UA36446C2 - Засіб "еринатид" для лікування захворювань шлунково-кишкового тракту - Google Patents

Abstract

Винахід відноситься до медицини та фармацевтичної промисловості і призначений для лікування захворювань шлунково-кишкового тракту. Засіб містить екстракт трави злинки канадської, кислоту лимонну, кислоту сорбінову та інші допоміжні речовини.

Description

Опис винаходу

Винахід відноситься до медицини і хіміко-фармацевтичної промисловості, зокрема, до створення, 2 виробництва і застосування засобів на основі рослинної сировини для лікування захворювань шлунково-кишкового тракту.

Відоме застосування відварів та настоїв з рослинної сировини, зокрема, алтеї лікарської, айви довгастої, аїру тростинового, астрагалу солодколистого та шерстистоквіткового, брусниці, калгану, перстачу сріблястого та ін., для лікування шлунково-кишкових захворювань, що супроводжуються проносами. Але при їх створенні і застосуванні виникають проблеми відносно точності дозування, неможливості зберігання протягом достатньо довгих термінів, невідповідністі нормам мікробної чистоти |11.

Відоме застосування магнію перекису у вигляді порошку при диспепсії, бродінні в шлунку і кишечнику, проносах (21.

Відомий лікарський засіб "Капект" (Єгипет., фірма "Еірісо") на основі речовин природнього походження, що 72 містить каолін і пектин (965г каоліну і 21,5г пектину в бБмл суспензії). Засіб має обволікаючу і адсорбуючу дію і застосовується для лікування гострих і хронічних діарей |З.

Відомий засіб "Імодіум' на основі лопераміду у вигляді капсул по 0,002г і 0,00295 розчину, який застосовують для лікування гострих і хронічних діарей. При застосуванні "Імодіуму" можливі побічні явища у вигляді нудоти, запаморочення і запорів |4|.

Відомий лікарський засіб "Танальбин" на основі продукту взаємодії дубильних речовин з листя скумпії і сумаху з білком (казеїном). Застосовують як в'яжучий засіб при гострих і хронічних захворюваннях кишечнику (проносу), причому як допоміжний засіб на додаток до специфічних методів лікування (5).

Відомий лікарський засіб "Левоміцетин", який використовують для лікування кишкових інфекційних діарей.

Обов'язковий курс лікування передбачає прийом внутрішньо по 0,5г чотири рази на день протягом 5 - 7 діб. с

Можливим ускладненням такої інтенсивної терапії антибіотиком є розвиток дисбактеріозів, які супроводжуються Ге) настійливими проносами, виснаженням, зниженням імунного статусу організму (61.

Відомий засіб для лікування діарейних інфекцій людини і тварин, який являє собою пектин, розчинений у воді або фізіологічному розчині 71.

Відоме застосування настою трави злинки канадської як протидезинтерійного засобу, при лікуванні запалень ее, сечового міхура і передміхурової залози та ін. І8). «Її

Найбільш близьким до заявляємого є антидіарейний засіб "Ерікан", що містить (мас.95) екстракт трави злинки канадської (9,0 - 11,0); пектин (1,2 - 1,5); кислоту лимонну (0,3 - 0,6); кислоту сорбінову (0,3 -0,6); цукор З - решта. Застосовують у вигляді гранул, які розчиняють у воді, одержуючи суспензію (9). Ге)

До недоліків прототипу слід віднести те, що його якісний та кількісний склад не дозволяє досягти більш 39 високого рівня і широкого спектра специфічної активності, скоротити термін проведення курсу лікування, о зменшити добову дозу і кількість прийомів препарату. До того ж вміст великої кількості цукру в складі засобу-прототипу (до 9095) є небажаним фактором при призначенні цього засобу для лікування гострих кишкових захворювань, що супроводжуються профузними діареями. «

В основу винаходу поставлено завдання створення засобу для лікування захворювань шлунково-кишкового З 70 тракту шляхом такого підбору якісного та кількісного складу компонентів, який би забезпечив високий рівень та с широкий спектр специфічної активності, скоротив терміни проведення курсу лікування, зменшив добову дозу і

Із» кількість прийомів препарату.

Поставлене завдання вирішується тим, що засіб для лікування захворювань шлунково-кишкового тракту, що містить екстракт трави злинки канадської (Егідегоп сападепвзів), кислоту лимонну, кислоту сорбінову, пектин і цукор, у відповідності з винаходом додатково містить натрію хлорид, мікрокристалічну целюлозу і крохмаль при о таких співвідношеннях компонентів, мас.9о: (22)

Екстракт трави злинки канадської (ФС 42У-4/37-1144-99). 7,0 -13,0 ве Кислота сорбінова (ТУ 6-14-358-76) 0,2-0,6 їз 20 Кислота лимонна (ГОСТ 908-79) 02-06

Натрію хлорид (ГФ Х, от. 311) 0,7-11 щи Пектин (ГОСТ 111-3-84) 7,0-13,0

Мікрокристалічна целюлоза (ВФС 42-2185-93) 7,0-13,0

Крохмаль (ГОСТ 7697-82) 14,0- 26,0 29 Цукор (ГОСТ 22-94) Решта о Технічний результат, який одержують при здійсненні винаходу, полягає у досягненні високого рівня та о широкого спектра специфічної активності, скороченні термінів проведення курсу лікування, зменшенні добової дози і кількості прийомів препарату. 60 Заявляємий засіб "Ерінатид", який застосовують у вигляді водної суспензії, рекомендовано для лікування захворювань шлунково-кишкового тракту, які супроводжуються діарейним синдромом: ентерити, коліти, ентероколіти, хронічний панкреатит, неспецифічні виразкові коліти та ін. Можливе застосування "Ерінатиду" у комплексі з лікарськими засобами, які входять в базисну терапію шлунково-кишкових захворювань: ферментні засоби, антибіотики, противиразкові та ін. бо Наводимо конкретні приклади здійснення винаходу.

Приклад 1. Відповідні кількості сухого екстракту трави злинки канадської, пектину, мікрокристалічної целюлози, натрію хлориду, крохмалю та цукру перемішують до однорідності. Одержану суміш зволожують при перемішуванні спиртоводним розчином кислоти сорбінової і кислоти лимонної, потім масу гранулюють і сушать при температурі не вище 40-507С. Одержані гранули розфасовують в однодозові пакети по 2,4г.

Заявляємий засіб має таке співвідношення компонентів, мас.9о:

Екстракт трави злинки канадської 7,0

Кислота сорбінова 0,2

Кислота лимонна 0,2 76 Натрію хлорид 0,7

Пектин 7,0

Мікрокристалічна целюлоза 7,0

Крохмаль 14,0

Цукор Решта

М , й с. й й

Приклад 2. Заявляємий засіб одержують аналогічно прикладу 1 при такому співвідношенні компонентів, мас.бо:

Екстракт трави злинки канадської 8,0

Кислота сорбінова 0,3

Кислота лимонна 0,3

Натрію хлорид 0,8

Пектин 8,0

Мікрокристалічна целюлоза 8,0

Крохмаль 16,0 сч

Цукор Решта (о)

Приклад 3. Заявляємий засіб одержують аналогічно прикладу 1 при такому співвідношенні компонентів, 0/. мас.бо: (Се)

Екстракт трави злинки канадської 10,0 «І

Кислота сорбінова 04

Кислота лимонна 04 -

Натрію хлорид 0,8 (Се)

Пектин 10,0

Зо Мікрокристалічна целюлоза 10,0 о

Крохмаль 20,0

Цукор Решта «

Приклад 4. Заявляемий засіб одержують аналогічно прикладу 1 при такому співвідношенні компонентів, с 40 мас.о9р: но) ч Екстракт трави злинки канадської 12,0 -» Кислота сорбінова 0,5

Кислота лимонна 0,5

Натрію хлорид 1,0 о Пектин 12,0

Ге») Мікрокристалічна целюлоза 12,0

Крохмаль 24,0 о Цукор Решта їз 50

Приклад 5. Заявляємий засіб одержують аналогічно прикладу 1 при такому співвідношенні компонентів, 4» мас.бо:

Екстракт трави злинки канадської 13,0

Кислота сорбінова 0,6 о Кислота лимонна 0,6

Натрію хлорид 1,1 іме) Пектин 18,0

Мікрокристалічна целюлоза 13,0 60 Крохмаль 26,0

Цукор Решта

Захворювання шлунково-кишкового тракту, що супроводжуються діарейним синдромом, відносяться до найбільш значних медикосоціальних проблем багатьох країн світу. По даним ВОЗ в останні десять років 65 реєструється щороку до 1,5 млрд. випадків захворювань діареями різної етіології, що ставить їх на друге місце у світі після захворювань серцево-судинної системи.

Складність лікування діарейного синдрому обумовлена, головним чином, його змішаним характером (секреторний, моторний, осмотичний, ексудативний), що викликає необхідність створення комбінованих препаратів, які впливають на різні механізми діарей. Якісний та кількісний склад заявляємого засобу повністю

Вирішує завдання по створенню високоефективного препарату для лікування шлунково-кишкових захворювань з діарейним синдромом.

Основна діюча речовина заявляємого засобу - екстракт трави злинки канадської, до складу якого входить комплекс речовин: полісахариди, оксикоричні кислоти, флавоноїди, дубильні речовини, амінокислоти, вітаміни, а також мікроелементи (магній, залізо, кобальт, мідь, натрій, кальцій та ін.). В народній медицині здавна /о Відвари і настої трави злинки канадської застосовують як протидіарейний засіб (|8). В засобі-прототипі екстракт трави злинки канадської також є основною діючою речовиною, але в заявляємому засобі цей компонент набуває більш високого рівня і широкого спектра специфічної активності завдяки синергічній взаємодії з комплексом допоміжних речовин, який відрізняється якісним і кількісним складом від прототипу. Кількість екстракту менше заявляємих значень не забезпечує необхідний рівень специфічної активності. Застосування ж /5 екстракту у кількості більше заявляємих значень недоцільно, бо хоча він і виявляє дозозалежний характер, але його ефективність, наприклад, у дозах О0,5г/кг і 1,0г/кг не має вірогідних відмін. До того ж великі кількості сухого екстракту можуть викликати труднощі технологічного характеру при гранулюванні.

Пектин, мікрокристалічна целюлоза і крохмаль в заявляемому складі поліфункціовальні, бо виконують роль стабілізаторів суспензії і наповнювачів при гранулюванні. Окрім того, вони адсорбують токсичні речовини з Шшлунково-кишкового тракту (ЖКТ), нормалізують осмотичний стан вмісту кишечнику, формують і збільшують об'єм калових мас. Збільшення кількості пектину у 8 разів у порівнянні з прототипом, забезпечує оптимальний рівень обволікаючої і пом'якшувальної дії, зменшує подразнення слизистої ЖКТ при гострих діареях.

Застосування натрію хлориду і цукру забезпечує в заявляємому складі наявність регідратаційних властивостей, що виявляється у посиленні пристінкового травлення і всмоктування моносахаридів. Окрім того, сч ов Застосування натрію хлориду забезпечує нормалізацію електролітного складу крові, глюкоза підвищує Її о осмотичні властивості, чим сприяє утриманню електролітів, гальмує їх виділення.

Кислоту сорбінову застосовують як консервант для забезпечення норм мікробної чистоти; лимонну кислоту і цукор - як коригенти смаку.

Порушення якісного і кількісного складу заявляемого засобу призводить до суттєвого зниження рівня і Ге зо звуження спектра специфічної активності, погіршує технологічні характеристики лікарської форми: суміш компонентів при зволоженні цементується, одержані гранули погано розпадаються при розчиненні у воді. -

Проведені фармакологічні дослідження підтвердили раціональність складу заявляемого засобу, про що «г свідчать приведені нижче результати експериментів. При вивченні протидіарейної дії заявляемого засобу використовували різні варіанти кількісного складу заявляемого засобу у порівнянні з засобом-прототипом. ісе) со злинки канадської сорбінова лимонна хлорид «о З - я во11021 03 | ово во) во вто г» 1 в6о61ов |за зо) воза 00лвв 7 Евент 10000001 041 041030012561 3030 вв) 0000 : їх - склад прототипу

ЧК» 1» 50 Результати дослідів, наведені в таблиці 1, свідчать про значні переваги заявляемого засобу, який перевершує у 1,4 - 1,8 рази засіб-прототип по одному з показників оцінки протидіарейної дії - терміну 4) настання першого акту дефекації. вв

Умови досліду |/|Доза, Кількість прийомів | Термін настання акту першої |Кількість актів | Тривалість курсу лікування о и фі и в злетіти 23100001 евия 00000 аюя 00000100

Мастроваеляко 00000000 00000 4аюв 00000000 і засіб

Результати порівняльного аналізу, наведені в таблиці 2, свідчать про переваги заявляемого засобу перед засобом-прототипом: при вдвічі меншій його дозі скорочується кількість прийомів на добу і тривалість курсу 65 лікування, збільшується термін настання акту першої дефекації.

г/кг |дефекації. дефекацій

Екстракт трави злинки канадської (субстанція заявляемого засобу і й

Результати дослідів, наведені в таблиці З, свідчать про оптимальність складу допоміжних речовин заявляємого засобу, комплекс яких виявляє протидіарейну дію на рівні засобу-прототипу, Так, термін настання акту першої дефекації при застосуванні комплексу допоміжних речовин "Ерінатиду" подовжується на 81965 у порівнянні з комплексом допоміжних речовин "Ерікану"; на 3695 зменшується кількість актів дефекацій і на 5695 ущільнюється консистенція калових мас.

В таблиці 4 наведені дані досліджень, які свідчать про. наявність у заявляемого засобу адсорбційної активності достатньо високого рівня, яка відсутня у засобі-прототипі. сч що «

Як видно з наведених даних, застосування засобу "Ерінатиду" зменшує кількість мікробних тіл ЕзсНегіспіа соїї на 1795, а ЗаІтопейа їУурпітигішт - на 22905. Засіб "Ерікан" адсорбційної активності не проявляє, бо - зменшення кількості мікробних тіл не спостерігається. «я

Дослідження по розширенню спектра специфічної активності заявляемого засобу продовжуються.

Таким чином, у винаході вирішується поставлене завдання по створенню високоефективного засобу для і, лікування захворювань шлунково-кишкового тракту з високим рівнем і широким спектром специфічної активності, застосування якого дозволяє скоротити терміни курсу лікування) зменшити добову дозу прийому препарату.

ЛІТЕРАТУРА: « 1. Лікарські рослини: Енциклопедичний довідник / Відп. ред. А.М. Гродзинський. - К.: 1991. 2. Машковский М.Д. Лекарственньве средства. Т.1 - Харьков: Торсинг, 1997. - с. 316. З с 3. Міаа!, 1997, с. Б-247. "з 4. Машковский М.Д. Лекарственньсе средства. Т.1 - Харьков: Торсинг, 1997. - С. 155-156. " 5. Машковский М.Д. Лекарственньсе средства. Т.1. - Харьков: Торсинг, 1997. - с. 305. 6. Машковский М.Д. Лекарственньсе средства. - М., "Медицина", 1977, т.2. - с. 177. 7. Патент Российской Федерации Мо2108106. Кл. А61К35/78. Опубл. БИ 1998, Мо10. о 8. Лікарські рослини: Енциклопедичний довідник / Відп. ред. А.М. Гродзинський. - К.: 1991. - с. 176.

Ф 9. Патент України Мо23168А Кл. АЄ1КО/14. Опубл. Бюл. "Промислова власність",1998, Мо4 (прототип).

ЧК»

Claims (1)

1. Формула винаходу

   ЧК»

   с» Засіб для лікування захворювань шлунково-кишкового тракту, що містить екстракт трави злинки канадської (Егідегоп сападепзев), кислоту лимонну, кислоту сорбінову, пектин і цукор, який відрізняється тим , що додатково містить натрію хлорид, мікрокристалічну целюлозу і крохмаль при таких співвідношеннях компонентів,

   го мас.об:

   ГФ! екстракт трави злинки канадської 7,0 - 13,0 кислота сорбінова 0,2 - 0,6 ко кислота лимонна 0,2 - 0,6 натрію хлорид 0,7 - 1,1 60 пектин 7,0 - 13,0 мікрокристалічна целюлоза 7,0 - 13,0 крохмаль 14,0 - 26,0 цукор решта.

   65 Офіційний бюлетень "Промислоава власність". Книга 1 "Винаходи, корисні моделі, топографії інтегральних мікросхем", 2003, М 10, 15.10.2003. Державний департамент інтелектуальної власності Міністерства освіти і