TH97670A - ตัวยับยั้งไทโรซีนไคเนส - Google Patents

ตัวยับยั้งไทโรซีนไคเนส

Info

Publication number
TH97670A
TH97670A TH701003336A TH0701003336A TH97670A TH 97670 A TH97670 A TH 97670A TH 701003336 A TH701003336 A TH 701003336A TH 0701003336 A TH0701003336 A TH 0701003336A TH 97670 A TH97670 A TH 97670A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
methyl
pyridin
pyrazole
oxo
benzo
Prior art date
Application number
TH701003336A
Other languages
English (en)
Other versions
TH137977A (th
TH97670B (th
Inventor
เจ ดินสมอร์ นายคริสโตเฟอร์
เอช แคทเชอร์ นายแมธธิว
บี นอร์ทรัพ นายอลัน
Original Assignee
นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์
นางสาวสนธยา สังขพงศ์
นายณัฐพล อร่ามเมือง
เมิร์ค ชาร์ป แอนด์ โดห์ม คอร์ป
Filing date
Publication date
Publication of TH97670A publication Critical patent/TH97670A/th
Application filed by นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์, นางสาวสนธยา สังขพงศ์, นายณัฐพล อร่ามเมือง, เมิร์ค ชาร์ป แอนด์ โดห์ม คอร์ป filed Critical นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์
Publication of TH137977A publication Critical patent/TH137977A/th
Publication of TH97670B publication Critical patent/TH97670B/th

Links

Abstract

DC60 (28/08/50) การประดิษฐ์ปัจจุบันเกี่ยวข้องกับสารอนุพันธ์ 5H-เบโซไซโคลเฮปทา[1,2-b]ไพริดีน ที่เป็นประโยชน์สำหรับการบำบัดโรคที่มีการเพิ่มจำนวนเซลล์, สำหรับการบำบัดภาวะผิดปกติ ที่ร่วมกับการทำหน้าที่ของ MET และสำหรับการยับยั้ง MET ไทโรซีนไคเนสตัวรับ การประดิษฐ์ ยังได้เกี่ยวข้องกับสารองค์ประกอบซึ่งประกอบด้วยสารประกอบเหล่านี้ และวิธีการของการใช้สาร นั้นเพื่อบำบัดมะเร็งในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม การประดิษฐ์ปัจจุบันเกี่ยวข้องกับสารอนุพันธ์ 5H-เบโซไซโคลเฮปทา[1,2-b]ไพริดีน ที่เป็นประโยชน์สำหรับการบำบัดโรคที่มีการเพิ่มจำนวนเซลล์,สำหรับบำบัดภาวะผิดปกติ ที่ร่วมกับการทำหน้าที่ของ MET และสำหรับการยับยั้ง MET ไทโรซีนไคเนสตัวรับ การประดิษฐ์ ยังได้เกี่ยวข้องกับสารองค์ประกอบด้วยสารประกอบเหล่านี้ และวิธีการของการใช้สาร นั้นเพื่อบำบัดมะเร็งในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม

Claims (14)

1. สารประกอบของสูตร I: (สูตรเคมี) I หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม หรือสเตอริโอไอโซเมอร์ ของสารนั้น โดยที่ a โดยที่ไม่ขึ้นแก่กันนั้นคือ 0 หรือ 1; b โดยที่ไม่ขึ้นแก่กันนั้นคือ 0 หรือ 1; m โดยที่ไม่ขึ้นแก่กันคือ 0,1 หรือ 2; R1 ถูกเลือกจากไฮโดรเจน,OH,-O-C1-6 แอลคิล,-O-แอริล,-O-เฮเเทอโนไซคลิล,SH,-S-C1-6 แอลติล-S-แอริล-S-เฮเทอโรไซคลิล แอริล เฮเทอโรไซคลิล และ NR8R9; หน่วยแอลคิล แอริล และ เฮเทอโรไซคลิลดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วยหนึ่งถึงห้าหมู่แทนที่ ซึ่งแต่ละหมู่แทนที่ ถูกเลือกโดยไม่ขึ้นแก่กันจาก R6; R2 และ R3 ถูกเลือกโดยไม่ขึ้นแก่กันจาก: ไฮโดรจเน,แฮโล,(C=O)aObC1-C10 แอลคิล, (C-O)aOb เฮเทอโรไซคลิล,ObC1-C6เพอฟลูออดณแอลคิล หรือ (C=O)aObC3-C8ไซโคลแอลคิล ซึ่ง แอลคิล,แอริล,เฮเทอโรไซคลิล และไซโคลแอลคิลดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วยหนึ่ง สอง หรือ สามหมู่แทนที่ซึ่งถูกเลือกจาก R7; R4 และ R5 ถูกเลือกโดยไม่ขึ้นแก่กันตากไฮโดรเจน,C1-6แอลคิล,C2-10แอลคีนิล, C2-10 แอลไคนิล,แอริล,เฮเทอโรไซคลิล,OH,-O-C1-6แอลคิล,(C1-C3)เพอฟลูออโรแอลคิล,ซึ่งแต่ ละแอลคิล,แอลคีนิล,แอลไคนิล,เฮเทอโรไซคลิล และแอริล ถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วยหนึ่ง ถึง สาม หมู่แทนที่ ซึ่งแต่ละหมู่แทนที่ถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกจาก R6; R6 โดยที่ไม่ขึ้นแก่กันคือ: (C=O)aObC2-C10แอลคิล,(C=O)aObแอริล,C2-10แอลคีนิล, C2-10แอลไคนิล,(C=O)aObเฮเทอโรไซคลิล,CO2H,เฮเทอโรไซคลิล,CO2H,แฮโล,CN,OH,ObC1-C6เพอฟลูออโรแอลคิล, Oa(C=O)bNR8R9, S(O)mRa, S(O) NR8R9,OS(=O)Ra, ออกโซ,CHO, (N=O)R8R9 หรือ (C=O)aOC3-C8ไซโคลแอลคิล ซึ่งแต่ละแอลคิล,แอริล,แอลคีนิล,แอลไคนิล,เฮเทอโรไซคลิล และ ไซโคลแอลคิล ถูกแทนที่อย่างเป็นททางเลือกด้วยหนึ่ง,สอง หรือ สาม หมู่แทนที่ ซึ่งแต่ละหมู่แทนที่ ถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกจาก R7; R7 ถูกเลือกโดยไม่ขึ้นแก่กัน: (C=O)aObC1-C10แอลคิล,O6(C1-C3)เพอฟลูออโรแอลคิล, ออกโซ,OH, แฮโล,CN, C2-10แอลคีนิล,C2-10แอลไคนิล,(C=O)aOb(C3-C6)ไซโคลแอลคิล, (C=OaOb(C0-C6)แอลคีลีน-แอริล,(C=O)aOb(C0-C6)แอลคีลีน-เฮเทอโรไซคลิล,(C=O)aOb(C0-C6) แอลคีลีน-N(Rb)2,C(O)Ra,(C0-C6)แอลคิลีน-CO2Ra,C(O)H,(C0-C6)แอลคิลีน-CO2H,C(O)N(Rb)2, S(O)mRa และ S(O)2NR8R9; ซึ่งแอลคิล,แอลคีนิล,แอลไคนิค,ไซโคลแอลคิล,แอริล และ เฮเทอโรไซคลิลดังกล่าว ถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วยหนึ่ง, สอง หรือ สาม หมู่แทนที่ ซึ่งแต่ละ หมู่แทนที่ถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกจาก Rb,OH,(C1-C6)แอลคิกซี,แฮโลเจน,CO2H,CN, O(C=O)C1-C6แอลคิล,ออกโซ และ N(Rb)2; R8 และ R9 ถูกเลือกโดยไม่ขึ้นแก่กันจาก: H, (C=O)ObC1-C10แอลคิล,(C=O)Ob(C3-C8) ไซโคลแอลคิล, (C=O)Obแอริล,(C=O)Obเฮเทอโรไซคลิล,C1-C10แอคิล,แอริล,C2-10แอลคีนิล, C2-10แอลไคนิล,เฮเทอโรไซคลิล,C3-C8ไซโคลแอลคิล,SO2Ra และ (C=ONRb2) ซึ่ง แอลคิล, ไซโคลแอลคิล,แอริล,เฮเทอโรไซคลิล,แอลคีนิล และแอลไคนิล ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเป็น ทางเลือกด้วยหนึ่ง,สอง หรือ สามหมู่แทนที่ ซึ่งถุกเลือกจาก R6 หรือ R8 และ R9 สามารถถูรวมเข้าด้วยกันกับไนโตรเจนซึ่งพวกมันยึดอยู่ด้วยทำให้เกิด โมโนไซคลิล หรือ ไบไซคลิก เฮเทอโรไซเคิล ที่มี 5-7 สมาชิก ในแต่ละวงแหวน และประกอบ อย่างเป็นทางเลือก โดยนอกไนโตรเจน หนึ่ง หรือ สองเฮเทอโรอะตอมเพิ่มเติมซึ่งถูกเลือก จาก N,O และ S ซึ่งโมโนไซคลิล หรือ ไบไซคลิก เฮเทอโรไซเคิลซึ่งถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือก ด้วยหนึ่ง,สอง หรือสามหมู่ที่ซึ่งถูกเลือกจาก R7; Ra ถูกเลือกโดยไม่ขึ้นแก่กัน : (C1-C6)แอลคิล,(C2-C6)แอลคีนิล,(C3-C6)ไซโคลแอลคิล, แอริล,-(C1-C6)แอลคิลีนแอริล,เฮเอโรไซคลิล และ -(C1-C6)แอลคีลีนเฮเทอโรไซคลิล; และ Rb ถูกเลือกโดบไม่ขึ้นแก่กันจาก: H, (C1-C6)แอลคิล,แอริล,-(C1-C6)แอลคีนิลแอริล, เฮเทอโรไซคลิล,-(C1-C6)แอลคีลีนเฮเทอโรไซคลิล,(C3-C6)ไซโคลแอลคิล,(C=O)OC1-C6แอลคิล, (C=O)C1-C6แอลคิล หรือ S(O)2Ra
2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ของสูตร II: (สูตรเคมี) II หรือ เกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม หรือสเตอริโอไอโซเมอร์ ของสารนั้น โดยที่ a โดยที่ไม่ขึ้นแก่กันนั้นคือ 0 หรือ 1; b โดยที่ไม่ขึ้นแก่กันนั้นคือ 0 หรือ 1; m โดยที่ไม่ขึ้นแก่กันนั้นคือ 0,1 หรือ 2; R1 ถูกเลือกไฮโดรเจน,OH,-O-C1-6แอลคิล,-O-เฮเทอโรไซคลิล,SH,-S-C1-6 แอลคิล,-S-แอลคิล,-S-เฮเทอโรไซคลิล,แอริล,เฮเทอโรไซคลิล และ NR8R9; หมู่แอลคิล,แอริล และ เฮเทอโรไซคลิลดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วยหนึ่งถึงห้าหมู่แทนที่ ซึ่งแต่หมู่แทนที่ ถูกเลือกโดยไม่ขึ้นแก่กันจาก R6; R4 และ R5 ถูกเลือกโดยไม่ขึ้นแก่กันจากไฮโดรเจน,C1-6แอลคิล,C2-C10แอลคีนิล,C2-C10 แอลไคนิล,แอริล,เฮเทอโรไซคลิล,OH,-O-C1-6แอลคิล,(C1-C3)เพอฟลูออโรแอลคิล,ซึ่งแต่ละ แอลคิล,แอลคีนิล,แอลไคนิล,เฮเทอฌรไซคลิล และแอริล ถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วยหนึ่ง ถึง สาม หมู่แทนที่ ซึ่งแต่ละหมู่แทนที่ถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกจาก R6; R6 โดยที่ไม่ขึ้นแก่กันคือ: (C=O)aObC1-C10แอลคิล,(C=O)aObแอริล,C2-C10แอลคีนิล, C2-C10แอลไคนิล,(C=O)aObเฮเทอโรไซคลิล,CO2H,แฮโล,CN,OH,ObC1-C6เพอฟลูออโรแอลคิล, Oa(C=O)bNR8R9,S(O)mRa,S(O)2NR8R9,OS(=O)Ra,ออกโซ,CHO,(N=O)R8R9 หรือ (C=O)aOb C3-C8 ไซโคลแอลคิล ซึ่งแต่ละแอลคิล,แอริล,แอลคีนิล,แอลไคนิล,เฮเทอโรไซคลิล และ ไซโคลแอลคิล ถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วยหนึ่ง,สอง หรือ สาม หมู่แทนที่ ซึ่งแต่ละหมู่แทนที่ ถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกจาก R7; R7 ถูกเลือกโดยไม่ขึ้นแก่กันจาก: (C=O)aObC1-C10แอลคิล,Ob(C1-C3)เพอฟลูออโรแอลคิล, ออกโซ,OH,แฮโล,CN,(C2-C10)แอลคีนิล,(C2-C10)แอลไคนิล,(C=O)aOb(C3-C6)ไซโคลแอลคิล, (C=O)aOb(C0-C6)แอลคิลีน-แอริล,(C=O)aOb(C0-C6)แอลคีลีน-เฮเทอโรไซคลิล,(C=O)aOb(C0-C6) แอลคีลีน-N(Rb)2,C(O)Ra,(C0-C6)แอลคีลีน-CO2Ra,C(O)H,(C0-C6)แอลคีลีน-CO2H,C(O)N(Rb)2, S(O)mR และ S(O)2NR8R9; ซึ่งแอลคิล,แอลคีนิล,แอลไคนิล,ไซโคลแอลคิล,แอริล และ เอเทอโรไซคลิลดังกล่าว ถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วยหนึ่ง,สอง หรือ สาม หมู่แทนที่ ซึ่งแต่ละ หมู่แทนที่ถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกจาก Rb,OH,(C1-C6)แอลคอกซี,แฮโลเจน,CO2H,CN O(C=O)C1-C6แอลคิล,ออกโซ และ N(Rb)2; R8 และ R9 ถูกเลือกโดยไม่ขึ้นแก่กันจาก: H,(C=O)ObC1-C10แอลคิล,(C=O)Ob(C3-C8) ไซโคลแอลคิล,(C=O)Obแอริล,(C=O)Obเฮเทอโรไซคลิล,C1-C10แอลคิล,แอริล,C2-C10แอลคีนิล, C2-C10 แอลไคนิล,เฮเทอโรไซคลิล,C3-C8ไซโคลแอลคิล,SO2Ra และ (C=O)NRb2 ซึ่ง แอลคิล, ไซโคลแอลคิล,แอริล,เฮเทอโรไซคลิล,แอลคีนิล และแอลไคนิล ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเป็น ทางเลือกด้วยหนึ่ง,สอง หรือ สามหมู่แทนที่ ซึ่งถูกเลือกจาก R6 หรือ R8 และ R9 สามารถถูกรวมเข้าด้วยกันกับไนโตรเจนซึ่งพวกมันยึดอยู่ด้วยทำให้เกิด โมโนไซคลิล หรือ ไบไซคลิก เฮเทอโรไซเคิล ที่มี 5-7 สมาชิก ในแต่ละวงแหวน และประกอบ อย่างเป็นทางเลือกด้วย โดยนอกไนโตรเจน หนึ่ง หรือ สองเฮเทอโรอะตอมเพิ่มเติมซึ่งถูกเลือก จาก N,O และ S ซึ่งโมโนไซคลิล หรือ ไบไซคลิก เฮเทอโรไซเคิลซึ่งถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือก ด้วยหนึ่ง,สอง หรือสามหมู่แทนที่ซึ่งถูกเลือกจาก R7; Ra ถูกเลือกโดยไม่ขึ้นแก่กันจาก:(C1-C6)แอลคิล,(C2-C6)แอลคีนิล,(C3-C6)ไซโคลแอลคิล, แอริล,-(C1-C6)แอลคิลีนแอริล,เฮเทอโรไซคลิล และ -(C1-C6)แอลคีลีนเฮเทอโรไซคลิล; และ Rb ถูกเลือกโดยไม่ขึ้นแก่กันจาก: H, (C1-C6)แอลคิล, แอริล,-(C1-C6)แอลคีนิลแอริล, เฮเทอโรไซคลิล,-(C1-C6)แอลคีลีนเฮเทอโรไซคลิล,(C3-C6)ไซโคลแอลคิล,(C=O)OC1-C6แอลคิล, (C=O)C1-C6แอลคิล หรือ S(O)2Ra
3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 2 ของสูตร III: (สูตรเคมี) III หรือ เกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม หรือสเตอริฌอไอโซเมอร์ ของสารนั้น โดยที่ a โดยที่ไม่ขึ้นแก่กันนั้นคือ 0 หรือ 1; b โดยที่ไม่ขึ้นแก่กันนั้นคือ 0 หรือ 1; m โดยที่ไม่ขึ้นแก่กันนั้นคือ 0,1 หรือ 2; R1 ถูกเลือกไฮโดรเจน,OH,-O-C1-6แอลคิล,-O-เฮเทอโรไซคลิล,แอริล, เฮเทอโรไซคลิล และ NR8R9; หมู่แอลคิล,แอริล และ เฮเทอโรไซคลิลดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเป็น ทางเลือกด้วยหนึ่งถึงห้าหมู่แทนที่ ซึ่งแต่หมู่แทนที่ถูกเลือกโดยไม่ขึ้นแก่กันจาก R6; R4 ถูกเลือกจากไฮโดรเจน, C1-6 แอลคิล,C2-C10แอลคีนิล,C2-C10แอลไคนิล,แอริล เฮเทอโรไซคลิล,OH,-O-C1-6แอลคิล,(C1-C3)เพอฟลูออโแอลคิล,ซึ่งแต่ละแอลคิล,แอลคีนิล, แอลไคนิล,เฮเทอไซคลิล และแอริล ถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วยหนึ่ง ถึง สาม หมู่แทนที่ ซึ่งแต่ละหมู่แทนที่ถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกจาก R6; R6 โดยที่ไม่ขึ้นแก่กันคือ: (C=O)aObC1-C10แอลคิล,(C=O)aObแอริล,C2-C10แอลคีนิล, C2-C10แอลไคนิล,(C=O)aObเฮเทอโรไซคลิล,CO2H,แฮโล,CN,OH,ObC1-C6เพอฟลูออโรแอลคิล, Oa(C=O)bNR8R9,S(O)mRa,S(O)2NR8R9,OS(=O)Ra,ออกโซ,CHO,(N=O)R8R9 หรือ (C=O)aOb C3-C8 ไซโคลแอลคิล ซึ่งแต่ละแอลคิล,แอริล,แอลคีนิล,แอลไคนิล,เฮเทอโรไซคลิล และ ไซโคลแอลคิล ถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วยหนึ่ง,สอง หรือ สาม หมู่แทนที่ ซึ่งแต่ละหมู่แทนที่ ถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกจาก R7; R6a ถูกเลือกจาก: C1-10แอลคิล,แอริล,C2-C10แอลคีนิล,C2-C10แอลไคนิล,เฮเทอโรไซคลิล, C3-C8 ไซโคลแอลคิล,C1-C6เพอฟลูออโรแอลคิล,(C=O)bNR8R9,S(O)mRa,S(O)2NR8R9 ซึ่งแต่ละ แอลคิล,แอริล,แอลคีนิล,แอลไคนิล,เฮเทอโรไซคลิล และไซโคลแอลคิล ถูกแทนที่อย่างเป็น ทางเลอืกด้วยหนึ่ง, สอง หรือ สามหมู่แทนที่ ซึ่งถูกเลือกจาก R9; R7 ถูกเลือกโดยไม่ขึ้นแก่กันจาก: (C=O)aObC1-C10แอลคิล,Ob(C1-C3)เพอฟลูออโร แอลคิล,ออกโซ,OH,แฮโล,CN,(C2-C10)แอลคีนิล,(C2-C10)แอลไคนิล,(C=O)aOb(C3-C6)ไซโคล แอลคิล, (C=O)aOb(C0-C6)แอลคิลีน-แอริล,(C=O)aOb(C0-C6)แอลคีลีน-เฮเทอโรไซคลิล, (C=O)aOb(C0-C6)แอลคีลีน-N(Rb)2,C(O)Ra,(C0-C6)แอลคีลีน-CO2Ra,C(O)H,(C0-C6)แอลคีลีน- CO2H,C(O)N(Rb)2,S(O)mR และ S(O)2NR8R9; ซึ่งแอลคิล,แอลคีนิล,แอลไคนิล,ไซโคลแอลคิล, แอริล และเฮเทอโรไซคลิลดังกล่าว ถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วยหนึ่ง,สอง หรือ สาม หมู่แทนที่ ซึ่งแต่ละหมู่แทนที่ถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกจาก Rb,OH,(C1-C6)แอลคอกซี,แฮโลเจน,CO2H, CN;O(C=O)C1-C6แอลคิล,ออกโซ และ N(Rb)2; R8 และ R9 ถูกเลือกโดยไม่ขึ้นแก่กันจาก: H,(C=O)ObC1-C10แอลคิล,(C=O)Ob(C3-C8) ไซโคลแอลคิล,(C=O)Obแอริล,(C=O)Obเฮเทอโรไซคลิล,C1-C10แอลคิล,แอริล,C2-C10แอลคีนิล, C2-C10 แอลไคนิล,เฮเทอโรไซคลิล,C3-C8ไซโคลแอลคิล,SO2Ra และ (C=O)NRb2 ซึ่ง แอลคิล, ไซโคลแอลคิล,แอริล,เฮเทอโรไซคลิล,แอลคีนิล และแอลไคนิล ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเป็น ทางเลือกด้วยหนึ่ง,สอง หรือ สามหมู่แทนที่ ซึ่งถูกเลือกจาก R6 หรือ R8 และ R9 สามารถถูกรวมเข้าด้วยกันกับไนโตรเจนซึ่งพวกมันยึดอยู่ด้วยทำให้เกิด โมโนไซคลิล หรือ ไบไซคลิก เฮเทอโรไซเคิล ที่มี 5-7 สมาชิก ในแต่ละวงแหวน และประกอบ อย่างเป็นทางเลือกด้วย โดยนอกไนโตรเจน หนึ่ง หรือ สองเฮเทอโรอะตอมเพิ่มเติมซึ่งถูกเลือก จาก N,O และ S ซึ่งโมโนไซคลิล หรือ ไบไซคลิก เฮเทอโรไซเคิลซึ่งถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือก ด้วยหนึ่ง,สอง หรือสามหมู่แทนที่ซึ่งถูกเลือกจาก R7; Ra ถูกเลือกโดยไม่ขึ้นแก่กันจาก:(C1-C6)แอลคิล,(C2-C6)แอลคีนิล,(C3-C6)ไซโคลแอลคิล, แอริล,-(C1-C6)แอลคิลีนแอริล,เฮเทอโรไซคลิล และ -(C1-C6)แอลคีลีนเฮเทอโรไซคลิล; และ Rb ถูกเลือกโดยไม่ขึ้นแก่กันจาก: H, (C1-C6)แอลคิล, แอริล,-(C1-C6)แอลคีนิลแอริล, เฮเทอโรไซคลิล,-(C1-C6)แอลคีลีนเฮเทอโรไซคลิล,(C3-C6)ไซโคลแอลคิล,(C=O)OC1-C6แอลคิล, (C=O)C1-C6แอลคิล หรือ S(O)2Ra
4. สารประกอบซึ่งถูกเลือกจาก: N,N-ไดเมธิล-1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล)-5-ออกโซ-5H-เบนโซ [4,5]ไซโคลเฮปทา [1,2-b]ไพริดิน-7-อิล]มีเธนซัลโฟนาไมด์; 1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H-เบนโซ[4,5]ไซโคลเฮปทา[1,2-b] ไพริดิน-7-อิล]-N-ฟีนิลมีเธนซัลโฟนาไมด์; 1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H-เบนโซ[4,5]ไซโคลเฮปทา[1,2-b] ไพริดิน-7-อิล]มีเธนซัลโฟนาไมด์; N-เมธิล-1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล)-5-ออกโซ-5H-เบนโซ[4,5]ไซโคลเฮปทา [1,2-b]ไพริดิน-7-อิล]มีเธนซัลโฟนาไมด์; N-เบนซิล-1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล)-5-ออกโซ-5H-เบนโซ[4,5]ไซโคลเฮปทา [1,2-b]ไพริดิน-7-อิล]มีเธนซัลโฟนาไมด์; N-(1,4-ไดออกซาน-2-อิลเมธิล)-1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล)-5-ออกโซ-5H-เบนโซ [4,5]ไซโคลเฮปทา[1,2-b]ไพริดิน-7-อิล]มีเธนซัลโฟนาไมด์; 1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H-เบนโซ[4,5]ไซโคลเฮปทา[1,2-b] ไพริดิน-7-อิล]-N-(1-ฟีนิลเอธิล)มีเธนซัลโฟนาไมด์; N-(4-เมธิลเบนซิล)1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H-เบนโซ[4,5]ไซโคล เฮปทา[1,2-b]ไพริดิน-7-อิล]มีเธนซัลโฟนาไมด์; N-(3-เมธิลเบนซิล)1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H-เบนโซ[4,5]ไซโคล เฮปทา[1,2-b]ไพริดิน-7-อิล]มีเธนซัลโฟนาไมด์; N-(2-เมธิลเบนซิล)1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H-เบนโซ[4,5]ไซโคล เฮปทา[1,2-b]ไพริดิน-7-อิล]มีเธนซัลโฟนาไมด์; N-(3-เมธอกซีเบนเบนซิล)1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H-เบนโซ[4,5] ไซโคลเฮปทา[1,2-b]ไพริดิน-7-อิล]มีเธนซัลโฟนาไมด์; N-(4-เมธอกซีเบนซิล)1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H-เบนโซ[4,5] ไซโคลเฮปทา[1,2-b]ไพริดิน-7-อิล]มีเธนซัลโฟนาไมด์; N-(4-ฟลูออโรเบนซิล)1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H-เบนโซ[4,5]ไซ โคลเฮปทา[1,2-b]ไพริดิน-7-อิล]มีเธนซัลโฟนาไมด์; N-(3,4-ไดฟลูออโเบนซิล)1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H-เบน โซ[4,5]ไซโคลเฮปทา[1,2-b]ไพริดิน-7-อิล]มีเธนซัลโฟนาไมด์; N-(2,4-ไดฟลูออโรเบนซิล)1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H-เบนโซ [4,5]ไซโคลเฮปทา[1,2-b]ไพริดิน-7-อิล]มีเธนซัลโฟนาไมด์; 1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H-เบนโซ[4,5]ไซโคลเฮปทา[1,2-b] ไพริดิน-7-อิล]-N-(2-ฟีนิลเอธิล)มีเธนซัลโฟนาไมด์; N-(ไซโคลเฮกซิลเมธิล)1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H-เบนโซ[4,5] ไซโคลเฮปทา[1,2-b]ไพริดิน-7-อิล]มีเธนซัลโฟนาไมด์; N-ไอโซบิวทิล-1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H-เบนโซ[4,5] ไซโคลเฮปทา[1,2-b]ไพริดิน-7-อิล]มีเธนซัลโฟนาไมด์; N-(3-เมธิลบิวทิล)1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H-เบนโซ[4,5]ไซโคล เฮปทา[1,2-b]ไพริดิน-7-อิล]มีเธนซัลโฟนาไมด์; N-[(1-เมธิล-1H-อิมิดาโซล-5-อิล)เมธิล]-1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H- เบนโซ[4,5]ไซโคลเฮปทา[1,2-b]ไพริดิน-7-อิล]มีเธนซัลโฟนาไมด์; N-(3-ฟิวริลเมธิล)1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H-เบนโซ[4,5]ไซโคล เฮปทา[1,2-b]ไพริดิน-7-อิล]มีเธนซัลโฟนาไมด์; 1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H-เบนโซ[4,5]ไซโคลเฮปทา[1,2-b] ไพริดิน-7-อิล]มีเธนซัลโฟนาไมด์; N-[(1,5-ไดเมธิล-1H-ไพราโซล-3-อิล)เมธิล]-1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5- ออกโซ-5H-เบนโซ[4,5]ไซโคลเฮปทา[1,2-b]ไพริดิน-7-อิล]มีเธนซัลโฟนาไมด์; 1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H-เบนโซ[4,5]ไซโคลเฮปทา[1,2-b]. ไพริดิน-7-อิล]-N-(ไพริดิน-3-อิลเมธิล)มีเธน-ซัลโฟนาไมด์; 1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H-เบนโซ[4,5]ไซโคลเฮปทา[1,2-b] ไพริดิน-7-อิล]-N-[(3-เมธิลไพริดิน-2-อิล)เมธิล]มีเธนซัลโฟนาไมด์; 1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H-เบนโซ[4,5]ไซโคลเฮปทา[1,2-b] ไพริดิน-7-อิล]-N-{[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)ไพริดิน-2-อิล]เมธิล}มีเธนซัลโฟนาไมด์; 1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H-เบนโซ[4,5]ไซโคลเฮปทา[1,2-b] ไพริดิน-7-อิล]-N-(ไพริดิน-4-อิลเมธิล)มีเธนซัลโฟนาไมด์; 1,1-ไดฟลูออโร-N,N-ไดเมธิล-1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H-เบนโซ [4,5]ไซโคลเฮปทา[1,2-b]ไพริดิน-7-อิล]มีเธนซัลโฟนาไมด์; 1-ฟลูออโร-N,N-ไดเมธิล-1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H-เบนโซ[4,5] ไซโคลเฮปทา[1,2-b]ไพริดิน-7-อิล]มีเธนซัลโฟนาไมด์; N-เมธิล-1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H-เบนโซ[4,5]ไซโคลเฮปทา[1,2- b]ไพริดิน-7-อิล]มีเธนซัลโฟนาไมด์; 1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H-เบนโซ[4,5]ไซโคลเฮปทา[1,2-b] ไพริดิน-7-อิล]-N-ไพริดิน-3-อิลมีเธนซัลโฟนาไมด์; 1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H-เบนโซ[4,5]ไซโคลเฮปทา[1,2-b] ไพริดิน-7-อิล]-N-(1,3-ไธอะโซล-2-อิลเมธิล)มีเธนซัลโฟนาไมด์; N-[(5-เมธิลไพราซิน-2-อิล)เมธิบ]-1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H- เบนโซ[4,5]ไซโคลเฮปทา[1,2-b]ไพริดิน-7-อิล]มีเธนซัลโฟนาไมด์; N-[(5-เมธิลไอซาโซโซล-3-อิล)เมธิล]-1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H- เบนโซ[4,5]ไซโคลเฮปทา[1,2-b]ไพริดิน-7-อิล]มีเธนซัลโฟนาไมด์; 1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H-เบนโซ[4,5]ไซโคลเฮปทา[1,2-b] ไพริดิน-7-อิล]-N-[(2-ฟีนิล-1,3-ไธอะโซล-4-อิล)เมธิล]-มีเธนซัลโฟนาไมด์; 1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H-เบนโซ[4,5]ไซโคลเฮปทา[1,2-b] ไพริดิน-7-อิล]-N-[(2-เมธิล-1,3-ไธอะโซล-4-อิล)เมธิล]มีเธนซัลโฟนาไมด์; 1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H-เบนโซ[4,5]ไซโคลเฮปทา[1,2-b] ไพริดิน-7-อิล]-N-[(4-เมธิล-1,3-ไธอะโซล-4-อิล)เมธิล]มีเธนซัลโฟนาไมด์; 1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H-เบนโซ[4,5]ไซโคลเฮปทา[1,2-b] ไพริดิน-7-อิล]-N-[(5-เมธิล-4H-1,2,4-ไตรอะโซล-4-อิล)เมธิล]มีเธนซัลโฟนาไมด์; 1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H-เบนโซ[4,5]ไซโคลเฮปทา[1,2-b] ไพริดิน-7-อิล]-N-[(3-ไพริดิน-2-อิลไอโซซาโซล-5-อิล)เมธิล]มีเธนซัลโฟนาไมด์; N-[4-(1-อิมิดาโซล-4-อิล)เบนซิล]-1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H- เบนโซ[4,5]ไซโคลเฮปทา[1,2-b]ไพริดิน-7-อิล]มีเธนซัลโฟนาไมด์; N-[(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-)เมธิล]-1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H- เบนโซ[4,5]ไซโคลเฮปทา[1,2-b]ไพริดิน-7-อิล]มีเธนซัลโฟนาไมด์; N-(ไอโซไธอะโซล-4-อิลเมธิล]-1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H- เบนโซ[4,5]ไซโคลเฮปทา[1,2-b]ไพริดิน-7-อิล]มีเธนซัลโฟนาไมด์; -1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H-เบนโซ[4,5]ไซโคลเฮปทา[1,2-b] ไพริดิน-7-อิล]-N-{[4-(ไตรฟลูออโรเมธิล)ไพริดิน-2-อิล]เมธิล}-มีเธนซัลโฟนาไมด์; -1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H-เบนโซ[4,5]ไซโคลเฮปทา[1,2-b] ไพริดิน-7-อิล]-N-{[5-(ไตรฟลูออโรเมธิล)ไพริดิน-2-อิล]เมธิล}-มีเธนซัลโฟนาไมด์; -1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H-เบนโซ[4,5]ไซโคลเฮปทา[1,2-b] ไพริดิน-7-อิล]-N-{[6-(ไตรฟลูออโรเมธิล)ไพริดิน-2-อิล]เมธิล}-มีเธนซัลโฟนาไมด์; -1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H-เบนโซ[4,5]ไซโคลเฮปทา[1,2-b] ไพริดิน-7-อิล]-N-(2-มอร์โฟลิน-4-อิล-2-ออกโซเอธิล)มีเธนซัลโฟนาไมด์; N~2~-{[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H-เบนโซ[4,5]ไซโคลเฮปทา [1,2-b]ไพริดิน-7-อิล]เมธิล}ซัลโฟนิล)ไกลซินาไมด์; -1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H-เบนโซ[4,5]ไซโคลเฮปทา[1,2-b] ไพริดิน-7-อิล]-N-{[2-(2-ไธอีนิล)-1,3-ไธอะโซล-4-อิล]เมธิล}มีเธนซัลโฟนาไมด์; N-[(2-เบนซิล-1,3-ไธอะโซล-4-อิล]เมธิล]-1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ- 5H-เบนโซ[4,5]ไซโคลเฮปทา[1,2-b]ไพริดิน-7-อิล]มีเธนซัลโฟนาไมด์; -1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H-เบนโซ[4,5]ไซโคลเฮปทา[1,2-b] ไพริดิน-7-อิล]-N-(1H-ไพราโซล-3-อิลเมธิล)มีเธนซัลโฟนาไมด์; -1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H-เบนโซ[4,5]ไซโคลเฮปทา[1,2-b] ไพริดิน-7-อิล]-N-(1,2,3-ไธอะไดอะโซล-4-อิลเมธิล)มีเธนซัลโฟนาไมด์; -1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H-เบนโซ[4,5]ไซโคลเฮปทา[1,2-b] ไพริดิน-7-อิล]-N-(ไพริดาซิน-4-อิลเมธิล)มีเธนซัลโฟนาไมด์; N-[(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-5-อิล)-1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H- เบนโซ[4,5]ไซโคลเฮปทา[1,2-b]ไพริดิน-7-อิล]มีเธนซัลโฟนาไมด์; N-[(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล)-1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H- เบนโซ[4,5]ไซโคลเฮปทา[1,2-b]ไพริดิน-7-อิล]มีเธนซัลโฟนาไมด์; -1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H-เบนโซ[4,5]ไซโคลเฮปทา[1,2-b] ไพริดิน-7-อิล]-N-6,7,8,9-เตตระไฮโดร-5H-ไซโคลเฮปทา[b]ไพริดิน-3-อิลเมธิล)มีเธน ซัลโฟนาไมด์; N-[(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล)-1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H- เบนโซ[4,5]ไซโคลเฮปทา[1,2-b]ไพริดิน-7-อิล]มีเธนซัลโฟนาไมด์; N-[(5-ไซโคลโพรพิล-1H-ไพราโซล-3-อิล)เมธิล]-1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5- ออกโซ-5H-เบนโซ[4,5]ไซโคลเฮปทา[1,2-b]ไพริดิน-7-อิล]มีเธนซัลโฟนาไมด์; -1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H-เบนโซ[4,5]ไซโคลเฮปทา[1,2-b] ไพริดิน-7-อิล]-N-(1,3-ออกซาโซล-2-อิลเมธิล)มีเธนซัลโฟนาไมด์; -1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H-เบนโซ[4,5]ไซโคลเฮปทา[1,2-b] ไพริดิน-7-อิล]-N-[(3-ฟีนิล-1,2,4-ออกซาไดอะโซล-5-อิล)เมธิล]มีเธนซัลโฟนาไมด์; -1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H-เบนโซ[4,5]ไซโคลเฮปทา[1,2-b] ไพริดิน-7-อิล]-N-[(3-ฟีนิล-1H-ไพราโซล-4-อิล)เมธิล]มีเธนซัลโฟนาไมด์; N-(6,7-ไดไฮโดร-5H-ไซโคลเพนทา[b]ไพริดิน-3-อิลเมธิล)-1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4- อิล-)-5-ออกโซ-5H-เบนโซ[4,5]ไซโคลเฮปทา[1,2-b]ไพริดิน-7-อิล]มีเธนซัลโฟนาไมด์; N-[(1-เอธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล)เมธิล]-1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H- เบนโซ[4,5]ไซโคลเฮปทา[1,2-b]ไพริดิน-7-อิล]มีเธนซัลโฟนาไมด์; -1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H-เบนโซ[4,5]ไซโคลเฮปทา[1,2-b] ไพริดิน-7-อิล]-N-(1H-ไพราโซล-5-อิลเมธิล)มีเธนซัลโฟนาไมด์; -1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H-เบนโซ[4,5]ไซโคลเฮปทา[1,2-b] ไพริดิน-7-อิล]-N-(1H-1,2,3-ไตรอะโซล-4-อิลเมธิล)มีเธนซัลโฟนาไมด์; N-[(4-เอธิล-1,2,5-ออกซาไดอะโซล-3-อิล)เมธิล]-1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5- ออกโซ-5H-เบนโซ[4,5]ไซโคลเฮปทา[1,2-b]ไพริดิน-7-อิล]มีเธนซัลโฟนาไมด์; N-[(3-ฟลูออโรไพริดิน-2-อิล)เมธิล]-1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H- เบนโซ[4,5]ไซโคลเฮปทา[1,2-b]ไพริดิน-7-อิล]มีเธนซัลโฟนาไมด์; N-[(6-ฟลูออโรไพริดิน-2-อิล)เมธิล]-1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H- เบนโซ[4,5]ไซโคลเฮปทา[1,2-b]ไพริดิน-7-อิล]มีเธนซัลโฟนาไมด์; N-[(6-โบรโมไพริดิน-2-อิล)เมธิล]-1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H- เบนโซ[4,5]ไซโคลเฮปทา[1,2-b]ไพริดิน-7-อิล]มีเธนซัลโฟนาไมด์; N-[(5-คลอโรไพริดิน-2-อิล)เมธิล]-1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H- เบนโซ[4,5]ไซโคลเฮปทา[1,2-b]ไพริดิน-7-อิล]มีเธนซัลโฟนาไมด์; N-[(6-คลอโรไพริดิน-2-อิล)เมธิล]-1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H- เบนโซ[4,5]ไซโคลเฮปทา[1,2-b]ไพริดิน-7-อิล]มีเธนซัลโฟนาไมด์; N-เอธิล-1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H-เบนโซ[4,5]ไซโคลเฮปทา [1,2-b]ไพริดิน-7-อิล]-N-(ไพริดิน-2-อิลเมธิล)มีเธนซัลโฟนาไมด์; -1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H-เบนโซ[4,5]ไซโคลเฮปทา[1,2-b] ไพริดิน-7-อิล]-N-ไพริดิน-4-อิลมีเธนซัลโฟนาไมด์; N-(2-ไฮดอรกซีเอธิล)-1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H-เบนโซ[4,5] ไซโคลเฮปทา[1,2-b]ไพริดิน-7-อิล]-N-(ไพริดิน-2-อิลเมธิล)มีเธนซัลโฟนาไมด์; -1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H-เบนโซ[4,5]ไซโคลเฮปทา[1,2-b] ไพริดิน-7-อิล]-N-ไพริดิน-4-อิลมีเธนซัลโฟนาไมด์; N-(6,7-ไดไฮโดร-5H-ไซโคลเพนทา[b]ไพริดิน-7-อิล)-1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)- 5-ออกโซ-5H-เบนโซ[4,5]ไซโคลเฮปทา[1,2-b]ไพริดิน-7-อิล]มีเธนซัลโฟนาไมด์; -1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H-เบนโซ[4,5]ไซโคลเฮปทา[1,2-b] ไพริดิน-7-อิล]-N-ไพริดิน-4-อิลมีเธนซัลโฟนาไมด์; N-เมธิล-1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H-เบนโซ[4,5]ไซโคลเฮปทา [1,2-b]ไพริดิน-7-อิล]-N-มีเธนซัลโฟนาไมด์; -1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H-เบนโซ[4,5]ไซโคลเฮปทา[1,2-b] ไพริดิน-7-อิล]-N-(ไพริดิน-2-อิลเมธิล)มีเธนซัลโฟนาไมด์; -1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H-เบนโซ[4,5]ไซโคลเฮปทา[1,2-b] ไพริดิน-7-อิล]-N-(ไพริดิน-4-อิลเมธิล)มีเธนซัลโฟนาไมด์; และ -1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล-)-5-ออกโซ-5H-เบนโซ[4,5]ไซโคลเฮปทา[1,2-b] ไพริดิน-7-อิล]-N-[(1-ออกซีโดไพริดิน-2-อิล)เมธิล]มีเธนซัลโฟนาไมด์; หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม หรือ สเตอริฌอไอโซเมอร์ของสารนั้น
5. สารองค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 และ สารตัวพาที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม
6. วิธีการของการใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 สำหรับการเตรียมของตัวยาสำคัญ ที่เป็นประโยชน์ในการบำบัด หรือ การป้องกันมะเร็งในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมที่ต้องการการบำบัด ดังกล่าว
7. วิธีการของการใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 สำหรับการเตรียมของตัวยาสำคัญ ที่เป็นประโยชน์การยับยั้ง MET ไทโรซีนไคเนสตัวรับในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมที่ต้องการ บำบัดดังกล่าว
8. วิธีการของการใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 สำหรับการเตรียมของตัวยาสำคัญ ที่เป็นประโยชน์ในการป้องกัน หรือ การควบคุมการเปลี่ยนแปลงการแพร่กระจายตัวของมะเร็ง ในสัตว์เลี้ยวลูกด้วยนมที่ต้องการบำบัดดังกล่าว
9. วิธีการของการใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 8 โดยที่มะเร็งถูกเลือกจากมะเร็ง, รังไข่,เนื้อร้ายในเซลล์ตับที่เกิดในเด็ก,เนื้อร้ายชนิดสความัวเซลล์ซึ่งแพร่กระจายไปที่หัว และคอ, มะเร็งกระเพาะอาหาร,มะเร็งทรวงอก,มะเร็งไส้ตรง,มะเร็งปากมดลูก,มะเร็งปอด,มะเร็งที่คอหอย หลังโพรงจมูก,มะเร็งตับอ่อน,เนื้องอกที่ประกอบด้วยเซลล์นิวโรเกลีย และซาร์โคมา
10. สารประกอบซึ่งก็คือ (สูตรเคมี) 1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล)-5-ออกโซ-5H-เบนโซ[4,5]ไซโคลเฮปทา[1,2-b] ไพริ ดิน-7-อิล]-N-โพรพิลมีเธนซัลโฟนาไมด์
11. สารประกอบซึ่งก็คือ (สูตรเคมี) N-(2,4-ไดฟลูออโรเบนซิล)-1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล)-5-ออกโซ-5H-เบนโซ- [4,5]ไซโคลเฮปทา[1,2-b]ไพริดิน-7-อิล]มีเธนซัลโฟนาไมด์
12. สารประกอบซึ่งก็คือ (สูตรเคมี) 1-ฟลูออโร-N,N-ไดเมธิล-1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล)-5-ออกโซ-5H-เบนโซ[4,5]ไซ โคลเฮปทา[1,2-b]ไพริดิน-7-อิล]มีเธนซัลโฟนาไมด์
13. สารประกอบซึ่งก็คือ (สูตรเคมี) 1[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล)-5-ออกโซ-5H-เบนโซ[4,5]-ไซโคลเฮปทา[1,2-b]ไพริ ดิน-7-อิล]-N-[(3-ฟีนิลไอโซซาโซล-5-อิล)เมธิล]มีเธน-ซัลโฟนาไมด์
14. สารประกอบซึ่งก็คือ (สูตรเคมี) 1-[3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิล)-5-ออกโซ-5H-เบนโซ[4,5]ไซโคลเฮปทา[1,2-b]ไพริดิน-7-อิล]- N(ไพริดิน-2-อิลเมธิล)มีเธนซัลโฟนาไมด์
TH701003336A 2012-04-27 แผ่นเหล็กกล้ารีดร้อนกำลังสูงที่มีสภาพขึ้นรูปได้ที่ดีและวิธีการสำหรับการผลิตสิ่งที่เหมือนกันนี้ TH97670B (th)

Publications (3)

Publication Number Publication Date
TH97670A true TH97670A (th) 2009-08-13
TH137977A TH137977A (th) 2014-11-18
TH97670B TH97670B (th) 2023-12-20

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CA2656578A1 (en) Tyrosine kinase inhibitors
ES2431368T3 (es) Derivado de isoquinolina substituido en posición 8 y su utilización
ES2397362T3 (es) Compuestos de aminopirimidina como inhibidores de PLK
JP6495908B2 (ja) ピリジノン
AU2014231437B2 (en) Novel pyrimidine and pyridine compounds and their usage
AU2018285131B2 (en) Heteroaromatic compounds as Vanin inhibitors
RU2007101544A (ru) Антагонисты рецепторов высвобождающего гонадотропин гормона
JP2020503299A5 (th)
JP2009173622A5 (th)
TW200413330A (en) Compounds for the treatment of abnormal cell growth
EP2312947A1 (en) Trpv4 antagonists
AU2009272486A1 (en) Benzazepine derivatives and their use as hstamine H3 antagonists
JP2008538750A5 (th)
AU2006287688A1 (en) Substituted benzimidazoles as kinase inhibitors
RU2011114487A (ru) Гетероциклические соединения как ингибиторы протеинкиназы
CA2682483A1 (en) 3-imidazolyl-indoles for the treatment of proliferative diseases
JP2009524670A5 (th)
CA2997039A1 (en) 2,4-bis(nitrogen-containing group)-substituted pyrimidine compound, preparation method and use thereof
HRP20201430T1 (hr) Spojevi 6-heterociklil-4-morfolin-4-ilpiridin-2-ona korisni za liječenje karcinoma i dijabetesa
JP2019523266A5 (th)
AU2012308681A1 (en) Aminopyrimidine derivatives for use as modulators of kinase activity
HRP20201400T1 (hr) Spojevi 6-aril-4-(morfolin-4-il)-1h-piridin-2-ona korisni za liječenje karcinoma i dijabetesa
KR101920472B1 (ko) 오렉신 수용체 길항제로서의 피페리딘 유도체
KR20240124952A (ko) Hdac6 억제제로서의 화합물 및 이의 용도
TW202313048A (zh) 組合療法