TH99234A - อนุพันธ์สไปโรโครมาโนนที่ถูกแทนที่ - Google Patents

Abstract

DC60 (03/04/51) สารประกอบของสูตรทั่วไป (I): (สูตรเคมี) (I) โดยที่ Ar1 เป็นตัวแทนของหมู่ซึ่งถูกสร้างจากวงอะโรเมติกซึ่งถูกเลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยอิน โดล, เบนซิมิดาโซลและ 1,2-เบนซิโซซาโซล, ซึ่งมี R3 และ R4, และซึ่งมีอย่างเลือกได้หมู่แทนที่ซึ่ง ถูกเลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยฮาโลเจนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิล, หมู่ C1-C6 แอลคิล, หมู่ฮาโล- C1-C6 แอลคิล, หมู่ไฮดรอกซี-C1-C6 แอลคิล, หมู่ไซโคล-C3-C6 แอลคิล, หมู่ C1-C6 แอลคอกซี, หมู่ฮาโล-C1-C6 แอลคอกซีและหมู่คาร์บาโมอิล; R1 เป็นตัวแทนของหมู่เฟนิลซึ่งถูกแทนที่อย่าง เลือกได้ด้วยหมู่คาร์บอกซิล, หมู่เตตระโซลิลซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยหมู่ C2-C7 แอลคาโนอิ ลออกซี-C1-C6, หมู่ไพริดิลซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยหมู่ C1-C6 แอลคิลหรือหมู่คาร์บอกซิล, หมู่ไดไฮโดร-1,2,4-ไตรอะโซลิลซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยหมู่ออกโซ, หรือหมู่ไดไฮโดร- 1,2,4-ออกซาไดอะโซลิลซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยหมู่ออกโซ; R2 เป็นตัวแทนของไฮโดรเจน อะตอม, แฮโลเจนอะตอม, หมู่ C1-C6 แอลคิล, หรือหมู่ C1-C6 แอลคอกซี, และ R3 แล R4 ต่างเป็น ตัวแทนอย่างเป็นอิสระจากกันของ, ไฮโดรเจนอะตอม, ฮาโลเจนอะตอม, หมู่ไนโตร, หมู่ไซโคล- C3-C6 แอลคิล, หมู่คาร์บาโมอิลซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยหมู่ C1-C6 แอลคิลหรือไซโคล C3- C6 แอลคิล, หมู่ C1-C6 แอลคอกซีซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยหมู่ไฮดรอกซิล, หรือหมู่ C1-C6 แอลคิล, ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยหมู่ไฮดรอกซิล สารประกอบของการประดิษฐ์เป็นประโยชน์ในฐานะตัวกระทำเชิงรักษาสำหรับโรคที่ เกี่ยวข้องกับ ACC ต่างๆ สารประกอบของสูตรทั่วไป (I): (สูตรเคมี) (I) โดยที่ Ar1 เป็นตัวแทนของหมู่ซึ่งถูกสร้างจากวงอะโรเมติกซึ่งถูกเลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยอิน โดล, เบนซิมิดาโซลและ 1,2-เบนซิโซซาโซล, ซึ่งมี R3 และ R4, และซึ่งมีอย่างเลือกได้หมู่แทนที่ซึ่ง ถูกเลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยฮาโลเจนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิล, หมู่ C1-C6 แอลคิล, หมู่ฮาโล- C1-C6 แอลคิล, หมู่ไฮดรอกซี-C1-C6 แอลคิล, หมู่ไซโคล-C3-C6 แอลคิล, หมู่ C1-C6 แอลคอกซี, หมู่ฮาโล-C1-C6 แอลคอกซีและหมู่คาร์บาโมอิล; R1 เป็นตัวแทนของหมู่เฟนิลซึ่งถูกแทนที่อย่าง เลือกได้ด้วยหมู่คาร์บอกซิล, หมู่เตตระโซลิลซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยหมู่ C2-C7 แอลคาโนอิ ลออกซี-C1-C6, หมู่ไพริดิลซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยหมู่ C1-C6 แอลคิลหรือหมู่คาร์บอกซิล, หมู่ไดไฮโดร-1,2,4-ไตรอะโซลิลซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยหมู่ออกโซ, หรือหมู่ไดไฮโดร- 1,2,4-ออกซาไดอะโซลิลซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยหมู่ออกโซ; R2 เป็นตัวแทนของไฮโดรเจน อะตอม, แฮโลเจนอะตอม, หมู่ C1-C6 แอลคิล, หรือหมู่ C1-C6 แอลคอกซี, และ R3 แล R4 ต่างเป็น ตัวแทนอย่างเป็นอิสระจากกันของ, ไฮโดรเจนอะตอม, ฮาโลเจนอะตอม, หมู่ไนโตร, หมู่ไซโคล- C3-C6 แอลคิล, หมู่คาร์บาโมอิลซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยหมู่ C1-C6 แอลคิลหรือไซโคล C3- C6 แอลคิล, หมู่ C1-C6 แอลคอกซีซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยหมู่ไฮดรอกซิล, หรือหมู่ C1-C6 แอลคิล,ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยหมู่ไฮดรอกซิล สารประกอบของการประดิษฐ์เป็นประโยชน์มในฐานะตัวกระทำเชิงรักษาสำหรับโรคที่ เกี่ยวข้องกับ ACC ต่างๆ

Claims (14)

1. สารประกอบของสูตรทั่วไป (I): (สูตรเคมี) (I) โดยที่ Ar1 เป็นตัวแทนของหมู่ซึ่งถูกสร้างจากวงอะโรเมติกซึ่งถูกเลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยอิน โดล, เบนซิมิดาโซลและ 1,2-เบนซิโซซาโซล, ซึ่งมี R3 และ R4, และซึ่งมีอย่างเลือกได้หมู่แทนที่ซึ่ง ถูกเลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยฮาโลเจนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิล, หมู่ C1-C6 แอลคิล, หมู่ฮาโล- C1-C6 แอลคิล, หมู่ไฮดรอกซี-C1-C6 แอลคิล, หมู่ไซโคล-C3-C6 แอลคิล, หมู่ C1-C6 แอลคอกซี, หมู่ฮาโล-C1-C6 แอลคอกซีและหมู่คาร์บาโมอิล; R1 เป็นตัวแทนของหมู่เฟนิลซึ่งถูกแทนที่อย่าง เลือกได้ด้วยหมู่คาร์บอกซิล, หมู่เตตระโซลิลซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยหมู่ C2-C7 แอลคาโนอิ ลออกซี-C1-C6, หมู่ไพริดิลซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยหมู่ C1-C6 แอลคิลหรือหมู่คาร์บอกซิล, หมู่ไดไฮโดร-1,2,4-ไตรอะโซลิลซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยหมู่ออกโซ, หรือหมู่ไดไฮโดร- 1,2,4-ออกซาไดอะโซลิลซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยหมู่ออกโซ; R2 เป็นตัวแทนของไฮโดรเจน อะตอม, แฮโลเจนอะตอม, หมู่ C1-C6 แอลคิล, หรือหมู่ C1-C6 แอลคอกซี, และ R3 แล R4 ต่างเป็น ตัวแทนอย่างเป็นอิสระจากกันของ ไฮโดรเจนอะตอม, ฮาโลเจนอะตอม, หมู่ไนโตร, หมู่ไซโคล- C3-C6 แอลคิล, หมู่คาร์บาโมอิลซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยหมู่ C1-C6 แอลคิลหรือไซโคล C3- C6 แอลคิล, หมู่ C1-C6 แอลคอกซีซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยหมู่ไฮดรอกซิล, หรือหมู่ C1-C6 แอลคิล,ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยหมู่ไฮดรอกซิล; หรือเกลือและเอสเทอร์ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสิ่งนั้น

2. สารประกอบดังที่ถูกอ้างสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1, หรือเกลือหรือเอสเทอร์ซึ่งเป็นที่ยอมรับ ทางเภสัชกรรมของสิ่งนั้น, โดยที่ Ar1 เป็ตัวแทนของหมู่ซึ่งถูกสร้างขึ้นจากอินโดล

3. สารประกอบดังที่ถูกอ้างสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1, หรือเกลือหรือเอสเทอร์ซึ่งเป็นที่ยอมรับ ทางเภสัชกรรมของสิ่งนั้น, โดยที่ R1 คือ หมู่เฟนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่คาร์บอกซิล; หมู่เตตระโซลิล; หมู่ไพริดิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่คาร์บอกซิล

4. สารประกอบดังที่ถูกอ้างสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1, หรือเกลือหรือเอสเทอร์ซึ่งเป็นที่ยอมรับ ทางเภสัชกรรมของสิ่งนั้น, โดยที่ R1 คือ หมู่ไพริดิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่คาร์บอกซิล

5. สารประกอบดังที่ถูกอ้างสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1, หรือเกลือหรือเอสเทอร์ซึ่งเป็นที่ยอมรับ ทางเภสัชกรรมของสิ่งนั้น,โดยที่ R3 คือ หมู่ C1-C6 แอลคอกซีซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยหมู่ไฮ ดรอกซิล; และ R4คือ หมู่ไซโคล-C3-C6 แอลคิล, หมู่ C1-C6 แอลคอกซีหรือหมู่ C1-C6 แอลคิล

6. สารประกอบดังที่ถูกอ้างสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1, หรือเกลือหรือเอสเทอร์ซึ่งเป็นที่ยอมรับ ทางเภสัชกรรมของสิ่งนั้น, ซึ่งถูกเลือกจากสิ่งต่อไปนี้; (1) 1-[(1-เอธิล-4-เมธอกซี-1H-เบนซิมิดาโซล-6-อิล)คาร์บอนิล]-6-(1H-เตตระโซล-5-อิล)สไปโร [โครมาน-2,4'-ไพเพอริดิน]-4-โอน, (2) 1'-[(1-ไซโคลโพรพิล-4-เมธอกซี-1H-อินโดล-6-อิล)คาร์บอนิล]-6-(5-ออกโซ-4,5-ไดไฮโดร- 1,2,4-ออกซาไดอะโซล-3-อิล)สไปโร[โครมาน-2,4'-ไพเพอริดิน]-4-โอน, (3) โซเดียม 3-{1'-[(-ไซโคลโพรพิล-4-เมธอกซี-1H-อินโดล-6-อิล)คาร์บอนิล]-4-ออกโซสไปโร [โครมาน-2,4'-ไพเพอริดิน]-6-อิล}เบนโซเอต, (4) 5-{1'-[(1-ไซโคลโพรพิล-4-เมธอกซี-1H-อินโดล-6-อิล)คาร์บอนิล]-4ออกโซสไปโร[โครมาน- 2,4'-ไพเพอริดิน]-6-อิล}นิโคตินิก แอสิด โซเดียม ซอลท์, (5) 1'-{[1,4-ไดเมธอกซี-1H-อินโดล-6-อิล]คาร์บอนิล}-6-(1H-เตตระโซล-5-อิล)สไปโร[โครมาน- 2,4'-ไพเพอริดิน]-4-โอน, (6) 1'-[(1-ไซโคลโพรพิล-4-เมธอกซี-1H-อินโดล-6-อิล)คาร์บอนิล]-6-(1H-เตตระโซล-5-อิล)สไป โร[โครมาน-2,4'-ไพเพอริดิน]-4-โอน โซเดียม ซอลท์, (7) 1'-[(1-ไซโคลโพรพิล-4-เอธอกซี-3-เมธิล-1H-อินโดล-6-อิล)คาร์บอนิล]-6-(1H-เตตระโซล-5-) อิล)สไปโร[โครมาน-2,4'-ไพเพอริดิน]-4-โอน, (8) 5-{1'-[(1-ไซโคลโพรพิล-4-เอธอกซี-1H-อินโดล-6-อิล)คาร์บอนิล]-4-ออกโซ-สไปโร[โครมาน- 2,4'-ไพเพอริดิน]-6-อิล}นิโคตินิก แอสิด โซเดียม ซอลท์, (9) 5-{1'-[(-ไซโคลโพรพิล-4-เมธอกซี-3-เมธิล-1H-อินโดล-6-อิล)คาร์บอนิล]-4-ออกโซสไปโร [โครมาน-2,4'-ไพเพอริดิน]-6-อิล}นิโคตินิก แอสิด โซเดียม ซอลท์, (10) 5-{1'-[(3-คลอโร-1-ไซโคลโพรพิล-4-เมธอกซี-1H-อินโดล-6-อิล)คาร์บอนิล]-4-ออกโซ-สไป โร[โครมาน-2,4'-ไพเพอริดิน]-6-อิล}นิโคตินิก แอสิด โซเดียม ซอลท์, (11) 5-{1'-[(1-ไซโคลโพรพิล-4-เมธอกซี-3-เมธิล-1H-อินโดล-6-อิล)คาร์บอนิล]-4-ออกโซ-สไปโร [โครมาน-2,4'-ไพเพอริดิน]-6-อิล}นิโคตินิก แอสิด, (12) 1'-[(3-ไซโคลโพรพิล-7-เอธอกซี-1,2-เบนซิซอกซาโซล-5-อิล)คาร์บอนิล]-6-(1H-เตตระโซล- 5-อิล)สไปโร[โครมาน-2,4'-ไพเเพอริดิน]-4-โอน, (13) 1-ไซโคลโพรพิล-4-เอธอกซี-6-{[4-ออกโซ-6-(1H-เตตระโซล-5-อิล)สไปโร[โครมาน-2,4'-ไพ เพอริดิน]-1'-อิล]คาร์บอนิล}-1H-อินโดล-3-คาร์บอกซามีด, (14) 1'-{[1-ไซโคลโพรพิล-4-(2-ไฮดรอกซีเอธอกซี)-1H-อินโดล-6-อิล]คาร์บอนิล}-6-(1H-เตตระ โซล-5-อิล)สไปโร[โครมาน-2,4'-ไพเพอริดิน]-4-โอน, (15) 3-(1'-{[3-คาร์บาโมอิล-1-ไซโคลโพรพิล-4-เอธอกซี-1H-อินโดล-6-อิล]คาร์บอนิล}-4-ออก โซสไปโร[โครมาน-2,4'-ไพเพอริดิน]-6-อิล)เบนโซอิก แอสิด, (16) 4-{1'-[(1-ไซโคลโพรพิล-4-เมธอกซี-3-เมธิล-1H-อินโดล-6-อิล)คาร์บอนิล]-4-ออกโซสไปโร [โครมาน-2,4'-ไพเพอริดิน]-6-อิล}ไพริดิน-2-คาร์บอกซิลิก แอสิด, (17) 5-{1'-[(1-ไซโคลโพรพิล-4-เมธอกซี-3-เมธิล-1H-อินโดล-6-อิล)คาร์บอนิล]-4-ออกโซสไปโร [โครมาน-2,4'-ไพเพอริดิน]-6-อิล}-2-เมธิลนิโคติก แอสิด, (18) 5-{1'-[(1-ไซโคลโพรพิล-4-เอธอกซี-3-เมธิล-1H-อินโดล-6-อิล)คาร์บอนิล]-4-ออกโซสไปโร [โครมาน-2,4'-ไพเพอริดิน]-6-อิล}นิโคติกนิก แอสิด, (19) 4-{1'[(1-ไซโคลโพรพิล-4-เอธอกซี-3-เมธิล-1H-อินโดล-6-อิล)คาร์บอนิล]-4-ออกโซสไปโร [โครมาน-2,4'-ไพเพอริดิน]-6-อิล}ไพริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอสิด, (20) 5-{1'-[(1,4-ไดเมธอกซี-3-เมธิล-1H-อินโดล-6-อิล)คาร์บอนิล]-4-ออกโซสไปโร[โครมาน- 2,4'-ไพเพอริดิน]-6-อิล}นิโคตินิก แอสิด, (21) 1'-[(-ไซโคลโพรพิล-4-เมธอกซี-1H-อินโดล-6-อิล)คาร์บอนิล]-6-(5-ออกโซ-4,5-ไดไฮโดร- 1H-1,2,4-ไตรอะโซล-3-อิล)สไปโร[โครมาน-2,4'-ไพเพอริดิน]-4-โอน, หรือ (22) 1'-[(1-ไซโคลโพรพิล-4-เมธอกซี-3-เมธิล-1H-อินโดล-6-อิล)คาร์บอนิล]-6-(1H-เตตระโซล-5- อิล)สไปโร[โคนมาน-2,4'-ไพเพอริดิน]-4-โอน,

7. สารประกอบซึ่ง คือ 3-{1'-[(1-ไซโคลโพรพิล-4-เมธอกซี-1H-อินโดล-6-อิล)คาร์บอนิล]-4- ออกโซสไปโร[โครมาน-2,4'-ไพเพอริดิน]-6-อิล}เบนโซอิก แอสิด, หรือเกลือหรือเอสเทอร์ซึ่งเป็น ที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสิ่งนั้น

8. สารประกอบซึ่ง คือ 5-{1'-[(1-ไซโคลโพรพิล-4-เมธอกซี-1H-อินโดล-6-อิล)คาร์บอนิล]-4- ออกโซสไปโร[โครมาน-2,4'-ไพเพอริดิน]-6-อิล}นิโคติกนิก แอสิด, หรือเกลือหรือเอสเทอร์ซึ่งป็นที่ ยอมรับทางเภสัชกรรมของสิ่งนั้น

9. สารประกอบซึ่ง คือ 1'-[(1-ไซโคลโพรพิล-4-เมธอกซี-1H-อินโดล-6-อิล)คาร์บอนิล]-6- (1H-เตตระโซล-5-อิล)สไปโร[โครมาน-2,4'-ไพเพอริดิน]-4-โอน, หรือเกลือหรือเอสเทอร์ซึ่งเป็นที่ ยอมรับทางเภสัชกรรมของสิ่งนั้น

10. สารประกอบซึ่ง คือ 1'-[(1-ไซโคลโพรพิล-4-เอธอกซี-3-เมธิล-1H-อินโดล-6-อิล)คาร์บอ นิล]-6-(1H-เตตระไฮโซล-5-อิล)สไปโร[โครมาน-2,4'-ไพเพอริดิน]-4-โอน, หรือเกลือหรือเอสเทอร์ ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสิ่งนั้น

11. สารประกอบซึ่ง คือ 5-{1'-[(1-ไซโคลโพรพิล-4-เมธอกซี-3-เมธิล-1H-อินโดล-6-อิล)คาร์ บอนิล]-4-ออกโซ-สไปโร[โครมาน-2,4'-ไพเพอริดิน]-6-อิล}นิโคตินิก แอสิด, หรือเกลือหรือเอส เทอร์ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสิ่งนั้น

12. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วยในปริมาณที่มีประสิทธิภาพเชิงรักษาของ สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1, หรือเกลือหรือเอสเทอร์ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสิ่งนั้น , และสารเติมแต่งซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม

13. ตัวกระทำเชิงรักษาสำหรับการบำบัดของอาการที่เกี่ยวกับการเผาผลาญ, ไขมันพอกตับ, โรคไขมันในเลือดสูง, โรคอ้วน, โรคเบาหวาน, โรคบูลิเมีย, ก้อนเนื้องอกชนิดเนื้อร้ายหรือโรคที่ เกี่ยวกับการติดเชื้อ, ซึ่งประกอบด้วยองค์ประกอบทางเภสัชกรรมในข้อถือสิทธิที่ 12

14. การใช้ของสารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 หรือเกลือหรือเอสเทอร์ซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรมของสิ่งนั้นสำหรับการผลิตยาสำหรับการบำบัดของการที่เกี่ยวกับการเผาผลาญ, โรค ไขมันพอกตับ, โรคไขมันในเลือดสูง, โรคอ้วน, โรคเบาหวาน, โรคบูลิเมีย, ก้อนเนื้องอกชนิด เนื้อร้ายหรือโรคที่เกี่ยวกับการติดเชื้อ