TH95358A - เอซาไลด์ถูกแทนที่-9a - Google Patents

Abstract

DC60 (01/08/50) การประดิษฐ์ครั้งนี้จะเกี่ยวข้องกับเอซาไลด์ถูกแทนที่-9a ตัวใหม่ที่มีแอคตีวิตี้ต้าน มาลาเรีย โดยเฉพาะอย่างยิ่ง, การประดิษฐ์จะเกี่ยวข้องกับสารประกอบ 9a-อะซา-9-ดีออกโซ-9-ได ไฮโดร-9a-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A, 3-O-ดีคลาไดโนซิล-9a-อะซา-9-ดีออกโซ-9-ไดไฮโดร-9a-โฮโม- อีรีโธรมัยซิน A และ 3-O-ดีคลาไดโนซิล-5-O-ดีเดสโซซามินิล-9a-อะซา-9-ดีออกโซ-9-ไดไฮโดร- 9a-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A ที่ถูกแทนที่-9a ซึ่งมีแอคตีวิตี้ต้านมาลาเรีย. เกี่ยวข้องกับวิธีการของการ จัดเตรียม, กับวิธีการของการใช้, และ กับอนุพันธ์ของมันที่เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรมที่มี แอคตีวิตี้ต้านมาลาเรีย

Claims (25)

OCR 11RK

1. การใช้สารประกอบ 9a-อะซา-9-ดีออกโซ-9-ไดไฮโดร-9a-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A, 3-O-ดีคลาไดโนซิล-9a-อะซา-9-คืออกโซ-9-ไดไฮโดร-9a-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A และ 3-O- ดีคลาไดโนซิล-5-O-ดีเดสโซซามินิล-9a-อะซา-9-ดีออกโซ-9-ไดไฮโดร-9a-โฮโมอีรีโธรมัยชิน A ที่ถูกแทนที่-9a ซึ่งแสดงโดยสูตร (I): (สูตรเคมี) โดยที่ R1แสดงถึง H หรือหมู่ อัลฟา-L-คลาไดโนซิลของสูตร (II) (สูตรเคมี) R1แสดงถึง H หรือ หมู่ เบตา-D-คลาไดโนซิลของสูตร (III) (สูตรเคมี) โดยมีเงื่อนไขว่า เมื่อ R2 คือ H ดังนั้น R1 คือ H ด้วยเช่นกัน; X แสดงถึง NR3หรือNHC(=O) หรือC(=O)NH; R3 แสดงถึง H หรือC1-4อัลคิลลายโซ่ตรง หรือ โซ่กิ่ง; R4 แสดงถึง H หรือC1-4อัลคิลสายโซ่ตรง หรือ โซ่กิ่ง; Q แสดงถึง a) พันธะเดี่ยว, b) C1-4 อัลตีลืนสายโซ่ตรง หรือ โซ่กิ่งซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือ ถูกแทนที่, c) C2-4 อัลดีนีลีน; A แสดงถึง a) เอริล คือ ระบบวงแหวนคาร์โบไซคลิกชนิดโมโน-, ไบไซคลิก หรือ ไตร ไซคลิกที่มีอย่างน้อยหนึ่งวงแหวนอะโรมาติดซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่ด้วย 1-4 หมู่ที่คัดสรรมาจาก C1-4 อัลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่, C3-6 ไซโคลอัลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่, ฮาโลเจน, OH, NO2, C1-4 อัลคิลออกชี, C3-6 ไซโคลอัลคิลออกซี, C1-4 อัลคิลอะมีโน, C1-4 ไดอัลคิล- อะมิโน, C3-6 ไซโคลอัลคิลอะมิโน; b)เฮทเทอไรไซเคิล 3-14 สมาชิก, ซึ่งเป็นวงแหวนชนิดโมไซตลิก, ไบ- ไซคลิก หรือ ไตรไซคลิกที่ซึ่งชนิดใดชนิดหนึ่งนั้น จะอิ่มตัว, ไม่อิ่มตัว. หรือ คือ อะโรมาติคที่มี 1 ถึง 4 เฮทเทอโรอะตอมที่คัดสรรมาจาก ไนโตรเจน (ไม่ถูกแทนที่ หรือ ถูกแทนที่ด้วย H หรือ C1-4 อัลคิล), ออกซิเจน, และ ซัลเฟอร์, ไม่ถูกแทนที่ หรือ ถูกแทนที่บน 1-3 คาร์บอน อะตอมในวงแหวนด้วยหมู่ที่คัดสรรมาจาก C1-4อัลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่, C3-6ไซโคลอัลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่, ฮาโลเจน, OH,NO2, C1-4อัลคิลออกซี, C3-6 ไชโคลลัลคิลออกซี่, C1-4อัลคิลอะมิโน, C1-4 ไดอัลคิลอะมิโน, C3-6 ไซโคลอัลคิลอะมิโน; m คือ จำนวนเต็มตั้งแต่ 2 ถึง 4; หรือ อนุพันธ์ของมันที่เป็นที่ยอมรับในทางเกสัชกรรม ในการผลิตเวชภัณฑ์สำหรับการรักษา และ/หรือ การป้องกันของมาลาเรีย

2. สารประกอบของสูตร (I) 9a-อะซา-9-ดีออกโซ-9-ไดไฮโคร-9a-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A, 3-O-ดีคลาไดโนซิล-9a-อะซา-9-คืออกโซ-9-ไดไฮโคร-9a-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A และ 3-O- ดีคลาไคโนซิล-5-O-ดีเดสโซซามินิล-9ล-อะชา-9-คืออกโซ-9-ไดไฮโดร-9a-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A ที่ถูกแทนที่-9a ซึ่งแสดงโดยสูตร (Ia): (สูตรเคมี) โดยที่ R1แสดงถึง H หรือหมู่ อัลฟา-L-คลาไดโนซิลของสูตร (II) (สูตรเคมี) R1แสดงถึง H หรือ หมู่ เบตา-D-คลาไดโนซิลของสูตร (III) (สูตรเคมี) โดยมีเงื่อนไขว่า เมื่อ R2 คือ H ดังนั้น R1 คือ H ด้วยเช่นกัน; X แสดงถึง NR3หรือNHC(=O) หรือC(=O)NH; R3 แสดงถึง H หรือC1-4อัลคิลลายโซ่ตรง หรือ โซ่กิ่ง; R4 แสดงถึง H หรือC1-4อัลคิลสายโซ่ตรง หรือ โซ่กิ่ง; Q แสดงถึง a) พันธะเดี่ยว, b) C1-4 อัลดีลืนสายโซ่ตรง หรือ โซ่กิ่งซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือ ถูกแทนที่, c) C2-4อัลดีลีน; A แสดงถึง a) เอริล คือ ระบบวงแหวนคาร์โบไซคลิกชนิดโมโน-, ไบไซคลิก หรือ ไตร ไซคลิกที่มีอย่างน้อยหนึ่งวงแหวนอะโรมาติดซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่ด้วย 1-4 หมู่ที่คัดสรรมาจาก C1-4 อัลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่, C3-6 ไซโคลอัลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่, ฮาโลเจน, OH, NO2, C1-4 อัลคิลออกชี, C3-6 ไซโคลอัลคิลออกซี, C1-4 อัลคิลอะมีโน, C1-4 ไดอัลคิล- อะมิโน, C3-6 ไซโคลอัลคิลอะมิโน; b)เฮทเทอไรไซเคิล 3-14 สมาชิก, ซึ่งเป็นวงแหวนชนิดโมไซตลิก, ไบ- ไซคลิก หรือ ไตรไซคลิกที่ซึ่งชนิดใดชนิดหนึ่งนั้น จะอิ่มตัว, ไม่อิ่มตัว. หรือ คือ อะโรมาติคที่มี 1 ถึง 4 เฮทเทอโรอะตอมที่คัดสรรมาจาก ไนโตรเจน (ไม่ถูกแทนที่ หรือ ถูกแทนที่ด้วย H หรือ C1-4 อัลคิล), ออกซิเจน, และ ซัลเฟอร์, ไม่ถูกแทนที่ หรือ ถูกแทนที่บน 1-3 คาร์บอน อะตอมในวงแหวนด้วยหมู่ที่คัดสรรมาจาก C1-4อัลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่, C3-6ไซโคลอัลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่, ฮาโลเจน, OH,NO2, C1-4อัลคิลออกซี, C3-6 ไชโคลลัลคิลออกซี่, C1-4อัลคิลอะมิโน, C1-4 ไดอัลคิลอะมิโน, C3-6 ไซโคลอัลคิลอะมิโน; m คือ จำนวนเต็มตั้งแต่ 2 ถึง 4; โดยมีเงื่อนไขว่าเมื่อ R2 แสดงถึง หมู่ เบตา-D-เดซโชชามินิลของสูตร (III); X แสดงถึง NR3, R3แสดงถึง H หรือC1-3อัลคิล, m แสดงถึง 2 หรือ 3, Qแสดงถึง C1-4อัลดีลืนสายโซ่ตรงที่ไม่ถูกแทนที่ และ A แสดงถึง ฟินิลไม่ถูกแทนที่ หรือ ถูกแทนที่ หรือ เฮทเทอโรเอริลไม่ถูกแทนที่ หรือ ถูกแทนที่ซึ่งมีห้า หรือ หกสมาชิกที่มีตั้งแต่ 1 ถึง 3 อะตอมที่คัดสรรมาจากในโตรเจน, ออกซิเจน และ ซัลเฟอร์ ดังนั้น R4 แสดงถึง C4 อัลคิลสาย โซ่ตรง หรือ โซ่กิ่ง; โดยมีเงื่อนไขว่า A ไม่สามารถแสดงถึง นอนสเตอรอยคัล ชับยูนิตที่อนุพัทธ์มาจากยาด้าน การอักเสบชนิดนอนสเตอรอยด์ (NSAID); หรือ อนุพันธ์ของมันที่เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม

3. สารประกอบดังที่ได้ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 2, โดยที่ X แสดงถึง NR3

4. สารประกอบดังที่ได้ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 3, โดยที่ R3 คือ 17

5. สารประกอบดังที่ใต้ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 2, โดยที่ X แสดงถึง NHC(=O) หรือ C(=O)NH

6. สารประกอบดังที่ได้ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 2 ถึง 5, โดยที่ Q แสดงถึง พันธะเดี่ยว

7. สารประกอบดังที่ได้ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 2 ถึง 5, โดยที่ Q แสดงถึง C1-4อัลดีลีน

8. สารประกอบดังที่ได้ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 2 ถึง 5, โดยที่ Q แสดงถึง C2-4 อลคินีลีน

9. สารประกอบดังที่ได้ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 2 ถึง 8, โดยที่ A คือ โมอิตี้ที่อนุพัทธ์มาจากควิโนลีน: (สูตรเคมี) R คือ H หรือ ฮาโลเจน

10. สารประกอบดังที่ได้ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 2 ถึง 8, โดยที่ A คือ โมอิตี้ที่อนุพัทธ์มาจากแนพธาลีน: (สูตรเคมี) R คือ H หรือ C1-4 อัลคิลออกซี และ อาจทำการ ยึดติดกับวงแหวนใดวงแหวนหนึ่ง

11. สารประกอบดังที่ได้ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 2 ถึง 8, โดยที่ A คือ โมอิตี้ที่อนุพัทธ์มาจากไพริดีน: (สูตรเคมี)

12. สารประกอบดังที่ได้ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 2 ถึง 8, โดยที่ A คือ โมอิตี้ที่อนุพัทธ์มาจากฟีนิล: (สูตรเคมี) R คือ H, C1-4อัลคิลออกซี, ฮาโลเจน หรือ NO2 t คือ 1 ถึง 4

13. สารประกอบดังที่ได้ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 2 ถึง 8, โดยที่ A คือ โมอิตี้ที่อนุพัทธ์มาจากพิวรีน: (สูตรเคมี)

14. สารประกอบดังที่ได้ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 2 ถึง 8, โดยที่ A คือ โมอิตี้ที่อนุพัทธ์มาจากออกซาโซล: (สูตรเคมี) R คือ C1-4อัลคิล

15. สารประกอบดังที่ได้ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 2 ถึง 14, โดยที่ R1 แสดงถึง H และ R2 แสดงถึง หมู่ เบตา-D-เดสโซซามินิลของสูตร (III)

16. สารประกอบดังที่ได้ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 2 ถึง 14, โดยที่ R1 แสดงถึง H และ R2 แสดงถึง H

17. สารประกอบดังที่ได้ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 2 ถึง 16, โดยที่ m แสดงถึง 2 หรือ 3

18. สารประกอบของสูตร (Ia) ดังที่ได้ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 2, จะถูกคัดสรร- มาจาก: 9a-[3-[(ควิโนลิน-2-อิล-เมทธิล)อะมิโน]โพรพิล)-9-คืออกโซ-9-ไดไฮโดร-9a-อะซา-9a- โฮโมอีรีโธรมัยซิน A; 9a-(3-[(ควิโนลิน-2-อิล-เมทธิล)อะมีโน]โพรพิล)-3-0-ดีคลาไคโนซิล-9-ดีออกโซ-9-ได ไฮโดร-9a-อะซา-9a-โฮโมอีรี โธรมัยชิน A; 9a-(3-[(ควิโนลิน-2-อิล-เมทธิล)อะมิโน]โพรพิล)-3-O-ดีคลาไดโนซิล-5-O-ดีเดสโช- ซามินิล-9-คืออกโซ-9-ไดไฮโคร-9a-อะซา-9a-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A; 9a-(3-[(ควิโนลิน-3-อิล-เมทธิล)อะมิโน]โพรพิล)-9-คืออกโซ-9-ไดไฮโดร-9a-อะซา-9a- โฮโมอีรีโธรมัยซิน A; 9a-(3-[(ควิโนลิน-3-อิล-เมทธิล)อะมิโน]โพรพิล)-3-O-ดีคลาไดโนซิล-9-คืออกโซ-9-ได ไฮโดร-9a-อะซา-9a-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A; 9a-[3-[(ควิโนลิน-3-อิล-เมทธิล)อะมิโน]โพรพิล)-3-O-ดีคลาไดโนซิล-5-O-คีเดสโซ- ซามินิล-9-ดีออกโซ-9-ไดไฮโคร-9a-อะซา-9a-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A; 9a-[3-({[2-(เอทธิลออกซี)-แนพธาลีน-1-อิล]เมทธิล}อะมิโน)โพรพิล]-9-ดีออกโซ-9-ได ไฮโดร-9a-อะซา-9a-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A; 9a-(3-[(แนพทาลีน-1-อิล-เมทธิล)อะมิโน]โพรพิล}-9-ดีออกโซ-9-ไดไฮโดร-9a-อะซา-9a- โฮโมอีรีโธรมัยซิน A; 9a-(3-[(แนพทาลีน-1-อิล-เมทธิล)อะมิโน]โพรพิล)-3-O-ดีคลาไดโนซิล-9-ดีออกโซ-9-ได ไฮโดร-9a-อะซา-9a-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A; 9a-(3-[(ควิโนลิน-4-อิล-เมทธิล)อะมิโน]โพรพิล)-9-คืออกโซ-9-ไดไฮโดร-9a-อะซา-9a- โฮโมอีรีโธรมัยซิน A; 9a-(3-[(ควิโนลิน-4-อิล-เมทธิล)อะมิโน]โพรพิล)-3-0-ดีคลาไดโนซิล-9-คืออกโซ-9-ได ไฮโดร-9a-อะซา-9a-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A; 9a-(2-[(แนพทาลีน-1-อิล-เมทธิล)อะมิโน]เอทธิล)-9-คืออกโซ-9-ไดไฮโคร-9a-อะซา-9a- โฮโมอีรีโธรมัยซิน A; 9a-(3-[เมทธิล-(แนพทาลีน-1-อิล-เมทธิล)อะมิโน]โพรพิล)-9-ดีออกโซ-9-ไดไฮโคร-9a- อะซา-9a-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A; 9a-(3-[(7-คลอโร-ควิโนลิน-4-อิล)อะมิโน]โพรพิล])-9-ดีออกโซ-9-ไดไฮโคร-9a-อะซา-9a- โฮโมอีรีโธรมัยซิน A; 9a-(3-[(7-คลอโร-ควิโนลิน-4-อิล)อะมิโน]โพรพิล])-3'N-ดีเมทธิล-9-ดีออกโซ-9-ได ไฮโดร-9a-อะซา-9a-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A; 9a-[3-(ควิโนลิน-4-อิล-อะมิโน)โพรพิล]-9-คืออกโซ-9-ไดไฮโคร-9a-อะซา-9a-โฮโม- อีรีโธรมัยซิน A; 9a-(3-[(7-คลอโร-ควิโนลิน-4-อิล)อะมิโน]โพรพิล)-3-O-ดีคลาไดโนซิล-9-ดีออกโซ-9-ได ไฮโดร-9a-อะซา-9a-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A; 9a-[3-(ควิโนลิน-4-อิล-อะมิโน)โพรพิล]-3-O-คีคลาไดโนซิล-9-คืออกโซ-9-ไคโคร-9a- อะซา-9a-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A; 9a-[3-(ควิโนลิน-4-อิล-อะมิโน)โพรพิล]-3'N-ดีเมทธิล-9-คืออกโซ-9-ไดไฮโคร-9a-อะซา- 9a-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A; 9a-[3-(1H-พิวริน-6-อิล-อะมิโน)โพรพิล]-9-คืออกโซ-9-ไดไฮโคร-9a-อะซา-9a-โฮโม- อีรีโธรมัยซิน A; 9a-{3-[(3-ฟินิลโพรพาโนอิล)อะมิโน]โพรพิล}-9a-อะซา-9-คืออกโซ-9-ไดไฮโคร-9a- โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือฟอร์มิเอท; 9a-{3-[(4-ฟินิลบิวทาโนอิล)อะมิโน]โพรพิล}-9a-อะซา-9-คืออกโซ-9-ไคไฮโดร-9ล-โฮโม- อีรีโธรมัยซิน A เกลือฟอร์มิเอท; 9a-{3-[(แนพทาลีน-1-อิล-อะซีทิล)อะมิโน]โพรพิล}-9a-อะซา-9-คืออกโซ-9-ไดไฮโคร-9a- โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือฟอร์มิเอท; 9a-{3-[(ฟินิลอะซีทิล)อะมิโน]โพรพิล}-9a-อะซา-9-คืออกโซ-9-ไคไฮโคร-9a-โฮโม- อีรีโธรมัยซิน A เกลือฟอร์มิเอท; 9a-{3-[(5-ฟินิลเพนทาโนอิล)อะมิโน]โพรพิล}-9a-อะซา-9-คืออกโซ-9-ไดไฮโคร-9a- โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือฟอร์มิเอท; 9a-{3-[(แนพทาลีน-2-อิล-อะซีทิล)อะมิโน]โพรพิล}-9a-อะซา-9-คืออกโซ-9-ไดไฮโดร-9a- โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือฟอร์มิเอท; 9ล-(3-{[(4-เมทธิล-1,3-ออกซาโซล-5-อิล)คาร์บอนิล]อะมิโน}โพรพิล)-9a-อะซา-9-ดี- ออกโซ-9-ไดไฮโคร-9a-โฮโมอีริโธรมัยซิน A เกลือฟอร์มิเอท; 9a-(3-{[(4-เมทธิล-1,3-ออกซาโซล-5-อิล)คาร์บอนิล]อะมิโน} โพรพิล)-3-O-ดีกลาได- โนซิล-5-O-ดีเดสโซซามินิล-9a-อะซา-9-คืออกโซ-9-ใดไฮโดร-9a-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือ ฟอร์มิเอท; 9a-{3-[(แนพทาลืน-1-อิล-อะซีทิล)อะมิโน]โพรพิล}-3-O-ดีคลาไดโนซิล-9a-อะซา-9-ดี ออกโซ-9-ไคไฮโคร-9a-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือฟอร์มิเอท; 9a-[3-({(2S)-2-[6-(เมทธิลอกซี)-แนพธาลีน-2-อิล]โพรพาโนอิล}อะมิโน)โพรพิล]-3-O-ดี คลาไดโนซิล-9a-อะซา-9-คืออกโซ-9-ไดไฮโดร-9a- โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือฟอร์มิเอท; 9a-(1-[(ฟินิลเมทธิล)อะมิโน]โพรพาโนอิล)-9-คืออกโซ-9-ไดไฮโดร-9a-อะซา-9a-โฮโม- อีรีโธรมัยซิน A เกลือฟอร์มิเอท; 9a-{1-[(2-ฟินิลเอทธิล)อะมิโน]โพรพาโนอิล}-9-คืออกโซ-9-ไดไฮโดร-9a-อะซา-9a-โฮโม- อีรีโธรมัยซิน A เกลือฟอร์มิเอท; 9a-{1-[(3-ฟินิลโพรพิล)อะมิโน]โพรพาโนอิล}-9-คืออกโซ-9-ไคไฮโคร-9a-อะซา-9a- โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือฟอร์มิเอท; 9a-{1-[(4-ฟินิลบิวทิล)อะมิโน]โพรพาโนอิล}-9-คืออกโซ-9-ไดไฮโคร-9a-อะซา-9-โฮโม- อีรีโธรมัยซิน A เกลือฟอร์มิเอท; 9a-{1-[(18)-1-(1-เนพธาลีนิล)เอทธิล]อะมิโน)โพรพาโนอิล}-9-คืออกโซ-9-ไดไฮโดร-9a- อะซา-9a-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือฟอร์มิเอท 9a-{1-(2-เเนพธาลีนิลเมทธิล)อะมิโน]โพรพาโนอิล}-9-คืออกโซ-9-ไดไฮโดร-9a-อะซา-9a- โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือฟอร์มิเอท; 9a-{1-[(1S)-1-(1-4นพธาลีนิล)เอทธิล]อะมิโน)โพรพาโนอิล}-9-ดีออกโซ-9-ไคไฮโคร-9a- อะซา-9a-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือไดอะซิเตท; 9a-{1-[(18)-1-(1-เเนพธาลีนิล)เอทธิล]อะมิโน)โพรพาโนอิล}-9-คืออกโซ-9-ไดไฮโดร-9a- อะซา-9a-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A; 9a-[3-(ควิโนลิน-4-อิล-อะมิโน)โพรพิล]-9-คืออกโซ-9-ไฮโคร-9a-อะซา-9a-โฮโม- อีรีโธรมัยซิน A เกลือไตรอะซิเตท; 9a-{3-[(3-ฟินิลโพรพาโนอิล)อะมิโน]โพรพิล}-9a-อะซา-9-คืออกโซ-9-ไคไฮโคร-9a- โฮโมอีรีโธรมัยซิน A; 9a-{3-[(3-ฟีนิลโพรพาโนอิล)อะมิโน]โพรพิล}-9a-อะซา-9-คืออกโซ-9-ไคไฮโดร-9a- โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือไดอะซิเตท; 9a-{1-[(3-ฟินิลโพรพิล)อะมิโน]โพรพาโนอิล}-9-คืออกโซ-9-ไคไฮโคร-9a-อะซา-9a- โฮโมอีรีโธรมัยซิน A; 9a-{1-[(3-ฟินิลโพรพิล)อะมิโน]โพรพาโนอิล}-9-คืออกโซ-9-ไดไฮโคร-9a-อะซา-9a- โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือไคอะซิเตท; 9a-{3-[(แนพทาลีน-2-อิล-อะซีทิล)อะมิโน]โพรพิล}-9a-อะซา-9-คืออกโซ-9-ไดไฮโดร-9a- โฮโมอีรีโธรมัยซิน A; 9a-{3-[(แนพทาลีน-2-อิล-อะซีทิล)อะมิโน]โพรพิล}-9a-อะซา-9-ดีออกโซ-9-ไดไฮโคร-9a- โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือไดอะซิเตท; 9a-{3-[(ควิโนลิน-4-อิล-เมทธิล)อะมิโน]โพรพิล}-3-O-ดีคลาไดโนซิล-9-ดีออกโซ-9-ได ไฮโคร-9a-อะซา-9a-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือใดอะซิเตท; 9a-{3-[(แนพทาลีน-2-อิล-เมทธิล)อะมิโน]โพรพิล)-9-ดีออกโซ-9-ไดไฮโดร-9a-อะซา-9a- โฮโมอีรีโธรมัยซิน A; 9a-{3-[(1,2,3,4-เตตระไฮโคร-ควิโนลิน-4-อิล-เมทธิล)อะมิโน]โพรพิล}-9-คืออกโซ-9-ได ไฮโดร-9a-อะซา-9a-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A; 9a-{3-[(7-คลอโร-ควิโนลิน-4-อิล)อะมิโน]โพรพิล}-3-O-ดีคลาไดโนซิล-5-O-ดีเดสโซ- ซามินิล-9-คืออกโซ-9-ไดไฮโคร-9a-อะซา-9a-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A; 9a-{3-([3-(ควิโนลิน-4-อิล)โพรพาโนอิล]อะมิโน)โพรพิล}-9-คืออกโซ-9-ไดไฮโดร-9a- อะซา-9a-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A; 9a-(3-(([4-(เมทธิลออกซี)ฟีนิล]อะซีทิล)อะมิโน}โพรพิล]-9-คืออกโซ-9-ไดไฮโคร-9a- อะซา-9a-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือฟอร์มิเอทs; 9a-[3-(([2,4,5-ไตรฟลูออโร-3-(เมทธิลออกซี)ฟินิล]คาร์บอนิล}อะมิโน)โพรพิล]-9-ดี- ออกโช-9-ไตไฮโคร-9a-อะซา-9ล-โฮโมอีริโธรมัยซิน A เกลือฟอร์มิเอท; 9a-[3-[(N-อะซีทิล-4-ฟลูออโรฟินิลอะลานิล)อะมิโน]โพรพิล}-9-คีออกโซ-9-ไดไฮโคร-95-9a- อะซา-9a-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือฟอร์มิเอท; 9a-(3-([(3-ในโตรฟีนิล)อะซีทิล]อะมิโน}โพรพิล)-9-คีออกโซ-9-ไดไฮโคร-9a-อะซา-9a- โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือฟอร์มิเอท; 9a-(3-([(3-คลอโรฟีนิล)อะซีทิล]อะมิโน} โพรพิล)-9-คืออกโซ-9-ไดไฮโคร-9a-อะซา-9a- โฮโมอีริโธรมัยซิน A เกลือฟอร์มิเอท; 9a-(3-([(4-คลอโรฟีนิล)อะซีทิล]อะมิโน}โพรพิล)-9-คืออกโซ-9-ไดไฮโคร-9a-อะซา-9a- โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือฟอร์มิเอท; 9a-(3-([(4-ในโตรฟีนิล)อะซีทิล]อะมิโน}โพรพิล)-9-คืออกโซ-9-ไดไฮโดร-9a-อะซา-9a- โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือฟอร์มิเอท; 9a-(3-[(4-ออกโซ-4-ฟินิลบิวทาโนอิล)อะมิโน]โพรพิล}-9-ดีออกโซ-9-ไดไฮโดร-9a- อะซา-9a-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือฟอร์มิเอท; 9a-(3-((5-คลอโร-2-ไนโตรฟีนิล)คาร์บอนิล]อะมิโน) โพรพิล}-9-ดีออกโซ-9-ไดไฮโดร-9a- อะซา-9a-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือฟอร์มิเอท; 9a-(3-([(2-ไนโตรฟีนิล)อะซีทิล]อะมิโน) โพรพิล)}-9-คืออกโซ-9-ไดไฮโตร-9a-อะซา-9a- โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือฟอร์มิเอท; 9a-(3-([(4-ฟลูออโรฟีนิล)อะซีทิล)อะมิโน) โพรพิล}-9-คืออกโซ-9-ไคไฮโดร-9a-อะซา-9a- โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือฟอร์มิเอท; 9a-(3-{[(2-ฟลูออโรฟีนิล)อะซีทิล]อะมิโน) โพรพิล)-9-คืออกโซ-9-ไดไฮโคร-9ล-อะซา-9a- โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือฟอร์มิเอท; 9a-(3-{[(3-(4-ฟลูออโรฟินิล)โพรพาโนอิล]อะมิโน} โพรพิล)-9-คืออกโซ-9-ไดไฮโดร-9a- อะซา-9a-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือฟอร์มิเอท; 9a-{3-[(2-ฟินิลโพรพาโนอิล)อะมิโน]โพรพิล}-9-คืออกโซ-9-ไดไฮโคร-9a-อะซา-9a- โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือฟอร์มิเอท; 9a-(3-{[(2,4-ไคคลอโรฟีนิล)คาร์บอนิล]อะมิโน}โพรพิล)-9-คืออกโซ-9-ไดไฮโดร-9a- อะซา-9a-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือฟอร์มิเอท; 9a-(3-{[3-(3-ไนโตรฟีนิล)-2-โพรพีโนอิล]อะมิโน} โพรพิล)-9-คืออกโซ-9-ไดไฮโคร-9a- อะซา-9a-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือฟอร์มิเอท; 9a-(3-([4-(4-ไนโตรฟีนิล)บิวทาโนอิล]อะมิโน}โพรพิล)-9-คืออกโซ-9-ไดไฮโดร-9a- อะซา-9-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือฟอร์มิเอท; 9a-(3-{[(4-โบรโมฟีนิล)คาร์บอนิล]อะมิโน)โพรพิล}-9-คืออกโซ-9-ไคไฮโคร-9a-อะซา- 9a-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือฟอร์มิเอท; 9a-(3-{[(2E)-3-(ควิโนลิน-3-อิล)-2-โพรพีโนอิล]อะมิโน}โพรพิล)-9-ดีออกโซ-9-ไค ไฮโดร-9a-อะซา-9a-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A; 9a-{3-[(7-คลอโร-ควิโนลิน-4-อิล)อะมิโน]โพรพิล]}-9-คืออกโซ-9-ไคไฮโคร-9a-อะซา-9a- โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือไตรอะซิเตท; 9a-{3-[(ควิโนลิน-4-อิล)-เมทธิล)อะมิโน]โพรพิล}-9-คืออกโซ-9-ไดไฮโคร-9a-อะซา-9a- โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือไดอะซิเตท; 9a-{3-[(7-คลอโร-ควิโนลิน-4-อิล)อะมิโน]โพรพิล]}-3-O-ดีคลาไดโนซิล-9-ดีออกโช-9-ได ไฮโคร-9a-อะซา-9a-โฮโมอีรีโธรมัยขึ้น A เกลือไตรอะซิเตท; หรือ อนุพันธ์ของมันที่เป็นที่ยอมรับในทางเกสัชกรรม

19. สารประกอบของสูตร (I) จะถูกคัดสรรมาจาก: 9a-{3-[(ไพริคืน-4-อิล-เมทธิล)อะมิโน]โพรพิล}-9-คืออกโซ-9-ไดไฮโคร-9a-อะซา-9a- โฮโมอีรีโธรมัยซิน A; 9a-{3-[(ไพริคืน-4-อิล-เมทธิล)อะมิโน]โพรพิล}-3-O-ดีคลาไคโนซิล-9-คืออกโซ-9-ได ไฮโดร-9a-อะซา-9a-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A; 9a-{3-[(ไพริดีน-3-อิล-เมทธิล)อะมิโน]โพรพิล}-9-คืออกโซ-9-ไดไฮโคร-9a-อะซา- โฮโมอีรีโธรมัยซิน A; 9a-{3-[ไพริคืน-3-อิล-เมทธิล)อะมิโน]โพรพิล}-3-O-คืคลาไดโนซิล-9-คืออกโซ-9-ได ไฮโดร-9a-อะซา-9a-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A; 9a-{3-[(ไพริดิน-2-อิล-เมทธิล)อะมิโน]โพรพิล}-9-คืออกโซ-9-ไดไฮโคร-9a-อะซา-9a- โฮโมอีรีโธรมัยซิน A; 9a-{3-[(3-ฟินิลโพรพิล)อะมิโน]โพรพิล}-9-คืออกโซ-9-ไดไฮโดร-9a-อะซา-9a-โฮโม- อีรีโธรมัยซิน A; 9a-{3-[(2-ฟินิลเอทธิล)อะมิโน]โพรพิล}-9-คืออกโซ-9-ไคไฮโคร-9a-อะซา-9a-โฮโม- อีรีโธรมัยซิน A; หรือ อนุพันธ์ของมันที่เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม

20. การใช้ดังที่ได้ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ์ที่ 1, โดยที่สารประกอบของฮูตร (I) จะถูก คัดสรรมาจาก: 9a-{3-[(ควิโนลิน-2-อิล-เมทธิล)อะมิโน]โพรพิล}-9-ดืออกโซ-9-ไดไฮโคร-9a-อะซา-9a- โฮโมอีรีโธรมัยซิน A; 9a-{3-[(ควิโนลิน-2-อิล-เมทธิล)อะมิโน]โพรพิล}-3-O-ดีคลาไดโนซิล-9-คืออกโซ-9-ได ไฮโดร-9a-อะซา-9a-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A; 9a-{3-[(ควิโนลิน-2-อิล-เมทธิล)อะมิโน]โพรพิล}-3-O-ดีคลาไดโนซิล-5-O-ดีเดสโช- ซามินิล-9-คืออกโซ-9-ไคไฮโคร-9ล-อะซา-9ล-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A; 9a-{3-[(ควิโนลิน-3-อิล-เมทธิล)อะมิโน]โพรพิล}-9-คืออกโซ-9-ไดไฮโดร-9a-อะซา-9a- โฮโมอีรีโธรมัยซิน A; 9a-{3-[(ควิโนลิน-3-อิล-เมทธิล)อะมิโน]โพรพิล}-3-O-ดีคลาไดโนซิล-9-คีออกโซ-9-ได ไฮโคร-9a-อะซา-9a-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A; 9a-{3-[(ควิโนลิน-3-อิล-เมทธิล)อะมิโน]โพรพิล)-3-O-ดีคลาไดโนซิล-5-O-ลีเดสโช- ซามินิล-9-ดีออกโซ-9-ไดไฮโคร-9a-อะซา-9ล-โฮโมอีรีโธรมัยซิ 9a-[3-{([2-(เอทธิลออกซี)-แนพธาลีน-1-อิล]เมทธิล}อะมิโน)โพรพิล]-9-ดีออกโซ-9-ได ไฮโดร-9a-อะซา-9a-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A: 9a-(3-[(แนพทาลีน-1-อิล-เมทธิล)อะมิโน]โพรพิล}-9-คืออกโซ-9-ไคไฮโคร-9a-อะซา-9a- โฮโมอีรีโธรมัยซิน A; 9a-{3-[(ควิโนลิน-3-อิล-เมทธิล)อะมิโน]โพรพิล}-3-O-ดีคลาไดโนซิล-9-คีออกโซ-9-ได ไฮโคร-9a-อะซา-9a-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A; 9a-{3-[(ไพริคืน-4-อิล-เมทธิล)อะมิโน]โพรพิล}-9-คืออกโซ-9-ไดไฮโดร-9ล-อะซา-9a- โฮโมอีรีโธรมัยซิน A; 9a-{3-[(ไพริดีน-4-อิล-เมทธิล)อะมิโน]โพรพิล}-3-0O-ดีคลาไดโนซิล-9-ดีออกโซ-9-ได ไฮโดร-9a-อะซา-9a-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A; 9a-{3-[(ไพริดีน-3-อิล-เมทธิล)อะมิโน]โพรพิล}-9-คืออกโซ-9-ไคไฮโคร-9a-อะซา-9a- โฮโมอีรีโธรมัยซิน A; 9a-{3-[ไพริดีน-3-อิล-เมทธิล)อะมิโน]โพรพิล}-3-O-ดีคลาไดโนซิล-9-ดีออกโซ-9-ได ไฮโดร-9a-อะซา-9a-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A; 9a-{3-[(ควิโนลิน-4-อิล-เมทธิล)อะมิโน]โพรพิล}-9-ดืออกโซ-9-ไดไฮโคร-9a-อะซา-9a- โฮโมอีรีโธรมัยซิน A; 9a-{3-[(ควิโนลิน-4-อิล-เมทธิล)อะมิโน]โพรพิล}-3-O-คืคลาไดโนซิล-9-คืออกโซ-9-ได ไฮโดร-9a-อะซา-9a-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A; 9a-(2-[(แนพทาลีน-1-อิล-เมทธิล)อะมิโน]เอทธิล}-9-คืออกโซ-9-ไดไฮโดร-9a-อะซา- โฮโมอีรีโธรมัยซิน A; 9a-{3-[เมทธิล-(แนพทาลีน-1-อิล-เมทธิล)อะมิโน]โพรพิล}-9-คืออกโซ-9-ไดไฮโดร-9a- อะซา-9a-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A; 9a-{3-[(ไพริคิน-2-อิล-เมทธิล)อะมิโน]โพรพิล}-9-คืออกโซ-9-ไดไฮโคร-9a-อะซา-9a- โฮโมอีรีโธรมัยซิน A; 9a-{3-[(3-ฟินิลโพรพิล)อะมิโน]โพรพิล}-9-ดืออกโซ-9-ไดไฮโดร-9a-อะซา- อีรีโธรมัยซิน A; 9a-{3-[(2-ฟินิลเอทธิล)อะมิโน]โพรพิล}-9-ดืออกโซ-9-ไดไฮโคร-9ล-อะซา-9a-โฮโม- อีรีโธรมัยซิน A; 9a-{3-[(7-คลอโร-ควิโนลิน-4-อิล)อะมิโน]โพรพิล]}-9-ดีออกโซ-9a-ไดไฮโดร-9a- โฮโมอีรีโธรมัยซิน A; 9a-{3-[(7-คลอโร-ควิโนลิน-4-อิล)อะมิโน]โพรพิล]}-3'N-ดีเมทธิล-9-ดีออกโซ-9-ได ไฮโดร-9a-อะซา-9a-โฮโมอีรี โธรมัยซิน A; 9a-[3-(ควิโนลิน-4-อิล-อะมิโน)โพรพิล]-9-คืออกโซ-9-ไดไฮโคร-9a-อะซา-9a-โฮโม- อีรีโธรมัยซิน A; 9a-{3-[(7-คลอโร-ควิโนลิน-4-อิล)อะมิโน]โพรพิล}-3-O-ดีคลาไดโนซิล-9-ดีออ ไฮโดร-9a-อะซา-9a-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A; 9a-[3-(ควิโนลิน-4-อิล-อะมิโน)โพรพิล]-3-O-ดีคลาไดโนซิล-9-คืออกโซ-9-ไดไฮโดร-9a- อะซา-9a-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A; 9a-[3-(ควิโนลิน-4-อิล-อะมิโน)โพรพิล]-3'N-คีเมทธิล-9-คืออกโซ-9-ไดไฮโดร-9a-อะซา- 9a-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A; 9a-[3-(1H-พิวริน-6-อิล-อะมิโน)โพรพิล]-คืออกโซ-9-ไดไฮโดร-9a-อะซา-9a-โฮโม- อีรีโธรมัยซิน A; 9a-{3-[(3-ฟินิลโพรพาโนอิล)อะมิโน]โพรพิล}-9a-อะซา-9-คืออกโซ-9-ไคไฮโดร-9a- โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือฟอร์มิเอท; 9a-{3-[(4-ฟินิลบิวทาโนอิล)อะมิโน]โพรพิล}-9a-อะซา-9-คืออกโซ-9-ไดไฮโดร-9a-โฮโม- อีรีโธรมัยซิน A เกลือฟอร์มิเอท; 9a-{3-[(แนพทาลืน-1-อิล-อะซีทิล)อะมิโน]โพรพิล}-9a-อะซา-9-คืออกโซ-9-ไดไฮโดร-9a- โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือฟอร์มิเอท; 9a-{3-[(ฟินิลอะซีทิล)อะมิโน]โพรพิล}-9a-อะซา-9-คืออกโซ-9-ไดไฮโคร-9a-โฮโม- อีรีโธรมัยซิน A เกลือฟอร์มิเอท; 9a-{3-[(5-ฟินิลเพนทาโนอิล)อะมิโน]โพรพิล}-9a-อะซา-9-ดีออกโซ-9-ไคไฮโคร-9a- โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือฟอร์มิเอท; 9a-[3-({(2S)-2-[6-(เมทธิลอกซี)-เเนพธาลีน-2-อิล]โพรพาโนอิล}อะมิโน)โพรพิล]-9a- อะซา-9-ดีออกโซ-9-ไดไฮโดร-9a-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือฟอร์มิเอท; 9a-{3-[(แนพทาลีน-2-อิล-อะซีทิล)อะมิโน]โพรพิล}-9a-อะซา-9-คืออกโซ-9-ไคไฮโคร-9a- โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือฟอร์มิเอท; 9a-3-{[(4-เมทธิล-1,3-ออกซาโซล-5-อิล)คาร์บอนิล]อะมิโน}โพรพิล)-9a-อะซา-9-ดี- ออกโซ-9-ไดไฮโคร-9ล-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือฟอร์มิเอท; 9a-(3-{[(4-เมทธิล-1,3-ออกซาโซล-5-อิล)คาร์บอนิล]อะมิโน}โพรพิล)-3-O-ดีคลาได- โนซิล-5-O-ดีเดสโซซามินิล-9a-อะซา-9-คืออกโซ-9-ไดไฮโคร-9a โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือ ฟอร์มิเอท; 9a-[3-[(แนพทาลีน-1-อิล-อะซีทิล)อะมิโน]โพรพิล}-3-0-ดีคลาไดโนซิล-9a-อะซา-9-ดี ออกโซ-9-ไคไฮโคร-9a-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือฟอร์มิเอท; 9a-[3-({(2S)-2-[6-(เมทธิลอกซี)-แนพธาลีน-2-อิล]โพรพาโนอิล}อะมิโน)โพรพิล]-3-0-ดี คลาไดโนซิล-9a-อะซา-9-คืออกโซ-9-ไดไฮโคร-9a- โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือฟอร์มิเอท; 9a-{1-[(ฟินิลเมทธิล)อะมิโน]โพรพาโนอิล}-9-ดีออกโซ-9-ไคไฮโคร-9a-อะซา-9a-โฮโม- อีรีโธรมัยซิน A เกลือฟอร์มิเอท; 9a-{1-[(2-พืนิลเอทธิล)อะมิโน]โพรพาโนอิล}-9-ดีออกโซ-9-ไดไฮโดร-9a-อะซา-9a-โฮโม- อีรีโธรมัยซิน A เกลือฟอร์มิเอท; 9a-{1-[(3-ฟินิลโพรพิล)อะมิโน]โพรพาโนอิล}-9-ดีออกโซ-9-ไดไฮโดร-9a-อะซา-9a- โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือฟอร์มิเอท; 9a-{1-[(4-ฟินิลบิวทิล)อะมิโน]โพรพาโนอิล}-9-ดีออกโซ-9-ไดไฮโดร-9a-อะซา-9-โฮโม- อีรีโธรมัยซิน A เกลือฟอร์มิเอท; 9a-{1-[(1S)-1-(1-แนพธาลีนิล)เอทธิล]อะมิโน)โพรพาโนอิล}-9-คืออกโซ-9-ไคไฮโดร-9๕ อะซา-9a-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือฟอร์มิเอท 9a-{1-(2-เเนพธาลีนิลเมทธิล)อะมิโน]โพรพาโนอิล}-9-ดีออกโซ-9-ไดไฮโคร-9a-อะซา-9a- โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือฟอร์มิเอท; 9a-{1-[(1S)-1-(1-ผนพธาลีนิล)เอทธิล]อะมิโน)โพรพาโนอิล}-9-ดีออกโซ-9-ไดไฮโดร-9a อะซา-9a-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือไดอะซิเตท; 9a-{1-[(1S)-1-(1-เเนพธาลีนิล)เอทธิล]อะมิโน)โพรพาโนอิล}-9-ดีออกโซ-9-ไคไฮโดร-9a อะซา-9a-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A; 9a-[3-(ควิโนลิน-4-อิล-อะมิโน)โพรพิล]-9-คืออกโซ-9-ไคไฮโคร-9a-อะซา-9a-โฮโม- อีรีโธรมัยซิน A เกลือไตรอะซิเตท; 9a-{3-[(3-ฟินิลโพรพาโนอิล)อะมิโน]โพรพิล}-9a-อะซา-9-คืออกโซ-9-ไคไฮโดร-9a- โฮโมอีรีโธรมัยซิน A; 9a-{3-[(3-ฟินิลโพรพาโนอิล)อะมิโน]โพรพิล}-9a-อะซา-9-คืออกโซ-9-ไคไฮโดร-9a- โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือไดอะซิเตท; 9a-{3-[(3-ฟินิลโพรพาโนอิล)อะมิโน]โพรพิล}-9a-อะซา-9-คืออกโซ-9-ไคไฮโดร-9a- โฮโมอีรีโธรมัยซิน A; 9a-{1-[(3-ฟนิลโพรพิล)อะมิโน]โพรพาโนอิล}-9-ดีออกโซ-9-ไดไฮโคร-9a-อะซา-9a- โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือไดอะซิเตท; 9a-{3-[(แนนพทาลีน-2-อิล-อะซีทิล)อะมิโน]โพรพิล}-9a-อะซา-9-คืออกโซ-9-9-ไดไฮโดร-9a- โฮโมอีรีโธรมัยซิน A; 9a-{3-[(แนพทาลีน-2-อิล-อะซีทิล)อะมิโน]โพรพิล}-9a-อะซา-9-คืออกโซ-9-ไดไฮโตร-9a- โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือไดอะซิเตท; 9a-{3-[(ฟินิลเมทธิล)อะมิโน]โพรพิล}-9-ดีออกโซ-9-ไดไฮโคร-9a-อะซา-9a-โฮโม- อีรีโธรมัยซิน A; 9a-{3-[(ควิโนลิน-4-อิล-เมทธิล)อะมิโน]โพรพิล}-3-O-ดีดลาไดโนซิล-9-ดีออกโซ-9-ได ไฮโคร-9a-อะซา-9a-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือไดอะซิเดท; 9a-{3-[(แนพทาลีน-2-อิล-เมทธิล)อะมิโน]โพรพิล}-9-ดีออกโซ-9-ไดไฮโคร-9a-อะซา-9a- โฮโมอีรีโธรมัยซิน A; 9a-{3-[(1,2,3,4-เตตระไฮโคร-ควิโนลิน-4-อิล-เมทธิล)อะมิโน]โพรพิล}-9-ดีออกโซ-9-ได ไฮโดร-9a-อะซา-9a-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A; 9a-{3-[(7-คลอโร-ควิโนลิน-4-อิล)อะมิโน]โพรพิล}-3-O-ดีคลาไดโนซิล-5-O-ดีเดสโซ- ซามินิล-9-ดีออกโซ-9-ไดไฮโดร-9a-อะซา-9a-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A; 9a-(3-([3-(ควิโนลิน-4-อิล)โพรพาโนอิล]อะมิโน)โพรพิล)-9-ดีออกโซ-9-ไดไฮโดร-9a- อะซา-9a-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A; 9a-[3-({[4-(เมทธิลออกซี)ฟินิล]อะซีทิล}อะมิโน)โพรพิล]-9-ดีออกโซ-9-ไดไฮโคร-9a- อะซา-9a-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือฟอร์มิเอท; 9a-[3-({[2,4,5-ไตรฟลูออโร-3-(เมทธิลอกซี)ฟีนิล]คาร์บอนิล)อะมิโน)โพรพิล]-9-ดี- ออกโซ-9-ไดไฮโดร-9a-อะซา-9a-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือฟอร์มิเอท; 9a-[3-[(N-อะซีทิล-4-ฟลูออโรฟินินิลอะลานิล)อะมิโน]โพรพิล)-9-ดีออกโซ-9-ไดไฮโดร-9a- อะซา-9a-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือฟอร์มิเอท; 9a-(3-{[(3-ไนโตรฟีนิล)อะซีทิล]อะมิโน}โพรพิล)-9-ดีออกโซ-9-ไดไฮโดร-9a-อะซา-9a- โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือฟอร์มิเอท; 9a-(3-{[(3-คลอโรฟีนิล)อะซีทิล]อะมิโน}โพรพิล)-9-ดีออกโซ-9-ไดไฮโดร-9a-อะซา-9a- โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือฟอร์มิเอท; 9a-(3-{[(4-คลอโรฟีนิล)อะซีทิล]อะมิโน}โพรพิล)-9-ดีออกโซ-9-ไดไฮโดร-9a-อะซา-9a- โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือฟอร์มิเอท; 9a-(3-{[(4-ไนโตรฟีนิล)อะซีทิล]อะมิโน}โพรพิล)-9-ดีออกโซ-9-ไดไฮโดร-9a-อะซา-9a- โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือฟอร์มิเอท; 9a-{3-[(4-ออกโซ-4-ฟินิลบิวทาโนอิล)อะมิโน]โพรฟิล}-9-ดีออกโซ-9-ไดไฮโดร-9a- อะซา-9a-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือฟอร์มิเอท; 9a-(3-{(5-คลอโร-2-ไนโตรฟีนิล)คาร์บอนิล]อะมิโน}) โพรพิล)-9-ดีออกโซ-9-ไคไฮโคร-9a- อะซา-9a-โฮโมอิริโธรมัยซิน A เกลือฟอร์มิเอท; 9a-(3-{[(2-ไนโตรฟีนิล)อะซีทิล]อะมิโน) โพรพิล)-9-ดีออกโซ-9-ไดไฮโคร-9a-อะซา-9a- โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือฟอร์มิเอท; 9a-(3-{[(4-ฟลูออโรฟีนิล)อะซีทิล)อะมิโน) โพรพิล)-9-ดีออกโซ-9-ไดไฮโดร-9a-อะซา-9a- โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือฟอร์มิเอท; 9a-(3-{[(2-ฟลออโรฟินิล)อะซีทิล]อะมิโน) โพรพิล)-9-ดีออกโซ-9-ไคไฮโคร-9a-อะซา-9a- โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือฟอร์มิเอท; 9a-(3-{[(3-(4-ฟลูออโรฟินิล)โพรพาโนอิล]อะมิโน) โพรพิล)-9-ดีออกโซ-9-ไดไฮโดร-9a- อะซา-9a-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือฟอร์มิเอท; 9a-{3-[(2-ฟินิลโพรพาโนอิล)อะมิโน]โพรพิล)-9-ดีออกโซ-9-ไดไฮโคร-9a-อะซา-9a- โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือฟอร์มิเอท; 9a-(3-{[(2,4-ไคคลอโรฟินิล)คาร์บอนิล]อะมิโน) โพรพิล)-9-ดีออกโซ-9-ไดไฮโดร-9a- อะซา-9a-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือฟอร์มิเอท; 9a-(3-{[3-(3-ไนโตรฟีนิล)-2-โพรพีโนอิล]อะมิโน) โพรพิล)-9-ดีออกโซ-9-ไดไฮโดร-9a- อะซา-9a-โฮโมอีริโธรมัยซิน A เกลือฟอร์มิเอท; 9a-(3-{[4-(4-ไนโตรฟีนิล)บิวทาโนอิล]อะมิโน)โพรพิล)-9-ดีออกโซ-9-ไดไฮโดร-9a- อะซา-9-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือฟอร์มิเอท; 9a-(3-([(4-โบรโมฟีนิล)คาร์บอนิล]อะมิโน)โพรพิล)-9-คืออกโซ-9-ไดไฮโคร-9a-อะซา- 9a-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือฟอร์มิเอท; 9a-(3-{[(2E)-3-(ควิโนลิน-3-อิล)-2-โพรพีโนอิล]อะมิโน}โพรพิล)-9-คืออกโซ-9-ไค ไฮโดร-9a-อะซา-9a-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A; 9a-{3-[(7-คลอโร-ควิโนลิน-4-อิล)อะมิโน]โพรพิล]}-9-คืออกโซ-9-ไคไฮโคร-9a-อะซา-9a- โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือไตรอะซิเตท; 9a-{3-[(ควิโนลิน-4-อิล)-เมทธิล)อะมิโน]โพรพิล}-9-คืออกโซ-9-ไดไฮโคร-9a-อะซา-9a- โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือไดอะซิเตท; 9a-{3-[(7-คลอโร-ควิโนลิน-4-อิล)อะมิโน]โพรพิล]}-3-O-ดีคลาไดโนซิล-9-ดีออกโซ-9-ได ไฮโดร-9a-อะซา-9a-โฮโมอีรีโธรมัยซิน A เกลือไตรอะซิเดท; หรือ อนุพันธ์ของมันที่เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม

21. กระบวนการสำหรับการจัดเตรียมสารประกอบของสูตร (I) ที่แสดงโดยสูตร (Ia) ดังที่ได้ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 2, ซึ่งกระบวนการประกอบด้วยหนึ่งของ: a) การทำปฏิกิริยาของสารประกอบของสูตร (IV) (สูตรเคมี) (IV) โดยที่ R1, R2 , และ m มีความหมายดังที่ได้กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 2 กับอัลดีไฮด์ของสูตร (V), (สูตรเคมี) โดยใช้สารรีคิวชิงค์เพื่อผลิตสารประกอบของสูตร (la) โดยที่ X คือ NR' และ R' คือ ไฮโดรเจน, Q คือ C1-4อัลคีลืน และ R1,R2,R4,R2, และ m มีความหมายดังที่ได้กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 2; หรือ b) การทำปฏิกิริยาของสารประกอบของสูตร (Ia) โดยที่ X คือ NR3 และ R3 คือ ไฮโดรเจนโดยการรีดักทีฟ อัลดิเลชั่นกับอัลดีไฮค์ของสูตร (VIa) หรือ (VIb) โดยใช้สารรีดิวชิงค์ที่ เหมาะสม (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) เพื่อผลิตสารประกอบของสูตร (I)โดยที่ X คือ NR3 และ R3 คือ C1-C4 อัลคิล และ R1,R2,R4,m และ Q มีความหมายดังที่ได้กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 2; หรือ c)การทำปฏิกิริยาของสารประกอบของสูตร (IV) กับสารประกอบของสูตร A-L (VII),โดยที่ L คือ หมู่ลิฟวิงค์ที่เหมาะสมเพื่อผลิตสารประกอบของสูตร (La) โดยที่ Q คือ พันธะ, X คือ NR3,R1,R2,R3,R4 และ m มีความหมายตั้งที่ได้กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 2; หรือ d)การทำปฏิกิริยาของสารประกอบของสูตร (IV) กับ อนุพันธ์แอคติเวทที่เหมาะสม ของคาร์บอกซิลิต แอซิดของสูตร HOC(O)(CH2)1-12 A (VIII) ที่คัดสรรมาจากเอซิล เฮไลด์,แอน- ไฮไดร์ผสม หรือ แอคติเวท เอสเทอร์, หรือ กับคาร์บอกซิลิค แอชิดของสูตร (VIII) ในที่มี คาร์โบไดอิมไมด์, 1,8-ไดอะซาไบไซโคล[5.4.0]อันเดค-7-อีน และ 1-(3-ไดเมทธิลอะมิโนโพรพิล)- 3-เอทธิลคาร์โบไดอิมไมค์ เพื่อผลิตสารประกอบของสูตร (Ia) โดยที่ X คือ NHC(O) และ R1,R2, R4,m และ Q มีความหมายดังที่ได้กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 2; หรือ e)การทำปฏิกิริยาของสารประกอบของสูตร (IX) กับเอมีนของสูตร A(CH2)n-NH2 (X) ในที่มี EDC, เบสอินทรีย์ หรือ เบสอินทรีย์ที่ทัศสรรมาจาก (สูตรเคมี) ไดเมทธิลอะมิโนไพริคืน, ไตรเอทธิลเอม็น หรือ DBU, โซเดียม ไฮครอกไซด์, ลิเธียม ไฮตรอกไซค์ และ โปตัสเซียม ไฮครอกไซด์เพื่อผลิตสารประกอบของสูตร (Ia) โดยที่ X คือ C(O)NH และ R1,R2, R4, m และ Q มีความหมายดังที่ได้กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 2

22. การใช้ปริมาณที่มีประสิทธิผลในเชิงบำบัดรักษาของสงสารประกอบของสูตร (I) หรือ อนุพันธ์ของมันที่เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรมสำหรับการรักษาในเชิงบำบัด และ/หรือ เชิง ป้องกันของมาลาเรียในผู้รับการทดลองที่ต้องการการรักษาดังกล่าว

23. การใช้ของข้อถือสิทธิที่ 22, โดยที่ผู้รับการทดลองได้ถูกติดเชื้อด้วย Plusmodium falciparum, Plasmodium vivax และ Plasmodium ovale หรือ Plasmodium malariae

24. องค์ประกอบในทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบดังที่ได้ขอถือสิทธิ ไว้ในข้อถือสิทธิที่ 2 ถึง 19, หรือ อนุพันธ์ของมันที่เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม, ร่วมสมทบกับ เอ็กซิเปียน, ตัวเจือจาง และ/หรือ ตัวพาที่เป็นที่ยอมรับไนทางเภสัชกรรม

25. สารประกอบของสูตร (Ia) ดังที่ได้ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 2, สำหรับใช้ใน การบำบัดทางการแพทย์