TH96075A - อนุพันธ์ไบไซคลิคโดยเป็นสารยับยั้ง cetp - Google Patents

Abstract

DC60 (18/09/51) การประดิษฐ์ครั้งนี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบใหม่ตามสูตร (I) (สูตรเคมี) (I), หรือองค์ประกอบทางเภสัชกรรมของพวกมัน, ที่มีความหลากหลายทั้งหมดซึ่งได้ถูกนิยามไว้ใน เนื้อหา การประดิษฐ์ครั้งนี้จะเกี่ยวข้องต่อไปกับการใช้สารประกอบในที่นี้เพื่อการบำบัดหรือการ ชะลอความก้าวหน้าจนปรากฏชัดของโรคที่ซึ่ง CETP มีส่วนเกี่ยวข้อง การประดิษฐ์ครั้งนี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบใหม่ตามสูตร (I) (สูตรเคมี) (I). หรือองค์ประกอบทางเภสัชกรรมของพวกมัน,ที่มีความหลากหลายทั้งหมดซึ่งได้ถูกนิยามไว้ใน เนื้อหา การประดิษฐ์ครั้งนี้จะเกี่ยวข้องต่อไปกับการใช้สารประกอบในที่นี้เพื่อการบำบัดหรือการ ชะลอความก้าวหน้าจนปรากฎชัดของโรคที่ซึ่ง CETP มีส่วนเกี่ยวข้อง

Claims (13)

1. สารประกอบตามสูตร (I) : (สูตรเคมี) (I). โดยที่ วงแหวน A, ซึ่งถูกเชื่อมต่อกับวงแหวน B, แสดงถึงอนุมูลคาร์บอไซคลิกอะโรมาติกซึ่งไม่ ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ หรืออนุมูลเฮทเทอโรไซคลิกอะโรมาติกซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่; โดยที่ Ar แสดงถึงอนุมูลคาร์บอไซคลิกอะโรมาติกซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่; R1 คือหน่วย -C(=O)-R3,-C(=O)-O-R3,-C(=O)-NR4R5,S(O)m-R3,-S(O)m-N(R4)(R5), ซึ่ง m ในแต่ ละกรณีคือจำนวนเต็ม 0,1 หรือ 2, หรือ R1 คือ Z, Z ถูกเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย (i) โมโนไซโคลอัลคิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ หรือโมโนไซโคลอัลคิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่,(ii) อนุมูลคาร์บอไซคลิค อะโรมาติกซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หรืออนุมูลเฮทเทอโรไซคลิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่; R2 ถูกลเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย -C(=O)-R3,-C(=O)-O-R3,N(R4)(R5),-S(O)m-N(R4)(R5) และ -NR3,-S(O)m-N(R4)(R5), ซึ่ง m ในแต่ละกรณีคือจำนวนเต็ม 0,1 หรือ 2; R3, อย่างเป็นอิสระ,แสดงถึงไฮโดรเจน,อัลคิล,ฮาโลอัลคิล,ไซโคลอัลคิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่, ไซโคลอัลคิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่,ในไซโคลอัลคิลโมไอตี้ไซโคลอัลคิล-อัลคิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่,ในไซโคลอัลคิลโมไอตี้ไซโคลอัลคิล-อัลคิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือ ถูกแทนที่,อนุมูลคาร์บอไซคลิคอะโรมาติกซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่,อนุมูลเฮทเทอโร ไซคลิคซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หรือในเอริลโมไอตี้เอรัลคิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่; R4 และ R5,อย่างเป็นอิสระต่อกัน,แสดงถึงไฮโดรเจน,อัลคิล,หรือไซโคลอัลคิล,อัลคิลดังกล่าวถูก แทนที่โดยหนึ่งหรือมากกว่าของตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยไซโคลอัลคิลซึ่งไม่ ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่,ไซโคลอัลคินิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่,และอนุมูลเฮทเทอโร ไซคลิคซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่; R7 และ R8, ,อย่างเป็นอิสระต่อกัน,แสดงถึงไซโคลอัลคิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่,ไซโคล อัลคินิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่,อนุมูลคาร์บอไซคลิคอะโรมาติกซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่,อนุมูลเฮทเทอโรไซคลิคซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่;หรือ R4 และ R5 ร่วมกันคืออัลคิลีนซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หรืออัลคิลีนซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่ซึ่งถูกแทรกด้วย O , NR3' หรือ S; ซึ่ง R3' คือ R3 หรือ -C(=O)-OR3; และ m คือจำนวนเต็ม 0,1 หรือ 2; X คือ CR6 หรือ N และ Y คือ N; หรือ X คือ N และ Y คือ CR6; R6 คือ ไฮโดรเจน ฮาโลเจน, NO2, -CN,OH ,อัลคิล,อัลคอกซี-อัลคิล,ไฮดรอกซี-อัลคิล,ฮาโล- อัลคิล,อัลคอกซี,อัลคอกซี-อัลคอกซี,ฮาโลอัลคอกซี, -C(=O)-R3,-C(=O)-O-R3,N(R4)(R5),- C(=O)-NR4R5,S(O)m-R3,-S(O)m-N(R4)(R5)-NR3,-S(O)m-N(R4)(R5), ซึ่ง m ในแต่ละกรณีคือ จำนวนเต็ม 0,1 หรือ 2; อัลคาโนอิล,ไซโคลอัลคิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่,ไซโคลอัลคินิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่; ในเอริลโมไอตี้เอรัลคิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ และใน เฮทเทอโรไซคลิลโมไอตี้เฮทเทอโรไซคลิล-อัลคิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่;และ โดยที่ไซโคลอัลคิลซึ่งถูกแทนที่หรือไซโคลอัลคินิลซึ่งถูกแทนที่หรืออัลคิลีนซึ่งถูกแทนที่,แต่ละตัว จะถูกแทนที่โดยหนึ่งหรือมากกว่าของตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยอัลคิล, อัลคอกซี,-C(=O)-O-R3,-C(=O)-N(อัลคิล)(อัลคิล),-N(อัลคิล)(อัลคิล),H2N-C(=O)--, H2N- (=O)-อัลคิล--,ฟอร์มิล,ฟอร์มิล-อัลคิล--,ไซโคลอัลคืล-อัลคิล,อนุมูลคาร์บอไซคลิคอะโรมาติก, อนุมูลเฮทเทอโรไซคลิค,เอรัลคิล,และเฮทเทอโรไซคลิล-อัลคิล;และ โดยที่อนุมูลคาร์บอไซคลิคอะโรมาติกหรืออนุมูลเฮทเทอโรไซคลิคอะโรมาติกหรืออนุมูล เฮทเทอโรไซคลิค,ในเอริลโมไอตี้เอรัลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่,ในเฮทเทอโรไซคลิล โมไอตี้เฮทเทอโรไซคลิล-อัลคิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่,หรือวงแหวน A หรือ Ar, อย่างเป็น อิสระต่อกัน,จะไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดยหนึ่งหรือมากกว่าของตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกจากกลุ่ม ซึ่งประกอบด้วยฮาโลเจน,No2,CN,OH, ,อัลคิล,อัลคอกซี-อัลคิล,ไฮดรอกซี-อัลคิล,ฮาโล- อัลคิล,อัลคอกซี,อัลคอกซี-อัลคอกซี,ฮาโลอัลคอกซี, -C(=O)-R3,-C(=O)-O-R3,N(R4)(R5),-C(=O)- NR4R5,S(O)m-R3,-S(O)m-N(R4)(R5)-NR3,-S(O)m-N(R4)(R5), และอัลคาโนอิล,ซึ่ง m ในแต่ละกรณี คือจำนวนเต็ม 0,1 หรือ 2; และไซโคลอัลคิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่, ไซโคลอัลคินิลซึ่งไม่ ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่; ในเอริลโมไอตี้เอรัลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่และใน เฮทเทอโรไซคลิลโมไอตี้เฮทเทอโรไซคลิล-อัลคิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่; ในรูปแบบอิสระหรือในรูปแบบเกลือ,หรือเกลือของพวกมัน

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ตามสูตร (IA) หรือ (IB) (สูตรเคมี) (IA) หรือ (สูตรเคมี) (IB) โดยที่ X คือ N และ Y คือ CH หรือ N; R1 คือวงแหวนเฮทเทอโรไซคลิคซึ่งถูกเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) ซึ่งในแต่ละกรณีจะไม่ถูกแทนที่หรือ-ถูกแทนที่ N หรือ C โดยตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกจากกลุ่มซึ่ง ประกอบด้วย,C1-C7-อัลคิล,C3-C7ไซโคลอัลคิล-C1-C7-อัลคิล,C1-C7-อัลคอกซี,ไฮดรอกซิล-C1-C7- อัลคิล,C1-C7-อัลคอกซี- C1-C7-อัลคิล-,(R4)(R5)N-C1-C7-อัลคิล-,-N(R4)(R5) และฟีนิล-C1-C7- อัลคิล-; R2 ถูกเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย -C(=O)-R3,-C(=O)-O-R3,N(R4)(R5),-S(O)m-N(R4)(R5) และ -NR3,-S(O)m-N(R4)(R5), ซึ่ง m ในแต่ละกรณีคือจำนวนเต็ม 0,1 หรือ 2; หรือ R2 คือ Z; Z ถูกเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย (i) C3-C7-ไซโคลอัลคิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หรือ C3- C7-ไซโคลอัลคินิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ และ (ii) คาร์บอไซคลิคฟีนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือ ถูกแทนที่,อนุมูลแนฟธิลหรือไบฟีนิลิลหรือไพโรลิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่,ไพราโซลิล, อิมมิดาโซลิล,ไตรอะโซลิล,เตตระโซลิล,ฟูริล,ไธอีนิล,ไพริดิล,ไพริมิดิล,ไพร์โรลินิล,ไพร์โร ลิดินิล,พิเพอริดินิล,พิเพอราซินิล,มอร์โฟลินิล,โฮโมพิเพอริดินิล,โฮโมพิเพอราซินิล,ไดไฮโดร- หรือเตตระไฮโดร-ไธอีนิล,ไดไฮโดร-หรือเตตระไฮโดร-ฟูรานิล,ไดไฮโดรขหรือเตตระไฮโดร- ไพรินิล,อิมิดาโซลินิลหรืออิมิดาโซลิดินิล,ไพราโซลินิลหรือไพราโซลิดินิล,ไธอะโซลินิลหรือ ไธอะโซลิดินิล,ออกซาโฑซลินิลหรือออซาโซลิดินิล,ไดไฮโดร-หรือเตตระไฮโดร-ไพริดินิลหรือ พิเพอริดินิล,หรือไดไฮโดร-หรือเตตระไฮโดร-ไพรานิล; R3, อย่างเป็นอิสระ,แสดงถึงไฮโดรเจน,C1-C7-อัลคิล,ฮาโล-C1-C7-อัลคิล,C3-C7ไซโคลอัลคิลซึ่ง ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่,C3-C7- ไซโคลอัลคิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่,ในไซโคลอัลคิล โมไอตี้ C3-C7- ไซโคลอัลคิล-C1-C7อัลคิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่,ในไซโคลอัลคิลโมไอตี้ C3-C7-ไซโคลอัลคิล-C2-C7-อัลคินิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่,ฟีนิลหรือแนฟธิลซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่,อนุมูลเฮทเทอโรไซคลิคอะโรมาติกซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่หรือใน เอริลโม ไอตี้ฟีนิล-C1-C7-อัลคิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่; R4 และ R5, อย่างเป็นอิสระต่อกัน,แสดงถึง C1-C7-อัลคิล,C3-C7ไซโคลอัลคิล,ซึ่งC1-C7-อัลคิล ดังกล่าวถูกแทนที่โดยหนึ่งหรือสองตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยไซโคลอัลคิลซึ่ง ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่,ไซโคลอัลคินิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่, และอนุมูล เฮทเทอโรไซคลิคซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่; โดยที่ไซโคลอัลคิลซึ่งถูกแทนที่หรือไซโคลอัลคินิลซึ่งถูกแทนที่หรืออัลคิลีนซึ่งถูกแทนที่,ซึ่งแต่ละ ตัวจะถูกแทนที่โดยหนึ่งหรือมากกว่าของตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยอัลคิล,อัลคอกซี, -C(=O)-O-R3,-C(=O)-N(อัลคิล)(อัลคิล),-N(อัลคิล)(อัลคิล),H2N-C(=O)--, H2N-(=O)-อัลคิล--, ฟอร์มิล,ฟอร์มิล-อัลคิล--, ไซโคลอัลคืล-อัลคิล,อนุมูลคาร์บอไซคลิคอะโรมาติก,อนุมูล เฮทเทอโรไซคลิค,เอรัลคิล,และเฮทเทอโรไซคลิล-อัลคิล;หรือ R9 และ R10, อย่างเป้นอิสระต่อกัน,คือไฮโดรเจน,ฮาโลเจน, No2,CN,OH,C1-C7-อัลคิล,ฟีนิล-C1- C7-อัลคิล,แนฟธิล-C1-C7-อัลคิล,ไพริดิล-C1-C7-อัลคิล,C3-C7-ไซโคลอัลคิล-C1-C7-อัลคิล,C1-C7- อัลคอกซี-C1-C7-อัลคิล,ฟีนิล-C1-C7-อัลคอกซี,แนฟธิล-C1-C7-อัลคอกซี,ไพริดิล-C1-C7-อัลคอกซี, C3-C7-ไซโคลอัลคิล-C1-C7-อัลคอกซี,ฮาโล-C1-C7-อัลคิล,-C1-C7-อัลคอกซี,-C1-C7-อัลดอกซี-C1-C7- อัลดอกซี,คาร์บอกซี,C1-C7-อัลคอกซี-คาร์บอนิล,C1-C7-อัลคิล-S(O)m-,ฟีนิล-C1-C7-อัลคิล-S(O)m, แนฟธิล-C1-C7-อัลคิล-S(O)m,ไพริดิล-C1-C7-อัลคิล-S(O)m,ฮาโล-C1-C7-อัลคอกซี,และ C2-C7-อัลคา โนอิล(ออกซี); ซึ่ง m ในแต่ละกรณีคือจำนวนเต็ม 0,1 หรือ 2, C3-C7-ไซโคลอัลคิล, C3-C7-ไซโคล อัลคินิล; ในฟีนิลโมไอตี้ฟีนิล-C1-C7-อัลคิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่และในไพริดิลโมไอตี้ ไพริดิล-C1-C7-อัลคิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่;และ โดยที่อนุมูลไซโคลอัลคิล,อนุมูลไซโคลอัลคินิล,อนุมูลคาร์บอไซคลิคอะโรมาติก,อนุมูล เฮทเทอโรไซคลิคหรืออนุมูลเฮทเทอโรไซคลิคอะโรมาติกซึ่งสอดคล้องกันจะถูกแทนที่อย่างเลือก ได้ด้วยหนึ่งหรือมากกว่าตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกจากฮาโลเจน,ไฮดรอกซิล,ไซยาโน,อัลคิลหรือ อัลคอกซี; โดยที่ p คือ 0, หรือ 1 หรือ 2 หรือ 3; โดยที่ n คือ 0, หรือ 1 หรือ 2 หรือ 3; R11 คือ C1-C7-อัลคิล; ตัวแทนที่ซึ่งถูกเชื่อมติดใน Z อย่างเป็นอิสระต่อกัน,คือไฮโดรเจนหรือหนึ่งมากกว่าตัวแทนที่ ซึ่งถูกเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยฮาโลเจน ,OH,NH2, คาร์บอนิล(=O),-C1-C7-อัลคิล C3-C7- ไซโคลอัลคิล,C3-C7-ไซโคลอัลคิล-C1-C7-อัลคิล,C1-C7-อัลคอกซี-C1-C7-อัลคิล,C3-C7-ไซโคลอัล คอกซี-C1-C7-อัลคิล, ฟีนิล-C1-C7-อัลคอกซี,C3-C7-ไซโคลอัลคิล-C1-C7-อัลคอกซี, ฮาโล-C1-C7- อัลคิล-,C1-C7-อัลคอกซี-,C1-C7-อัลคอกซี-C1-C7-อัลคอกซี,คาร์บอกซี-,C1-C7-อัลคอกซี-คาร์บอนิล, C1-C7-อัลคิล-S(O)m-,ฟีนิล-C1-C7-อัลคิล-S(O)m-,ฮาโล-C1-C7-อัลคอกซี-, และ C2-C7-อัลคาโนอิล, C1-C7-อัลคอกซี-C3-C7-ไซโคลอัลคิล,ฟีนิล-C1-C7-อัลคอกซี-C3-C7-ไซโคลอัลคิล-,ไฮดรอกซี-C3- C7-ไซโคลอัลคิล-,ไฮดรอกซี-C1-C7-อัลคิล-C3-C7-ไซโคลอัลคิล-,ฟอร์มิล-C3-C7-ไซโคลอัลคิล-, ฟอร์มิล-C1-C7-อัลคิล-C3-C7-ไซโคลอัลคิล-,คาร์บอกซี-C3-C7-ไซโคลิลคิล-,คาร์บอกซี-C1-C7- อัลคิล-C3-C7-ไซโคลอัลคิล-,H2NC(=O)-C3-C7-ไซดคลอัลคิล-,H2NC(=O)-C1-C7-อัลคิล-C3-C7-ไซ โคลอัลคิล-; หรือเกลือของมัน

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ตามสูตร (IC) (สูตรเคมี) (IC), โดยที่ X คือ N และ Y คือ CH หรือ N; R1 คือ 2-C1-C7-อัลคิล-2H-เตตระโซล-5-อิล; หน่วย-N(R4)(R5) คือไพร์โรลิดีน-1-อิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหรือสองตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกจากกลุ่ม ซึ่งประกอบด้วย C1-C7- อัลคิล-,C3-C7-ไซโคลอัลคิล,C3-C7-ไซโคลอัลคิล-เมทธิล-,C1-C7-อัลคอกซี- เมทธิล-,ไฮดรอก-C1-C2-อัลคิล-C3-C7-ไซโคลอัลคิล-,ฟอร์มิล-C3-C7-ไซโคลอัลคิล-,ฟอร์มิล-C1- C2-อัลคิล-C3-C7-ไซโคลอัลคิล-,HO2C-C3-C7-ไซโคลอัลคิล-, HO2C-C1-C2-อัลคิล-C3-C7-ไซ โคลอัลคิล-,H2NC(=O)-C3-C7-ไซโคลอัลคิล-, หรือ H2NC(=O)-C1-C2-อัลคิล-C3-C7-ไซโคลอัลคิล-; R9 คือหนึ่งหรือสองตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกจากไฮโดรเจน,-CN,C1-C7-อัลคิล-,C1-C7-อัลคอกซี,(C1- C7-อัลคิล)(C1-C7-อัลคิล-)เอมีน-,ฮาโล-C1-C7-อัลคิล,หรือฮาโลเจน; R12 และ R13, อย่างเป็นอิสระต่อกัน,คือฮาโล-C1-C7-อัลคิล หรือฮาโลเจนได้เช่นกัน; โดยที่ p คือ 0, หรือ 1 หรือ 2; หรือ R4 คือ (C1-C4) อัลคิล- หรือ (C3-C5) ไซโคลอัลคิล-; และ R5 คือ (C3-C7) ไซโคลอัลคิล-(C1-C2) อัลคิล- ซึ่งจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยหนึ่งหรือสองตัว แทนที่ซึ่งถูกเลือกจากไฮดรอกซิล,อัลคอกซี,HO2C-, HO2C-(C1-C3) อัลคิล-; ไฮดรอกซี-(C1-C3) อัลคิล-,(C1-C6) อัลคอกซี-คาร์บอนิล-,หรือ (C1-C6) อัลคอกซี-คาร์บอนิล-(C1-C3)อัลคิล-; หรือเกลือ ของพวกมัน

4. สารประกอบตามสูตร (II) (สูตรเคมี) (II) โดยที่ p คือ 0, หรือ 1, หรือ 2; Ra คือ ฮาโลเจน, หรือ (C1-C4)-อัลคอกซี, หรือ ฮาโล-(C1-C4) อัลคิล; R12 และ R13 อย่างอิสระคือฮาโลเจนหรือฮาโล-(C1-C4) อัลคิล; R2 คือสูตร (III): (สูตรเคมี) (III) โดยที่ R6 คือ (C1-C4) อัลคิล-, หรือ (C3-C5) ไซโคลอัลคิล-; Rb คือ -(CH2)n-Rc;n คือ 0, หรือ 1, หรือ 2, หรือ 3, Rc คือคาร์บอกซี, ไฮดรอก, (C1-C4)- อัลคอกซี, หรือ (C1-C4)- อัลคอกซีคาร์บอนิล; หรือ เกลือของมัน

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 4 ตามสูตร (II) (สูตรเคมี) (II) โดยที่ p คือ 0, หรือ 1 หรือ 2, Ra คือฮาโลเจน, หรือ (C1-C4)-อัลคอกซี, หรือ ฮาโล-(C1-C4) อัลคิล; R12 และ R13 อย่างเป็นอิสระคือฮาโลเจนหรือฮาโล-(C1-C4) อัลคิล; R2 คือสูตร (IIIA): (สูตรเคมี) (IIIA) โดยที่ R6 คือ (C1-C4) อัลคิล- หรือ (C3-C5) ไซโคลอัลคิล-; Rb คือ -(CH2)n-Rc;n คือ 0, หรือ 1, หรือ 2, หรือ 3, Rc คือคาร์บอกซี, ไฮดรอกซี, (C1-C4)-อัลคอกซี หรือ (C1-C4)-อัลคอกซีคาร์บอนิล; หรือ เกลือของพวกมัน

6. สารประกอบของสูตร (II): (สูตรเคมี) (II) โดยที่ p คือ 0, หรือ 1 หรือ 2, หรือ 3; Ra คือฮาโลเจน, หรือ (C1-C4)-อัลคอกซี, หรือ ฮาโล-(C1-C4) อัลคิล; R12 และ R13 อย่างเป็นอิสระคือฮาโลเจนหรือฮาโล-(C1-C4) อัลคิล; R2 คือสูตร (IV): (สูตรเคมี) (IV) โดยที่ Rb คือ -(CH2)n-RC;n คือ 0, หรือ 1, หรือ 2, หรือ 3;Rc คือคาร์บอกวิล,ไฮดรอกซี,ฟอมิล, (C1-C4)-อัลคอกซี,H2NC(=O)-,H2NC(=O)-(C1-C4)-อัลคิล,(C1-C4)-อัลคอกซีคาร์บอนิล,หรือฮาโล -(C1-C4)-อัลคอกซีคาร์บอนิล; หรือเกลือของพวกมัน

7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 6, โดยที่ R2 คือสูตร (IVA): (สูตรเคมี) (IVA) โดยที่ Rb คือ -(CH2)n-RC;n คือ 0, หรือ 1, หรือ 2, หรือ 3;Rc คือคาร์บอกวิล,ไฮดรอกซี,ฟอมิล, (C1-C4)-อัลคอกซี,H2NC(=O)-,H2NC(=O)-(C1-C4)-อัลคิล,(C1-C4)-อัลคอกซีคาร์บอนิล,หรือฮาโล -(C1-C4)-อัลคอกซีคาร์บอนิล; หรือเกลือของพวกมัน

8. สารประกอบตามข้อถือสิทธฺ 7, โดยที่ p คือ 1 หรือ 2: Ra คือ ฮาโลเจน; R12 และ R13 คือ ฮาโล-(C1-C4) อัลคิล; Rb คือ -(CH2)nRc, โดยที่ n คือ 0 หรือ 1: Rc คือคาร์บอกซิล, หรือ (C1-C4)-อัล คอกวีคาร์บอนิล,หรือฮาโล -(C1-C4)-อัลคอกซีคาร์บอนิล; หรือเกลือที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม

9. สารประกอบที่ถูกเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย: (สูตรเคมี) เลขที่ Rn R4 R7 1 6-F (สูตรเคมี) CF3 2 6-Cl (สูตรเคมี) CF3 3 6-OMe (สูตรเคมี) CF3 4 7-F (สูตรเคมี) CF3 5 7-Br (สูตรเคมี) CF3 6 7-Me (สูตรเคมี) CF3 7 7-OMe (สูตรเคมี) CF3 8 6,7-F2 (สูตรเคมี) CF3 9 5,7-Cl2 (สูตรเคมี) CF3 10 6-F (สูตรเคมี) CF3 เลขที่ Rn R4 R7 11 7-F (สูตรเคมี) CF3 12 7-Cl (สูตรเคมี) CF3 13 6,7-F2 (สูตรเคมี) CF3 14 5,7-F2 (สูตรเคมี) CF3 15 6,7-F2 (สูตรเคมี) CF3 16 7-F (สูตรเคมี) CF3 17 6,7-F2 (สูตรเคมี) CF3 (สูตรเคมี) เลขที่ Rn R2 R7 18 7-F (สูตรเคมี) CF3 19 7-F (สูตรเคมี) ราซเมต CF3 20 6,7-F2 (สูตรเคมี) 2-(R) CF3 21 6,7-F2 (สูตรเคมี) 2-(R) CF3 22 7-F (สูตรเคมี) 2-(R) CF3 (สูตรเคมี) เลขที่ Rn R7 23 7-F2 CF3 24 6,7-F2 CF3 25 5,7-F2 CF3 (สูตรเคมี) เลขที่ Rn Rb R7 26 5,7-F2 -(CH2)2OH CF3 27 5,7-F2 -(CH2)2OCH3 CF3 28 5,7-F2 -(CH2)2N(CH3)2 CF3 (สูตรเคมี) เลขที่ Rn Rb R7 29 7-F -CH2OH CF3 30 7-F -CH2OH Cl 31 6,7-F2 -CH2OH CF3 32 6,7-F2 -CH2OH Cl 33 7-F -(CH2)2OH CF3 34 7-F -(CH2)2OH Cl 35 6,7-F2 -(CH2)2OH CF3 36 6,7-F2 -(CH2)2OH Cl 37 7-F -CHO CF3 38 7-F -CHO Cl 39 6,7-F2 -CHO CF3 40 6,7-F2 -CHO Cl 41 7-F -CH2COH CF3 42 7-F -CH2COH Cl 43 6,7-F2 -CH2COH CF3 44 6,7-F2 -CH2COH Cl 45 7-F -CO2H CF3 46 7-F -CO2H Cl 47 6,7-F2 -CO2H CF3 48 6,7-F2 -CO2H Cl 49 7-F -CH2CO2H CF3 50 7-F -CH2CO2H Cl 51 6,7-F2 -CH2CO2H CF3 52 6,7-F2 -CH2CO2H Cl 53 6,7-F2 -C(=O)NH2 CF3 54 6,7-F2 -CH2C(=O)NH2 CF3 หรือ,ในแต่ละกรณี,เกลือของพวกมัน

10. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 9 หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ ในทางเภสัชกรรมสำหรับการบำบัดร่างกายของมนุษย์หรือสัตว์

11. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วยสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิ 1 ถึง 9 หรือเกลือของพวกมันยอบรับได้ในทางเภสัชกรรมหรือพาหะที่ยอมรับได้ในทาง เภสัชกรรม

12. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 9 หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับ ได้ในทางเภสัชกรรมโดยร่วมกับตัวยาออกฤทธิ์ซึ่งถูกเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย: (i) สารยับยั้ง HMG-Co-A รีดักเตสหรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม, (ii) แองจิโอเทนซิน II รีเซพเตอร์แอนตาโกนิสต์หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ในทาง เภสัชกรรม, (iii) สารยับยั้งเอเนไซม์ที่เปลี่ยนผันแองจิโอเทนซิน (ACE) หรือเกลือของมันที่ยอมรับได้ในทาง เภสัชกรรม, (iv) สารสกัดกั้นช่องทางแคลเซียมหรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม, (v) สารยับยั้งอัลโดสเตอโรนซินเทสหรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ทางในเภสัชกรรม, (vi) อัลโดสเตอโรนแอนตาโกนิสต์หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม, (vii) สารยับยั้งเอนไซม์ที่เปลี่ยนผัแองจิโอเทนซิน/นิวทรัลเอนโดเปปติเดสคู่ (ACE/NEP) หรือ เกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม, (viii) เอนโดธีลินแอนตาโกนิสต์หรือเกลือของมันที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม, (ix) สารยับยั้งเรนนินหรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม, (x) ยาขับปัสสาวะหรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม, (xi) สารเลียน ApoA-I, และ (xii) สารยับยั้ง DGAT

13. การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 11 สำหรับผู้ผลิตเวชภัณฑ์ สำหรับการป้องกันโรคหรือการบำบัดหรือการชะลอความก้าวหน้าจนปรากฎชัดของโรคที่ซึ่ง CETP มีส่วนเกี่ยวข้อง (ได้แก่,ภาวะเลือดมีสารไขมันมาก,ภาวะหลอดเลือดแดงแข็ง,โรคท่อเลือด แดงและหลอดเลือดแดงแข็ง,โรคหลอดเลือดรอบนอก,ภาวะไลปิดในเลือดผิดปกติ,ภาวะเบต้า- ไลโปโปรตีนในเลือดสูง,ภาวะแอลฟา-ไลโปโปรตีนในเลือดต่ำ,ภาวะเลือดมีคอลเลสเตอรอลมาก, ภาวะไทรกลีเซอไรด์สูงในเลือด,ภาวะเลือดมีคอเลสเตอรอลมากในครอบครัว,ความผิดปกติของ หัวใจร่วมหลอดเลือด,โรคหัวใจโคโรนารี,โรคหลอดเลือดแดงโคโรนารี,โรคหลอดเลือดโคโร นารี, อาการปวดเค้น,การขาดเลือดเฉพาะที่,หัวใจขาดเลือด,ภาวะหลอดเลือดมีลิ่มเลือด,การเกิด เนื้อตายเหตุขาดเลือดของหัวใจ เช่น กล้ามเนื้อหัวใจตายหยุดขาดเลือด,โรคลมปัจจุบัน,โรคหลอด เลือดรอบนอก,การเจ็บเหตุกำซาบซ้ำ,การตีบซ้ำเหตุศัลยกรรมตกแต่งหลอดเลือด,ความดัน โลหิตสูง,หัวใจล้มเหกลวเหตุกักคั่ง,โรคเบาหวาน เช่น โรคเบาหวานชนิดที่ II, ภาวะแทรกซ้อนของ หลอดเลือดเหตุเบาหวาน,โรคอ้วน หรือ ภาวะเลือดเป็นพิษเหตุชีวพิษในตัว เป็นต้น),โดยเฉพาะ โดยเป็นสารเชิงการป้องกันหรือเชิงการบำบัดรักษาสำหรับภาวะเลือดมีสารไขมันมาก หรือโรค หลอดเลือดแดงแข็งและรวมถึงสำหรับการบำบัดการติดเชื้อ (หรือเอ็มบริโอเนชันของไข) ของพยาธิ ใบไม้ในเลือด