TH96803B - สารประกอบอะมิโนเฮเทอโรอะริลซึ่งได้รับการแทนที่ด้วยไพราโซลที่เป็นสารยับยั้งโปรตีนไคเนส - Google Patents
สารประกอบอะมิโนเฮเทอโรอะริลซึ่งได้รับการแทนที่ด้วยไพราโซลที่เป็นสารยับยั้งโปรตีนไคเนสInfo
- Publication number
- TH96803B TH96803B TH0501003979A TH0501003979A TH96803B TH 96803 B TH96803 B TH 96803B TH 0501003979 A TH0501003979 A TH 0501003979A TH 0501003979 A TH0501003979 A TH 0501003979A TH 96803 B TH96803 B TH 96803B
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- cr6r7
- membered heteroaryl
- nr4r5
- aryl
- alkyl
- Prior art date
Links
Abstract
DC60(05/03/53) ได้มีการจัดเตรียมสารประกอบในสูตร1 สูตรเคมี 1 รวมทั้งวิธีการสำหรับการสังเคราะห์และการใช้สารนี้สารประกอบที่ควรเลือกใช้คือสารยับยั้งที่มี ศักยภาพของcMetโบรตีนไคเนสและเป็นประโยชน์ในการรักษาความผิดปรกติที่เป็นการเติบโต ของเซลล์แบบผิดปรกติดังเช่นมะเร็ง ได้มีการจัดเตรียมสารประกอบในสูตร1 สูตรเคมี 1 รวมทั้งวิธีการสำหรับการสังเคราะห์และการใช้สารหนี้สารประกอบที่ควรเลือกใช้คือ สารยับยั้งที่มีศักยภาพของcMetโบรตีนไคเนสและเป็นประโยชน์ในการรักษาความ ผิดปกติที่เป็นการเติบโตของเซล์แบบผิดปรกติดังเช่นมะเร็ง
Claims (24)
1. สารประกอบในสูตร1 (สูตรเคมี)1 ที่ซึ่ง YคือNหรือCR12 Aคือฟีนิลที่ได้รับการแทนที่ด้วยหมู่R3หนึ่งสองหรือสามหมู่, R1ได้รับการคัดเลือกจาก (สูตรเคมี) ซึ่งได้รับการแทนที่อย่างเป็นทางเลือกโดยหมู่R13หนึ่ง,สองหรือสามหมู่ R2คือไฮโดนเจน, อย่างเป็นอิสระแล้งR3แต่ละหมู่คือแฮโลเจน,C2-12แอลคิล,C2-12แอลคีนิล C2-12แอลไคนิล,C23-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก, เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก,-S(O)mR4,-SO2NR4R5,-S(O)2OR4,-NO2,-NR4R5, -CN,-C(O)R4,-OC(O)R4,-O(CR6R7)nR4,-O(CR6R7)(CR6R7)nNCR4R5,-C(CR6R7)(CR6R7)nOR4, -NR4C(O)R5,-(CR6R7)nC(O)OR4,-(CR6R7)nOR4-(CR6R7)nC(O)NR4R5,-C(=NR6)NR4R5 -NR4C(O)NR5R6,หรือ-NR4S(O)pR5 อย่างเป็นอิสระแล้วR4,R5,R6และR7แต่ละหมู่คือไฮโดรเจน,แฮโลเจน,C1-12แอลคิล, C2-12แอลคีนิลC2-12แอลไคนิล,C3-12ไซโคลแอลคิน,6-12อะริล,เฮทเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง 12สมาชิก,เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก R9คือเมธิลและR10คือไฮโดรเจน R12คือไฮโดรเจน อย่างเป็นอิสระแล้วR13แต่ละหมู่คือแฮโลเจนc1-2แอลคิ,C2-12แอลคีนิล,C2-12แอลไค นิล,-S(O)mR4,-SO2NR4R5,-S(O)2OR4,-NO2,-NR4R5,-CN,-OC(O)R4,O(CR6R7)nR4,-O(O)R5 -(CR6R7)nC(O)OR4,-(CR6R7)nOR4,-C(=NR6)NR4R5,-NR4C(O)NR5R6,-NR4S(O)pR5-CR6R7)n (เฮเทอโรอะริไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก),-(CR6R7)n(C3-12ไซโคลแอลคิล),-(CR6R7)n(C6-12อะริล), -(CR6R7)n(เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก,)-(CR6R7nC(O)NR4R5,หรือ(CR6R7)nC(O)R4 หมู่R13บนอะตอมติดกันอาจประกอบรวมกันเพื่อก่อรูปหมู่C6-12อะริลเฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12 สมาชิกC3-12ไซโคลแอลคิลหรือเฮเทอโรอะลิโซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิกและไฮโดรเจนแต่ละ อะตอมในR12ได้รับการแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วยR3 อย่างเป็นอิสระแล้วmแต่ละตัวคือ0,1หรือ2 อย่างเป็นอิสระแล้วnแต่ละตัวคือ0,1,2,3หรือ4 tคือ1,และ อย่างเป็นอิสระแล้วpแต่ละตัวคือ1หรือ2 หรือเกลือ,ไฮเดรตหรือซอลเวทของสารเหล่านี้ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม โดยมีเงื่อนไขที่ว่าสารประกอบเหล่านี้ไม่ใช่3-[1-(2,6-ไดคลอโร-3-ฟลูออโร-ฟีนิล)-เอธอกซี]-5- (1H-ไพร์โรลิดีน-1-อิล-เอธิล)-1H-ไพราซอล-4-อิล]-ไพริดิน-2-อิลแอมิน,3-[1-(2,6-ไดคลอโร-3- ฟลูออโร-ฟีนิล)-เอธอกซี]-5-[1(2-ไดไอโซโพรพิลอะมิโน-เอธิล)-1H-ไพราซอล-4-อิล]-ไพริดิน-2- อิลแอมิน,3-[1-(2,6-ไดคลอโร-3-ฟลูออโร-ฟีนิล)-เอธอกซี]-5-[1-(2-มอร์โฟลิน-4-อิล-เอธิล)-1H- ไพราซอล-4-อิล]ไพริดิน-2-อิลเอมีนหรือ3-[1-(2,6-ไดคลอโร-3-ฟลูออโรฟีนิล)-เอธอกซี]-5- (1-เมธิล-1H-ไพราซอล-4-อิล)-ไพริดิน-2-อิลแอมีน
2. สารประกอบในข้อถือสิทธิข้อ1ที่ซึ่งอย่างเป็นอิสระแล้วR3แต่ละหมู่คือแฮโลเจน, C1-12แอลคิล,C2-12แอลคีนิล,C2-12แอลไคนิล,C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซ คลิกชนิด3ถึง12สมาชิก,เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก,-S(O)mR4,-SO2NR4R5,-S(O)2OR4, -NO2,-NR4R5,-(CR6R7)nOR4,-CN,-C(O)R4,-OC(O)R4,-O(CR6R7)nR4,-O(CR6R7)(CR6R7) nNR4R5,-O(CR6R7)(CR6R7)nOR4,-NR4C(O)R5,-(CR6R7)nC(O)OR4,-(CR6R7)nOR4, -(CR6R7)nC(O)NR4R5,-(CR6R7)nNCR4R5,-C(=NR6)NR4R5,-NR4C(O)NR5R6,-NR4S(O)pR5หรือ -C(O)NR4R5โดยไฮโดรเจนแต่ละอะตอมในR3ได้รับการแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วยหมู่R8และ หมู่R3บนอะตอมที่ติดกันอาจประกอบรวมกันเพื่อก่อรูปหมู่C6-12อะริล,เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12 สมาชิก,C3-12ไซโคลแอลคิลหรือเฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก อย่างเป็นอิสระแล้วR4,R5,R6,และR7แต่ละหมู่คือไฮโดรเจน,แฮโลเจน,C1-12แอลคิล, C2-12แอลคีนิล,C2-12แอลไคนิล,C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง 12สมาชิก,เฮเทอโนอะริลชนิด5ถึง12สมาชิกหรือสองหมู่ใดๆของR4,R5,R6,และR7ที่เกิด พันธะกับอะตอมไนโตรเจนเดียวกันพร้อมด้วยไนโตรเจนซึ่งเกิดพันธะอยู่อาจประกอบรวมกันเพื่อ ก่อรูปหมู่เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิกหรือเฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิกซึ่งอย่าง เป็นทางเลือกแล้วมีเฮเทอโรอะตอมเพิ่มเติม1ถึง3อะตอมที่คัดเลือกจากN,OและSหรือสองหมู่ ใดๆของR4,R5,R6,และR7ที่เกิดพันธะกับอะตอมคาร์บอนเดียวกันอาจประกอบรวมกันเพื่อก่อรูป หมู่C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิกหรือเฮเทอโรอะริล ชนิด5ถึง12สมาชิกและไฮโดรเจนแต่ละอะตอมในR4,R5,R6,และR7ได้รับการแทนที่อย่างเป็น ทางเลือกด้วยR8
3. สารประกอบในข้อ2ที่ซึ่งAคือC6-12อะริลหรือเฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก ซึ่งได้รับการแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วยหมู่R3หนึ่งหมู่หรือมากกว่านั้น
4. สารประกอบในข้อถือสิทธิข้อ3ที่ซึ่งtคือ1,R9คือเมธิลและR10คือไฮโดรเจน
5. สารประกอบในข้อถือสิทธิข้อ4ที่ซึ่งYคือNและR2คือไฮโดรเจน
6. สารประกอบในข้อถือสิทธิข้อ4ที่ซึ่งYคือCR12,R2คือไฮโดรเจนและR12คือ ไฮโดรเจน
7. สารประกอบในข้อถือสิทธิข้อ2ที่ซึ่งtคือ1,R10คือไฮโดรเจนและR9ได้รับการประกอบ รวมกับอะตอมในวงแหวนAเพื่อก่อรูปวงแหวนC3-12ไซโคลแอลคิลที่หลอมรวมกับA
8. สารประกอบในสูตร2a (สูตรเคมี)2a ที่ซึ่ง R2คือไฮโดรเจน,แฮโลเจน,C1-12แอลคิล,C2-12แอลคีนิล,C2-12แอลไคนิล,C3-12ไซโคล- แอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก,เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก, -S(O)mR4,-SO2NR4R5,-S(O)2OR4,-NO2,-NR4R5,-(CR6R7)nOR4,-CN,-C(O)R4,-OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4,-NR4C(O)R5,-(CR6R7)nC(O)OR4,-(CR6R7)nNCR4R5,-C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6,-NR4S(O)pR5หรือ-C(O)NR4R5และไฮโดรเจนแต่ละอะตอมในR2ได้รับการ แทนที่อย่างเป็นทางเลือกได้R8 อย่างเป็นอิสระแล้วR3แต่ละหมู่คือแฮโลเจน,C1-12แอลคิล,C2-12แอลคีนิล, C2-12แอลไคนิล,C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก, เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก,-S(O)mR4,-SO2NR4R5,-S(O)2OR4,-NO2,-NR4R5, -(CR6R7)nOR4,-CN,-C(O)R4,-OC(O)R4,-O(CR6R7)nR4,-O(CR6R7)(CR6R7)nNR4R5, -O(CR6R7)(CR6R7)nOR4,-NR4C(O)R5,-(CR6R7)nC(O)OR4,-(CR6R7)nOR4,-(CR6R7)nC(O)NR4R5, -(CR6R7)nNCR4R5,-C(=NR6)NR4R5,-NR4C(O)NR5R6,-NR4S(O)pR5หรือ-C(O)NR4R5 โดยไฮโดรเจนแต่ละอะตอมในR3ได้รับการแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วยหมู่R8และหมู่R3บน อะตอมที่ติดกันอาจประกอบรวมกันเพื่อก่อรูปหมู่C6-12อะริล,เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก, C3-12ไซโคลแอลคิลหรือเฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก อย่างเป็นอิสระแล้วR4,R5,R6และR7แต่ละหมู่คือไฮโดรเจน,แฮโลเจน,C1-12แอลคิล, C2-12แอลคีนิล,C2-12แอลไคนิล,C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง 12สมาชิก,เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิกหรือสองหมู่ใดๆของR4,R5,R6และR7ที่เกิด พันธะกับอะตอมไนโตรเจนเดียวกันพร้อมด้วยไนโตรเจนซึ่งเกิดพันธะอยู่อาจประกอบรวมกันเพื่อ ก่อรูปหมู่เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิกหรือเฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิกซึ่งอย่าง เป็นทางเลือกแล้วมีเฮเทอโรอะตอมเพิ่มเติม1ถึง3อะตอมที่คัดเลือกจากN,OและSหรือสองหมู่ ใดๆของR4,R5,R6,และR7ที่เกิดพันธะกับอะตอมคาร์บอนเดียวกันอาจประกอบรวมกันเพื่อก่อรูป หมู่C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิกหรือเฮเทอโรอะริล ชนิด5ถึง12สมาชิกและไฮโดรเจนแต่ละอะตอมในR4,R5,R6,และR7ได้รับการแทนที่อย่างเป็น ทางเลือกด้วยR8หรือไฮโดรเจนสองอะตอมบนคาร์บอนอะตอมเดียวกันในR4,R5,R6และR7อย่าง เป็นทางเลือกแล้วคือส่วนแทนที่ออกโซ อย่างเป็นอิสระแล้วR8แต่ละหมู่คือแฮโลเจน,C1-12แอลคิล,C2-12แอลคีนิล, C2-12แอลไคนิล,C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก, เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก,-NH2,-CN,-OH,-O-C1-12แอลคิล,-O-(CH2)nC3-12ไซโคล- แอลคิล,-O-(CH2)nC6-12อะริล,-O-(CH2)n(เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก)หรือ -O-(CH2)n(เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก)และไฮโดรเจนแต่ละอะตอมในR8ได้รับการแทนที่ อย่างเป็นทางเลือกด้วยR11 อย่างเป็นอิสระแล้วR11แต่ละหมู่คือแฮโลเจน,C1-12แอลคิล,C1-12แอลคอกซี, C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก,เฮเทอโรอะริลชนิด 5ถึง12สมาชิก,-O-C1-12แอลคิล,-O-(CH)nC3-12ไซโคลแอลคิล-O-(CH2)nC6-12อะริล,-O-(CH2)n- (เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก),-O-(CH2)n(เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก)หรือ -CNและไฮโดรเจนแต่ละอะตอมในR11ได้รับการแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วยแฮโลเจน,-OH, -CN,-C1-12แอลคิลซึ่งได้รับการเติมแฮโลเจนอย่างบางส่วนหรืออย่างทั้งหมด,-O-C1-12แอลคิลซึ่ง ได้รับการเติมแฮโลเจนอย่างบางส่วนหรือทั้งหมด,-CO,-SOหรือ-SO2 อย่างเป็นอิสระแล้วR13แต่ละหมู่คือแฮโลเจน,C1-12แอลคิล,C2-12แอลคีนิล, C2-12แอลไคนิล,C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก, เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก,-S(O)mR4,-SO2NR4R5,-S(O)2OR4,-NO2,-NR4R5, -(CR6R7)nOR4,-CN,-C(O)R4,-OC(0)R4,-O(CR6R7)nR4,-NR4C(O)R5,-(CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4,-(CR6R7)nC(O)NR4R5,-(CR6R7)nNCR4R5,-C(=NR6)NR4R5,-NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5,-C(O)NR4R5,-(CR6R7)n(เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก),-(CR6R7)n- (C3-12ไซโคลแอลคิล),-(CR6R7)n(C6-12อะริล),-(CR6R7)n(เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก), -(CR6R7)nC(O)NR4R5หรือ-(CR6R7)nC(O)R4หมู่R13บนอะตอมติดกันอาจประกอบรวมกันเพื่อ ก่อรูปหมู่C6-12อะริล,เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก,C3-12ไซโคลแอลคิลหรือเฮเทอโร- อะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิกและไฮโดรเจนแต่ละอะตอมในR13ได้รับกานแทนที่อย่างเป็น ทางเลือกด้วยR3 อย่างเป็นอิสระแล้วmแต่ละตัวคือ0,1หรือ2 อย่างเป็นอิสระแล้วnแต่ละตัวคือ0,1,2,3หรือ4 อย่างเป็นอิสระแล้วpแต่ละตัวคือ1หรือ2 หรือเกลือ,ไฮเดรตหรือซอลเวทของสารเหล่านี้ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม
9. สารประกอบในข้อถือสิทธิข้อ8อย่างเป็นอิสระแล้วR3แต่ละหมู่คือแฮโลเจน, C1-12แอลคิล,C2-12แอลคีนิล,C2-12แอลไคนิล,C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซ คลิกชนิด3ถึง12สมาชิก,เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก,-S(O)mR4,-SO2NR4R5,-S(O)2OR4, -NO2,-NR4R5,-(CR6R7)nOR4,-CN,-C(O)R4,-OC(0)R4,-O(CR6R7)nR4,-O(CR6R7)(CR6R7) nNR4R5,-O(CR6R7)(CR6R7)nOR4,-NR4C(O)R5,-(CR6R7)nC(O)OR4,-(CR6R7)nOR4, -(CR6R7)nC(O)NR4R5,-(CR6R7)nNCR4R5,-C(=NR6)NR4R5,-NR4C(O)NR5R6,-NR4S(O)pR5หรือ -C(O)NR4R5โดยไฮโดรเจนแต่ละอะตอมในR3ได้รับการแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วยหมู่R8และ หมู่R3บนอะตอมที่ติดกันอาจประกอบรวมกันเพื่อก่อรูปหมู่C6-12อะริล,เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12 สมาชิก,C3-12ไซโคลแอลคิลหรือเฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก อย่างเป็นอิสระแล้วR4,R5,R6และR7แต่ละหมู่คือไฮโดรเจน,แฮโลเจน,C1-12แอลคิล, C2-12แอลคีนิล,C2-12แอลไคนิล,C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง 12สมาชิก,เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิกหรือสองหมู่ใดๆของR4,R5,R6และR7ที่เกิด พันธะกับอะตอมไนโตรเจนเดียวกันพร้อมด้วยไนโตรเจนซึ่งเกิดพันธะอยู่อาจประกอบรวมกันเพื่อ ก่อรูปหมู่เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิกหรือเฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิกซึ่งอย่าง เป็นทางเลือกแล้วมีเฮเทอโรอะตอมเพิ่มเติม1ถึง3อะตอมที่คัดเลือกจากN,OและSหรือสองหมู่ ใดๆของR4,R5,R6,และR7ที่เกิดพันธะกับอะตอมคาร์บอนเดียวกันอาจประกอบรวมกันเพื่อก่อรูป หมู่C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิกหรือเฮเทอโรอะริล ชนิด5ถึง12สมาชิกและไฮโดรเจนแต่ละอะตอมในR4,R5,R6,และR7ได้รับการแทนที่อย่างเป็น ทางเลือกด้วยR8
10. สารประกอบในสูตร2b (สูตรเคมี) 2b ที่ซึ่ง R2คือไฮโดรเจน,แฮโลเจน,C1-12แอลคิล,C2-12แอลคีนิล,C2-12แอลไคนิล,C3-12ไซโคล- แอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก,เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก, -S(O)mR4,-SO2NR4R5,-S(O)2OR4,-NO2,-NR4R5,-(CR6R7)nOR4,-CN,-C(O)R4,-OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4,-NR4C(O)R5,-(CR6R7)nC(O)OR4,-(CR6R7)nNCR4R5,-C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6,-NR4S(O)pR5หรือ-C(O)NR4R5และไฮโดรเจนแต่ละอะตอมในR2ได้รับการ แทนที่อย่างเป็นทางเลือกได้R8 อย่างเป็นอิสระแล้วR3แต่ละหมู่คือแฮโลเจน,C1-12แอลคิล,C2-12แอลคีนิล, C2-12แอลไคนิล,C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก, เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก,-S(O)mR4,-SO2NR4R5,-S(O)2OR4,-NO2,-NR4R5, -(CR6R7)nOR4,-CN,-C(O)R4,-OC(O)R4,-O(CR6R7)nR4,-O(CR6R7)(CR6R7)nNR4R5, -O(CR6R7)(CR6R7)nOR4,-NR4C(O)R5,-(CR6R7)nC(O)OR4,-(CR6R7)nOR4,-(CR6R7)nC(O)NR4R5, -(CR6R7)nNCR4R5,-C(=NR6)NR4R5,-NR4C(O)NR5R6,-NR4S(O)pR5หรือ-C(O)NR4R5 โดยไฮโดรเจนแต่ละอะตอมในR3ได้รับการแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วยหมู่R8และหมู่R3บน อะตอมที่ติดกันอาจประกอบรวมกันเพื่อก่อรูปหมู่C6-12อะริล,เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก, C3-12ไซโคลแอลคิลหรือเฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก อย่างเป็นอิสระแล้วR4,R5,R6และR7แต่ละหมู่คือไฮโดรเจน,แฮโลเจน,C1-12แอลคิล, C2-12แอลคีนิล,C2-12แอลไคนิล,C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง 12สมาชิก,เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิกหรือสองหมู่ใดๆของR4,R5,R6และR7ที่เกิด พันธะกับอะตอมไนโตรเจนเดียวกันพร้อมด้วยไนโตรเจนซึ่งเกิดพันธะอยู่อาจประกอบรวมกันเพื่อ ก่อรูปหมู่เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิกหรือเฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิกซึ่งอย่าง เป็นทางเลือกแล้วมีเฮเทอโรอะตอมเพิ่มเติม1ถึง3อะตอมที่คัดเลือกจากN,OและSหรือสองหมู่ ใดๆของR4,R5,R6,และR7ที่เกิดพันธะกับอะตอมคาร์บอนเดียวกันอาจประกอบรวมกันเพื่อก่อรูป หมู่C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิกหรือเฮเทอโรอะริล ชนิด5ถึง12สมาชิกและไฮโดรเจนแต่ละอะตอมในR4,R5,R6,และR7ได้รับการแทนที่อย่างเป็น ทางเลือกด้วยR8หรือไฮโดรเจนสองอะตอมบนคาร์บอนอะตอมเดียวกันในR4,R5,R6และR7อย่าง เป็นทางเลือกแล้วคือส่วนแทนที่ออกโซ อย่างเป็นอิสระแล้วR8แต่ละหมู่คือแฮโลเจน,C1-12แอลคิล,C2-12แอลคีนิล, C2-12แอลไคนิล,C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก, เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก,-NH2,-CN,-OH,-O-C1-12แอลคิล,-O-(CH2)nC3-12ไซโคล- แอลคิล,-O-(CH2)nC6-12อะริล,-O-(CH2)n(เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก)หรือ -O-(CH2)n(เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก)และไฮโดรเจนแต่ละอะตอมในR8ได้รับการแทนที่ อย่างเป็นทางเลือกด้วยR11 อย่างเป็นอิสระแล้วR11แต่ละหมู่คือแฮโลเจน,C1-12แอลคิล,C1-12แอลคอกซี, C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก,เฮเทอโรอะริลชนิด 5ถึง12สมาชิก,-O-C1-12แอลคิล,-O-(CH)nC3-12ไซโคลแอลคิล-O-(CH2)nC6-12อะริล,-O-(CH2)n- (เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก),-O-(CH2)n(เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก)หรือ -CNและไฮโดรเจนแต่ละอะตอมในR11ได้รับการแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วยแฮโลเจน,-OH, -CN,-C1-12แอลคิลซึ่งได้รับการเติมแฮโลเจนอย่างบางส่วนหรืออย่างทั้งหมด,-O-C1-12แอลคิลซึ่ง ได้รับการเติมแฮโลเจนอย่างบางส่วนหรือทั้งหมด,-CO,-SOหรือ-SO2 R12คือไฮโดรเจน,แฮโลเจน,C1-12แอลคิล,C2-12แอลคีนิล,C2-12แอลไคนิล, C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก,เฮเทอโรอะริลชนิด 5ถึง12สมาชิก,-S(O)mR4,-SO2NR4R5,-S(O)2OR4,-NO2,-NR4R5,-(CR6R7)nOR4,-CN, -C(O)R4,-OC(O)R4,-O(CR6R7)nR4,-NR4C(O)R5,-(CR6R7)nC(O)OR4,-(CR6R7)nNCR4R5, -C(=NR6)NR4R5,-NR4C(O)NR5R6,-NR4S(O)pR5หรือ-C(O)NR4R5และไฮโดรเจนแต่ละอะตอม ในR12ได้รับการแทนที่อย่างเป้นทางเลือกด้วยR3 อย่างเป็นอิสระแล้วR13แต่ละหมู่คือแฮโลเจน,C1-12แอลคิล,C2-12แอลคีนิล, C2-12แอลไคนิล,C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก, เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก,-S(O)mR4,-SO2NR4R5,-S(O)2OR4,-NO2,-NR4R5, -(CR6R7)nOR4,-CN,-C(O)R4,-OC(0)R4,-O(CR6R7)nR4,-NR4C(O)R5,-(CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4,-(CR6R7)nC(O)NR4R5,-(CR6R7)nNCR4R5,-C(=NR6)NR4R5,-NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5,-C(O)NR4R5,-(CR6R7)n(เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก),-(CR6R7)n- (C3-12ไซโคลแอลคิล),-(CR6R7)n(C6-12อะริล),-(CR6R7)n(เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก), -(CR6R7)nC(O)NR4R5หรือ-(CR6R7)nC(O)R4หมู่R13บนอะตอมติดกันอาจประกอบรวมกันเพื่อ ก่อรูปหมู่C6-12อะริล,เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก,C3-12ไซโคลแอลคิลหรือเฮเทอโร- อะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิกและไฮโดรเจนแต่ละอะตอมในR13ได้รับการแทนที่อย่างเป็น ทางเลือกด้วยR3 อย่างเป็นอิสระแล้วmแต่ละตัวคือ0,1หรือ2 อย่างเป็นอิสระแล้วnแต่ละตัวคือ0,1,2,3หรือ4 อย่างเป็นอิสระแล้วpแต่ละตัวคือ1หรือ2 หรือเกลือ,ไฮเดรตหรือซอลเวทของสารเหล่านี้ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม โดยมีเงื่อนไขที่ว่าสารประกอบเหล่านี้ไม่ใช่3-[1-(2,6-ไดคลอโร-3-ฟลูออโร-ฟีนิล)-เอธอกซี]-5- (1H-ไพราซอล-4-อิล)-ไพริดิน-2-อิลแอมิน,3-[1-(2,6-ไดคลอโร-3-ฟลูออโร-ฟีนิล)-เอธอกซี]-5-[1(2- ไพร์โรลิดิน-1-อิล-เอธิล)-1H-ไพราซอล-4-อิล]-ไพริดิน-2-อิลแอมิน,3-[1-(2,6-ไดคลอโร-3-ฟลูออโร- ฟีนิล)-เอธอกซี]-5-[1-(2-ไดไอโซโพรพิลแอมีน-เอธิล)-1H-ไพราซอล-4-อิล]-ไพริดิน-2-อิลแอมิน, 3-[1-(2,6-ไดคลอโร-3-ฟลูออโร-ฟีนิล)-เอธอกซี]-5-[2-มอร์โฟลิน-4-อิล-เอธิล)-1H-ไพราซอล-4- อิล]-ไพริดิน-2-อิลแอมีนหรือ3-[1-(2,6-ไดคลอโร-3-ฟลูออโร-ฟีนิล)-เอธอกซี]-5-(1-เมธิล-1H- ไพราซอล-4-อิล)-ไพริดิน-2-อิลแอมีน
11. สารประกอบในข้อถือสิทธิข้อ1ที่ซึ่งอย่างเป็นอิสระแล้วR3แต่ละหมู่คือแฮโลเจน, C1-12แอลคิล,C2-12แอลคีนิล,C2-12แอลไคนิล,C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิ- ไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก,เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก,-S(O)mR4,-SO2NR4R5, -S(O)2OR4,-NO2,-NR4R5,-(CR6R7)nOR4,-CN,-C(O)R4,-OC(O)R4,-O(CR6R7)nR4, -O(CR6R7)(CR6R7)nNR4R5,-O(CR6R7)(CR6R7)nOR4,-NR4C(O)R5,-(CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4,-(CR6R7)nC(O)NR4R5,-(CR6R7)nNCR4R5,-C(=NR6)NR4R5,-NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5หรือ-C(O)NR4R5โดยไฮโดรเจนแต่ละอะตอมในR3ได้รับการแทนที่อย่างเป็น ทางเลือกด้วยหมู่R8และหมู่R3บนอะตอมที่ติดกันอาจประกอบรวมกันเพื่อก่อรูปหมู่C6-12อะริล, เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก,C3-12ไซโคลแอลคิลหรือเฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง 12สมาชิกและ อย่างเป็นอิสระแล้วR4,R5,R6และR7แต่ละหมู่คือไฮโดรเจน,แฮโลเจน,C1-12แอลคิล, C2-12แอลคีนิล,C2-12แอลไคนิล,C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง 12สมาชิก,เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิกหรือสองหมู่ใดๆของR4,R5,R6และR7ที่เกิด พันธะกับอะตอมไนโตรเจนเดียวกันพร้อมด้วยไนโตรเจนซึ่งเกิดพันธะอยู่อาจประกอบรวมกันเพื่อ ก่อรูปหมู่เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิกหรือเฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิกซึ่งอย่าง เป็นทางเลือกแล้วมีเฮเทอโรอะตอมเพิ่มเติม1ถึง3อะตอมที่คัดเลือกจากN,OและSหรือสองหมู่ ใดๆของR4,R5,R6,และR7ที่เกิดพันธะกับอะตอมคาร์บอนเดียวกันอาจประกอบรวมกันเพื่อก่อรูป หมู่C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิกหรือเฮเทอโรอะริล ชนิด5ถึง12สมาชิกและไฮโดรเจนแต่ละอะตอมในR4,R5,R6,และR7ได้รับการแทนที่อย่างเป็น ทางเลือกด้วยR8
12. สารประกอบในสูตร3a (สูตรเคมี) 3a ที่ซึ่ง R2คือไฮโดรเจน,แฮโลเจน,C1-12แอลคิล,C2-12แอลคีนิล,C2-12แอลไคนิล,C3-12ไซโคล- แอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก,เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก, -S(O)mR4,-SO2NR4R5,-S(O)2OR4,-NO2,-NR4R5,-(CR6R7)nOR4,-CN,-C(O)R4,-OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4,-NR4C(O)R5,-(CR6R7)nC(O)OR4,-(CR6R7)nNCR4R5,-C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6,-NR4S(O)pR5หรือ-C(O)NR4R5และไฮโดรเจนแต่ละอะตอมในR2ได้รับการ แทนที่อย่างเป็นทางเลือกได้R8 อย่างเป็นอิสระแล้วR3แต่ละหมู่คือแฮโลเจน,C1-12แอลคิล,C2-12แอลคีนิล, C2-12แอลไคนิล,C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก, เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก,-S(O)mR4,-SO2NR4R5,-S(O)2OR4,-NO2,-NR4R5, -(CR6R7)nOR4,-CN,-C(O)R4,-OC(O)R4,-O(CR6R7)nR4,-O(CR6R7)(CR6R7)nNR4R5, -O(CR6R7)(CR6R7)nOR4,-NR4C(O)R5,-(CR6R7)nC(O)OR4,-(CR6R7)nOR4,-(CR6R7)nC(O)NR4R5, -(CR6R7)nNCR4R5,-C(=NR6)NR4R5,-NR4C(O)NR5R6,-NR4S(O)pR5หรือ-C(O)NR4R5 โดยไฮโดรเจนแต่ละอะตอมในR3ได้รับการแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วยหมู่R8และหมู่R3บน อะตอมที่ติดกันอาจประกอบรวมกันเพื่อก่อรูปหมู่C6-12อะริล,เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก, C3-12ไซโคลแอลคิลหรือเฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก อย่างเป็นอิสระแล้วR4,R5,R6และR7แต่ละหมู่คือไฮโดรเจน,แฮโลเจน,C1-12แอลคิล, C2-12แอลคีนิล,C2-12แอลไคนิล,C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง 12สมาชิก,เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิกหรือสองหมู่ใดๆของR4,R5,R6และR7ที่เกิด พันธะกับอะตอมไนโตรเจนเดียวกันพร้อมด้วยไนโตรเจนซึ่งเกิดพันธะอยู่อาจประกอบรวมกันเพื่อ ก่อรูปหมู่เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิกหรือเฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิกซึ่งอย่าง เป็นทางเลือกแล้วมีเฮเทอโรอะตอมเพิ่มเติม1ถึง3อะตอมที่คัดเลือกจากN,OและSหรือสองหมู่ ใดๆของR4,R5,R6,และR7ที่เกิดพันธะกับอะตอมคาร์บอนเดียวกันอาจประกอบรวมกันเพื่อก่อรูป หมู่C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิกหรือเฮเทอโรอะริล ชนิด5ถึง12สมาชิกและไฮโดรเจนแต่ละอะตอมในR4,R5,R6,และR7ได้รับการแทนที่อย่างเป็น ทางเลือกด้วยR8หรือไฮโดรเจนสองอะตอมบนคาร์บอนอะตอมเดียวกันในR4,R5,R6และR7อย่าง เป็นทางเลือกแล้วคือส่วนแทนที่ออกโซ อย่างเป็นอิสระแล้วR8แต่ละหมู่คือแฮโลเจน,C1-12แอลคิล,C2-12แอลคีนิล, C2-12แอลไคนิล,C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก, เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก,-NH2,-CN,-OH,-O-C1-12แอลคิล,-O-(CH2)nC3-12ไซโคล- แอลคิล,-O-(CH2)nC6-12อะริล,-O-(CH2)n(เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก)หรือ -O-(CH2)n(เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก)และไฮโดรเจนแต่ละอะตอมในR8ได้รับการแทนที่ อย่างเป็นทางเลือกด้วยR11 อย่างเป็นอิสระแล้วR11แต่ละหมู่คือแฮโลเจน,C1-12แอลคิล,C1-12แอลคอกซี, C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก,เฮเทอโรอะริลชนิด 5ถึง12สมาชิก,-O-C1-12แอลคิล,-O-(CH)nC3-12ไซโคลแอลคิล-O-(CH2)nC6-12อะริล,-O-(CH2)n- (เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก),-O-(CH2)n(เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก)หรือ -CNและไฮโดรเจนแต่ละอะตอมในR11ได้รับการแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วยแฮโลเจน,-OH, -CN,-C1-12แอลคิลซึ่งได้รับการเติมแฮโลเจนอย่างบางส่วนหรืออย่างทั้งหมด,-O-C1-12แอลคิลซึ่ง ได้รับการเติมแฮโลเจนอย่างบางส่วนหรือทั้งหมด,-CO,-SOหรือ-SO2 อย่างเป็นอิสระแล้วR13แต่ละหมู่คือแฮโลเจน,C1-12แอลคิล,C2-12แอลคีนิล, C2-12แอลไคนิล,C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก, เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก,-S(O)mR4,-SO2NR4R5,-S(O)2OR4,-NO2,-NR4R5, -(CR6R7)nOR4,-CN,-C(O)R4,-OC(0)R4,-O(CR6R7)nR4,-NR4C(O)R5,-(CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4,-(CR6R7)nC(O)NR4R5,-(CR6R7)nNCR4R5,-C(=NR6)NR4R5,-NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5,-C(O)NR4R5,-(CR6R7)n(เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก),-(CR6R7)n- (C3-12ไซโคลแอลคิล),-(CR6R7)n(C6-12อะริล),-(CR6R7)n(เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก), -(CR6R7)nC(O)NR4R5หรือ-(CR6R7)nC(O)R4หมู่R13บนอะตอมติดกันอาจประกอบรวมกันเพื่อ ก่อรูปหมู่C6-12อะริล,เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก,C3-12ไซโคลแอลคิลหรือเฮเทอโร- อะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิกและไฮโดรเจนแต่ละอะตอมในR13ได้รับกานแทนที่อย่างเป็น ทางเลือกด้วยR3 อย่างเป็นอิสระแล้วmแต่ละตัวคือ0,1หรือ2 อย่างเป็นอิสระแล้วnแต่ละตัวคือ0,1,2,3หรือ4 อย่างเป็นอิสระแล้วpแต่ละตัวคือ1หรือ2 หรือเกลือ,ไฮเดรตหรือซอลเวทของสารเหล่านี้ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม
13. สารประกอบในข้อถือสิทธิข้อ1ที่ซึ่งอย่างเป็นอิสระแล้วR3แต่ละหมู่คือแฮโลเจน, C1-12แอลคิล,C2-12แอลคีนิล,C2-12แอลไคนิล,C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิ- ไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก,เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก,-S(O)mR4,-SO2NR4R5, -S(O)2OR4,-NO2,-NR4R5,-(CR6R7)nOR4,-CN,-C(O)R4,-OC(O)R4,-O(CR6R7)nR4, -O(CR6R7)(CR6R7)nNR4R5,-O(CR6R7)(CR6R7)nOR4,-NR4C(O)R5,-(CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4,-(CR6R7)nC(O)NR4R5,-(CR6R7)nNCR4R5,-C(=NR6)NR4R5,-NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5หรือ-C(O)NR4R5โดยไฮโดรเจนแต่ละอะตอมในR3ได้รับการแทนที่อย่างเป็น ทางเลือกด้วยหมู่R8และหมู่R3บนอะตอมที่ติดกันอาจประกอบรวมกันเพื่อก่อรูปหมู่C6-12อะริล, เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก,C3-12ไซโคลแอลคิลหรือเฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง 12สมาชิกและ อย่างเป็นอิสระแล้วR4,R5,R6และR7แต่ละหมู่คือไฮโดรเจน,แฮโลเจน,C1-12แอลคิล, C2-12แอลคีนิล,C2-12แอลไคนิล,C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง 12สมาชิก,เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิกหรือสองหมู่ใดๆของR4,R5,R6และR7ที่เกิด พันธะกับอะตอมไนโตรเจนเดียวกันพร้อมด้วยไนโตรเจนซึ่งเกิดพันธะอยู่อาจประกอบรวมกันเพื่อ ก่อรูปหมู่เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิกหรือเฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิกซึ่งอย่าง เป็นทางเลือกแล้วมีเฮเทอโรอะตอมเพิ่มเติม1ถึง3อะตอมที่คัดเลือกจากN,OและSหรือสองหมู่ ใดๆของR4,R5,R6,และR7ที่เกิดพันธะกับอะตอมคาร์บอนเดียวกันอาจประกอบรวมกันเพื่อก่อรูป หมู่C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิกหรือเฮเทอโรอะริล ชนิด5ถึง12สมาชิกและไฮโดรเจนแต่ละอะตอมในR4,R5,R6,และR7ได้รับการแทนที่อย่างเป็น ทางเลือกด้วยR8
14. สารประกอบในสูตร3b (สูตรเคมี) 3b ที่ซึ่ง R2คือไฮโดรเจน,แฮโลเจน,C1-12แอลคิล,C2-12แอลคีนิล,C2-12แอลไคนิล,C3-12ไซโคล- แอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก,เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก, -S(O)mR4,-SO2NR4R5,-S(O)2OR4,-NO2,-NR4R5,-(CR6R7)nOR4,-CN,-C(O)R4,-OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4,-NR4C(O)R5,-(CR6R7)nC(O)OR4,-(CR6R7)nNCR4R5,-C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6,-NR4S(O)pR5หรือ-C(O)NR4R5และไฮโดรเจนแต่ละอะตอมในR2ได้รับการ แทนที่อย่างเป็นทางเลือกได้R8 อย่างเป็นอิสระแล้วR3แต่ละหมู่คือแฮโลเจน,C1-12แอลคิล,C2-12แอลคีนิล, C2-12แอลไคนิล,C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก, เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก,-S(O)mR4,-SO2NR4R5,-S(O)2OR4,-NO2,-NR4R5, -(CR6R7)nOR4,-CN,-C(O)R4,-OC(O)R4,-O(CR6R7)nR4,-O(CR6R7)(CR6R7)nNR4R5, -O(CR6R7)(CR6R7)nOR4,-NR4C(O)R5,-(CR6R7)nC(O)OR4,-(CR6R7)nOR4,-(CR6R7)nC(O)NR4R5, -(CR6R7)nNCR4R5,-C(=NR6)NR4R5,-NR4C(O)NR5R6,-NR4S(O)pR5หรือ-C(O)NR4R5 โดยไฮโดรเจนแต่ละอะตอมในR3ได้รับการแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วยหมู่R8และหมู่R3บน อะตอมที่ติดกันอาจประกอบรวมกันเพื่อก่อรูปหมู่C6-12อะริล,เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก, C3-12ไซโคลแอลคิลหรือเฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก อย่างเป็นอิสระแล้วR4,R5,R6และR7แต่ละหมู่คือไฮโดรเจน,แฮโลเจน,C1-12แอลคิล, C2-12แอลคีนิล,C2-12แอลไคนิล,C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง 12สมาชิก,เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิกหรือสองหมู่ใดๆของR4,R5,R6และR7ที่เกิด พันธะกับอะตอมไนโตรเจนเดียวกันพร้อมด้วยไนโตรเจนซึ่งเกิดพันธะอยู่อาจประกอบรวมกันเพื่อ ก่อรูปหมู่เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิกหรือเฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิกซึ่งอย่าง เป็นทางเลือกแล้วมีเฮเทอโรอะตอมเพิ่มเติม1ถึง3อะตอมที่คัดเลือกจากN,OและSหรือสองหมู่ ใดๆของR4,R5,R6,และR7ที่เกิดพันธะกับอะตอมคาร์บอนเดียวกันอาจประกอบรวมกันเพื่อก่อรูป หมู่C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิกหรือเฮเทอโรอะริล ชนิด5ถึง12สมาชิกและไฮโดรเจนแต่ละอะตอมในR4,R5,R6,และR7ได้รับการแทนที่อย่างเป็น ทางเลือกด้วยR8หรือไฮโดรเจนสองอะตอมบนคาร์บอนอะตอมเดียวกันในR4,R5,R6และR7อย่าง เป็นทางเลือกแล้วคือส่วนแทนที่ออกโซ อย่างเป็นอิสระแล้วR8แต่ละหมู่คือแฮโลเจน,C1-12แอลคิล,C2-12แอลคีนิล, C2-12แอลไคนิล,C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก, เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก,-NH2,-CN,-OH,-O-C1-12แอลคิล,-O-(CH2)nC3-12ไซโคล- แอลคิล,-O-(CH2)nC6-12อะริล,-O-(CH2)n(เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก)หรือ -O-(CH2)n(เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก)และไฮโดรเจนแต่ละอะตอมในR8ได้รับการแทนที่ อย่างเป็นทางเลือกด้วยR11 อย่างเป็นอิสระแล้วR11แต่ละหมู่คือแฮโลเจน,C1-12แอลคิล,C1-12แอลคอกซี, C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก,เฮเทอโรอะริลชนิด 5ถึง12สมาชิก,-O-C1-12แอลคิล,-O-(CH)nC3-12ไซโคลแอลคิล-O-(CH2)nC6-12อะริล,-O-(CH2)n- (เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก),-O-(CH2)n(เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก)หรือ -CNและไฮโดรเจนแต่ละอะตอมในR11ได้รับการแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วยแฮโลเจน,-OH, -CN,-C1-12แอลคิลซึ่งได้รับการเติมแฮโลเจนอย่างบางส่วนหรืออย่างทั้งหมด,-O-C1-12แอลคิลซึ่ง ได้รับการเติมแฮโลเจนอย่างบางส่วนหรือทั้งหมด,-CO,-SOหรือ-SO2 R12คือไฮโดรเจน,แฮโลเจน,C1-12แอลคิล,C2-12แอลคีนิล,C2-12แอลไคนิล, C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก,เฮเทอโรอะริลชนิด 5ถึง12สมาชิก,-S(O)mR4,-SO2NR4R5,-S(O)2OR4,-NO2,-NR4R5,-(CR6R7)nOR4,-CN, -C(O)R4,-OC(O)R4,-O(CR6R7)nR4,-NR4C(O)R5,-(CR6R7)nC(O)OR4,-(CR6R7)nNCR4R5, -C(=NR6)NR4R5,-NR4C(O)NR5R6,-NR4S(O)pR5หรือ-C(O)NR4R5และไฮโดรเจนแต่ละอะตอม ในR12ได้รับการแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วยR3 อย่างเป็นอิสระแล้วR13แต่ละหมู่คือแฮโลเจน,C1-12แอลคิล,C2-12แอลคีนิล, C2-12แอลไคนิล,C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก, เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก,-S(O)mR4,-SO2NR4R5,-S(O)2OR4,-NO2,-NR4R5, -(CR6R7)nOR4,-CN,-C(O)R4,-OC(0)R4,-O(CR6R7)nR4,-NR4C(O)R5,-(CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4,-(CR6R7)nC(O)NR4R5,-(CR6R7)nNCR4R5,-C(=NR6)NR4R5,-NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5,-C(O)NR4R5,-(CR6R7)n(เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก),-(CR6R7)n- (C3-12ไซโคลแอลคิล),-(CR6R7)n(C6-12อะริล),-(CR6R7)n(เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก), -(CR6R7)nC(O)NR4R5หรือ-(CR6R7)nC(O)R4หมู่R13บนอะตอมติดกันอาจประกอบรวมกันเพื่อ ก่อรูปหมู่C6-12อะริล,เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก,C3-12ไซโคลแอลคิลหรือเฮเทอโร- อะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิกและไฮโดรเจนแต่ละอะตอมในR13ได้รับกานแทนที่อย่างเป็น ทางเลือกด้วยR3 อย่างเป็นอิสระแล้วmแต่ละตัวคือ0,1หรือ2 อย่างเป็นอิสระแล้วnแต่ละตัวคือ0,1,2,3หรือ4 อย่างเป็นอิสระแล้วpแต่ละตัวคือ1หรือ2 หรือเกลือ,ไฮเดรตหรือซอลเวทของสารเหล่านี้ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม
15. สารประกอบในข้อถือสิทธิข้อ1ที่ซึ่งอย่างเป็นอิสระแล้วR3แต่ละหมู่คือแฮโลเจน, C1-12แอลคิล,C2-12แอลคีนิล,C2-12แอลไคนิล,C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิ- ไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก,เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก,-S(O)mR4,-SO2NR4R5, -S(O)2OR4,-NO2,-NR4R5,-(CR6R7)nOR4,-CN,-C(O)R4,-OC(O)R4,-O(CR6R7)nR4, -O(CR6R7)(CR6R7)nNR4R5,-O(CR6R7)(CR6R7)nOR4,-NR4C(O)R5,-(CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4,-(CR6R7)nC(O)NR4R5,-(CR6R7)nNCR4R5,-C(=NR6)NR4R5,-NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5หรือ-C(O)NR4R5โดยไฮโดรเจนแต่ละอะตอมในR3ได้รับการแทนที่อย่างเป็น ทางเลือกด้วยหมู่R8และหมู่R3บนอะตอมที่ติดกันอาจประกอบรวมกันเพื่อก่อรูปหมู่C6-12อะริล, เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก,C3-12ไซโคลแอลคิลหรือเฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง 12สมาชิกและ อย่างเป็นอิสระแล้วR4,R5,R6และR7แต่ละหมู่คือไฮโดรเจน,แฮโลเจน,C1-12แอลคิล, C2-12แอลคีนิล,C2-12แอลไคนิล,C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง 12สมาชิก,เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิกหรือสองหมู่ใดๆของR4,R5,R6และR7ที่เกิด พันธะกับอะตอมไนโตรเจนเดียวกันพร้อมด้วยไนโตรเจนซึ่งเกิดพันธะอยู่อาจประกอบรวมกันเพื่อ ก่อรูปหมู่เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิกหรือเฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิกซึ่งอย่าง เป็นทางเลือกแล้วมีเฮเทอโรอะตอมเพิ่มเติม1ถึง3อะตอมที่คัดเลือกจากN,OและSหรือสองหมู่ ใดๆของR4,R5,R6,และR7ที่เกิดพันธะกับอะตอมคาร์บอนเดียวกันอาจประกอบรวมกันเพื่อก่อรูป หมู่C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิกหรือเฮเทอโรอะริล ชนิด5ถึง12สมาชิกและไฮโดรเจนแต่ละอะตอมในR4,R5,R6,และR7ได้รับการแทนที่อย่างเป็น ทางเลือกด้วยR8
16. สารประกอบในสูตร4a (สูตรเคมี) 4a ที่ซึ่ง R2คือไฮโดรเจน,แฮโลเจน,C1-12แอลคิล,C2-12แอลคีนิล,C2-12แอลไคนิล,C3-12ไซโคล- แอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก,เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก, -S(O)mR4,-SO2NR4R5,-S(O)2OR4,-NO2,-NR4R5,-(CR6R7)nOR4,-CN,-C(O)R4,-OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4,-NR4C(O)R5,-(CR6R7)nC(O)OR4,-(CR6R7)nNCR4R5,-C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6,-NR4S(O)pR5หรือ-C(O)NR4R5และไฮโดรเจนแต่ละอะตอมในR2ได้รับการ แทนที่อย่างเป็นทางเลือกได้R8 อย่างเป็นอิสระแล้วR3แต่ละหมู่คือแฮโลเจน,C1-12แอลคิล,C2-12แอลคีนิล, C2-12แอลไคนิล,C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก, เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก,-S(O)mR4,-SO2NR4R5,-S(O)2OR4,-NO2,-NR4R5, -(CR6R7)nOR4,-CN,-C(O)R4,-OC(O)R4,-O(CR6R7)nR4,-O(CR6R7)(CR6R7)nNR4R5, -O(CR6R7)(CR6R7)nOR4,-NR4C(O)R5,-(CR6R7)nC(O)OR4,-(CR6R7)nOR4,-(CR6R7)nC(O)NR4R5, -(CR6R7)nNCR4R5,-C(=NR6)NR4R5,-NR4C(O)NR5R6,-NR4S(O)pR5หรือ-C(O)NR4R5 โดยไฮโดรเจนแต่ละอะตอมในR3ได้รับการแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วยหมู่R8และหมู่R3บน อะตอมที่ติดกันอาจประกอบรวมกันเพื่อก่อรูปหมู่C6-12อะริล,เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก, C3-12ไซโคลแอลคิลหรือเฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก อย่างเป็นอิสระแล้วR4,R5,R6และR7แต่ละหมู่คือไฮโดรเจน,แฮโลเจน,C1-12แอลคิล, C2-12แอลคีนิล,C2-12แอลไคนิล,C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง 12สมาชิก,เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิกหรือสองหมู่ใดๆของR4,R5,R6และR7ที่เกิด พันธะกับอะตอมไนโตรเจนเดียวกันพร้อมด้วยไนโตรเจนซึ่งเกิดพันธะอยู่อาจประกอบรวมกันเพื่อ ก่อรูปหมู่เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิกหรือเฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิกซึ่งอย่าง เป็นทางเลือกแล้วมีเฮเทอโรอะตอมเพิ่มเติม1ถึง3อะตอมที่คัดเลือกจากN,OและSหรือสองหมู่ ใดๆของR4,R5,R6,และR7ที่เกิดพันธะกับอะตอมคาร์บอนเดียวกันอาจประกอบรวมกันเพื่อก่อรูป หมู่C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิกหรือเฮเทอโรอะริล ชนิด5ถึง12สมาชิกและไฮโดรเจนแต่ละอะตอมในR4,R5,R6,และR7ได้รับการแทนที่อย่างเป็น ทางเลือกด้วยR8หรือไฮโดรเจนสองอะตอมบนคาร์บอนอะตอมเดียวกันในR4,R5,R6และR7อย่าง เป็นทางเลือกแล้วคือส่วนแทนที่ออกโซ อย่างเป็นอิสระแล้วR8แต่ละหมู่คือแฮโลเจน,C1-12แอลคิล,C2-12แอลคีนิล, C2-12แอลไคนิล,C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก, เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก,-NH2,-CN,-OH,-O-C1-12แอลคิล,-O-(CH2)nC3-12ไซโคล- แอลคิล,-O-(CH2)nC6-12อะริล,-O-(CH2)n(เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก)หรือ -O-(CH2)n(เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก)และไฮโดรเจนแต่ละอะตอมในR8ได้รับการแทนที่ อย่างเป็นทางเลือกด้วยR11 อย่างเป็นอิสระแล้วR11แต่ละหมู่คือแฮโลเจน,C1-12แอลคิล,C1-12แอลคอกซี, C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก,เฮเทอโรอะริลชนิด 5ถึง12สมาชิก,-O-C1-12แอลคิล,-O-(CH)nC3-12ไซโคลแอลคิล-O-(CH2)nC6-12อะริล,-O-(CH2)n- (เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก),-O-(CH2)n(เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก)หรือ -CNและไฮโดรเจนแต่ละอะตอมในR11ได้รับการแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วยแฮโลเจน,-OH, -CN,-C1-12แอลคิลซึ่งได้รับการเติมแฮโลเจนอย่างบางส่วนหรืออย่างทั้งหมด,-O-C1-12แอลคิลซึ่ง ได้รับการเติมแฮโลเจนอย่างบางส่วนหรือทั้งหมด,-CO,-SOหรือ-SO2 อย่างเป็นอิสระแล้วR13แต่ละหมู่คือแฮโลเจน,C1-12แอลคิล,C2-12แอลคีนิล, C2-12แอลไคนิล,C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก, เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก,-S(O)mR4,-SO2NR4R5,-S(O)2OR4,-NO2,-NR4R5, -(CR6R7)nOR4,-CN,-C(O)R4,-OC(0)R4,-O(CR6R7)nR4,-NR4C(O)R5,-(CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4,-(CR6R7)nC(O)NR4R5,-(CR6R7)nNCR4R5,-C(=NR6)NR4R5,-NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5,-C(O)NR4R5,-(CR6R7)n(เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก),-(CR6R7)n- (C3-12ไซโคลแอลคิล),-(CR6R7)n(C6-12อะริล),-(CR6R7)n(เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก), -(CR6R7)nC(O)NR4R5หรือ-(CR6R7)nC(O)R4หมู่R13บนอะตอมติดกันอาจประกอบรวมกันเพื่อ ก่อรูปหมู่C6-12อะริล,เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก,C3-12ไซโคลแอลคิลหรือเฮเทอโร- อะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิกและไฮโดรเจนแต่ละอะตอมในR13ได้รับการแทนที่อย่างเป็น ทางเลือกด้วยR3 อย่างเป็นอิสระแล้วmแต่ละตัวคือ0,1หรือ2 อย่างเป็นอิสระแล้วnแต่ละตัวคือ0,1,2,3หรือ4 อย่างเป็นอิสระแล้วpแต่ละตัวคือ1หรือ2 หรือเกลือ,ไฮเดรตหรือซอทเวทของสารเหล่านี้ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม
17. สารประกอบในข้อถือสิทธิข้อ1ที่ซึ่งอย่างเป็นอิสระแล้วR3แต่ละหมู่คือแฮโลเจน, C1-12แอลคิล,C2-12แอลคีนิล,C2-12แอลไคนิล,C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิ- ไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก,เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก,-S(O)mR4,-SO2NR4R5, -S(O)2OR4,-NO2,-NR4R5,-(CR6R7)nOR4,-CN,-C(O)R4,-OC(O)R4,-O(CR6R7)nR4, -O(CR6R7)(CR6R7)nNR4R5,-O(CR6R7)(CR6R7)nOR4,-NR4C(O)R5,-(CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4,-(CR6R7)nC(O)NR4R5,-(CR6R7)nNCR4R5,-C(=NR6)NR4R5,-NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5หรือ-C(O)NR4R5โดยไฮโดรเจนแต่ละอะตอมในR3ได้รับการแทนที่อย่างเป็น ทางเลือกด้วยหมู่R8และหมู่R3บนอะตอมที่ติดกันอาจประกอบรวมกันเพื่อก่อรูปหมู่C6-12อะริล, เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก,C3-12ไซโคลแอลคิลหรือเฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง 12สมาชิกและ อย่างเป็นอิสระแล้วR4,R5,R6และR7แต่ละหมู่คือไฮโดรเจน,แฮโลเจน,C1-12แอลคิล, C2-12แอลคีนิล,C2-12แอลไคนิล,C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง 12สมาชิก,เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิกหรือสองหมู่ใดๆของR4,R5,R6และR7ที่เกิด พันธะกับอะตอมไนโตรเจนเดียวกันพร้อมด้วยไนโตรเจนซึ่งเกิดพันธะอยู่อาจประกอบรวมกันเพื่อ ก่อรูปหมู่เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิกหรือเฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิกซึ่งอย่าง เป็นทางเลือกแล้วมีเฮเทอโรอะตอมเพิ่มเติม1ถึง3อะตอมที่คัดเลือกจากN,OและSหรือสองหมู่ ใดๆของR4,R5,R6,และR7ที่เกิดพันธะกับอะตอมคาร์บอนเดียวกันอาจประกอบรวมกันเพื่อก่อรูป หมู่C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิกหรือเฮเทอโรอะริล ชนิด5ถึง12สมาชิกและไฮโดรเจนแต่ละอะตอมในR4,R5,R6,และR7ได้รับการแทนที่อย่างเป็น ทางเลือกด้วยR8
18. สารประกอบในสูตร4b (สูตรเคมี) 4b ที่ซึ่ง R2คือไฮโดรเจน,แฮโลเจน,C1-12แอลคิล,C2-12แอลคีนิล,C2-12แอลไคนิล,C3-12ไซโคล- แอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก,เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก, -S(O)mR4,-SO2NR4R5,-S(O)2OR4,-NO2,-NR4R5,-(CR6R7)nOR4,-CN,-C(O)R4,-OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4,-NR4C(O)R5,-(CR6R7)nC(O)OR4,-(CR6R7)nNCR4R5,-C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6,-NR4S(O)pR5หรือ-C(O)NR4R5และไฮโดรเจนแต่ละอะตอมในR2ได้รับการ แทนที่อย่างเป็นทางเลือกได้R8 อย่างเป็นอิสระแล้วR3แต่ละหมู่คือแฮโลเจน,C1-12แอลคิล,C2-12แอลคีนิล, C2-12แอลไคนิล,C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก, เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก,-S(O)mR4,-SO2NR4R5,-S(O)2OR4,-NO2,-NR4R5, -(CR6R7)nOR4,-CN,-C(O)R4,-OC(O)R4,-O(CR6R7)nR4,-O(CR6R7)(CR6R7)nNR4R5, -O(CR6R7)(CR6R7)nOR4,-NR4C(O)R5,-(CR6R7)nC(O)OR4,-(CR6R7)nOR4,-(CR6R7)nC(O)NR4R5, -(CR6R7)nNCR4R5,-C(=NR6)NR4R5,-NR4C(O)NR5R6,-NR4S(O)pR5หรือ-C(O)NR4R5 โดยไฮโดรเจนแต่ละอะตอมในR3ได้รับการแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วยหมู่R8และหมู่R3บน อะตอมที่ติดกันอาจประกอบรวมกันเพื่อก่อรูปหมู่C6-12อะริล,เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก, C3-12ไซโคลแอลคิลหรือเฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก อย่างเป็นอิสระแล้วR4,R5,R6และR7แต่ละหมู่คือไฮโดรเจน,แฮโลเจน,C1-12แอลคิล, C2-12แอลคีนิล,C2-12แอลไคนิล,C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง 12สมาชิก,เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิกหรือสองหมู่ใดๆของR4,R5,R6และR7ที่เกิด พันธะกับอะตอมไนโตรเจนเดียวกันพร้อมด้วยไนโตรเจนซึ่งเกิดพันธะอยู่อาจประกอบรวมกันเพื่อ ก่อรูปหมู่เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิกหรือเฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิกซึ่งอย่าง เป็นทางเลือกแล้วมีเฮเทอโรอะตอมเพิ่มเติม1ถึง3อะตอมที่คัดเลือกจากN,OและSหรือสองหมู่ ใดๆของR4,R5,R6,และR7ที่เกิดพันธะกับอะตอมคาร์บอนเดียวกันอาจประกอบรวมกันเพื่อก่อรูป หมู่C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิกหรือเฮเทอโรอะริล ชนิด5ถึง12สมาชิกและไฮโดรเจนแต่ละอะตอมในR4,R5,R6,และR7ได้รับการแทนที่อย่างเป็น ทางเลือกด้วยR8หรือไฮโดรเจนสองอะตอมบนคาร์บอนอะตอมเดียวกันในR4,R5,R6และR7อย่าง เป็นทางเลือกแล้วคือส่วนแทนที่ออกโซ อย่างเป็นอิสระแล้วR8แต่ละหมู่คือแฮโลเจน,C1-12แอลคิล,C2-12แอลคีนิล, C2-12แอลไคนิล,C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก, เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก,-NH2,-CN,-OH,-O-C1-12แอลคิล,-O-(CH2)nC3-12ไซโคล- แอลคิล,-O-(CH2)nC6-12อะริล,-O-(CH2)n(เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก)หรือ -O-(CH2)n(เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก)และไฮโดรเจนแต่ละอะตอมในR8ได้รับการแทนที่ อย่างเป็นทางเลือกด้วยR11 อย่างเป็นอิสระแล้วR11แต่ละหมู่คือแฮโลเจน,C1-12แอลคิล,C1-12แอลคอกซี, C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก,เฮเทอโรอะริลชนิด 5ถึง12สมาชิก,-O-C1-12แอลคิล,-O-(CH)nC3-12ไซโคลแอลคิล-O-(CH2)nC6-12อะริล,-O-(CH2)n- (เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก),-O-(CH2)n(เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก)หรือ -CNและไฮโดรเจนแต่ละอะตอมในR11ได้รับการแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วยแฮโลเจน,-OH, -CN,-C1-12แอลคิลซึ่งได้รับการเติมแฮโลเจนอย่างบางส่วนหรืออย่างทั้งหมด,-O-C1-12แอลคิลซึ่ง ได้รับการเติมแฮโลเจนอย่างบางส่วนหรือทั้งหมด,-CO,-SOหรือ-SO2 R12คือไฮโดรเจน,แฮโลเจน,C1-12แอลคิล,C2-12แอลคีนิล,C2-12แอลไคนิล, C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก,เฮเทอโรอะริลชนิด 5ถึง12สมาชิก,-S(O)mR4,-SO2NR4R5,-S(O)2OR4,-NO2,-NR4R5,-(CR6R7)nOR4,-CN, -C(O)R4,-OC(O)R4,-O(CR6R7)nR4,-NR4C(O)R5,-(CR6R7)nC(O)OR4,-(CR6R7)nNCR4R5, -C(=NR6)NR4R5,-NR4C(O)NR5R6,-NR4S(O)pR5หรือ-C(O)NR4R5และไฮโดรเจนแต่ละอะตอม ในR12ได้รับการแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วยR3 อย่างเป็นอิสระแล้วR13แต่ละหมู่คือแฮโลเจน,C1-12แอลคิล,C2-12แอลคีนิล, C2-12แอลไคนิล,C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก, เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก,-S(O)mR4,-SO2NR4R5,-S(O)2OR4,-NO2,-NR4R5, -(CR6R7)nOR4,-CN,-C(O)R4,-OC(0)R4,-O(CR6R7)nR4,-NR4C(O)R5,-(CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4,-(CR6R7)nC(O)NR4R5,-(CR6R7)nNCR4R5,-C(=NR6)NR4R5,-NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5,-C(O)NR4R5,-(CR6R7)n(เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก),-(CR6R7)n- (C3-12ไซโคลแอลคิล),-(CR6R7)n(C6-12อะริล),-(CR6R7)n(เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก), -(CR6R7)nC(O)NR4R5หรือ-(CR6R7)nC(O)R4หมู่R13บนอะตอมติดกันอาจประกอบรวมกันเพื่อ ก่อรูปหมู่C6-12อะริล,เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก,C3-12ไซโคลแอลคิลหรือเฮเทอโร- อะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิกและไฮโดรเจนแต่ละอะตอมในR13ได้รับกานแทนที่อย่างเป็น ทางเลือกด้วยR3 อย่างเป็นอิสระแล้วmแต่ละตัวคือ0,1หรือ2 อย่างเป็นอิสระแล้วnแต่ละตัวคือ0,1,2,3หรือ4 อย่างเป็นอิสระแล้วpแต่ละตัวคือ1หรือ2 หรือเกลือ,ไฮเดรตหรือซอลเวทของสารเหล่านี้ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม
19. สารประกอบในข้อถือสิทธิข้อ11ที่ซึ่งอย่างเป็นอิสระแล้วR3แต่ละหมู่คือแฮโลเจน, C1-12แอลคิล,C2-12แอลคีนิล,C2-12แอลไคนิล,C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิ- ไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก,เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก,-S(O)mR4,-SO2NR4R5, -S(O)2OR4,-NO2,-NR4R5,-(CR6R7)nOR4,-CN,-C(O)R4,-OC(O)R4,-O(CR6R7)nR4, -O(CR6R7)(CR6R7)nNR4R5,-O(CR6R7)(CR6R7)nOR4,-NR4C(O)R5,-(CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4,-(CR6R7)nC(O)NR4R5,-(CR6R7)nNCR4R5,-C(=NR6)NR4R5,-NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5หรือ-C(O)NR4R5โดยไฮโดรเจนแต่ละอะตอมในR3ได้รับการแทนที่อย่างเป็น ทางเลือกด้วยหมู่R8และหมู่R3บนอะตอมที่ติดกันอาจประกอบรวมกันเพื่อก่อรูปหมู่C6-12อะริล, เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก,C3-12ไซโคลแอลคิลหรือเฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง 12สมาชิกและ อย่างเป็นอิสระแล้วR4,R5,R6และR7แต่ละหมู่คือไฮโดรเจน,แฮโลเจน,C1-12แอลคิล, C2-12แอลคีนิล,C2-12แอลไคนิล,C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง 12สมาชิก,เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิกหรือสองหมู่ใดๆของR4,R5,R6และR7ที่เกิด พันธะกับอะตอมไนโตรเจนเดียวกันพร้อมด้วยไนโตรเจนซึ่งเกิดพันธะอยู่อาจประกอบรวมกันเพื่อ ก่อรูปหมู่เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิกหรือเฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิกซึ่งอย่าง เป็นทางเลือกแล้วมีเฮเทอโรอะตอมเพิ่มเติม1ถึง3อะตอมที่คัดเลือกจากN,OและSหรือสองหมู่ ใดๆของR4,R5,R6,และR7ที่เกิดพันธะกับอะตอมคาร์บอนเดียวกันอาจประกอบรวมกันเพื่อก่อรูป หมู่C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิกหรือเฮเทอโรอะริล ชนิด5ถึง12สมาชิกและไฮโดรเจนแต่ละอะตอมในR4,R5,R6,และR7ได้รับการแทนที่อย่างเป็น ทางเลือกด้วยR8
20. สารประกอบในสูตร5a (สูตรเคมี) 5a ที่ซึ่ง R2คือไฮโดรเจน,แฮโลเจน,C1-12แอลคิล,C2-12แอลคีนิล,C2-12แอลไคนิล,C3-12ไซโคล- แอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก,เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก, -S(O)mR4,-SO2NR4R5,-S(O)2OR4,-NO2,-NR4R5,-(CR6R7)nOR4,-CN,-C(O)R4,-OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4,-NR4C(O)R5,-(CR6R7)nC(O)OR4,-(CR6R7)nNCR4R5,-C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6,-NR4S(O)pR5หรือ-C(O)NR4R5และไฮโดรเจนแต่ละอะตอมในR2ได้รับการ แทนที่อย่างเป็นทางเลือกได้R8 อย่างเป็นอิสระแล้วR3แต่ละหมู่คือแฮโลเจน,C1-12แอลคิล,C2-12แอลคีนิล, C2-12แอลไคนิล,C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก, เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก,-S(O)mR4,-SO2NR4R5,-S(O)2OR4,-NO2,-NR4R5, -(CR6R7)nOR4,-CN,-C(O)R4,-OC(O)R4,-O(CR6R7)nR4,-O(CR6R7)(CR6R7)nNR4R5, -O(CR6R7)(CR6R7)nOR4,-NR4C(O)R5,-(CR6R7)nC(O)OR4,-(CR6R7)nOR4,-(CR6R7)nC(O)NR4R5, -(CR6R7)nNCR4R5,-C(=NR6)NR4R5,-NR4C(O)NR5R6,-NR4S(O)pR5หรือ-C(O)NR4R5 โดยไฮโดรเจนแต่ละอะตอมในR3ได้รับการแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วยหมู่R8และหมู่R3บน อะตอมที่ติดกันอาจประกอบรวมกันเพื่อก่อรูปหมู่C6-12อะริล,เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก, C3-12ไซโคลแอลคิลหรือเฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก อย่างเป็นอิสระแล้วR4,R5,R6และR7แต่ละหมู่คือไฮโดรเจน,แฮโลเจน,C1-12แอลคิล, C2-12แอลคีนิล,C2-12แอลไคนิล,C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง 12สมาชิก,เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิกหรือสองหมู่ใดๆของR4,R5,R6และR7ที่เกิด พันธะกับอะตอมไนโตรเจนเดียวกันพร้อมด้วยไนโตรเจนซึ่งเกิดพันธะอยู่อาจประกอบรวมกันเพื่อ ก่อรูปหมู่เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิกหรือเฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิกซึ่งอย่าง เป็นทางเลือกแล้วมีเฮเทอโรอะตอมเพิ่มเติม1ถึง3อะตอมที่คัดเลือกจากN,OและSหรือสองหมู่ ใดๆของR4,R5,R6,และR7ที่เกิดพันธะกับอะตอมคาร์บอนเดียวกันอาจประกอบรวมกันเพื่อก่อรูป หมู่C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิกหรือเฮเทอโรอะริล ชนิด5ถึง12สมาชิกและไฮโดรเจนแต่ละอะตอมในR4,R5,R6,และR7ได้รับการแทนที่อย่างเป็น ทางเลือกด้วยR8หรือไฮโดรเจนสองอะตอมบนคาร์บอนอะตอมเดียวกันในR4,R5,R6และR7อย่าง เป็นทางเลือกแล้วคือส่วนแทนที่ออกโซ อย่างเป็นอิสระแล้วR8แต่ละหมู่คือแฮโลเจน,C1-12แอลคิล,C2-12แอลคีนิล, C2-12แอลไคนิล,C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก, เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก,-NH2,-CN,-OH,-O-C1-12แอลคิล,-O-(CH2)nC3-12ไซโคล- แอลคิล,-O-(CH2)nC6-12อะริล,-O-(CH2)n(เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก)หรือ -O-(CH2)n(เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก)และไฮโดรเจนแต่ละอะตอมในR8ได้รับการแทนที่ อย่างเป็นทางเลือกด้วยR11 อย่างเป็นอิสระแล้วR11แต่ละหมู่คือแฮโลเจน,C1-12แอลคิล,C1-12แอลคอกซี, C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก,เฮเทอโรอะริลชนิด 5ถึง12สมาชิก,-O-C1-12แอลคิล,-O-(CH)nC3-12ไซโคลแอลคิล-O-(CH2)nC6-12อะริล,-O-(CH2)n- (เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก),-O-(CH2)n(เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก)หรือ -CNและไฮโดรเจนแต่ละอะตอมในR11ได้รับการแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วยแฮโลเจน,-OH, -CN,-C1-12แอลคิลซึ่งได้รับการเติมแฮโลเจนอย่างบางส่วนหรืออย่างทั้งหมด,-O-C1-12แอลคิลซึ่ง ได้รับการเติมแฮโลเจนอย่างบางส่วนหรือทั้งหมด,-CO,-SOหรือ-SO2 R12คือไฮโดรเจน,แฮโลเจน,C1-12แอลคิล,C2-12แอลคีนิล,C2-12แอลไคนิล, C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก,เฮเทอโรอะริลชนิด 5ถึง12สมาชิก,-S(O)mR4,-SO2NR4R5,-S(O)2OR4,-NO2,-NR4R5,-(CR6R7)nOR4,-CN, -C(O)R4,-OC(O)R4,-O(CR6R7)nR4,-NR4C(O)R5,-(CR6R7)nC(O)OR4,-(CR6R7)nNCR4R5, -C(=NR6)NR4R5,-NR4C(O)NR5R6,-NR4S(O)pR5หรือ-C(O)NR4R5และไฮโดรเจนแต่ละอะตอม ในR12ได้รับการแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วยR3 อย่างเป็นอิสระแล้วR13แต่ละหมู่คือแฮโลเจน,C1-12แอลคิล,C2-12แอลคีนิล, C2-12แอลไคนิล,C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก, เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก,-S(O)mR4,-SO2NR4R5,-S(O)2OR4,-NO2,-NR4R5, -(CR6R7)nOR4,-CN,-C(O)R4,-OC(0)R4,-O(CR6R7)nR4,-NR4C(O)R5,-(CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4,-(CR6R7)nC(O)NR4R5,-(CR6R7)nNCR4R5,-C(=NR6)NR4R5,-NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5,-C(O)NR4R5,-(CR6R7)n(เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก),-(CR6R7)n- (C3-12ไซโคลแอลคิล),-(CR6R7)n(C6-12อะริล),-(CR6R7)n(เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก), -(CR6R7)nC(O)NR4R5หรือ-(CR6R7)nC(O)R4หมู่R13บนอะตอมติดกันอาจประกอบรวมกันเพื่อ ก่อรูปหมู่C6-12อะริล,เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก,C3-12ไซโคลแอลคิลหรือเฮเทอโร- อะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิกและไฮโดรเจนแต่ละอะตอมในR13ได้รับกานแทนที่อย่างเป็น ทางเลือกด้วยR3 อย่างเป็นอิสระแล้วmแต่ละตัวคือ0,1หรือ2 อย่างเป็นอิสระแล้วnแต่ละตัวคือ0,1,2,3หรือ4 อย่างเป็นอิสระแล้วpแต่ละตัวคือ1หรือ2 หรือเกลือ,ไฮเดรตหรือซอทเวทของสารเหล่านี้ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม
21. สารประกอบในสูตร5b (สูตรเคมี) 5b ที่ซึ่ง R2คือไฮโดรเจน,แฮโลเจน,C1-12แอลคิล,C2-12แอลคีนิล,C2-12แอลไคนิล,C3-12ไซโคล- แอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก,เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก, -S(O)mR4,-SO2NR4R5,-S(O)2OR4,-NO2,-NR4R5,-(CR6R7)nOR4,-CN,-C(O)R4,-OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4,-NR4C(O)R5,-(CR6R7)nC(O)OR4,-(CR6R7)nNCR4R5,-C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6,-NR4S(O)pR5หรือ-C(O)NR4R5และไฮโดรเจนแต่ละอะตอมในR2ได้รับการ แทนที่อย่างเป็นทางเลือกได้R8 อย่างเป็นอิสระแล้วR3แต่ละหมู่คือแฮโลเจน,C1-12แอลคิล,C2-12แอลคีนิล, C2-12แอลไคนิล,C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก, เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก,-S(O)mR4,-SO2NR4R5,-S(O)2OR4,-NO2,-NR4R5, -(CR6R7)nOR4,-CN,-C(O)R4,-OC(O)R4,-O(CR6R7)nR4,-O(CR6R7)(CR6R7)nNR4R5, -O(CR6R7)(CR6R7)nOR4,-NR4C(O)R5,-(CR6R7)nC(O)OR4,-(CR6R7)nOR4,-(CR6R7)nC(O)NR4R5, -(CR6R7)nNCR4R5,-C(=NR6)NR4R5,-NR4C(O)NR5R6,-NR4S(O)pR5หรือ-C(O)NR4R5 โดยไฮโดรเจนแต่ละอะตอมในR3ได้รับการแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วยหมู่R8และหมู่R3บน อะตอมที่ติดกันอาจประกอบรวมกันเพื่อก่อรูปหมู่C6-12อะริล,เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก, C3-12ไซโคลแอลคิลหรือเฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก อย่างเป็นอิสระแล้วR4,R5,R6และR7แต่ละหมู่คือไฮโดรเจน,แฮโลเจน,C1-12แอลคิล, C2-12แอลคีนิล,C2-12แอลไคนิล,C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง 12สมาชิก,เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิกหรือสองหมู่ใดๆของR4,R5,R6และR7ที่เกิด พันธะกับอะตอมไนโตรเจนเดียวกันพร้อมด้วยไนโตรเจนซึ่งเกิดพันธะอยู่อาจประกอบรวมกันเพื่อ ก่อรูปหมู่เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิกหรือเฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิกซึ่งอย่าง เป็นทางเลือกแล้วมีเฮเทอโรอะตอมเพิ่มเติม1ถึง3อะตอมที่คัดเลือกจากN,OและSหรือสองหมู่ ใดๆของR4,R5,R6,และR7ที่เกิดพันธะกับอะตอมคาร์บอนเดียวกันอาจประกอบรวมกันเพื่อก่อรูป หมู่C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิกหรือเฮเทอโรอะริล ชนิด5ถึง12สมาชิกและไฮโดรเจนแต่ละอะตอมในR4,R5,R6,และR7ได้รับการแทนที่อย่างเป็น ทางเลือกด้วยR8หรือไฮโดรเจนสองอะตอมบนคาร์บอนอะตอมเดียวกันในR4,R5,R6และR7อย่าง เป็นทางเลือกแล้วคือส่วนแทนที่ออกโซ อย่างเป็นอิสระแล้วR8แต่ละหมู่คือแฮโลเจน,C1-12แอลคิล,C2-12แอลคีนิล, C2-12แอลไคนิล,C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก, เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก,-NH2,-CN,-OH,-O-C1-12แอลคิล,-O-(CH2)nC3-12ไซโคล- แอลคิล,-O-(CH2)nC6-12อะริล,-O-(CH2)n(เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก)หรือ -O-(CH2)n(เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก)และไฮโดรเจนแต่ละอะตอมในR8ได้รับการแทนที่ อย่างเป็นทางเลือกด้วยR11 อย่างเป็นอิสระแล้วR11แต่ละหมู่คือแฮโลเจน,C1-12แอลคิล,C1-12แอลคอกซี, C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก,เฮเทอโรอะริลชนิด 5ถึง12สมาชิก,-O-C1-12แอลคิล,-O-(CH)nC3-12ไซโคลแอลคิล-O-(CH2)nC6-12อะริล,-O-(CH2)n- (เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก),-O-(CH2)n(เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก)หรือ -CNและไฮโดรเจนแต่ละอะตอมในR11ได้รับการแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วยแฮโลเจน,-OH, -CN,-C1-12แอลคิลซึ่งได้รับการเติมแฮโลเจนอย่างบางส่วนหรืออย่างทั้งหมด,-O-C1-12แอลคิลซึ่ง ได้รับการเติมแฮโลเจนอย่างบางส่วนหรือทั้งหมด,-CO,-SOหรือ-SO2 R12คือไฮโดรเจน,แฮโลเจน,C1-12แอลคิล,C2-12แอลคีนิล,C2-12แอลไคนิล, C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก,เฮเทอโรอะริลชนิด 5ถึง12สมาชิก,-S(O)mR4,-SO2NR4R5,-S(O)2OR4,-NO2,-NR4R5,-(CR6R7)nOR4,-CN, -C(O)R4,-OC(O)R4,-O(CR6R7)nR4,-NR4C(O)R5,-(CR6R7)nC(O)OR4,-(CR6R7)nNCR4R5, -C(=NR6)NR4R5,-NR4C(O)NR5R6,-NR4S(O)pR5หรือ-C(O)NR4R5และไฮโดรเจนแต่ละอะตอม ในR12ได้รับการแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วยR3 อย่างเป็นอิสระแล้วR13แต่ละหมู่คือแฮโลเจน,C1-12แอลคิล,C2-12แอลคีนิล, C2-12แอลไคนิล,C3-12ไซโคลแอลคิล,C6-12อะริล,เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก, เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก,-S(O)mR4,-SO2NR4R5,-S(O)2OR4,-NO2,-NR4R5, -(CR6R7)nOR4,-CN,-C(O)R4,-OC(O)R4,-O(CR6R7)nR4,-NR4C(O)R5,-(CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4,-(CR6R7)nC(O)NR4R5,-(CR6R7)nNCR4R5,-C(=NR6)NR4R5,-NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5,-C(O)NR4R5,-(CR6R7)n(เฮเทอโรอะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิก),-(CR6R7)n- (C3-12ไซโคลแอลคิล),-(CR6R7)n(C6-12อะริล),-(CR6R7)n(เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก), -(CR6R7)nC(O)NR4R5หรือ-(CR6R7)nC(O)R4หมู่R13บนอะตอมติดกันอาจประกอบรวมกันเพื่อ ก่อรูปหมู่C6-12อะริล,เฮเทอโรอะริลชนิด5ถึง12สมาชิก,C3-12ไซโคลแอลคิลหรือเฮเทอโร- อะลิไซคลิกชนิด3ถึง12สมาชิกและไฮโดรเจนแต่ละอะตอมในR13ได้รับการแทนที่อย่างเป็น ทางเลือกด้วยR3 อย่างเป็นอิสระแล้วmแต่ละตัวคือ0,1หรือ2 อย่างเป็นอิสระแล้วnแต่ละตัวคือ0,1,2,3หรือ4 อย่างเป็นอิสระแล้วpแต่ละตัวคือ1หรือ2 หรือเกลือ,ไฮเดรตหรือซอทเวทของสารเหล่านี้ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม
22. สารประกอบที่คัดเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย (สูตรเคมี) หรือเกลือ,ไฮเดรตหรือซอลเวทที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านี้
23. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ1และตัวพาที่ ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม
24. การใช้สารประกอบ,เกลือ,ซอลเวทหรือไฮเดรตในข้อถือสิทธิข้อ1ถึงข้อ22ข้อใด ข้อหนึ่งสำหรับการผลิตยาสำหรับการรักษาการเติบโตของเซล์แบบผิดปกติในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH96803B true TH96803B (th) | 2014-12-30 |
| TH138519A TH138519A (th) | 2014-12-30 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CA2577937A1 (en) | Pyrazole-substituted aminoheteroaryl compounds as protein kinase inhibitors | |
| AU2020204418B2 (en) | Benzoxazepin oxazolidinone compounds and methods of use | |
| AR050788A1 (es) | Compuestos de aminoheteroarilo enantiomericamente puros como inhibidores de proteina quinasa | |
| JP2006523238A5 (th) | ||
| RU2523890C2 (ru) | Комбинации ингибиторов фосфоинозитид 3-киназы и химиотерапевтических агентов и способы применения | |
| JP2017508789A5 (th) | ||
| AR067562A1 (es) | Compuestos heterociclicos inhibidores de kinasa | |
| JP2012512891A5 (th) | ||
| RU2017106489A (ru) | 6,7-дигидропиразоло[1,5-а]пиразин-4(5h)-оновые соединения и их применение в качестве отрицательных аллостерических модуляторов рецепторов mglur2 | |
| AR036032A1 (es) | Compuesto derivado de quinolina, composicion que lo comprende; uso del mismo en la fabricacion de medicamentos, proceso para prepararlo, y metodo para detectar y seleccionar un agente que module la actividad del mif | |
| RU2014117515A (ru) | Макроциклические ингибиторы киназы lrrk2 | |
| RU2009143105A (ru) | Производные пирролопиридина и их применение в качестве ингибиторов васе | |
| JP2019527230A5 (th) | ||
| RU2014126750A (ru) | Ингибиторы тирозинкиназы брутона | |
| CA2473026A1 (en) | 2-(pyridin-2-ylamino)-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-ones | |
| JP2001526269A5 (th) | ||
| RU2006137794A (ru) | Химические составы, композиции и способы их использования | |
| HRP20160243T1 (hr) | Pirazolo-kinazolini kao modulatori aktivnosti protein kinaze | |
| EP3274344B1 (en) | Formylated n-heterocyclic derivatives as fgfr4 inhibitors | |
| RU2009133472A (ru) | Пиримидин-замещенные макроциклические ингибиторы hcv | |
| RU2017106100A (ru) | 6,7-ДИГИДРОПИРАЗОЛО[1,5-α]ПИРАЗИН-4(5Н)-ОНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ОТРИЦАТЕЛЬНЫХ АЛЛОСТЕРИЧЕСКИХ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ MGLUR2 | |
| RU2014115476A (ru) | Производные пиразоло[4, 3-с]птридина в качестве ингибиторов киназ | |
| PE20091384A1 (es) | Compuestos tienopirimidina y pirazolopirimidina como inhibidores de quinasa mtor y quinasa p13 | |
| RU2013149174A (ru) | Новое имидазооксазиновое соединение или его соль | |
| RU2013141274A (ru) | Содержащие фосфор соединения в качестве ингибиторов протеинкиназ |