TR201901410T4

TR201901410T4 - Geliştirilmiş Laktam Çözünürlüğü

Info

Publication number: TR201901410T4
Application number: TR2019/01410T
Authority: TR
Inventors: Damien Price Paul
Original assignee: Unilever Nv
Priority date: 2015-08-20
Filing date: 2016-08-04
Publication date: 2019-02-21
Also published as: ZA201800639B; US10306886B2; BR112018002983A2; EP3337451A1; BR112018002983B1; CN118975948A; WO2017029118A1; EP3337451B1; US20180228153A1; CN108024938A

Abstract

Mevcut buluş, laktamlar ve bir alkol içeren bileşimlerle ilgilidir. Bileşimler, anti-mikrobiyal, anti-biyofilm ve bakteriyostatik bileşimler olarak kullanım için uygundur.

Description

TARIFNAME GELISTIRILMIS LAKTAM ÇÖZÜNÜRLÜGÜ Mevcut bulus, laktamlar ve bir alkol içeren bilesimlerle ilgilidir. Bilesimler, anti-mikrobiyal, anti-biyofilm ve bakteriyostatik bilesimler olarak kullaniin için uygundur. antimikrobiyal bilesimleri açiklar. Bununla birlikte, bu laktamlarin kullanimi, özellikle sulu bilesimlerde nispeten düsük çözünürlük ile sinirlidir. Mevcut bulus, laktamlarin ve bir alkolün kombinasyonlari ile ilgilidir. Kombinasyonun laktam çözünürlügünü arttirdigi görülmüstür. dahil edilmistir. Örnegin, bir birinci yönüyle, mevcut bulus, bir laktam ve bir alkol içeren bir bilesim ile ilgilidir, burada laktam, formül (1) veya (II)°nin bir laktamidir. U) Ü veya (Il) Ri ve R2°nin her biri bagimsiz olarak hidrojen, halojen, alkil, sikloalkil, alkoksi, oksoalkil, alkenil, heterosiklil, heteroaril, aril ve aralalkil arasindan seçilir; ve R3, hidrojen, hidroksil, alkil, sikloalkil, alkoksi, oksoalkil, alkenil, heterosiklil, heteroaril, sikloalkil, aril, aralalkil ve -C(O)CR6:CH2 arasindan seçilir; R4 ve R5 bagimsiz olarak hidrojen, aril, heterosiklil, heteroaril ve arilalkil arasindan seçilir; ve R6, hidrojen ve metil arasindan seçilir; ve R7, hidrojen ve -C(O)CR6=CH2,den seçilir; ve Tercihen, R4 ve R57ten en az biri hidrojendir. Uygun oldugunda, gruplarin istege bagli olarak ikame edilebilecegi takdir edilecektir. Istege bagli sübstitüentler arasinda, halojenler, C1-4alkil, CM haloalkil (örnegin, CF3) ve CMalkoksi yer alabilir. Alkiller, örnegin CH; alkilller gibi, Ci_i2 alkiller olabilir. Ariller, örnegin C6_ioariller, örnegin feniller olabilir. Tercihen, R1 ve Ri'den en az biri heterosiklil, heteroaril, aril ve arilalkil arasindan seçilir. Tercihen, Ri hidrojendir. Tereihen, R3 hidrojendir. Tercihen, R4 hidrojendir. Tercihen, R5 hidrojendir. Tercihen, R6 hidrojendir. Tercihen, R7 hidrojendir. Tercihen, R2 ari] veya aralkildir. Daha tercih edilen haliyle, R2,bir fenil grubu, veya sübstitüe edilmis bir fenil grubu, örnegin bir mono-sübstitüc fcnil grubudur. Ikamc orta, meta veya para olabilir. Tercihen, paradir. Tercih edilen Sübstitüentler halojen ve metili içerir. Örnegin ve sinirlama olmaksizin R2, feiiil, 4-Ilorofenil, 4-klorofenil, 4-bromofenil ve 4-metilfenil arasindan seçilebilir. Buna göre, bir birinci yönüyle, mevcut bulus, bir laktam ve bir alkol içeren bir bilesim saglayabilir, burada laktam, Formül la veya Formül lla'nin bir laktamidir. burada R H, halojen (tercihen F, Cl veya Br) veya C1-4alkil (tercihen metil) 'dir; burada bilesim, alkol içerigi agirlikça en az %30'dur. Bazi düzenlemelerde, laktam, formül la'nin bir laktamidir. Bazi düzenlemelerde, laktam, Tercih edilen laktamlar asagidakileri içerebilir: 4- (4-brom0fenil) -S-hidroksi-S-metil-l H-pirol-2-on (Ref. 316). Bilesim, sulu veya susuz olabilir. Tercihen, bilesim su ile karisabilir. Örnegin, bilesim alkol bazli veya alkol-su bazli olabilir. Bilesim, sinirlayici olmadan kisisel bakim bilesimlerinden herhangi biri, bir evde bakim bilesimi, bir farmasötik bilesim veya örnegin deniz ortamlarinda kullanim için bir biyofilm karsiti kaplama veya boya gibi bir endüstriyel bilesim olabilir. Bilesim ayrica bir tarimsal kimyasal olabilir. Bilesimler, antimikrobiyal, anti-biyofilm ve bakteriyostatik bilesimler olarak kullanim için uygun olabilir. Bu tür bilesimlerin sinirlayici olmayan örnekleri burada verilmektedir. Bilesimler ilave bilesimler olarak da kullanilabilir; baska bir deyisle, bilesim yukarida açiklandigi gibi bir bilesim olusturmak için yardimci maddeler gibi baska Tercihen, bilesim yüksek bir alkol içerigine sahiptir (örnegin bilesimin agirliginca en az Bu tür bilesiinler, örnegin deodorant bilesimleri olarak faydali olabilir. Uygun olarak, alkol bir Ci.6alkil alkoldür. Bir mono alkol veya bir polyol olabilir. Örnegin, bazi durumlarda, alkol l, 2 veya 3 OH grubuna sahip bir C1.(,alkil alkoldür. Örnegin, alkol bir, iki veya üç karbon atomu içerebilir. Alkil, uygun oldugunda düz Zincirli veya dallanmis olabilir. OH grubunun biri veya her biri primer, sekonder veya tersiyer olabilir. Bazi durumlarda, alkol bir ila üç karbon atomuna sahip bir mono-alkoldür. Tercih edilen belirli alkoller arasinda metanol, etanol, propanol ve gliserol bulunur. Etanol en çok tercih edilen olarak metanol ve ctanol tercih edilenlerdir. Bilesim, agirlikça en az %30, agirlikça %40 oraninda ve hatta agirlikça %50 kadar yüksek oranda alkol içerir. Bazi durumlarda, bilesim hatta daha yüksek miktarda alkol, örnegin agirlikça en az %60, agirlikça en az %70 alkol içerir. Alkol miktarinin bilesimin kullanim amacina uygun seçilebilecegi asikar olacaktir. Örnegin, daha yüksek miktarlarda alkol daha büyük laktam yüklemelerine izin verebilir, ancak kisisel bakim bilesiinleri için daha az tercih edilebilir. Daha yüksek miktarlarin boyalar gibi sinai ve zirai bilesimler için özellikle yararli olabilecegi takdir edilecektir. ila %50 daha da tercih edilen haliyle agirlikça %001 ila %5, en çok tercih edilen haliyle Ag ;IKLAMA edilebilir. Bilesimler Burada açiklanan bilesimler, anti-mikrobiyal aktiviteye sahip bilesimler olabilir. Bazi durumlarda, bilesimler aiiti-bakteriyaldir. Bunlar, bakterisidal ve / veya bakteriyostatik aktiviteye sahip olabilirler. Bulus sahibi(sahipleri) arzu edilen bakteriyostatik aktiviteyi gözlemledi. Buna göre, bazi durumlarda, bilesim bir bakteriyostatik bilesimdir. Bilesimler biyofilm olusumunu da önleyebilir ve/veya engelleyebilir. Biyofilmler mikroorganizmalar bir yüzeye yapistiklarinda olusurlar. Biyofilm hücre disi polimcrik maddeler olusabilir. Biyofilmler (sümüksü madde olarak da adlandirilir) endüstriyel ortamlarda sorunlara neden olur; örnegin, bunlar cihazda, borularda veya endüstriyel ve tarimsal yapilarda, günes panellerinde ve tekne gövdelerinde ve diger deniz yapilarinda olusabilirler. Biyo filmler ayrica eV ortamlarinda da sorun yaratabilir. Örnegin, biyofilmler çamasir makineleri gibi beyaz esyalarda olusabilir. Biyofilmler kisisel bakimda da mevcuttur, örnegin bunlar dis yüzeylerinde olusabilirlcr. Bu uygulamalarin herhangi biri ve tümü için uygun olan bilesimler, bulusun kapsami dahilindedir. Bazi durumlarda, bilesim bir boya veya baska bir kaplamadir. Bu gibi durumlarda, bilesim ayrica bir baglayici, istege bagli olarak bir pigment ve istege bagli olarak bir veya daha fazla geleneksel katki maddesi içerebilir (örnegin, yüzey gerilimini degistirmek, akis özelliklerini iyilestirmek, nihai görünümü iyilestirmek, islak kenari arttirmak, pigment stabilitesini gelistirmek, vs., bu tür katki maddeleri bu sahada bilinmektedir). Bilesim, amaca uygun olmasi için sulu bir çözücü veya organik bir çözücü içerebilir. Bilesim ayrica tibbi uygulamalarda, örnegin tibbi cihazlar dahil ekipmanlari kaplamak için kullanilabilir. Bazi durumlarda, bilesim farmasötik bir bilesimdir. Baska bir deyisle, bilesim burada açiklandigi gibi bir laktam ve farmasötik olarak kabul edilebilir bir eksipiyan içerebilir. Bilesim topikal kullanim için uygun olabilir (örnegin bir krem veya losyon olabilir), Oküler kullanim için uygun olabilir (örnegin bir farmasötik göz damlasi olarak kullanilabilir), otik kullanim için uygun olabilir (örnegin, bir kulak damlasi olarak kullanilabilir), bir gargara olarak olarak uygun Olabilir veya agiz çalkalama için uygun olabilir. Bazi durumlarda, bilesim evde (genellikle bir ev bakim bilesimi olarak adlandirilir) veya kurumlarda kullanim için uygun bir bilesimdir. Evde bakim bilesimleri, sinirlama olmaksizin, temizlik ürünlerini, çamasir deterjanlarini ve kumas yumusaticilari içerir. Bazi durumlarda, bilesim bir eV bakimi bilesimidir, örnegin bir çamasir yikama sivisidir. Bu nedenle bilesim, bir deterjan yüzey aktif maddeyi ve bir kuvvetlendirieiyi içerebilir. Bilesim bir kumas bakim maddesi (ayrica bir kumas yumusatici olarak da bilinir) olabilir ve bir antistatik madde içerebilir. Bilesim ayrica bir evsel temizlik ürünü olabilir. Bazi durumlarda, bilesim kisisel bakim bilesimidir. Örnegin, bilesimin cilt üzerinde kullanilmasi amaçlanabilir (örnegin bir krem, temizleyici veya serum). Örnegin, bilesim aknenin önlenmesi veya tedavisinde faydali olabilir. Örnegin, bilesim bir veya daha fazla dimetikon, vazelin, hiyalüronik asit veya gliserin gibi bir nemlendirici; ve seramid (ler) içerir. Bazi durumlarda, bilesim bir deterjan içeren kisisel bir bakim bilesimidir, örnegin, bilesim bir yüz yikama veya dus jeli veya saç sampuani olabilir. Bilesim, sampuandan baska bir saç bakim bilesimi olabilir. Bilesim bir dcodorant bilesimi olabilir (örnegin bir deodorant tozu, macun veya sivi). Bilesim bir agiz bakimi bilesimi olabilir (örnegin bir dis macunu veya gargara gibi) ve örnegin tlorür ve / veya aromalar içerebilir. Bazi durumlarda, bilesim bir kontakt lens temizleme sivisidir. Bilesim, örnegin bir toprak katki maddesi olarak (kati veya sivi) tarimda kullanim için uygun bir bilesim olabilir. Bilesim, örnegin, günes panelleri için bir katki maddesi/ islem maddesi olarak cam veya lens isleminde veya üretiminde kullanilmaya uygun bir bilesim olabilir. ÖRNEKLER Asagidaki örnek, sinirlama olmaksizin 4- (4-klor0fenil) -5-metilen-pirol-2-on kullanir. Asiri kati laktam (~3mg), 0.45 um naylon filtre ile donatilmis bir Whatman® Mini Uniprep numune viyale yerlestirildi. Su ya da su + alkol ( ilave edildi ve karisimi dagitmak için kisa bir süre çalkalandi ve daha sonra bir viyal tutucuya sahip bir plaka çalkalayici kullanilarak karisim 48 saat çalkalandi (asagidaki görüntüye bakiniz). 48 saat sonra, kati, viyal üzerindeki integral filtreli pistonu asagi bastirarak sistemden çikarildi (asagidaki resme bakiniz). Bu katiyi uzaklastirir ve iç bölme içinde filtrelenmis bir çözelti saglar ve bu daha sonra analiz için hazir olur. Çözeltide çözülen laktam seviyesi, HPLC analizi kullanilarak ölçülmüstür Numuneler, bir Thermo Hypersil® Gold Cl 8 kolonu (15 x 2.1 X 3 um) ile donatilmis bir Agilent l, 0.4 mL / dk akis hiziyla izokratik elüsyon ile analiz edildi. 285 nm'de bir DAD dedektörü kullanarak orani. 4- (4-klor0fenil) -S-metilen-pirol-2-0n, ~2.8 dakikalik bir tutma süresine sahiptir. Çözeltide mutlak laktam seviyesi ölçülür ve yalnizca suya göre laktamin çözünürlügünde bir artis olarak bildirilir. Sonuçlar asagida gösterilmektedir. TR TR TR TR TR TR

Claims

ISTEMLER

1. Bir laktam ve bir alkol içeren bir 'bilesim olup, burada laktam, Formül Ia veya Formül burada R H, halojen veya CMalkildir; burada bilesim agirlikça en az % 30 oraninda alkol içerigine sahiptir.

2. Istem 1 'in bir bilesimi olup, burada R H, F, Cl, Br veya Me“dir.

3. Önceki istemlerden herhangi birinin bilesimi olup, burada laktam asagidakilerden seçilir: O ligi Oiîgga 0 H H

4. Önceki istemlerden herhangi birine göre bilesim olup, burada alkol, bir CM, alkil alkoldür.

5. Önceki istemlerden herhangi birine uygun bilesim olup, burada alkol, metanol, etanol, propanol ve gliserolden seçilir, istege bagli olarak burada alkol, metanol veya etanoldür.

6. Önceki istemlerden herhangi birine göre bilesim olup, burada alkol bir mono alkoldür.

7. Önceki istemlerden herhangi birine göre bilesim olup, burada alkol etanoldür.

8. Önceki istemlerden herhangi birine göre bilesim olup, burada bilesim, agirlikça en az %50 alkol içerigine sahiptir.

9. Önceki istemlerden herhangi birine göre bilesim olup, burada bilesim, bir kisisel bakim deodoranti bilesimidir.