TH98865A - อนุพันธ์ 2-(ไซคลิคอะมิโน)-พิริมิโดน - Google Patents

Abstract

DC60 (11/06/50) สารประกอบที่แสดงด้วยสูตร (I), ออพทิคัลลีแอคทีฟไอโซเมอร์ของสารนั้น, หรือเกลือของ สารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม: (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R2 คือ ไฮโดรเจน หรืออื่นๆ ที่คล้ายกัน; R3 คือ หมู่เมธิล หรืออื่นๆ ที่คล้ายกัน, R20 คือ เฮโลเจนอะตอม หรืออื่นๆ ที่คล้ายกัน; q คือ เลขจำนวนเต็มของ 0 ถึง 3; Z คือ ไนโตรเจนอะตอม, CH, หรือ อื่นๆ ที่คล้ายกัน; R4 คือ ไฮโดรเจน หรืออื่นๆ ที่คล้ายกัน; R5 คือ ไฮโดรเจน หรืออื่นๆ ที่คล้ายกัน; R6 คือ แอลคิลออกซิ ซึ่งถูกแทนที่ และอื่นๆ ที่คล้ายกัน; p คือ เลขจำนวนเต็มของ 0 ถึง 3; X คือ พันธะ, CH2, ออกซิเจนอะตอม, NH, หรือ อื่นๆ ที่คล้ายกัน; หมู่ใดหมู่หนึ่ง หรือมากกว่าของ R5 และ R6,R5 และ R4,R6 และ R4,X และ R5,X และ R4,X และ R6, และ R6 และ R6 อาจรวมกับอีกหมู่ หนึ่งเกิดเป็นวง, ซึ่งใช้สำหรับป้องกัน และ/หรือ รักษาโรคซึ่งมีสาเหตุโดยทาว โปรทีน ไคเนส 1 ไฮเปอร์แอคทิวิที เช่น โรคประสาทเสื่อม (ตัวอย่างเช่น โรคอัลไซเมอร์) สารประกอบที่แสดงด้วยสูตร (I), ออพทิคัลลีแอคทีฟไอโซเมอร์ของสารนั้น, หรือเกลือของ สารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม: (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R2 คือ ไฮโดรเจน หรืออื่นๆ ที่คล้ายกัน; R3 คือ หมู่เมธิล หรืออื่นๆ ที่คล้ายกัน, R20 คือ เฮโลเจนอะตอม หรืออื่นๆ ที่คล้ายกัน; q คือ เลขจำนวนเต็มของ 0 ถึง 3; Z คือ ไนโตรเจนอะตอม, CH, หรือ อื่นๆ ที่คล้ายกัน; R4 คือ ไฮโดรเจน หรืออื่นๆ ที่คล้ายกัน; R5 คือ ไฮโดรเจน หรืออื่นๆ ที่คล้ายกัน; R6 คือ แอลคิลออกซิ ซึ่งถูกแทนที่ และอื่นๆ ที่คล้ายกัน; p คือ เลขจำนวนเต็มของ 0 ถึง 3; X คือ พันธะ, CH2, ออกซิเจนอะตอม, NH, หรือ อื่นๆ ที่คล้ายกัน; หมู่ใดหมู่หนึ่ง หรือมากกว่าของ R5 และ R6,R5 และ R4,R6 และ R4,X และ R5,X และ R4,X และ R6, และ R6 และ R6 อาจรวมกับอีกหมู่ หนึ่งเกิดเป็นวง, ซึ่งใช้สำหรับป้องกัน และ/หรือ รักษาโรคซึ่งมีสาเหตุโดยทาว โปรทีน ไคเนส 1 ไฮเปอร์แอคทิวิที เช่น โรคประสาทเสื่อม (ตัวอย่างเช่น โรคอัลไซเมอร์)

Claims (34)

1. สารประกอบที่แสดงด้วยสูตร (I), ออพทิคัลลีแอคทีฟไอโซเมอร์สารนั้น, หรือเกลือ ของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม: (สูตรเคมี) (I) ซึ่งแต่ละสัญลักษณ์ ได้นิยามไว้ตามข้างล่าง : R4 อาจเหมือนกัน หรือต่างกัน และคือ หมู่ไซยาโน หรือหมู่ซึ่งแทนด้วยสูตร (II) ต่อไปนี้: A14-A13-A12 (II) ซึ่ง A14 คือไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-C6 แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C2-C6 แอลเคนิล ซึ่งอาจถูก แทนที่, หมู่ C2-C6 แอลไคนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C3-C7 ไซโคลแอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C3-C7 ไซโคลแอลเคนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C6-C10 แอริล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่เฮเทอโร ไซคลิค ซึ่งอาจถูกแทนที่, A13 คือ พันธะ, ออกซิเจนอะตอม หรือหมู่ซึ่งแทนด้วยสูตร (II-a) ต่อไปนี้: (สูตร)-A15-A16 (II-a) ซึ่ง A15 คือ พันธะ, C = O, C = S หรือ S(= O)2, A16 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-C6 แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C2-C6 แอลเคนิล ซึ่งอาจถูก แทนที่, หมู่ C2-C6 แอลไคนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C3-C7 ไซโคลแอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C3-C7 ไซโคลแอลเคนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C6-C10 แอริล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หรือหมู่ เฮเทอโรไซคลิค ซึ่งอาจถูกแทนที่, A12 คือ พันธะ, หมู่ C1-C3 เมธิลีน, ซัลเฟอร์อะตอม, C = O, C = S หรือ S(= O)2, และ A14 และ A13 อาจรวมกับอีกหมู่หนึ่งเกิดเป็นวงเฮเทอโรไซคลิคชนิด 5 ถึง 7 เมมเบอร์; X คือ พันธะ, ออกซิเจนอะตอม, ซัลเฟอร์อะตอม, S = O, S(= O)2, CH2, CHR6, CR62, หรือหมู่ซึ่งแทนด้วย สูตร (III) ต่อไปนี้ : (สูตร)-A9-A10-A11 (III) ซึ่ง A9 คือ พันธะ, C = O, C = S หรือ S(= O)2, A10 คือ พันธะ, ออกซิเจนอะตอม หรือ หมู่ซึ่งแทนด้วยสูตร (III-a) ต่อไปนี้: (สูตร)-A17-A18 (III-a) ซึ่ง A17 คือ พันธะ, C = O, C = S หรือ S(= O)2, A18 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-C6 แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C2-C6 แอลเคนิล ซึ่งอาจถูก แทนที่, หมู่ C2-C6 แอลไคนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C3-C7 ไซโคลแอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C3-C7 ไซโคลแอลเคนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C6-C10 แอริลซึ่งอาจถูกแทนที่, หรือหมู่ เฮเทอโรไซคลิค ซึ่งอาจถูกแทนที่, A11 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-C6 แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C2-C6 แอลเคนิล ซึ่งอาจถูก แทนที่, หมู่ C2-C6 แอลไคนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C3-C7 ไซโคลแอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C3-C7 ไซโคลแอลเคนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หรือหมู่ซึ่งแทนที่โดย หมู่ (III-b) ต่อไปนี้ : (สูตรเคมี) (III-b) A20 อาจเหมือนกัน หรือต่างกัน และคือ ไฮโดรเจนอะตอม, เฮโลเจนอะตอม, หมู่ไนโตร, หมู่ไซยาโน, หรือหมู่ซึ่งแทนด้วยสูตร (III-c) ต่อไปนี้ : C34-C33-C32-C31- (III-c) ซึ่ง C34 คือ ไฮโดรเจนอะตอม (ยกเว้นว่าทั้งหมดของ C33, C32, และ C31 คือ พันธะ), หมู่ C1-C6 แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C2-C6 แอลเคนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C2-C6 แอลไคนิล ซึ่งอาจถูกแทน ที่, หมู่ C3-C7 ไซโคลแอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C3-C7 ไซโคลแอลเคนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C6-C10 แอริล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่เฮเทอโรไซคลิคซึ่งอาจถูกแทนที่, C33 คือ พันธะ, ออกซิเจนอะตอม, ซัลเฟอร์อะตอม หรือหมู่ซึ่งแทนด้วยสูตร (III-b) ต่อไปนี้ : (สูตร)-C35-C36 (III-d) ซึ่ง C35 คือ พันธะ, C = O, C = S หรือ S(= O)2, C36 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-C6 แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C2-C6 แอลเคนิล ซึ่งอาจถูก แทนที่, หมู่ C2-C6 แอลไคนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C3-C7 ไซโคลแอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C3-C7 ไซโคลแอลเคนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C6-C10 แอริล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หรือหมู่ เฮเทอโรไซคลิค ซึ่งอาจถูกแทนที่, C32 คือ พันธะ, C = O, C = S หรือ S(= O)2, C31 คือ พันธะ, หมู่ C1-C3 แอลคิล, ออกซิเจนอะตอม, ซัลเฟอร์อะตอม หรือหมู่ซึ่งแทนด้วยสูตร (III-e) ต่อไปนี้ : (สูตร)-C37-C38 (III-e) ซึ่ง C37 คือ พันธะ, C = O, C = S หรือ S(= O)2, C38 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-C6 แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C2-C6 แอลเคนิล ซึ่งอาจถูก แทนที่, หมู่ C2-C6 แอลไคนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C3-C7 ไซโคลแอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C3-C7 ไซโคลแอลเคนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C6-C10 แอริลซึ่งอาจถูกแทนที่, หรือหมู่ เฮเทอโรไซคลิค ซึ่งอาจถูกแทนที่, และ C34 และ C33, C34 และ C31, C33 และ C31 อาจรวมกับอีกหมู่หนึ่งเกิดเป็นวงเฮเทอโรไซคลิคชนิด 5 ถึง 7 เมมเบอร์, t คือ เลขจำนวนเต็มของ 1 ถึง 5, A19 คือ พันธะ, หมู่ C1-C6 แอลคิลีน, B คือ หมู่ C6-C10 แอริล, หรือหมู่เฮเทอโรไซคลิค, C คือ พันธะ, หมู่ C6-C10 แอริล, หรือหมู่เฮเทอโรไซคลิค, A21 คือ พันธะ, หมู่ C1-C6 แอลคิล; R5 อาจเหมือนกัน หรือต่างกัน และคือไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-C6 แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หรือ หมู่ซึ่งแทนด้วยสูตร (IV) ต่อไปนี้ : (สูตรเคมี) (IV) ซึ่ง n คือ 0 หรือเลขจำนวนเต็มของ 1 ถึง 3, A คือ หมู่ C6-C10 แอริล หรือ หมู่เฮเทอโรไซคลิค, R7 อาจเหมือนกัน หรือต่างกัน และคือ เฮโลเจนอะตอม, หมู่ไนโตร, หมู่ไซยาโน, หรือหมู่ซึ่ง แทนด้วยสูตร (IVa) ต่อไปนี้: C4-C3-C2-C1- (IV-a) ซึ่ง C4 คือ ไฮโดรเจนอะตอม (ยกเว้นว่าทั้งหมดของ C3, C2, และ C1 คือ พันธะ), หมู่ C1-C6 แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C2-C6 แอลเคนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C2-C6 แอลไคนิล ซึ่งอาจถูกแทน ที่, หมู่ C3-C7 ไซโคลแอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C3-C7 ไซโคลแอลเคนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C6-C10 แอริล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่เฮเทอโรไซคลิคซึ่งอาจถูกแทนที่, C3 คือ พันธะ, ออกซิเจนอะตอม, ซัลเฟอร์อะตอม หรือหมู่ซึ่งแทนด้วยสูตร (IVb) ต่อไปนี้ : (สูตร)-C5-C6 (IV-b) ซึ่ง C5 คือ พันธะ, C = O, C = S หรือ S(= O)2, C6 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-C6 แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C2-C6 แอลเคนิล ซึ่งอาจถูก แทนที่, หมู่ C2-C6 แอลไคนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C3-C7 ไซโคลแอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C3-C7 ไซโคลแอลเคนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C6-C10 แอริล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หรือ หมู่เฮเทอโรไซคลิค ซึ่งอาจถูกแทนที่, C2 คือ พันธะ, C = O, C = S หรือ S(= O)2, C1 คือ พันธะ, หมู่ C1-C3 แอลคิล, ออกซิเจนอะตอม, ซัลเฟอร์อะตอม หรือหมู่ซึ่งแทนด้วยสูตร (IV-c) ต่อไปนี้: (สูตร)-C7-C8 (IV-c) ซึ่ง C7 คือ พันธะ, C = O, C = S หรือ S(= O)2, C8 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-C6 แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C2-C6 แอลเคนิล ซึ่งอาจถูก แทนที่, หมู่ C2-C6 แอลไคนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C3-C7 ไซโคลแอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C3-C7 ไซโคลแอลเคนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C6-C10 แอริล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หรือ หมู่เฮเทอโรไซคลิค ซึ่งอาจถูกแทนที่, และ C4 และ C3, C4 และ C1, C3 และ C1 อาจรวมกับอีกหมู่หนึ่งเกิดเป็นวงเฮเทอโรไซคลิคชนิด 5 ถึง 7 เมมเบอร์, s คือ 0 หรือเลขจำนวนเต็มของ 1 ถึง 5, R6 อาจเหมือนกัน หรือต่างกัน และคือ เฮโลเจนอะตอม หมู่ไนโตร, หมู่ไซยาโน, หรือหมู่ซึ่ง แทนด้วยสูตร (V) ต่อไปนี้: B14-B13-B12-B11- (V) ซึ่ง B14 คือ ไฮโดรเจนอะตอม (ยกเว้นว่าทั้งหมดของ B3, B2, และ B1 คือ พันธะ), หมู่ C1-C6 แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C2-C6 แอลเคนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C2-C6 แอลไคนิล ซึ่งอาจถูกแทน ที่, หมู่ C3-C7 ไซโคลแอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C3-C7 ไซโคลแอลเคนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C6-C10 แอริล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่เฮเทอโรไซคลิค ซึ่งอาจถูกแทนที่, B13 คือ พันธะ, ออกซิเจนอะตอม, ซัลเฟอร์อะตอม หรือหมู่ซึ่งแทนด้วยสูตร (V-a) ต่อไปนี้ (สูตร)-B15-B16 (V-a) ซึ่ง B15 คือ พันธะ, C = O, C = S หรือ S(= O)2, B16 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-C6 แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C2-C6 แอลเคนิล ซึ่งอาจถูก แทนที่, หมู่ C2-C6 แอลไคนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C3-C7 ไซโคลแอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C3-C7 ไซโคลแอลเคนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C6-C10 แอริล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หรือ หมู่เฮเทอโรไซคลิค ซึ่งอาจถูกแทนที่, B12 คือ พันธะ, C = O, C = S หรือ S(= O)2, B11 คือ พันธะ, หมู่ C1-C3 เมธิลีน, ออกซิเจนอะตอม, ซัลเฟอร์อะตอม หรือหมู่ซึ่งแทนด้วยสูตร (V-b) ต่อไปนี้ : (สูตร)-B17-B18 (V-b) ซึ่ง B17 คือ พันธะ, C = O, C = S หรือ S(= O)2, B18 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-C6 แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C2-C6 แอลเคนิล ซึ่งอาจถูก แทนที่, หมู่ C2-C6 แอลไคนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C3-C7 ไซโคลแอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C3-C7 ไซโคลแอลเคนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C6-C10 แอริล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หรือ หมู่เฮเทอโรไซคลิค ซึ่งอาจถูกแทนที่, และ B14 และ B13, B14 และ B11, B13 และ B11 อาจรวมกับอีกหมู่หนึ่งเกิดเป็นวงเฮเทอโรไซคลิคชนิด 5 ถึง 7 เมมเบอร์, หรือหมู่ใดหมู่หนึ่งของ สองหมู่ของ R6, หรือ R5 และ R6 อาจรวมกับอีกหมู่หนึ่งเกิดเป็นหมู่ คาร์บอนิลกับ คาร์บอนอะตอมซึ่งสองหมู่ของ R6 หรือ R5 และ R6 ต่ออยู่; p คือ เลขจำนวนเต็มของ 0 ถึง 6; Z คือ ไนโตรเจนอะตอม, C-H หรือ C-R20; R20 อาจเหมือนกัน หรือต่างกัน และคือไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ไนโตร, หมู่ไซยาโน, หรือหมู่ซึ่ง แทนโดยสูตร (VI) ต่อไปนี้: D4-D3-D2-D1- (VI) ซึ่ง D4 คือ ไฮโดรเจนอะตอม (ยกเว้นว่าทั้งหมดของ D3, D2, และ D1 คือ พันธะ), หมู่ C1-C6 แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C2-C6 แอลเคนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C2-C6 แอลไคนิล ซึ่งอาจถูกแทน ที่, หมู่ C3-C7 ไซโคลแอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C3-C7 ไซโคลแอลเคนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C6-C10 แอริล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่เฮเทอโรไซคลิค ซึ่งอาจถูกแทนที่, D3 คือ พันธะ, ออกซิเจนอะตอม, ซัลเฟอร์อะตอม หรือหมู่ซึ่งแทนด้วยสูตร (VI-a) ต่อไปนี้ : (สูตร)-D5-D6 (VI-a) ซึ่ง D5 คือ พันธะ, C = O, C = S หรือ S(= O)2, D6 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-C6 แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C2-C6 แอลเคนิล ซึ่งอาจถูก แทนที่, หมู่ C2-C6 แอลไคนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C3-C7 ไซโคลแอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C3-C7 ไซโคลแอลเคนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C6-C10 แอริล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หรือ หมู่เฮเทอโรไซคลิค ซึ่งอาจถูกแทนที่, D2 คือ พันธะ, C = O, C = S หรือ S(= O)2, D1 คือ พันธะ, หมู่ C1-C3 เมธิลีน, ออกซิเจนอะตอม, ซัลเฟอร์อะตอม หรือหมู่ซึ่งแทนด้วยสูตร (VI-b) ต่อไปนี้: (สูตร)-D7-D8 (VI-b) ซึ่ง D7 คือ พันธะ, C = O, C = S หรือ S(= O)2, D8 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-C6 แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C2-C6 แอลเคนิล ซึ่งอาจถูก แทนที่, หมู่ C2-C6 แอลไคนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C3-C7 ไซโคลแอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C3-C7 ไซโคลแอลเคนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C6-C10 แอริล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หรือ หมู่เฮเทอโรไซคลิค ซึ่งอาจถูกแทนที่, และ D4 และ D3, D4 และ D1, D3 และ D1 อาจรวมกับอีกหมู่หนึ่งเกิดเป็นวงเฮเทอโรไซคลิคชนิด 5 ถึง 7 เมมเบอร์, q คือ 0 หรือเลขจำนวนเต็มของ 1 ถึง 3; R2 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, เฮโลเจนอะตอม หรือหมู่ C1-C6 แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, R3 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-C12 แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C2-C12 แอลเคนิล ซึ่งอาจถูก แทนที่, หมู่ C2-C12 แอลไคนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C3-C12 ไซโคลแอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C3-C12 ไซโคลแอลเคนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C6-C10 แอริล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หรือ หมู่เฮเทอโรไซคลิค ซึ่งอาจถูกแทนที่ ; หมู่ใดหมู่หนึ่ง หรือมากกว่าของ R5 และ R6, R5 และ R4, R6 และ R4, X และ R5, X และ R4, X และ R6, และ R6 และ R6 อาจรวมกับอีกหมู่หนึ่งเกิดเป็นวงฟิวส์ หรือ สไพโร, คาร์โบไซคลิค หรือ เฮเทอโรไซคลิค, รวมกับวงซึ่งมี X, และ R5, R4 และ R6 ต่ออยู่; และแต่ละสัญลักษณ์อยู่ภายใต้ข้อ กำหนด (1) ถึง (5) ต่อไปนี้: (1) เมื่อ R4 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, X คือ พันธะ, หรือ อย่างน้อยหนึ่งหมู่ของ R5 และ R6, R5 และ R4, R6 และ R4, X และ R5, X และ R4, X และ R6, และ R6 และ R6 รวมกัน และกันเกิดเป็นวง ฟิวส์ หรือ สไพโร, คาร์โบไซคลิค หรือเฮเทอโรไซคลิค, รวมกับวงซึ่งมี X, และ R5, R4 และ R6 ต่ออยู่, (2) เมื่อ X คือ หมู่ซึ่งแทนด้วยสูตร (III), R4 และ R6 ไม่รวมซึ่งกันและกัน, (3) เมื่อ Z คือ C-R20 และ R3 ไม่ใช่ไฮโดรเจนอะตอม, หรือ เมื่อ Z คือ C-H หรือ C-R20, q คือ เลขจำนวนเต็มของ 1 ถึง 3, และ R3 ไม่ใช่ไฮโดรเจนอะตอม, และ R3 ไม่ใช่ไฮโดรเจนอะตอม, X คือ พันธะ, หรือ อย่างน้อยหนึ่งหมู่ของ R5 และ R6, X และ R6 และ R6 และ R6 รวมกันและกันเกิดเป็นวง ฟิวส์ หรือ สไพโร, คาร์โบไซคลิค หรือเฮเทอโรไซคลิค, รวมกับวงซึ่งมี X, และ R5, R4 และ R6 ต่ออยู่; (4) เมื่อ q คือ 0, X คือ ออกซิเจนอะตอม, และ R3 ไม่ใช่ไฮโดรเจนอะตอม, วงสไพโรไม่ต่อ กับคาร์บอนอะตอม ที่อยู่ข้างเคียงกับ X; และ (5) เมื่อ q คือ 0 และ X คือ CH2, CHR6, CR62 หรือหมู่ซึ่งแทนด้วยสูตร (III), R4 คือไฮโดรเจน อะตอม และอย่างน้อยหนึ่งหมู่ของ R5 และ R6, X และ R5, X และ R6, และ R6 และ R6 รวมกันและกัน เกิดเป็นวงฟิวส์, คาร์โบไซคลิค หรือเฮเทอโรไซคลิค, รวมกับวงซึ่งมี X, และ R5, R4 และ R6 ต่ออยู่,

2. สารประกอบที่แสดงด้วยสูตร (I), ออพทิคัลลีแอคทีฟไฮโซเมอร์ของสารนั้น, หรือเกลือ ของสารนั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม: (สูตรเคมี) (I) ซึ่งแต่ละสัญลักษณ์ ได้นิยามไว้ตามข้างล่าง : R4 อาจเหมือนกัน หรือต่างกัน และคือ หมู่ไซยาโน หรือหมู่ซึ่งแทนด้วยสูตร (II) ต่อไปนี้: A14-A13-A12 (II) ซึ่ง A14 คือไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-C6 แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C2-C6 แอลเคนิล ซึ่งอาจถูก แทนที่, หมู่ C2-C6 แอลไคนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C3-C7 ไซโคลแอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C3-C7 ไซโคลแอลเคนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C6-C10 แอริล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่เฮเทอโร ไซคลิค ซึ่งอาจถูกแทนที่, A13 คือ พันธะ, ออกซิเจนอะตอม หรือหมู่ซึ่งแทนด้วยสูตร (II-a) ต่อไปนี้: (สูตร)-A15-A16 (II-a) ซึ่ง A15 คือ พันธะ, C = O, C = S หรือ S(= O)2, A16 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-C6 แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C2-C6 แอลเคนิล ซึ่งอาจถูก แทนที่, หมู่ C2-C6 แอลไคนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C3-C7 ไซโคลแอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C3-C7 ไซโคลแอลเคนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C6-C10 แอริล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หรือ หมู่เฮเทอโรไซคลิค ซึ่งอาจถูกแทนที่, A12 คือ พันธะ, หมู่ C1-C3 เมธิลีน, ซัลเฟอร์อะตอม, C = O, C = S หรือ S(= O)2, และ A14 และ A13 อาจรวมกับอีกหมู่หนึ่งเกิดเป็นวงเฮเทอโรไซคลิคชนิด 5 ถึง 7 เมมเบอร์; X คือ พันธะ, ออกซิเจนอะตอม, ซัลเฟอร์อะตอม, S = O, S(= O)2, CH2, CHR6, CR62, หรือหมู่ซึ่ง แทนด้วยสูตร (III) ต่อไปนี้ : (สูตร)-A9-A10-A11 (III) ซึ่ง A9 คือ พันธะ, C = O, C = S หรือ S(= O)2, A10 คือ พันธะ, ออกซิเจนอะตอม หรือหมู่ซึ่งแทนด้วยสูตร (III-a) ต่อไปนี้: (สูตร)-A17-A18 (III-a) ซึ่ง A17 คือ พันธะ, C = O, C = S หรือ S(= O)2, A18 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-C6 แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C2-C6 แอลเคนิล ซึ่งอาจถูก แทนที่, หมู่ C2-C6 แอลไคนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C3-C7 ไซโคลแอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C3-C7 ไซโคลแอลเคนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C6-C10 แอริล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หรือ หมู่เฮเทอโรไซคลิค ซึ่งอาจถูกแทนที่, A11 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-C6 แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C2-C6 แอลเคนิล ซึ่งอาจถูก แทนที่, หมู่ C2-C6 แอลไคนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C3-C7 ไซโคลแอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C3-C7 ไซโคลแอลเคนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C6-C10 แอริลซึ่งอาจถูกแททนที่, หรือ หมู่เฮเทอโรไซคลิค ซึ่งอาจถูกแทนที่; R5 อาจเหมือนกัน หรือต่างกัน และคือไฮโดรเจนอะตอม, หรือหมู่ ซึ่งแทนด้วยสูตร (IV) ต่อไปนี้: (สูตรเคมี) (IV) ซึ่ง n คือ 0 หรือเลขจำนวนเต็มของ 1 ถึง 3, A คือ หมู่ C6-C10 แอริล หรือ หมู่เฮเทอโรไซคลิค, R7 อาจเหมือนกัน หรือต่างกัน และคือ เฮโลเจนอะตอม, หมู่ไนโตร, หมู่ไซยาโน, หรือหมู่ซึ่ง แทนด้วยสูตร (IV-a) ต่อไปนี้: C4-C3-C2-C1- (IV-a) ซึ่ง C4 คือ ไฮโดรเจนอะตอม (ยกเว้นว่าทั้งหมดของ C3, C2, และ C1 คือ พันธะ), หมู่ C1-C6 แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C2-C6 แอลเคนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C2-C6 แอลไคนิล ซึ่งอาจถูกแทน ที่, หมู่ C3-C7 ไซโคลแอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C3-C7 ไซโคลแอลเคนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C6-C10 แอริล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่เฮเทอโรไซคลิค ซึ่งอาจถูกแทนที่, C3 คือ พันธะ, ออกซิเจนอะตอม, ซัลเฟอร์อะตอม หรือหมู่ซึ่งแทนด้วยสูตร (IV-b) ต่อไปนี้ : (สูตร)-C5-C6 (IV-b) ซึ่ง C5 คือ พันธะ, C = O, C = S หรือ S(= O)2, C6 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-C6 แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C2-C6 แอลเคนิล ซึ่งอาจถูก แทนที่, หมู่ C2-C6 แอลไคนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C3-C7 ไซโคลแอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C3-C7 ไซโคลแอลเคนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C6-C10 แอริล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หรือ หมู่เฮเทอโรไซคลิค ซึ่งอาจถูกแทนที่, C2 คือ พันธะ, C = O, C = S หรือ S(= O)2, C1 คือ พันธะ, หมู่ C1-C3 แอลคิล, ออกซิเจนอะตอม, ซัลเฟอร์อะตอม หรือหมู่ซึ่งแทนด้วยสูตร (IV-c) ต่อไปนี้: (สูตร)-C7-C8 (IV-c) ซึ่ง C7 คือ พันธะ, C = O, C = S หรือ S(= O)2, C8 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-C6 แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C2-C6 แอลเคนิล ซึ่งอาจถูก แทนที่, หมู่ C2-C6 แอลไคนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C3-C7 ไซโคลแอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C3-C7 ไซโคลแอลเคนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C6-C10 แอริล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หรือ หมู่เฮเทอโรไซคลิค ซึ่งอาจถูกแทนที่, และ C4 และ C3, C4 และ C1, C3 และ C1 อาจรวมกับอีกหมู่หนึ่งเกิดเป็นวงเฮเทอโรไซคลิคชนิด 5 ถึง 7 เมมเบอร์, s คือ 0 หรือเลขจำนวนเต็มของ 1 ถึง 5, R6 อาจเหมือนกัน หรือต่างกัน และคือ เฮโลเจนอะตอม หมู่ไนโตร, หมู่ไซยาโน, หรือหมู่ซึ่ง แทนด้วยสูตร (V) ต่อไปนี้: B14-B13-B12-B11- (V) ซึ่ง B14 คือ ไฮโดรเจนอะตอม (ยกเว้นว่าทั้งหมดของ B3, B2, และ B1 คือ พันธะ), หมู่ C1-C6 แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C2-C6 แอลเคนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C2-C6 แอลไคนิล ซึ่งอาจถูกแทน ที่, หมู่ C3-C7 ไซโคลแอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C3-C7 ไซโคลแอลเคนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C6-C10 แอริล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่เฮเทอโรไซคลิค ซึ่งอาจถูกแทนที่, B13 คือ พันธะ, ออกซิเจนอะตอม, ซัลเฟอร์อะตอม หรือหมู่ซึ่งแทนด้วยสูตร (V-a) ต่อไปนี้ : (สูตร)-B15-B16 (V-a) ซึ่ง B15 คือ พันธะ, C = O, C = S หรือ S(= O)2, B16 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-C6 แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C2-C6 แอลเคนิล ซึ่งอาจถูก แทนที่, หมู่ C2-C6 แอลไคนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C3-C7 ไซโคลแอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C3-C7 ไซโคลแอลเคนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C6-C10 แอริล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หรือ หมู่เฮเทอโรไซคลิค ซึ่งอาจถูกแทนที่, B12 คือ พันธะ, C = O, C = S หรือ S(= O)2, B11 คือ พันธะ, หมู่ C1-C3 เมธิลีน, ออกซิเจนอะตอม, ซัลเฟอร์อะตอม หรือหมู่ซึ่งแทนด้วยสูตร (V-b) ต่อไปนี้ : (สูตร)-B17-B18 (V-b) ซึ่ง B17 คือ พันธะ, C = O, C = S หรือ S(= O)2, B18 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-C6 แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C2-C6 แอลเคนิล ซึ่งอาจถูก แทนที่, หมู่ C2-C6 แอลไคนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C3-C7 ไซโคลแอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C3-C7 ไซโคลแอลเคนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C6-C10 แอริล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หรือ หมู่เฮเทอโรไซคลิค ซึ่งอาจถูกแทนที่, และ B14 และ B13, B14 และ B11, B13 และ B11 อาจรวมกับอีกหมู่หนึ่งเกิดเป็นวงเฮเทอโรไซคลิคชนิด 5 ถึง 7 เมมเบอร์, หรือสองหมู่ของ R6 อาจรวมกันเกิดเป็นหมู่คาร์บอนิล; p คือ เลขจำนวนเต็มของ 0 ถึง 6; Z คือ ไนโตรเจนอะตอม, C-H หรือ C-R20; R20 อาจเหมือนกัน หรือต่างกัน และคือ เฮโลเจนอะตอม, หมู่ไนโตร, หมู่ไซยาโน, หรือหมู่ซึ่ง แทนด้วยสูตร (VI) ต่อไปนี้: D4-D3-D2-D1- (VI) ซึ่ง D4 คือ ไฮโดรเจนอะตอม (ยกเว้นว่าทั้งหมดของ D3, D2, และ D1 คือ พันธะ), หมู่ C1-C6 แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C2-C6 แอลเคนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C2-C6 แอลไคนิล ซึ่งอาจถูกแทน ที่, หมู่ C3-C7 ไซโคลแอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C3-C7 ไซโคลแอลเคนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C6-C10 แอริล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่เฮเทอโรไซคลิค ซึ่งอาจถูกแทนที่, D3 คือ พันธะ, ออกซิเจนอะตอม, ซัลเฟอร์อะตอม หรือหมู่ซึ่งแทนด้วยสูตร (VI-a) ต่อไปนี้ : (สูตร)-D5-D6 (VI-a) ซึ่ง D5 คือ พันธะ, C = O, C = S หรือ S(= O)2, D6 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-C6 แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C2-C6 แอลเคนิล ซึ่งอาจถูก แทนที่, หมู่ C2-C6 แอลไคนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C3-C7 ไซโคลแอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C3-C7 ไซโคลแอลเคนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C6-C10 แอริล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หรือ หมู่เฮเทอโรไซคลิค ซึ่งอาจถูกแทนที่, D2 คือ พันธะ, C = O, C = S หรือ S(= O)2, D1 คือ พันธะ, หมู่ C1-C3 เมธิลีน, ออกซิเจนอะตอม, ซัลเฟอร์อะตอม หรือหมู่ซึ่งแทนด้วยสูตร (VI-b) ต่อไปนี้: (สูตร)-D7-D8 (VI-b) ซึ่ง D7 คือ พันธะ, C = O, C = S หรือ S(= O)2, D8 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-C6 แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C2-C6 แอลเคนิล ซึ่งอาจถูก แทนที่, หมู่ C2-C6 แอลไคนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C3-C7 ไซโคลแอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C3-C7 ไซโคลแอลเคนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C6-C10 แอริล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หรือ หมู่เฮเทอโรไซคลิค ซึ่งอาจถูกแทนที่, และ D4 และ D3, D4 และ D1, D3 และ D1 อาจรวมกับอีกหมู่หนึ่งเกิดเป็นวงเฮเทอโรไซคลิคชนิด 5 ถึง 7 เมมเบอร์, q คือ 0 หรือ เลขจำนวนเต็มของ 1 ถึง 3; R2 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, เฮโลเจนอะตอม หรือหมู่ C1-C6 แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่; R3 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-C12 แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C2-C12 แอลเคนิล ซึ่งอาจถูก แทนที่, หมู่ C2-C12 แอลไคนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C3-C12 ไซโคลแอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C3-C12 ไซโคลแอลเคนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หมู่ C6-C10 แอริล ซึ่งอาจถูกแทนที่, หรือ หมู่เฮเทอโรไซคลิค ซึ่งอาจถูกแทนที่ ; หมู่ใดหมู่หนึ่ง หรือมากกว่าของ R5 และ R6, R5 และ R4, R6 และ R4, X และ R5, X และ R4, X และ R6, และ R6 และ R6 อาจรวมกับอีกหมู่หนึ่งเกิดเป็นวงฟิวส์ หรือ สไพโร, คาร์โบไซคลิค หรือ เฮเทอโรไซคลิค, รวมกับวงซึ่งมี X, และ R5, R4 และ R6 ต่ออยู่; และแต่ละสัญลักษณ์อยู่ภายใต้ข้อกำหนด (1) ถึง (5) : (1) เมื่อ R4 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, X คือ พันธะ, หรือ อย่างน้อยหนึ่งหมู่ของ R5 และ R6, R5 และ R4, R6 และ R4, X และ R5, X และ R4, X และ R6, และ R6 และ R6 รวมกันและกันเกิดเป็นวง ฟิวส์หรือ สไพโร, คาร์โบไซคลิค หรือเฮเทอโรไซคลิค, รวมกับวงซึ่งมี X, และ R5, R4 และ R6 ต่ออยู่, (2) เมื่อ X คือ หมู่ซึ่งแทนด้วยสูตร (III), R4 และ R6 ไม่รวมซึ่งกันและกัน, (3) เมื่อ Z คือ C-R20 และ R3 ไม่ใช่ไฮโดรเจนอะตอม, หรือ เมื่อ Z คือ C-H หรือ C-R20, q คือ เลขจำนวนเต็มของ 1 ถึง 3, และ R3 ไม่ใช่ไฮโดรเจนอะตอม, และ R3 ไม่ใช่ไฮโดรเจนอะตอม, X คือ พันธะ, หรือ อย่างน้อยหนึ่งหมู่ของ R5 และ R6, X และ R6 และ R6 และ R6 รวมกันและกันเกิดเป็นวง ฟิวส์ หรือ สไพโร, คาร์โบไซคลิค หรือเฮเทอโรไซคลิค, รวมกับวงซึ่งมี X, และ R5, R4 และ R6 ต่ออยู่; (4) เมื่อ q คือ 0, X คือ ออกซิเจนอะตอม, และ R3 ไม่ใช่ไฮโดรเจนอะตอม, วงสไพโรไม่ต่อ กับคาร์บอนอะตอม ที่อยู่ข้างเคียงกับ X; และ (5) เมื่อ q คือ 0 และ X คือ CH2, CHR6, CR62 หรือสูตร (III), R4 คือไฮโดรเจนอะตอม และ อย่างน้อยหนึ่งหมู่ของ R5 และ R6, X และ R5, X และ R6, และ R6 และ R6 รวมกันและกันเกิดเป็นวง ฟิวส์, คาร์โบไซคลิค หรือเฮเทอโรไซคลิค, รวมกับวงซึ่งมี X, และ R5, R4 และ R6 ต่ออยู่,

3. สารประกอบ, ออพทิคัลลีแอคทีฟไอโซเมอร์ของสารนั้น, หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรมของสารนั้นตามข้อถือสิทธิข้อ 2, ซึ่งสูตร (VI), (V), และ (IV-a) แต่ละหมู่ คือ หมู่ซึ่งแทน ด้วยสูตร (IIa) ต่อไปนี้ : -Q20a-R20b (IIa) R20b คือ ไฮโดรเจนอะตอม (ยกเว้นเมื่อ Q20a คือ พันธะ), หมู่ C1-C12 แอลคิล, หมู่ C2-C12 แอลเคนิล, หมู่ C2-C12 แอลไคนิล, หมู่ C3-C12 ไซโคลแอลคิล, หมู่ C3-C12 ไซโคลแอลเคนิล, หมู่ C1-C12 แอลคิล -C3-C12 ไซโคลแอลคิล, หมู่ C1-C12 แอลคิล-C3-C12 ไซโคลแอลเคนิล, หมู่ C1-C12 แอลคิล-C6-C10 แอริล, หมู่ C1-C12 แอลคิล-เฮเทอโรไซคลิค, หมู่ C3-C12 ไซโคลแอลคิล-C1-C12 แอลคิล, หมู่ C3-C12 ไซโคลแอลคิล-C3-C12 ไซโคลแอลนิล, หมู่ C3-C12 ไซโคลแอลคิล-C6-C10 แอริล,หมู่ C3-C12 ไซโคลแอลคิล-เฮเทอโรไซคลิค, C6-C10 แอริล-C1-C12 แอลคิล, หมู่ C6-C10 แอริล-C3-C12 ไซโคลแอลคิล, หมู่ C6-C10 แอริล-C6-C10 แอริล, หมู่ C6-C10 แอริล-เฮเทอโรไซคลิค, หมู่ C1-C12 แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่เฮเทอโร ไซคลิค, หมู่ C3-C12 ไซโคลแอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่เฮเทอโรไซคลิค, หมู่ C6-C10 แอริล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่เฮเทอโรไซคลิค หรือหมู่เฮเทอโรไซคลิค ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่เฮเทอโร ไซคลิค, และแต่ละหมู่ของหมู่ดังกล่าวอาจถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจนอะตอม, หมู่ไซยาโน, หมู่ไนโตร, หมู่ไฮดรอกซิล, หมู่ C1-C12 แอลคิลออกซิ, หมู่ 6-10 แอริลออกซิ, หมู่อะมิโน, หมู่ C1-C12 แอลคิลอะมิโน, หมู่ C3-C12 ไซโคลแอลคิลอะมิโน, หมู่ ได(C1-C12 แอลคิล)อะมิโน, หรือ หมู่เฮเทอโรไซคลิค; Q20a คือ พันธะ, ออกซิเจนอะตอม, ซัลเฟอร์อะตอม, N-R20b, C = O, SO2, OC(= O), C(= O)-O, C(= O)-N(R20b), N(R20b)-C(=O), N(R20b)-SO2, SO2-N(R20b), O-C(= O)-N(R20b), N(R20b)-C(= O)-O, N(R20b)-C(= O)-N(R20b); สูตร (II) คือ หมู่ซึ่งแทนด้วยสูตร (Va) ต่อไปนี้ : -Q4a-R20b (Va) ซึ่ง Q4a คือ พันธะ, ออกซิเจนอะตอม, ซัลเฟอร์อะตอม, N-R20b, C = O, SO2, O-C(= O), N(R20b)-C(= O), หรือ N(R20b)-SO2;, X คือ พันธะ, ออกซิเจนอะตอม, ซัลเฟอร์อะตอม, -S(=O)2-, -CH2-, -CHR6-, -C(R6)2-, -NH-, หรือ -NR4- (ซึ่ง R4 ไม่ใช่หมู่ไซยาโน); n ในสูตร (IV) คือ 0 หรือ 1 A ในสูตร (IV) คือ หมู่เฟนิล, แนฟธิล, หมู่เฮเทอโรแอริล; และเมื่อหมู่ใดหมู่หนึ่ง หรือมากกว่าของ R5 และ R6, R5 และ R4, R6 และ R4, X และ R5, X และ R4, X และ R6, และ R6 และ R6 รวมกันและกันเกิดเป็นวงฟิวส์หรือ สไพโร, คาร์โบไซคลิค หรือเฮเทอโรไซคลิค, รวมกับวงซึ่งมี X, และ R5, R4 และ R6 ต่ออยู่, หมู่หนึ่ง หรือมากกว่าของ R5 และ R6, R5 และ R4, R6 และ R4, X และ R5, X และ R4, X และ R6, และ R6 และ R6 เป็นส่วนหนึ่งขอวงที่ เลือกถูกแทนที่ชนิด 5 ถึง 7 เมมเบอร์ ซึ่งเลือกมีเฮเทอโรอะตอม 1 หรือ 2 อะตอม ที่เลือกจากหมู่ที่ ประกอบด้วยไนโตรเจนอะตอม, ออกซิเจนอะตอม และซัลเฟอร์อะตอม, และ วงชนิด 5 ถึง 7 เมมเบอร์ ดังกล่าวอาจถูกแทนที่ด้วย และ/หรือ ถูกคอนเดนส์กับหมู่ C6-C10 แอริล ซึ่งอาจถูกแทนที่ หรือ หมู่เฮเทอโรไซคลิค ซึ่งอาจถูกแทนที่

4. สารประกอบ, ออพทิคัลลีแอคทีฟไอโซเมอร์ของสารนั้น, หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรมของสารนั้น ตามข้อถือสิทธิข้อ 2 หรือ 3, ซึ่ง R2 คือ ไฮโดรเจนอะตอม

5. สารประกอบ, ออพทิคัลลีแอคทีฟไอโซเมอร์ของสารนั้น, หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรมของสารนั้น ตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง, R3 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หรือ หมู่ C1-C12 แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่

6. สารประกอบ, ออพทิคัลลีแอคทีฟไอโซเมอร์ของสารนั้น, หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรมของสารนั้น ตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง, R3 คือ หมู่เมธิล

7. สารประกอบ, ออพทิคัลลีแอคทีฟไอโซเมอร์ของสารนั้น, หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรมของสารนั้น ตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง X คือ พันธะ.

8. สารประกอบ, ออพทิคัลลีแอคทีฟไอโซเมอร์ของสารนั้น, หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรมของสารนั้น ตามข้อถือสิทธิข้อ 7, ซึ่ง R4 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, R5 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, p คือ 1, และ R6 ต่อกับคาร์บอนอะตอมที่ไม่ติดกับไนโตรเจนอะตอม

9. สารประกอบ, ออพทิคัลลีแอคทีฟไอโซเมอร์ของสารนั้น, หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรมของสารนั้น ตามข้อถือสิทธิข้อ 7, ซึ่ง R4 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, p คือ 1, และ R6 ต่อกับคาร์บอน อะตอมที่อยู่ติดกันผ่าน X กับคาร์บอนซึ่ง R5 ต่ออยู่, และ R5 และ R6 รวมกันเกิดเป็นวงพิร์รอลิดีนซึ่ง อาจถูกแทนที่ หรือวงโครมานรวมกับคาร์บอนอะตอมสองอะตอม ซึ่งมี X เป็นพันธะ

10. สารประกอบ, ออพทิคัลลีแอคทีฟไอโซเมอร์ของสารนั้น, หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรมของสารนั้น ตามข้อถือสิทธิข้อ 7, ซึ่ง R4 คือ ไม่ใช่ไฮโดรเจนอะตอม, R5 คือ ไฮโดรเจน อะตอม, และ p คือ 0,

11. สารประกอบ, ออพทิคัลลีแอคทีฟไอโซเมอร์ของสารนั้น, หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรมของสารนั้น ตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง, X ออกซิเจอะตอม, CH2, หรือ หมู่ซึ่งแทนด้วยสูตร (III) ซึ่ง A9 คือ พันธะ, A10 คือ พันธะ และ A11 คือ ไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่ C1-C6 แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่

12. สารประกอบ, ออพทิคัลลีแอคทีฟไอโซเมอร์ของสารนั้น, หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรมของสารนั้น ตามข้อถือสิทธิข้อ 11, ซึ่ง R4 ไม่ใช่ไฮโดรเจน, R5 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, และ p คือ 0

13. สารประกอบ, ออพทิคัลลีแอคทีฟไอโซเมอร์ของสารนั้น, หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรมของสารนั้น ตามข้อถือสิทธิข้อ 12, ซึ่ง R4 คือ หมู่เฟนิล, หมู่เฟนิลเมธิล, หมู่ C1-C6 แอลคิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่, หรือหมู่ C1-C6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล (A14 คือ หมู่ C1-C6 แอลคิล, A13 คือ ออกซิเจน อะตอม, และ A12 คือ C=O)

14. สารประกอบ, ออพทิคัลลีแอคทีฟไอโซเมอร์ของสารนั้น, หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรมของสารนั้น ตามข้อถือสิทธิข้อ 11, ซึ่ง p คือ 0, และ R4 และ R5 รวมกันเกิดเป็นหมู่ 1,2,3,4-เททระไฮโดรแนฟธาลีน ซึ่งอาจถูกแทนที่, วงโครมานซึ่งอาจถูกแทนที่, หรือ วงไซโคลเฮกเซน ซึ่งอาจถูกแทนที่, รวมกับคาร์บอนอะตอมสองอะตอมซึ่ง R4 และ R5 ต่ออยู่

15. สารประกอบ, ออพทิคัลลีแอคทีฟไอโซเมอร์ของสารนั้น, หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรมของสารนั้น ตามข้อถือสิทธิข้อ 11, ซึ่ง p คือ 1, และ R4 และ R6 รวมกันเกิดเป็นหมู่ ไดเมธิลีน

16. สารประกอบ, ออพทิคัลลีแอคทีฟไอโซเมอร์ของสารนั้น, หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรมของสารนั้น ตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง X และ R5 รวมกันเกิดเป็นวง ไซโคลเฮกเซน ซึ่งอาจถูกแทนที่, วงพิร์รอลิดีน ซึ่งอาจถูกแทนที่, หรือวง 1,2,3,4-เททระไฮโดรไอโซ ควิโนลีนซึ่งอาจถูกแทนที่, กับคาร์บอนอะตอมซึ่ง R5 ต่ออยู่

17. สารประกอบ, ออพทิคัลลีแอคทีฟไอโซเมอร์ของสารนั้น, หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรมของสารนั้น ตามข้อถือสิทธิข้อ 16, ซึ่ง R4 คือ ไฮโดรเจนอะตอม,

18. สารประกอบ, ออพทิคัลลีแอคทีฟไอโซเมอร์ของสารนั้น, หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรมของสารนั้น ตามข้อถือสิทธิข้อ 16 หรือ 17, ซึ่ง p คือ 0,

19. สารประกอบ, ออพทิคัลลีแอคทีฟไอโซเมอร์ของสารนั้น, หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรมของสารนั้น ตามข้อถือสิทธิข้อ 16, ซึ่ง p คือ 1, และ R4 และ R6 รวมกันเกิดเป็นหมู่ ไดเมธิลีน

20. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย: 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-2-[5-(3-เมธอกซิเฟนิล)-(3aRS,6aSR)-ซิส-เฮกซะไฮโดร- พิร์รอโล [3,4-c]พิร์โรล-2-อิล]-3-เมธิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 2[5-(2-เมธอกซิ-เฟนิล)-(3aRS,6aSR)-ซิส-เฮกซะไฮโดร-พิร์รอโล [3,4-c]พิร์โรล-2-อิล]-3- เมธิล-6-พิริดิน-4-อิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 2[5-(2-เมธอกซิเฟนิล)-(3aRS,6aSR)-ซิส-เฮกซะไฮโดร-พิร์รอโล [3,4-c]พิร์โรล-2-อิล]-1- เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดิล-6-โอน; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-2-[5-(2-เมธอกซิ-เฟนิล)-(3aRS,6aSR)-ซิส-เฮกซะไฮโดร- พิร์รอโล [3,4-c]พิร์โรล-2-อิล]-3-เมธิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 3-เมธิล-6-พิริดิน-4-อิล-2-((3aRS,9bRS)-ซิส-1,3a,4,9b-เททระไฮโดร-3H-5-ออกซะ-2-แอซา- ไซโคลเพนทะ [a] แนฟธาเลน-2-อิล)-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-2-((3aRS,9bRS)-ซิส-1,3a,4,9b-เททระไฮโดร-3H-5- ออกซะ-2-แอซา-ไซโคลเพนทะ [a]แนฟธาเลน-2-)-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 2-((3S)-3-เบนซิลอะมิโน-พิร์รอลิดิน-1-อิล)-3-เมธิล-6-พิริดิน-4-อิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 2-((3S)-3-เบนซิลอะมิโน-พิร์รอลิดิน-1-อิล)-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 2-((3S)-3-เบนซิลอะมิโน-พิร์รอลิดิน-1-อิล)-6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-3H- พิริมิดิน-4-โอน; 2-((3S)-3-อะมิโน-พิร์รอลิดิน-1-อิล)-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; N-[1-(1-เมธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[4,4']ไบพิริมิดินิล-2-อิล)-พิร์รอลิดิน-(3S)-3-อิล]- เบนซามีด; 2-[(3S)-3-(4-ฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-พิร์รอลิดิน-1-อิล]-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6- โอน; 2-((3R)-3-เบนซิลอะมิโน-พิร์รอลิดิน-1-อิล)-6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-3H- พิริมิดิน-4-โอน; 2-((3R)-3-เบนซิลอะมิโน-พิร์รอลิดิน-1-อิล)-3-เมธิล-6-พิริดิน-4-อิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 2-((3R)-3-เบนซิลอะมิโน-พิร์รอลิดิน-1-อิล)-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 2-((3R)-3-อะมิโน-พิร์รอลิดิน-1-อิล)-6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-3H-พิริมิดิน-4- โอน; 2-((3R)-3-อะมิโน-พิร์รอลิดิน-1-อิล)-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 2-[(3R)-3-(4-ฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-พิร์รอลิดิน-1-อิล]-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6- โอน; 2-[(3R)-3-(4-ฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-พิร์รอลิดิน-1-อิล]-3-เมธิล-6-พิริดิน-4-อิล-3H-พิริมิดิน- 4-โอน; 2-((3R)-3-อะมิโน-พิร์รอลิดิน-1-อิล)-3-เมธิล-6-พิริดิน-4-อิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 2-[(3R)-3-(2-ฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-พิร์รอลิดิน-1-อิล]-3-เมธิล-6-พิริดิน-4-อิล-3H-พิริมิดิน- 4-โอน; 2-[3-((3R)-3-ฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-พิร์รอลิดิน-1-อิล]-3-เมธิล-6-พิริดิน-4-อิล-3H-พิริมิดิน- 4-โอน; 2-[(3R)-3-(2-เมธอกซิ-เฟนิลอะมิโน)-พิร์รอลิดิน-1-อิล]-3-เมธิล-6-พิริดิน-4-อิล-3H-พิริมิดิน- 4-โอน; 2-[(3R)-3-(3-เมธอกซิ-เฟนิลอะมิโน)-พิร์รอลิดิน-1-อิล]-3-เมธิล-6-พิริดิน-4-อิล-3H-พิริมิดิน- 4-โอน; 3-เมธิล-2-(2-เมธิล-พิร์รอลิดิน-1-อิล)-6-พิริดิน-4-อิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 1-เมธิล-2-(2-เมธิล-พิร์รอลิดิน-1-อิล)-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-2-(2-เมธิล-พิร์รอลิดิน-1-อิล)-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 2-[(3R)-3-(2-ฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-พิร์รอลิดิน-1-อิล]-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6- โอน; 2-[(3R)-3-(2-เมธอกซิเฟนิลอะมิโน)-พิร์รอลิดิน-1-อิล]-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6- โอน; 2-[(3R)-3-(3-เมธอกซิเฟนิลอะมิโน)-พิร์รอลิดิน-1-อิล]-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6- โอน; 2-[(3R)-3-(4-เมธอกซิ-เฟนิลอะมิโน)-พิร์รอลิดิน-1-อิล]-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6- โอน; 3-เมธิล-2-((3R)-3-เฟนิลอะมิโน-พิร์รอลิดิน-1-อิล)-6-พิริดิน-4-อิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 1-เมธิล-2-((3R)-3-เฟนิลอะมิโน-พิร์รอลิดิน-1-อิล)-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-5-โอน); และ 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-2-[(3R)-3-(2-เมธอกซิ-เฟนิลอะมิโน)-พิร์รอลิดิน-1-อิล]-3-เมธิล- 3H-พิริมิดิน-4-โอน; ออพทิคัลลีแอคทีฟไอโซเมอร์ของสารนั้น, หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของ สารนั้น

21. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย: 2-((3S)-3-เบนซิล-มอร์โฟลิน-4-อิล)-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 2-((4aRS,10bRS)-ทรานส์-2,3,4a,5,6,10b-เฮกซะไฮโดร-แนฟโธ[1,2-b][1,4]ออกซะซิน-4- อิล)-3-เมธิล-6-พิริดิน-4-อิล-3H-พิริดิน-4-โอน; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-2-((4aRS,10bRS)-ทรานส์-2,3,4a,5,6,10b-เฮกซะไฮโดร-แนฟโธ [1,2-b][1,4]ออกซะซิน-4-อิล)-3-เมธิล-3H-พิริดิน-4-โอน; 2-((4aRS,10bRS)-ทรานส์-3,4,4a,5,6,10b-เฮกซะไฮโดร-2H-แนฟโธ[1,2-b][1,4]ออกซะซิน- 4-อิล)-3-เมธิล-6-(พิริมิดิน-4-อิล)-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 3-เมธิล-2-(4-เฟนิล-4,8-ไดแอซา-ไทรไซโคล[5.2.2.02.6]อันเดค-8-อิล)-6-พิริดิน-4-อิล-3H- พิริมิดิน-4-โอน; 3-เมธิล-6-พิริดิน-4-อิล-2-[6-(4-พิร์รอลิดิน-1-อิล-เฟนิล)-2-แอซา-ไบไซโคล[2.2.2]ออคท์-2- อิล]-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 2-[3-(2-เมธอกซิเฟนิลอะมิโน)-8-แอซา-ไบไซโคล[3.2.1]ออคท์-8-อิล]-3-เมธิล-6-พิริดิน-4- อิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-2-[3-(2-เมธอกซิ-เฟนิลอะมิโน)-8-แอซา-ไบไซโคล[3.2.1] ออคท์-8-อิล]-3-เมธิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 2-[3-(4-เมธอกซิ-เฟนิลอะมิโน)-8-แอซา-ไบไซโคล[3.2.1]ออคท์-8-อิล]-3-เมธิล-6-พิริดิน-4- อิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-2-[3-(4-เมธอกซิเฟนิลอะมิโน)-8-แอซา-ไบไซโคล[3.2.1]ออคท์- 8-อิล]-3-เมธิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 2-(8-เมธอกซิ-(4aRS,10bRS)-ทรานส์-2,3,4a,5,6,10b-เฮกซะไฮโดร-แนฟโธ[1,2-b][1,4] ออกซะซิน-4-อิล)-3-เมธิล-6-พิริดิน-4-อิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-2-(8-เมธอกซิ-(4aRS,10bRS)-ทรานส์-2,3,4a,5,6,10b- เฮกซะไฮโดร-แนฟโธ[1,2-b][1,4]ออกซะซิน-4-อิล)-3-เมธิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 2-(8-เมธอกซิ-(4aRS,10bRS)-ทรานส์-2,3,4a,5,6,10b-เฮกซะไฮโดร-แนฟโธ[1,2-b][1,4] ออกซะซิน-4-อิล)-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดิน-6-โอน; 2-(7-เมธอกซิ(4aRS,10bRS)-ทรานส์-2,3,4a,5,6,10b-เฮกซะไฮโดร-แนฟโธ[1,2-b][1,4] ออกซะซิน-4-อิล)-3-เมธิล-6-พิริดิน-4-อิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-2-(7-เมธอกซิ-(4aRS,10bRS)-ทรานส์-2,3,4a,5,6,10b- เฮกซะไฮโดร-แนฟโธ[1,2-b][1,4]ออกซะซิน-4-อิล)-3-เมธิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 2-(7-เมธอกซิ-(4aRS,10bRS)-ทรานส์-2,3,4a,5,6,10b-เฮกซะไฮโดร-แนฟโธ[1,2-b][1,4] ออกซะซิน-4-อิล)-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดิน-6-โอน; 2-(9-เมธอกซิ-(4aRS,10bRS)-ทรานส์-2,3,4a,5,6,10b-เฮกซะไฮโดร-แนฟโธ[1,2-b][1,4] ออกซะซิน-4-อิล)-3-เมธิล-6-พิริดิน-4-อิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-2-(9-เมธอกซิ-(4aRS,10bRS)-ทรานส์-2,3,4a,5,6,10b- เฮกซะไฮโดร-แนฟโธ[1,2-b][1,4]ออกซะซิน-4-อิล)-3-เมธิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 2-(9-เมธอกซิ-(4aRS,10bRS)-ทรานส์-2,3,4a,5,6,10b-เฮกซะไฮโดร-แนฟโธ[1,2-b][1,4] ออกซะซิน-4-อิล)-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดิน-6-โอน; 2-((4aRS,10bRS)-ซิส-2,3,4a,5,6,10b-เฮกซะไฮโดร-แนฟโธ[1,2-b][1,4]ออกซะซิน-4-อิล)-3- เมธิล-6-พิริดิน-4-อิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-2-((4aRS,10bRS)-ซิส-2,3,4a,5,6,10b-เฮกซะไฮโดร-แนฟโธ [1,2-b][1,4]ออกซะซิน-4-อิล)-3-เมธิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 2-((4aRS,10bRS)-ซิส-2,3,4a,5,6,10b-เฮกซะไฮโดร-แนฟโธ[1,2-b][1,4]ออกซะซิน-4-อิล)-1- เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดิน-6-โอน; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-2-((4aRS,10bRS)-ทรานส์-2,3,10,10a-เททระไฮโดร- 4aH-4,9-ไดออกซะ-1-แอซา-ฟีแนนเธรน-1-อิล)-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-2-(8-เมธอกซิ-(4aRS,10bRS)-ซิส-2,3,4a,5,6,10b-เฮกซะไฮโดร- แนฟโธ[1,2-b][1,4]ออกซะซิน-4-อิล)-3-เมธิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-2-(6-เมธอกซิ-(4aRS,10bRS)-ทรานส์-2,3,10,10a-เททระไฮโดร- 4aH-4,9-ไดออกซะ-1-แอซา-ฟีแนนเธรน-1-อิล)-3-เมธิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 2-(9-เมธอกซิ-(4aRS,10bRS)-ซิส-2,3,4a,5,6,10b-เฮกซะไฮโดร-แนฟโธ[1,2-b][1,4] ออกซะซิน-4-อิล)-3-เมธิล-6-พิริดิน-4-อิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-2-(9-เมธอกซิ-(4aRS,10bRS)-ซิส-2,3,4a,5,6,10b-เฮกซะไฮโดร- แนฟโธ[1,2-b][1,4]ออกซะซิน-4-อิล)-3-เมธิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 2-(9-เมธอกซิ-(4aRS,10bRS)-ซิส-2,3,4a,5,6,10b-เฮกซะไฮโดร-แนฟโธ[1,2-b][1,4] ออกซะซิน-4-อิล)-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 2-(7-เมธอกซิ-(4aRS,10bRS)-ซิส-2,3,4a,5,6,10b-เฮกซะไฮโดร-แนฟโธ[1,2-b][1,4] ออกซะซิน-4-อิล)-3-เมธิล-6-พิริดิน-4-อิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-2-(7-เมธอกซิ-(4aRS,10bRS)-ซิส-2,3,4a,5,6,10b-เฮกซะไฮโดร- แนฟโธ[1,2-b][1,4]ออกซะซิน-4-อิล)-3-เมธิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 2-(7-เมธอกซิ(4aRS,10bRS)-ซิส-2,3,4a,5,6,10b-เฮกซะไฮโดร-แนฟโธ[1,2-b][1,4]ออกซะ ซิน-4-อิล)-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-2-(4aRS,10bRS)-ทรานส์-2,3,4a,5,6,10b-เฮกซะไฮโดร-1H- เบนโซ[f]ควิโนลิน-4-อิล)-3-เมธิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 2-(8-เมธอกซิ-(4aRS,10bRS)-ทรานส์-2,3,4a,5,6,10b-เฮกซะไฮโดร-1H-เบนโซ[f]ควิโนลิน- 4-อิล)-3-เมธิล-6-พิริดิน-4-อิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-2-(8-เมธอกซิ(4aRS,10bRS)-ทรานส์-2,3,4a,5,6,10b- เฮกซะไฮโดร-1H-เบนโซ[f]ควิโนลิน-4-อิล)-3-เมธิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 2-(8-เมธอกซิ-(4aRS,10bRS)-ทรานส์-2,3,4a,5,6,10b-เฮกซะไฮโดร-1H-เบนโซ[f]ควิโนลิน- 4-อิล)-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 3-เมธิล-6-พิริดิน-4-อิล-2-((4aRS,10bRS)-ซิส-2,3,10,10a-เททระไฮโดร-4aH-4,9-ไดออกซะ- 1-แอซา-ฟีแนนเธรน-1-อิล)-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-2-((4aRS,10bRS)-ซิส-2,3,10,10a-เททระไฮโดร-4aH- 4,9-ไดออกซะ-1-แอซา-ฟีแนนเธรน-1-อิล)-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 1-เมธิล-2-((4aRS,10bRS)-ซิส-2,3,10,10a-เททระไฮโดร-4aH-4,9-ไดออกซะ-1-แอซา- ฟีแนนเธรน-1-อิล)-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-2-(เมธอกซิ(4aRS,10bRS)-ซิส-2,3,10,10a-เททระไฮโดร-4aH- 4,9-ไดออกซะ-1-แอซา-ฟีแนนเธรน-1-อิล)3-เมธิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 2-(6-เมธอกซิ-((4aRS,10bRS)-ซิส-2,3,10,10a-เททระไฮโดร-4aH-4,9-ไดออกซะ-1-แอซา- ฟีแนนเธรน-1-อิล)-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 2-(9-ฟลูออโร-(4aRS,10bRS)-ทรานส์-2,3,4a,5,6,10b-เฮกซะไฮโดร-แนฟโธ-[1,2-b][1,4] ออกซะซิน-4-อิล)-3-เมธิล-6-พิริดิน-4-อิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 2-(9-ฟลูออโร-(4aRS,10bRS)-ทรานส์-2,3,4a,5,6,10b-เฮกซะไฮโดร-แนฟโธ-[1,2-b][1,4] ออกซะซิน-4-อิล)-6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 2-(9-ฟลูออโร-(4aRS,10bRS)-ทรานส์-2,3,4a,5,6,10b-เฮกซะไฮโดร-แนฟโธ-[1,2-b][1,4] ออกซะซิน-4-อิล)-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 2-(9-ฟลูออโร-(4aRS,10bRS)-ซิส-2,3,4a,5,6,10b-เฮกซะไฮโดร-แนฟโธ-[1,2-b][1,4] ออกซะซิน-4-อิล)-3-เมธิล-6-พิริดิน-4-อิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 2-(9-ฟลูออโร-(4aRS,10bRS)-ซิส-2,3,4a,5,6,10b-เฮกซะไฮโดร-แนฟโธ-[1,2-b][1,4] ออกซะซิน-4-อิล)-6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 2-(9-ฟลูออโร-(4aRS,10bRS)-ซิส-2,3,4a,5,6,10b-เฮกซะไฮโดร-แนฟโธ-[1,2-b][1,4] ออกซะซิน-4-อิล)-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 3-เมธิล-2-((3R)-3-เมธิล-มอร์โฟลิน-4-อิล)-6-พิริดิน-4-อิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-2-((3R)-3-เมธิล-มอร์โฟลิน-4-อิล)-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 1-เมธิล-2-((3R)-3-เมธิล-มอร์โฟลิน-4-อิล)-1H-[4,4']ไบพิริมิดิน-6-โอน; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-2-((3S)-3-เมธิล-มอร์โฟลิน-4-อิล)-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 3-เมธิล-2-(2-เมธิล-พิเพอริดิน-1-อิล)-6-พิริดิน-4-อิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 1-เมธิล-2-(2-เมธิล-พิเพอริดิน-1-อิล)-1H-[4,4']ไบพิริมิดิน-6-โอน; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-2-(2-เมธิล-พิเพอริดิน-1-อิล)-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 4-[4-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-1-เมธิล-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-พิริมิดิน-2-อิล]-(3R)-3- เมธิล-พิเพอแรซีน-1-คาร์บอกซิลิคแอซิด เบนซิล เอสเทอร์; 4-[4-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-1-เมธิล-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-พิริมิดิน-2-อิล]-(3S)-3- เมธิล-พิเพอแรซีน-1-คาร์บอกซิลิคแอซิด เบนซิล เอสเทอร์, 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-2-((2S)-2-เมธิล-พิเพอริดิน-1-อิล)-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-2-((2R)-2-เมธิล-พิเพอริดิน-1-อิล)-3H-พิริมิดิน-4- โอน; 1-[4-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-1-เมธิล-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-พิริมิดิน-2-อิล]-พิเพอริดิน- 2-คาร์บอกซิลิคแอซิด เอธิลเอสเทอร์; 2-((2SR,4RS)-2,4-ไดเมธิล-พิเพอริดิน-1-อิล)-6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-3H- พิริมิดิน-4-โอน; 2-((2RS,4RS)-2,4-ไดเมธิล-พิเพอริดิน-1-อิล)-6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-3H- พิริมิดิน-4-โอน; 3-เมธิล-2-((4aRS,8aRS)-ทรานส์-ออคทะไฮโดร-เบนโซ[1,4]ออกซะซิน-4-อิล)-6-พิริดิน-4- อิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-2-((4aRS,8aRS)-ทรานส์-ออคทะไฮโดร-เบนโซ[1,4] ออกซะซิน-4-อิล)-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 1-เมธิล-2-((4aRS,8aRS)-ทรานส์-ออคทะไฮโดร-เบนโซ[1,4]ออกซะซิน-4-อิล)-1H-[4,4] ไบพิริดินิล-6-โอน; 2-((3R)-3-เอธิล-มอร์โฟลิน-4-อิล)-6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 2-((3R)-3-เอธิล-มอร์โฟลิน-4-อิล)-1-เมธิล-1H-[4,4]ไบพิริดินิล-6-โอน; 2-(8-แอซา-ไบไซโคล[3.2.1]ออคท์-8-อิล)-6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-3H-พิริมิดิน- 4-โอน; 2-(8-แอซา-ไบไซโคล[3.2.1]ออคท์-8-อิล)-1-เมธิล-1H-[4,4]ไบพิริดินิล-6-โอน; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-2-((3R)-3-ไอโซโพรพิล-มอร์โฟลิน-4-อิล)-3-เมธิล-3H-พิริมิดิน- 4-โอน; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-2-((3R)-3-ไอโซบิวทิล-มอร์โฟลิน-4-อิล)-3-เมธิล-3H-พิริมิดิน- 4-โอน; 4-[4-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-1-เมธิล-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-พิริมิดิน-2-อิล]-มอร์โฟลีน- 3-คาร์บอกซิลิคแอซิด เอธิลเอสเทอร์; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-2-((3R)-3-เฟนิลมอร์โฟลิน-4-อิล)-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 1-เมธิล-2-((3R)-3-เฟนิลมอร์โฟลิน-4-อิล)-1H-[4,4]ไบพิริดินิล-6-โอน; 3-เมธิล-2-(ออคทะไฮโดร-ควิโนลิน-1-อิล)-6-พิริดิน-4-อิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 1-เมธิล-2-(ออคทะไฮโดร-ควิโนลิน-1-อิล)-1H-[4,4]ไบพิริดินิล-6-โอน; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-2-2-(ออคทะไฮโดร-ควิโนลิน-1-อิล)-3H-พิริมิดิน-4-โอน; และ 3-เมธิล-2-(4-เฟนิล-4,8-ไดแอซา-ไทรไซโคล [5.2.2.02.6]อันเดค-8-อิล)-6-พิริดิน-4-อิล-3H- พิริมิดิน-4-โอน; ออพทิคัลลีแอคทีฟไอโซเมอร์ของสารนั้น, หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของ สารนั้น

22. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย: 3-เมธิล-2-((1RS, 4SR,6RS)-6-เฟนิล-2-แอซา-ไบไซโคล [2.2.2]ออคท์-2-อิล)-6-พิริดิน-4-อิล- 3H-พิริมิดิน-4-โอน; 2-(1,3,4,6,7,11b-เฮกซะไฮโดร-พิแรซิโน[2,1-a]ไอโซควิโนลิน-2-อิล)-3-เมธิล-6-พิริดิน-4- อิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-2-(1,3,4,6,7,11b-เฮกซะไฮโดร-พิแรซิโน[2,1-a]ไอโซควิโนลิน- 2-อิล)-3-เมธิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; และ 2-(1,3,4,6,7,11b-เฮกซะไฮโดร-พิแรซิโน[2,1-a]ไอโซควิโนลิน-2-อิล)-1-เมธิล-1H-[4,4] ไบพิริดินิล-6-โอน; ออพทิคัลลีแอคทีฟไอโซเมอร์ของสารนั้น, หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของ สารนั้น

23. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย: 3-เมธิล-2-((4aR,8aR)-ออคทะไฮโดร-เบนโซ[1,4]ออกซะซิน-4-อิล)-6-พิริดิน-4-อิล-3H- พิริมิดิน-4-โอน; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-2-((4aR,8aR)-ออคทะไฮโดร-เบนโซ[1,4]ออกซะซิน-4- อิล)-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 1-เมธิล-2-((4aR,8aR)-ออคทะไฮโดร-เบนโซ[1,4]ออกซะซิน-4-อิล)-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล- 6-โอน; 2-((4aR,7aR)-เฮกซะไฮโดร-ไซโคลเพนทะ[1,4]ออกซะซิน-4-อิล)-3-เมธิล-6-พิริดิน-4-อิล- 3H-พิริมิดิน-4-โอน; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-2-((4aR,7aR)-เฮกซะไฮโดร-ไซโคลเพนทะ[1,4]ออกซะซิน-4- อิล)-3-เมธิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 2-((4aR,7aR)-เฮกซะไฮโดร-ไซโคลเพนทะ[1,4]ออกซะซิน-4-อิล)-1-เมธิล-1H-[4,4'] ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-2-((3RS)-2,2,3-ไทรเมธิล-มอร์โฟลิน-4-อิล)-3H- พิริมิดิน-4-โอน; 2-((2RS,3RS)-2,3-ไดเมธิล-มอร์โฟลิน-4-อิล)-6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-3H- พิริมิดิน-4-โอน; 2-((2RS,3RS)-2,3-ไดเมธิล-มอร์โฟลิน-4-อิล)-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 2-((2RS,3SR)-2,3-ไดเมธิล-มอร์โฟลิน-4-อิล)-6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-3H- พิริมิดิน-4-โอน; 2-((2R,3SR)-2,3-ไดเมธิล-มอร์โฟลิน-4-อิล)-6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-3H- พิริมิดิน-4-โอน; 2-((2S,3SR)-2,3-ไดเมธิล-มอร์โฟลิน-4-อิล)-6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-3H- พิริมิดิน-4-โอน; 2-((2R,3R)-2,3-ไดเมธิล-มอร์โฟลิน-4-อิล)-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 2-((2R,3R)-2,3-ไดเมธิล-มอร์โฟลิน-4-อิล)-6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-3H-พิริมิดิน- 4-โอน; 1-เมธิล-2-((3RS)-2,2,ไทรเมธิล-มอร์โฟลิน-4-อิล)-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 1-เมธิล-2-((3R)-2,2,ไทรเมธิล-มอร์โฟลิน-4-อิล)-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 1-เมธิล-2-((3S)-2,2,ไทรเมธิล-มอร์โฟลิน-4-อิล)-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 2-((3aS,7aR)-(เฮกซะไฮโดร-2,4-ไดออกซะ-7-แอซา-อินเดน-7-อิล)-1-เมธิล-1H-[4,4'] ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 6-((3aS,7aR)-3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-2-(เฮกซะไฮโดร-2,4-ไดออกซะ-7-แอซา-อินเดน-7- อิล)-3-เมธิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 2-((3RS)-3-ฟลูออโรเมธิล-มอร์โฟลิน-4-อิล)-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 2-((3R)-3-ฟลูออโรเมธิล-มอร์โฟลิน-4-อิล)-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 2-((3S)-3-ฟลูออโรเมธิล-มอร์โฟลิน-4-อิล)-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 2-((3RS)-3-ฟลูออโรเมธิล-มอร์โฟลิน-4-อิล)-6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-3H- พิริมิดิน-4-โอน; 2-((3R)-3-ฟลูออโรเมธิล-มอร์โฟลิน-4-อิล)-6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-3H- พิริมิดิน-4-โอน และ 2-((3S)-3-ฟลูออโรเมธิล-มอร์โฟลิน-4-อิล)-6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-3H- พิริมิดิน-4-โอน; ออพทิคัลลีแอคทีฟไอโซเมอร์ของสารนั้น, หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของ สารนั้น

24. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย: 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-2-((4aR,8aR)-ออคทะไฮโดร-เบนโซ[1,4]ออกซะซิน-4- อิล)-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 1-เมธิล-2-((4aR,8aR)-ออคทะไฮโดร-เบนโซ[1,4]ออกซะซิน-4-อิล)-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล- 6-โอน; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-2-((4aR,7aR)-เฮกซะไฮโดร-ไซโคลเพนทะ[1,4]ออกซะซิน-4- อิล)-3-เมธิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 2-((4aR,7aR)-เฮกซะไฮโดร-ไซโคลเพนทะ[1,4]ออกซะซิน-4-อิล)-1-เมธิล-1H-[4,4'] ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-2-((3RS)-2,2,3-ไทรเมธิล-มอร์โฟลิน-4-อิล)-3H- พิริมิดิน-4-โอน; 2-((2RS,3RS)-2,3-ไดเมธิล-มอร์โฟลิน-4-อิล)-6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-3H- พิริมิดิน-4-โอน; 2-((2RS,3RS)-2,3-ไดเมธิล-มอร์โฟลิน-4-อิล)-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 2-((2R,3SR)-2,3-ไดเมธิล-มอร์โฟลิน-4-อิล)-6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-3H- พิริมิดิน-4-โอน; 2-((2S,3SR)-2,3-ไดเมธิล-มอร์โฟลิน-4-อิล)-6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-3H- พิริมิดิน-4-โอน; 2-((2R,3RS)-2,3-ไดเมธิล-มอร์โฟลิน-4-อิล)-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 2-((2R,3R)-2,3-ไดเมธิล-มอร์โฟลิน-4-อิล)-6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-3H-พิริมิดิน- 4-โอน; 1-เมธิล-((3R)-2,2,3-ไทรเมธิล-มอร์โฟลิน-4-อิล)-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 1-เมธิล-((3S)-2,2,3-ไทรเมธิล-มอร์โฟลิน-4-อิล)-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 2-((3aR,7aS)-เฮกซะไฮโดร-2,4-ไดออกซะ-7-แอซา-อินเดน-7-อิล)-1-เมธิล-1H-[4,4'] ไบพิริมิดินิล-6-โอน); 6-((3aR,7aS)-3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-2-(เฮกซะไฮโดร-2,4ไดออกซะ-7-แอซา-อินแดน-7- อิล)-3-เมธิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 2-((3RS)-3-ฟลูออโรเมธิล-มอร์โฟลิน-4-อิล)-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 2-((3R)-3-ฟลูออโรเมธิล-มอร์โฟลิน-4-อิล)-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 2-((3S)-3-ฟลูออโรเมธิล-มอร์โฟลิน-4-อิล)-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 2-((3RS)-3-ฟลูออโรเมธิล-มอร์โฟลิน-4-อิล)-6-(ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-3H- พิริมิดิน-4-โอน; 2-((3R)-3-ฟลูออโรเมธิล-มอร์โฟลิน-4-อิล)-6-(ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-3H- พิริมิดิน-4-โอน; และ 2-((3S)-3-ฟลูออโรเมธิล-มอร์โฟลิน-4-อิล)-6-(ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-3H- พิริมิดิน-4-โอน; ออพทิคัลลีแอคทีฟไอโซเมอร์ของสารนั้น, หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของ สารนั้น

25. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย: 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-2-((2R)-2-เมธิล-พิร์รอลิดิน-1-อิล)-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 1-เมธิล-2-((4aSR,8aRS)-ออคทะไฮโดร-ควิโนลิน-1-อิล)-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 1-เมธิล-2-((4aS,8aR)-ออคทะไฮโดร-ควิโนลิน-1-อิล)-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 1-เมธิล-2-((4aR,8aS)-ออคทะไฮโดร-ควิโนลิน-1-อิล)-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-2-((4aSR,8aRS)-ออคทะไฮโดร-ควิโนลิน-1-อิล)-3H- พิริมิดิน-4-โอน; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-2-((4aS,8aR)-ออคทะไฮโดร-ควิโนลิน-1-อิล)-3H- พิริมิดิน-4-โอน; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-2-((4aR,8aS)-ออคทะไฮโดร-ควิโนลิน-1-อิล)-3H- พิริมิดิน-4-โอน; 2-((2R,4R)-2-ไดเมธิล-พิเพอริดิน-1-อิล)-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; (2S)-2-[4-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-1-เมธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-พิริมิดิน-2-อิล]- ไซโคลเพนเทนคาร์โบไนทริล; 2-((2RS)-2-บิวทิล-พิร์รอลิดิน-1-อิล)-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 2-((2RS)-2-เบนซิล-พิร์รอลิดิน-1-อิล)-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 2-((2RS)-2-เบนซิล-พิร์รอลิดิน-1-อิล)-6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-3H-พิริมิดินิล-4- โอน; 2-((2R)-2-เบนซิล-พิร์รอลิดิน-1-อิล)-6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-3H-พิริมิดินิล-4- โอน; 2-((2S)-2-เบนซิล-พิร์รอลิดิน-1-อิล)-6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-3H-พิริมิดินิล-4- โอน; และ 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-2-[(3R)-3(3-เมธอกซิเฟนิลอะมิโน)-พิร์รอลิดิน-1-อิล]-3-เมธิล- 3H-พิริมิดิน-4-โอน; ออพทิคัลลีแอคทีฟไอโซเมอร์ของสารนั้น, หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของ สารนั้น

26. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย: 1-เมธิล-2-((4aSR,8aRS)-ออคทะไฮโดร-ควิโนลิน-1-อิล)-1H-[4,4']พิริมิดินิล-6-โอน; 1-เมธิล-2-((4aS,8aR)-ออคทะไฮโดร-ควิโนลิน-1-อิล)-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 1-เมธิล-2-((4aR,8aS)-ออคทะไฮโดร-ควิโนลิน-1-อิล)-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-2-((4aSR,8aRS)-ออคทะไฮโดร-ควิโนลิน-1-อิล)-3H- พิริมิดิน-4-โอน; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-2-((4aS,8aR)-ออคทะไฮโดร-ควิโนลิน-1-อิล)-3H- พิริมิดิน-4-โอน; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-2-((4aR,8aS)-ออคทะไฮโดร-ควิโนลิน-1-อิล)-3H- พิริมิดิน-4-โอน; 2-((2R,4R)-2-ไดเมธิล-พิเพอริดิน-1-อิล)-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; (2S)-2-[4-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-1-เมธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-พิริมิดิน-2-อิล]- ไซโคลเพนเทนคาร์โบไนทริล; 2-((2RS)-2-เบนซิล-พิร์รอลิดิน-1-อิล)-6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-3H-พิริมิดินิล-4- โอน; 2-((2R)-2-เบนซิล-พิร์รอลิดิน-1-อิล)-6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-3H-พิริมิดินิล-4- โอน; 2-((2S)-2-เบนซิล-พิร์รอลิดิน-1-อิล)-6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-3H-พิริมิดินิล-4- โอน และ 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-2-[(3R)-3(3-เมธอกซิเฟนิลอะมิโน)-พิร์รอลิดิน-1-อิล]-3-เมธิล- 3H-พิริมิดิน-4-โอน; ออพทิคัลลีแอคทีฟไอโซเมอร์ของสารนั้น, หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของ สารนั้น

27. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย: 2-((2R)-2,4-ไดเมธิล-พิเพอแรซิน-1-อิล)-6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-3H-พิริมิดิน-4- โอน; (3R)-6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-2-(เมธิล-พิเพอแรซิน-1-อิล)-3H-พิริมิดิน-4- โอน; 2-((2R)-4-เบนซิล-2-เมธิล-พิเพอแรซิน-1-อิล)-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 1-เมธิล-2-((2R)-เมธิล-เฟนิลพิเพอแรซิน-1-อิล)-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 2-[(2R)-4-(2-ฟลูออโร-เฟนิล)-2-เมธิล-พิเพอแรซิน-1-อิล]-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6- โอน; 2-[(2R)-4-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-2-เมธิล-พิเพอแรซิน-1-อิล]-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6- โอน; 2-[(2R)-4-(4-ฟลูออโร-เฟนิล)-2-เมธิล-พิเพอแรซิน-1-อิล]-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6- โอน; 2-[(2R)-4-(2-เมธอกซิเฟนิล)-2-เมธิล-พิเพอแรซิน-1-อิล]-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6- โอน; 2-[(2R)-4-(3-เมธอกซิ-เฟนิล)-2-เมธิล-พิเพอแรซิน-1-อิล]-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6- โอน; 2-[(2R)-4-(4-เมธอกซิ-เฟนิล)-2-เมธิล-พิเพอแรซิน-1-อิล]-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6- โอน; 2-(2R)-4-ไอโซโพรพิล-2-เมธิล-พิเพอแรซิน-1-อิล)-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 5-[(3R)-3-เมธิล-4-(1-เมธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[4,4']ไบพิริมิดินิล-2-อิล)-พิเพอแรซิน- 1-อิล]-ไธโอฟีน-2-คาร์บอกซิลิคแอซิด เอธิลเอสเทอร์; 1-เมธิล-2-[(2R)-2-เมธิล-4-(5-เมธิล-ไธโอเฟน-2-อิล)พิเพอแรซิน-1-อิล]-1H-[4,4'] ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 2-[(2R)-2-เอธิล-4-(4-เมธอกซิ-เฟนิล)-พิเพอแรซิน-1-อิล]-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6- โอน; 2-[(2R)-2-เอธิล-4-(4-เมธอกซิเฟนิล)-พิเพอแรซิน-1-อิล]-6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3- เมธิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 1-เมธิล-2-[(2R)-2-เมธิล-4-(พิริดีน-3-คาร์บอนิล)-พิเพอแรซิน-1-อิล]-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล- 6-โอน; 4-[(2S)-2-เมธิล-4-(1-เมธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[4,4]ไบพิริมิดินิล-2-อิล)-พิเพอแรซิน- 1-อิล)-เบนโซไนทริล; 4-[(3R)-3-เมธิล-4-(1-เมธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[4,4]ไบพิริมิดินิล-2-อิล)-พิเพอแรซิน- 1-อิล)-เบนโซไนทริล; 3-เมธิล-2-(2R)-2-เมธิล-4-พิริมิดิน-2-อิล-พิเพอแรซิน-1-อิล)-6-พิริดิน-4-อิล-3H-พิริมิดิน-4- โอน; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-2-((2R)-2-เมธิล-4-พิริมิดิน-2-อิล-พิเพอแรซิน-1-อิล)- 3H-พิริมิดิน-4-โอน; 1-เมธิล-2-{(2R)-2-เมธิล-4-[4-(5-เมธิล-[1,2,4]ออกซะไดแอโซล-3-อิล)-เบนโซอิล]- พิเพอแรซิน-1-อิล}-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 1-เมธิล-2-{(2R)-2-เมธิล-4-[4-(5-เมธิล-[1,2,4]ออกซะไดแอโซล-3-อิล)-เบนซิล]- พิเพอแรซิน-1-อิล}-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 1-เมธิล-2-[(2R)-2-เมธิล-4-(พิริดีน-2-คาร์บอนิล)-พิเพอแรซิน-1-อิล]-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล- 6-โอน; 2-[(2R)-4-(4-ฟลูออโร-เบนโซอิล)-2-เมธิล-พิเพอริดิน-1-อิล]-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล- 6-โอน; 2-[(2R)-4-(4-คลอโร-เบนโซอิล)-2-เมธิล-พิเพอริดิน-1-อิล]-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6- โอน; 2-[(2R)-4-(3,4-ไดคลอโร-เบนโซอิล)-2-เมธิล-พิเพอริดิน-1-อิล]-1-เมธิล-1H-[4,4'] ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 2-[(2R)-4-(4-tert-บิวทิล-เบนโซอิล)-2-เมธิล-พิเพอแรซิน-1-อิล]-1-เมธิล-1H-[4,4'] ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 4-[(3R)-3-เมธิล-4-(1-เมธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[4,4]ไบพิริมิดินิล-2-อิล)-พิเพอแรซีน- 1-คาร์บอนิล)-เบนโซไนทริล; 1-เมธิล-2-[(2R)-2-เมธิล-4-(4-ไทรฟลูออโรเมธอกซิเบนโซอิล)-พิเพอแรซิน-1-อิล]-1H-[4,4] ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 4-[(3R)-3-เมธิล-4-(1-เมธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[4,4]ไบพิริมิดินิล-2-อิล)-พิเพอแรซีน- 1-คาร์บอนิล)-เบนโซอิคแอซิด เมธิล เอสเทอร์; 1-เมธิล-2-[(2R)-2-เมธิล-4-(4-เมธิล-เบนโซอิล)-พิเพอแรซิน-1-อิล]-1H-[4,4]ไบพิริมิดินิล-6- โอน; 1-เมธิล-2-[(2R)-2-เมธิล-4-(4-ไทรฟลูออโรเมธิล-เบนโซอิล)-พิเพอแรซิน-1-อิล]-1H-[4,4] ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 2-[(2R)-4-(4-ไดเมธิลอะมิโน-เบนโซอิล)-2-เมธิล-พิเพอแรซิน-1-อิล]-1-เมธิล-1H-[4,4'] ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 2-[(2R)-4-(4-เมธอกซิ-เบนโซอิล)-2-เมธิล-พิเพอแรซิน-1-อิล]-1-เมธิล-1H-[4,4'] ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 1-เมธิล-2-[(2R)-2-เมธิล-4-(แนฟธาลีน-2-คาร์บอนิล)-พิเพอแรซิน-1-อิล]-1H-[4,4'] ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 2-[(2R)-4-(เบนโซ[1,3]ไดออกโซล-5-คาร์บอนิล)-2-เมธิล-พิเพอแรซิน-1-อิล]-1-เมธิล-1H- [4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 1-เมธิล-2-[(2R)-2-เมธิล-4-(ควิโนลีน-2-คาร์บอนิล)-พิเพอแรซิน-1-อิล]-1H-[4,4'] ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 2-[(3R)-3-เมธิล-4-(1-เมธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[4,4']ไบพิริมิดินิล-2-อิล)-พิเพอแรซิน- 1-อิล]-เบนโซอิค แอซิด เมธิล เอสเทอร์, 3-[(3R)-3-เมธิล-4-(1-เมธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[4,4']ไบพิริมิดินิล-2-อิล)-พิเพอแรซิน- 1-อิล]-เบนโซไนทริล; 2-[(3R)-3-เมธิล-4-(1-เมธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[4,4']ไบพิริมิดินิล-2-อิล)-พิเพอแรซิน- 1-อิล]-เบนโซไนทริล; 1-เมธิล-2-((2R)-2-เมธิล-4-พิริมิดิน-5-อิล-พิเพอแรซิน-1-อิล)-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 1-เมธิล-2-((3R)-3-เมธิล-2,3,5,6-เททระไฮโดร-[1,2']ไบพิแรซินิล-4-อิล)-1H-[4,4'] ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 1-เมธิล-2-((2R)-2-เมธิล-4-พิริดิน-4-อิล-พิเพอแรซิน-1-อิล)-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 1-เมธิล-2-((2R)-2-เมธิล-4-พิริดิน-3-อิล-พิเพอแรซิน-1-อิล)-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 1-เมธิล-2-((2R)-2-เมธิล-4-พิริดิน-2-อิล-พิเพอแรซิน-1-อิล)-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 4-[(3R)-3-เมธิล-4-(1-เมธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[4,4']ไบพิริมิดินิล-2-อิล)-พิเพอแรซิน- 1-อิล]-เบนโซอิคแอซิด tert-บิวทิลเอสเทอร์; 2-[(2R)-4-(4-คลอโร-เฟนิล)-2-เมธิล-พิเพอแรซิน-1-อิล]-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6- โอน; 1-เมธิล-2-((2R)-2-เมธิล-4-ควิโนลิน-3-อิล-พิเพอแรซิน-1-อิล)-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 2-[(2R)-4-(4-ไฮดรอกซิ-เฟนิล)-2-เมธิล-พิเพอแรซิน-1-อิล]-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6- โอน; 4-[(3R)-3-เมธิล-4-(1-เมธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[4,4']ไบพิริมิดินิล-2-อิล)-พิเพอแรซิน- 1-อิล]-เบนโซอิคแอซิด; 4-{(3R)-4-[4-(-3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-1-เมธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-พิริมิดิน-2-อิล]-3- เมธิล-พิเพอแรซิน-1-อิล}-เบนโซอิคแอซิด เมธิล เอสเทอร์; 3-{(3R)-4-[4-(-3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-1-เมธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-พิริมิดิน-2-อิล]-3- เมธิล-พิเพอแรซิน-1-อิล}-เบนโซอิคแอซิด เมธิล เอสเทอร์; 4-{(3R)-4-[4-(-3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-1-เมธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-พิริมิดิน-2-อิล]-3- เมธิล-พิเพอแรซิน-1-อิล}-เบนโซไนทริล; 3-{(3R)-4-[4-(-3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-1-เมธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-พิริมิดิน-2-อิล]-3- เมธิล-พิเพอแรซิน-1-อิล}-เบนโซไนทริล; 2-{(3R)-4-[4-(-3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-1-เมธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-พิริมิดิน-2-อิล]-3- เมธิล-พิเพอแรซิน-1-อิล}-เบนโซไนทริล; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-2-((2R)-2-เมธิล-4-พิริมิดิน-5-อิล-พิเพอแรซิน-1-อิล)- 3H-พิริมิดิน-4-โอน; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-2-((3R)-3-เมธิล-2,3,5,6-เททระไฮโดร-[1,2'] ไบพิแรซินิล-4-อิล)-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-2-((2R)-2-เมธิล-4-พิริมิดิน-4-อิล-พิเพอแรซิน-1-อิล)-3H- พิริมิดิน-4-โอน; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-2-((2R)-2-เมธิล-4-พิริมิดิน-3-อิล-พิเพอแรซิน-1-อิล)-3H- พิริมิดิน-4-โอน; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-2-((2R)-2-เมธิล-4-พิริมิดิน-2-อิล-พิเพอแรซิน-1-อิล)-3H- พิริมิดิน-4-โอน; 4-{(3R)-4-[4-(-3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-1-เมธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-พิริมิดิน-2-อิล]-3- เมธิล-พิเพอแรซิน-1-อิล}-เบนโซอิคแอซิด tert-บิวทิลเอสเทอร์; 6-(-3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-2-{(2R)-2-เมธิล-4-[4-(5-เมธิล-[1,2,4]ออกซะได แอโซล-3-อิล)-เฟนิล]-พิเพอแรซิน-1-อิล}-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 2-[(2R)-4-(4-คลอโร-เฟนิล)-2-เมธิล-พิเพอแรซิน-1-อิล]-6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3- เมธิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-2-((2R)-2-เมธิล-4-ควิโนลิน-3-อิล-พิเพอแรซิน-1-อิล)- 3H-พิริมิดิน-4-โอน; 6-(-3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-2-((2R)-2-เมธิล-4-ควิโนลิน-6-อิล-พิเพอแรซิน-1-อิล)- 3H-พิริมิดิน-4-โอน; 6-(-3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-2-[(2R)-4-(4-ไฮดรอกซิ-เฟนิล)-2-เมธิล-พิเพอแรซิน-1-อิล)-3 เมธิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 4-{(3R)-4-[4-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-1-เมธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-พิริมิดิน-2-อิล]-3- เมธิล-พิเพอแรซิน-1-อิล}-เบนโซอิคแอซิด; 4-[(3R)-3-เมธิล-4-(1-เมธิล-6-ออกโซ-4-พิริดิน-4-อิล-1,6-ไดไฮโดร-พิริมิดิน-2-อิล)- พิเพอแรซิน-1-อิล]-เบนโซอิคแอซิด เมธิล เอสเทอร์; 3-[(3R)-3-เมธิล-4-(1-เมธิล-6-ออกโซ-4-พิริดิน-4-อิล-1,6-ไดไฮโดร-พิริมิดิน-2-อิล)- พิเพอแรซิน-1-อิล]-เบนโซอิคแอซิด เมธิล เอสเทอร์; 4-[(3R)-3-เมธิล-4-(1-เมธิล-6-ออกโซ-4-พิริดิน-4-อิล-1,6-ไดไฮโดร-พิริมิดิน-2-อิล)- พิเพอแรซิน-1-อิล]-เบนโซทริล; 3-[(2R)-3-เมธิล-4-(1-เมธิล-6-ออกโซ-4-พิริดิน-4-อิล-1,6-ไดไฮโดร-พิริมิดิน-2-อิล)- พิเพอแรซิน-1-อิล]-เบนโซไนทริล; 3-เมธิล-2-((3R)-3-เมธิล-2,3,5,6-เททระไฮโดร-[1,2]ไบพิแรซินิล-4-อิล)-6-พิริดิน-4-อิล-3H- พิริมิดิน-4-โอน; 3-เมธิล-2-((2R)-2-เมธิล-4-พิริดิน-4-อิล-พิเพอแรซิน-1-อิล)-6-พิริดิน-4-อิล-3H-พิริมิดิน-4- โอน; 3-เมธิล-2-((2R)-2-เมธิล-4-พิริดิน-3-อิล-พิเพอแรซิน-1-อิล)-6-พิริดิน-4-อิล-3H-พิริมิดิน-4- โอน; 4-[(3R)-3-เมธิล-4-(1-เมธิล-6-ออกโซ-4-พิริดิน-4-อิล-1,6-ไดไฮโดร-พิริมิดิน-2-อิล)- พิเพอแรซิน-1-อิล]-เบนโซอิคแอซิด tert-บิวทิลเอสเทอร์; 3-เมธิล-2-{(2R)-2-เมธิล-4-[4-(5-เมธิล-[1,2,4]ออกซะไดแอโซล-3-อิล)-เฟนิล]-พิเพอแรซิน- 1-อิล}-6-พิริดิน-4-อิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 2-[(2R)-4-(4-คลอโร-เฟนิล)-2-เมธิล-พิเพอแรซิน-1-อิล]-3-เมธิล-6-พิริดิน-4-อิล-3H-พิริมิดิน- 4-โอน; 3-เมธิล-2-((2R)-2-เมธิล-4-ควิโนลิน-3-อิล-พิเพอแรซิน-1-อิล)-6-พิริดิน-4-อิล-3H-พิริมิดิน-4- โอน; 3-เมธิล-2-((2R)-2-เมธิล-4-ควิโนลิน-6-อิล-พิเพอแรซิน-1-อิล)-6-พิริดิน-4-อิล-3H-พิริมิดิน-4- โอน; 2-[(2R)-4-(4-ไฮดรอกซิ-เฟนิล)-2-เมธิล-พิเพอแรซิน-1-อิล]-3-เมธิล-6-พิริดิน-4-อิล-3H- พิริมิดิน-4-โอน; 4-[(3R)-3-เมธิล-4-(เมธิล-6-ออกโซ-4-พิริดิน-4-อิล-1,6ไดไฮโดร-พิริมิดิน-2-อิล)- พิเพอแรซิน-1-อิล]-เบนโซอิค แอซิด; 1-เมธิล-2-{(2R)-2-เมธิล-4-[4-(5-โพรพิล-[1,2,4]ออกซะไดแอโซล-3-อิล)-เฟนิล]- พิเพอแรซิน-1-อิล}-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 2-{(2R)-4-[4-(5-เมธอกซิเมธิล-[1,2,4]ออกซะไดแอโซล-3-อิล)-เฟนิล]-2-เมธิล-พิเพอแรซิน- 1-อิล}-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 2-{(2R)-4-[4-(5-tert-บิวทิล-[1,2,4]ออกซะไดแอโซล-3-อิล)-เฟนิล]-2-เมธิล-พิเพอแรซิน-1- อิล}-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 1-เมธิล-2-{(2R)-2-เมธิล-4-[4-(5-พิริดิน-2-อิล[1,2,4]ออกซะไดแอโซล-3-อิล)-เฟนิล]- พิเพอแรซิน-1-อิล}-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 2-{(2R)-4-[4-(5-อะมิโนเมธิล-[1,2,4]ออกซะไดแอโซล-3-อิล)-เฟนิล]-2-เมธิล-พิเพอแรซิน-1- อิล}-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 2-((2R)-4-{4-[5-((1S)-1-อะมิโน-เอธิล)-[1,2,4]ออกซะไดแอโซล-3-อิล]ไธเอนิล}-2-เมธิล- พิเพอแรซิน-1-อิล)-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 2-((2R)-4-{4-[5-(1-อะมิโน-1-เมธิล-เอธิล)-[1,2,4]ออกซะไดแอโซล-3-อิล]เฟนิล}-2-เมธิล- พิเพอแรซิน-1-อิล)-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 1-เมธิล-2-{(2R)-2-เมธิล-4-[4-((2RS)-5-พิร์รอลิดิน-2-อิล-[1,2,4]ออกซะไดแอโซล-3-อิล)- เฟนิล]-พิเพอแรซิน-1-อิล}-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 2-[(2R)-4-(4-{5-[(1S)-1-อะมิโน-2-(3H-อิมิแดโซล-4-อิล)-เอธิล]-[1,2,4]ออกซะไดแอโซล-3- อิล}-เฟนิล}-2-เมธิล-พิเพอแรซิน-1-อิล)-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 1-เมธิล-2-{(2R)-2-เมธิล-4-[4-(5-เฟนิล[1,2,4]ออกซะไดแอโซล-3-อิล)-เฟนิล]-พิเพอแรซิน- 1-อิล}-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-2-{(2R)-2-เมธิล-4-[4-(5-โพรพิล-[1,2,4]ออกซะได แอโซล-3-อิล)-เฟนิล]-พิเพอแรซิน-1-อิล}-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-2-{(2R)-4-[4-(5-เมธอกซิเมธิล-[1,2,4]ออกซะไดแอโซล-3-อิล)- เฟนิล]-2-เมธิล-พิเพอแรซิน-1-อิล}-3-เมธิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 2-{(2R)-4-[4-(5-tert-บิวทิล-[1,2,4]ออกซะไดแอโซล-3-อิล)-เฟนิล]-2-เมธิล-พิเพอแรซิน-1- อิล}-6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-2-{(2R)-2-เมธิล-4-[4-(5-พิริดิน-4-อิล-[1,2,4]ออกซะได แอโซล-3-อิล)-เฟนิล]-พิเพอแรซิน-1-อิล}-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-2-{(2R)-2-เมธิล-4-[4-(5-พิริดิน-4-อิล-[1,2,4]ออกซะได แอโซล-3-อิล)-เฟนิล]-พิเพอแรซิน-1-อิล}-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 2-{(2R)-4-[4-(5-อะมิโนเมธิล-[1,2,4]ออกซะไดแอโซล-3-อิล)-เฟนิล]-2-เมธิล-พิเพอแรซิน-1- อิล}-6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 2-((2R)-4-{4-[5-((1S)-1-อะมิโน-เอธิล)-[1,2,4]ออกซะไดแอโซล-3-อิล)-เฟนิล]-2-เมธิล- พิเพอแรซิน-1-อิล)-6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-2-{(2R)-2-เมธิล-4-[4-((2RS)-5-พิร์รอลิดิน-2-อิล-[1,2,4] ออกซะไดแอโซล-3-อิล)-เฟนิล]-พิเพอแรซิน-1-อิล}-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 2-[(2R)-4-(4-{5-[(1S)-อะมิโน-2-(3H-อิมิแดโซล-4-อิล)-เอธิล)-[1,2,4]ออกซะไดแอโซล-3- อิล}-เฟนิล)-2-เมธิล-พิเพอแรซิน-1-อิล]-6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-2-{(2R)-2-เมธิล-4-[4-(5-เฟนิล[1,2,4]ออกซะไดแอโซล- 3-อิล)-เฟนิล]-พิเพอแรซิน-1-อิล}-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 2-((2R)-4-{4-[5-((1R)-อะมิโน-เฟนิลเมธิล)-[1,2,4]ออกซะไดแอโซล-3-อิล]-เฟนิล}-2-เมธิล- พิเพอแรซิน-1-อิล]-6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 2-((2R)-4-{4-[5-((1R)-อะมิโน-เอธิล)-[1,2,4]ออกซะไดแอโซล-3-อิล]-เฟนิล}-2-เมธิล- พิเพอแรซิน-1-อิล]-6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 3-เมธิล-2-{(2R)-2-เมธิล-4-[4-(5-โพรพิล-[1,2,4]ออกซะไดแอโซล-3-อิล]-เฟนิล}- พิเพอแรซิน-1-อิล}-6-พิริดิน-4-อิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 2-{(2R)-4-[4-(5-เมธอกซิเมธิล-[1,2,4]ออกซะไดแอโซล-3-อิล)-เฟนิล]-2-เมธิล-พิเพอแรซิน- 1-อิล}-3-เมธิล-6-พิริดิน-4-อิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 2-{(2R)-4-[4-(5-tert-บิวทิล-[1,2,4]ออกซะไดแอโซล-3-อิล)-เฟนิล]-2-เมธิล-พิเพอแรซิน-1- อิล}-3-เมธิล-6-พิริดิน-4-อิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 3-เมธิล-2-{(2R)-2-เมธิล-4-[4-(5-พิริดิน-2-อิล-[1,2,4]ออกซะไดแอโซล-3-อิล]-เฟนิล]- พิเพอแรซิน-1-อิล}-6-พิริดิน-4-อิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 2-{(2R)-4-[4-(5-อะมิโนเมธิล-[1,2,4]ออกซะไดแอโซล-3-อิล)-เฟนิล]-2-เมธิล-พิเพอแรซิน-1- อิล}-3-เมธิล-6-พิริดิน-4-อิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 2-((2R)-4-{4-[5-((1S)-1-อะมิโน-เอธิล)-[1,2,4]ออกซะไดแอโซล-3-อิล)-เฟนิล]-2-เมธิล- พิเพอแรซิน-1-อิล)-3-เมธิล-6-พิริดิน-4-อิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 2-((2R)-4-{4-[5-(1-อะมิโน-1-เมธิล-เอธิล)-[1,2,4]ออกซะไดแอโซล-3-อิล)-เฟนิล]-2-เมธิล- พิเพอแรซิน-1-อิล)-3-เมธิล-6-พิริดิน-4-อิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 3-เมธิล-2-{(2R)-2-เมธิล-4-[4-((2RS)-5-พิร์รอลิดิน-2-อิล-[1,2,4]ออกซะไดแอโซล-3-อิล)- เฟนิล]-พิเพอแรซิน-1-อิล}-6-พิริดิน-4-อิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 2-[(2R)-4-(4-{5-[(1S)-1-อะมิโน-2-(3H-อิมิแดโซล-4-อิล)-เอธิล)-[1,2,4]ออกซะไดแอโซล-3- อิล}-เฟนิล)-2-เมธิล-พิเพอแรซิน-1-อิล]-3-เมธิล-6-พิริดิน-4-อิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 2-((2R)-4-{4-[5-((1R)-อะมิโน-เอธิล)-[1,2,4]ออกซะไดแอโซล-3-อิล]-เฟนิล}-2-เมธิล- พิเพอแรซิน-1-อิล)-3-เมธิล-6-พิริดิน-4-อิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 3-เมธิล-2-{(2R)-2-เมธิล-4-[4-(5-พิริดิน-4-อิล-[1,2,4]ออกซะไดแอโซล-3-อิล)-เฟนิล]- พิเพอแรซิน-1-อิล}-6-พิริดิน-4-อิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; และ 2-[(2R)-4-(3-ไฮดรอกซิเฟนิล)-2-เมธิล-พิเพอแรซิน-1-อิล)-3-เมธิล-6-พิริดิน-4-อิล-3H- พิริมิดิน-4-โอน; ออพทิคัลลีแอคทีฟไอโซเมอร์ของสารนั้น, หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของ สารนั้น

28. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย: (3R)-6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-2-(2-เมธิล-พิเพอแรซิน-1-อิล)-3H-พิริมิดิน-4- โอน; 2-((2R)-4-เบนซิล-2-เมธิล-พิเพอแรซิน-1-อิล)-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 1-เมธิล-2-((2R)-2-เมธิล-เฟนิลพิเพอแรซิน-1-อิล)-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 2-[(2R)-4-(2-ฟลูออโร-เฟนิล)-2-เมธิล-พิเพอแรซิน-1-อิล]-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6- โอน; 2-[(2R)-4-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-2-เมธิล-พิเพอแรซิน-1-อิล]-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6- โอน; 2-[(2R)-4-(4-ฟลูออโร-เฟนิล)-2-เมธิล-พิเพอแรซิน-1-อิล]-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6- โอน; 2-[(2R)-4-(2-เมธอกซิ-เฟนิล)-2-เมธิล-พิเพอแรซิน-1-อิล]-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6- โอน; 2-[(2R)-4-(3-เมธอกซิ-เฟนิล)-2-เมธิล-พิเพอแรซิน-1-อิล]-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6- โอน; 2-[(2R)-4-(4-เมธอกซิ-เฟนิล)-2-เมธิล-พิเพอแรซิน-1-อิล]-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6- โอน; 5-[(3R)-3-เมธิล-4-(1-เมธิล6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[4,4']ไบพิริมิดินิล-2-อิล)-พิเพอแรซิน- 1-อิล]-ไธโอฟีน-2-คาร์บอกซิลิคแอซิด เอธิลเอสเทอร์; 1-เมธิล-2-[(2R)-2-เมธิล-4-(5-เมธิล-ไธโอเฟน-2-อิล)-พิเพอแรซิน-1-อิล]-1H-[4,4'] ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 2-[(2R)-4-เอธิล-4-(4-เมธอกซิ-เฟนิล)-พิเพอแรซิน-1-อิล]-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6- โอน; 2-[(2R)-4-เอธิล-4-(4-เมธอกซิ-เฟนิล)-พิเพอแรซิน-1-อิล]-6-(3-ฟลูออกโร-พิริดิน-4-อิล)-3- เมธิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 4-[(2S)-2-เมธิล-4-(1-เมธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[4,4']ไบพิริมิดินิล-2-อิล)-พิเพอแรซิน- 1-อิล]-เบนโซไนทริล; 4-[(3R)-3-เมธิล-4-(1-เมธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[4,4']ไบพิริมิดินิล-2-อิล)-พิเพอแรซิน- 1-อิล]-เบนโซไนทริล; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-2-((2R)-2-เมธิล-4-พิริมิดิน-2-อิล-พิเพอแรซิน-1-อิล)- 3H-พิริมิดิน-4-โอน; 1-เมธิล-2-{(2R)-2-เมธิล-4-[4-(5-เมธิล[1,2,4]ออกซะไดแอโซล-3-อิล)-เบนโซอิล]- พิเพอแรซิน}-1H-[4,4']ไบพิริมิดิน-6-โอน; 1-เมธิล-2-{(2R)-2-เมธิล-4-[4-(5-เมธิล[1,2,4]ออกซะไดแอโซล-3-อิล)-เบนซิล]- พิเพอแรซิน-1-อิล}-1H-[4,4']ไบพิริมิดิน-6-โอน; 2-[(2R)-4-(4-ฟลูออโร-เบนโซอิล)-2-เมธิล-พิเพอริดิน-1-อิล]-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล- 6-โอน; 2-[(2R)-4-(4-คลอโร-เบนโซอิล)-2-เมธิล-พิเพอริดิน-1-อิล]-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6- โอน; 2-[(2R)-4-(3,4-ไดคลอโร-เบนโซอิล)-2-เมธิล-พิเพอริดิน-1-อิล]-1-เมธิล-1H-[4,4'] ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 2-[(2R)-4-(4-tert-บิวทิล-เบนโซอิล)-2-เมธิล-พิเพอริดิน-1-อิล]-1-เมธิล-1H-[4,4'] ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 4-[(3R)-3-เมธิล-4-(1-เมธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[4,4']ไบพิริมิดินิล-2-อิล)-พิเพอแรซีน- 1-คาร์บอนิล]-เบนโซไนทริล; 1-เมธิล-2-[(2R)-2-เมธิล-4-(4-ไทรฟลูออโรเมธอกซิ-เบนโซอิล)-พิเพอแรซิน-1-อิล)-1H- [4,4']ไบพิริมิดิน-6-โอน; 4-[(3R)-3-เมธิล-4-(1-เมธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[4,4']ไบพิริมิดินิล-2-อิล)-พิเพอแรซีน- 1-คาร์บอนิล]-เบนโซอิค แอซิด เมธิล เอสเทอร์; 1-เมธิล-2-[(2R)-2-เมธิล-4-(4-เมธิล-เบนโซอิล)-พิเพอแรซิน-1-อิล)-1H-[4,4']ไบพิริมิดิน-6- โอน; 2-[(2R)-4-(4-ไดเมธิลอะมิโน-เบนโซอิล)-2-เมธิล-พิเพอแรซิน-1-อิล]-1-เมธิล-1H-[4,4'] ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 2-[(2R)-4-(4-เมธอกซิเบนโซอิล)-2-เมธิล-พิเพอแรซิน-1-อิล]-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล- 6-โอน; 1-เมธิล-2-[(2R)-2-เมธิล-4-(แนฟธาลีน-2-คาร์บอนิล)-พิเพอแรซิน-1-อิล]-1H-[4,4'] ไบพิริมิดิล-6-โอน; 2-[(2R)-4-(เบนโซ[1,3]ไดออกโซล-คาร์บอนิล)-2-เมธิล-พิเพอแรซิน-1-อิล]-1-เมธิล-1H- [4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 1-เมธิล-2-[(2R)-2-เมธิล-4-(ควิโนลีน-2-คาร์บอนิล)-พิเพอแรซิน-1-อิล]-1H-[4,4'] ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 3-[(3R)-3-เมธิล-4-(1-เมธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[4,4']ไบพิริมิดินิล-2-อิล)-พิเพอแรซิน- 1-อิล]-เบนโซไนทริล; 2-[(3R)-3-เมธิล-4-(1-เมธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[4,4']ไบพิริมิดินิล-2-อิล)-พิเพอแรซิน- 1-อิล]-เบนโซไนทริล; 1-เมธิล-2-((3R)-3-เมธิล-2,3,5,6-เททระไฮโดร-[1,2']ไบพิแรซินิล-4-อิล)-1H-[4,4'] ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 1-เมธิล-2-((2R)-2-เมธิล-4-พิริดิน-4-อิล-พิเพอแรซิน-1-อิล)-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 1-เมธิล-2-((2R)-2-เมธิล-4-พิริดิน-3-อิล-พิเพอแรซิน-1-อิล)-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 1-เมธิล-2-((2R)-2-เมธิล-4-พิริดิน-2-อิล-พิเพอแรซิน-1-อิล)-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 4-[(3R)-3-เมธิล-4-(1-เมธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[4,4']ไบพิริมิดินิล-2-อิล)-พิเพอแรซิน- 1-อิล]-เบนโซอิค แอซิด tert-บิวทิลเอสเทอร์; 2-[(2R)-4-(4-คลอโร-เฟนิล)-2-เมธิล-พิเพอแรซิน-1-อิล]-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6- โอน; 1-เมธิล-2-((2R)-2-เมธิล-4-ควิโนลิน-3-อิล-พิเพอแรซิน-1-อิล)-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 2-[(2R)-4-(4-ไฮดรอกซิเฟนิล)-2-เมธิล-พิเพอแรซิน-1-อิล]-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6- โอน; 4-[(3R)-3-เมธิล-4-(1-เมธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[4,4']ไบพิริมิดินิล-2-อิล)-พิเพอแรซิน- 1-อิล]-เบนโซอิค แอซิด; 4-{(3R)-4-[4-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-1-เมธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-พิริมิดิน-2-อิล]-3- เมธิล-พิเพอแรซิน-1-อิล}-เบนโซอิคแอซิด เมธิล เอสเทอร์; 3-{(3R)-4-[4-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-1-เมธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-พิริมิดิน-2-อิล]-3- เมธิล-พิเพอแรซิน-1-อิล}-เบนโซอิคแอซิด เมธิล เอสเทอร์; 4-{(3R)-4-[4-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-1-เมธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-พิริมิดิน-2-อิล]-3- เมธิล-พิเพอแรซิน-1-อิล}-เบนโซไนทริล; 3-{(3R)-4-[4-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-1-เมธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-พิริมิดิน-2-อิล]-3- เมธิล-พิเพอแรซิน-1-อิล}-เบนโซไนทริล; 2-{(3R)-4-[4-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-1-เมธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-พิริมิดิน-2-อิล]-3- เมธิล-พิเพอแรซิน-1-อิล}-เบนโซไนทริล; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-2-((2R)-2-เมธิล-4-พิริมิดิน-5-อิล-พิเพอแรซิน-1-อิล)- 3H-พิริมิดิน-4-โอน; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-2-((3R)-3-เมธิล-2,3,5,6-เททราไฮโดร-[1,2'] ไบพิริมิดินิล-4-อิล)-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-2-((2R)-2-เมธิล-4-พิริมิดิน-4-อิล-พิเพอแรซิน-1-อิล)-3H- พิริมิดิน-4-โอน; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-2-((2R)-2-เมธิล-4-พิริมิดิน-3-อิล-พิเพอแรซิน-1-อิล)-3H- พิริมิดิน-4-โอน; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-2-((2R)-2-เมธิล-4-พิริมิดิน-2-อิล-พิเพอแรซิน-1-อิล)-3H- พิริมิดิน-4-โอน; 4-{(3R)-4-[4-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-1-เมธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-พิริมิดิน-2-อิล]-3- เมธิล-พิเพอแรซิน-1-อิล}-เบนโซอิคแอซิด tert-บิวทิลเอสเทอร์; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-2-{(2R)-2-เมธิล-4-[4-(5-เมธิล-4-(5-เมธิล-[1,2,4]ออกซะได แอโซล-3-อิล)-เฟนิล]-พิเพอแรซิน-1-อิล}-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 2-[(2R)-4-(4-คลอโร-เฟนิล)-2-เมธิล-พิเพอแรซิน-1-อิล]-6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3- เมธิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-2-((2R)-2-เมธิล-4-ควิโนลิน-3-อิล-พิเพอแรซิน-1-อิล)- 3H-พิริมิดิน-4-โอน; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-2-((2R)-2-เมธิล-4-ควิโนลิน-6-อิล-พิเพอแรซิน-1-อิล)- 3H-พิริมิดิน-4-โอน; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-2-[(2R)-4-(4-ไฮดรอกซิเฟนิล)-2-เมธิล-พิเพอแรซิน-1-อิล)-3- เมธิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 4-{(3R)-4-[4-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-1-เมธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-พิริมิดิน-2-อิล]-3- เมธิล-พิเพอแรซิน-1-อิล}-เบนโซอิคแอซิด; 4-[(3R)-3-เมธิล-4-(1-เมธิล-6-ออกโซ-4-พิริดิน-4-อิล-1,6-ไดไฮโดร-พิริมิดิน-2-อิล)- พิเพอแรซิน-1-อิล]-เบนโซอิคแอซิด เมธิล เอสเทอร์; 3-[(3R)-3-เมธิล-4-(1-เมธิล-6-ออกโซ-4-พิริดิน-4-อิล-1,6-ไดไฮโดร-พิริมิดิน-2-อิล)- พิเพอแรซิน-1-อิล]-เบนโซอิคแอซิด เมธิล เอสเทอร์; 4-[(3R)-3-เมธิล-4-(1-เมธิล-6-ออกโซ-4-พิริดิน-4-อิล-1,6-ไดไฮโดร-พิริมิดิน-2-อิล)- พิเพอแรซิน-1-อิล]-เบนโซไนทริล; 3-[(2R)-3-เมธิล-4-(1-เมธิล-6-ออกโซ-4-พิริดิน-4-อิล-1,6-ไดไฮโดร-พิริมิดิน-2-อิล)- พิเพอแรซิน-1-อิล]-เบนโซไนทริล; 3-เมธิล-2((2R)-2-เมธิล-4-พิริดิน-4-อิล-พิเพอแรซิน-1-อิล)-6-พิริดิน-4-อิล-3H-พิริมิดิน-4- โอน; 3-เมธิล-2((2R)-2-เมธิล-4-พิริดิน-3-อิล-พิเพอแรซิน-1-อิล)-6-พิริดิน-4-อิล-3H-พิริมิดิน-4- โอน; 3-เมธิล-2{(2R)-2-เมธิล-4-[4-(5-เมธิล-[1,2,4]ออกซะไดแอโซล-3-อิล)-เฟนิล]-พิเพอแรซิน- 1-อิล}-6-พิริดิน-4-อิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 2-[(2R)-4-(4-คลอโร-เฟนิล)-2-เมธิล-พิเพอแรซิน-1-อิล]-3-เมธิล-6-พิริดิน-4-อิล-3H-พิริมิดิน -4-โอน; 3-เมธิล-2((2R)-2-เมธิล-4-ควิโนลิน-3-อิล-พิเพอแรซิน-1-อิล)-6-พิริดิน-4-อิล-3H-พิริมิดิน-4- โอน; 3-เมธิล-2((2R)-2-เมธิล-4-ควิโนลิน-3-อิล-พิเพอแรซิน-1-อิล)-6-พิริดิน-4-อิล-3H-พิริมิดิน-4- โอน; 2-[(2R)-4-(4-ไฮดรอกซิเฟนิล)-2-เมธิล-พิเพอแรซิน-1-อิล]-3-เมธิล-6-พิริดิน-4-อิล-3H- พิริมิดิน-4-โอน; 4-[(3R)-3-เมธิล-4-(1-เมธิล-6-ออกโซ-4-พิริดิน-4-อิล-1,6-ไดไฮโดร-พิริมิดิน-2-อิล)- พิเพอแรซิน-1-อิล]-เบนโซอิคแอซิด; 1-เมธิล-2-{(2R)-2-เมธิล-4-[4-(5-โพรพิล-[1,2,4]ออกซะไดแอโซล-3-อิล)-เฟนิล]- พิเพอแรซิน-1-อิล}-1H-[4,4']ไบพิริมิดิน-6-โอน; 2-{(2R)-4-[4-(5-เมธอกซิเมธิล-[1,2,4]ออกซะไดแอโซล-3-อิล)-เฟนิล]-2-เมธิล-พิเพอแรซิน- 1-อิล}-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดิน-6-โอน; 2-{(2R)-4-[4-(5-tert-บิวทิล-[1,2,4]ออกซะไดแอโซล-3-อิล)-เฟนิล]-2-เมธิล-พิเพอแรซิน-1- อิล}-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดิน-6-โอน; 1-เมธิล-2-{(2R)-2-เมธิล-4-[4-(5-พิริดิน-2-อิล-[1,2,4]ออกซะไดแอโซล-3-อิล)-เฟนิล]- พิเพอแรซิน-1-อิล}-1H-[4,4']ไบพิริมิดิน-6-โอน; 2-{(2R)-4-[4-(5-อะมิโนเมธิล-[1,2,4]ออกซะไดแอโซล-3-อิล)-เฟนิล]-2-เมธิล-พิเพอแรซิน-1- อิล}-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 2-((2R)-4-{4-[5-((1S)-1-อะมิโน-เอธิล)-[1,2,4]ออกซะไดแอโซล-3-อิล]-เฟนิล}-2-เมธิล- พิเพอแรซิน-1-อิล)-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 2-((2R)-4-{4-[5-(1-อะมิโน-1-เมธิล-เอธิล)-[1,2,4]ออกซะไดแอโซล-3-อิล]-เฟนิล}-2-เมธิล- พิเพอแรซิน-1-อิล)-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 1-เมธิล-2-{(2R)-2-เมธิล-4-[4-((2RS)-5-พิร์รอลิดิน-2-อิล-[1,2,4]ออกซะไดแอโซล-3-อิล)- เฟนิล]-พิเพอแรซิน-1-อิล}-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 2-((2R)-4-(4-{5-[(1S)-1-อะมิโน-2-(3H-อิมิแดโซล-4-อิล)-เอธิล)-[1,2,4]ออกซะไดแอโซล-3- อิล}-เฟนิล)-2-เมธิล-พิเพอแรซิน-1-อิล]-1-เมธิล-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 1-เมธิล-2-{(2R)-2-เมธิล-4-[5-เฟนิล[1,2,4]ออกซะไดแอโซล-3-อิล)-เฟนิล]-พิเพอแรซิน- 1-อิล}-1H-[4,4']ไบพิริมิดินิล-6-โอน; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-2-{(2R)-2-เมธิล-4-[4-(5-เมธิล-4-(5-โพรพิล-[1,2,4]ออกซะได แอโซล-3-อิล)-เฟนิล]-พิเพอแรซิน-1-อิล}-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-2-{(2R)-4-{(2R)4-[4-(5-เมธอกซิเมธิล-[1,2,4]ออกซะไดแอโซล-3-อิล)- เฟนิล]-2-เมธิล-พิเพอแรซิน-1-อิล}-3-เมธิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 2-{(2R)-4-[4-(5-tert-บิวทิล-[1,2,4]ออกซะไดแอโซล-3-อิล)-เฟนิล]-2-เมธิล-พิเพอแรซิน-1- อิล}-6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-2-{(2R)-2-เมธิล-4-[4-(5-พิริดิน-4-อิล-[1,2,4]ออกซะได แอโซล-3-อิล)-เฟนิล]-พิเพอแรซิน-1-อิล}-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-2-{(2R)-2-เมธิล-4-[4-(5-พิริดิน-2-อิล-[1,2,4]ออกซะได แอโซล-3-อิล)-เฟนิล]-พิเพอแรซิน-1-อิล}-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 2-{(2R)-4-[4-(5-อะมิโนเมธิล-[1,2,4]ออกซะไดแอโซล-3-อิล)-เฟนิล]-2-เมธิล-พิเพอแรซิน-1- อิล}-6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 2-((2R)-4-{4-[5-((1S)-1-อะมิโน-เอธิล)-[1,2,4]ออกซะไดแอโซล-3-อิล)]-เฟนิล}-2-เมธิล- พิเพอแรซิน-1-อิล)-6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 2-((2R)-4-{4-[5-(1-อะมิโน-1-เมธิล-เอธิล)-[1,2,4]ออกซะไดแอโซล-3-อิล)]-เฟนิล}-2-เมธิล- พิเพอแรซิน-1-อิล)-6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-2-{(2R)-2-เมธิล-4-[4-((2RS)-5-พิร์รอลิดิน-2-อิล-[1,2,4] ออกซะไดแอโซล-3-อิล)-เฟนิล]-พิเพอแรซิน-1-อิล}-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 2-[(2R)-4-(4-{5-[(1S)-1-อะมิโน-2-(3H-อิมิแดโซล-4-อิล)-เอธิล]-[1,2,4]ออกซะไดแอโซล-3- อิล}-เฟนิล)-2-เมธิล-พิเพอแรซิน-1-อิล]-6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-2-{(2R)-2-เมธิล-4-[4-(5-เฟนิล[1,2,4]ออกซะไดแอโซล- 3-อิล)-เฟนิล]-พิเพอแรซิน-1-อิล}-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 2-((2R)-4-{4-[5-((1R)-อะมิโน-เฟนิลเมธิล)-[1,2,4]ออกซะไดแอโซล-3-อิล)]-เฟนิล}-2-เมธิล- พิเพอแรซิน-1-อิล)-6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 2-((2R)-4-{4-[5-((1R)-1-อะมิโน-เอธิล)-[1,2,4]ออกซะไดแอโซล-3-อิล)]-เฟนิล}-2-เมธิล- พิเพอแรซิน-1-อิล)-6-(3-ฟลูออโร-พิริดิน-4-อิล)-3-เมธิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 3-เมธิล-2-{(2R)-2-เมธิล-4-[4-(5-โพรพิล-[1,2,4]ออกซะไดแอโซล-3-อิล)-เฟนิล]- พิเพอแรซิน-1-อิล}-6-พิริดิน-4-อิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 2-{(2R)-4-[4-(5-เมธอกซิเมธิล-[1,2,4]ออกซะไดแอโซล-3-อิล)-เฟนิล]-2-เมธิล-พิเพอแรซิน- 1-อิล}-3-เมธิล-6-พิริดิน-4-อิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 3-เมธิล-2-{(2R)-2-เมธิล-4-[4-(5-พิริดิน-2-อิล-[1,2,4]ออกซะไดแอโซล-3-อิล)-เฟนิล]- พิเพอแรซิน-1-อิล}-6-พิริดิน-4-อิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 2-{(2R)-4-[4-(5-อะมิโนเมธิล-[1,2,4]ออกซะไดแอโซล-3-อิล)-เฟนิล]-2-เมธิล-พิเพอแรซิน-1- อิล}-3-เมธิล-6-พิริดิน-4-อิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 2-((2R)-4-{4-[5-((1S)-1-อะมิโน-เอธิล)-[1,2,4]ออกซะไดแอโซล-3-อิล)]-เฟนิล}-2-เมธิล- พิเพอแรซิน-1-อิล)-3-เมธิล-6-พิริดิน-4-อิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 2-((2R)-4-{4-[5-(1-อะมิโน-เมธิล-เอธิล)-[1,2,4]ออกซะไดแอโซล-3-อิล)]-เฟนิล}-2-เมธิล- พิเพอแรซิน-1-อิล)-3-เมธิล-6-พิริดิน-4-อิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 3-เมธิล-2-{(2R)-2-เมธิล-4-[4-((2RS)-5-พิร์รอลิดิน-2-อิล-[1,2,4]ออกซะไดแอโซล-3-อิล)- เฟนิล]-พิเพอแรซิน-1-อิล}-6-พิริดิน-4-อิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 2-[(2R)-4-(4-{5-[(1S)-1-อะมิโน-2-(3H-อิมิแดโซล-4-อิล)-เอธิล]-[1,2,4]ออกซะไดแอโซล-3- อิล}-เฟนิล)-2-เมธิล-พิเพอแรซิน-1-อิล]-3-เมธิล-6-พิริดิน-4-อิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 2-((2R)-4-{4-[5-((1R)-1-อะมิโน-เอธิล)-[1,2,4]ออกซะไดแอโซล-3-อิล)]-เฟนิล}-2-เมธิล- พิเพอแรซิน-1-อิล)-3-เมธิล-6-พิริดิน-4-อิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; 3-เมธิล-2-{(2R)-2-เมธิล-4-[4-(5-พิริดิน-4-อิล-[1,2,4]ออกซะไดแอโซล-3-อิล)-เฟนิล]- พิเพอแรซิน-1-อิล}-6-พิริดิน-4-อิล-3H-พิริมิดิน-4-โอน; และ 2-[(2R)-4-(3-ไฮดรอกซิ-เฟนิล)-2-เมธิล-พิเพอแรซิน-1-อิล]-3-เมธิล-6-พิริดิน-4-อิล-3H- พิริมิดิน-4-โอน; ออพทิคัลลีแอคทีฟไอโซเมอร์ของสารนั้น, หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของ สารนั้น

29. ยารักษาโรคที่ประกอบรวมด้วย, เป็นส่วนประกอบออกฤทธิ์, สารที่เลือกจากหมู่ที่ ประกอบด้วย สารประกอบซึ่งแทนด้วยสูตร (I) และ ออพทิคัลลีแอคทีฟไอโซเมอร์ของสารนั้น, หรือ เกลือของสารนั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 28 ข้อใดข้อหนึ่ง

30. สารยับยั้ง ทาว โปรทีน ไคเนส 1 ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย สารประกอบซึ่งแทนด้วย สูตร (I) และ ออพทิคัลลีแอคทีฟไอโซเมอร์ของสารนั้น, หรือเกลือของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 28 ข้อใดข้อหนึ่ง

31. ยารักษาโรคตามข้อถือสิทธิข้อ 29 ซึ่งใช้สำหรับป้องกัน และ/หรือ รักษาโรคซึ่งมีสาเหตุ โดยทาว โปรทีน ไคเนส 1 ไฮเปอร์แอคทิวิที.

32. ยารักษาโรคตามข้อถือสิทธิข้อ 29 ซึ่งใช้สำหรับป้องกัน และ/หรือรักษา โรคประสาท เสื่อม.

33. ยารักษาโรคตามข้อถือสิทธิข้อ 32, ซึ่งโรคเลือกจากโรคที่ประกอบด้วย โรคอัลไซเมอร์, ภาวะหลอดเลือดสมองขาดเลือดเฉพาะที่, ดาวน์ซินโดรม, เลือดออกในสมองเนื่องจากซีรีบรัล อะมีลอยด์ แอนจิโอพาที, โพรเกสซีพ ซูพรานิวเคลียร์ พัลซี, ซัลแอคคิวท์ สคลีรอสซิง พาเนนเซพฟาลิทิค พาร์คินสันนิซึม, โพสท์เอนเซพฟาลิทิค พาร์คินสันนิซึม, พัลจิลิสทิค เอนเซฟาลิทิส, กวม พาร์คินสันนิซึม-ดีเมนเทีย คอมเพลกซ์, โรคเลวี บอดี, โรค พิค, สมองส่วน คอร์ทิโคบาซัลเสื่อม, โรคสมองเสื่อมที่เกิดจากสมองส่วนหน้า และบริเวณขมับ, โรคสมองเสื่อมเหตุ หลอดเลือด, แผลบาดเจ็บต่างๆ, การบาดเจ็บที่สมอง และไขสันหลัง, โรคเส้นประสาทรอบนอก, โรคของจอตา และ ต้อหิน

34. ยารักษาโรคตามข้อถือสิทธิข้อ 29, ซึ่งใช้สำหรับป้องกัน และ/หรือ รักษาโรคที่เลือกจาก หมู่ที่ประกอบด้วยโรคเบาหวานที่ไม่ขึ้นกับอินซูลิน, โรคอ้วน, โรคซึมเศร้าสลับคุ้มคลั่ง, โรคจิตเภท, ภาวะหัวล้าน, มะเร็งเต้านม, มะเร็งปอดที่ไม่ใช่เซลล์ขนาดเล็ก, มะเร็งต่อมไทรอยด์, T หรือ B-เซลล์ ลิวคีเมีย, และ เนื้องอกที่ถูกเหนี่ยวนำด้วยไวรัส