-เมทธิล-N-(4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล- 4-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ 1-[(3-ฟลูออโรฟีนิล)เมทธิล]-N-เมทธิล-N-(4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล- 4-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ 1-(4-คลอโรฟีนิล)-N-เมทธิล-N-(4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล- 4-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ N-เมทธิล-N-(4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล)-6-(1-ไพเพอริดินิล)- 3-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ 6-(2-ฟลูออโรฟีนิล)-N-เมทธิล-N-(4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล- 3-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ 6-(2,4-ฟลูออโรฟีนิล)-N,2-เมทธิล-N-(4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล- 3-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ 6-(3,4-ไดฟลูออโรฟีนิล)-N,2-เมทธิล-N-(4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล- 3-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ 6-(3-ฟลูออโรฟีนิล)-N,2-เมทธิล-N-(4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล- 3-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ 4-[(3-ฟลูออโรฟีนิล)ออกซี]-N-เมทธิล-N-(4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล)เบนซาไมด์ 6-(3-ไซยาโนฟีนิล)-N,2-เมทธิล-N-(4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล- 3-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ 6-(4-ไซยาโนฟีนิล)-N,2-เมทธิล-N-(4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล- 3-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ 4-[(4-ฟลูออโรฟีนิล)ออกซี]-N-เมทธิล-N-(4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล)เบนซาไมด์ N-(4-{[(3R,5S)-3,5-ไดเมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล)-6-(4-ฟลูออโรฟีนิล)-N,2-ไดเมทธิล- 3-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ 2-[(4-ฟลูออโรฟีนิล)ออกซี]-N-เมทธิล-N-(4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล)เบนซาไมด์ N-(4-{[(3R,5S)-3,5-ไดเมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล)-6-(4-ฟลูออโรฟีนิล)-N-ไดเมทธิล- 3-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ 4-[(2-ฟลูออโรฟีนิล)ออกซี]-N-เมทธิล-N-(4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล)เบนซาไมด์ 3-[(4-ฟลูออโรฟีนิล)ออกซี]-N-เมทธิล-N-(4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล)เบนซาไมด์ 3-[(3-ฟลูออโรฟีนิล)ออกซี]-N-เมทธิล-N-(4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล)เบนซาไมด์ 6-[(4-ฟลูออโรฟีนิล)อะมิโน]-N-เมทธิล-N-(4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล- 3-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ 2-(4-ฟลูออโรฟีนิล)-N,4-ไดเมทธิล-N-(4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล- 5-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ 2-(4-ฟลูออโรฟีนิล)-N-เมทธิล-N-(4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล- 5-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ 6-(4-ฟลูออโรฟีนิล)-N,2-ไดเมทธิล-N-(4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล- 3-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ 6-(4-ฟลูออโรฟีนิล)-N-เมทธิล-N-(4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล- 3-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ 4'-ฟลูออโร-N-เมทธิล-N-(4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล)-3-ไบฟีนิลคาร์บอกซาไมด์ 4'-ฟลูออโร-N-เมทธิล-N-(4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล)-2-ไบฟีนิลคาร์บอกซาไมด์ 6-(2-ไซยาโนฟีนิล)-N,2-เมทธิล-N-(4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล- 3-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ 6-(3-ฟลูออโรฟีนิล)-N-เมทธิล-N-[4-(1-ไพเพอราซินิลเมทธิล)ฟีนิล]- 3-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ 6-[(3-ฟลูออโรฟีนิล)ออกซี]-N-เมทธิล-N-(4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล- 3-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ 6-[(2-ฟลูออโรฟีนิล)ออกซี]-N-เมทธิล-N-(4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล- 3-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ 6-(3-ฟลูออโรฟีนิล)-N,2-ไดเมทธิล-N-[4-(1-ไพเพอราซินิลเมทธิล)ฟีนิล]-3-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ 6-[2-(อะมิโนคาร์บอนิล)ฟีนิล]-N,2-เมทธิล-N-(4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล- 3-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ 6-(3-ฟลูออโรฟีนิล)-N-เมทธิล-N-(3-เมทธิล-4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล- 3-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ 6-(3-ไซยาโนฟีนิล)-N-เมทธิล-N-(4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล- 3-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ 6-(2-ไซยาโนฟีนิล)-N-เมทธิล-N-(4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล- 3-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ 6-[(3-ไซยาโนฟีนิล)ออกซี]-N-เมทธิล-N-(4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล- 3-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ N-(2-ฟลูออโร-4-{[(3R)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล)-6-(3-ฟลูออโรฟีนิล)-N-เมทธิล- 3-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ 6-[(4-ฟลูออโรฟีนิล)ออกซี]-N-เมทธิล-N-(4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล- 2-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ 5-[(3-ฟลูออโรฟีนิล)ออกซี]-N-เมทธิล-N-(4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล- 2-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ N-(2-ฟลูออโร-4-{[(3R)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล)-6-(4-ฟลูออโรฟีนิล)-N-เมทธิล- 3-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ 5-[(3-ไซยาโนฟีนิล)ออกซี]-N-เมทธิล-N-(4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล- 2-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ 5-[(4-ฟลูออโรฟีนิล)อะมิโน]-N-เมทธิล-N-(4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล- 2-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ 1-[(3,4-ไดฟลูออโรฟีนิล)เมทธิล]-N-เมทธิล-N-(4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล- 4-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ 1-[(4-ฟลูออโรฟีนิล)เมทธิล]-N-เมทธิล-N-(4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล- 4-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ N-(3-ฟลูออโร-4-{[(3R)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล)-6-(3-ฟลูออโรฟีนิล)-N-เมทธิล- 3-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ N-(3-ฟลูออโร-4-{[(3R)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล)-6-[(4-ฟลูออโรฟีนิล)ออกซี]-N-เมทธิล- 3-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ 1-[(3-ไซยาโนฟีนิล)เมทธิล]-N-เมทธิล-N-(4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล- 4-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ 1-[(4-ไซยาโนฟีนิล)เมทธิล]-N-เมทธิล-N-(4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล- 4-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ 6-(3-ฟลูออโรฟีนิล)-N-(1-เมทธิลเอทธิล)-N-(4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล- 3-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ N-เอทธิล-6-(3-ฟลูออโรฟีนิล)-N-(4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล- 3-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ 6-(3-ฟลูออโรฟีนิล)-N-[2-(เมทธิลออกซี)เอทธิล]-N-(4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล- 3-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ 6-[(4-ฟลูออโรฟีนิล)ออกซี]-N-เมทธิล-N-(4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล- 3-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ 6-(3-ฟลูออโรฟีนิล)-N-เมทธิล-N-(5-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}-2-ไพริดินิล)- 3-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ 6-[(4-ฟลูออโรฟีนิล)ออกซี]-N-เมทธิล-N-(5-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}-2-ไพริดินิล)- 3-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ 6-[(4-ฟลูออโรฟีนิล)ออกซี]-N-เมทธิล-N-(5-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล)- 2-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ 6-(4-ฟลูออโร-1-ไพพอริดินิล)-N-เมทธิล-N-(5-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล)- 2-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ N-เมทธิล-4-(3-เมทธิล-1,2,4-ออกซาไดอะโซล-5-อิล)-N-(4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล) เบนซาไมด์ N-เอทธิล-6-[(4-ฟลูออโรฟีนิล)ออกซี]-N-(4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล- 3-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ N-เมทธิล-N-(4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล)-6-(3-ไพริดินิลออกซี)- 3-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ 6-[(3-ฟลูออโรฟีนิล)ออกซี]-N-เมทธิล-N-(5-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล)- 2-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ 6-(4,4-ไดฟลูออโร-1-ไพเพอริดินิล)-N-เมทธิล-N-(4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล)- 3-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ 6-[(4-ฟลูออโรฟีนิล)ออกซี]-N-เมทธิล-N-(6-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}-3-ไพริดินิล)- 3-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ 6-(4-ฟลูออโรฟีนิล)-N-เมทธิล-N-(4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล)- 2-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ 5-(3-ไซยาโนฟีนิล)-N-เมทธิล-N-(4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล)- 2-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ N-เมทธิล-5-[3-(เมทธิลออกซี)ฟีนิล]-N-(4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล)- 2-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ N-เมทธิล-5-[4-(เมทธิลออกซี)ฟีนิล]-N-(4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล)- 2-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ 5-(3-ฟลูออโรฟีนิล)-N-เมทธิล-N-(4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล)- 2-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ 6-[(4-ฟลูออโรฟีนิล)ออกซี]-N-เมทธิล-N-(4-เมทธิล-5-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}- 2-ไพริดินิล)-3-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ 6-(4-ฟลูออโรฟีนิล)-N-เมทธิล-N-(6-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}-3-ไพริดินิล)- 3-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ N,2'-ไดเมทธิล-N-(4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}-ฟีนิล)-3,4'-ไบไพริดีน- 6-คาร์บอกซาไมด์ 6-[(4-ฟลูออโรฟีนิล)ออกซี]-N-[2-(เมทธิลออกซี)เอทธิล]-N-(4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล} ฟีนิล)-3-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ N-(3-คลอโร-4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล)-6-[(4-ฟลูออโรฟีนิล)ออกซี]-N-เมทธิล- 3-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ N,2'-ไดเมทธิล-N-(4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}-ฟีนิล)-2,4'-ไบไพริดีน-5-คาร์บอกซาไมด์ N-เมทธิล-N-(4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}-ฟีนิล)-4-(2-ไพริดินิล)เบนซาไมด์ N-เมทธิล-N-(4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}-ฟีนิล)-4-(2-ไพริมิดินิล)เบนซาไมด์ N-เมทธิล-N-(4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}-ฟีนิล)-4-(1H-ไพราโซล-1-อิล)เบนซาไมด์ N-เมทธิล-N-(4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}-ฟีนิล)-4-(1H-ไพราโซล-1-อิล) 3-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ N-เมทธิล-N-(4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}-ฟีนิล)-4-{[4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)ฟีนิล]คาร์บอนิล} เบนซาไมด์ หรือเกลือของสิ่งเหล่านี้

5. สารประกอบซึ่งคือ 6-[(4-ฟลูออโรฟีนิล)ออกซี]-N-เมทธิล-N- (4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล-3-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์หรือเกลือของสิ่งเหล่านี้

6. สารประกอบซึ่งคือเกลือฟูมาเรทของ 6-[(4-ฟลูออโรฟีนิล)ออกซี]-N-เมทธิล-N- (4-{[(3S)-3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล-3-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์

7. สารประกอบ, ซึ่งคือ 6-[(4-ฟลูออโรฟีนิล)ออกซี]-N-เมทธิล-N-(4-{[(3S)- 3-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล]เมทธิล}ฟีนิล-3-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์หรือเกลือของสิ่งเหล่านี้

8. สารประกอบตามที่ถูกนิยามในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 7 สำหรับการใช้ เป็นสารทางการรักษา

9. สารประกอบตามที่ถูกนิยามในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 7, หรือเกลือของ สิ่งเหล่านี้ที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม, สำหรับการใช้ในการรักษาสภาวะหรือความผิดปกติ ที่เกี่ยวข้องกับ GPR38 รีเซพเตอร์

10. สารประกอบตามที่ถูกนิยามในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 7, หรือเกลือของ สิ่งเหล่านี้ที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม, สำหรับการใช้ในการรักษาของ, โดยที่สภาวะหรือความ ผิดปกติคือความผิดปกติรีฟลักซ์ของกระเพาะ-หลอดอาหาร, อาหารไม่ย่อยเนื่องจากการทำหน้าที่, กลุ่มอาการของลำไส้ที่ไวต่อการกระตุ้น, อาการท้องผูก, การอุดตันแบบซูโดของลำไส้, ลำไส้เล็กอุดตัน ที่เป็นอัมพาตหลังการผ่าตัดหรือการดำเนินการอื่นๆ, การอาเจียร, การคั่งของกระเพาะอาหารหรือ การเคลื่อนที่ที่น้อยกว่าปกติที่มีสาเหตุโดยหลายโรค เช่น โรคเบาหวานและ/หรือโดยการดำเนินการให้ ของยาอื่นๆ, หรือในผู้ป่วยที่ให้อาหารทางลำไส้, โรคของ Crohn, ลำไส้อักเสบ, ภาวะผอมหนังหุ้ม กระดูกที่เกี่ยวข้องกับโรคที่ลุกลาม เช่น โรคมะเร็งและ/หรือการรักษาของสิ่งเหล่านี้, ภาวะผอมหนังหุ้ม กระดูกที่เกี่ยวข้องกับการอยากอาหาร/เมทาโบลิสมและความผิดปกติอื่นๆ เช่น การกลั้นปัสสาวะไม่ได้

11. การใช้ของสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 7, หรือเกลือของสิ่ง เหล่านี้ที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม, ในการผลิตเภสัชภัณฑ์สำหรับการใช้ในการรักษาสภาวะ หรือความผิดปกติผ่าน GPR38 รีเซพเตอร์

12. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 11, โดยที่สภาวะหรือความผิดปกติคือความผิดปกติรีฟลักซ์ ของกระเพาะ-หลอดอาหาร, อาหารไม่ย่อยเนื่องจากการทำหน้าที่, กลุ่มอาการของลำไส้ที่ไวต่อการ กระตุ้น, อาการท้องผูก, การอุดตันแบบซูโดของลำไส้, ลำไส้เล็กอุดตันที่เป็นอัมพาตหลังการผ่าตัดหรือ การดำเนินการอื่นๆ, การอาเจียร, การคั่งของกระเพาะอาหารหรือการเคลื่อนที่ที่น้อยกว่าปกติที่มี สาเหตุโดยหลายโรค เช่น โรคเบาหวานและ/หรือโดยการดำเนินการให้ของยาอื่นๆ, หรือในผู้ป่วยที่ให้ อาหารทางลำไส้, โรคของ Crohn, ลำไส้อักเสบ, ภาวะผอมหนังหุ้มกระดูกที่เกี่ยวข้องกับโรคที่ลุกลาม เช่น โรคมะเร็งและ/หรือการรักษาของสิ่งเหล่านี้, ภาวะผอมหนังหุ้มกระดูกที่เกี่ยวข้องกับการอยาก อาหาร/เมทาโบลิสมและความผิดปกติอื่นๆ เช่น การกลั้นปัสสาวะไม่ได้

13. การใช้ด้วยปริมาณที่ปลอดภัยและที่มีประสิทธิภาพทางการรักษาของสารประกอบ ตามที่ถูกนิยามในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 7, หรือเกลือของสิ่งเหล่านี้ที่สามารถยอมรับ ได้ทางเภสัชกรรมสำหรับรักษาสภาวะหรือความผิดปกติผ่าน GPR38 รีเซพเตอร์

14. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วยสารประกอบตามที่ถูกนิยามโดยข้อใดข้อ หนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 7, หรือเกลือของสิ่งเหล่านี้ที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

15. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมองค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่ 14

16. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมของสารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือของสิ่งเหล่านี้, ซึ่ง กรรมวิธีประกอบด้วยการทำปฏิกิริยาของสารประกอบของสูตร (II) (สูตรเคมี) (II) โดยที่ R1, R2, A และ R4 คือตามที่ถูกนิยามข้างต้นและ Q คือไฮโดรเจนหรือหมู่การปกป้องไนโตรเจน ที่เหมาะสมและสารประกอบของสูตร R3-Y-B-C(=O)-L1 โดยที่ R3, B และ Y คือตามที่ถูกนิยามข้างต้น และ L1 คือหมู่ลิฟวิ่งโดยใช้สภาวะที่เหมาะสมสำหรับการสร้างของพันธะเอไมด์

17. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมของสารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือของสิ่งเหล่านี้, ซึ่ง กรรมวิธีประกอบด้วยการทำปฏิกิริยาของสารประกอบของสูตร (VIII) (สูตรเคมี) (VIII) โดยที่ R1, R2, R4, A, B และ Q คือตามที่ถูกนิยามข้างต้นและ L3 แทนหมู่ลีฟวิ่งและสารประกอบของ สูตร M1-Y-R3 โดยที่ R3 และ Y คือตามที่ถูกนิยามในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 และ M1 แทนไฮโดรเจนหรือ เรซิดิวของโลหะที่เป็นทางเลือกในภาวะที่มีเบสที่เหมาะสมและที่เป็นทางเลือกโดยใช้ระบบตัวเร่ง ปฏิกิริยาโลหะทรานสิชันที่เหมาะสมและต่อไปในที่นี้เป็นทางเลือกให้มีการดำเนินการหนึ่งหรือ มากกว่าหนึ่งการทำปฏิกิริยาต่อไปนี้: a) การเปลี่ยนรูปหนึ่งสารประกอบของสูตร (I) ไปเป็นอีกหนึ่งสารประกอบของสูตร (I); b) การกำจัดหมู่ที่ให้การปกป้องใดๆ; c) การสร้างเกลือหรือโซลเวทที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมที่เหมาะสมของสารประกอบถูกสร้าง -