TW200425902A - Novel herbal compositions and use thereof - Google Patents
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Description
200425902
； ； .'：.；.;；' . .：'..S'λ'：..;- ν'-·，·.，:·:·^. 發明所屬之技術領域： 本發明係關於一種具植物性雌激素活性之組合物， 其是由數種中草藥原料依特定重量配比製成。該組合 物可減緩哺乳動物更年期症候群。 先前技術： 女性進入更年期後，超過一半以上的停經婦女會因 雌激素驟然下降，喪失對於心臟血管功能的保護及維 護，容易發生中風等心臟血管性疾病。也引發腦下垂 體促性腺激素不定時上升，造成周邊血管舒張功能不 穩定，而出現熱潮紅、頭痛、臊酸背痛、頸部不舒服、 失眠、盜汗或是情緒不穩的#狀。也會使陰道表皮組 織變薄，陰道體液分泌減少，導致性交疼痛或造成尿 失禁、頻尿及陰道萎縮等。雄激素的分泌對於妈質的 吸收會有很大的負面效應，鈣質不易留存體内，骨質 會加速流失，每年約有2〜3%的骨質流失，就會形成骨 質疏鬆症’而且皮下的膝原和黏多醣會減少’容易出 現皮膚皺褶，雌激素也會影繆許多神經傳遞系統，缺 乏時便無法維持神經細胞的多常功能、記憶力受損等 現象。 6 (3)
、年來，臨床上廣泛建議停經婦女積極採用荷爾蒙 m 希望憑藉外來的補充，使體内荷爾蒙回復 1 ^ ,¾ AA ^ ^ /辰又’ ^夠免除更年期症候群，預防對於 乾么 &系統、骨骼和中樞神經系統產生的功能障礙 和疾病。、、 。上述之更年期症狀經臨床證據顯示許多女性 as 象補充療法之後有顯著改善，一旦停藥則症狀 〜化，、士
沒現象顯然表示這些不舒服與荷爾蒙的不足有 關係，A 也證明荷爾蒙補充治療對這些症狀的改善確實 有致用。 陰、备 A、及膀胱的支撐組織依賴女性荷爾蒙維持其彈 性及 性，女性荷爾蒙一旦降低則可能引起尿失禁及 陰道齡g L燥易發炎、性交疼痛等問題，荷爾蒙之治療效 t好。而停經後骨質流失加快，容易引起骨折，研 ~發現補充雌激素可以減少50%脊椎骨折及25-30%的鲁 親骨疏鬆。荷爾蒙補充療法也可以對心臟血管疾病的 預防有良好效果，使用雌激素的女性比未使用者減少 約3 5 - 5 0 %罹患心臟血管疾病的風險，因為雌激素可降 低血漿（plasma) 10-14%的低密度脂蛋白（LDL)，並可提 昇高密度脂蛋白（HDL)約7%，所以可預防心臟血管疾病 的發生；雌激素亦可抑制低密度脂蛋白的氧化，進而 改善内皮血管細胞的功能，這些作用皆對心血管疾病 7 200425902
的發生有預防效果。 美國國家衛生研究院近期宣布，中止一項從一九九 三年到二零零五年全美最大規模的荷爾蒙補充療法的 研究，因為發現長期服用雌激素和黃體素，罹乳癌率 增加26%，中風率增加41%，心臟病率增加29%，肺 血栓率增加113%。其中乳癌的風險是在使用三年後才 有顯著的增加，而心臟病則是在一年後就已發現，因 · 此使用荷爾蒙補充療法的風險引起世人的重視。
Albertazzi，P·等人於 42: 173-185 (2002)，
The nature and utility of the phytoestrogens: a review of the evidence指出黃豆及一些蔬菜中含有一種植物 性雌激素（Phytoestrogen )，它是一種天然化合物， 其構造與作用類似女性荷爾蒙的化合物 (17点-estradiol)，但其效價僅為此女性荷爾蒙的千 分之一左右。植物雌激素與召雌激素受體之結合能力 _ 遠大於α雌激素受體，因此多作用於中棍神經系統、 血管、骨絡及皮虜，而不會刺激乳房與子宮。植物性 雌激素也因具有雌激素的作用，可以有效改善女性更 年期症狀，它能活化「成骨細胞」’抑制「破骨細胞」， 可以防止骨質的流失；它能降低灰液中低密度脂蛋白 (LDL )的含量，增加高密度脂蛋白（HDL)的含量， 對收縮與舒張血壓也有微降的效果，因而降低了心血 管疾病的發生率；它亦具有抗癌、抗氧化、抗增生、 (5) (5)200425902 ^形成的特質，因此能夠預防子宮内膜的 π〜h厗和 的增生，而具有降低乳癌發生的效果。 發明内容： 本實驗給予未成熟JCR小鼠口服本發明組合物來評估 其植物性雌激素活性。 β
人本發明係一種具植物性雌激素活性之組合物，其包 含下列重量配比的原料：黑大豆〇· 5 —3〇、黑木耳丨〇、—^ 大棗1 0 ~ 4 0。該組合物中較佳之原料重量配比為累 = ^10-30、黑木耳5 —10及大棗20_40。上述更佳之: σ物，其中黑大豆：黑木耳··大棗之重量比為3:1:4。 性本發明之組合物，可以一般中草藥水萃方式萃取活 、成伤。萃取物可製備成液劑或其他合宜劑型（如呈冷 凍乾燥乾粉形式）便於儲存或調配製劑。 V 〜本發明之組合物可以有效改善女性更年期症狀，詳 s「之，本發明之組合物可預防或改善哺乳動物能活化 「成骨細胞」，抑制「破骨細胞」，可以防止骨質的流 失，降低血液中低密度脂蛋白（LDL)的含量，增加高 密度脂蛋白（HDL )的含量，對收縮與舒張血壓也有微 降的效果，因而降低了心血管疾病的發生率；本發明 之組合物亦具有抗癌、抗氧化、抗增生、抗血管形成 的特質’因此能夠預防子宮内膜的增厚和乳腺的增 生，而具有抗癌的效果。 本發明之組合物適用對象為哺乳動物，較佳適用對 Ί 200425902 ⑹
象為人類。 本發明之組合物適用濃度為100-1000 pg/ml，較佳 濃度為100-250 pg/ml，視服用者之體質和進展以及其 他因素（如用於預防或改善）而有所變動。 本發明之組合物亦可依不同投遞路徑與其他職形劑 或載劑一同使用，惟該等賦形劑或載劑以不影響組合 物之活性為前提。 下列實例進一步說明本發明，但非欲限制本發明之 範圍，任何熟悉該項技術者所知之替代和改變，均仍 涵蓋於本發明之範圍中，而不偏離本發明之精神和目 的0 實施方式： 本發明組合物製備實例： 1 ·將配方中所需藥材依序以下列重量配比配比祥 好：黑大豆562.5克、黑木耳1875克及大棗750克。秤 好的藥材放入乾淨的濾布藥袋中並束緊。 2·打開提煉機之鍋蓋，放入藥袋。 3 ·注入2 0公升乾淨純水。 4·蓋上鍋蓋並栓緊所有開關。 5 ·啟動電源，設定好溫度與時間（丨2 〇它，2小時） 6·提煉完成後’將提煉完成之藥汁送至包裝機中進 行包裝或是進行冷凍乾燥製成乾粉。 材料與方法 i〇 200425902
1 ·藥品 17-α -ethinyl estradiol(EE)(sigma)配法：秤 取45 mg EE溶於lml 95%酒精中，此為原液。加入適 量水稀釋，使最終濃度為〇. 45//g/ml。 本發明組合物凍乾粉末，每包150ml有1克粉末。成 人每天服用3包，換算成老鼠lx劑量約為每天每隻小 鼠需口服8 mg ; 10x劑量則為每天需80mg。 2 ·實驗動物： 由國家實驗動物繁殖及發明中心購得之雌性ICR小 鼠，體重2 0〜2 5公克，飼養於光照、黑暗各1 2小時，室 溫維持在25±1°C，濕度維持在60±5%，水分與飼料充分 供給之獨立空調的動物房内。本發明中對實驗動物之 處理及一切實驗過程，均依據實驗動物委員會之標準 章程規範進行。 3.動物試驗
Odum， J.等人於 Reg· Toxicol· Pharmacol. 25: 1 76-1 88( 1 997)The rodent uterotrophic assay : critical protocol features, studies with nonyl phenols， and comparison with a yeast estrogen i ci ty assay揭露最常用來分析這些植物性 化合物是否具有雌激素的活性，大多使用嚅齒類動物 的子宮來分析。一般選擇未成熟或卵巢切除的大鼠或 200425902 ⑻ 小鼠為實驗動物，並以口服或皮下給予方式來測試化 合物疋否具有雌激素活性。 以剛斷奶且未成熟之ICR母鼠（約21-24幻為實驗 每、卫9隻小鼠，進行連續3天的口服餘食試驗。 正控制組為每日 日 母日口服 EE 10 叫/kS，即 0. 45v g/Dil 餵食〇·2 ml。本發明組合物劑量為每天飯食兩次每 次»1 (餃食量為1〇 nl/kg體重⑴），濃度分別為 20 mg/mi及1〇χ : 2〇〇 mg/ml。在餵食後第4天早 上：小鼠犧牲’取其子宮(去除脂肪組織)秤重，並以 子宮濕重量/總體重的百分比來表示雌激素活性。 4.結果 將未成熟之1CR母鼠，進行連續3天的口服徵食 試驗後，結果顯示相較於控制組，每日口服EEiQ^/kg 能明顯增加子宮濕重（圖一，p<〇1)或子宮渴重與體 重的百分比（圖二’！><〇」）。饒食1〇χ本發明組合物雖 能增加子宮濕重（圈一）’但與控制組間無顯著差異； 另以子宮濕重與體重的百分比參數來表示本發明組合 物之植物性雌激素活性時，發隸食…本發明组合物 能明顯增加子宮濕重與體重的百分比（圖二，Ρ<〇 〇, 顯示高濃度本發明組合物具有植物性雕激素活性，然 而艘食ix本發明組合物其子宮濕重或子宮濕重與體重 12 200425902
(9) 的百分比與控制組無顯著差異。 5.討論 近十年來發現了許多從植物而來的化合物具有結合 到雌激素受體的能力，也發展出許多體外試驗系統來 偵測或定量天然或合成化合物的雌激素活性（D i e 1，P ·， Schmidt，S. Vollmer，G. In vivo test systems for the quantitative and qualitative analysis of the biological activity of phytoestrogens. J. i 5 777: 191-202，2002·)。但是值得 注意的是，即使結合多種不同的體外測試系統，但還 是不能去預測一個物質在有機體内的作用。在體内， 一個物質會處在許多的代謝途徑及内分泌的交互作用 之中，因此為了解化合物的藥理作用及其潛在危險性 還是必須使用體内測試系統。其中最常用來評估植物 性雌激素在體内是否具有雌激素的活性及其作用機制 的方法，就是以嚅齒類動物的子宮來分析，並以化合 物是否能刺激子宮的生長為決定因子。此種子宮分析 的方法包括了使用未成熟母鼠、垂體切除過或摘除卵 巢的大鼠或小鼠為實驗動物，並以口服或皮下注射方 式來測試化合物是否具有雌激素活性。典型的子宮分 析為以未成熟的母鼠（21-22天）或摘除卵巢的成鼠 13 200425902
(ίο) (6 —8週）給予口服或皮下注射測試的化合物3天。第 4天將老鼠犧牲並取子宮秤重。本發明研究結果顯示， 高濃度本發明組合物具有植物性雌激素活性。而動物 種類的選擇並不是實驗的關鍵所在，報告指出，無論 疋大鼠或小鼠’對於各種不同的化合物皆具有相似的 靈敏度。K.S. Kang 等人於 Toxicol· Lett. 118(2000)109指出以未成熟母鼠來評估雌激素活性較 摘除子宮的母鼠更為敏感。此外嚅齒類動物的子宮分 析實驗也可用來測試化合物是否具有拮抗雌激素的功 能’即評估測試化合物是否能減少或破壞子宮對雌激 素的反應。L· J Black 等人於 j. Clin.
Invest.93( 1 994)63 及 G· L· Evans 等人於
Endocrinology 137(1996)4139指出以子宮分析實驗 來篩選化合物是否具有雌激素活性時仍有些限制，例 如Raloxi f ene藥物雖然不會刺激子宮的生長，但卻在 乳腺或骨頭上具有雌激素活性。因此結合形態學、組 織學、生化或分子層次上的分析可加強子宮分析試驗 的功效。其中最常用來當作組織學上的評估為子宮上 皮性細胞的高度。就藥理學及病理學上而言，子宮上 皮性細胞的高度是評估化合物是否具有植物性雌激素 活性的重要數據。 200425902
00 將未成熟之ICR母鼠，進行連續3天的口服餵食試 驗後，結果顯示餵食高濃度本發明組合物能明顯增加 子宮濕重與體重的百分比，顯示高濃度本發明組合物 具有植物性雌激素活性，因此停經婦女飲用本發明組 合物藉以補充荷爾蒙來減緩更年期症候群。 圖式詳細說明： 以剛斷奶且未成熟之I CR母鼠為實驗動物，進行連 績3天的口服餵食試驗。正控制組為每日口服EE j 〇 pg/kg。本發明組合物劑量為每天餵食4:8關及1〇χ: 8〇mg。在饒食後第4天早上將小鼠犧牲，並以子宮濕 重（Δ)或子宮濕重/總體重的百分比（b)來表示雌激 素活性。利用 KruskabWaUis H test，並以 Dunnett t Test作為事後檢定法；*表與控制組比較具顯著差異 (P<0. 1 ) 〇 圖式簡單說明： 圖顯不飯食本發明組合物對未成熟ICR母鼠之子宮 濕、重之影響。 圖一顯不餵食本發明組合物對未成熟ICR母鼠之子 宮濕重/總體重的百分比之影響。 唯以上所诚^ ^ ^ i有，僅係本發明部份較佳實例說明，故 凡應用本發日月說明及申請專利範圍所為之等效方法之 \5 200425902 (12) 變化，理應包含在本發明之專利範圍内。
Claims (1)
- 425902 拾、申請專利範圍 種具植物性雌激素活性之組合物， 丹巴含下列 量配比的原斜：黑大豆〇_ 5一3〇、 …、木耳1. 1 〇 4 5 6 8 重量配比的原料 及大棗10-40 根據申請專利範圍第1項之組合物，其 它是由下列重量配比的原料製成的 1〇 —30、黑木耳5-10及大棗20-40。 根據申請專利範圍第1或2項之組合物， 豆：黑木耳：大棗之重量比為3:1:4。 根據申請專利範圍第1或2項之組合物， 乾燥製成乾粉形式。 根據申請專利範圍第3項之組合物，其 燥製成乾粉形式。 ' 根據申請專利範圍第1或2項之組合物， 哺乳動物更年期症候群。 根據申請專利範圍第3項之組合物，其 乳動物更年期症候群。 根據申請專利範圍第1或2項之組合物， 因更年期引起尿失禁、陰道乾燥易發炎 痛等症狀。 ' 根據申請專利範圍第1或2項之組合物， 成骨細胞、㈣「破骨細胞」及防止停 的流失等症狀。 特徵在於 :黑大豆 其中黑大 其呈冷床 呈冷凍乾 其可減緩 可減緩補 其可降低 或性交疼 其可活化 經後骨質 9 20042590210、 根據申請專利範圍第1或2項之組合物，其中防止 停經後骨質的流失等症狀包括減少脊椎骨折及 的髖骨疏鬆。 11、 根據申請專利範圍第1或2項之組合物，其可預防 因更年期引起心血管疾病及降低心血管疾病的 發生率。 12、 根據申請專利範圍第11項之組合物，其預防因更 年期引起心血管疾病係藉抑制低密度脂蛋白的 氧化而改善内皮血管細胞的功能。 1 3、根據申請專利範圍第11項之組合物，其降低心血 管疾病的發生率係藉由降低血液中低密度脂蛋 白（LDL )的含量、增加高低密度脂蛋白（HDL ) 的含量及微降收縮與舒張血壓。 14、 根據申請專利範圍第1或2項之組合物，其可預防 因更年期引起心血管疾病及降低心血管疾病的 發生率。 15、 根據申請專利範圍第1或2項之組合物，其可預防 子宮内膜的增厚和乳腺的增生。 16、 根據申請專利範圍第1或2項之組合物，其具有降 低乳癌發生的效果。 17、 根據申請專利範圍第6項之組合物，其中哺乳動 物為人類。 18、 根據申請專利範圍第1或2項之組合物，其中植物 性雌激素活性係以增加子宮濕重與體重的百分 2 200425902比當作參考指標。 1 9、根據申請專利範圍第1或2項之組合物，其濃度為 1 00- 1 000 pg/ml 〇 20、根據申請專利範圍第19項之組合物，其濃度為 1 00-250 pg/ml 〇
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