UA136779U - Антимікробна фармацевтична композиція - Google Patents

Антимікробна фармацевтична композиція Download PDF

Info

Publication number
UA136779U
UA136779U UAU201906089U UAU201906089U UA136779U UA 136779 U UA136779 U UA 136779U UA U201906089 U UAU201906089 U UA U201906089U UA U201906089 U UAU201906089 U UA U201906089U UA 136779 U UA136779 U UA 136779U
Authority
UA
Ukraine
Prior art keywords
pharmaceutical composition
antimicrobial
streptofungin
composition
polyethylene glycol
Prior art date
Application number
UAU201906089U
Other languages
English (en)
Inventor
Тетяна Сергіївна Тодосійчук
Дмитро Сергійович Тодосійчук
Олена Вікторівна Покас
Інна Рішардівна Клечак
Original Assignee
Тетяна Сергіївна Тодосійчук
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Тетяна Сергіївна Тодосійчук filed Critical Тетяна Сергіївна Тодосійчук
Priority to UAU201906089U priority Critical patent/UA136779U/uk
Publication of UA136779U publication Critical patent/UA136779U/uk

Links

Landscapes

  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

Антимікробна фармацевтична композиція для зовнішнього застосування у медицині та/або ветеринарії містить активні діючі компоненти та допоміжні речовини. Як активні діючі компоненти комплекс ферментів Цитал або Циторецифен та комплекс антибіотиків Стрептофунгін. Як допоміжні речовини поліетиленоксид, поліетиленгліколь, гліцерин, проксанол 268, димексид, анестетик та дистильовану воду.

Description

Корисна модель належить до фармації і медицини, а саме до створення фармацевтичної композиції, що містить комбінацію антимікробних сполук з різними механізмом та специфічністю дії і може бути використана в медичній та/або ветеринарній практиці для лікування інфікованих ран різної етіології.
Серед сучасних розробок готових форм антисептиків зовнішнього призначення переважають м'які форми (мазі, гелі, лініменти), створені на основі широкого спектра допоміжних речовин, що мають формоутворюючу функцію, стабілізуючу та пролонгуючу дію. (1 - 3| У складі таких композицій як діючі речовини переважно використовують ферменти або антибіотики, однак перспективні розробки передбачають поєднання кількох антимікробних субстанцій з різним спектром та механізмом дії, що дозволяє підвищити їх ефективність.
Більшість засобів, що містять у своєму складі ферменти, створені на гідрофобній основі, а як формоутворючі компоненти використовують ліпофільні речовини. Так, основу мазі "Іруксол" (Германія) формує рідкий та білий м'який парафін (вазелін), а мазі "Протогентин" (Росія) - парафін, церезит та вазелінова олія. До ліпофільної основи мазі "Аспераза" (Росія) входить гліцерин та вазелін, а гель "Ферменкол" містить гліцерин як формоутворюючу речовину. Також відомі препарати на поліетиленоксидній основі, такі як мазі "Коллагентин", "Арголол", "Колагель", "Лінгезін", "Піола", "Офлотримол-П" та їх аналоги (2-5).
Найближчим аналогом є засіб для лікування гнійно-некротичних процесів "Офлотримол-П"
ІБЇ, у якому як антибактеріальну речовину містить офлоксацин, а як анестетик - тримекаїн або лідокаїн, як основу - проксанол 268 та поліетиленоксид-400, а також додатково містить протеазу-С, пропіленгліколь і воду очищену. Відомим аналогом та найближчим аналогом даної корисної також є антимікробна композиція Мо 1 на основі поліетиленоксиду, поліетиленгліколю, проксанолу 268, гліцерину, лідокаїну, офлоксацину та ферментного препарату Циторецифен |б).
Недоліками мазі "Офлотримол-П" є вузька специфічність ферментативної дії протеази-С, а антимікробна композиція Мо 1 хоч і містила антимікробний ферментний комплекс широкої специфічності, однак спектр її антимікробної дії (подібно до "Офлотримолу-П") не містив грибні патогени.
Тому, в основу запропонованої корисної моделі поставлена задача розширення спектра антимікробної дії фармацевтичної композиції та підвищення ефективності за рахунок
Зо використання діючих речовин з різним механізмом дії.
Поставлена задача вирішується тим, що антимікробна композиція для лікування інфікованих зовнішніх ран містить комплекс ферментів Цитал або Циторецифен та новий антифунгальний антибіотик Стрептофунгін, отримані за допомогою біосинтезу селекціонованим штамом зігеріотусез аби ОМ44 Г7|. Антимікробна фармацевтична композиція, що містить активні діючі компоненти та допоміжні речовини, яка відрізняється тим, що як діючі речовини використовують ферментний комплекс Цитал (або Циторецифен) і антибіотик Стрептофунгін, а як допоміжні речовини використовують водорозчинні компоненти у наступному співвідношенні, 9о мас: Цитал (або Циторецифен) - 1,0...4,0, Стрептофунгін - 0,05...0,1, поліетиленоксид-400-10,0...50,0, поліетиленгліколь-600-10,0...50,0, поліетиленгліколь-1000-5,0...25,0, проксанол 268-10,0...40,0, гліцерин - 5,0 ....30,0, анестетик - 0,01...5,0, димексид - 1,0....5,0, дистильована вода - решта.
Комплексний ферментний препарат Цитал (або Циторецифен), що має широкий спектр бактеріолітичної дії та провідну стафілолітичну активність, синтезується штамом культури зЗігеріотусе5 аіриб5 ШМ44, отриманим генетико-селекційними методами. Антимікробна активність ферментного препарату проявляється в діапазоні температур 37-50 7С та рН 5,5-8,5.
До складу ферментного комплексу входять ферменти різної специфічності - протеїнази, пептидази, мурамідази, що забезпечують антимікробну активність препарату.
Найбільш виражена літична дію препарату відносно мікроорганізмів, що належать до родів еарнуіососсив, Зігеріососсив, Васійсшв5, І асіорасійив5, Ргоїєив.
Новий комплекс антибіотиків Стрептофунгін, що має високу антифунгальну активність, а також здатність пригнічувати розвиток ряду бактеріальних культур, синтезується штамом культури Бігеріотусез аіриб5 ИМ44, отриманим генетико-селекційними методами. Основне практичне значення Стрептофунгіну, компоненти якого за природою належать до похідних фталевого альдегіду, полягає у пригніченні росту патогенів Сапаїда аіІБісапе та Рхоеидотопав аегидіпоза, що поширені серед ранової мікрофлори та є стійкими до дії антисептиків.
Отримання зазначених ферментних препаратів Циторецифену і Циталу та комплексу антибіотиків Стрептофунгін здійснюється шляхом їх біосинтезу зазначеним штамом- продуцентом з подальшим виділенням, очисткою та висушуванням - як описано, наприклад, у роботі (71.
Поєднання у складі запропонованої антимікробної фармацевтичної композиції двох діючих бо речовин з різною антимікробною специфічністю та механізмом дії дозволяє розширити області її застосування та підвищити ефективність. Останнє обумовлене здатністю ферментів Циталу безпосередньо руйнувати клітини патогенів та їх біоплівок, а антибіотична дія Стрептофунгіну додатково запобігатиме розвитку клітин патогенів, що можуть вижити. Завдяки широкому спектру антимікробної дії композиція може бути використана для лікування ран поверхневої локалізації різної етіології (травматичні, опікові, післяопераційні, трофічні виразки), а наявність протеїназ серед компонентів Циталу сприятиме видаленню некротичних тканин та загоєнню рани.
Використання Стрептофунгіну, як діючої речовини у складі композиції, дозволило виключити додаткове внесення інших антибіотиків, що зазвичай додаються як консерванти для зберігання препарату. Однак ряд інших компонентів були внесені для надання композиції необхідних властивостей. Так, у складі композиції передбачене використання димексиду (диметилсульфоксиду), що підсилює проникнення через шкіру лікарських засобів, а також має протизапальний, аналгетичний, антисептичний та фібринолітичний ефект. Для зменшення больових відчуттів під час лікування як анестетик у складі композиції можуть бути використані тримекаїн або лідокаїн, що мають й антиаритмічні властивості і зберігають свою активність (на відміну від новокаїну) в кислому середовищі, яким і характеризуються інфіковані рани.
Формоутворюючу основу композиції створюють поліоетиленоксид-400 (ПЕО-400), поліетиленгліколь-600 (ПЕГ-600), поліетиленгліколь-1000 (ПЕГ-1000) та проксанол 268, що надають засобу зручного для застосування гелеподібного стану. Крім того, використані у складі основи полімери активно абсорбують рановий ексудат, а разом з ним і мікробні токсини, продукти розпаду тканин та створюють сприятливі умови для прояву місцевого клітинного імунітету. Використання у складі композиції гліцерину дозволяє пом'якшити дегідратуючу дію формоутворюючої основи та зволожити шкіру.
Антимікробну фармацевтичну композицію отримують наступним чином: Стрептофунгін та
Цитал (або Циторецифен) розчиняють у дистильованій воді при перемішуванні при температурі 25-30 "С. Окремо готують формоутворюючу основу, вносячи у дистильовану воду та змішуючи гліцерин, проксанол-268, ПЕГ-600, ПЕГ-1000 і ПЕО-400, після чого отриману суміш нагрівають до 40-457"С при перемішуванні до повного розчинення та одержання однорідної маси. У охолоджену до 30-35 "С розплавлену основу вводять водний розчин діючих речовин, анестетик
Зо та димексид, після чого отриману масу охолоджують при перемішуванні до 25 "С до отримання однорідної маси, яку розфасовують в туби або флакони темного скла.
Приклад 1.
Була отримана композиція: 0,6 г Стрептофунгіну та 20 г Циторецифену розчиняли у 50 мл дистильованої води при перемішуванні при температурі 25-30 "С. Окремо готували основу, розчиняючи 100 г ПЕО-400, 200 г ПЕГ-600, 150 г ПЕГ-1000 у 229,4 мл дистильованої води та змішуючи з 100 мл гліцерину та 150 мл проксанолу-268, після чого отриману суміш нагрівали до 45 "С при перемішуванні до повного розчинення та одержання однорідної маси. У охолоджену до 30-35"С розплавлену основу вводили 50 мл водного розчину Стрептофунгіну та
Циторецифену, а також 50 мл лідокаїну, перемішували до гомогенності та охолоджували до 20- 25"7С до отримання однорідної маси, яку розфасовували у флакони темного скла.
В результаті отримали антимікробну фармацевтичну композицію, що містила наступні компоненти у співвідношеннях, 95 мас: Цитал (або Циторецифен) - 2,0, Стрептофунгін - 0,06, поліетиленоксид-400-10,0, поліетиленгліколь-600-20,0, поліетиленгліколь-1000-15,0, проксанол 268-15,0, гліцерин - 10,0, анестетик (лідокаїн) - 5,0, дистильована вода - решта.
Композицію зберігали при температурі від 4 до ї10 "С. Фармацевтична композиція призначена для нанесення на уражену поверхню шкіри рівномірним тонким шаром 1-2 рази на день до загоєння рани.
Отриману композицію застосовували для експериментального вивчення ефективності антимікробної дії на клінічних культурах мікробних патогенів різних таксономічних груп: Сапаїда аірісап5, Раеендотопах аегидіпоза, іарнуіососсив айгеи5 та Васійив вИиБійів.
Оскільки композиція містить речовини з різним механізмом дії, її ефективність оцінювали за літичною активністю (дія ферментів) та здатністю до інгібування росту (дія антибіотиків) клінічних мікробних тест-культур. Літичну активність композиції визначали турбідиметричним методом за здатністю до лізису клітин суспензії тест-культур та виражали у 95 деградації клітин щодо контролю (без внесення препаратів - 100 95 збереження клітин). Г7| Інгібуючу активність композиції визначали за пригніченням (відсутністю) росту тест-культур, що висівалися петлею з суспензії (концентрація 5-109 кл/мл) на поверхню середовища МПА у чашках Петрі, в яке попередньо вносили отриману композицію |8)|.
В таблиці 1 наведені приклади складу антимікробної фармацевтичної композиції бо запропонованої корисної моделі. Приклади ілюструють, але не обмежують корисну модель.
Таблиця 1
Склад фармацевтичної композиції
Стрептофунтін. ///////77777771717171711111111111110006. | .7777171710.08 77171711 у лідокаїн ///777777711111111111111111114011111Ї11111117150 11111150 1.
Результати дослідження літичної та інгібуючої активності фармацевтичних композицій (Табл. 2), підтверджують можливість здійснення корисної моделі.
Таблиця 2
Властивості антимікробної фармацевтичної композиції пон суспензії тест-культури «-» відсутній ріст 5. Р. б. В. 5. Р. б. В. оТаблиця!,прикладї | 53 | 8 | 0 321 - | чх | - | - (Таблиця ,приклад2 | 55 | 8 | 0 341 - | - | - | - (Таблиця!,приклад3 | 63 | 10 | 0 391 - | - | - | - вО2145497,приклаяд20.ї | 52 | 8 | 0 |35| - | ч« | « | - (Композиція МеїІ6Ї | 50 | 5 | 0 зо | ї- | чх | «5
Таким чином, експериментальне доклінічне вивчення запропонованої антимікробної фармацевтичної композиції показало, що вона має більш широкий спектр антимікробної дії (містить грибні патогени - С. аїЇрісапв), ніж порівнювані засоби (НО 214549, приклад 20 та
Композиція Мо 1). При визначенні інгібуючої дії останніх показано наявність росту С. аіІрісапв, а отже відсутність антифунгальної активності, а також і відсутність впливу на синьогнійну паличку (Р. аєгидіпоза).
Натомість запропонована фармацевтична композиція (за прикладом 3) не лише виявляє здатність інгібувати ріст всіх тест-культур (включно з С. аіІрісап5 і Р. аепидіпоза), а й має підвищену здатність до безпосереднього руйнування клітин стафілококу - до 63 95 порівняно із засобами порівняння (50-52 95).
Отже, запропонована антимікробна фармацевтична композиція має широкий спектр антимікробної дії і може бути ефективним засобом для лікування інфікованих ран різної етіології у медицині та/або ветеринарії.
Джерела інформації: 1. Патент Рф Мо 2340371, МПК АбТР17/00, С12М9/58, С12М1/20, С1281/56. Субстанция для дерматологических лекарственньїх средств на основе коллагеназьї микробного происхождения "Ультрализин" //Демина Н.С.; заявитель и патентообладатель Открьїтое акционерное общество "Московский окомитет по онауке и технологиям' ОАО "МКНТ".О - Ме 007122707/13; заявл. 19.06.2007; опубл. 10.12.2008. 2. Патент РФ Мо 2397752, МПК Аб1КУ/06. Мазь для лечения инфицированньій ран "АРГОЛОН". /Крейцберг Г.Н.; Голиков И.В.; Завойстьїй И.В.; заявитель и патентообладатель
ОО Научно-производственное обьединение "Ликом". - Мо 2008130363/15; заявл. 24.07.2008; опубл. 27.01.2010.
Зо З. Патент РФ Мо 2367456, МПК Аб1КЗ35/74. Фармацевтическая композиция для местного применения, обладающая антибактериальньми и некролитическими свойствами /Бениашвили
А.Г., Блатун Л.А., Коган В.И., Косякова Н.И., Межбурд Е.В., Соколов С.Д.; заявитель и патентообладатель закрьтое акционерное общество "Биологические исследования и системь!" (8Ш). - Мо 2007118979/15; заявл. 23.05.2007; опубл. 20.09.2009. 4. Даценко Б.М. Исследования полизтиленоксидов для их клинического применения в хронологическом изложений //Харківська хірургічна школа. - 2009. - Мо 2.1(33).- С. 21-24. 5. Патент РФ Мо 2145497, МПК Аб1К9/06. Средство для лечения гнойно-некротических процессов /Ляпунов Н.А., Льісокобьілка А.А., Маслова Н.Ф., Бомко Т.В., Даценко А.Б., Бобкова
Л.Н., Болоховская В.А.; заявитель Государственньій научньій центр лекарственньіїх средств (ОА). - Мо 98107461/14; заяв. 16.04.1998; опубл. 20.02.2000. 6. Пескова Л.О. Розробка композицій готових форм антисептиків на основі циторецифену /Л.О. Пескова, Д.О. Гончарова, М.В. Молочко, Т.С. Тодосійчук //Наукові вісті НТУУ "КПІ". - 2015.-
Мо З (101). - С. 46-51. 7. Тодосійчук Т.С. Поліваріантна біотехнологія препаратів-антисептиків на основі мікробних бактеріолізинів: дис. на здоб. докт. тех. наук, за спец. 03.00.20 /Т.С. Тодосійчук. - К., 2016. - 370 с 8. Методьі общей бактериологии / (под ред. Ф Герхардта и др.| - М.: Мир, 1983. -536 с.

Claims (3)

ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ
1. Антимікробна фармацевтична композиція для зовнішнього застосування у медицині та/або ветеринарії, що містить активні діючі компоненти та допоміжні речовини, яка відрізняється тим, що містить як активні діючі компоненти комплекс ферментів Цитал або Циторецифен та комплекс антибіотиків Стрептофунгін, що містить як допоміжні речовини поліетиленоксид, поліетиленгліколь, гліцерин, проксанол 268, димексид, анестетик і дистильовану воду, при наступному співвідношенні компонентів, 9о мас.: Цитал або Циторецифен 1,0-4,0 Стрептофунгін 0,05-0,1 поліетиленоксид-400 10,0-50,0 поліетиленгліколь-600 10,0-50,0 поліетиленгліколь-1000 5,0-25,0 проксанол 268 10,0-40,0 гліцерин 5,0-30,0 анестетик 0,01-5,0 димексид 1,0-15,0 дистильована вода решта.
2. Антимікробна фармацевтична композиція за п. 1, яка відрізняється тим, що містить новий комплекс антибіотиків Стрептофунгін з провідною антифунгальною активністю щодо Сапаїда аірісапв.
3. Антимікробна фармацевтична композиція за будь-яким із пп. 1, 2, яка відрізняється тим, що має антибактеріальний та антифунгальний спектр антимікробної дії. Зо
UAU201906089U 2019-06-03 2019-06-03 Антимікробна фармацевтична композиція UA136779U (uk)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
UAU201906089U UA136779U (uk) 2019-06-03 2019-06-03 Антимікробна фармацевтична композиція

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
UAU201906089U UA136779U (uk) 2019-06-03 2019-06-03 Антимікробна фармацевтична композиція

Publications (1)

Publication Number Publication Date
UA136779U true UA136779U (uk) 2019-08-27

Family

ID=71119258

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
UAU201906089U UA136779U (uk) 2019-06-03 2019-06-03 Антимікробна фармацевтична композиція

Country Status (1)

Country Link
UA (1) UA136779U (uk)

Similar Documents

Publication Publication Date Title
Brook et al. Microbial dynamics of persistent purulent otitis media in children
JP2019527090A (ja) 有効な創傷ケア処置としての新規高速付着薄膜形成組成物
EA014391B1 (ru) Фармацевтическая композиция для лечения ожогов и способ ее получения
US3792161A (en) Burn ointment comprising silver sulfadiazine and collagenase
UA136779U (uk) Антимікробна фармацевтична композиція
AU718461B2 (en) Wound healing accelerators
RU2636530C2 (ru) Фармацевтическая композиция для лечения ран и ожогов
RU2080864C1 (ru) Средство для лечения гнойных ран
JPS59212492A (ja) プソイドモン酸銀、その製法及びそれを含む医薬組成物
CN110198721A (zh) 含有聚乙烯吡咯烷酮和二巯基丙磺酸钠的抗菌组合物及其用途
RU2367469C2 (ru) Фармацевтическая композиция для местного применения, обладающая антибактериальным и некролитическим действием, на основе лизоамидазы
RU2145497C1 (ru) Средство для лечения гнойно-некротических процессов
RU2283088C2 (ru) Комбинированное противомикробное средство для лечения гнойных ран
Tarasenko et al. Pharmaceutical development of complex wound-healing ointment for the needs of military medicine
RU2340328C1 (ru) Средство, обладающее противомикробным и противогрибковым действием
Brkich Development of a scientific methodological approach to expansion of product range for treatment of infected wounds
RU2691144C1 (ru) Комбинированная композиция для лечения инфицированных ран различного генеза
RU2367456C2 (ru) Фармацевтическая композиция для местного применения, обладающая антибактериальным и некролитическим действием
MacNeal et al. Conjoined action of penicillin and bacteriophages
GB2481512A (en) Topical formulation containing usnic acid/usnate and dimethyl isosorbide
RU2528917C1 (ru) Фармакологическая композиция с антибактериальными свойствами для лечения наружных отитов
RU2175549C1 (ru) Ранозаживляющий лекарственный препарат "зоодерм"
Dodd et al. Surface-active agents as ointment bases
RU2367457C2 (ru) Фармацевтическая композиция для наружного и местного применения, обладающая антибактериальным и некролитическим действием, на основе лизоамидазы
RU2139050C1 (ru) ГИДРОХЛОРИД ОРТОБРОМАНИЛИДА β-ДИЭТИЛАМИНОПРОПИОНОВОЙ КИСЛОТЫ, ПРОЯВЛЯЮЩИЙ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНУЮ И АНТИМИКРОБНУЮ АКТИВНОСТЬ, МАЗЬ, ОБЛАДАЮЩАЯ АНЕСТЕЗИРУЮЩЕЙ, ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЙ И АНТИМИКРОБНОЙ АКТИВНОСТЬЮ НА ЕГО ОСНОВЕ