TW201317007A

TW201317007A - 組合物

Info

Publication number: TW201317007A
Application number: TW101136379A
Authority: TW
Inventors: Arash Mohajer Moghadam
Original assignee: Unilever Nv
Priority date: 2011-10-03
Filing date: 2012-10-02
Publication date: 2013-05-01

Abstract

本發明係關於一種去頭屑組合物，其包含唑去頭屑活性物及包含丙烯醯胺丙基三甲基氯化銨之共聚物。

Description

組合物

本發明係關於改良之去頭屑組合物，其包含唑去頭屑活性物。

雖然已有先前技藝，但仍需要改良之去頭屑組合物。

因此，本發明提供一種去頭屑組合物，其包含唑去頭屑活性物及包含丙烯醯胺丙基三甲基氯化銨之共聚物。較佳，該共聚物亦包含丙烯醯胺。更佳，該共聚物具有INCI名稱：丙烯醯胺丙基三甲基氯化銨/丙烯醯胺共聚物。合適共聚物係自Ashland購置之N-Hance SP-100®。

已描述丙烯醯胺丙基三甲基氯化銨/丙烯醯胺共聚物用於將活性物(如聚矽氧)、柔軟劑及抗微生物劑(如鋅及硒)遞送至頭髮及皮膚上，形成與陰離子表面活性劑之凝聚層。

然而，吾人出乎意料地發現，其可改良唑去頭屑活性物之遞送，而不締合共聚物與陰離子表面活性物之凝聚層。

本發明亦提供一種控制頭屑之方法，其包含步驟：將本發明之組合物局部施用至個體之至少一部分頭皮及/或頭髮。本發明亦提供一種包含唑去頭屑活性物及包含丙烯醯胺丙基三甲基氯化銨之共聚物之組合物之用途，其用於製備控制頭屑用之藥劑。

較佳，該唑去頭屑活性物係以該組合物之0.01至5重量 %，更佳該組合物之0.1至1.0重量%，及最佳0.4至0.7重量%之量存在。

較佳，該共聚物係以該組合物之0.01至2重量%，更佳以該組合物之0.05至1.0重量%，及最佳0.04至0.5重量%之量存在。

較佳，該共聚物之量對該唑去頭屑活性物之量之重量比係於1：50至2：1，更佳1：20至1：2，甚至更佳1：10至1：3之範圍內。

較佳，該唑去頭屑活性物係選自咪唑、三唑及噻唑抗真菌劑。

唑去頭屑活性物抑制羊毛甾醇14 α-去甲基酶；該酶係為將羊毛甾醇轉化為麥角甾醇所必需。於真菌膜中麥角甾醇之貧化會破壞真菌膜之結構及許多功能，抑制真菌生長。

咪唑包括咪康唑(miconazole)、酮康唑(ketoconazole)、甘寶素(climbazole)、克黴唑(clotrimazole)、益康唑(econazole)、奧莫康唑(omoconazole)、聯苯苄唑(bifonazole)、布康唑(butoconazole)、芬替康唑(fenticonazole)、異康唑(isoconazole)、奧昔康唑(oxiconazole)、絲他康唑(sertaconazole)、硫康唑(sulconazole)、噻康唑(tioconazole)。

三唑包括氟康唑(fluconazole)、伊曲康唑(itraconazole)、艾莎康唑(isavuconazole)、雷夫康唑(ravuconazole)、泊沙康唑(posaconazole)、伏立康唑(voriconazole)、特康唑(terconazole)、阿伯康唑(albaconazole)。

噻唑包括阿巴芬淨(abafungin)。

最佳唑去頭屑活性物係甘寶素。

較佳地，該組合物亦包含陽離子沈積聚合物。較佳地，該陽離子沈積聚合物係由羥丙基三甲基氯化銨改質之瓜耳膠或桂皮衍生之半乳甘露聚糖。

極佳地，本發明之組合物應含有該組合物之0.04%至2重量%，更佳該組合物之0.05至0.5重量%，最佳0.08至0.25重量%之陽離子沈積聚合物。

此外，或者，陽離子沈積聚合物之量對共聚物之量之重量比較佳係於10：1至1：10，更佳5：1至1：5，最佳2：1至1：2之範圍內。

根據本發明之組合物可呈用於處理頭髮之任何常見產品形式。然而，較佳地，其係洗髮精組合物。根據本發明之組合物可視產品形式包含常見於頭髮處理組合物中之成分中之任一者。

例如，當該組合物係洗髮精時，其包含至少一種清潔表面活性劑，如洗髮精中常用者。當其係用於提供護髮益處之組合物，不論作為洗髮精組合物或專用護髮組合物之一部分時，其包含護髮活性物。適合護髮活性物包括脂肪醇、聚矽氧及陽離子表面活性劑。

適合陰離子清潔表面活性劑之實例為烷基硫酸酯、烷基醚硫酸酯、烷芳基磺酸酯、烷醯基羥乙基磺酸酯、烷基琥珀酸酯、烷基磺基琥珀酸酯、烷基醚磺基琥珀酸酯、N-烷基肌胺酸酯、烷基磷酸酯、烷基醚磷酸酯及烷基醚羧酸及其鹽，尤其是其鈉、鎂、銨以及單、雙及三乙醇胺鹽。烷基及醯基基本上含有8至18個，較佳10至16個碳原子，及可為不飽和。烷基醚硫酸酯、烷基醚磺基琥珀酸酯、烷基醚磷酸酯及烷基醚羧酸及其鹽每分子可含有1至20個環氧乙烷或環氧丙烷單元。

用於本發明組合物中之常見陰離子清潔表面活性劑包括油醯基琥珀酸鈉、月桂基磺基琥珀酸銨、月桂基硫酸鈉、月桂醚硫酸鈉、月桂醚磺基琥珀酸鈉、月桂基硫酸銨、月桂醚硫酸銨、十二烷基苯磺酸鈉、十二烷基苯磺酸三乙醇胺、椰油醯基羥乙基磺酸鈉、月桂基羥乙基磺酸鈉、月桂醚羧酸及N-月桂基肌胺酸鈉。

較佳陰離子表面活性劑係烷基硫酸酯及烷基醚硫酸酯。此等材料具有各自式R₂OSO₃M及R₁O(C₂H₄O)_xSO₃M，其中R₂係含8至18個碳原子之烷基或烯基，x係具有約1至約10之值之整數，及M係陽離子，如銨、烷醇胺(如三乙醇胺)、單價金屬(如鈉及鉀)及多價金屬陽離子(如鎂及鈣)。最佳R₂具有12至14個呈直線而非支化鏈之碳原子。

較佳陰離子清潔表面活性劑係選自月桂基硫酸鈉及月桂醚硫酸(n)EO鈉，(其中n為1至3)；更佳月桂醚硫酸(n)EO鈉(其中n為1至3)；最佳月桂醚硫酸(n)EO鈉，其中n=1。

較佳，烷基醚硫酸酯之含量為總組合物之0.5重量%至25重量%，更佳3重量%至18重量%，最佳總組合物之6重量%至15重量%。

於本發明組合物中之陰離子清潔表面活性劑之總量基本上係於0.5重量%至45重量%，更佳1.5重量%至20重量%之範圍內。

本發明之組合物可含有非離子性表面活性劑。最佳非離子性表面活性劑係以0至5重量%之量存在。

可包含於本發明組合物中之非離子性表面活性劑包括脂族(C₈至C₁₈)一級或二級直線或支鏈醇或苯酚與環氧烷(一般係環氧乙烷及大體上具有6至30個環氧乙烷基)之縮合產物。以烷基乙氧化物特佳。最佳係具有式R-(OCH₂CH₂)_nOH之烷基乙氧化物，其中R係C₁₂至C₁₅烷基鏈，及n為5至9。

其他合適非離子性表面活性劑包括單-或二烷基烷醇醯胺。實例包括椰基單-或二乙醇醯胺及椰基單-異丙醇醯胺。

可包含於本發明洗髮精組合物中之其他非離子性表面活性劑係烷基聚葡萄糖苷(APG)。一般而言，APG係包含連接(視需要藉由橋聯鍵)至一或多個糖基之嵌段之烷基者。較佳APG係由下式定義：RO-(G)_n其中R係可為飽和或不飽和之分支或直鏈烷基及G係糖基。

R可表示約C₅至約C₂₀之平均烷基鏈長度。較佳R表示約C₈至約C₁₂之平均烷基鏈長度。最佳R值係介於約9.5與約10.5之間。G可選自C₅或C₆單糖殘基，及較佳係葡萄糖苷。G可選自包含葡萄糖、木糖、乳糖、果糖、甘露糖及其衍生物之群。較佳G係葡萄糖。

聚合度n可具有約1至約10或更大之值。較佳地，n值係約1.1至約2。最佳地，n值係約1.3至約1.5。

用於本發明中之適合烷基聚葡萄糖苷可自市面購得，包括例如識別如下之物質：Oramix NS10 ex Seppic；Plantaren 1200及Plantaren 2000 ex Henkel。

可包含於本發明組合物中之其他糖衍生非離子表面活性劑包括C₁₀至C₁₈ N-烷基(C₁至C₆)聚羥基脂肪酸醯胺，如C₁₂至C₁₈ N-甲基葡萄糖醯胺，例如於WO 9206154及US 5 194 639中所描述，及N-烷氧基聚羥基脂肪酸醯胺，如C₁₀至C₁₈ N-(3-甲氧基丙基)葡萄糖醯胺。

兩性或兩性離子表面活性劑可包含總洗髮精組合物之0.5重量%至約8重量%，較佳1重量%至4重量%範圍之量。

兩性或兩性離子表面活性劑之實例包括烷基胺氧化物、烷基甜菜鹼、烷基醯胺基丙基甜菜鹼、烷基磺基甜菜鹼、烷基甘胺酸鹽、烷基羧基甘胺酸鹽、烷基兩性乙酸鹽、烷基兩性丙酸鹽、烷基兩性甘胺酸鹽、烷基醯胺基丙基羥基磺基甜菜鹼、醯基牛磺酸鹽及醯基榖胺酸鹽，其中烷基及醯基具有8至19個碳原子。用於本發明洗髮精中之常見兩性及兩性離子表面活性劑包括月桂基胺氧化物、椰油二甲基磺基丙基甜菜鹼、月桂基甜菜鹼、椰油醯胺基丙基甜菜鹼及椰油兩性乙酸鈉。

特佳兩性或兩性離子表面活性劑係椰油醯胺基丙基甜菜鹼。

以上兩性或兩性離子表面活性劑之任何混合物亦適宜。較佳混合物係椰油醯胺基丙基甜菜鹼與如上所述其他兩性或兩性離子表面活性劑之彼等混合物。較佳其他兩性或兩性離子表面活性劑係椰油兩性乙酸鈉。

本發明將參照以下非限制性實例描述。

實例1

以下調配物係本發明之一實施例及係藉由標準製程製造。

*N-Hance SP-100 ex.Ashland

實例2

對照洗髮精係具有1%吡啶硫酮(pyrithione)鋅及0.5%甘寶素(16/1.6% SLES/CAPB表面活性劑鹼與自瓜耳膠提取之0.2%陽離子經改質聚半乳甘露聚糖)之洗髮精。SP100洗髮精係標準洗髮精+0.1% SP100。

甘寶素沈積之測量

體外甘寶素沈積係藉由自人造皮膚模型(Vitro-Skin^TM；以頭皮為例)之化合物乙醇提取，接著HPLC測量來確定。定量化係參照標準曲線進行。

將預切割人造皮膚夾在塑膠環支撐中，讓其粗糙構形朝上。將水(1.5 ml)添加至塑膠環，接著添加0.5 ml測試組合物。隨後藉由鐵氟龍攪拌棒攪拌混合物，保證其與人造皮膚表面接觸，以模仿在洗髮期間消費者對頭皮之按摩。藉由滴管將溶液自塑膠環移除，保證不存留液體，及藉由2 ml蒸餾水沖洗人造皮膚，包括事先攪拌30秒。隨後移除沖洗用水。藉由乙醇(100%，3 ml)在60秒攪拌下進行甘寶素提取。將所獲得之上清液經0.45 μm PTFE過濾器過濾進入標準HPLC小瓶中。藉由Agilent 1100實施甘寶素之HPLC檢測。自所產生之標準校準曲線測量甘寶素濃度(ppm)。

生物效能(皮屑抑制)之評價

生物效能係利用體外直接性試驗評價，該試驗將糠秕疹小芽孢菌(Malassezia furfur)CBS 1878用作生物體評估洗髮精及護髮劑中之活性物之有效性。

用於接種人造皮膚之糠秕疹小芽孢菌最初生長在糠秕孢子菌培養液(Pityrosporum Broth)中，及添加至0.85重量%之氯化鈉，然後立即以2至6×10⁵細胞/ml之最終濃度接種Vitro-Skin^TM。將Vitro-Skin^TM夾在塑膠環支撐中，讓其粗糙構形朝上。將0.2 g測試樣品(或水)添加至塑膠環，接著添加1.8 ml水。隨後藉由鐵氟龍攪拌棒攪拌混合物，保證與人造皮膚表面接觸。藉由滴管將溶液自塑膠環移除，保證不存留液體，及藉由4 ml蒸餾水沖洗人造皮膚，包括事先30秒攪拌。隨後移除沖洗用水。重複水沖洗步驟一次。讓塑膠環及Vitro-Skin自然乾燥。將Vitro-Skin^TM置於改質Dixon瓊脂培養皿上(1塊皮膚/培養皿)，及將0.2 ml接種物小心移液至皮膚粗糙表面上，鋪成1至2 mm深薄膜。瓊脂膠凝後，將培養皿置於培養箱(32℃)中24小時。培養後，利用無菌鑷子將各片Vitro-Skin^TM小心對半摺疊(接種物在內側)及置於含有10 ml Butterfield磷酸鹽緩衝液(pH 7.2)、0.1% Triton X-100、0.5% Tween及0.08%卵磷脂之小瓶中。使小瓶渦旋1分鐘(高設定)及隨後超音波處理1分鐘。對於經24小時培養之樣品，將20 μl 10⁰至10^-3稀釋液塗佈於改質Dixon瓊脂培養皿上及於32℃下培養3至4天。隨後數在各培養皿上之菌落數目，及藉由乘以適當稀釋倍數確定最終數目。Microkill定居數據係藉由以下等式計算：Log下降=Log₁₀CFU(測試樣品)-Log₁₀CFU(水)，其中CFU係指菌落形式單元。

沈積數據

Microkill定居數據

數據顯示SP-100可顯著改良甘寶素之沈積及組合物對馬拉色氏黴菌屬(Malassezia spp.)(導致假定頭屑之微生物)之抗真菌效能。

Claims

一種去頭屑組合物，其包含唑去頭屑活性物及包含丙烯醯胺丙基三甲基氯化銨之共聚物。
如請求項1之組合物，其中該共聚物包含丙烯醯胺。
如請求項1或2之組合物，其中該唑係選自咪唑、噻唑及三唑。
如前述請求項中任一項之組合物，其中該唑係選自咪康唑(miconazole)、酮康唑(ketoconazole)、甘寶素(climbazole)、克黴唑(clotrimazole)、益康唑(econazole)、奧莫康唑(omoconazole)、聯苯苄唑(bifonazole)、布康唑(butoconazole)、芬替康唑(fenticonazole)、異康唑(isoconazole)、奧昔康唑(oxiconazole)、絲他康唑(sertaconazole)、硫康唑(sulconazole)、噻康唑(tioconazole)、氟康唑(fluconazole)、伊曲康唑(itraconazole)、艾莎康唑(isavuconazole)、雷夫康唑(ravuconazole)、泊沙康唑(posaconazole)、伏立康唑(voriconazole)、特康唑(terconazole)、阿伯康唑(albaconazole)及阿巴芬淨(abafungin)。
如前述請求項中任一項之組合物，其中該共聚物係以該組合物之0.01至2重量%之量存在。
如前述請求項中任一項之組合物，其中該唑係以該組合物之0.01至5重量%之量存在。
如前述請求項中任一項之組合物，其中該共聚物之量對該唑去頭屑活性物之量之重量比係於1：20至1：2之範圍內。
如前述請求項中任一項之組合物，其包含清潔表面活性劑。
一種控制頭屑之方法，其包含將如前述請求項中任一項之組合物局部施用至個體之至少一部分頭皮及/或頭髮之步驟。
一種包含丙烯醯胺丙基三甲基氯化銨之共聚物之用途，其用於改良唑去頭屑活性物之沈積。