UA142200U - Антигельмінтний засіб на основі альбендазолу та празиквантелу - Google Patents

Антигельмінтний засіб на основі альбендазолу та празиквантелу Download PDF

Info

Publication number
UA142200U
UA142200U UAU201910233U UAU201910233U UA142200U UA 142200 U UA142200 U UA 142200U UA U201910233 U UAU201910233 U UA U201910233U UA U201910233 U UAU201910233 U UA U201910233U UA 142200 U UA142200 U UA 142200U
Authority
UA
Ukraine
Prior art keywords
albendazole
praziquantel
auxiliary substances
anthelmintic
hypromellose
Prior art date
Application number
UAU201910233U
Other languages
English (en)
Inventor
Катерина Валентинівна Семченко
Лілія Іванівна Вишневська
Original Assignee
Національний Фармацевтичний Університет
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Національний Фармацевтичний Університет filed Critical Національний Фармацевтичний Університет
Priority to UAU201910233U priority Critical patent/UA142200U/uk
Publication of UA142200U publication Critical patent/UA142200U/uk

Links

Landscapes

  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

Антигельмінтний засіб містить альбендазол та допоміжні речовини. Додатково містить другу діючу речовину - празиквантел у співвідношенні (1:4).

Description

Корисна модель належить до галузі фармації, медицини та біології, зокрема до паразитології, і може бути використана для лікування гельмінтозів травної системи у людини.
Проблема паразитарних захворювань взагалі, і глистяних інвазій зокрема, має гостре соціальне значення у сучасному світі. Активне розповсюдження збудників, в тому числі тих, що не є типовими для певних регіонів та країн, нехтування правилами особистої гігієни та проблеми у сфері медичного страхування призводять до збільшення випадків виникнення захворювань серед населення.
На сьогоднішній день, існуючий асортимент лікарських препаратів для лікування гельмінтозів травної системи на фармацевтичному ринку України представлений виключно монопрепаратами (7)Ї, тоді як у більшості випадків рекомендується поєднання декількох препаратів при етіотропному лікуванні для досягнення швидкого та повного усунення збудників з організму хворого.
Терапевтичні схеми лікування гельмінтозів травної системи людини найчастіше засновані на використанні альбендазолу |2, 81.
Відомий антигельмінтний препарат Ворміл |(Бодня Б.И. (2017). Комплексньій подход к лечению гельминтозов. Здоровье ребенка. Т. 12, Мо 1, 1-10.
Відомий засіб Більтрицид (АбБрах, А., МемПоЇте, МУ. (2011). Оіадпозів апа тесоттепаєа ї'єаїтенпі ої НеІтіпій іптесііоп5. Ргезстібег, 22 (19), 56-64).
Відомий антигельмінтний засіб на основі альбендазолу, що включений у ліпосоми |(патент на корисну модель Мо 33282 Україна, МПК АбІР 33/00. Антигельмінтний засіб / Іванова Н.М.,
Євтушенко І.Д.; заявник і патентовласник Іванова Н.М., Євтушенко І.Д. - Мо и200802819; заявл. 04.03.2008; опубл. 10.06.2008. - Бюл. Мо 11/2008 - С. 8).
Недоліками вищенаведених засобів є обмежений спектр фармакологічної активності за рахунок вмісту лише однієї діючої речовини та висока вірогідність розвитку побічних реакцій при тривалому застосуванні у рекомендованій терапевтичній дозі.
В основу корисної моделі поставлена задача розробити комплексний антигельмінтний засіб для забезпечення широкого спектра специфічної антигельмінтної активності та підвищення безпечності за рахунок зменшення доз діючих речовин за умов їх потенціювання при поєднанні у запропонованому засобі.
Зо Поставлена задача вирішується шляхом поєднання діючих речовин альбендазолу та празиквантелу у співвідношенні (1: 4) у формі таблеток, при наступному співвідношенні компонентів, мас. 9: 49,3- празиквантел 495 альбендазол 12. 12,6 допоміжні речовини решта.
Як допоміжні речовини містить: крохмаль картопляний (крохмаль кукурудзяний), гідроксіетилцелюлозу, повідон, магнію стеарат, гіпромелозу, макрогол 4000, титану діоксид, при
З5 наступному співвідношенні компонентів, мас. 9о: празиквантел 49,3- 49,5 альбендазол 12. 12,6 крохмаль картопляний 25,7- (крохмаль кукурудзяний) 25,9 гідроксіетилцелюлоза 5,7-5,9 повідон 2,7-2,9 магнію стеарат 1,7-1,9 гіпромелоза 0,8-1,0 макрогол 4000 0,2-0,4 титану діоксид 0,3-0,5.
Відомо, що одночасне застосування празиквантелу та альбендазолу призводить до збільшення максимальної концентрації у плазмі крові та площі під кривою альбендазолу сульфоксиду приблизно на 50 95. При цьому, середня Ттах та середній період напіввиведення альбендазолу сульфоксиду у плазмі, а також фармакокінетика празиквантелу не змінюються (1,
З, 4, 6).
Альбендазол належить до похідних бензімідазолів. Механізм його дії полягає у порушенні обміну речовин гельмінтів. Препарати групи бензімідазолів провокують порушення метаболізму, селективно зв'язуючись з (рВ-тубуліном та інгібуючи полімеризацію, що спричиняє порушення цитоплазматичного утворення мікротрубочок. Відмічено також погіршення поглинання глюкози, що призводить до виснаження глікогену та зниження запасів АТФ. Експериментальні докази показують, що альбендазол не тільки знищує дорослі стадії кишкових гельмінтів, але також вбиває або стерилізує яйця та личинки. Альбендазол є ефективним у лікуванні гельмінтозів системи травлення групи нематодозів (Авсагі5 Іштбгісоіїдев5, Тгіспигів Міспішга, Епіегобій5 мегтісціагнв, Апсуїозіота дисодепаї!є, Месайог атегісапив, ЗігопдуЇоідез 5іегсогаїї5, кожной формь!
І(атма тідгап5), цестодозів (Нутепоїіері5 папа, Таєпіа 5оЇїшт, Таєпіа задіпаїа) та трематодозів (Орівіпогенів мімеїттіпі, Сіопогспів 5іпепвів5), а також лямбліозу.
Празиквантел швидко підвищує проникність мембран клітин гельмінтів для іонів кальцію, що, в свою чергу, веде до скорочення мускулатури, яке переходить в стійкий параліч і призводить до загибелі. Крім того, празиквантел викликає вакуолізацію і подальше пошкодження епітелію гельмінтів, що робить їх вразливим перед імунною системою господаря і його травними ферментами. Празиквантел є ефективним у лікування гельмінтозів групи трематодозів, зокрема інфекцій, викликаних цистосомами (Зспізіозота Ппаетаїйбіит, Зепівіозота тапзопі, Зспівіозота іпіегсаіайт, 5співю5ота |аропісит, Зспівіовота текопаі), печінковими трематодами (СіопогсНів 5іпепв5іб5, ОрівіпогсНів мімегптіпі тощо) та легеневими трематодами (Рагадопітив5 мевзівптанпі тощо).
Комбінація двох діючих речовин призводить до потенціювання альбендазолу та збільшення його максимальної концентрації у плазмі крові та площі під кривою альбендазолу сульфоксиду приблизно на 5095 |1-44, що дозволяє зменшити разову дозу речовин при збереженні належного терапевтичного ефекту та суттєво знизити ризик виникнення побічних ефектів.
Як допоміжні речовини використано крохмаль картопляний (крохмаль кукурудзяний), гідроксіетилцелюлозу (ГЕЦ), повідон, магнію стеарат (кальцію стеарат), гіпромелозу, макрогол 4000 та титану діоксид.
Приклад 1. Запропонований склад комплексного антигельмінтного засобу, що містить діючі та допоміжні речовини у такому співвідношенні компонентів, мас. 9о: празиквантел 49,3- 49,5 альбендазол 12. 12,6 крохмаль картопляний 25,17 25,9
ГЕЦ 5,7-5,9 повідон 2,7-2,9 магнію стеарат 1,7-1,9 гіпромелоза 0,8-1,0 макрогол 4000 0,2-0,4 титану діоксид 0,3-0,5.
Готовий продукт являє собою таблетку, вкриту оболонкою, білого кольору.
Приклад 2. Ефективність та низький рівень токсичності запропонованого засобу доведено експериментально. Результати дослідження специфічних антигельмінтних властивостей на
Зо прикладі аскаридозу (нематодоз) свиней, токсокарозу (нематодоз) і дипілідіозу (цестодоз) собаках наведено у Таблицях 1, 2. Результати гематологічних досліджень крові свиней наведено у Таблиці 3.
Таблиця 1
Ефективність комплексного антигельмінтного препарату за спонтанного аскаридозу свиней (п-12) терни! олюжатня Тетяни
Ме тварини Ефективність, 95 до лікування - - 17117183 ЇЇ 11171111 21111715 | 11111111 83111172 | 11111111 74 Їмо її - 1 - 100 нити ши ЕЛ По ПО о 76 | 7155 2 Щ | - їЇ -
Мет ЇЇ ля | 7-11 741 90 | щ97 | ло 76 | 177 | 130 | 71530
Таблиця 2
Ефективність комплексного антигельмінтного препарату за спонтанного токсокарозу і дипілідіозу собак (п-12)
Ме Е, 96) Е, 95 до лікування - - тварини т ЇЇ д !/ т | д | т | д /| т ді 1 | 243 | 157 | - ЇЇ - ЇЇ - її - 2 | 7155 | 167 | - Ї! - /Ї - її - 3 | 780 | 130 | - /! - | - |! - 4 | 7177 | 137 | - ЇЇ - 1-1 - | т100 100 | 290 | 147 | - /! - |! - ЇЇ - 6 | 270 | 293 | - |! - | - | -
Мжт о | 21,952,3 | 172325 | - | - | - | - 6 | 71553 | 180 | 71653 | 7165 | 157 | 173
Примітка: Е - ефективність, Т - токсокароз, Д - дипілідіоз
Таблиця З
Результати морфологічних та біохімічних досліджень зразків крові свиней, вільних від кишкових гельмінтів, до та після введення досліджуваного комбінованого антигельмінтного препарату (п-4)
Час відбору Перед Через 24 год. Через 72 год.
Показники препарату д репарату
І Меї|Мме2|Мме3| |Меї|Мме2|Мез| |Меї|мМме2|М3 пт ву |та|6а)66 т5|67| 5560 то ве|в62 в 133,7 | 140,8 | 143,4 | 129,8 |144,5|134,5) 137,1 1138,6 | 135,3 І1129,31137,1 | 135,3
Лейкоформула (95)
Юні | 210 000 |о0|о | о | 1 | т | о | о
Паличко- ярі 19 7|5| 8 55859 |в) 5
Еозинофіли | 2 2 | 1 | 1 0 | 16 |2|2 | | з
Моноцити | 10 4 | 8 | 5 / 8 | З | 10 | 2 | 20 | 10 | 7 | 10
Базофіли. | 0 0 21 0 0 |0 о | о |о | о | о | о мкмоль/л ммоль/л
АлАТ, од/л
АсАТ, од/п
Запропонований комплексний антигельмінтний засіб є ефективним при спонтанному аскаридозі (нематодозі) у свиней, токсокарозі (нематодозі) та дипілідіозі (цестодозі) у собак (Е - 100 95), що вказує на широкий діапазон антигельмінтної активності.
За результатами клінічного обстеження тварин після 24 годин прийому ліків було встановлено, що поведінка тварин залишалася незмінною (природною), споживання їжі та води було в нормі, видимі слизові оболонки бліді, рожевий колір, шкіра - цілісна, без пошкоджень, еластична.
Показники гематологічних досліджень у свиней, вільних від кишкових гельмінтів до та через 24 години та 72 години після прийому ліків, були в межах фізіологічної норми, що свідчить про низький рівень токсичності.
Джерела інформації: 1. Арепла (арепдагоіє) пд (Електронний ресурс|Ї / Режим доступу: пЕрз /Лимли гхіївіхот/а|репга-апа.пітаяаезстірійоп. 2. Сііпіса! диїдеїїпе5. Оіадповів апа ігєаїтепі тапиаї, 2013 едйіоп / Медесіпе Зап5 Егопііегев. - Р. 334.
З. У. Нопйоп (2000). АІрепда?оЇв: а геміем/ ої апіпеіІтіпійс ейПісасу апа заїеїу іп питапзв.
Рагарзуспоіоду, 121; 113-132. 4. Одв, а.В., Кіпо, С, Неулеїї, у., Оімеда, В. (еї а! (1999). Бошбіе-ріїпа ріасеро-сопігоЇей вішау ої сопситепі айдтіпівігайоп ої аірепдагоіє апа ргагіднапієї іп 5сПооїіспідгтеп й 5епівіо5отіавзів апа деопе!тіпінв5. Чошцтпаї ої Іптесіїоив Різеазев, 179, 996-1003.
5. бБетсНепко К., МузНпеувКа Г., Роїоуко М. (2018). Зщау ої апіпеІтіпійіс асімпу апа асше їохісйу ої теадісіпе ої сотріпед сотровзйоп. Зсіепіййс доцта! "ЗсіепсеВізе: РНагтасеціїсаї
Зсіепсе", 6(16); 8-12. б. Оогів МУ. Міото, Могіакі Тотопо, Ма'еїШе Мийойо, Мо5пПіпогі Міївиі, Кабригі С. дозуїїпе,
СПапев5 5. Муападаміго. (2010). Тне адмегзе еПесів ої аІрепдагоїе апа ргагідцапієї іп тав55 ад адтіпівігайоп Бу ігаіпед зспооїїєаснегз. Аїт у Неайй 5сі., 16; 10-14. 7. ТооснкКо К.М., Музппему5Ка ІІ. (2017). Апаїувзіє ої Ше дотевіїс рпаптасешіса! тажеї ої апіпе!тіпійс тедісіпе5. Вісник фармації, І (89); 56-60. 8. Горленко О.М., Поляк-Товт В.М., Поляк М.А. (2013). Гельмінтози: епідеміологія, клініка, діагностика та лікування. Проблеми клінічной педіатрії, 2(20); 10-14.

Claims (2)

ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ
1. Антигельмінтний засіб, що містить альбендазол та допоміжні речовини, який відрізняється тим, що додатково містить другу діючу речовину - празиквантел у співвідношенні (1:4), при наступному співвідношенні компонентів, мас. 9о: празиквантел 49,3-49,5 альбендазол 12,4-12,6 допоміжні речовини решта.
2. Антигельмінтний засіб за п. 1, який відрізняється тим, що як допоміжні речовини містить: крохмаль картопляний (крохмаль кукурудзяний), гідроксіетилцелюлозу, повідон, магнію стеарат, гіпромелозу, макрогол 4000, титану діоксид, при наступному співвідношенні компонентів,
має. 9о: празиквантел 49,3-49,5 альбендазол 12,4-12,6 крохмаль картопляний (крохмаль 25,7-25,9 кукурудзяний) гідроксіетилцелюлоза 5,7-5,9 повідон 2,7-2,9 магнію стеарат 1,7-1,9 гіпромелоза 0,8-1,0 макрогол 4000 0,2-0,4 титану діоксид 0,3-0,5.
UAU201910233U 2019-10-07 2019-10-07 Антигельмінтний засіб на основі альбендазолу та празиквантелу UA142200U (uk)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
UAU201910233U UA142200U (uk) 2019-10-07 2019-10-07 Антигельмінтний засіб на основі альбендазолу та празиквантелу

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
UAU201910233U UA142200U (uk) 2019-10-07 2019-10-07 Антигельмінтний засіб на основі альбендазолу та празиквантелу

Publications (1)

Publication Number Publication Date
UA142200U true UA142200U (uk) 2020-05-25

Family

ID=71119370

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
UAU201910233U UA142200U (uk) 2019-10-07 2019-10-07 Антигельмінтний засіб на основі альбендазолу та празиквантелу

Country Status (1)

Country Link
UA (1) UA142200U (uk)

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EP0604433A1 (en) Composition and method for disease treatment
JP2019515022A (ja) 炎症関連疾患及び障害を治療するための求電子的に強化されたフェノール化合物
Palomares-Alonso et al. Effect of dexamethasone on albendazole cysticidal activity in experimental cysticercosis by Taenia crassiceps in BALB/c mice: In vitro and in vivo evaluation
WO1984002470A1 (fr) Preparation medicinale pour le traitement therapeutique d'ulceres peptiques
CN102697784A (zh) 一种兽用恩诺沙星注射液及其制备方法
AP871A (en) New applicants of lysozyme dimer.
Bryan Pharmacological therapies, lifestyle choices and nitric oxide deficiency: a perfect storm
UA142200U (uk) Антигельмінтний засіб на основі альбендазолу та празиквантелу
CN111514157A (zh) 组合物在制备兽用抗寄生虫病药物中的应用、兽用抗寄生虫病的透皮溶液及其制备方法
RU2753606C1 (ru) Антибактериальное гуминовое средство
UA124898C2 (uk) Антигельмінтний засіб на основі альбендазолу та празиквантелу
US9308243B2 (en) Cellular enhancements in biological systems through the use of li-pofullerene and peptide group combinations
JP7332489B2 (ja) ホスホジエステラーゼ3阻害用組成物及び血小板凝集抑制用組成物
US20140072598A1 (en) Medicinal preparation "renessans" having an antibacterial, anti-ulcerous and immuno-modulating action
Shrestha et al. Pediatric Neem powder poisoning: a report of two cases and a review of toxicity mechanisms
RU2419417C1 (ru) Фармацевтическая композиция в виде раствора флуконазола, обладающая противогрибковым действием
Grieb et al. A rare case of toxic epidermal necrolysis with unexpected fever resulting from dengue virus
dos Santos et al. International legislation on drugs and biological products used in the sanitary management of aquatic animals
DE112006000479T5 (de) Präparat zur Behandlung von nicht infektiösen, entzündlichen Darmkrankheiten
CN108245510B (zh) 大麻二酚与乙丙酰脲类抗癫痫药物的组合物及其用途
CN120114463A (zh) 格列本脲或其药学上可接受的盐和/或氟芬那酸或其药学上可接受的盐的新用途
CN115919825A (zh) 一种油溶性蚁酸作抗病毒、抗菌原料的药剂、及其制备方法
RU2472507C1 (ru) Водный состав на основе моксифлоксацина для парентерального введения
CN120114429A (zh) Ndna或其药学上可接受的盐和trpm4-in-1或其药学上可接受的盐联用的用途
Sircus Healing With Iodine