Claims (27)
1. สารประกอบตามสูตร (I) หรือเกลือ, เอสเทอร์ หรือโปร-ดรัก ของพวกมันที่ยอมรับได้ใน ทางเภสัชกรรม: (สูตรเคมี) โดยที่ n คือ 0 หรือ 2; X คือ CH2,S หรือ CHF; R1 คือ -N(OH)CHO หรือ -C(O)NH(OH) R2 คือ อัลคิล, อัลคิลไซโคลอัลคิล หรืออัลคิลแอริล หรือ R2 แทน หมู่ไซโคลอัลคิล, เมื่อคาร์บอนที่อยู่ ติดกันกับหมู่คาร์บอนิลเกิดเป็นส่วนของวงแหวนไซโคลอัลคิล; R3 คือ ตัวแทนที่ตามสูตร (a) หรือ (b), หรือเตตระโซลิล, 2-เพอริมิดินิล หรือ 4-ฟีนิลอิมมิดาซอล-2-อิล; (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (a) (b) โดยที่ Y คือ NH, O, S หรือ NR4; A, B, D หรือ E แต่ละอย่างจะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก CH, N, หรือ CR5; หรือ A และ E คือ CH และ B และ D จะถูกหลอมรวมกันกับและเกิดเป็นส่วนหนึ่งของวงแหวนแอริล หรือไนโตรเจน เฮทเทอโรไซคลิคที่มี 5 หรือ 6 สมาชิก; R4 คือ ไฮดรอกซีอัลคิล, อัลคิล หรือ เฮทเทอโรอัลคิล; R5 คือ ฮาโลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคล ที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยหมู่อัลคิล, ฮาโลเจน, อัลคิล, อะมิโน, ไซยาโน, ไนโตร, แอริล, อัลคอกซิ, ฮาโลอัลคอกซี, -CO2R7, -SO2R8, -NHC(O)R9 หรือ -NHSO2R9; หรือสองหมู่ R5 ร่วมกันจะเกิดเป็นเฮทเทอโรไซเคิล 6 สมาชิกซึ่งมีออกซิเจน, ที่ถูกเลือกแทนที่อย่างเลือกได้ ด้วยหนึ่งหรือมากกว่าของฮาโลเจน และถูกหลอมรวมกับวงแหวนที่มี 6 สมาชิกของตัวแทนที่ (a); R6 คือ อะมิโน หรืออัลคอกซี; R7 คือ H, อัลคิล, NHR10, NR10R11 หรือ NH2; R8 คือ แอริล, เฮทเทอโรไซโคล, อัลคิล หรืออะมิโน; R9 คือ เฮทเทอโรแอริล หรือแอริล; และ R10 และ R11 แต่ละอย่างโดยเป็นอิสระต่อกันคือ หมู่อัลคิล, อัลคินิล, อัลไคนิล หรือแอริล1. Pharmaceutically acceptable compounds according to formula (I) or their salts, esters, or pro-drugs: (chemical formula) where n is 0 or 2; X is CH2,S or CHF; R1 is -N(OH)CHO or -C(O)NH(OH); R2 is alkyl, alkylcycloalkyl or alkylaryl, or R2 represents the cycloalkyl group, where the carbon adjacent to the carbonyl group forms part of the cycloalkyl ring; R3 is the representative according to formula (a) or (b), or tetrazolyl, 2-perimidinyl or 4-phenylimidazol-2-yl; (chemical formula) (chemical formula) (a) (b) where Y is NH, O, S or NR4; A, B, D or E each shall be independently selected from CH, N, or CR5; Or A and E are CH and B and D are fused together to form part of a 5 or 6-member aryl or nitrogen heterocyclic ring; R4 is hydroxyalkyl, alkyl, or heteroalkyl; R5 is haloalkyl, heterocyclone selectively replaced by alkyl, halogen, alkyl, amino, cyano, nitro, aryl, alkoxy, haloalkoxy, -CO2R7, -SO2R8, -NHC(O)R9, or -NHSO2R9; or two R5 groups together form a 6-member heterocyclone containing oxygen, which is selectively replaced by one or more halogens and fused with a 6-member ring of representative (a); R6 is amino or alkoxy; R7 is H, alkyl, NHR10, NR10R11, or NH2; R8 is aryl, heterocyclo, alkyl, or amino; R9 is heteroaryl or aryl; and R10 and R11, independently, are alkyl, alkynyl, alkynyl, or aryl groups.
2. สารประกอบดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ 1 หรือเกลือ, เอสเทอร์ หรือโปร-ดรักของพวกมันที่ ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม โดยที่ n คือ 12. The compounds as claimed in claim 1, or their salts, esters, or pro-drugs, that are pharmacologically acceptable, where n is 1.
3. สารประกอบดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ 1 หรือข้อถือสิทธิ 2 หรือเกลือ, เอสเทอร์ หรือ โปร-ดรักของพวกมันที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม โดยที่ R1 คือ -N(OH)CHO3. The compounds as claimed in claim 1 or claim 2, or their salts, esters, or pro-drugs that are pharmacologically acceptable, where R1 is -N(OH)CHO.
4. สารประกอบดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 3 หรือเกลือ, เอสเทอร์ หรือ โปร-ดรักของพวกมันที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม โดยที่ X คือ CH2 หรือ CHF4. Any of the compounds held under any of the claims 1 through 3, or their salts, esters, or pro-drugs that are pharmacologically acceptable, where X is CH2 or CHF.
5. สารประกอบดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 4 หรือเกลือ, เอสเทอร์ หรือ โปร-ดรักของพวกมันที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม โดยที่ R3 คือตัวแทนที่ตามสูตร (a)5. Any of the compounds claimed under claims 1 through 4, or their salts, esters, or pro-drugs that are pharmacologically acceptable, where R3 is the formulated representative (a).
6. สารประกอบดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 5 หรือเกลือ, เอสเทอร์ หรือ โปร-ดรักของพวกมันที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม โดยที่ R2 คืออัลคิลโมเลกุลต่ำ, อัลคิลไซโคลอัลคิล โมเลกุลต่ำ หรืออัลคิลแอริลโมเลกุลต่ำ6. Any of the compounds held under claims 1 through 5, or their salts, esters, or pro-drugs that are pharmacologically acceptable, where R2 is a low molecular weight alkyl, alkylcycloalkyl, or alkylaryl low molecular weight alkyl.
7. สารประกอบดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ 6 หรือเกลือ, เอสเทอร์ หรือโปร-ดรักของพวกมันที่ ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม โดยที่ R2 คือ n-โพรพิล, n-บิวทิล, n-เพนทิล, ไซโคลเพนทิลเมทธิล หรือ เบนซิล, หรือโดยที่ R2 คือ หมู่ไซโคลเฮกซิล, เมื่อคาร์บอนที่อยู่ติดกันกับหมู่คาร์บอนิลเกิดเป็น ส่วนหนึ่งของวงแหวนไซโคลเฮกซิล7. The compounds as claimed in claim 6, or their salts, esters, or pro-drugs, which are pharmacologically acceptable, where R2 is n-propyl, n-butyl, n-pentyl, cyclopentylmethyl, or benzyl, or where R2 is a cyclohexyl group, where the carbon adjacent to the carbonyl group forms part of the cyclohexyl ring.
8. สารประกอบดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ 7 หรือเกลือ, เอสเทอร์ หรือโปร-ดรักของพวกมันที่ ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม โดยที่ R2 คือ n-บิวทิล8. The compounds as claimed in claim 7, or their salts, esters, or pro-drugs, which are pharmaceutically acceptable, where R2 is n-butyl.
9. สารประกอบดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 8 หรือเกลือ, เอสเทอร์ หรือ โปร-ดรักของพวกมันที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม โดยที่ R3 คือตัวแทนที่ตามสูตร (a) และ Y คือ O หรือ NH9. Any of the compounds claimed under claims 1 through 8, or their salts, esters, or pro-drugs that are pharmacologically acceptable, where R3 is the formula representative (a) and Y is O or NH.
10. สารประกอบดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 9 หรือเกลือ, เอสเทอร์ หรือ โปร-ดรักของพวกมันที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม โดยที่ R3 คือตัวแทนที่ตามสูตร (a) และ R5 คือ ไตรฟลูออโรเมทธิล, 4-Me-พิเพอราซิน-1-อิล, ฟลูออโร, คลอโร, เมทธอกซี, อะมิโน, เมทธิล, ไซยาโน, t-บิวทิล, ฟีนิล, ไนโตร, ไตรฟลูออโรเมทธอกซี, -SO2NH2, -SO2(มอร์โฟลิโน), -SO2Et, -CO2Me, -CO2Et,-NHC(O)(2-ไพราซินิล) หรือ -NHSO2Ph, หรือสองหมู่ R5 ร่วมกันจะเกิดเป็นตัวแทนที่ (i) หรือ (ii): (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (i) (ii)10. Any of the compounds claimed in claims 1 through 9, or their salts, esters, or pro-drugs that are pharmacologically acceptable, where R3 is the representative according to formula (a) and R5 is trifluoromethyl, 4-Me-piperazin-1-yl, fluoro, chloro, methoxy, amino, methyl, cyano, t-butyl, phenyl, nitro, trifluoromethoxy, -SO2NH2, -SO2(morpholino), -SO2Et, -CO2Me, -CO2Et,-NHC(O)(2-pyrazinil) or -NHSO2Ph, or two R5 groups together, shall form representative (i) or (ii): (chemical formula) (chemical formula) (i) (ii)
11. สารประกอบดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 9 หรือเกลือ, เอสเทอร์ หรือ โปร-ดรักของพวกมันที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม โดยที่ B และ D จะถูกหลอมรวมกันกับวงแหวน ฟีนิล หรือวงแหวนไพราโซล11. Any of the compounds held under claims 1 through 9, or their salts, esters, or pro-drugs that are pharmacologically acceptable, where B and D are fused with a phenyl ring or a pyrazole ring.
12. สารประกอบดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 8 หรือเกลือ, เอสเทอร์ หรือ โปร-ดรักของพวกมันที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม โดยที่ R3 คือตัวแทนที่ตามสูตร (b) และ R6 คือ อะมิโน หรือเอทธอกซี12. Any of the compounds claimed under any of the claims 1 through 8, or their salts, esters, or pro-drugs that are pharmacologically acceptable, where R3 is the formulated representative (b) and R6 is the amino or ethoxy.
13. สารประกอบดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 12 หรือเกลือ, เอสเทอร์ หรือ โปร-ดรักของพวกมันที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม โดยที่ R4 คือหมู่อัลคิลซึ่งมีตัวแทนที่อัลคอกซี13. Any of the compounds claimed under claims 1 through 12, or their salts, esters, or pro-drugs that are pharmacologically acceptable, where R4 is an alkyl group represented at the alkoxy site.
14. สารประกอบดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 12 หรือเกลือ, เอสเทอร์ หรือ โปร-ดรักของพวกมันที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม โดยที่ R4 คือ ไฮดรอกซีเอทธิล, เมทธอกซีเคทธิล หรือเมทธิล14. Any of the compounds claimed under any of the claims 1 through 12, or their salts, esters, or pro-drugs that are pharmacologically acceptable, where R4 is hydroxyl, methoxymethyl, or methyl.
15. สารประกอบตามสูตร (1'), หรือเกลือ, เอสเทอร์ หรือโปร-ดรักของพวกมันที่ยอมรับได้ใน ทางเภสัชกรรม; (สูตรเคมี) (I') โดยที่ R2 คือ n-โพรพิล, n-บิวทิล, n-เพนทิล, ไซโคลเพนทิลเมทธิล, หรือเบนซิล; X คือ CH2 หรือ CHF; Y คือ NH, O หรือ S; และ A,B,D และ E แต่ละอย่างโดยเป็นอิสระต่อกันคือ CH, N, หรือ CR5; โดยที่ R5 คือดังที่จำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิ 115. Compounds of the formula (1'), or their salts, esters, or pro-drugs that are pharmacologically acceptable; (chemical formula) (I'), where R2 is n-propyl, n-butyl, n-pentyl, cyclopentylmethyl, or benzyl; X is CH2 or CHF; Y is NH, O, or S; and A, B, D, and E each independently are CH, N, or CR5; where R5 is as defined in Claim 1.
16. สารประกอบดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ 15, หรือเกลือ, เอสเทอร์ หรือ โปร-ดรักของพวกมัน ที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม, โดยที่ R2 คือ n-บิวทิล16. The compounds as claimed in claim 15, or their salts, esters or pro-drugs, which are pharmacologically acceptable, where R2 is n-butyl.
17. สารประกอบดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ 15 หรือข้อถือสิทธิ 16, หรือเกลือ, เอสเทอร์ หรือ โปร-ดรักของพวกมันที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม, โดยที่ Y คือ NH หรือ O17. The compounds as claimed in claim 15 or claim 16, or their salts, esters or pro-drugs that are pharmacologically acceptable, where Y is NH or O.
18. สารประกอบดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 17, หรือเกลือ,เอสเทอร์ หรือ โปร-ดรักของพวกมันที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม, โดยที่ A คือ N18. Any of the compounds claimed under any of the claims 1 through 17, or their salts, esters, or pro-drugs that are pharmacologically acceptable, where A is N.
19. สารประกอบดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 10 หรือ 12 ถึง 17, หรือเกลือ, เอสเทอร์ หรือโปร-ดรักของพวกมันที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม, โดยที่ B และ E ทั้งคู่คือ N19. Any of the compounds claimed under any of the claims 1 through 10 or 12 through 17, or their salts, esters or pro-drugs that are pharmacologically acceptable, where both B and E are N.
20. สารประกอบดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 19, หรือเกลือ,เอสเทอร์ หรือ โปร-ดรักของพวกมันที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม, โดยที่ X คือ CH220. Any of the compounds claimed under any of the claims 1 through 19, or their salts, esters, or pro-drugs that are pharmacologically acceptable, where X is CH2.
21. สารประกอบดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 19, หรือเกลือ,เอสเทอร์ หรือ โปร-ดรักของพวกมันที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม, โดยที่ X คือ CHF21. Any of the compounds claimed under any of the claims 1 through 19, or their salts, esters, or pro-drugs that are pharmacologically acceptable, where X is CHF.
22. องค์ประกอบเชิงเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่ง ของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 21 ,หรือเกลือ, เอสเทอร์ หรือโปร-ดรักของมันพวกมันที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม, โดยร่วมกับส่วนเติมเนื้อยา,ตัวเจือจางหรือพาหะที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม22. A pharmaceutical composition which includes any of the compounds claimed under claims 1 through 21, or their salts, esters, or pro-drugs which are pharmaceutically acceptable, together with pharmaceutically acceptable fillers, diluents, or carriers.
23. วิธีการสำหรับการป้องกันโรคหรือความผิดปกติที่ยินยอมต่อการบำบัดด้วยสารยับยั้งเปบทิดิล ดี ฟอร์มิลเลสซึ่งประกอบรวมด้วยการให้แก่ผู้รับซึ่งต้องการพวกมัน ด้วยปริมาณซึ่งให้การยับยั้งเปบทิดิล ดีฟอร์มิลเลสอย่างมีประสิทธิภาพของสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 21, เกลือ, เอสเทอร์ หรือโปร-ดรักของพวกมันที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม23. A method for the prevention of disease or disorder that consents to treatment with peptidyl deformylase inhibitors, comprising the administration of the required recipient in a dose that provides effective inhibition of peptidyl deformylase of any of the compounds of claims 1 through 21, their salts, esters or pro-drugs that are pharmacologically acceptable.
24. วิธีการดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ 23, โดยที่โรคหรือความผิดปกติคือการติดเชื้อแบคทีเรีย24. The method as claimed in claim 23, where the disease or disorder is a bacterial infection.
25. วิธีการดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ 24, โดยที่การติดเชื้อแบคทีเรียคือการติดเชื้อ ไมโคแบคทีเรีย25. The method as claimed in claim 24, where the bacterial infection is a mycobacterial infection.
26. วิธีการดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ 25, โดยที่การติดเชื้อไมโคแบคทีเรียมีสาเหตุโดย ไมโคแบคเทอเรียม ทูเบอร์คูโลซิส (Mycobacterium tuberculosis)26. The method as claimed in claim 25, whereby the mycobacterial infection is caused by Mycobacterium tuberculosis.
27. วิธีการดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ 26, โดยที่การติดเชื้อไมโคแบคทีเรีย มีสาเหตุโดยรูปแบบ การดื้อต่อหลายยาของ ไมโคแบคเทอเรียน ทูเบอร์คูโลซิส (Mycobacterium tuberculosis)27. The method as claimed in claim 26, whereby mycobacterial infection is caused by a multidrug-resistant form of Mycobacterium tuberculosis.