TH9790A - ซับสทิทิวเทดควิโนลีนและซินโนลีน - Google Patents

Abstract

1.สารประกอบที่มีสูตร (1)ซึ่ง R1 ถึง R4 อิสระต่อกันเป็น H, เฮโล, (C1-C4) แอลคิล, (C3-C4) แอลคิลที่มีกิ่งแยก , เฮโล (C1-C4) แอลคิล, (C1-C4) แอลคอกซิ, NO2 หรือ NH2 อย่างน้อยที่สุดสองหมู่ของ R1 ถึง R4 เป็น H หรือหมู่หนึ่งของ R2 ถึง R4 เป็น -NR7-Y-Ar หรือ O-Y-Ar และส่วนที่เหลือของ R1 ถึง R4 เป็น H; W คือ N, หรือ CR5 R5 คือ H,CH3,Cl, O-Y-Ar หรือ -NR7-Y-Ar R6 คือ H,CH3, Cl หรือ Br; A คือ O-Alk หรือ -X-Y-Ar Alk คือ ไฮโดรคาร์บอนเซน C2-C18 ที่อิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัว ที่มีกิ่งแยกหรือไม่มีกิ่งแยก เลือกให้ถูกแทนที่ด้วยเฮโล, เฮโล (C1-C4) แอลคอกซิ, (C3-C8) ไซโคลแอลคิล, ไฮดรอกซิ หรือแอซีทิล X คือ O,NR7 หรือ CR8R9 โดยมีข้อแม้ว่าถ้าหมู่ที่หนึ่งของ R2 ถึง R5 เป็น -NR7-Y-Ar หรือ O-Y-Ar คือหมู่ที่เหมือนกัน R7 คือ H, (C1-C4) แอลคิล, หรือ แอซีทิล, R8 คือ R9 อิสระต่อกันเป็น H,(C1-C4) แอลคิล,(C1-C4) แอล ซิล, เฮโล, หรือ OH, หรือ R8 และ R9 รวมเข้าด้วยกันเกิด เป็นคาร์โบไซคลิค ริงชนิดอิ่มตัยหรือไม่อิ่มตัวที่ประกอบ ด้วยคาร์บอนสามถึงเจ็ดอะตอม Y คือ แอลคิลีนเซนที่มีคาร์บอนยาว 2 ถึง 8 อะตอม ที่เลือก ให้รวมเอา O,S,SO,SO2 หรือหมู่ NR7 หรือคาร์โบไซคลิคคริง ชนิดอิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัวที่ประกอบด้วยสามถึงเจ็ดอะตอม หรือถูกแทนที่ด้วย (C1-C3) แอลคิล, (C2-C4) แอลคีนิล, เฟ นิล, (C3-C8) ไซโคลแอลคิล, ไฮดรอกซิ, เฮโล หรือ (C1-C4) แอ ซิล, หรือ Ar เป็น 1,3-เบนโซไดออกโซลิล, ฟลูออรีนิล, พิริดิล, ดิมิดาโซลิลิ, อินโดลิล, ไธเอนิล, ที่เลือกให้ถูกแทนที่ด้วย CH3 หรือ Cl, ไธอะโซลิล, ไซโคลเพนทิล, 1-เมธิลไซโคลเพนทิล, ไซโคลเฮกซีนิล (เฮกซาไฮไชโดรเฟนิล) ไซโคลเฮกซิล (เททราไฮโดรเฟนิล) แนฟธิล, ไดไฮโดรแนฟธิล, เททราไฮโดรแนฟธิล, เดคาไฮโดรแนฟธิล, หรือ หมู่ที่มีสูตร (2) (สูตรเคมี) (2) ซึ่ง R1 ถึง R10 อิสรต่อกัน H,เฮโล , I, (C1-C10) แอลคิลม 9C3-C6) แอลคิลที่มีกิ่งแยก , เฮโล (C1-C4) แอลคิล, (C1-C4) แอลคอกซิ, เฟนอกซิ, ซับสทิทเทด เฟนอกซิ, เฟนิลไธ โอ, ซับสทิทิเทดเฟนิลไธโอ, เฟนิล, ซับสทิทิวเทด เฟนิล, NO2,NH2, แอซีทอกซิ, OH,CN, หรือ SiR15R16R17R, OSiR15,R16,R17 ซึ่ง R15,R16 และ R17 อิสระต่อกันเป็น (C1-C4) แอลคิล, (C3-C4) แอลคิลที่มีกิ่งแยก โดยมีข้อแม้ ว่านอกจากแต่ละหมู่ของ R10 ถึง R14 เป็น F, CH3, หรือ H, แล้ว อย่างน้อยที่สุดสองหมู่ของ R10 ถึง R14 ต้องเป็น H; หรือเกลือที่เกิดขึ้นจากการรวมกับกรดของสารประกอบที่มี สูตร (1) หรือ N-ออกไซด์ ของสารประกอบที่มีสูตร (1) W คือ CR5 เป็นสารฆ่าเชื้อรา, สารฆ่าแมลงและสารฆ่าไร

Claims (11)

1.สารประกอบที่มีสูตร (1)ซึ่ง R1 ถึง R4 อิสระต่อกันเป็น H, เฮโล, (C1-C4) แอลคิล, (C3-C4) แอลคิลที่มีกิ่งแยก , เฮโล (C1-C4) แอลคิล, (C1-C4) แอลคอกซิ, NO2 หรือ NH2 อย่างน้อยที่สุดสองหมู่ของ R1 ถึง R4 เป็น H หรือหมู่หนึ่งของ R2 ถึง R4 เป็น -NR7-Y-Ar หรือ O-Y-Ar และส่วนที่เหลือของ R1 ถึง R4 เป็น H; W คือ N, หรือ CR5 R5 คือ H,CH3,Cl, O-Y-Ar หรือ -NR7-Y-Ar R6 คือ H,CH3, Cl หรือ Br; A คือ O-Alk หรือ -X-Y-Ar Alk คือ ไฮโดรคาร์บอนเซน C2-C18 ที่อิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัว ที่มีกิ่งแยกหรือไม่มีกิ่งแยก เลือกให้ถูกแทนที่ด้วยเฮโล, เฮโล (C1-C4) แอลคอกซิ, (C3-C8) ไซโคลแอลคิล, ไฮดรอกซิ หรือแอซีทิล X คือ O,NR7 หรือ CR8R9 โดยมีข้อแม้ว่าถ้าหมู่ที่หนึ่งของ R2 ถึง R5 เป็น -NR7-Y-Ar หรือ O-Y-Ar คือหมู่ที่เหมือนกัน R7 คือ H, (C1-C4) แอลคิล, หรือ แอซีทิล, R8 คือ R9 อิสระต่อกันเป็น H,(C1-C4) แอลคิล,(C1-C4) แอล ซิล, เฮโล, หรือ OH, หรือ R8 และ R9 รวมเข้าด้วยกันเกิด เป็นคาร์โบไซคลิค ริงชนิดอิ่มตัยหรือไม่อิ่มตัวที่ประกอบ ด้วยคาร์บอนสามถึงเจ็ดอะตอม Y คือ แอลคิลีนเซนที่มีคาร์บอนยาว 2 ถึง 8 อะตอม ที่เลือก ให้รวมเอา O,S,SO,SO2 หรือหมู่ NR7 หรือคาร์โบไซคลิคคริง ชนิดอิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัวที่ประกอบด้วยสามถึงเจ็ดอะตอม หรือถูกแทนที่ด้วย (C1-C3) แอลคิล, (C2-C4) แอลคีนิล, เฟ นิล, (C3-C8) ไซโคลแอลคิล, ไฮดรอกซิ, เฮโล หรือ (C1-C4) แอ ซิล, หรือ Ar เป็น 1,3-เบนโซไดออกโซลิล, ฟลูออรีนิล, พิริดิล, ดิมิดาโซลิลิ, อินโดลิล, ไธเอนิล, ที่เลือกให้ถูกแทนที่ด้วย CH3 หรือ Cl, ไธอะโซลิล, ไซโคลเพนทิล, 1-เมธิลไซโคลเพนทิล, ไซโคลเฮกซีนิล (เฮกซาไฮไชโดรเฟนิล) ไซโคลเฮกซิล (เททราไฮโดรเฟนิล) แนฟธิล, ไดไฮโดรแนฟธิล, เททราไฮโดรแนฟธิล, เดคาไฮโดรแนฟธิล, หรือ หมู่ที่มีสูตร (2) (สูตรเคมี) (2) ซึ่ง R1 ถึง R10 อิสรต่อกัน H,เฮโล , I, (C1-C10) แอลคิลม 9C3-C6) แอลคิลที่มีกิ่งแยก , เฮโล (C1-C4) แอลคิล, (C1-C4) แอลคอกซิ, เฟนอกซิ, ซับสทิทเทด เฟนอกซิ, เฟนิลไธ โอ, ซับสทิทิเทดเฟนิลไธโอ, เฟนิล, ซับสทิทิวเทด เฟนิล, NO2,NH2, แอซีทอกซิ, OH,CN, หรือ SiR15R16R17R, OSiR15,R16,R17 ซึ่ง R15,R16 และ R17 อิสระต่อกันเป็น (C1-C4) แอลคิล, (C3-C4) แอลคิลที่มีกิ่งแยก โดยมีข้อแม้ ว่านอกจากแต่ละหมู่ของ R10 ถึง R14 เป็น F, CH3, หรือ H, แล้ว อย่างน้อยที่สุดสองหมู่ของ R10 ถึง R14 ต้องเป็น H; หรือเกลือที่เกิดขึ้นจากการรวมกับกรดของสารประกอบที่มี สูตร (1) หรือ N-ออกไซด์ ของสารประกอบที่มีสูตร (1) W คือ CR5 โดยมีข้อแม้ว่าไม่รวมถึงสารประกอบต่าง ๆ ต่อไปนี้ 1) N-[4-(4-คอลโรเฟนิล)บิวทิล] -7-คลอโร-4-ควิโนลินามีน 2) N-(2-เฟนิลเอธิล)-4-ควิโนลินามีน

2.สารประกอบที่มีสูตร 1(a): (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 ถึง R4 อิสระต่อกันเป็น H, เฮโล, (C1-C4) แอลคิล, (C3-C4) แอลคิลที่มีกิ่งแยก , เฮโล (C1-C4) แอลคิล, (C1-C4) แอลคอกซิ, NO2 หรือ NH2 อย่างน้อยที่สุดสองหมู่ของ R1 ถึง R4 เป็น H, หรือหมู่หนึ่งของ R2 ถึง R4 เป็น -NR7-Y-Ar หรือ O-Y-Ar และส่วนที่เหลือของ R1 ถึง R4 เป็น H; W คือ N, หรือ CR5; R5 คือ H,CH3,Cl, O-Y-Ar หรือ -NR7-Y-Ar; R6 คือ H,CH3, Cl หรือ Br; X คือ O,NR7, หรือ CR8R9, โดยมีข้อแม้ว่าถาหมู่หนึ่งของ R2 ถึง R5 เป็น -NR7-Y-Ar; หรือ O-Y-Ar, แล้ว X-Y-Ar คือ หมู่ที่เหมือนกัน R7 คือ H, (C1-C4) แอลคิล, (C1-C4) แอซิล, เฮโล, หรือ OH, หรือ R8 และ R9 รวมเข้าด้วยกันเกิดเป็นคาร์โบไซคลิค ริง ชนิดอิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัวที่ประกอบด้วยคาร์บอนสามารถถึง เจ็ดอะตอม Y คือ แอลคิลีนเซนที่มีคาร์บอนยาว 2 ถึง ที่เลือกให้รวม เอาคาร์บอนไซคลิคริงชนิดอิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัวที่ประกอบ ด้วยคาร์บอนสามถึงเจ็ดอะตอม หรือถูกแทนที่ด้วย (C1-C3) แอลคิล, 9C2-C4) แอลคีนิล, เฟนิล (C3-C8) ไซโคลแอลคิล, ไฮด รอกซิ, เฮโล, หรือ (C1-C4) แอซิล และ Ar เป็น 1,3-เบนโซไดออกโซลิล, ฟลูออรีนิล, พิริดิล, ดิมิดาโซลิลิ, อินโดลิล, ไธเอนิล, ที่เลือกให้ถูกแทนที่ด้วย CH3 หรือ Cl, ไธอะโซลิล, ไซโคลเฮกซีนิล (เฮกซาไฮโดรเฟนิล) ไซโคลเฮกซิล (เททราไฮโดรเฟนิล), แนฟธิล, ไดไฮโดรแนฟธิล, เททราไฮโดรแนฟธิล, เดคาไฮโดรแนฟธิล, หรือ หมู่ที่มีสูตร (2), (สูตรเคมี) (2) ซึ่ง R1 ถึง R4 อิสระต่อกันเป็น H, เฮโล, I,(C1-C10) แอลคิล, (C3-C6) แอลคิลที่มีกิ่งแยก, เฮโล (C1-C4) แอลคิล, (C1-C4) แอลคอกซิ, เฮโล (C1-C4) แอลคิซิ, เฟนอกซิ, ซับสทิทิวเทด เฟ นอกซิ, เฟนิลไธโอ, ซัลสทิทิวเทดเฟนิลไธโอ, เฟนิล, ซับสทิ ทิวเทดเฟนิล, NO2OH หรือ CN โดยมีข้อแม้ว่านอกจากแต่ละหมู่ ของ R10 ถึง R14 เป็น F,CH3 หรือ H, แล้วอย่างน้อยที่สุด สองหมู่ของ R10 ถึง R14 ต้องเป็น H; หรือเกลือที่เกิดขึ้นจากการรวมกับกรดของสารประกอบที่มี สูตร (1) หรือ N-ออกไซด์ ของสารประกอบที่มีสูตร (1) W คือ CR5 โดยมีข้อแม้ว่าไม่รวมถึงสารประกอบต่าง ๆ ต่อไปนี้ 1) N-[4-(4-คอลโรเฟนิล)บิวทิล] -7-คลอโร-4-ควิโนลินามีน 2) N-(2-เฟนิลเอธิล)-4-ควิโนลินามีน

3) สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2 ซึ่ง A คือ -X-Y-Ar Y คือ -(CH2)2 และ Ar คือหมู่ที่มีสูตร (2) (สูตรเคมี) ซึ่งสี่หมู่ของ R10 ถึง R14 คือ H และหมู่ที่หนึ่งของ R10 ถึง R14 Cl (C1-C4) แอลคิล, เฮโล (C1-C4) แอลคิล, (C3-C6) แอลคิลที่มีกิ่งแยก, (C1-C4) แอลคอกซิ, เฮโล (C1-C4) แอล คอกซิ , เฟนิล, ซัลสิทิทิวเทดเฟนิล, เฟนอกซิ, หรือซับสทิ ทิวเทดเฟนอกซิ

4.สารประกอบในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 ซึ่ง R4 คือ F

5.การรวมกันซึ่งเป็นชนิดฆ่าเชื้อราได้ที่ประกอบขึ้นด้วยสาร ประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1, หรือ ของ B-(2-เฟนิล เอธิล-4-ควิโนลินามีน หรือ N-[4-(4-คอลโรเฟนิล)บิวทิล] -7-คลอโร-4-ควิโนลินามีน อยู่อย่างน้อย 1% โดยน้ำหนัก รวม เข้าด้วยกันกับสารประกอบฆ่าเชื้อราชนิดที่สอง

6.สารผสมสำหรับฆ่าเชื้อราที่ประกอบขึ้นด้วยปริมาณที่ยับ ยั้งโรคได้และยอมรับในทางพฤกษวิทยาของสารประกอบของข้อถือ สิทธิที่ 1 รวมเข้าด้วยกันกับพาหะที่ยอมรับในทางพฤกษวิทยา

7.วิธีฆ่าเชื้อราซึ่งประกอบด้วยการใช้ปริมาณที่มี ประสิทธิผลในทางฆ่าเชื้อราแต่ไม่เป็นพิษพืชของสารประกอบของ ข้อถือสิทธิที่ 1 หรือของ N-[4-(4-คอลโรเฟนิล)บิวทิล] -7-คลอโร-4-ควิโนลินามีน หรือ N-(2-เฟนิลเอธิล)-4-ควิโนลิ นามีน ใส่ลงในบริเวณที่มีเชื้อที่ทำให้เกิดโรคพืช

8.การร่วมกันที่เป็นชนิดฆ่าแมลงหรือฆ่าไร ซึ่งประกอบขึ้น ด้วยสารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ N-[4-(4-คอลโรเฟ นิล)บิวทิล] -7-คลอโร-4-ควิโนลินามีน หรือ N-(2-เฟนิล เอธิล)-4-ควิโนลินามีนอยู่อย่างน้อยที่สุด 1% โดยน้ำหนัก รวมเข้ากับสารฆ่าแมลงหรือฆ่าไรชนิดที่สอง

9.การร่วมกันที่เป็นชนิดฆ่าแมลงหรือฆ่าไรซึ่งประกอบขึ้น ด้วยปริมาณที่ไม่ปลุกฤทธิ์แมลงหรือไรของสารประกอบของข้อถือ สิทธิที่ 1 รวมเข้ากับพาหะที่ยอมรับในทางพฤกษวิทยา

10.การร่วมกันที่เป็นชนิดฆ่าแมลงหรือฆ่าไร ซึ่งประกอบขึ้น ด้วยปริมาณที่ไม่ปลุกฤทธิ์แมลงหรือไร ของสารประกอบของข้อ ถือสิทธิที่ 1 ใส่ลงในบริเวณที่มีแมลงหรือไรอยู่

11.วิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบสูตร (1) ตามที่นิยามในข้อ ถือสิทธิที่ 1 ซึ่งประกอบด้วย เอ) การคอนเดนส์สารประกอบสูตร (3) (สูตรเคมี) (3) ซึ่ง R1 ถึง R4 เหมือนที่นิยามไว้ก่อนแล้ว, R6 คือ H หรือ CH3 และ W คือ N หรือ CR5 ซึ่ง R5 คือ H,Cl, หรือ CH3 กับแอลกอฮอล์ที่มีสูตร (4a หรือ 4b) HO-Y-Ar (4A) HO-Alk (4b) ซึ่ง Y,Ar และ Alk เหมือนที่นิยาม ไว้ก่อนแล้ว เพื่อจัดทำสาร ประกอบสูตร (1) ซึ่ง A คือ O-Y-Ar หรือ O-Alk: หรือ บี) การคอนเดนส์สารประกอบสูตร (3) เข้ากับแอมีนสูตร (5) (สูตรเคมี) ซึ่ง R7 คือ H หรือ (C1-C4) แอลคิล, และ Y และ Ar เหมือนที่นิยาม ไว้ก่อนแล้ว เพื่อจัดทำสารประกอบสูตร (1) ซึ่ง A คือ -NR7-Y-Ar หรือ ซี) การทำปฏิกิริยาแอมีนที่มีสูตร (1) ซึ่ง R7 คือ H กับ แอซีทิลคลอไรด์ หรือแอซีทิค แอนไฮไดรด์เพื่อจัดทำสารประกอบ สูตร (1) ซึ่ง A คือ -NR7-Y-Ar ซึ่ง R7 คือ แอซีทิล, หรือ ดี) การไฮโดรไลส์และการทำการดีคาร์บอกซิเลทสารประกอบที่มี สูตร (6) (สูตรเคมี) เพื่อจัดทำสารประกอบสูตร (1) ซึ่ง A คือ -CR8R9-Y-Ar; หรือ อี) การทำเฮโลจีเนทสารประกอบสูตร (1) ซึ่ง R6 คือ H ด้วย POCL3/PCL5 เพื่อจัดทำสารประกอบสูตร (1) ซึ่ง R6 คือ Cl, หรือ เอฟ) การทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร (1) ซึ่ง R6 คือ H กับ Br ในแอซีทิค แอซิดเพื่อจัดทำสารประกอบ (1) ซึ่ง R6 คือ Br หรือ จี) การออกซิไดส์สารประกอบสูตร (1) ซึ่ง W คือ CR5 เพื่อ จัดทำ N-ออกไซด์ที่สมนัยกัน (ข้อถือสิทธิ 11 ข้อ, 9 หน้า, - รูป)