TH95353A - สารใหม่ - Google Patents

Abstract

DC60 (26/06/50) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารใหม่ดังสูตร (I)' หรือเกลือของสารนี้: (สูตรเคมี) (I)' ซึ่ง • G เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย : เฟนนิล หรือหมู่โมโนไซคลิคเฮทเทอโร อาริลที่มีอะตอมในวงแหวน 5 หรือ 6 อะตอม หรือหมู่เฮทเทอโรอาริลไบโซคลิคที่มีอะตอมใน วงแหวน 8 ถึง 11 อะตอม • A คือหมู่ P1 หรือหมู่ P2 ซึ่ง P1 คือ (สูตรเคมี) และ P2 คือ (สูตรเคมี) • p คือเลขจำนวนเต็มตั้งแต่ 0 ถึง 5 • R1 คือฮาโลเจน, ไฮดรอกซี, ไซยาโน, C1-4 อัลคิล, ฮาโล C1-4อัลคิล, C1-4 อัลคอกซี, ฮาโล C1-4อัลคอกซี, C1-4 อัลคาโนอิล และ SF5; หรือตรงกับหมู่ R6 และเมื่อ p คือ เลขจำนวนเต็มในช่วงตั้งแต่ 2 ถึง 5, แต่ละ R1 อาจเหมือนกันหรือต่างกัน • R2 คือไฮโดรเจนหรือ C1-4 อัลคิล • n คือ 3,4,5 หรือ 6 R6 คือส่วนที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย : ไอซอกซาโซลิล, -CH2-N- ไพโรลิล, 1,1-ไดออกซิโด-2-ไอโซไธอาโซลิดินิล, ไธเอนนิล, ไธอาโซลิล, ไพริดิล, 2-ไพโรลิ ดิโนอิล และอาจเลือกให้หมู่ R6 เช่นนั้นถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหรือสองหมู่ที่เลือกได้จาก : ฮาโลเจน, ไซยาโน, C1-4อัลคิล, ฮาโล C1-4อัลคิล, C1-4อัลคอกซี, C1-4อัลคาโนอิล; R4 เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย : ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, ไฮดรอกซี, ไซยาโน, C1-4อัลคิล, C3-7ไซโคลอัลคิล, ฮาโลC1-4อัลคิล, C1-4อัลคอกซี, ฮาโล C1-4 อัลคอกซี, C1-4 อัลคาโนอิล และ NR'R'' ; หรือ R4 คือหมู่เฟนนิล, หมู่เฮทเทอโรไซคลิคที่มีอะตอม ในวงแหวน 5-14 อะตอม ; และอาจเลือกให้หมู่ใดๆของหมู่เฟนนิลหรือเฮทเทอโรไซคลิคเช่นนั้น ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1,2,3 หรือ 4 หมู่ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย : ฮาโลเจน, ไซยาโน, C1-4 อัลคิล, ฮาโล C1-4 อัลคิล, C1-4 อัลคอกซี, C1-4 อัลคาโนอิล, ฮาโล C1-4 อัลคอกซี และ SF5 R5 เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย : ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, ไฮดรอกซี, ไซยาโน, C1-4อัลคิล, C3-7ไซโคลอัลคิล, ฮาโล C1-4อัลคิล, C1-4อัลคอกซี, ฮาโล C1-4 อัลดอกซี, C1-4 อัลคาโนอิล และ NR'R'' ; หรือ R5 คือหมู่เฟนนิล, หมู่เฮทเทอโรไซคลิคที่มีอะตอมใน วงแหวน 5-14 อะตอม ; และอาจเลือกให้หมู่ใดๆของหมู่เฟนนิลหรือเฮทเทอโรไซคลิคเช่นนั้น ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 , 2 , 3 หรือ 4 หมู่ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย : ฮาโลเจน, ไซยาโน, C1-4 อัลคิล, ฮาโล C1-4 อัลคิล, C1-4 อัลคอกซี, C1-4 อัลคาโนอิล, และ SF5 R7 คือไฮโดรเจน หรือ C1-2 อัลคิล R' คือ H, C1-4 อัลคิล หรือ C1-4 อัลคาโนอิล; R'' มีความหมายดังที่กำหนดไว้ใน R' R' และ R'' ที่นำมาร่วมกันกับอะตอมของไนโตรเจนที่เชื่อมต่ออยู่ระหว่างสองหมู่นั้นอาจเกิดเป็น วงแหวนเฮทเทอโร ไซคลิคอิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัวที่มีอะตอมในวงแหวน 5 หรือ 6 อะตอม ; ซึ่ง อย่างน้อยหนึ่งสัญลักษณ์ของ R4 และ R5 คือไฮโดรเจน และซึ่งหมู่ R2 เพียงหนึ่งหมู่เท่านั้น อาจแตกต่างจากไฮโดรเจน กระบวนการสำหรับการเตรียมสารเหล่านี้, สารตัวกลางที่ใช้ในกระบวนการ เหล่านี้, สารผสมทางเภสัชกรรมที่มีสารเหล่านี้เป็นส่วนประกอบ และการใช้สารเหล่านี้ ในการรักษาโรค ในฐานะที่เป็นสารปรับระดับของตัวรับโดปามีน D3 ตัวอย่างเช่น เพื่อรักษา การต้องพึ่งสาร, ใช้เป็นยาต่อต้านโรคจิต, เพื่อรักษาความผิดปกติในสเปคตรัมของการย้ำคิดย้ำทำ หรือการหลั่งน้ำกามก่อนเวลาที่ควร การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารใหม่ดังสูตร (I), หรือเกลือของสารนี้ : (สูตรเคมี) ซึ่ง G เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย : เฟนนิล หรือหมู่โมโนไซคลิคเฮทเทอโร อาริลที่มีอะตอมในวงแหวน 5 หรือ 6 อะตอม หรือหมู่เฮทเทอโรอาริลไบไซคลิคที่มีอะตอมใน วงแหวน 8 ถึง 11 อะตอม A คือหมู่ P1 หรือ P2 ซึ่ง P1 คือ (สูตรเคมี) และ P2 คือ (สูตรเคมี) P คือเลขจำนวนเต็มตั้งแต่ 0 ถึง 5 R1 คือฮาโลเจน, ไฮดรอกซี, ไซยาโน, C1-4 อัลคิล, ฮาโล C1-4 อัลคิล, C1-4 อัลคอกซี, ฮาโล C1-4 อัลคอกซี, C1-4 อัลคาโนอิล และ SF5 ; หรือตรงกับหมู่ R6 และเมื่อ P คือ เลขจำนวนเต็มในช่วงตั้งแต่ 2 ถึง 5, แต่ละ R1 อาจเหมือนกันหรือต่างกัน R2 คือไฮโดรเจนหรือ C1-4 อัลคิล n คือ 3,4,5 หรือ 6 R6 คือส่วนที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย : ไอซอกซาโซลิล, -CH2-N- ไพโรลิล, 1,1- ไดออกซิโด-2-ไอโซไธอาโซลิดินิล, ไธเอนนิล, ไธอาโซลิล, ไพริลิล, 2-ไพโรลิ ดิโนอิล และอาจเลือกให้หมู่ R6 เช่นนั้นถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหรือสองหมู่ที่เลือกได้จาก: ฮาโลเจน, ไซยาโน, C1-4อัลคิล, ฮาโล C1-4อัลคิล, C1-4อัลคอกซี, C1-4อัลคาโนอิล; R4 เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย : ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, ไฮดรอกซี, ไซยาโน, C1-4อัลคิล, C3-7ไซโคลอัลคิล, ฮาโลC1-4อัลคิล, C1-4อัลคอกซี, ฮาโลC1-4อัลคอกซี, C1-4 อัลคาโนอิล และ NR'R'' ; หรือ R4 คือหมู่เฟนนิล, หมู่เฮทเทอโรไซคลิคที่มีอะตอม ในวงแหวน 5-14 อะตอม; และอาจเลือกให้หมู่ใดๆ ของหมู่เฟนนิลหรือเฮทเทอโรไซคลิคเช่นนั้น ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1,2,3 หรือ 4 หมู่ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย : ฮาโลเจน, ไซยาโน, C1-4 อัลคิล,ฮาโล C1-4 อัลคิล, C1-4 อัลคอกซี, C1-4 อัลคาโนอิล, ฮาโล C1-4 อัลคอกซี และ SF5 R5 เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย : ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, ไฮดรอกซี, ไซยาโน,C1-4อัลคิล,C3-7ไซโคลอัลคิล,ฮาโลC1-4อัลคิล, C1-4อัลคอกซี, ฮาโล C1-4 อัลดอกซี, C1-4 อัลคาโนอิล และ NR'R'' ; หรือ R5 คือหมู่เฟนนิล, หมู่เฮทเทอโรไซคลิคที่มีอะตอมใน วงแหวน 5-14 อะตอม ; และอาจเลือกให้หมู่ใดๆ ของหมู่เฟนนิลหรือเฮทเทอโรไซคลิดเช่นนั้น ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 , 2 , 3 หรือ 4 หมู่ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย : ฮาโลเจน, ไซยาโน, C1-4 อัลคิล, ฮาโล C1-4 อัลคิล, C1-4 อัลคอกซี, C1-4 อัลคาโนอิล, และ SF5 R7 คือไฮโดรเจน หรือ C1-2 อัลคิล R คือ H, C1-4 อัลคิล หรือ C1-4 อัลคาโนอิล; R'' มีความหมายดังที่กำหนดไว้ใน R' R' และ R'' ที่นำมาร่วมกันกับอะตอมของไนโตรเจนที่เชื่อมต่ออยู่ระหว่างสองหมู่นั้นอาจเกิดเป็น วงแหวนเฮทเทอโร ไซคลิคอิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัวที่มีอะตอมในวงแหวน 5 หรือ 6 อะตอม ; ซึ่ง อย่างน้อยหนึ่งสัญลักษณ์ของ R4 และ R5 คือไฮโดรเจน และซึ่งหมู่ R2 เพียงหนึ่งหมู่เท่านั้น อาจแตกต่างจากไฮโดรเจน กระบวนการสำหรับการเตรียมสารเหล่านี้, สารตัวกลางที่ใช้ในกระบวนการ เหล่านี้, สารผสมทางเภสัชกรรมที่มีสารเหล่านี้เป็นส่วนประกอบ และการใช้สารเหล่านี้ ในการรักษาโรค ในฐานะที่เป็นสารปรับระดับของตัวรับโดปามีน D3 ตัวอย่างเช่น เพื่อรักษา การต้องพึ่งสาร, ใช้เป็นยาต่อต้านโรคจิต, เพื่อรักษาความผิดปกติในสเปคตรัมของการย้ำคิดย้ำทำ หรือการหลั่งน้ำกามก่อนเวลาที่ควร

Claims (13)

1. สารสูตร (I)' หรือเกลือของสารนี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง G เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย : เฟนนิล หรือหมู่โมโนไซคลิคเฮทเทอโร อาริลที่มีอะตอมในวงแหวน 5 หรือ 6 อะตอม หรือหมู่เฮทเทอโรอาริลไปไซคลิคที่มีอะตอมใน วงแหวน 8 ถึง 11 อะตอม A คือหมู่ P1 หรือหมู่ P2 ซึ่ง P1 คือ (สูตรเคมี) และ P2 คือ (สูตรเคมี) P คือเลขจำนวนเต็มตั้งแต่ 0 ถึง 5 R1 คือฮาโลเจน, ไฮดรอกซี, ไซยาโน, C1-4อัลคิล, ฮาโล C1-4อัลคิล, C1-4 อัลคอกซี, ฮาโล C1-4อัลคอกซี, C1-4อัลคาโนอิล และ SF5; หรือตรงกับหมู่ R6 และเมื่อ P คือ เลขจำนวนเต็มในช่วงตั้งเเต่ 2 ถึง 5, แต่ละ R1 อาจเหมือนกันหรือต่างกัน R2 คือไฮโดรเจนหรือ C1-4อัลคิล n คือ 3 , 4 , 5 หรือ 6 R6คือส่วนที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย : ไอซอกซาโซลิล, -CH2-N- ไพโรลิล, 1,1 - ไดออกซิโด-2- ไอโซไธอาโซลิดินิล, ไธเอนนิล, ไธอาโซลิล, ไพริดิล, 2-ไพโรลิดิโนอิล และอาจเลือกให้หมู่ R6 เช่นนั้นถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหรือสองหมู่ที่เลือกได้จาก : ฮาโลเจน, ไซยาโน, C1-4อัลคิล, ฮาโลC1-4อัลคิล, C1-4 อัลคอกซี, C1-4อัลคาโนอิล; R4เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย ; ไฮโดนเจน, ฮาโลเจน, ไฮดรอกซี, ไซยาโน, C1-4อัลคิล, C3-7ไซโคลอัลคิล, ฮาโล C1-4อัลคิล, C1-4อัลคอกซี, ฮาโล C1-4 อัลคอกซี, C1-4 อัลคาโนอิล และ NR'R'' ; หรือ R4 คือหมู่เฟนนิล, หมู่เฮทเทอโรไซคลิคที่มีอะตอมในวงแหวน 5-14 อะตอม ; และอาจเลือกให้หมู่ใดๆ ของหมู่เฟนนิลหรือเฮทเทอโรไซคลิคเช่นนั้นถูกแทนที่ด้วย หมู่แทนที่ 1 , 2 , 3 หรือ 4 หมู่ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย : ฮาโลเจน, ไซยาโน, C1-4อัลคิล, ฮาโล C1-4อัลคิล, C1-4อัลคอกซี, C1-4อัลคาโนอิล, ฮาโลC1-4 อัลคอกซี และ SF5 R5เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย : ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, ไฮดรอกซี, ไซยาโน, C1-4 อัลคิล, C3-7 ไซโคลอัลคิล, ฮาโล C1-4อัลคิล, C1-4 อัลคอกซี, ฮาโล C1-4 อัลคอกซี, C1-4 อัลคาโนอิล และ NR'R'' ; หรือ R5 คือหมู่เฟนนิล, หมู่เฮทเทอโรไซคลิคที่มีอะตอมในวงแหวน 5-14 อะตอม ; และอาจเลือกให้หมู่ใดๆ ของหมู่เฟนนิลหรือเฮทเทอโรไซคลิคเช่นนั้นถูกแทนที่ด้วยหมู่ เเทนที่ 1 , 2 , 3 หรือ 4 หมู่ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย : ฮาโลเจน, ไซยาโน, C1-4 อัลคิล, ฮาโล C1-4 อัลคิล, C1-4 อัลคอกซี, C1-4อัลคาโนอิล, ฮาโล C1-4อัลคอกซี และ SF5 R7คือไฮโดรเจน หรือ C1-2อัลคิล R' คือ H,C1-4 อัลคิล หรือ C1-4 อัลคาโนอิล; R'' มีความหมายดังที่กำหนดไว้ใน R' R' และ R'' ที่นำมาร่วมกันกับอะตอมของไนโตรเจนที่เชื่อมต่ออยู่ระหว่างสองหมู่นั้นอาจเกิดเป็น วงแหวนเฮทเทอโรไซคลิคอิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัวที่มีอะตอมในวงแหวน 5 หรือ 6 อะตอม ; ซึ่งอย่างน้อย หนึ่งสัญลักษณ์ของ R4 และ R5 คือไฮโดรเจน และซึ่งหมู่ R2 เพียงหนึ่งหมู่เท่านั้น อาจแตกต่าง จากไฮโดรเจน

2. สารดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งเป็นสารสูตร (IA) (สูตรเคมี) ซึ่ง G, A, p, n, R1, R2 และ R7 มีความหมายดังที่กำหนดไว้สำหรับสารสูตร (I') ; หรือเกลือของ สารนี้

3. สารดังที่ถือสิทธิที่ 1 หรือข้อถือสิทธิที่ 2 ซึ่งเป็นสารสูตร (IM) (สูตรเคมี) และซึ่ง R4 และ n มีความหมายดังที่กำหนดไว้สำหรับสารสูตร (I') หรือเกลือของสารนี้

4. สารสูตร (I) ดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย : 1-(3-{(1S, 5R)-1-[4-(ไตรฟลูออโรเมทธีล)เฟนนิล]-3-อาซาไบไซโคล [3 .1 . 0]เฮกซ์ -3- อิล} โปรปิล)-2,4(1H, 3H)-ไพริมิดีนไดโอน; 5-เมทธิล-1-(3-{(1S, 5R)-1-[4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)เฟนนิล]-3-อาซาไบไซโคล [3 . 1 . 0]เฮกซ์ -3- อิล} โปรปิล )-2, 4(1H, 3H)-ไพริมิดีนไดโอน; 5-เมทธิล-1-(3-{(1S, 5R)-1-[4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)เฟนนิล]-3-อาซาไบไซโคล [3 . 1 . 0]เฮกซ์ -3- อิล} บิวทิล )-2, 4(1H, 3H)-ไพริมิดีนไดโอน; 1-(4-{(1S, 5R)-1-[4-(ไตรฟลูออโรเมทธีล)เฟนนิล]-3-อาซาไบไซโคล [3 .1 . 0]เฮกซ์ -3- อิล} บิวทิล)-2,4(1H, 3H)-ไพริมิดีนไดโอน; 5-ฟลูออโร-1-(3-{(1S, 5R)-1-[4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)เฟนนิล]-3-อาซาไบ ไซโคล[3 . 1 . 0]เฮกซ์ -3- อิล} โปรปิล )-2,4(1H, 3H)-ไพริมิดีนไดโอน; 5-เมทธิล-1-(5-{(1S, 5R)-1-[4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)เฟนนิล]-3-อาซาไบไซโคล [3 . 1 . 0]เฮกซ์ -3- อิล} เพนทิล )-2, 4(1H, 3H)-ไพริมิดีนไดโอน; 5-เฟนนิล -1-(3-{(1S, 5R)-1-[4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)เฟนนิล]-3-อาซาไบไซโคล [3 . 1 . 0]เฮกซ์ -3- อิล} โปรปิล )-2, 4(1H, 3H)-ไพริมิดีนไดโอน; 5-(2-ไธเอนนิล)-1-(3-{(1S, 5R)-1-[4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)เฟนนิล]-3-อาซาไบ ไซโคล[3 . 1 . 0]เฮกซ์ -3- อิล} โปรปิล )-2, 4(1H, 3H)-ไพริมิดีนไดโอน; 5-(1-ไพโรลิดินิล)-1-(3-{(1S, 5R)-1-[4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)เฟนนิล]-3- อาซาไบไซโคล [3 . 1 . 0]เฮกซ์ -3- อิล} โปรปิล )-2, 4(1H, 3H)-ไพริมิดีนไดโอน; 5-ไซโคลโปรปิล -1-(3-{(1S, 5R)-1-[4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)เฟนนิล]-3-อาซา ไบไซโคล [3 . 1 . 0]เฮกซ์ -3- อิล} โปรปิล )-2, 4(1H, 3H)-ไพริมิดีนไดโอน; 1-(3-{(1S, 5R)-1-[2-ฟลูออโร-4-(ไตรฟลูออโรเมทธีล)เฟนนิล]-3-อาซาไบ ไซโคล [3 .1 . 0]เฮกซ์ -3- อิล} โปรปิล)-5-(2-ไธเอนนิล)-2,4(1H, 3H)-ไพริมิดีนไดโอน; 5-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-1-(3-{(1S, 5R)-1-[4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)เฟนนิล]-3- อาซาไบไซโคล [3 . 1 . 0]เฮกซ์ -3- อิล} โปรปิล )-2, 4(1H, 3H)-ไพริมิดีนไดโอน; 5-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-1-(3-{(1S, 5R)-1-[4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)เฟนนิล]-3- อาซาไบไซโคล [3 . 1 . 0]เฮกซ์ -3- อิล} บิวทิล )-2, 4(1H, 3H)-ไพริมิดีนไดโอน; 5-(3-เมทธิล-2-ไธเอนนิล)-1-(3-{(1S, 5R)-1-[4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)เฟนนิล]- 3-อาซาไบไซโคล [3 . 1 . 0]เฮกซ์ -3- อิล} โปรปิล )-2, 4(1H, 3H)-ไพริมิดีนไดโอน; 5-(3-เมทธิล-2-ไธเอนนิล)-1-(4-{(1S, 5R)-1-[4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)เฟนนิล]- 3-อาซาไบไซโคล [3 . 1 . 0]เฮกซ์ -3- อิล} บิวทิล )-2, 4(1H, 3H)-ไพริมิดีนไดโอน; 2,4-ไดออกโซ -1-(3-{(1S, 5R)-1-[4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)เฟนนิล]-3-อาซาไบ ไซโคล [3 . 1 . 0]เฮกซ์ -3- อิล} โปรปิล )-2, 4(1H, 3H)-ไพริมิดีนไดโอน; 2,4-ไดออกโซ -1-(3-{(1S, 5R)-1-[4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)เฟนนิล]-3-อาซาไบ ไซโคล [3 . 1 . 0]เฮกซ์ -3- อิล} บิวทิล )-2, 4(1H, 3H)-ไพริมิดีนไดโอน; 5-(2-เมทธิล-3-ไพริดินิล)-1-(3-{(1S, 5R)-1-[4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)เฟนนิล]-3- อาซาไบไซโคล [3 . 1 . 0]เฮกซ์ -3- อิล} โปรปิล )-2, 4(1H, 3H)-ไพริมิดีนไดโอน; 5-(6-ฟลูออโร-3-ไพริดินิล)-1-(3-{(1S, 5R)-1-[4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)เฟนนิล]- 3-อาซาไบไซโคล [3 . 1 . 0]เฮกซ์ -3- อิล} โปรปิล )-2, 4(1H, 3H)-ไพริมิดีนไดโอน; 5-(2-ฟลูออโรเฟนนิล)-1-(3-{(1S, 5R)-1-[4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)เฟนนิล]-3- อาซาไบไซโคล [3 . 1 . 0]เฮกซ์ -3- อิล} โปรปิล )-2, 4(1H, 3H)-ไพริมิดีนไดโอน; 5-(3,5- ไดเมทธิล-4-ไอซอกซาโซลิล)-1-(3-{(1S, 5R)-1-[4-(ไตรฟลูออโร เมทธิล)เฟนนิล]-3-อาซาไบไซโคล [3 . 1 . 0]เฮกซ์ -3- อิล} โปรปิล )-2, 4(1H, 3H)-ไพริมิดีนไดโอน; 5-(2-เมทธิล-4-ไพริดินิล)-1-(3-{(1S, 5R)-1-[4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)เฟนนิล]-3- อาซาไบไซโคล [3 . 1 . 0]เฮกซ์ -3- อิล} โปรปิล )-2, 4(1H, 3H)-ไพริมิดีนไดโอน; 5-(4-ไพริดินิล)-1-(3-{(1S, 5R)-1-[4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)เฟนนิล]-3-อาซา ไบไซโคล [3 . 1 . 0]เฮกซ์ -3- อิล} โปรปิล )-2, 4(1H, 3H)-ไพริมิดีนไดโอน; 5-(2-ฟลูออโร-3-ไพริดินิล)-1-(3-{(1S, 5R)-1-[4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)เฟนนิล]- 3-อาซาไบไซโคล [3 . 1 . 0]เฮกซ์ -3- อิล} โปรปิล )-2, 4(1H, 3H)-ไพริมิดีนไดโอน; 5-(3-ไพริดาซินิล)-1-(3-{(1S, 5R)-1-[4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)เฟนนิล]-3- อาซาไบไซโคล [3 . 1 . 0]เฮกซ์ -3- อิล} โปรปิล )-2, 4(1H, 3H)-ไพริมิดีนไดโอน; 5-(3-ไพริดินิล)-1-(3-{(1S, 5R)-1-[4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)เฟนนิล]-3-อาซา ไบไซโคล [3 . 1 . 0]เฮกซ์ -3- อิล} โปรปิล )-2, 4(1H, 3H)-ไพริมิดีนไดโอน; 5-(2-เมทธิล-4-ไพริดินิล)-1-(4-{(1S, 5R)-1-[4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)เฟนนิล]-3- อาซาไบไซโคล [3 . 1 . 0]เฮกซ์ -3- อิล} บิวทิล )-2, 4(1H, 3H)-ไพริมิดีนไดโอน; 5-(6-เมทธิล-2-ไพริมิดินิล)-1-(3-{(1S, 5R)-1-[4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)เฟนนิล]- 3-อาซาไบไซโคล [3 . 1 . 0]เฮกซ์ -3- อิล} โปรปิล )-2, 4(1H, 3H)-ไพริมิดีนไดโอน; 5-(2-เมทธิลเฟนนิล)-1-(3-{(1S, 5R)-1-[4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)เฟนนิล]-3- อาซาไบไซโคล [3 . 1 . 0]เฮกซ์ -3- อิล} โปรปิล )-2, 4(1H, 3H)-ไพริมิดีนไดโอน; 5-(6-เมทธิล-2-ไพริดินิล)-1-(4-{(1S, 5R)-1-[4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)เฟนนิล]-3- อาซาไบไซโคล [3 . 1 . 0]เฮกซ์ -3- อิล} โปรปิล )-2, 4(1H, 3H)-ไพริมิดีนไดโอน; 4-ไธออกโซ -1-(4-{(1S, 5R)-1-[4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)เฟนนิล]-3-อาซาไบ ไซโคล [3 . 1 . 0]เฮกซ์ -3- อิล} บิวทิล )-2, 4(1H, 3H)-ไพริมิดีนไดโอน; 5-(2,6-ไดฟลูออโร-3-ไพริดินิล)-1-(3-{(1S, 5R)-1-[4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล) เฟนนิล]-3-อาซาไบไซโคล [3 . 1 . 0]เฮกซ์ -3- อิล} โปรปิล )-2, 4(1H, 3H)-ไพริมิดีนไดโอน; 5-(2-ฟลูออโร -6-เมทธิล -3-ไพริดิซินิล)-1-(3-{(1S, 5R)-1-[4-(ไตรฟลูออโร เมทธิล)เฟนนิล] -3-อาซาไบไซโคล [3 .1 .0]เฮกซ์ -3- อิล} โปรปิล )-2,4(1H, 3H)-ไพริมิดีนไดโอน; 5-(6-ฟลูออโร -2-เมทธิล -3-ไพริดิซินิล)-1-(3-{(1S, 5R)-1-[4-(ไตรฟลูออโร เมทธิล)เฟนนิล] -3-อาซาไบไซโคล [3 .1 .0]เฮกซ์ -3- อิล} โปรปิล )-2,4(1H, 3H)-ไพริมิดีนไดโอน; 5-[2-(เมทธิลลอกซี)-3-ไพริดิซินิล)-1-(3-{(1S, 5R)-1-[4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล) เฟนนิล] -3-อาซาไบไซโคล [3 .1 .0]เฮกซ์ -3- อิล} โปรปิล )-2,4(1H, 3H)-ไพริมิดีนไดโอน; 1-(3-{(1S, 5R)-1-เมทธิล -5-[4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)เฟนนิล] -3-อาซาไบ ไซโคล [3 .1 .0]เฮกซ์ -3- อิล} โปรปิล )-5-[6- ไตรฟลูออโรเมทธิล)-2-ไพริดินิล]-2,4(1H, 3H)- ไพริมิดีนไดโอน; 5-(5-ฟลูออโร -6-เมทธิล -2-ไพริดิซินิล)-1-(3-{(1S, 5R)-1-[4-(ไตรฟลูออโร เมทธิล)เฟนนิล] -3-อาซาไบไซโคล [3 .1 .0]เฮกซ์ -3- อิล} โปรปิล )-2,4(1H, 3H)-ไพริมิดีนไดโอน; 5-(6-เมทธิล -3-ไพริดิซินิล)-1-(3-{(1S, 5R)-1-[4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)เฟนนิล] -3- อาซาไบไซโคล [3 .1 .0]เฮกซ์ -3- อิล} โปรปิล )-2,4(1H, 3H)-ไพริมิดีนไดโอน; 5-(2,4-ไดเมทธิล-1,3 ออกซาโซล -5-อิล)-1-(3-{(1S, 5R)-1-[4-(ไตรฟลูออโร เมทธิล)เฟนนิล] -3-อาซาไบไซโคล [3 .1 .0]เฮกซ์ -3- อิล} โปรปิล )-2,4(1H, 3H)-ไพริมิดีนไดโอน; 5-(2,4-ไดเมทธิล-1,3 ออกซาโซล -5-อิล)-1-(4-{(1S, 5R)-1-[4-(ไตรฟลูออโร เมทธิล)เฟนนิล] -3-อาซาไบไซโคล [3 .1 .0]เฮกซ์ -3- อิล} โปรปิล )-2,4(1H, 3H)-ไพริมิดีนไดโอน; 5-(5-คลอโร-2-ฟลูออโร -3-ไพริดินิล)-1-(3-{(1S, 5R)-1-[4-(ไตรฟลูออโร เมทธิล)เฟนนิล] -3-อาซาไบไซโคล [3 .1 .0]เฮกซ์ -3- อิล} โปรปิล )-2,4(1H, 3H)-ไพริมิดีนไดโอน; 5-(3-ฟลูออโร-4-ไพริดินิล)-1-(3-{(1S, 5R)-1-[4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)เฟนนิล] - 3-อาซาไบไซโคล [3 .1 .0]เฮกซ์ -3- อิล} โปรปิล )-2,4(1H, 3H)-ไพริมิดีนไดโอน; 5-(2-คลอโร-5-ฟลูออโร -3-ไพริดินิล)-1-(3-{(1S, 5R)-1-[4-(ไตรฟลูออโร เมทธิล)เฟนนิล] -3-อาซาไบไซโคล [3 .1 .0]เฮกซ์ -3- อิล} โปรปิล )-2,4(1H, 3H)-ไพริมิดีนไดโอน; 5-(6-ฟลูออโร -2-ไพริดินิล)-1-(3-{(1S, 5R)-1-[4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)เฟนนิล] - 3-อาซาไบไซโคล [3 .1 .0]เฮกซ์ -3- อิล} โปรปิล )-2,4(1H, 3H)-ไพริมิดีนไดโอน; 6-(2,4-ไดออกโซ -1-(3-{(1S, 5R)-1-[4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)เฟนนิล] -3- อาซาไบไซโคล [3 .1 .0]เฮกซ์ -3- อิล} โปรปิล )-1,2,3,4 -เตตราไฮโดร -5- ไพริมิดินิล]-2-ไพริมิดีน คาร์โบไนตริล; 5-(2-ฟลูออโร -3-ไพริดินิล)-1-(3-{(1S, 5R)-1-[2-ฟลูออโร -4- (ไตรฟลูออโร เมทธิล)เฟนนิล] -3-อาซาไบไซโคล [3 .1 .0]เฮกซ์ -3- อิล} โปรปิล )-2,4(1H, 3H)-ไพริมิดีนไดโอน; 5-(2-ฟลูออโร-3-ไพริดินิล)-1-(3-{(1S, 5R/1R, 5S)-1-[3-(ไตรฟลูออโรเมทธิล) เฟนนิล] -3-อาซาไบไซโคล [3 .1 .0]เฮกซ์ -3- อิล} โปรปิล )-2,4(1H, 3H)-ไพริมิดีนไดโอน; 1-{3-[(1S, 5R/1R, 5S)-1-(4-คลอโนเฟนนิล)-3- อาซาไบไซโคล [3 .1 .0]เฮกซ์ -3- อิล} โปรปิล )-5-(2-ฟลูออโร-3-ไพริดินิล)-2,4(1H, 3H)-ไพริมิดีนไดโอน; 5-(4-ฟลูออโร -2-เมทธิลเฟนนิล)-1-(3-{(1S, 5R)-1-[4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล) เฟนนิล] -3-อาซาไบไซโคล [3 .1 .0]เฮกซ์ -3- อิล} โปรปิล )-2,4(1H, 3H)-ไพริมิดีนไดโอน; 5-(2-(1-เมทธิลเอทธิล)เฟนนิล]-1-(3-{(1S, 5R)-1-[4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล) เฟนนิล] -3-อาซาไบไซโคล [3 .1 .0]เฮกซ์ -3- อิล} โปรปิล )-2,4(1H, 3H)-ไพริมิดีนไดโอน; 5-(4-คลอโร-2-เมทธิลเฟนนิล)-1-(3-{(1S, 5R)-1-[4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล) เฟนนิล] -3-อาซาไบไซโคล [3 .1 .0]เฮกซ์ -3- อิล} โปรปิล )-2,4(1H, 3H)-ไพริมิดีนไดโอน; 5-[2-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)เฟนนิล]-1-(3-{(1S, 5R)-1-[4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล) เฟนนิล] -3-อาซาไบไซโคล [3 .1 .0]เฮกซ์ -3- อิล} โปรปิล )-2,4(1H, 3H)-ไพริมิดีนไดโอน; 5-{2-[(ไตรฟลูออโรเมทธิล)ออกซี]เฟนนิล}-1-(3-{(1S, 5R)-1-[4-(ไตรฟลูออโร เมทธิล)เฟนนิล] -3-อาซาไบไซโคล [3 .1 .0]เฮกซ์ -3- อิล} โปรปิล )-2,4(1H, 3H)-ไพริมิดีนไดโอน; 5-(2-คลอโร-3-ไพริดินิล)-1-(3-{(1S, 5R)-1-[4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)เฟนนิล] - 3-อาซาไบไซโคล [3 .1 .0]เฮกซ์ -3- อิล} โปรปิล )-2,4(1H, 3H)-ไพริมิดีนไดโอน; 5-(2-ฟลูออโร -5-เมทธิล -3-ไพริดินิล)-1-(3-{(1S, 5R)-1-[4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล) เฟนนิล] -3-อาซาไบไซโคล [3 .1 .0]เฮกซ์ -3- อิล} โปรปิล )-2,4(1H, 3H)-ไพริมิดีนไดโอน; 5-(2-คลอโร-6-เมทธิล -3-ไพริดินิล)-1-(3-{(1S, 5R)-1-[4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล) เฟนนิล] -3-อาซาไบไซโคล [3 .1 .0]เฮกซ์ -3- อิล} โปรปิล )-2,4(1H, 3H)-ไพริมิดีนไดโอน; 5-(6-คลอโร-3-ไพริดินิล)-1-(3-{(1S, 5R)-1-[4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)เฟนนิล] -3- อาซาไบไซโคล [3 .1 .0]เฮกซ์ -3- อิล} โปรปิล )-2,4(1H, 3H)-ไพริมิดีนไดโอน; 5-(6-คลอโร-3-ไพริดินิล)-1-(3-{(1S, 5R)-1-[4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)เฟนนิล] -3- อาซาไบไซโคล [3 .1 .0]เฮกซ์ -3- อิล} โปรปิล )-2,4(1H, 3H)-ไพริมิดีนไดโอน; 3-(2,4-ไดออกโซ-1-(3-{(1S, 5R)-1-[4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)เฟนนิล] -3-อาซา ไบไซโคล [3 .1 .0]เฮกซ์ -3- อิล} โปรปิล )-1,2,3,4-เตตราไฮโดร -5- ไพริมิดินิล]-2-ไพริดีนคาร์โบ ไนตริล; 5-(4-เมทธิล-3-ไพริดินิล)-1-(3-{(1S, 5R)-1-[4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)เฟนนิล] -3- อาซาไบไซโคล [3 .1 .0]เฮกซ์ -3- อิล} โปรปิล )-2,4(1H, 3H)-ไพริมิดีนไดโอน; 5-(2-ไพราซินิล)-1-(3-{(1S, 5R)-1-[4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)เฟนนิล] -3-อาซาไบ ไซโคล [3 .1 .0]เฮกซ์ -3- อิล} โปรปิล )-2,4(1H, 3H)-ไพริมิดีนไดโอน; 5-(2-ฟลูออโร -3-ไพริดินิล)-1-(4-{(1S, 5R)-1-[4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)เฟนนิล] - 3-อาซาไบไซโคล [3 .1 .0]เฮกซ์ -3- อิล} บิวทิล )-2,4(1H, 3H)-ไพริมิดีนไดโอน; และเกลือของสารเหล่านี้

5. สารดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4หรือ เกลือที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรมของสารนี้สำหรับใช้ในการรักษาโรค

6. สารดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 หรือ เกลือที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรมของสารนี้สำหรับใช้ในการรักษาสภาพในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ซึ่งการ ปรับระดับของตัวรับโดปามีน D3 เป็นประโยชน์

7. สารดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 หรือ เกลือที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรมของสารนี้สำหรับใช้ในการรักษาโรคจิตหรือสภาพความผิดปกติทางจิต การใช้สารในทางที่ผิด, การหลั่งน้ำกามก่อนเวลาที่ควร

8. การใช้สารดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 หรือ เกลือที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรมของสารนี้สำหรับใช้ในผลิตยาสำหรับรักษาสภาพในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ซึ่งการปรับระดับของตัวรับโดปามีน D3 เป็นประโยชน์

9. การใช้ดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 8 ซึ่งสภาพนั้นคือ โรคจิต หรือสภาพ ความผิดปกติทางจิต, การใช้สารในทางที่ผิด หรือการหลั่งน้ำกามก่อนเวลาที่ควร

10. การใช้สารดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 สำหรับรักษาสภาพ ซึ่งการปรับระดับของตัวรับโดปามีน D3 เป็นประโยชน์ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมที่ ควรแก่การรักษาเช่นนั้น

11. การใช้ดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 10 ที่ซึ่งสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมคือ คน

12. การใช้ดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 10 ซึ่งสภาพนั้น คือโรคจิตหรือสภาพ ความผิดปกติทางจิต, การใช้สารในทางที่ผิด หรือการหลั่งน้ำกามก่อนเวลาที่ควร

13. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วย สารดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ หนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 หรือเกลือที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรม ร่วมกับสารพาหะที่ใช้ได้ ในทางเภสัชกรรใ