TR201910950A2 - İntranazal yoldan uygulanabi̇len parasetamol formulasyonu - Google Patents
İntranazal yoldan uygulanabi̇len parasetamol formulasyonu Download PDFInfo
- Publication number
- TR201910950A2 TR201910950A2 TR2019/10950A TR201910950A TR201910950A2 TR 201910950 A2 TR201910950 A2 TR 201910950A2 TR 2019/10950 A TR2019/10950 A TR 2019/10950A TR 201910950 A TR201910950 A TR 201910950A TR 201910950 A2 TR201910950 A2 TR 201910950A2
- Authority
- TR
- Turkey
- Prior art keywords
- pharmaceutical formulation
- weight
- feature
- formulation according
- sodium
- Prior art date
Links
- RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N Acetaminophen Chemical compound CC(=O)NC1=CC=C(O)C=C1 RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims abstract description 23
- 229960005489 paracetamol Drugs 0.000 title claims abstract description 23
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims description 29
- 238000009472 formulation Methods 0.000 title claims description 27
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims abstract description 35
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N citric acid Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 24
- FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M Sodium chloride Chemical compound [Na+].[Cl-] FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 14
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical group CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 12
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 claims description 10
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 10
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 claims description 10
- 235000010356 sorbitol Nutrition 0.000 claims description 10
- 235000002639 sodium chloride Nutrition 0.000 claims description 9
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 claims description 8
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 claims description 8
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 claims description 8
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 claims description 8
- 239000001509 sodium citrate Substances 0.000 claims description 8
- NLJMYIDDQXHKNR-UHFFFAOYSA-K sodium citrate Chemical compound O.O.[Na+].[Na+].[Na+].[O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O NLJMYIDDQXHKNR-UHFFFAOYSA-K 0.000 claims description 8
- 229960000686 benzalkonium chloride Drugs 0.000 claims description 7
- CADWTSSKOVRVJC-UHFFFAOYSA-N benzyl(dimethyl)azanium;chloride Chemical compound [Cl-].C[NH+](C)CC1=CC=CC=C1 CADWTSSKOVRVJC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 7
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims description 7
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Chemical compound O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 7
- FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N D-glucitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N 0.000 claims description 6
- HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M Sodium hydroxide Chemical compound [OH-].[Na+] HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 6
- 239000006172 buffering agent Substances 0.000 claims description 6
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims description 6
- 235000010482 polyoxyethylene sorbitan monooleate Nutrition 0.000 claims description 6
- 239000000244 polyoxyethylene sorbitan monooleate Substances 0.000 claims description 6
- 229940068968 polysorbate 80 Drugs 0.000 claims description 6
- 229920000053 polysorbate 80 Polymers 0.000 claims description 6
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 claims description 6
- 230000002335 preservative effect Effects 0.000 claims description 6
- 239000000375 suspending agent Substances 0.000 claims description 6
- 239000000080 wetting agent Substances 0.000 claims description 6
- 239000008394 flocculating agent Substances 0.000 claims description 5
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims description 5
- KIUKXJAPPMFGSW-DNGZLQJQSA-N (2S,3S,4S,5R,6R)-6-[(2S,3R,4R,5S,6R)-3-Acetamido-2-[(2S,3S,4R,5R,6R)-6-[(2R,3R,4R,5S,6R)-3-acetamido-2,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-4-yl]oxy-2-carboxy-4,5-dihydroxyoxan-3-yl]oxy-5-hydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-4-yl]oxy-3,4,5-trihydroxyoxane-2-carboxylic acid Chemical compound CC(=O)N[C@H]1[C@H](O)O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@@H]1O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O[C@H]2[C@@H]([C@@H](O[C@H]3[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O3)C(O)=O)O)[C@H](O)[C@@H](CO)O2)NC(C)=O)[C@@H](C(O)=O)O1 KIUKXJAPPMFGSW-DNGZLQJQSA-N 0.000 claims description 4
- CFKMVGJGLGKFKI-UHFFFAOYSA-N 4-chloro-m-cresol Chemical compound CC1=CC(O)=CC=C1Cl CFKMVGJGLGKFKI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- QFOHBWFCKVYLES-UHFFFAOYSA-N Butylparaben Chemical compound CCCCOC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 QFOHBWFCKVYLES-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 229920001661 Chitosan Polymers 0.000 claims description 4
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 claims description 4
- 229930195725 Mannitol Natural products 0.000 claims description 4
- WCUXLLCKKVVCTQ-UHFFFAOYSA-M Potassium chloride Chemical compound [Cl-].[K+] WCUXLLCKKVVCTQ-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 4
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 claims description 4
- 229920002674 hyaluronan Polymers 0.000 claims description 4
- 229960003160 hyaluronic acid Drugs 0.000 claims description 4
- JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-N lactic acid Chemical compound CC(O)C(O)=O JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 claims description 4
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 claims description 4
- LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N methylparaben Chemical compound COC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N propylparaben Chemical compound CCCOC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 229920000663 Hydroxyethyl cellulose Polymers 0.000 claims description 3
- 239000004354 Hydroxyethyl cellulose Substances 0.000 claims description 3
- RVGRUAULSDPKGF-UHFFFAOYSA-N Poloxamer Chemical compound C1CO1.CC1CO1 RVGRUAULSDPKGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 239000004372 Polyvinyl alcohol Substances 0.000 claims description 3
- 239000003945 anionic surfactant Substances 0.000 claims description 3
- 229920001477 hydrophilic polymer Polymers 0.000 claims description 3
- 235000019447 hydroxyethyl cellulose Nutrition 0.000 claims description 3
- 229920000609 methyl cellulose Polymers 0.000 claims description 3
- 235000010981 methylcellulose Nutrition 0.000 claims description 3
- 239000001923 methylcellulose Substances 0.000 claims description 3
- 239000002736 nonionic surfactant Substances 0.000 claims description 3
- 229920001983 poloxamer Polymers 0.000 claims description 3
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 claims description 3
- 229920002451 polyvinyl alcohol Polymers 0.000 claims description 3
- IXPNQXFRVYWDDI-UHFFFAOYSA-N 1-methyl-2,4-dioxo-1,3-diazinane-5-carboximidamide Chemical compound CN1CC(C(N)=N)C(=O)NC1=O IXPNQXFRVYWDDI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- OWEGMIWEEQEYGQ-UHFFFAOYSA-N 100676-05-9 Natural products OC1C(O)C(O)C(CO)OC1OCC1C(O)C(O)C(O)C(OC2C(OC(O)C(O)C2O)CO)O1 OWEGMIWEEQEYGQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- HZAXFHJVJLSVMW-UHFFFAOYSA-N 2-Aminoethan-1-ol Chemical compound NCCO HZAXFHJVJLSVMW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- QCDWFXQBSFUVSP-UHFFFAOYSA-N 2-phenoxyethanol Chemical compound OCCOC1=CC=CC=C1 QCDWFXQBSFUVSP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 229920000623 Cellulose acetate phthalate Polymers 0.000 claims description 2
- WJLVQTJZDCGNJN-UHFFFAOYSA-N Chlorhexidine hydrochloride Chemical compound Cl.Cl.C=1C=C(Cl)C=CC=1NC(N)=NC(N)=NCCCCCCN=C(N)N=C(N)NC1=CC=C(Cl)C=C1 WJLVQTJZDCGNJN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- WQZGKKKJIJFFOK-QTVWNMPRSA-N D-mannopyranose Chemical compound OC[C@H]1OC(O)[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-QTVWNMPRSA-N 0.000 claims description 2
- 229920002307 Dextran Polymers 0.000 claims description 2
- 239000001856 Ethyl cellulose Substances 0.000 claims description 2
- ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N Ethyl cellulose Chemical compound CCOCC1OC(OC)C(OCC)C(OCC)C1OC1C(O)C(O)C(OC)C(CO)O1 ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 229920002148 Gellan gum Polymers 0.000 claims description 2
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 claims description 2
- SQUHHTBVTRBESD-UHFFFAOYSA-N Hexa-Ac-myo-Inositol Natural products CC(=O)OC1C(OC(C)=O)C(OC(C)=O)C(OC(C)=O)C(OC(C)=O)C1OC(C)=O SQUHHTBVTRBESD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- GUBGYTABKSRVRQ-PICCSMPSSA-N Maltose Natural products O[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)OC(O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-PICCSMPSSA-N 0.000 claims description 2
- 229920000148 Polycarbophil calcium Polymers 0.000 claims description 2
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 claims description 2
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 claims description 2
- GSEJCLTVZPLZKY-UHFFFAOYSA-N Triethanolamine Chemical compound OCCN(CCO)CCO GSEJCLTVZPLZKY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N beta-D-glucose Chemical compound OC[C@H]1O[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N 0.000 claims description 2
- GUBGYTABKSRVRQ-QUYVBRFLSA-N beta-maltose Chemical compound OC[C@H]1O[C@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QUYVBRFLSA-N 0.000 claims description 2
- 229940067596 butylparaben Drugs 0.000 claims description 2
- 229920003123 carboxymethyl cellulose sodium Polymers 0.000 claims description 2
- 229940063834 carboxymethylcellulose sodium Drugs 0.000 claims description 2
- 229940081734 cellulose acetate phthalate Drugs 0.000 claims description 2
- 229960002152 chlorhexidine acetate Drugs 0.000 claims description 2
- 229960002242 chlorocresol Drugs 0.000 claims description 2
- ZBCBWPMODOFKDW-UHFFFAOYSA-N diethanolamine Chemical group OCCNCCO ZBCBWPMODOFKDW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- BEFDCLMNVWHSGT-UHFFFAOYSA-N ethenylcyclopentane Chemical compound C=CC1CCCC1 BEFDCLMNVWHSGT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 235000019325 ethyl cellulose Nutrition 0.000 claims description 2
- 229920001249 ethyl cellulose Polymers 0.000 claims description 2
- 235000010492 gellan gum Nutrition 0.000 claims description 2
- 239000000216 gellan gum Substances 0.000 claims description 2
- 239000008103 glucose Substances 0.000 claims description 2
- 235000001727 glucose Nutrition 0.000 claims description 2
- 229960005150 glycerol Drugs 0.000 claims description 2
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 claims description 2
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 claims description 2
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 claims description 2
- UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N hydroxypropyl methyl cellulose Chemical compound OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC2C(C(O)C(OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C(CO)O2)O)C(CO)O1 UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- CDAISMWEOUEBRE-GPIVLXJGSA-N inositol Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)[C@@H]1O CDAISMWEOUEBRE-GPIVLXJGSA-N 0.000 claims description 2
- 229960000367 inositol Drugs 0.000 claims description 2
- 239000004310 lactic acid Substances 0.000 claims description 2
- 235000014655 lactic acid Nutrition 0.000 claims description 2
- 235000010449 maltitol Nutrition 0.000 claims description 2
- 239000000845 maltitol Substances 0.000 claims description 2
- VQHSOMBJVWLPSR-WUJBLJFYSA-N maltitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]([C@H](O)CO)O[C@H]1O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O VQHSOMBJVWLPSR-WUJBLJFYSA-N 0.000 claims description 2
- 229940035436 maltitol Drugs 0.000 claims description 2
- 235000010270 methyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 claims description 2
- 239000004292 methyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 claims description 2
- 229960002216 methylparaben Drugs 0.000 claims description 2
- 229940097496 nasal spray Drugs 0.000 claims description 2
- 239000007922 nasal spray Substances 0.000 claims description 2
- RARSHUDCJQSEFJ-UHFFFAOYSA-N p-Hydroxypropiophenone Chemical compound CCC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 RARSHUDCJQSEFJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 229960005323 phenoxyethanol Drugs 0.000 claims description 2
- 229960000502 poloxamer Drugs 0.000 claims description 2
- 229920002401 polyacrylamide Polymers 0.000 claims description 2
- 229920000058 polyacrylate Polymers 0.000 claims description 2
- 229950005134 polycarbophil Drugs 0.000 claims description 2
- 235000019422 polyvinyl alcohol Nutrition 0.000 claims description 2
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 claims description 2
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 claims description 2
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 claims description 2
- 235000011164 potassium chloride Nutrition 0.000 claims description 2
- 239000001103 potassium chloride Substances 0.000 claims description 2
- WKHCFXKQKDNLEB-DFWYDOINSA-M potassium;(2s)-5-oxopyrrolidine-2-carboxylate Chemical compound [K+].[O-]C(=O)[C@@H]1CCC(=O)N1 WKHCFXKQKDNLEB-DFWYDOINSA-M 0.000 claims description 2
- 235000010232 propyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 claims description 2
- 239000004405 propyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 claims description 2
- MCSINKKTEDDPNK-UHFFFAOYSA-N propyl propionate Chemical compound CCCOC(=O)CC MCSINKKTEDDPNK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 235000013772 propylene glycol Nutrition 0.000 claims description 2
- 229960003415 propylparaben Drugs 0.000 claims description 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims description 2
- CDAISMWEOUEBRE-UHFFFAOYSA-N scyllo-inosotol Natural products OC1C(O)C(O)C(O)C(O)C1O CDAISMWEOUEBRE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 235000010413 sodium alginate Nutrition 0.000 claims description 2
- 239000000661 sodium alginate Substances 0.000 claims description 2
- 229940005550 sodium alginate Drugs 0.000 claims description 2
- 239000001488 sodium phosphate Substances 0.000 claims description 2
- 229910000162 sodium phosphate Inorganic materials 0.000 claims description 2
- CRPCXAMJWCDHFM-UHFFFAOYSA-M sodium;5-oxopyrrolidine-2-carboxylate Chemical compound [Na+].[O-]C(=O)C1CCC(=O)N1 CRPCXAMJWCDHFM-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 2
- 235000010199 sorbic acid Nutrition 0.000 claims description 2
- 239000004334 sorbic acid Substances 0.000 claims description 2
- 229940075582 sorbic acid Drugs 0.000 claims description 2
- 229960002920 sorbitol Drugs 0.000 claims description 2
- 239000008107 starch Substances 0.000 claims description 2
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 claims description 2
- RYFMWSXOAZQYPI-UHFFFAOYSA-K trisodium phosphate Chemical compound [Na+].[Na+].[Na+].[O-]P([O-])([O-])=O RYFMWSXOAZQYPI-UHFFFAOYSA-K 0.000 claims description 2
- 239000008215 water for injection Substances 0.000 claims description 2
- GDTBXPJZTBHREO-UHFFFAOYSA-N bromine Chemical compound BrBr GDTBXPJZTBHREO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- OSASVXMJTNOKOY-UHFFFAOYSA-N chlorobutanol Chemical compound CC(C)(O)C(Cl)(Cl)Cl OSASVXMJTNOKOY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 206010007247 Carbuncle Diseases 0.000 claims 1
- 229940074995 bromine Drugs 0.000 claims 1
- 229910052794 bromium Inorganic materials 0.000 claims 1
- 229960001927 cetylpyridinium chloride Drugs 0.000 claims 1
- YMKDRGPMQRFJGP-UHFFFAOYSA-M cetylpyridinium chloride Chemical compound [Cl-].CCCCCCCCCCCCCCCC[N+]1=CC=CC=C1 YMKDRGPMQRFJGP-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- 229960004926 chlorobutanol Drugs 0.000 claims 1
- 229960004106 citric acid Drugs 0.000 claims 1
- 239000004927 clay Substances 0.000 claims 1
- 239000000832 lactitol Substances 0.000 claims 1
- 235000010448 lactitol Nutrition 0.000 claims 1
- VQHSOMBJVWLPSR-JVCRWLNRSA-N lactitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]([C@H](O)CO)O[C@@H]1O[C@H](CO)[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O VQHSOMBJVWLPSR-JVCRWLNRSA-N 0.000 claims 1
- 229960003451 lactitol Drugs 0.000 claims 1
- 229960002160 maltose Drugs 0.000 claims 1
- 229960001855 mannitol Drugs 0.000 claims 1
- 229940041290 mannose Drugs 0.000 claims 1
- 229960002668 sodium chloride Drugs 0.000 claims 1
- 229960001790 sodium citrate Drugs 0.000 claims 1
- -1 Iactitol Chemical compound 0.000 description 18
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 description 11
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 description 11
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 description 11
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 description 10
- RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N ether Substances CCOCC RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 10
- 230000036407 pain Effects 0.000 description 9
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 8
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 8
- 150000004665 fatty acids Chemical class 0.000 description 8
- 230000036592 analgesia Effects 0.000 description 7
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 7
- 230000000202 analgesic effect Effects 0.000 description 6
- YQEZLKZALYSWHR-UHFFFAOYSA-N Ketamine Chemical compound C=1C=CC=C(Cl)C=1C1(NC)CCCCC1=O YQEZLKZALYSWHR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 239000000730 antalgic agent Substances 0.000 description 5
- 150000002170 ethers Chemical class 0.000 description 5
- 125000005456 glyceride group Chemical group 0.000 description 5
- 229960003299 ketamine Drugs 0.000 description 5
- VBICKXHEKHSIBG-UHFFFAOYSA-N 1-monostearoylglycerol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(O)CO VBICKXHEKHSIBG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 239000004359 castor oil Substances 0.000 description 4
- 235000019438 castor oil Nutrition 0.000 description 4
- 229960002428 fentanyl Drugs 0.000 description 4
- IVLVTNPOHDFFCJ-UHFFFAOYSA-N fentanyl citrate Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O.C=1C=CC=CC=1N(C(=O)CC)C(CC1)CCN1CCC1=CC=CC=C1 IVLVTNPOHDFFCJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- ZEMPKEQAKRGZGQ-XOQCFJPHSA-N glycerol triricinoleate Natural products CCCCCC[C@@H](O)CC=CCCCCCCCC(=O)OC[C@@H](COC(=O)CCCCCCCC=CC[C@@H](O)CCCCCC)OC(=O)CCCCCCCC=CC[C@H](O)CCCCCC ZEMPKEQAKRGZGQ-XOQCFJPHSA-N 0.000 description 4
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 229920000151 polyglycol Polymers 0.000 description 4
- 239000010695 polyglycol Substances 0.000 description 4
- XZIIFPSPUDAGJM-UHFFFAOYSA-N 6-chloro-2-n,2-n-diethylpyrimidine-2,4-diamine Chemical compound CCN(CC)C1=NC(N)=CC(Cl)=N1 XZIIFPSPUDAGJM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- HVUMOYIDDBPOLL-XWVZOOPGSA-N Sorbitan monostearate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@@H](O)[C@H]1OC[C@H](O)[C@H]1O HVUMOYIDDBPOLL-XWVZOOPGSA-N 0.000 description 3
- 239000004147 Sorbitan trioleate Substances 0.000 description 3
- PRXRUNOAOLTIEF-ADSICKODSA-N Sorbitan trioleate Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(=O)OC[C@@H](OC(=O)CCCCCCC\C=C/CCCCCCCC)[C@H]1OC[C@H](O)[C@H]1OC(=O)CCCCCCC\C=C/CCCCCCCC PRXRUNOAOLTIEF-ADSICKODSA-N 0.000 description 3
- 229940035676 analgesics Drugs 0.000 description 3
- 230000002980 postoperative effect Effects 0.000 description 3
- 229940035044 sorbitan monolaurate Drugs 0.000 description 3
- 235000011076 sorbitan monostearate Nutrition 0.000 description 3
- 239000001587 sorbitan monostearate Substances 0.000 description 3
- 229940035048 sorbitan monostearate Drugs 0.000 description 3
- 235000019337 sorbitan trioleate Nutrition 0.000 description 3
- 229960000391 sorbitan trioleate Drugs 0.000 description 3
- 150000003467 sulfuric acid derivatives Chemical class 0.000 description 3
- JNYAEWCLZODPBN-JGWLITMVSA-N (2r,3r,4s)-2-[(1r)-1,2-dihydroxyethyl]oxolane-3,4-diol Chemical class OC[C@@H](O)[C@H]1OC[C@H](O)[C@H]1O JNYAEWCLZODPBN-JGWLITMVSA-N 0.000 description 2
- RFVNOJDQRGSOEL-UHFFFAOYSA-N 2-hydroxyethyl octadecanoate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCCO RFVNOJDQRGSOEL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- BHIZVZJETFVJMJ-UHFFFAOYSA-N 2-hydroxypropyl dodecanoate Chemical compound CCCCCCCCCCCC(=O)OCC(C)O BHIZVZJETFVJMJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229920002134 Carboxymethyl cellulose Polymers 0.000 description 2
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 108010010803 Gelatin Proteins 0.000 description 2
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 description 2
- 229920002125 Sokalan® Polymers 0.000 description 2
- IYFATESGLOUGBX-YVNJGZBMSA-N Sorbitan monopalmitate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@@H](O)[C@H]1OC[C@H](O)[C@H]1O IYFATESGLOUGBX-YVNJGZBMSA-N 0.000 description 2
- ULUAUXLGCMPNKK-UHFFFAOYSA-N Sulfobutanedioic acid Chemical class OC(=O)CC(C(O)=O)S(O)(=O)=O ULUAUXLGCMPNKK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 241000209140 Triticum Species 0.000 description 2
- 235000021307 Triticum Nutrition 0.000 description 2
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 2
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 description 2
- 150000001412 amines Chemical class 0.000 description 2
- 239000000440 bentonite Substances 0.000 description 2
- 229910000278 bentonite Inorganic materials 0.000 description 2
- SVPXDRXYRYOSEX-UHFFFAOYSA-N bentoquatam Chemical compound O.O=[Si]=O.O=[Al]O[Al]=O SVPXDRXYRYOSEX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 235000010948 carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 description 2
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 description 2
- 235000010418 carrageenan Nutrition 0.000 description 2
- 229920001525 carrageenan Polymers 0.000 description 2
- 239000000679 carrageenan Substances 0.000 description 2
- 229940113118 carrageenan Drugs 0.000 description 2
- 229920001577 copolymer Polymers 0.000 description 2
- 230000001934 delay Effects 0.000 description 2
- 229940014259 gelatin Drugs 0.000 description 2
- 229920000159 gelatin Polymers 0.000 description 2
- 239000008273 gelatin Substances 0.000 description 2
- 235000019322 gelatine Nutrition 0.000 description 2
- 235000011852 gelatine desserts Nutrition 0.000 description 2
- 229940075529 glyceryl stearate Drugs 0.000 description 2
- BXWNKGSJHAJOGX-UHFFFAOYSA-N hexadecan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCO BXWNKGSJHAJOGX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 125000000400 lauroyl group Chemical group O=C([*])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 description 2
- 125000001117 oleyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])/C([H])=C([H])\C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 description 2
- 229940005483 opioid analgesics Drugs 0.000 description 2
- 229940124641 pain reliever Drugs 0.000 description 2
- 235000010987 pectin Nutrition 0.000 description 2
- 239000001814 pectin Substances 0.000 description 2
- 229920001277 pectin Polymers 0.000 description 2
- 229960000292 pectin Drugs 0.000 description 2
- 229940026235 propylene glycol monolaurate Drugs 0.000 description 2
- 239000000344 soap Substances 0.000 description 2
- 239000011734 sodium Substances 0.000 description 2
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 description 2
- 235000011071 sorbitan monopalmitate Nutrition 0.000 description 2
- 239000001570 sorbitan monopalmitate Substances 0.000 description 2
- 229940031953 sorbitan monopalmitate Drugs 0.000 description 2
- 229940126585 therapeutic drug Drugs 0.000 description 2
- KJIOQYGWTQBHNH-UHFFFAOYSA-N undecanol Chemical compound CCCCCCCCCCCO KJIOQYGWTQBHNH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 235000013311 vegetables Nutrition 0.000 description 2
- UHVMMEOXYDMDKI-JKYCWFKZSA-L zinc;1-(5-cyanopyridin-2-yl)-3-[(1s,2s)-2-(6-fluoro-2-hydroxy-3-propanoylphenyl)cyclopropyl]urea;diacetate Chemical compound [Zn+2].CC([O-])=O.CC([O-])=O.CCC(=O)C1=CC=C(F)C([C@H]2[C@H](C2)NC(=O)NC=2N=CC(=CC=2)C#N)=C1O UHVMMEOXYDMDKI-JKYCWFKZSA-L 0.000 description 2
- CUNWUEBNSZSNRX-RKGWDQTMSA-N (2r,3r,4r,5s)-hexane-1,2,3,4,5,6-hexol;(z)-octadec-9-enoic acid Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO.OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO.CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(O)=O.CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(O)=O.CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(O)=O CUNWUEBNSZSNRX-RKGWDQTMSA-N 0.000 description 1
- FYGDTMLNYKFZSV-URKRLVJHSA-N (2s,3r,4s,5s,6r)-2-[(2r,4r,5r,6s)-4,5-dihydroxy-2-(hydroxymethyl)-6-[(2r,4r,5r,6s)-4,5,6-trihydroxy-2-(hydroxymethyl)oxan-3-yl]oxyoxan-3-yl]oxy-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1OC1[C@@H](CO)O[C@@H](OC2[C@H](O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]2O)CO)[C@H](O)[C@H]1O FYGDTMLNYKFZSV-URKRLVJHSA-N 0.000 description 1
- ZORQXIQZAOLNGE-UHFFFAOYSA-N 1,1-difluorocyclohexane Chemical compound FC1(F)CCCCC1 ZORQXIQZAOLNGE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- LDVVTQMJQSCDMK-UHFFFAOYSA-N 1,3-dihydroxypropan-2-yl formate Chemical compound OCC(CO)OC=O LDVVTQMJQSCDMK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- JAULWOMYPJLKJA-UHFFFAOYSA-L 1-hexadecylpyridin-1-ium;bromide;chloride Chemical compound [Cl-].[Br-].CCCCCCCCCCCCCCCC[N+]1=CC=CC=C1.CCCCCCCCCCCCCCCC[N+]1=CC=CC=C1 JAULWOMYPJLKJA-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- RZRNAYUHWVFMIP-KTKRTIGZSA-N 1-oleoylglycerol Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(=O)OCC(O)CO RZRNAYUHWVFMIP-KTKRTIGZSA-N 0.000 description 1
- SZIFAVKTNFCBPC-UHFFFAOYSA-N 2-chloroethanol Chemical compound OCCCl SZIFAVKTNFCBPC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- NKEQOUMMGPBKMM-UHFFFAOYSA-N 2-hydroxy-2-[2-(2-hydroxy-3-octadecanoyloxypropoxy)-2-oxoethyl]butanedioic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(O)COC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O NKEQOUMMGPBKMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GHHURQMJLARIDK-UHFFFAOYSA-N 2-hydroxypropyl octanoate Chemical compound CCCCCCCC(=O)OCC(C)O GHHURQMJLARIDK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- RUEOYQNDBAHZBS-UHFFFAOYSA-N 4-[2-hydroxy-3-(2-hydroxy-3-octadecanoyloxypropoxy)propoxy]-4-oxobutanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(O)COCC(O)COC(=O)CCC(O)=O RUEOYQNDBAHZBS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- FHVDTGUDJYJELY-UHFFFAOYSA-N 6-{[2-carboxy-4,5-dihydroxy-6-(phosphanyloxy)oxan-3-yl]oxy}-4,5-dihydroxy-3-phosphanyloxane-2-carboxylic acid Chemical compound O1C(C(O)=O)C(P)C(O)C(O)C1OC1C(C(O)=O)OC(OP)C(O)C1O FHVDTGUDJYJELY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010000087 Abdominal pain upper Diseases 0.000 description 1
- NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N Acrylic acid Chemical compound OC(=O)C=C NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920000936 Agarose Polymers 0.000 description 1
- 229920000945 Amylopectin Polymers 0.000 description 1
- BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N Aspirin Chemical compound CC(=O)OC1=CC=CC=C1C(O)=O BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000416162 Astragalus gummifer Species 0.000 description 1
- 229920002498 Beta-glucan Polymers 0.000 description 1
- OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N Carbon Chemical compound [C] OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- PTHCMJGKKRQCBF-UHFFFAOYSA-N Cellulose, microcrystalline Chemical compound OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC)C(CO)O1 PTHCMJGKKRQCBF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920002101 Chitin Polymers 0.000 description 1
- ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N Chlorine atom Chemical compound [Cl] ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- AEMOLEFTQBMNLQ-AQKNRBDQSA-N D-glucopyranuronic acid Chemical class OC1O[C@H](C(O)=O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O AEMOLEFTQBMNLQ-AQKNRBDQSA-N 0.000 description 1
- 206010012335 Dependence Diseases 0.000 description 1
- 239000004375 Dextrin Substances 0.000 description 1
- 229920001353 Dextrin Polymers 0.000 description 1
- 206010019233 Headaches Diseases 0.000 description 1
- 229920002153 Hydroxypropyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N Magnesium Chemical compound [Mg] FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010028813 Nausea Diseases 0.000 description 1
- 206010028836 Neck pain Diseases 0.000 description 1
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 description 1
- 229910019142 PO4 Inorganic materials 0.000 description 1
- 229920002845 Poly(methacrylic acid) Polymers 0.000 description 1
- 229920001213 Polysorbate 20 Polymers 0.000 description 1
- 229920002642 Polysorbate 65 Polymers 0.000 description 1
- 208000004550 Postoperative Pain Diseases 0.000 description 1
- 108010009736 Protein Hydrolysates Proteins 0.000 description 1
- 208000004756 Respiratory Insufficiency Diseases 0.000 description 1
- 206010038678 Respiratory depression Diseases 0.000 description 1
- 206010039897 Sedation Diseases 0.000 description 1
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920001615 Tragacanth Polymers 0.000 description 1
- PHYFQTYBJUILEZ-UHFFFAOYSA-N Trioleoylglycerol Natural products CCCCCCCCC=CCCCCCCCC(=O)OCC(OC(=O)CCCCCCCC=CCCCCCCCC)COC(=O)CCCCCCCC=CCCCCCCCC PHYFQTYBJUILEZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010047700 Vomiting Diseases 0.000 description 1
- IJCWFDPJFXGQBN-RYNSOKOISA-N [(2R)-2-[(2R,3R,4S)-4-hydroxy-3-octadecanoyloxyoxolan-2-yl]-2-octadecanoyloxyethyl] octadecanoate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@@H](OC(=O)CCCCCCCCCCCCCCCCC)[C@H]1OC[C@H](O)[C@H]1OC(=O)CCCCCCCCCCCCCCCCC IJCWFDPJFXGQBN-RYNSOKOISA-N 0.000 description 1
- LWZFANDGMFTDAV-BURFUSLBSA-N [(2r)-2-[(2r,3r,4s)-3,4-dihydroxyoxolan-2-yl]-2-hydroxyethyl] dodecanoate Chemical compound CCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@@H](O)[C@H]1OC[C@H](O)[C@H]1O LWZFANDGMFTDAV-BURFUSLBSA-N 0.000 description 1
- 235000010489 acacia gum Nutrition 0.000 description 1
- 239000001785 acacia senegal l. willd gum Substances 0.000 description 1
- 229960001138 acetylsalicylic acid Drugs 0.000 description 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 1
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 description 1
- 229920006322 acrylamide copolymer Polymers 0.000 description 1
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 description 1
- 208000005298 acute pain Diseases 0.000 description 1
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 description 1
- 239000002671 adjuvant Substances 0.000 description 1
- 150000001298 alcohols Chemical class 0.000 description 1
- 229940072056 alginate Drugs 0.000 description 1
- 235000010443 alginic acid Nutrition 0.000 description 1
- 229920000615 alginic acid Polymers 0.000 description 1
- 150000004996 alkyl benzenes Chemical class 0.000 description 1
- 150000008051 alkyl sulfates Chemical class 0.000 description 1
- SNAAJJQQZSMGQD-UHFFFAOYSA-N aluminum magnesium Chemical compound [Mg].[Al] SNAAJJQQZSMGQD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 150000001408 amides Chemical class 0.000 description 1
- 229940092782 bentonite Drugs 0.000 description 1
- 235000012216 bentonite Nutrition 0.000 description 1
- 235000010410 calcium alginate Nutrition 0.000 description 1
- 239000000648 calcium alginate Substances 0.000 description 1
- 229960002681 calcium alginate Drugs 0.000 description 1
- OKHHGHGGPDJQHR-YMOPUZKJSA-L calcium;(2s,3s,4s,5s,6r)-6-[(2r,3s,4r,5s,6r)-2-carboxy-6-[(2r,3s,4r,5s,6r)-2-carboxylato-4,5,6-trihydroxyoxan-3-yl]oxy-4,5-dihydroxyoxan-3-yl]oxy-3,4,5-trihydroxyoxane-2-carboxylate Chemical compound [Ca+2].O[C@@H]1[C@H](O)[C@H](O)O[C@@H](C([O-])=O)[C@H]1O[C@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O[C@H]2[C@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O2)C([O-])=O)O)[C@H](C(O)=O)O1 OKHHGHGGPDJQHR-YMOPUZKJSA-L 0.000 description 1
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 description 1
- 229960001631 carbomer Drugs 0.000 description 1
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 description 1
- 125000002057 carboxymethyl group Chemical group [H]OC(=O)C([H])([H])[*] 0.000 description 1
- 239000008112 carboxymethyl-cellulose Substances 0.000 description 1
- 229940105329 carboxymethylcellulose Drugs 0.000 description 1
- 229960000541 cetyl alcohol Drugs 0.000 description 1
- 239000000460 chlorine Substances 0.000 description 1
- 229910052801 chlorine Inorganic materials 0.000 description 1
- 229940071160 cocoate Drugs 0.000 description 1
- 239000008119 colloidal silica Substances 0.000 description 1
- 235000019425 dextrin Nutrition 0.000 description 1
- 238000001647 drug administration Methods 0.000 description 1
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 description 1
- 230000005713 exacerbation Effects 0.000 description 1
- 230000016615 flocculation Effects 0.000 description 1
- 238000005189 flocculation Methods 0.000 description 1
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 description 1
- YQEMORVAKMFKLG-UHFFFAOYSA-N glycerine monostearate Natural products CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC(CO)CO YQEMORVAKMFKLG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- SVUQHVRAGMNPLW-UHFFFAOYSA-N glycerol monostearate Natural products CCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(O)CO SVUQHVRAGMNPLW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940087068 glyceryl caprylate Drugs 0.000 description 1
- 231100000869 headache Toxicity 0.000 description 1
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 description 1
- 239000001341 hydroxy propyl starch Substances 0.000 description 1
- 235000010977 hydroxypropyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 239000001863 hydroxypropyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 235000013828 hydroxypropyl starch Nutrition 0.000 description 1
- 238000001990 intravenous administration Methods 0.000 description 1
- 239000011777 magnesium Substances 0.000 description 1
- 229910052749 magnesium Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000001055 magnesium Nutrition 0.000 description 1
- 239000000391 magnesium silicate Substances 0.000 description 1
- 238000007726 management method Methods 0.000 description 1
- 238000000034 method Methods 0.000 description 1
- 229960002900 methylcellulose Drugs 0.000 description 1
- BQJCRHHNABKAKU-KBQPJGBKSA-N morphine Chemical class O([C@H]1[C@H](C=C[C@H]23)O)C4=C5[C@@]12CCN(C)[C@@H]3CC5=CC=C4O BQJCRHHNABKAKU-KBQPJGBKSA-N 0.000 description 1
- RZVAJINKPMORJF-QFFDRWTDSA-N n-(2,3,5,6-tetradeuterio-4-hydroxyphenyl)acetamide Chemical group [2H]C1=C([2H])C(NC(C)=O)=C([2H])C([2H])=C1O RZVAJINKPMORJF-QFFDRWTDSA-N 0.000 description 1
- 239000004081 narcotic agent Substances 0.000 description 1
- 230000008693 nausea Effects 0.000 description 1
- 231100000957 no side effect Toxicity 0.000 description 1
- 229940121367 non-opioid analgesics Drugs 0.000 description 1
- 239000003921 oil Substances 0.000 description 1
- JRZJOMJEPLMPRA-UHFFFAOYSA-N olefin Natural products CCCCCCCC=C JRZJOMJEPLMPRA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940119519 peg-32 stearate Drugs 0.000 description 1
- DCNLOVYDMCVNRZ-UHFFFAOYSA-N phenylmercury(.) Chemical class [Hg]C1=CC=CC=C1 DCNLOVYDMCVNRZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000021317 phosphate Nutrition 0.000 description 1
- 150000003013 phosphoric acid derivatives Chemical class 0.000 description 1
- 239000004584 polyacrylic acid Substances 0.000 description 1
- 229940048845 polyglyceryl-3 diisostearate Drugs 0.000 description 1
- 229920001522 polyglycol ester Polymers 0.000 description 1
- 229920005862 polyol Polymers 0.000 description 1
- 235000010486 polyoxyethylene sorbitan monolaurate Nutrition 0.000 description 1
- 239000000256 polyoxyethylene sorbitan monolaurate Substances 0.000 description 1
- 235000010988 polyoxyethylene sorbitan tristearate Nutrition 0.000 description 1
- 239000001816 polyoxyethylene sorbitan tristearate Substances 0.000 description 1
- 229920001451 polypropylene glycol Polymers 0.000 description 1
- 229920000136 polysorbate Polymers 0.000 description 1
- 229940068977 polysorbate 20 Drugs 0.000 description 1
- 229940099511 polysorbate 65 Drugs 0.000 description 1
- 229940068965 polysorbates Drugs 0.000 description 1
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 description 1
- 239000003531 protein hydrolysate Substances 0.000 description 1
- 108090000623 proteins and genes Proteins 0.000 description 1
- 102000004169 proteins and genes Human genes 0.000 description 1
- GHBFNMLVSPCDGN-UHFFFAOYSA-N rac-1-monooctanoylglycerol Chemical compound CCCCCCCC(=O)OCC(O)CO GHBFNMLVSPCDGN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000036280 sedation Effects 0.000 description 1
- 229940083542 sodium Drugs 0.000 description 1
- 235000015424 sodium Nutrition 0.000 description 1
- 229940047670 sodium acrylate Drugs 0.000 description 1
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 1
- 229950006451 sorbitan laurate Drugs 0.000 description 1
- 235000011067 sorbitan monolaureate Nutrition 0.000 description 1
- 235000011069 sorbitan monooleate Nutrition 0.000 description 1
- 239000001593 sorbitan monooleate Substances 0.000 description 1
- 229940035049 sorbitan monooleate Drugs 0.000 description 1
- 229960005078 sorbitan sesquioleate Drugs 0.000 description 1
- 235000011078 sorbitan tristearate Nutrition 0.000 description 1
- 239000001589 sorbitan tristearate Substances 0.000 description 1
- 229960004129 sorbitan tristearate Drugs 0.000 description 1
- 239000007921 spray Substances 0.000 description 1
- 239000000126 substance Chemical group 0.000 description 1
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 description 1
- 229940124597 therapeutic agent Drugs 0.000 description 1
- RTKIYNMVFMVABJ-UHFFFAOYSA-L thimerosal Chemical compound [Na+].CC[Hg]SC1=CC=CC=C1C([O-])=O RTKIYNMVFMVABJ-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 229960004906 thiomersal Drugs 0.000 description 1
- 239000008181 tonicity modifier Substances 0.000 description 1
- 208000004371 toothache Diseases 0.000 description 1
- 150000003626 triacylglycerols Chemical class 0.000 description 1
- 229920001664 tyloxapol Polymers 0.000 description 1
- MDYZKJNTKZIUSK-UHFFFAOYSA-N tyloxapol Chemical compound O=C.C1CO1.CC(C)(C)CC(C)(C)C1=CC=C(O)C=C1 MDYZKJNTKZIUSK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960004224 tyloxapol Drugs 0.000 description 1
- 229940057402 undecyl alcohol Drugs 0.000 description 1
- 230000008673 vomiting Effects 0.000 description 1
- 229920001285 xanthan gum Polymers 0.000 description 1
- 235000010493 xanthan gum Nutrition 0.000 description 1
- 239000000230 xanthan gum Substances 0.000 description 1
- 229940082509 xanthan gum Drugs 0.000 description 1
Landscapes
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Buluş, intranazal yoldan uygulanabilen parasetamol içeren bir farmasötik formulasyon ile ilgilidir.
Description
TARIFNAME
INTRANAZAL YOLDAN UYGULANABILEN PARASETAMOL FORMULASYONU
Teknik Alan
Bulus, intranazal yoldan uygulanabilen parasetamol içeren bir farmasötik formulasyon ile
Teknigin Bilinen Durumu
Agri ve agrili olaylar, hekime basvuru nedenleri arasinda hemen ilk sirayi alan
yakinmalardir. Bu tür agrilarin tedavisinde kullanabilir bir çok ilaç grubu ve kullanim
formlari bulunmaktadir. Analjezik ilaçlardan en sik kullanilanlari opioidler (narkotikler),
adjuvan analjezikler, nonopioid analjezikler (narkotik olmayan analjezikler), parasetamol
ve aSpirin, NSAII seklinde siniflanmaktadir.
Intranazal (IN) analjezi rahatsizlik vermeden agrinin güvenli ve zamaninda
rahatlatilmasini saglar ve oral uygulamayla olacak tedavideki gecikmeleri önler. lN ilaç
farmakokinetigi ile, ilaç emiliminin azaltilmasi, minimal yan etkileri olan terapötik ilaç
seviyeleri ve yeterli analjezi saglanmaktadir. IN ilaç uygulamasi çocuklarda analjezi
saglamak için siklikla parenteral opioidlerin yerine kullanilir. Akut postoperatif dönemde
perioperatif olarak uygulanan ketaminrin analjezik etkinligini gösteren birçok çalisma
vardir. Intranazal ketamin sprey için maksimum analjezik etki; maksimum plazma
konsantrasyonuna ulasmadan, yaklasik 3-4 dakika sonra baslamaktadir.
Bulus sahipleri tarafindan yapilan bir çalismada, adenotonsillektomi sonrasinda pediatrik
hastalarda analjezi amaciyla uygulanan intranazal ketamin, intravenöz parasetamol'ün
analjezik etkisine göre postop 15. dakikadan itibaren postop 24 saate kadar bütün
sürelerde daha etkili oldugunu izlenmistir.Ketamin kullaniminda sedasyon, bulanti, kusma
ve solunum depresyonu gibi yan etkiler görülebilmektedir. Intranasal fentanil'in pediatrik
hastalarda preoperatif ve postoperatif agri kontrolünde, eriskinde acil serviste akut agri
kontrolünde ve kanser hastalarinda atak agrisinin yönetiminde etkin bir sekilde, güvenli
ve iyi tolere edilebilir bir analjezi yöntemi oldugu gösterilmistir. Fentanil ise morfin türevi bir
ilaç olup kullanim sirasinda doz ile iliskili bagimlilik yapabilmektedir. Ketamin ve fentanil
yesil reçete kapsaminda ilaçlar olup doz sinirlamalari mevcuttur. Hastane disinda
kontrolsüz bir biçimde kullanimlari istenmeyen yan etkilerin ortaya çikmasina neden
olabilir. Bu nedenle piyasada ürün olarak satisa sunulamamislardir.
Yukarida görüldügü üzere birçok farkli ürün olmasina ragmen ketamin ve opioid türevi
olan fentanil hala intranazal agri kesici olarak kullanimda tek basina yeterli degildir.
Mevcut bulus konusu formülasyon bu problemlere cevap verecek yeni bir üründür.
Parasetamol analjezik faaliyete sahip terapötik bir ajan olarak bilinmektedir ve kimyasal
adi N- (2,3,5,6-tetradeuterio-4-hidroksifenil) asetamid ve kimyasal yapisi da Formül I'de
gösterildigi gibidir.
Formül I
Analjezik etkisi yeni nesil analjeziklere göre hafif kalmis olsa da gastrointestinal sistemde
yan etkisinin hemen hemen olmamasi, güvenilirligi ve de gebelerde kullanilabilmesi
parasetamolun her zaman ön planda kalmasini ve klasik bir analjezik olmasini saglar.
Bu bulus ile parasetamol içeren intranazal kullanim için agri kesici yeni bir ürün
açiklanmaktadir.
Sonuç olarak yukarida anlatilan olumsuzluklardan dolayi ve mevcut çözümlerin konu
hakkindaki yetersizligi nedeniyle ilgili teknik alanda bir gelistirme yapilmasi gerekli
kilinmistir.
Bulusun Kisa Açiklamasi
Mevcut bulus, yukarida bahsedilen gereksinimleri karsilayan, tüm dezavantajlari ortadan
kaldiran ve ilave bazi avantajlar getiren intranazal yoldan uygulanabilen parasetamol
içeren bir farmasötik formulasyon ile ilgilidir.
Bulusun öncelikli amaci, nazal yoldan uygulanabilen ve minimal yan etkili, parasetamol
içeren yeni bir agri kesici ürün ortaya koymaktir.
Bulusun bir diger amaci, agri sikayetini (bas agrisi, dis agrisi, karin agrisi, boyun agrisi)
gidermede kullanilacak parasetamol'L'in nazal yolla kullanimi için etkili bir formulasyon
sunmaktir.
Bulusun bir diger amaci, agrinin güvenli ve hizli bir sekilde tedavisini saglamaktir.
Bulus, agri tedavisinde kullanilacak parasetamolün en az yan etkiye sahip olacak sekilde,
nazal yoldan uygulanabilmesini amaçlamaktadir.
Yukarida anlatilan amaçlarin yerine getirilmesi için bulus intranazal yoldan uygulanabilen
bir farmasotik formulasyon olup, toplam formulasyon içerisinde agirlikça %O,25-%10,0
oraninda parasetamol ve en az bir farmasötik olarak kabul edilebilir yardimci madde
içermektedir.
Yukarida anlatilan amaçlarin yerine getirilmesi için bulus intranazal yoldan uygulanabilen
bir farmas'otik formulasyon olup, nazal sprey formunda sunulmaktadir.
Bulusun yapisal ve karakteristik özellikleri ve tüm avantajlari asagida verilen detayli
açiklama sayesinde daha net olarak anlasilacaktir ve bu nedenle degerlendirmenin de bu
detayli açiklama göz önüne alinarak yapilmasi gerekmektedir.
Bulusun Detayli Açiklamasi
Bu detayli açiklamada bulus konusu intranazal yoldan uygulanabilen parasetamol içeren
bir farmas'otik formulasyon sadece konunun daha iyi anlasilmasina yönelik olarak ve hiçbir
sinirlayici etki olusturmayacak sekilde açiklanmaktadir.
Bulus, intranazal yoldan uygulanabilen parasetamol içeren bir farmasötik formulasyon
sayesinde etkili bir tedavi saglanirken ayrica tercih edilen nazal sprey formunda kullanimi
sirasinda olusabilecek yan etki ve bagimliliklar da en aza indirilmis olacaktir.
Bulusun bir uygulamasina göre, intranazal yoldan uygulanabilen bir farmasbtik
formulasyon olup, özelligi toplam formulasyon içerisinde agirlikça %O,25-%10,0 oraninda
parasetamol ve en az bir farmasötik olarak kabul edilebilir yardimci madde içermektedir.
Bulusun bir uygulamasina göre, parasetamol'ün intranazal (IN) kullanimi sayesinde
analjezi rahatsizlik vermeden agrinin güvenli ve zamaninda rahatlatilmasini saglar ve oral
uygulamayla olacak tedavide ki gecikmeleri önler. lN ilaç farmakokinetigi ile, ilaç
emiliminin azaltilmasi, minimal yan etkileri olan terapötik ilaç seviyeleri ve yeterli analjezi
saglanmaktadir.
Bulusun bir uygulamasina göre, farmasötik kompozisyon, en az bir islatma ajani, en az bir
flokülasyon ajani, en az bir süspansiyon ajani, en az bir tonisite ayarlayici madde, en az
bir koruyucu madde, en az bir tampon ajani veya bunlarin karisimini içeren gruptan
seçilen en az bir farmasötik olarak kabul edilebilir yardimci madde içermektedir.
Bulusun bir uygulamasina göre, en az bir islatma ajani sayilanlarla sinirli olmamakla
birlikte su bilesenlerini içermektedir; propilen glikol, polietilen glikol, gliserin, hyaluronik
asit, inositol, Iaktitol, maltitol, maltoz, mannitol, manoz, potasyum PCA, sodyum PCA,
sorbitol.
Bulusun bir uygulamasina göre, islatma ajani sorbitoldür.
Bulusun bir uygulamasina göre, toplam formulasyon içerisinde tercihen agirlikça %0,05-
Bulusun bir uygulamasina göre, en az bir flokülasyon ajani sayilanlarla sinirli olmamakla
birlikte su bilesenlerini içerebilmektedir; non-iyonik veya anyonik yüzey etkin maddeler,
hidrofilik polimerler ve bazi killer bu amaçla kullanilabilir.
Anyonik yüzey etkin maddeler bunlarla sinirli olmamakla birlikte verilebilecek tipik
örnekler; sabunlar, alkil benzen sülfonatlar, alkan sülfonatlar, olefin sülfonatlar, alkil eter
sülfonatlar, gliserol eter sülfonatlar, alfa-metil ester sülfonatlar, sülfoyag asitleri, alkil
sülfatlar, yagli alkol eter sülfatlar, gliserol eter sülfatlar, yagli asit eter sülfatlar, hidroksi
karisik eter sülfatlar, monogliserid (eter) sülfatlar, yagli asit amid (eter) sülfatlar, mono ve
dialkil sülfosüksinatlar, mono- ve dialkil sülfosukkinamatlar, sulfotriglycerides, amid
sabunlar, eter karboksilik asitler ve tuzlari, yagli asit izetionatlar, yagli asit sarkosinatlar,
yagli asit tauridleri, açil laktilatlar, açil tartratlar, açil glutamatlar ve açil aspartatlar, alkil
oligoglukozid sülfatlar, protein, yag asidi kondensatlari (özellikle bugday esasli bitkisel
ürünler) ve alkil (eter) fosfatlardir.
Non-iyonik yüzey etkin maddeler bunlarla sinirli olmamakla birlikte verilebilecek tipik
örnekler; etoksillenmis bir yüzey aktif madde, etoksillenmis bir alkol, etoksillenmis bir alkil
fenol, etoksillenmis bir yag asiti, etoksillenmis bir monoalkaolamid, etoksillenmis bir
sorbitan ester, etoksillenmis bir yagli amino, bir etilen oksid pr0pilen oksit kopolimeri, yag
alkolü poliglikol eterleri, alkilfenol poliglikol eterler, yag asiti poliglikol esterleri, yagli asit
amid poliglikol eterleri, yagli amin poliglikol eterleri, alkoksilatli trigliseritler, karisik eterler
ve karisik formaller, istege göre kismen oksitlenmis karbon sayili alk(en)il oligo-glikozitleri
veya glukuronik asit türevleri, yag asiti N-alkil glukamidler, protein hidrolizatlari (özellikle
bugday esasli bitkisel ürünler), poliol yag asiti esterleri, seker esterleri, sorbitan esterleri,
polisorbatlar ve amin oksitler, Lauret-9, Lauret-4, Lauret-23, Setet-'IO, Setet-2, Setet-20,
OIet-20, Setearet-l?, OIet-3, OIet-5, Setet-2, Setolet-'lO, Setearet-ö, Setearet-25,
Stearet-ZOO, Stearet-T, etoksilenmis lineer alkol, lsodeset-ö, PEG-5 undesil alkol,
Trideset-lO, Trideset-S, Trideset-S, PEG-35 kastor yagi, PEG-40 hidrojene kastor yagi,
PEG-BO hidrojene kastor yagi, PEG-T hidrojene kastor yagi, poligliseriI-3 Distearat,
sorbitan monostearat, sorbitan seskioleat, sorbitan trioleat, sorbitan monopalmitat,
sorbitan monooleat, polisorbat 65, polisorbat 20, sorbitan monolaurat, PEG-4O stearat,
PEG-n stearat, POE-5 sorbitan monoleat, POE-20 sorbitan monolaurat, PEG-8 stearat,
POE-20 sorbitan trioleat, POE-4 sorbitan monostearat, POE-20 sorbitan monopalmitat,
POE-20 sorbitan Trioleat, POE-20 sorbitan tristearat, POE-4 sorbitan monolaurat, PEG-80
sorbitan laurat, polisorbat 80, POE-20 sorbitan monostearat, n0noksin0l-40, nonoksinol-Q,
kokoat, gliseril kaprilat, gliseril stearat, gliseril oleat, gliseril stearat sitrat, gliseril stearat,
isostearil digliseril s'üksinat, oleil makrogoI-6 gliseritler, PEG-8 balmumu, setil alkol EP/NF
ve setet-ZO ve stearet-20 EP/NF, gliserol monostearat EP/NF ve PEG-TS stearat NF/JPE,
poligliseril-3 diizostearat NF, poligliseril-G distearat, Iinoleoil makrogol-6 gliseritler EP, oleil
makrogol-ö gliseritler EP, lauroil makrogoI-ö gliseritler EP, PEG-ö stearat NF/JPE ve etilen
glikol stearat EPINFIJPE ve PEG-32 stearat NF/JPE, pr0pilen glikol monolaurat (tip II),
EP/NF, pr0pilen glikol monokaprilat (tip II) NF, pr0pilen glikol monolaurat (tip I) EPi'NF,
lauroil makrogol-32 gliseritler EP, Poligliseril-3 dioleat NF, tiloksapol ve poloksamerlerdir.
Hidrofilik polimerler bunlarla sinirli olmamakla birlikte verilebilecek tipik örnekler; arap
zamki, ksantan zamki, kitre zamki, bentonit, alüminyum-magnezyum silikatlar, kolloidal
silica, akrilamid kopolimerleri, agaroz, amilopektin, bentonit, kalsiyum alginat,
karboksimetil selüloz, karbomer, karboksimetil kitin, sel'üloz zamki, dekstrin, jelatin,
hidroksietil selüloz, hidroksipropil selüloz, hidroksipropil nisasta, magnezyum alginat, metil
selüloz, mikrokristal selüloz, pektin, çesitli polietilen glikoller, poliakrilik asit, polimetakrilik
asit, polivinil alkol, çesitli polipropilen glikoller, sodyum akrilat kopolimeri, sodyum
karragenan, beta glukandir.
Bulusun bir uygulamasina göre, flok'i'ilasyon ajani polisorbat 80'dir.
Bulusun bir uygulamasina göre, toplam formulasyon içerisinde tercihen agirlikça %0,00'I-
Bulusun bir uygulamasina göre, en az bir süspansiyon ajani, sayilanlarla sinirli olmamakla
birlikte su bilesenlerini içerebilmektedir; metilselüloz, hidroksipropilmetilselüloz,
hidroksietilselüloz, karboksimetilselüloz sodyum, etilsel'üloz, mikrokristalin selüloz, kitosan
ve kitosan türevleri, nisasta, polivinil alkol, polivinil pirolidon, poliakrilatlar, poliakrilamid,
dekstran, gellan sakiz, sodyum aljinat, jelatin, pektin, karragenan, hyaluronik asit,
poloksamer, polikarbofil veya sel'üloz asetat ftalat.
Bulusun bir uygulamasina göre, süspansiyon ajani mikrokristalin selülozdür.
Bulusun bir uygulamasina göre, toplam formulasyon içerisinde tercihen agirlikça %0,1-
Bulusun bir uygulamasina göre, en az bir tonisite ayarlayici madde olarak, sayilanlarla
sinirli olmamakla birlikte su bilesenlerini içerebilmektedir; sodyum klori'ir, potasyum klor'i'ir,
mannitol, glukoz, sorbitol, gliserol, propilen glikol.
Bulusun bir uygulamasina göre, tonisite ayarlayici madde sodyum klor'ürd'ür.
Bulusun bir uygulamasina göre, toplam formulasyon içerisinde tercihen agirlikça %0,1-
Bulusun bir uygulamasina göre, en az bir koruyucu madde olarak, sayilanlarla sinirli
olmamakla birlikte su bilesenlerini içerebilmektedir; benzalkonyum klor'ür, setilpiridinyum
klorüri'bromür, klorob'ütanol, klorheksidin asetat, klorheksidin HCl, klorheksidin diglukonat,
klorokresol, metilparaben, propilparaben, bütilparaben, fenoksietanol, fenil civa tuzlari,
sorbik asit, tiomersal.
Bulusun bir uygulamasina göre, koruyucu madde benzalkonyum klor'ürdi'ir.
Bulusun bir uygulamasina göre, toplam formulasyon içerisinde tercihen agirlikça %0,001-
içermektedir.
Bulusun bir uygulamasina göre, en az bir tamponlayici ajan olarak, sayilanlarla sinirli
olmamakla birlikte dietanolamin, Iaktik asit, monoetanolamin, trietanolamin, sodyum
hidroksit, sodyum fosfat, sitrik asit, sodyum sitrat ve yari sentetik türevleri veya bunlarin
kombinasyonlarini içerebilmektedir.
Bulusun bir uygulamasina göre, tamponlayici ajan sitrik asit ve sodyum sitrattir.
Bulusun bir uygulamasina göre, toplam formulasyon içerisinde tercihen agirlikça %0,05-
Bulusun bir uygulamasina göre, toplam formulasyon içerisinde tercihen agirlikça %0,01-
Bulus konusu formülasyonun pH degeri tercihen 4-7,4 arasinda daha çok tercihen 5,5-6,5
arasindadir.
Bulusun bir uygulamasina göre, intranazal yoldan uygulanabilen bir farmasbtik
formulasyon olup, parasetamol, polisorbat 80, mikrokristalin selüloz, sorbitol, sodyum
klor'ür, benzalkonyum klor'L'ir, sodyum sitrat, sitrik asit, enjeksiyonluk su içermektedir.
Bulusun tercih edilen örnegine ait formülasyon degerleri asagidaki tabloda verilmektedir.
Claims (1)
- ISTEM LER Intranazal yoldan uygulanabilen bir farmasötik formulasyon olup, özelligi; toplam formulasyon içerisinde agirlikça %0,25-%10 oraninda parasetamol ve en az bir farmasötik olarak kabul edilebilir yardimci madde içermesidir. Istem 1'e uygun bir farmasötik formulasyon olup, özelligi; toplam formulasyon içerisinde agirlikça %2 oraninda parasetamol içermesidir. Istem 1 veya 2*ye uygun bir farmasötik formulasyon olup, özelligi; en az bir islatma ajani, en az bir flokülasyon ajani, en az bir süspansiyon ajani, en az bir tonisite ayarlayici madde, en az bir koruyucu madde, en az bir tampon ajani, enjeksiyonluk su veya bunlarin karisimini içeren gruptan seçilen en az bir farmasötik olarak kabul edilebilir yardimci madde içermesidir. Istem S'e uygun bir farmasötik formulasyon olup, özelligi; en az bir islatma ajaninin propilen glikol, polietilen glikol, gliserin, hyaluronik asit, inositol, Iaktitol, maltitol, maltoz, mannitol, manoz, potasyum PCA, sodyum PCA, sorbitol bilesenlerinden seçilmesidir. Istem 4=e uygun bir farmasötik formulasyon olup, özelligi; islatma ajani sorbitoldür. Istem 55e uygun bir farmasötik formulasyon olup, özelligi; toplam formulasyon içerisinde tercihen agirlikça %0,05-%10 oraninda, daha çok tercihen agirlikça %1-%5 sorbitol içermesidir. Istem 13'e uygun bir farmasötik formulasyon olup, özelligi; en az bir flokülasyon ajaninin non-iyonik veya anyonik yüzey etkin maddeler, hidrofilik polimerler ve kil bilesenlerinden seçilmesidir. Istem ?re uygun bir farmasötik formulasyon olup, özelligi; flokülasyon ajani polisorbat 80'dir. Istem 8”e uygun bir farmasötik formulasyon olup, özelligi; toplam formulasyon içerisinde tercihen agirlikça %0,001-%1 oraninda, daha çok tercihen agirlikça %0,1- Istem Sie uygun bir farmasötik formulasyon olup, özelligi; en az bir süspansiyon ajaninin, metilselüloz, hidroksipropilmetilselüloz, hidroksietilselüloz, karboksimetilselüloz sodyum, etilselüloz, mikrokristalin selüloz, kitosan ve kitosan türevleri, nisasta, polivinil alkol, polivinil pirolidon, poliakrilatlar, poliakrilamid, dekstran, gellan sakiz, sodyum aljinat, jelatin, pektin, karragenan, hyaluronik asit, poloksamer, polikarbofil veya selüloz asetat ftalat bilesenlerinden seçilmesidir. Istem 10'a uygun bir farmasötik formulasyon olup, özelligi; süspansiyon ajani mikrokristalin selülozdür. Istem 11=e uygun bir farmasötik formulasyon olup, özelligi; toplam formulasyon içerisinde tercihen agirlikça %0,1-%10 oraninda, daha çok tercihen agirlikca %0,5- Istem ?ve uygun bir farmasötik formulasyon olup, özelligi; en az bir tonisite ayarlayici madde olarak, sodyum klor'L'ir, potasyum klorür, manitol, glukoz, sorbitol, gliserol, propilen glikol bilesenlerinden seçilmesidir. Istem 13'e uygun bir farmasötik formulasyon olup, özelligi; tonisite ayarlayici madde sodyum klorürd'ür. Istem 14*e uygun bir farmasötik formulasyon olup, özelligi; toplam formulasyon içerisinde tercihen agirlikca %O,1-%10 oraninda, daha çok tercihen agirlikça %O,5-%5 sodyum klor'ur içermesidir. Istem 3'e uygun bir farmasötik formulasyon olup, özelligi; en az bir koruyucu madde olarak, benzalkonyum klor'ür, setilpiridinyum klori'ir/bromt'ir, klorobütanol, klorheksidin asetat, klorheksidin HCI, klorheksidin diglukonat, klorokresol, metilparaben, propilparaben, bütilparaben, fenoksietanol, fenil civa tuzlari, sorbik asit, tiomersal bilesenlerinden seçilmesidir. Istem 16'e uygun bir farmasötik formulasyon olup, özelligi; koruyucu madde benzalkonyum klor'ürd'ur. Istem 17”e uygun bir farmasötik formulasyon olup, özelligi toplam formulasyon içerisinde tercihen agirlikça %0,001- %03 oraninda, daha çok tercihen agirlikça Istem 3'e uygun bir farmasötik formulasyon olup, özelligi en az bir tamponlayici ajan olarak, dietanolamin, laktik asit, monoetanolamin, trietanolamin, sodyum hidroksit, sodyum fosfat, sitrik asit, sodyum sitrat ve yari sentetik türevleri veya bunlarin kombinasyonlari arasindan seçilmesidir. Istem 195a uygun bir farmasbtik formulasyon olup, 'özelligi tamponlayici ajan sitrik asit ve sodyum sitrattir. istem 20rye uygun bir farmasötik formulasyon olup, 'özelligi toplam formulasyon içerisinde tercihen agirlikça %0,05-%0,5 oraninda, daha çok tercihen agirlikça %0,1 sitrik asit içermesidir. Istem 20,ye uygun bir farmasbtik formulasyon olup, 'özelligi toplam formulasyon içerisinde tercihen agirlikça %0,01- %0,1 oraninda, daha çok tercihen agirlikça %0,03 sodyum sitrat içermesidir. Onceki istemlerden herhangi birine uygun bir farmasotik formulasyon olup, özelligi formülasyonun pH degeri tercihen 4-7,4 arasinda daha çok tercihen 5,5-6,5 arasinda olmasidir. istem 3”e uygun bir farmas'otik formulasyon olup, 'özelligi intranazal yoldan uygulanabilen farmasötik formulasyon parasetamol, polisorbat 80, sorbitol, mikrokristalin selüloz, sodyum klorL'ir, benzalkonyum klor'ür, sodyum sitrat, sitrik asit, Istem 24'e uygun bir farmasötik formulasyon olup, 'özelligi agirlikça %2 oraninda parasetamol, agirlikça %020 oraninda polisorbat 80, agirlikça %1 oraninda mikrokristalin selüloz, agirlikça % 0,20 oraninda sorbitol, agirlikça %0,9 oraninda sodyum klor'ur, agirlikça % 0,02 oraninda benzalkonyum klorür, agirlikça % 0,1 oraninda sitrik asit, agirlikça % 0,03 oraninda sodyum sitrat ve kafi miktarda Onceki istemlerden herhangi birine uygun bir farmasötik formulasyon olup, 'özelligi nazal sprey formunda sunulmasidir.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| TR2019/10950A TR201910950A2 (tr) | 2019-07-22 | 2019-07-22 | İntranazal yoldan uygulanabi̇len parasetamol formulasyonu |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| TR2019/10950A TR201910950A2 (tr) | 2019-07-22 | 2019-07-22 | İntranazal yoldan uygulanabi̇len parasetamol formulasyonu |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TR201910950A2 true TR201910950A2 (tr) | 2021-02-22 |
Family
ID=75576673
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| TR2019/10950A TR201910950A2 (tr) | 2019-07-22 | 2019-07-22 | İntranazal yoldan uygulanabi̇len parasetamol formulasyonu |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| TR (1) | TR201910950A2 (tr) |
-
2019
- 2019-07-22 TR TR2019/10950A patent/TR201910950A2/tr unknown
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US20250064796A1 (en) | Abuse-resistant mucoadhesive devices for delivery of buprenorphine | |
| CN1655823B (zh) | 局部应用的药物制剂 | |
| EP2727590B1 (en) | Compositions for treating centrally mediated nausea and vomiting | |
| KR20090033903A (ko) | 향상된 흡수를 갖는 경점막 전달 장치 | |
| HRP20150644T1 (hr) | Metoda za lijeäśenje atrijalne fibrilacije | |
| KR20020016832A (ko) | 모르핀 글루코네이트로 이루어진 조성물 및 방법 | |
| EP3558379A1 (de) | Pharmazeutische darreichungsformen enthaltend inhibitoren von task-1 und task-3 kanälen und deren verwendung für die therapie von atemstörungen | |
| JP2003521462A (ja) | 男性における器質性勃起機能不全治療のための医薬品製造におけるアポモルヒネの使用 | |
| WO2023155837A1 (zh) | 具有镇痛和/或止痒功能的药物组合物及其用途 | |
| TR201910943A2 (tr) | İntranazal yoldan uygulanabi̇len i̇buprofen formulasyonu | |
| RU2010154623A (ru) | Производные 1-аминоалкилциклогексана для лечения расстройств сна | |
| RU2011113733A (ru) | Производные 1-амино-алкилциклогексана для лечения когнитивного нарушения при шуме в ушах | |
| TR201911513A2 (tr) | İntranazal yoldan uygulanabi̇len di̇klofenak sodyum formulasyonu | |
| KR20140106720A (ko) | 만성 통증 완화에 이용되는 점막 관통 약물 전달 장치 | |
| TR201808806A2 (tr) | Deksketoprofen, parasetamol ve feni̇lefri̇n i̇çeren farmasöti̇k kompozi̇syonlar | |
| HK1198958B (en) | Abuse-resistant mucoadhesive devices for delivery of buprenorphine | |
| JP2002302438A (ja) | フェルビナク含有貼付剤 | |
| NZ622610B2 (en) | Abuse-resistant mucoadhesive devices for delivery of buprenorphine |