TW201601774A - 含天然植物萃取物的組成物、含有其的皮膚外用製劑、含有其的化妝品製劑及含有其的藥物製劑 - Google Patents
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Abstract
本發明是關於一種含寒蘭萃取物及由綠茶萃取物、山茶花萃取物、白芨萃取物以及胭脂仙人掌萃取物所構成的族群中選出之至少一種萃取物作為活性成分的組成物，一種包含所述組成物的皮膚外用製劑，一種包含所述組成物的化妝品製劑，以及一種包含所述組成物的藥物製劑。
Description
本發明是關於一種含天然植物萃取物作為活性成分的組成物、一種包含其的皮膚外用製劑、一種包含其的化妝品製劑、一種包含其的化妝品製劑以及一種包含其的藥物製劑。更特定言之，本發明是關於含寒蘭(Cymbidium kanran)萃取物及由綠茶萃取物、山茶花(Camellia japonica)萃取物、白芨(Bletilla striata)萃取物以及胭脂仙人掌(Opuntia Coccinellifera)萃取物所構成的族群中選出之至少一種萃取物作為活性成分從而具有抗氧化及消炎作用之組成物。
發炎性皮膚病包含異位性皮膚炎、接觸性皮炎、溢脂性
皮膚炎、痤瘡以及類似疾病。
一般而言，機制或刺激反應或發炎涉及人類角質細胞或蘭格漢氏(Langerhans)細胞回應於外部物質而釋放之各種細胞激素。細胞激素，即人體免疫系統之加速劑，在皮膚刺激或局部發炎之過程中為必需的(應用毒理學期刊(J Appl Toxicol)16：65-70,1996)。事實上，已報導在刺激接觸性皮炎之情況下，介白素-6(interleukin-6，IL-6)、介白素-1(IL-1)或腫瘤壞死因子α(tumor necrosis factor alpha，TNF-α)增加(接觸性皮炎(Contact Dermatitis)35：355-60,1996年12月)。
習知地，抗組織胺藥物、維生素軟膏或腎上腺皮質藥物已用於治療所述發炎性皮膚病，但其大多具有暫時性作用且在多數情況下甚至具有副作用。
因此，需要研發有效治療皮膚中出現之與氧化或發炎相關之疾病且含天然植物萃取物作為活性成分且與激素製劑相比相對不引起副作用的組成物。
(專利文獻1)
韓國專利特許公開公告第10-2013-0031988號(2013年4月1日)
本發明之一目標為提供一種含多種天然植物萃取物作為活性成分從而具有抗氧化及消炎作用之組成物，及包含所述組
成物的皮膚外用製劑、化妝品製劑以及藥物製劑。
本發明提供一種含寒蘭萃取物及由綠茶萃取物、山茶花萃取物、白芨萃取物以及胭脂仙人掌萃取物所構成的族群中選出之至少一種萃取物作為活性成分的組成物。
本發明亦提供一種包含所述組成物的皮膚外用製劑。
本發明亦提供一種包含所述組成物的化妝品製劑。
本發明亦提供一種包含所述組成物的藥物製劑。
本發明組成物含至少兩種天然植物萃取物作為活性成分且因此與含單一天然植物萃取物作為活性成分之組成物相比，相對具有良好的移除活性氧之抗氧化作用及良好的緩解皮膚發炎之消炎作用。
圖1為顯示實驗實例1中根據比較實例1至比較實例5及實例1至實例5之各別組成物之TNF-α評估結果的說明。
圖2為顯示實驗實例2中根據比較實例1至比較實例5及實例1至實例5之各別組成物之IL-6評估結果的說明。
本發明提供一種含寒蘭萃取物及由綠茶萃取物、山茶花萃取物、白芨萃取物以及胭脂仙人掌萃取物所構成的族群中選出之至少一種萃取物作為活性成分的組成物。
在本發明中，寒蘭是指為蘭科(Orchidaceae)種之寒蘭植物。
在本發明中，綠茶是指由茶樹(Camellia Sinensis)植物之芽或葉藉由使茶葉中存在之氧化酶暴露於熱或蒸汽以使所述酶活化而製成之產品。
在本發明中，山茶花是指為茶樹種之山茶花植物。
在本發明中，白芨是指為蘭科種之白芨植物。
在本發明中，胭脂仙人掌是指為仙人掌科種之胭脂仙人掌植物。
寒蘭萃取物、綠茶萃取物、山茶花萃取物、白芨萃取物以及胭脂仙人掌萃取物可根據相關技術中已知之各別製備方法，亦即在已知溫度及壓力條件下使用已知溶劑製得。較佳可用由以下所構成的族群中選出之萃取溶劑萃取各萃取物：水、具有1至4個碳原子之無水或含水低碳醇、丙酮、乙酸乙酯、乙酸丁酯、甘油、1,3-丁二醇、1,2-丙二醇以及1,3-丙二醇。
可自寒蘭之整株植物萃取寒蘭萃取物。亦可自白芨之整株植物萃取白芨萃取物。
可自茶樹植物之葉萃取綠茶萃取物且可自山茶花植物之葉萃取山茶花萃取物。
可自胭脂仙人掌植物之果實萃取胭脂仙人掌萃取物。
在本發明之一個實施例中，所述組成物含寒蘭萃取物及綠茶萃取物作為活性成分。
由於含寒蘭萃取物與綠茶萃取物之混合物，使用至少兩種天然植物萃取物作為活性成分之組成物可使其抗氧化作用之增
強最大化。
在本發明之一個實施例中，所述組成物含寒蘭萃取物及山茶花萃取物。
由於含寒蘭萃取物與山茶花萃取物之混合物，使用至少兩種天然植物萃取物作為活性成分之組成物可使其在TNF-α抑制之態樣中之消炎作用之增強最大化。
在本發明之一個實施例中，所述組成物含寒蘭萃取物及白芨萃取物。
由於含寒蘭萃取物與白芨萃取物之混合物，與含單一天然植物萃取物之組成物相比，所述組成物可相對地使其在TNF-α抑制之態樣中之消炎作用之增強最大化。
在本發明之一個實施例中，所述組成物含寒蘭萃取物及胭脂仙人掌萃取物。
由於含寒蘭萃取物與胭脂仙人掌萃取物之混合物，與含單一天然植物萃取物之組成物相比，所述組成物可相對地使其在IL-6抑制之態樣中之消炎作用之增強最大化。
在本發明之一個實施例中，所述組成物含寒蘭萃取物及綠茶萃取物。
由於含寒蘭萃取物與綠茶萃取物之混合物，含兩種天然植物萃取物作為活性成分之組成物可使TNF-α及IL-6抑制最大化以使其消炎作用最大化。
在本發明之一個實施例中，所述組成物含綠茶萃取物、寒蘭萃取物、山茶花萃取物、白芨萃取物以及胭脂仙人掌萃取物作為活性成分。
藉由含綠茶萃取物、寒蘭萃取物、山茶花萃取物、白芨萃取物以及胭脂仙人掌萃取物作為活性成分之混合物，所述組成物可使其消炎及抗氧化作用最大化。
在本發明之一個實施例中，所述組成物包含相對於組成物之總重量，0.0001重量%或大於0.0001重量%及10重量%或小於10重量%之寒蘭萃取物，更特定言之，0.01重量%或大於0.01重量%及5.0重量%或小於5.0重量%之寒蘭萃取物。0.0001重量%或大於0.0001重量%之寒蘭萃取物含量可提供來自寒蘭萃取物之抗氧化及消炎作用。10重量%或小於10重量%之寒蘭萃取物含量藉由相對於含量增量(in relation to the increment)相對地增強來自寒蘭萃取物之抗氧化及消炎作用而更加有效。
在本發明之一個實施例中，所述組成物包含相對於組成物之總重量，0.0001重量%或大於0.0001重量%及90重量%或小於90重量%之綠茶萃取物，更特定言之，0.01重量%或大於0.01重量%及90重量%或小於90重量%之綠茶萃取物。0.0001重量%或大於0.0001重量%之綠茶萃取物含量可提供來自綠茶萃取物之抗氧化及消炎作用。90重量%或小於90重量%之綠茶萃取物含量藉由相對於含量增量相對地增強來自綠茶萃取物之抗氧化及消炎作用而更加有效。
在本發明之一個實施例中，所述組成物包含相對於組成物之總重量，0.0001重量%或大於0.0001重量%及90重量%或小於90重量%之山茶花萃取物，更特定言之，0.01重量%或大於0.01重量%及90重量%或小於90重量%之山茶花萃取物。0.0001重量%或大於0.0001重量%之山茶花萃取物含量可提供來自山茶花萃
取物之抗氧化及消炎作用。90重量%或小於90重量%之山茶花萃取物含量藉由相對於含量增量相對地增強來自山茶花萃取物之抗氧化及消炎作用而更加有效。
在本發明之一個實施例中，所述組成物包含相對於組成物之總重量，0.0001重量%或大於0.0001重量%及10重量%或小於10重量%之白芨萃取物，更特定言之，0.01重量%或大於0.01重量%及5重量%或小於5重量%之白芨萃取物。0.0001重量%或大於0.0001重量%之白芨萃取物含量可提供來自白芨萃取物之抗氧化及消炎作用。10重量%或小於10重量%之白芨萃取物含量藉由相對於含量增量相對地增強來自白芨萃取物之抗氧化及消炎作用而更加有效。
在本發明之一個實施例中，所述組成物包含相對於組成物之總重量，0.0001重量%或大於0.0001重量%及90重量%或小於90重量%之胭脂仙人掌萃取物，更特定言之，0.01重量%或大於0.01重量%及90重量%或小於90重量%之胭脂仙人掌萃取物。0.0001重量%或大於0.0001重量%之胭脂仙人掌萃取物含量可提供來自胭脂仙人掌萃取物之抗氧化及消炎作用。90重量%或小於90重量%之胭脂仙人掌萃取物含量藉由相對於含量增量相對地增強來自胭脂仙人掌萃取物之抗氧化及消炎作用而更加有效。
在本發明之一個實施例中，所述組成物用作抗氧化組成物。抗氧化組成物使用至少兩種萃取物作為活性成分以消除或抑制皮膚中之自由基。
在本發明之一個實施例中，所述組成物用作消炎組成物。消炎組成物使用至少兩種萃取物作為活性成分以抑制或減少
介白素-6(IL-6)、介白素-1(IL-1)或腫瘤壞死因子α(TNF-α)。
本發明提供一種包含以上列出之組成物的皮膚外用製劑。
皮膚外用製劑廣泛地指代塗覆至皮膚外部之所有製劑且包含藉由經由皮膚吸收投與之任何製劑，亦即任何經皮製劑。
在本發明之一個實施例中，皮膚包含眼周圍之皮膚。
在本發明之一個實施例中，經皮製劑之特定調配物包含(但不限於)供外部使用之粉末調配物、供外用之錠劑調配物、供外用之液體調配物、貼片、微針、軟膏或栓劑。
本發明提供一種包含以上列出之組成物的化妝品。
所述化妝品可使用美容學上或皮膚病學上可接受之介質或基質調配。所述化妝品是指適合於局部塗覆之任何種類之化妝品調配物，包含例如溶液、凝膠、固體、糊狀無水產品、水包油型乳液、懸浮液、微乳液、微囊、微顆粒、離子(脂質體)或非離子囊狀分散劑、乳膏、爽膚水、洗劑(lotion)、粉末、軟膏、噴霧或遮瑕膏。所述化妝品亦可以泡沫組成物或另外含壓縮推進劑之氣霧劑組成物形式提供。所述化妝品可根據相關領域中已知之方法製備。
此外，所述化妝品可含脂質物質、有機溶劑、增溶劑、濃縮劑、膠凝劑、軟化劑、抗氧化劑、懸浮劑、穩定劑、發泡劑、調味劑、界面活性劑、水、離子或非離子乳化劑、填充劑、鉗合劑、螯合劑、防腐劑、維生素、阻斷劑、濕潤劑、精油、染料、顏料、親水性或親脂性活化劑、脂質囊泡、或一般用於化妝品或皮膚病學領域之任何其他佐劑，諸如通常用於化妝品之其他成
分。可以美容學上或皮膚病學上可接受之量使用佐劑。
本發明提供一種包含以上列出之組成物的藥物製劑。
所述組成物可另外含藥物佐劑，諸如防腐劑、穩定劑、水分散性粉末、乳化加速劑、控制滲透壓之鹽及/或緩衝劑等，及適用於治療且根據一般方法調配成各種經口或非經腸劑型之其他物質。
經口劑型之實例包含錠劑、丸劑、硬或軟膠囊、液體、懸浮液、乳液、糖漿、顆粒等，所述劑型除活性成分以外亦含稀釋劑(例如乳糖、右旋糖、蔗糖、甘露糖醇、山梨糖醇、纖維素以及甘胺酸)、潤滑劑(例如二氧化矽、滑石、硬脂酸及其鎂鹽或鈣鹽以及聚乙二醇)。錠劑可更含黏合劑，諸如矽酸鎂鋁、澱粉糊、明膠、黃蓍膠、甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉以及聚乙烯吡咯啶酮，且在一些情況下，含藥物添加劑，諸如崩解劑(例如澱粉、瓊脂、褐藻酸或其鈉鹽等)、吸附劑、著色劑、調味劑、甜味劑等。可藉由包含混合、造粒或包衣之一般方法製備錠劑。另外，非經腸劑型之代表性實例為用於注射之調配物，較佳為等比例的水性溶液或懸浮液。
在下文中，將關於本發明之建構及作用，更特定言之，參考實驗實例及實例提供詳細描述，提供所述實驗實例及實例僅為了幫助更好地理解本發明且並不意欲限制本發明之範疇。
將950公克純化水添加至50公克寒蘭之整株植物中，隨後用80℃的熱水進行萃取歷時12小時。由此獲得之萃取物經由1微米過濾器過濾且用蒸發器濃縮直至萃取液體之量達到3.5公克
以製備樣品。在以下實驗實例1至實驗實例3中之每一者中使用20微克寒蘭萃取物。
將20公克白芨之整株植物與純化水與甘油(重量比為3：7)之80公克溶劑混合物混合且在25℃下進行萃取歷時3天。由此獲得之萃取物經由1微米過濾器過濾以製備白芨萃取物。在以下實驗實例1至實驗實例3中之每一者中使用20微克白芨萃取物。
以與比較實例1中所描述相同之方式進行程序，但其中改為使用20公克山茶花葉替代寒蘭之整株植物。在以下實驗實例1至實驗實例3中之每一者中使用20微克山茶花萃取物。
以與比較實例1中所描述相同之方式進行程序，但其中改為使用20公克胭脂仙人掌之果實替代寒蘭之整株植物。在以下實驗實例1至實驗實例3中之每一者中使用20微克胭脂仙人掌萃取物。
以與比較實例1中所描述相同之方式進行程序，但其中改為使用20公克綠茶葉替代寒蘭之整株植物。在以下實驗實例1至實驗實例3中之每一者中使用20微克綠茶萃取物。
將10微克來自比較實例1之寒蘭萃取物與10微克來自比較實例2之白芨萃取物混合在一起以製備寒蘭與白芨之混合萃
取物。
將10微克來自比較實例1之寒蘭萃取物與10微克來自比較實例3之山茶花萃取物混合在一起以製備寒蘭與山茶花之混合萃取物。
將10微克來自比較實例1之寒蘭萃取物與10微克來自比較實例4之胭脂仙人掌萃取物混合在一起以製備寒蘭與胭脂仙人掌之混合萃取物。
將10微克來自比較實例1之寒蘭萃取物與10微克來自比較實例5之綠茶萃取物混合在一起以製備寒蘭與綠茶之混合萃取物。
將4微克來自比較實例1之寒蘭萃取物、4微克來自比較實例2之白芨萃取物、4微克來自比較實例3之山茶花萃取物、4微克來自比較實例4之胭脂仙人掌萃取物以及4微克來自比較實例5之綠茶萃取物混合在一起以製備寒蘭、白芨、山茶花、胭脂仙人掌以及綠茶之混合萃取物。
為評估在實例1至實例5中製備之各別萃取物之抗氧化作用，經由從自由基1,3-二苯基-2-苦味基肼基(1,3-diphenyl-2-picryl hydrazyl，DPPH)減少所導致之吸收度變化
對DPPH氧化抑制作用進行比較評估以評估抗氧化能力。換言之，關於由對DPPH氧化之抑制所導致之吸收度相對於對照組降低，來量測在實例1至實例5及比較實例1至比較實例5中獲得之萃取物，因此吸收度為對照吸收度之50%或小於50%的濃度被認為是有效抗氧化濃度。關於有效抗氧化濃度，分別量測對照及個別萃取物中之每一者三次。平均有效抗氧化濃度及對應萃取物之平均有效抗氧化濃度相對於對照組之有效抗氧化濃度之比呈現於表1中。
如表1中所示，當比較實例2與實例1、比較實例3與實例2、比較實例4與實例3以及比較實例5與實例4進行比較時，含與另一萃取物組合之寒蘭萃取物之實例1至實例4在抗氧化作用方面遠優於含單一萃取物作為活性成分之比較實例2至比較實例5。
特定言之，含與寒蘭萃取物組合之綠茶萃取物之實例4在抗氧化作用方面比含綠茶萃取物作為單一活性成分之比較實例
5好得多。
另外，含寒蘭萃取物、白芨萃取物、山茶花萃取物、胭脂仙人掌萃取物以及綠茶萃取物作為多種活性成分之實例5在抗氧化作用方面最有效。
為評估實例1至實例5中製備之各別萃取物之TNF-α抑制作用，對人類角質細胞細胞株HaCaT細胞(由韓國細胞株庫(Korean Cell Line Bank)提供)進行實驗。
將HaCaT細胞以1×104細胞/孔之濃度接種於48孔培養盤中，在含10%血清之DMEM培養基(比奧惠特克(Biowhittaker)，目錄號12-604F)中培養24小時且在不含血清之培養基中進一步再培養24小時。量測培養細胞中之總蛋白質含量三次且取平均值。用PBS洗滌培養細胞一次，且除對照組之外將1微克/毫升LPS以100微升PBS添加至培養基中。在移除PBS之後，除對照組及未處理組之外，以10微米之濃度添加實例1至實例5及比較實例1至比較實例5中製備之萃取物之各樣品且以500微升之量放入各孔中。在處理之後的6小時內，收集各培養基且使用TNF-α ELISA分析套組(BD生物科學(BDBiosciences)，目錄號555212)對TNF-α之量量測三次。將TNF-α量測值取平均值，且計算結果呈現於表2中且繪製於圖1之圖表中。
如表2及圖1之圖表中所示，當比較實例2與實例1、比較實例3與實例2、比較實例4與實例3以及比較實例5與實例4進行比較時，含與另一萃取物組合之寒蘭萃取物之實例1至實例4在消炎作用方面遠優於含單一萃取物作為活性成分之比較實例2至比較實例5。
特定言之，含與寒蘭萃取物組合之白芨萃取物之實例1在消炎作用方面比含白芨萃取物作為單一活性成分之比較實例2好得多。
另外，在含兩種天然植物萃取物作為活性成分之組成物中，含與寒蘭萃取物組合之綠茶萃取物之實例4在TNF-α抑制作用之態樣中的消炎作用方面最好。
此外，含寒蘭萃取物、白芨萃取物、山茶花萃取物、胭脂仙人掌萃取物以及綠茶萃取物作為多種活性成分之實例5在消炎作用方面最有效。
以與描述於實驗實例2中相同之方式進行程序，但其中改為使用TNF-α ELISA分析套組(BD生物科學，目錄號555212)量測各培養基中之IL-6量而非TNF-α量三次以評估IL-6抑制作
用。量測結果呈現於表3中且繪製於圖2之圖表中。
如表3及圖2之圖表中所示，當比較實例2與實例1、比較實例3與實例2、比較實例4與實例3以及比較實例5與實例4進行比較時，含與另一萃取物組合之寒蘭萃取物之實例1至實例4在IL-6抑制作用之態樣中的消炎作用方面遠優於含單一萃取物作為活性成分之比較實例2至比較實例5。
特定言之，含與寒蘭萃取物組合之胭脂仙人掌萃取物之實例3在IL-6抑制作用之態樣中的消炎作用方面比含胭脂仙人掌萃取物作為單一活性成分之比較實例4好得多。
另外，在含兩種天然植物萃取物作為活性成分之組成物中，含與寒蘭萃取物組合之綠茶萃取物之實例4在IL-6抑制作用之態樣中的消炎作用方面最好。
此外，含寒蘭萃取物、白芨萃取物、山茶花萃取物、胭脂仙人掌萃取物以及綠茶萃取物作為多種活性成分之實例5在
IL-6抑制作用之態樣中的消炎作用方面最有效。
Claims (9)
- 一種化妝品組成物，含寒蘭(Cymbidium kanran)萃取物及由綠茶萃取物、山茶花(Camellia japonica)萃取物、白芨(Bletilla striata)萃取物以及胭脂仙人掌萃取物(Opuntia Coccinellifera)所構成的族群中選出之至少一種萃取物作為活性成分。
- 如申請專利範圍第1項所述之化妝品組成物，其中所述寒蘭萃取物自寒蘭之整株植物萃取。
- 如申請專利範圍第1項所述之化妝品組成物，其中所述白芨萃取物自白芨之整株植物萃取。
- 如申請專利範圍第1項所述之化妝品組成物，其中所述綠茶萃取物自茶樹(Camellia Sinensis)之葉萃取。
- 如申請專利範圍第1項所述之化妝品組成物，其中所述山茶花萃取物自山茶花之葉萃取。
- 如申請專利範圍第1項所述之化妝品組成物，其中所述胭脂仙人掌萃取物自胭脂仙人掌之果實萃取。
- 如申請專利範圍第1項所述之化妝品組成物，其中相對於所述化妝品組成物之總重量，所述化妝品組成物含有：0.0001重量%至10重量%所述寒蘭萃取物；0.0001重量%至90重量%所述綠茶萃取物；0.0001重量%至90重量%所述山茶花萃取物；0.0001重量%至10重量%所述白芨萃取物；或0.0001重量%至90重量%所述胭脂仙人掌萃取物。
- 如申請專利範圍第1項所述之化妝品組成物，其中所述組成物用於抗氧化組成物。
- 如申請專利範圍第1項所述之化妝品組成物，其中所述組成物用於消炎組成物。
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