UA98112U - Спосіб одержання засобу із гастропротекторною активністю - Google Patents

Abstract

Спосіб одержання засобу із гастропротекторною активністю здійснюють шляхом подрібнення листя айви довгастої Cydonia oblonga Mill., род. Rosaceae, сортів "Академічна" і "Марія" до розміру частинок 2-, його триразової екстракції, як екстрагент обирають воду очищену при загальному гідромодулі 1:10, протягом 60 хв. при температурі води 80 °С. з подальшою фільтрацією та упарюванням отриманого екстракту з подальшим його сушінням.

Description

Корисна модель належить до галузі медицини, а саме до фармацевтичної технології ліків та фармакології, зокрема до розробки способів одержання з рослинної сировини лікувально- профілактичного засобу та дослідження його гастропротекторної дії.

В загальній структурі захворювань провідне місце займає виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки. Проблема лікування і профілактики гастроентерологічних захворювань залишається актуальною, незважаючи на наявність широкого арсеналу лікарських засобів і методів для її вирішення.

Одним із головних завдань сучасної вітчизняної фармації в даному напрямку є розширення номенклатури ефективних лікарських препаратів для терапії запальних та виразкових уражень

ШКТ на основі субстанцій природного походження, які прискорюють регенерацію, нормалізують секреторну та моторно-евакуаторну функції шлунково-кишкового тракту, підвищують захисні властивості слизових оболонок і, крім того, не володіють побічними ефектами, не викликають звикання і економічно доступні для більшості пацієнтів.

Фітотерапевтичні препарати на сьогодні для лікування виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки, хронічних гастродуоденитів, функціональної диспепсії, гастроезофагальної рефлюксної хвороби ще не є провідними засобами (тим більш, з позицій доказової медицини Її фармації), вони лише доповнюють сучасну фармакотерапію, але широко застосовуються у всьому світі.

Запропонований засіб - екстракт листя айви довгастої Судопіа обіопда Мії., род. Козасеає, сортів "Академічна" і "Марія", які виявляють специфічну противиразкову дію, що виражається в нормалізації стану слизової оболонки шлунку і загоєнні виразкових дефектів.

Відомий і взятий нами за найближчий аналог "Засіб із противиразковою активністю" (патент

України Ме 69751) одержували шляхом подрібнення висушених при температурі 50 "С плодів і просіювання одержаного порошку через сито з діаметром отворів 0,1 мм. Запропонований порошок плодів айви (Судопіа оріопда) сорту "Марія" проявляє високу противиразкову активність, що дозволяє передбачити можливість використання в медичній практиці.

Багатовіковий досвід використання плодів айви в народній медицині свідчить про їх гастропротекторну активність, а саме - противиразкову |1|, але експериментальні дослідження противиразкової активності листя айви не проводились |21|.

Зо В основу корисної моделі поставлена задача розробки способу одержання з рослинної сировини, а саме листя айви довгастої Судопіа обіопда МІй., род. Козасеає, сортів "Академічна" і "Марія", лікувального засобу, що має гастропротекторну активність шляхом підбору технологічних операцій в такій послідовності та взаємозв'язку і з такими режимами та параметрами, які б забезпечили високий вихід і стабільність біологічно активних речовин, а

З5 також отримання готового продукту.

Листя айви, як лікарська рослинна сировина, має своє велике значення щодо використання з приводу того, що листя можна збирати протягом усього періоду росту рослини, а плоди айви тільки в період плодоношення. Лікувальна дія листя айви обумовлена наявністю в їх складі різних біологічно активних речовин, які при надходженні в організм людини проявляють фізіологічно активні властивості. Вони мають різноманітний склад і відносяться до різних класів хімічних сполук: амінокислоти, фенольні сполуки, флавоноїди, полісахариди тощо |З, 4).

Поставлена задача вирішується тим, що листя айви довгастої Судопіа оріопда МІіЇЇ., род.

Козасеає, сортів "Академічна" і "Марія" подрібнюють до розміру часток 2-10 мм, проводять його триразову екстракцію протягом 60 хв. кожну при температурі води 80 "С з подальшою фільтрацією та упарюванням отриманого екстракту.

Відмінним у заявленій корисній моделі є використання листя айви довгастої Судопіа обіопда

МІЇ., род. Козасеає, сортів "Академічна" і "Марія" подрібненого до розміру часток 2-10 мм, подрібнення здійснюють одночасно з його триразовою екстракцією протягом 60 хв. кожна при температурі води 80 "С, після фільтрації екстракту проводять упарювання, потім фільтрацію упареного екстракту з подальшим його сушінням.

Технічний результат, якого досягають при здійсненні корисної моделі, полягає в розробці технології одержання лікувального засобу, яка забезпечує підвищення виходу і стабільності біологічно активних сполук готового продукту.

Процес приготування екстракту листя айви здійснюється в апараті - реакторі, обладнаному тихохідною мішалкою. Для вилучення біологічно активних речовин з листя айви, обирають, як екстрагент - воду очищену при загальному гідромодулі 1:10 (співвідношення сировина- екстрагент), а для концентрування екстракту - метод фільтрації та згущення.

Спосіб виконують наступним чином:

Сухі листя, вмісту вологи не більше 1095, подрібнюють до розміру часток - 2-10 мм. бо Подрібнену сировину (листя) (4 кг) зважують на терезах. В окрему ємність завантажують 40 л очищеної води і підігрівають до температури 80-90. Застосування гарячої води як екстрагента зумовлено тим, що необхідний рівень противиразкової дії в найбільшій мірі досягається в лікарських формах, отриманих при водній екстракції лікарських рослин, що входять до складу сировини. Подрібнену сировину (листя) (4 кг) завантажують в екстрактор обладнаний тихохідною мішалкою, місткістю 60 л із швидкістю обертання валу центробіжного насосу 50 об/хв. Заливають 40 л води, нагрітої до температури 90 "С. Сировину замочують на хв. Потім вмикають мішалку на 5 хв. Періодично перемішують, кожні 10 хвилин по 5 хвилин.

Екстракцію проводять при температурі 80 "С, протягом 60 хв. Після проведеного процесу, екстракт охолоджують до температури 35-40 "С. Зливають отриманий продукт через шар 10 фільтрувальної тканини на нутч-фільтрі. Збирають екстракт в окрему ємність. Таким чином проводять трикратну екстракцію. Послідуючі екстракти збирають в тій же ємності, змішують.

Об'єднаний екстракт випарюють на ротаційному вакуумному випарнику при температурі не вище 40 "С та досушують до концентрації 8 95 сухого залишку.

Приклад 1.

Дослідження противиразкової активності проводили на моделі спирто-преднізолонового ураження слизової оболонки шлунка (СОШ). Для експерименту були відібрані щурі-самці вагою 180-200 г. Тварини були розподілені на групи по 5 тварин у кожній, із яких одна група - інтактні тварини, друга група - контроль (моделювали ураження шлунка), інші групи - тварини, яким на моделі ураження шлунка застосовували екстракти листя айви у дозі 100 мг/кг маси тіла.

Досліджувані зразки вводили внутрішньошлунково 1 раз на добу в лікувально-профілактичному режимі: щоденно одноразово, починаючи за З дні до моделювання патології, включаючи день її відтворення та наступний день, у який закінчували експеримент. Через 24 години після введення ульцерогенної суміші тварин виводили із експерименту в умовах евтаназії, вилучали шлунки та проводили їх макроскопічне вивчення. Оцінку інтенсивності виразкового ураження і противиразкової активності порошку плодів айви проводили за показниками інтенсивності утворення виразкових дефектів у слизовій оболонці шлунку, відсотком тварин з виразками у групі (Тв), середньою площею виразок ( Р. мм), виразковим індексом (ВІ), що дало змогу розрахувати інтегральний показник терапевтичного ефекту препаратів - противиразкову активність (ПВА, 95), Виразковий індекс (ВІ) та противиразкову активність (ПВА) розраховували за такими формулами: лою, ж

ПВА -100- вшік-77 100 контроль ,

Відік -. . . . . де - виразковий індекс у групі щурів з модельною патологією, яких лікували порошком плодів айви; де Віконтроль виразковий індекс у групі щурів з контрольною патологією (11.

Дані статистично оброблені з використанням і-критерію Ст'юдента. Різницю між досліджуваними показниками вважали статистично вірогідною при р«0,05. Розрахунки проводили на персональному комп'ютері за допомогою програми Ехсеї 41.

Результати проведених досліджень наведені в таблиці.

Таблиця

Противиразкова активність екстрактів листя айви на моделі спирто-преднізолонової виразки 0000опованю 00000 оодоідда ЯВИ

Показник - 1 Академчна.ї/// | ///// Марія/З

Протягом експерименту було встановлено, що при розгляді шлунків щурів з групи інтактного контролю не спостерігалося ніяких дефектів та виразок слизової оболонки. Введення спирто- преднізолонової суміші тваринам з групи контрольної патології викликало погіршення загального стану тварин порівняно з такими у групі інтактного контролю. В контрольній групі щурів спостерігалася відсутність апетиту, зниження рухливості, слабка реакція на зовнішні подразники, порушення шерстяного покриву. При макроскопічному розгляді шлунків тварин з контрольною патологією спостерігалося здуття шлунку, порушення складчастості, утворення ділянок некрозу. Крім того, спостерігалося утворення численних глибоких виразкувань, поява набряку, значної гіперемії, крововиливів у слизову оболонку. Виразкоутворення, як крапкові, так і масивні, відмічалися у всіх щурів контрольної групи. Стан тварин, які приймали екстракти листя айви, не відрізнявся від такого у групі інтактного контролю, вони реагували на подразники, їли корм, пили воду, не були млявими, шерсть також не була змінена. Розтин та мікроскопічне дослідження шлунків тварин цієї групи показали відсутність здуття; складчастість та колір слизової оболонки шлунку практично не відрізнялися від таких самих характеристик у групі інтактних щурів. Із 5 тварин тільки один щур мав дрібні ерозії у вигляді сітки, З щура мали невеликі точкові крововиливи, слизова оболонка рожева, вкрита слизом, складки мало змінені (табл. 1).

Таким чином, на підставі проведених досліджень доведено, що дія екстрактів листя айви довгастої Судопіа обіопда МІіїЇ., род. Козасеає сортів "Академічна" і "Марія" проявляє високу противиразкову активність, що дозволяє передбачити можливість використання в медичній практиці.

Джерела інформації: 1. Дослідження противиразкової дії плодів айви Судопіа оріопда Її. та хеномелесу

СНнаєпоте!їевз І іпаІ. / Т.В. Джан, О.Ю. Коновалова, Т.О. Куценко. С.В. Клименко // Збірник наукових праць співробітників НМАПО імені П.Л. 2. Натаи?и У., ТаКагопі І., Ките С., Ігіе М., Нігатаїзи, К. Апійохідапі апа апііцісегайіме ргорепієвз ої рпепоїїс5 їот Спіпезе диіпсе, диїпсе, апа арріє їтийв // дошгтаї ої Адгісийига! апа

Еоса Спетівігу. - 2006. - Мої. 54. - Р. 765-772.

З. Джан Т.В. Дослідження вмісту амінокислот у плодах, листі та квітках айви (Судопіа оБіопда І.) / Т.В. Джан, О.Ю. Коновалова, С.В. Клименко // Натуропатія з позицій доказової медицини: матеріали наук. симп. - Фітотерапія. - 2010. - Мо 2. - С 80. 4. Джан Т.В. Визначення вмісту тритерпенових сполук у плодах, насінні, листі та квітках айви (Судопіа обіопда І.) / Т.В. Джан // Матеріали ІМ Національного з'їзду фармакологів України.

Фармакологія та лікарська токсикологія. - 2011. - Мо 5(24). - С. 96-97.

Claims (1)

1. ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ

   Зо Спосіб одержання засобу із гастропротекторною активністю, який відрізняється тим, що його здійснюють шляхом подрібнення листя айви довгастої Судопіа оріопда Міїй!., род.

   Козасеає, сортів "Академічна" і "Марія" до розміру частинок 2-10 мм, його триразової екстракції, як екстрагент обирають воду очищену при загальному гідромодулі 1:10, протягом 60 хв. при температурі води 80 "С з подальшою фільтрацією та упарюванням отриманого екстракту з подальшим його сушінням.