WO2003070224A1

WO2003070224A1 - Schnelllöslicher filmüberzug basierend auf polyvinylalkohol-polyether-pfropfcopolymeren in kombination mit hydroxy-, amid-, oder esterfunktionen enthaltenden komponenten

Info

Publication number: WO2003070224A1
Application number: PCT/EP2003/001056
Authority: WO
Inventors: Karl Kolter; Maximilian Angel
Original assignee: BASF SE
Current assignee: BASF SE
Priority date: 2002-02-21
Filing date: 2003-02-04
Publication date: 2003-08-28
Anticipated expiration: 2004-08-21
Also published as: DE10207427A1; DE50311087D1; EP1478351B1; ES2316781T3; CA2474934C; EP1985289A2; ATE420629T1; EP1985289A3; CA2474934A1; EP1478351A1; AU2003210204A1; US20050107498A1

Abstract

Schnelllösliches Filmüberzugsmittel zum Überziehen von festen Substraten, bestehend aus a) 10- 90 Gew.-% eines Polyvinylalkohol-Polyether-Pfropfcopolymeren (Komponente A), b) 5- 80 Gew.-% mindestens einer weiteren Komponente, die mindestens eine funktionelle Gruppe ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Hydroxy-, Amid- und Esterfunktionen enthält (Komponente B), sowie c) 0- 70 Gew.-% weiteren üblichen Coatingsbestandteilen (Komponenten C).

Description


   <Desc/Clms Page number 1> 
 



  Schnelllöslicher Filmüberzug basierend auf Polyvinylalkohol-Poly- ether-Pfropfcopolymeren in Kombination mit Hydroxy-, Amid-, oder Esterfunktionen enthaltenden Komponenten Beschreibung Die vorliegende Erfindung betrifft schnelllösliche Filmüberzüge zum Überziehen von festen Substraten wie pharmazeutischen, kosme- tischen oder agrochemischen Darreichungsformen, Saatgut, Nah- rungsergänzungsmitteln und Lebensmitteln, die aus mindestens einem Polyvinylalkohol-Polyether-Pfropfcopolymer (Komponente A), mindestens einer Komponente mit Hydroxy-, Amid-, oder Ester- funktionen (Komponente B) sowie optional weiteren üblichen Coa- tingbestandteilen (Komponenten C) bestehen.

   Weiterhin betrifft die Erfindung Verfahren zur Herstellung von trockenen Coatingprä- mixen und von wässrigen Coatinglösungen   bzw.-suspensionen   sowie deren Auftragen auf feste Darreichungsformen. 



  Feste Darreichungsformen werden aus den verschiedensten Gründen mit einem schnelllöslichen Überzug versehen. So kann beispiels- weise das Aussehen, die Unterscheidbarkeit und die Schluckbarkeit verbessert werden, ein bitterer Geschmack überdeckt werden oder die Darreichungsform gegenüber äusseren Einflüssen wie z. B. 



  Feuchtigkeit oder Sauerstoff geschützt werden. Da sich der Film- überzug schnell in verschiedenen wässrigen Medien u. a. in künst- lichem Magen-und Darmsaft lösen soll, muss der wichtigste Be- standteil der Coatingzubereitung ein wasserlösliches, film- bildendes Polymer sein. Zum Überziehen von Tabletten werden als filmbildende Polymere hauptsächlich Hydroxypropylmethylcellulose und Hydroxypropylcellulose eingesetzt, die jedoch gravierende Nachteile aufweisen. So ist die Viskosität dieser Polymere in Wasser sehr hoch und erlaubt nur eine Konzentration bis ca. 10 %, da aufgrund der hohen Viskosität bei höheren Konzentrationen keine feine Zerstäubung in der Sprühdüse mehr möglich ist und der Überzug rauh, inhomogen und unansehnlich wird.

   Weiterhin sind diese Polymere sehr spröde und erleiden häufig Risse während der Lagerung, insbesondere wenn der Kern durch Feuchtigkeitsaufnahme oder-abgabe sein Volumen verändert. 



  Polyvinylalkohol ist ebenfalls als Filmbildner bekannt, wird aber wegen verschiedener Nachteile selten eingesetzt. Die Verwendung von polyvinylalkoholhaltigen Zubereitungen, die aus Polyvinyl- alkohol, Weichmacher und Talkum bestehen, wird in WO 01/04195 be- schrieben. Nachteilig bei diesen Zubereitungen sind die langsame Auflösung bei der Herstellung der wässrigen Coatinglösung, die hohe Viskosität, die niedrige Konzentration in der Sprühlösung, 

 <Desc/Clms Page number 2> 

 die Verwendung von Weichmachern und die langsame Auflösungsge- schwindigkeit des Filmüberzuges, insbesondere nach Lagerung sowie eine Versprödung des Filmüberzuges nach Lagerung einhergehend mit Rissbildungen. 



  Die Verwendung von Polyvinylalkohol-Polyether-Pfropfcopolymeren als Überzugsmittel oder Bindemittel in pharmazeutischen Darrei- chungsformen oder als Verpackungsmaterial oder als Zusatzstoff in kosmetischen, dermatologischen oder hygienischen Zubereitungen ist beispielsweise aus der WO 00/18375 bekannt. So wird beispielsweise eine Rezeptur für ein Filmüberzugsmittel beschrie- ben, welches aus einem Polyvinylalkohol-Polyether-Pfropfcopolymer und den üblichen Coatingbestandteilen zum Färben und Decken, näm- lich Eisenoxid, Talkum und Titandioxid besteht. Ein so gearteter Überzug ist zwar flexibel, jedoch verhältnismässig weich und zeigt, wenn Scherkräfte auf ihn einwirken, Abriebserscheinungen. 



  Dies spielt besonders eine Rolle bei sehr grossen Coatingansätzen, weil dann der hohe Druck bedingt durch die hohe Schüttung der Ta- bletten in Verbindung mit der rollierenden Bewegung der Tabletten in der Trommel entsprechend hohe Scherkräfte erzeugt. Da viele Arzneistoffe und auch einige Hilfsstoffe sehr lipophil sind, haf- ten die Überzüge häufig schlecht auf der Tablettenoberfläche. 



  Darüber hinaus sind Glätte und Glanz von solchen Coatingzuberei- tungen nicht zufriedenstellend. 



  Der Erfindung lag die Aufgabe zugrunde, einen Filmüberzug zu ent- wickeln, der sehr einfach und schnell in Wasser aufzulösen bzw. zu suspendieren ist, wodurch sich eine sehr kurze Herstellungs- zeit der Sprühzubereitung ergibt, der in hohen Polymer-und Fest- stoffkonzentrationen und mit hoher Sprührate zu versprühen ist, ohne dass die Sprühdüse verblockt, der sehr gut auf der Ober- fläche spreitet, der flexibel ist und keinerlei Rissbildung wäh- rend der Lagerung aufweist, der nicht klebrig ist, der auf allen Oberflächen gut haftet, der ausgezeichnete Glätte und Glanz auf- weist, der gegenüber mechanischer Belastung sehr stabil ist und sich sehr schnell auflöst. 



  Die erfindungsgemässen Filmüberzugsmittel bestehen aus a) 10-90 Gew.-%, vorzugsweise 20-80   Gew.-%   Polyvinylalkohol- 
Polyether-Pfropfcopolymeren (Komponenten A) b) 5-80   Gew.-%   vorzugsweise 10-70   Gew.-%   Hilfsstoffen mit 
Hydroxy-, Amid-oder Esterfunktion 

 <Desc/Clms Page number 3> 

 c) sowie 0-70   %   vorzugsweise 5-60   %   weiteren üblichen Hilfs- mitteln für Filmüberzüge. 



  Unter Polyvinylalkohol-Polyether-Pfropfcopolymeren werden Polymere verstanden, die erhältlich sind durch Polymerisation von a) mindestens einem Vinylester von aliphatischen   C1-C24-Carbon-   säuren bevorzugt Vinylacetat, in Gegenwart von b) Polyethern der allgemeinen Formel I, 
R1-O-(R2-O)x-(R3-O)y-(R4-O)z-R5 I c) in der die Variablen unabhängig voneinander folgende Bedeu- tung haben :   R1 Wasserstoff, C1¯C24¯Alkyl, R6-C (=0)-,   Polyalkoholrest ; bevorzugt :   R1=H,   CH3- 
R5 Wasserstoff,   C1¯C24¯Alkyl,   R6-C (=O)-; bevorzugt :

   R5=H 
R2 bis R4    - (CH2) 2-,- (CH2) 3-,- (CH2) 4-,-CH2-CH (CH3)-,   -CH2-CH(CH2-CH3)-, -CH2-CHOR7-CH2-; bevorzugt R2 bis R4   :- (CH2) 2-,-CH2-CH   (CH3) - ganz besonders bevorzugt   R2   bis R4   : ¯   (CH2)   2-     R6   C1-C24-Alkyl ; 
R7 Wasserstoff,   C1¯C24¯Alkyl,     R6-C   (=0)- ; x 1 bis 5000 ; bevorzugt : x = 10 bis 2000 ; ganz besonders bevorzugt : x = 20 bis 500 y 0 bis 5000 ; bevorzugt : y = 0   z   0 bis 5000 ; bevorzugt :

   z = 0, mit der Massgabe, dass   x     zu   10 ist, wenn y und z = 0 sind, und anschliessende vollständige oder teilweise Verseifung der   Polyvinylestergruppen.   

 <Desc/Clms Page number 4> 

    x y, z :   die Berechnung des Molekulargewichts des Polyethers aus x, y, z erfolgt als Mittelwert, da entsprechende Produkte meist eine breite Molgewichtsverteilung besitzen. 



  Bevorzugt sind Polyether mit einem mittleren Molgewicht zwischen 400 und 50000 g/mol, besonders bevorzugt 1500 bis 20000 g/mol. 



  Die Herstellung solcher Pfropfcopolymere ist an sich bekannt. 



  DE 1 077 430 beschreibt ein Verfahren zur Herstellung von Pfropf- polymerisaten von Vinylestern auf Polyalkylenglykole. 



  DE 1 094 457 und DE 1 081 229 beschreiben Verfahren zur Her- stellung von Pfropfpolymerisaten von Polyvinylalkohol auf Poly- alkylenglykolen durch Verseifung der Vinylester und deren Ver- wendung als Schutzkolloide, wasserlösliche Verpackungsfolien, als Schlichte-und Appreturmittel für Textilien und in der Kosmetik. 



  Bevorzugt sind Polymere mit einem Verseifungsgrad der Polyvinylestergruppen von > 70   mol %,   besonders bevorzugt > 80 mol   %   und ganz besonders bevorzugt von > 85   mol %.   



  Besonders bevorzugt ist ein Polyvinylalkohol-Polyether-Pfropf- copolymer bei dem a) Vinylacetat als zu pfropfendes Monomer verwendet wurde, b) die Variablen folgende Bedeutung haben :    Rl = H   
R2-R4 =- (CH2) 2-    R5 = H     x = 20   bis 500    y 0 z = 0   und somit ein Polyethylenglykol mit einem mittleren Moleku- largewicht von 6000 repräsentieren c) der Verseifungsgrad der Estergruppen > 85 mol% liegt und   d)   das Massenverhältnis der Molekülteile Polyvinylalkohol/ 
Polyethylenglykol 6000 bei 75 : 25 liegt.. 

 <Desc/Clms Page number 5> 

 



  Weiterhin enthalten die Filmüberzugsmittel als Komponenten B Kom- ponenten, die mindestens eine funktionelle Gruppe ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Hydroxy-, Amid-oder Esterfunktionen enthalten. Als Komponenten B können sowohl Polymere als auch niedermolekulare organische Verbindungen eingesetzt werden. 



  Niedermolekular bedeutet erfindungsgemäss, dass es sich um eine organische Verbindung mit bis zu 20 C-Atomen handelt. 



  Diese Produkte sind in der Regel wasserlöslich, was im Sinne die- ser Erfindung bedeutet, dass sich >   1   g bei   25 C   in 100 ml Wasser lösen. Wasserlöslich kann auch bedeuten, dass die Produkte sich pH-abhängig lösen. Bevorzugt lösen sich mehr als 5 g in 100 ml, besonders bevorzugt mehr als 20 g in 100 ml. Sie können aber auch wasserquellbar sein. 



  Als Polymere mit Hydroxy-, Amid-oder Esterfunktionen werden ein- gesetzt : Polyvinylalkohole, Polysaccharide, Cellulosen, Stärken, Poly- lactide, Polyethylenglykole, Polypropylenglykole oder Poly- ethylenglykol-Polypropylenglykol-Blockcopolymere einschliesslich ihrer Derivate ; Polyvinylpyrrolidone, Vinylpyrrolidon-Vinylacetat-Copolymere ; Vinylpyrrolidon-Methacrylat-Copolymere, Vinylpyrrolidon-Acrylat- Copolymere ; (Meth) acrylat-Copolymere, Hydroxyalkyl- (meth) acrylat-Copolymere wie z.

   B. in DE 10049297 beschrieben, Polyvinylacetate, Gelatine, Bevorzugte Verbindungen sind : wasserlösliche Polymere wie Polyvinylalkohole mit einem Versei- fungsgrad 80-99 %, Vinylpyrrolidon-Vinylacetat 6 : 4-Copolymer (Copolyvidon), Polyvinylpyrrolidone mit einen K-Wert von 12-90, Hydroxypropylmethylcellulose, Hydroxypropylcellulose, Hydroxy- ethylcellulose,   Hydroxyethylmethylcellulose,   Methylcellulose, Natriumcarboxymethylcellulose, Amylose, Maltodextrine, Glucosesi- rupe, Cyclodextrine, Dextrane, Inulin, Polyfructose, Polydex- trose, Alginate, Propylenglykolalginate, Pectine, Carrageenane, Guar, Tara, Xanthane, Gummi arabicum, 

 <Desc/Clms Page number 6> 

 pH-abhängig lösliche Polymere wie Butylmethacrylat-2-Dimethylami- noethylmethacrylat-Methylmethacrylat (1 : 2 : 1) -Copolymer, Meth- acrylsäure-Ethylacrylat (1 :

   1) -Copolymer, Chitosane einschliesslich deren wasserlöslicher Salze, wasserquellbare Polymere wie Ethylcellulose, quervernetztes Poly- vinylpyrrolidon, Polyvinylacetat, Cellulose insbesondere mikro- kristalline Cellulose. 



  Als niedermolekulare organische Verbindungen werden eingesetzt : Zucker, Zuckeralkohole oder deren Derivate ; Harnstoff Bevorzugte Verbindungen sind : Lactose, Saccharose, Glucose, Xylose, Mannit, Sorbit, Xylit, Iso- malt   (Palatinit&commat;).   



  Weiterhin kann als Komponente B hochdisperse Kieselsäure mit einer spezifischen Oberfläche > 100 m2/g eingesetzt werden. 



  Weiterhin können die Filmüberzüge als Komponenten C zusätzliche Hilfsstoffe enthalten, wie sie als Coatingbestandteile üblich sind. Weitere übliche Coatingbestandteile umfassen : Farbgebende Komponenten : Farbpigmente und Farbstoffe in wasserlöslicher oder wasserun- löslicher Form, z. B. Chinolingelblack, Tartrazinlack, Gelborange- lack, FD & C Gelb-Aluminiumlack, Cochenillerotlack, Erythrosinlack, Azorubinlack, Indigotinlack, Erythrosin, Brillantschwarz, Patent- blau, Brilliantblau, Cochenillerot, Gelborange, Amaranth, FD & C Blau Nr.   1,   Indigotin, Betacarotin Weisspigmente zur Erhöhung der Deckkraft des Überzuges, z. B. 



  Titandioxid, Talkum ; Farbpigmente wie z. B. Eisenoxide Antiklebemittel z. B. Talkum, Magnesiumstearat, Glycerolmonostea- rat Füllstoffe wie z. B. Calciumhydrogenphosphate Schaumhemmende bzw. zerstörende Stoffe wie z. B. Silicon, Simethi- con, Octanol 

 <Desc/Clms Page number 7> 

 Glanzverstärker, z. B. Wachse, Fettalkohol-oder Fettsäure- derivate, Polyethylenglykole Tenside zur Verbesserung des Benetzungsverhaltens und der Spreitung, z. B. Natriumlaurylsulfat, Sorbitanfettsäureester oder ethoxilierte Sorbitanfettsäureester, ethoxilierte Ester von hy- driertem Rizinusöl oder ethoxilierte Fettsäureester wie Polyoxye- thylenglycerolricinolat-35 oder Polyoxyethylenglyceroltrihydroxy- stearat-40, Natriumdioctylsulfosuccinat. pH regulierende Substanzen und Puffer wie z. B.

   Natriumcitrat, Citronensäure, Phosphatpuffer, Acetatpuffer Weichmacher Schutzkolloide Durch die erfindungsgemässen Kombinationen ergeben sich unvorher- gesehene und überraschende Produkt-und Filmeigenschaften. 



  Werden beispielsweise die erfindungsgemässen Polyvinylalkohol-Po- lyether-Pfropfcopolymeren mit Polyvinylalkoholen kombiniert, so zeigen sich synergistische Effekte dahingehend, dass bei bestimm- ten Verhältnissen die Reissdehnung, die die Flexibilität der Filme kennzeichnet, höher ist als die der einzelnen Komponenten. Dieses Phänomen tritt nicht nur bei mittleren und hohen Feuchten wie z. 



  B. 54   %   r. F. (relativer Feuchte) auf, sondern auch bei niedrigen Feuchten wie z. B. 11   %   r. F. Unvorhersehbar war zudem, dass auch bei Lagerung die Flexibilität der erfindungsgemässen Zubereitungen konstant ist. Von Polyvinylalkohol ist nämlich bekannt, dass er im Laufe der Zeit dramatisch versprödet und die Flexibilität na- hezu gegen Null geht. Wahrscheinlich ordnen sich die Polyvinylal- koholmoleküle im Laufe der Lagerung in besonderer Weise an, so dass eine Art kristalliner Zustand entsteht, der wenig flexibel ist und leicht bricht. Durch die Kombination mit Polyvinylalko-   hol-Polyether-Pfropfcopolymeren   wird diese Struktur gebrochen und die Filme behalten ihre Flexibilität auch bei Lagerung. 

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  Gew. <SEP> -Teile <SEP> Reissdehnung <SEP> Klebrigkeit
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<tb> <SEP> bei <SEP> 23 /54 <SEP> % <SEP> bei <SEP> 30 /75 <SEP> % <SEP> r. <SEP> F.
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<tb> <SEP> r. <SEP> F. <SEP> [%]
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<tb> PVA-PEG-Pfropfcopolymer <SEP> 102 <SEP> 1, <SEP> 25
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<tb> PVA-PEG-Pfropfcopolymer
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<tb> <SEP> 80 <SEP> 169 <SEP> 1
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<tb> Polyvinylalkohol <SEP> 20
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<tb> PVA-PEG-Pfropfcopolymer
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<tb> <SEP> 60 <SEP> 213 <SEP> 0,75
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<tb> Polyvinylalkohol <SEP> 40
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<tb> PVA-PEG-Pfropfcopolymer
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<tb> <SEP> 40 <SEP> 195 <SEP> 0,50
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<tb> Polyvinylalkohol <SEP> 60
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<tb> PVA-PEG-Pfropfcopolymer
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<tb> <SEP> 20 <SEP> 167 <SEP> 0,

  75
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<tb> Polyvinylalkohol <SEP> 80
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<tb> Polyvinylalkohol <SEP> 160 <SEP> 1
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 PVA-PEG-Pfropfcopolymer : Polyvinylalkohol-Polyethylenglykol 6000 (75 : 25), Verseifungsgrad 94 mol% (die
Angabe Polyethylenglykol 6000 bedeutet, dass als Polyether b) der Formel I ein
Polyethylenglykol mit einem mittleren
Molekulargewicht von 6000 verwendet wurde). 



  Polyvinylalkohol : Verseifungsgrad 88 mol%, Viskosität
4 mPas (einer   4% igen   Lösung bei   20 C,  
DIN 53015). 
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  Gew. <SEP> -Teile <SEP> Reissdehnung <SEP> Reissdehnung <SEP> Reissdehnung
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<tb> <SEP> nach <SEP> Her-nach <SEP> Lagerung <SEP> nach <SEP> Lage-
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<tb> <SEP> stellung <SEP> bei <SEP> 23 C <SEP> über <SEP> rung <SEP> bei
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<tb> <SEP> 6 <SEP> Monate <SEP> 23 C <SEP> über
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<tb> <SEP> 12 <SEP> Monate
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<tb> PVA-PEG-Pfropf <SEP> 213 <SEP> 205 <SEP> 202
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<tb> copolymer <SEP> 60
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<tb> Polyvinylalkohol <SEP> 40
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<tb> Polyvinylalkohol <SEP> 160 <SEP> 30 <SEP> 5
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 PVA-PEG-Pfropfcopolymer : Polyvinylalkohol-Polyethylenglykol 6000 (75 : 25), Verseifungsgrad 94 mol% Polyvinylalkohol : Verseifungsgrad 88 mol%, Viskosität
4mPas. 

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  Ein ähnliches Bild mit einem synergistischen Effekt ergibt sich auch bei der Klebrigkeit, denn bestimmte Kombinationen zeigen niedrigere Klebrigkeiten als die einzelnen Komponenten. Die Klebrigkeit wurde nach Hoessel (Cometics and Toiletries 111 (8), 73ff (1996) ) bestimmt, wobei ein Wert von 5 eine starke Klebrigkeit und ein Wert von 0 keine Klebrigkeit beschreibt. Je niedriger der Wert, desto geringer die Klebrigkeit. 



  Bei der Kombination der erfindungsgemässen Polyvinylalkohol-Polyether-Pfropfcopolymeren mit Polyvinylpyrrolidon-PolyvinylacetatCopolymeren treten ähnliche Besonderheiten zu Tage. Auch hier liegt die Dehnbarkeit der Kombinationen höher als die der einzelnen Komponenten bzw. höher als der Summe der anteiligen Werte. 



  Dies ist umso überraschender, da reines Copolyvidon sehr spröde und nicht dehnbar ist. 
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  Gew. <SEP> -Teile <SEP> Reissdehnung <SEP> bei
<tb> 
<tb> <SEP> 23 /54% <SEP> r. <SEP> F. <SEP> [%]
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<tb> PVA-PEG-Pfropfcopolymer <SEP> 99
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<tb> PVA-PEG-Pfropfcopolymer <SEP> 7,5 <SEP> 114
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<tb> Copolyvidon <SEP> 2,5
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<tb> PVA-PEG-Pfropfcopolymer <SEP> 6 <SEP> 119
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<tb> Copolyvidon <SEP> 4
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<tb> PVA-PEG-Pfropfcopolymer <SEP> 5 <SEP> 137
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<tb> Copolyvidon <SEP> 5
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<tb> PVA-PEG-Pfropfcopolymer <SEP> 3 <SEP> 40
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<tb> Copolyvidon <SEP> 7
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<tb> Copolyvidon <SEP> 0
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 PVA-PEG-Pfropfcopolymer : Polyvinylalkohol-Polyethylenglykol 6000 (75 : 25),
Verseifungsgrad 94 mol% Copolyvidon : Polyvinylpyrrolidon-Polyvinylace- tat- (6 : 4)-Copolymer Polyvinylalkohol-Polyether-Pfropfcopolymere sind in der Regel relativ weiche Polymere und für verschiedene Anwendungszwecke sind härtere Überzüge von Vorteil.

   Die erfindungsgemässen Kombinationen führen zu erheblich erhöhten Zugfestigkeiten und E-Modulen, sind aber dennoch flexibel. Diese Wirkung entfalten nicht nur Polymere, sondern auch niedermolekulare Stoffe wie Zucker, Zuckeralkohole, Glucosesirupe oder Maltodextrine. Es ist darüber hinaus allgemein bekannt, dass Feststoffe, die in Filmüberzüge eingearbeitet werden, deren Festigkeit schwächen. Überraschenderweise zeigt sich bei Polyvinylalkohol-Polyether-Pfropfcopolymeren ein entgegengesetzter Effekt.

   Die Festigkeit steigt an wie den Bei- 

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 spielen mit mikrokristalliner Cellulose und hochdispersem Siliciumdioxid zu erkennen ist. 
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<tb> Gew. <SEP> -Teile <SEP> Zugfestigkeit <SEP> bei <SEP> 23 C/54%
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<tb> <SEP> r. <SEP> F.

   <SEP> [N/mm2]
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<tb> PVA-PEG-Pfropfcopolymer <SEP> 9
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<tb> PVA-PEG-Pfropfcopolymer <SEP> 5 <SEP> 12
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<tb> Copolyvidon <SEP> 5
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<tb> PVA-PEG-Pfropfcopolymer <SEP> 8 <SEP> 14
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<tb> Mannit <SEP> 2
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<tb> PVA-PEG-Pfropfcopolymer <SEP> 8 <SEP> 17
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<tb> Mikrokristalline <SEP> Cellulose <SEP> 2
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<tb> PVA-PEG-Pfropfcopolymer <SEP> 8 <SEP> 12
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<tb> Maltodextrin <SEP> DE <SEP> 17 <SEP> 2
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<tb> PVA-PEG-Pfropfcopolymer <SEP> 6 <SEP> 24
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<tb> Polyvinylalkohol <SEP> 4
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<tb> PVA-PEG-Pfropfcopolymer <SEP> 8 <SEP> 19
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  Carrageenan <SEP> 2
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<tb> PVA-PEG-Pfropfcopolymer <SEP> 8 <SEP> 20
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<tb> Hochdisperses
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<tb> Siliciumdioxid <SEP> 2
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<tb> PVA-PEG-Pfropfcopolymer <SEP> 8 <SEP> 26
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<tb> Chitosan-HCl <SEP> 2
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<tb> PVA-PEG-Pfropfcopolymer <SEP> 8 <SEP> 12
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<tb> Alginat <SEP> 2
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<tb> PVA-PEG-Pfropfcopolymer <SEP> 8 <SEP> 13
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<tb> Poloxamer <SEP> 188 <SEP> 2
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<tb> PVA-PEG-Pfropfcopolymer <SEP> 8 <SEP> 14
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<tb> Gelatine <SEP> 100 <SEP> Bloom <SEP> 2
<tb> 
 PVA-PEG-Pfropfcopolymer :

   Polyvinylalkohol-Polyethylenglykol 6000 (75 : 25)
Verseifungsgrad 94 mol% Zugfestigkeitsmessung : an 100   m   dicken Polymerfilmen (aus wassriger Lösung gegossen) Die beanspruchten Kombinationen führen überraschenderweise häufig zu einer reduzierten Viskosität der Sprühlösung bei gleichem Feststoffgehalt. Dadurch wird die Zerstäubung verbessert, die Gefahr von   Düsenverblockungen   und Anbackungen an der Sprühdüse reduziert, das Spreitungsverhalten der Sprühlösung auf der Tablettenoberfläche wird besser, der Filmüberzug gleichmässiger, glatter und glänzender. Die Sprührate kann deutlich erhöht werden. Darüber hinaus lässt sich auch der Feststoffgehalt der Sprühzubereitung weiter steigern, wodurch der ganze Prozess 

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 schneller und kostengünstiger wird.

   Es können Sprühsuspensionen mit Feststoffgehalten bis zu 50   Gew.-%   appliziert werden. 
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<tb> Gew. <SEP> -Teile <SEP> Viskosität <SEP> einer <SEP> 20% <SEP> igen
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<tb> <SEP> Lösung <SEP> [mPas]
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<tb> PVA-PEG-Pfropfcopolymer <SEP> 95
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<tb> PVA-PEG-Pfropfcopolymer <SEP> 5 <SEP> 60
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<tb> Copolyvidon <SEP> 5
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<tb> PVA-PEG-Pfropfcopolymer <SEP> 8 <SEP> 65
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<tb> Mikrokristalline <SEP> Cellulose <SEP> 2
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<tb> PVA-PEG-Pfropfcopolymer <SEP> 8 <SEP> 61
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<tb> Maltodextrin <SEP> DE <SEP> 17 <SEP> 2
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<tb> PVA-PEG-Pfropfcopolymer <SEP> 8 <SEP> 76
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<tb> Poloxamer 

  <SEP> 188 <SEP> 2
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<tb> PVA-PEG-Pfropfcopolymer <SEP> 8 <SEP> 69
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<tb> Harnstoff <SEP> 2
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<tb> PVA-PEG-Pfropfcopolymer <SEP> 8 <SEP> 69
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<tb> Isomalt <SEP> 2
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<tb> PVA-PEG-Pfropfcopolymer <SEP> 8 <SEP> 58
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<tb> Lactose <SEP> 2
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 PVA-PEG-Pfropfcopolymer : Polyvinylalkohol-Polyethylenglykol 6000 (75 : 25)
Verseifungsgrad 94 mol% Die erfindungsgemässen Coatingzubereitungen haften besser auf den zu coatenden Darreichungsformen. Dies ermöglicht insbesondere das Coaten von sehr lipophilen Oberflächen, wie Tabletten, die höhere Anteile an lipophilen Wirkstoffen, Wachs oder Fetten enthalten. 



  Übliche Coatingzubereitungen versagen hier, weil die Coatinglösung schlecht spreitet und schlecht haftet. 



  Die ausgezeichneten Benetzungseigenschaften zeigen sich auch in der hervorragenden Farbhomogenität des Überzuges. Es finden sich selbst bei dünnen Überzügen und hohen Feststoffkonzentrationen keine sogenannten Farbnester, die auf eine lokale hohe Farbstoffkonzentration zurückzuführen sind. 



  Die Filmüberzüge sind selbst bei sehr hohem Pigment-bzw. Feststoffanteil glatt und glänzend. Die Gravur ist wunderschön nachgebildet. Es kommt zu keinerlei Brückenbildungen oder Feststoffansammlungen in der Gravur. Die überzogenen Darreichungsformen besitzen ein ausgezeichnetes Erscheinungsbild. 



  Die Sauerstoffdurchlässigkeit der erfindungsgemässen Zubereitungen ist niedrig, wodurch sauerstoffempfindliche Wirkstoffe im Kern besser geschützt werden können. Durch verminderten oxidativen 

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 Abbau wird zudem die Stabilität der eingesetzten Farbstoffe er- höht. 



  Es sei an dieser Stelle nochmals betont, dass die erfindungs- gemässen Zubereitungen keinerlei Weichmacher bedürfen. Weich- macherfreiheit ist ein enormer Vorteil, weil Weichmacher oft zu Problemen bei der Lagerung von überzogenen Formen führen. 



  So kann der Weichmacher in den Kern migrieren und den Wirkstoff in seinen physikalischen und chemischen Eigenschaften verändern, der Film versprödet dadurch und neigt zur Rissbildung. Die mei- sten Weichmacher weisen zudem eine gewisse Flüchtigkeit auf, die ebenfalls zu einer Versprödung führt. Alle diese Nachteile sind bei den erfindungsgemässen Coatings nicht vorhanden. 



  Die Herstellung der erfindungsgemässen Coatingzubereitungen kann auf verschiedenen Wegen erfolgen. 



  1. Bei der Herstellung der Sprühlösung werden die einzelnen Kom- ponenten nacheinander unter Rühren in Wasser eingetragen, wo- bei die Reihenfolge variiert werden kann. Üblicherweise er- folgt hierbei die Zugabe der unlöslichen Coatingbestandteile (Pigmente,   Deckmittel)   erst nach Auflösung der löslichen. Die erfindungsgemässen Zubereitungen können aber auch direkt hin- tereinander, ohne die Auflösung der löslichen Bestandteile abzuwarten, zugesetzt werden. Der Nachteil hierbei ist, dass für jeden Sprühansatz viele einzelne Wiegeschritte erforder- lich sind. Übliche Coatingzubereitungen erfordern einen' 
Desagglomerierschritt bzw. Homogenisierschritt mittels eines 
Ultra-turrax, Hochdruckhomogenisierers oder einer Korund- scheibenmühle.

   Bei den erfindungsgemässen Coatingzubereitungen ist dieser zeitaufwendige Prozessschritt in der Regel nicht mehr notwendig. Es wird schon durch einfaches Rühren eine ausgezeichnete Homogenität und Dispersität der Zubereitung erzeugt. Die Polyvinylalkohol-Polyether-Pfropfcopolymere be- schleunigen überraschenderweise die Auflösung der Hilfsstoffe mit Hydroxy-, Amid-, oder Esterstruktur und sorgen für eine schnelle und homogene Dispergierung der eingesetzten Fest- stoffe. 



  2. Aus den einzelnen Komponenten kann aber auch durch trockene 
Mischung ein sogenannter Prämix erzeugt werden, der beim 
Anwender nur einen Wiegeschritt erforderlich macht. Alterna- tiv kann die Herstellung des Prämixes auch durch verschiedene 
Granulationsverfahren wie z. B. Trockengranulation, Kompak-   tierung,   Feuchtgranulation, Wirbelschichtgranulation, 
Schmelzgranulation erfolgen. Diese Produkte sind ausgezeich- 

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 net redispergierbar, ebenfalls ohne Anwendung von stark scherenden Maschinen. Die Redispergierung erfolgt durch Ein- rühren der gesamten Zubereitung in Wasser mittels eines üblichen Rührers. Die Auflösungs-und Redispergierzeit ist noch kürzer als unter 1. 



  3. Aus einer wässrigen Lösung bzw. Dispersion von Polyvinylalko- hol-Polyether-Pfropfcopolymer und den Hilfsstoffen mit 
Hydroxy-, Amid-oder Esterfunktion wird zunächst durch ein 
Trocknungsverfahren wie z. B. Sprühtrocknung, Walzentrocknung oder Wirbelschichttrocknung ein homogenes Pulver oder Granu- lat erzeugt. Dieses Pulver oder Granulat kann sowohl nach Me- thode 1 oder Methode 2 weiterverarbeitet werden. Besonders vorteilhaft ist hierbei die Herstellung eines Prämixes durch trockene Mischung mit den restlichen Coatingbestandteilen, da dieser Prämix nur eine extrem kurze Zeit zum Redispergieren benötigt. 



  4. Aus allen Einsatzstoffen ausser dem Farbpigment, wird durch ein Trocknungsverfahren analog 3. ein Pulver oder Granulat (weisser Prämix) erzeugt, welches ausgezeichnet redispergier- bar ist und keinerlei Entmischungstendenzen aufweist. Die 
Einarbeitung des Farbpigmentes kann durch trockenes Untermi- schen bzw. den unter 2. genannten Verfahren erfolgen. Das 
Farbpigment kann aber auch erst bei der Zubereitung der 
Sprühsuspension zusammen mit dem weissen Prämix eingerührt werden. 



  5. Aus allen Einsatzstoffen ausser dem Farbpigment wird durch ein trockenes Mischverfahren oder ein Granulationsverfahren ana- log 2. ein Pulver oder Granulat (weisser Prämix) erzeugt,   wel-   ches sehr gut redispergierbar ist und lagerstabil ist. Das 
Farbpigment kann erst bei der Zubereitung der Sprühsuspension zusammen mit dem weissen Prämix eingerührt werden, oder sepa- rat vor oder nach dem weissen Prämix. Dadurch kann der Anwen- der selbst verschiedene Farbtöne einstellen. Die ausgezeich- neten Benetzungseigenschaften des weissen Prämixes sorgen für eine gleichmässige Farbverteilung. 



  Die Zeit, die für die Herstellung der Sprühsuspension benötigt wird, ist nach Methode 2 kürzer als nach Methode 1 und nach den Methoden 3 und 4 in der Regel kürzer als nach Methode 2. Je inni- ger die Kombination von Polyvinylalkohol-Polyether-Pfropfcopoly- mer und den Hilfsstoffen mit Hydroxy-, Amid-oder Esterfunktion ist, desto schneller erfolgt die Auflösung dieser Produkte. Des- halb löst sich ein durch Sprühtrocknung hergestelltes Pulver aus Polyvinylalkohol-Polyether-Pfropfcopolymer und den Hilfsstoffen 

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 mit Hydroxy-, Amid-oder Esterfunktion schneller auf als die trockene Mischung. Bestes Beispiel hierfür ist die Kombination mit Polyvinylalkohol. Reiner Polyvinylalkohol benötigt in Wasser von Raumtemperatur mehrere Tage bis zur vollständigen Auflösung. 



  Ein gemeinsam sprühgetrocknetes Produkt löst sich innerhalb von Minuten auf. 



  Die Prämixe der erfindungsgemässen Kombinationen weisen generell den Vorteil auf, dass sie beim Zugeben und Einrühren in Wasser nicht klumpen und eine ausgezeichnete Pigmentverteilung und Homo- genität aufweisen. Die Prämixe können verhältnismässig schnell dem vorgelegten Wasser zugesetzt werden. Die Herstellung der Sprüh- suspension kann somit schneller, einfacher und unter Verwendung von einfachen Rührwerkzeugen erfolgen. Schnelllaufende Rührer mit hoher Scherbeanspruchung, die zudem Luft in die Sprühsuspension einarbeiten und Schaum verursachen, sind nicht erforderlich. Ge- gebenenfalls kann auch mit festen oder flüssigen Entschäumern ge- arbeitet werden. 



  Die Herstellung von sogenannten weissen Prämixen, die alle Be- standteile bis auf den Farbstoff enthalten, ermöglichen dem An- wender bei der Herstellung der Sprühsuspension unterschiedliche Farbtöne durch Zugabe der jeweiligen Farbstoffe einzustellen. Ein weisser Prämix kann somit für alle Überzüge verwendet werden, wo- durch sich enorme Kostenvorteile ergeben. 



  Es ist natürlich klar, dass der weisse Prämix ohne weitere Zusätze zur Herstellung von weissen Filmüberzügen verwendet werden kann. 



  Ferner können die erfindungsgemässen Coatings auch für farblose, transparente Überzüge eingesetzt werden. Hierbei wird auf die Verwendung von wasserunlöslichen Bestandteilen insbesondere den Deckmitteln verzichtet. Solche transparenten Überzüge, die haupt- sächlich aus dem Polyvinylalkohol-Polyether-Pfropfcopolymer und mindestens einem wasserlöslichen Hilfsstoff mit Hydroxy-, Amid-, oder Esterfunktion bestehen, sind aufgrund ihrer Flexibilität be- sonders für das Coating von verformbaren Darreichungsformen, wie Kapseln geeignet. Sie können aber auch als sogenanntes Topcoating auf eine vorhandene Coatingschicht aufgetragen werden und erhöhen so Glätte und Glanz. 



  Auflösungszeit zur Herstellung einer 20   gew.-% igen   wässrigen Lösung bei Raumtemperatur mittels eines Flügelrührers bei 900 Um- drehungen/min. 

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<tb> Gew. <SEP> -Teile <SEP> Auflösungszeit
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<tb> Polyvinylalkohol <SEP> 48 <SEP> h <SEP> *
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<tb> Verseifungsgrad <SEP> 88 <SEP> mol%
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<tb> Viskosität <SEP> 4 <SEP> mPas
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<tb> PVA-PEG-Pfropfcopolymer <SEP> 10 <SEP> min
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<tb> PVA-PEG-Pfropfcopolymer <SEP> 8 <SEP> 7 <SEP> min
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<tb> Lactose <SEP> 2
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<tb> Trockene <SEP> Mischung
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<tb> PVA-PEG-Pfropfcopolymer <SEP> 5 <SEP> 11 <SEP> min
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  Polyvinylalkohol <SEP> 5
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<tb> Sprühgetrocknetes <SEP> Produkt
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<tb> PVA-PEG-Pfropfcopolymer <SEP> 5 <SEP> 6 <SEP> min
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<tb> Copolyvidon <SEP> 5
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<tb> Trockene <SEP> Mischung
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<tb> PVA-PEG-Pfropfcopolymer <SEP> 5 <SEP> 5 <SEP> min
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<tb> Copolyvidon <SEP> 5
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<tb> Sprühgetrocknetes <SEP> Produkt
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<tb> PVA-PEG-Pfropfcopolymer <SEP> 5 <SEP> 4 <SEP> min
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<tb> Mikrokristalline <SEP> Cellulose <SEP> 5
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<tb> Trockene <SEP> Mischung
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<tb> PVA-PEG-Pfropfcopolymer <SEP> 5 <SEP> 7 <SEP> min
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<tb> Mannitol <SEP> 5
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<tb> Granulat
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 * nach 48 

  h sind immer noch ca. 3   %   ungelöste Anteile vorhanden PVA-PEG-Pfropfcopolymer : Polyvinylalkohol-Polyethylenglykol 6000 (75 : 25)
Verseifungsgrad 94 mol% Das Aufbringen des Filmüberzugs kann in allen für feste   pharma-   zeutische, kosmetische, agrochemische Darreichungsformen, Saatgut, Nahrungsergänzungsmittel und Lebensmittel geeigneten Coatingeinrichtungen erfolgen wie z. B. Horizontaltrommelcoatern, Wirbelschichtcoatern, Tauchschwertcoatern, Dragierkesseln. 



  Für das Zerstäuben der Coatingzubereitung wird vorzugsweise eine Zweistoffdüse verwendet. Die Zulufttemperatur sollte zwischen 30   - 90 C   vorzugsweise zwischen   40-80 C   betragen. 



  Prinzipiell können alle Kernformen mit gewölbter, konvexer oder koncaver Oberfläche gecoatet werden, unabhängig davon, ob es sich um runde, vieleckige, oblong oder football-shape-Formen handelt. 

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  Durch die niedrigen Viskositäten, die ausgezeichneten Benetzungs- und Spreitungseigenschaften wird eine einzigartige Auskleidung der Gravur erreicht. Es treten keine Brücken-oder Schmiereffekte in der Gravur auf. 



  Der Kern kann auch ein Subcoating tragen, welches in der Regel aufgebracht wird, um den Wirkstoff besonders zu schützen, z. B. vor Wasser, Sauerstoff, Protonen oder chemischen Stoffen des Überzuges sowie des Magen-und Darminhaltes. 



  Die erfindungsgemässen Coatings können auch in mehreren Schichten aufgetragen werden, die sich in ihrer Zusammensetzung unterschei- den. So kann beispielsweise über ein gefärbtes Coating noch eine Schicht farbloses Coating appliziert werden. 



  Hinsichtlich der Wirkstoffe gibt es für die erfindungsgemässen Darreichungsformen keine Beschränkungen. Es können Wirkstoffe al- ler Indikationsgebiete eingesetzt werden, Humanarzneistoffe wie Tierarzneistoffe, Vitamine, Carotinoide, Nutraceuticals, Nah-   rungsergänzungsstoffe,   Mineralstoffe, Mikronährstoffe etc. Die Wirkstoffe können unterschiedliche physikochemische Eigenschaften wie Lipophilie, Löslichkeit, Korngrösse, Kornstruktur, Oberfläche etc. besitzen. 



  Die zu coatenden Darreichungsformen können als Tabletten, Kap- seln, Extrudate, Pellets, Granulate, Kristalle, Pulver, Saatgut oder Lebensmittelformen vorliegen. 



  Die Kombination von Polyvinylalkohol-Polyether-Pfropfcopolymeren mit Hilfsstoffen, die eine oder mehrere Hydroxy-, Amid-oder Esterfunktionen tragen, führt überraschenderweise zu erheblich verbesserten Coatingeigenschaften. 



  Die erfindungsgemässen Filmüberzugsmischungen lassen sich sehr einfach und schnell in Wasser lösen bzw. dispergieren, besitzen niedrige Viskositäten, enorm hohe Flexibilitäten, gute Festig- keiten, niedrige Klebrigkeiten und lassen sich in hoher Fest- stoffkonzentration mit hoher Sprührate auf feste Darreichungsfor- men aufbringen. Die überzogenen Darreichungsformen sind sehr glatt, glänzend, gleichmässig gefärbt, sehr schnell zerfallen und lagerstabil. 

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  Beispiele Die Prozentangaben beziehen sich, soweit nichts anderes angegeben ist, auf Gew.-%. 



  Beispiel 1 Coatingzusammensetzung : Polyvinylalkohol-Polyethylenglykol 6000   35%   (75 : 25) Pfropfcopolymer (Verseifungsgrad 94   mol%)   Vinylpyrrolidon-Vinylacetat 6 : 4 Copolymer 35% (Copolyvidon) Talkum   20%   Titandioxid 5% Eisenoxid rot   5%   Herstellung : Alle Bestandteile wurden in der oben aufgeführten Reihenfolge direkt nacheinander mittels eines Flügelrührers in Wasser einge- rührt, so dass eine Sprühzubereitung mit einem Feststoffgehalt von   30%   entstand. Die Auflösung bzw. Dispergierung war nach 17 min abgeschlossen. Die Sprühsuspension war niedrig viskos und homogen. 



  Die Sprühsuspension wurde in einen Horizontaltrommelcoater (24"Accela-Cota) auf 5 kg Propranolol-Tabletten folgender Zusammensetzung aufgesprüht : Propranolol-HCl 40 mg   Ludipress   (BASF AG)   1) 97,   5 mg Copolyvidon 12,5 mg Mikrokristalline Cellulose 2) 97,5 mg Magnesiumstearat 2,5 mg   Gesamtgewicht 250 mg   Durchmesser: 9 mm, gewölbt 
Formuliertes Produkt aus 93   Gew.-%   Lactose, 3,5   Gew.-%   
Povidon und 3,5   Gew.-%   Crospovidon 
2) mittlere Teilchengrösse 100   Fm   

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 Sprühbedingungen : Zulufttemperatur   70 C   Ablufttemperatur   38 C   Sprührate 50 g/min Sprühdruck 4 bar Auftragsmenge 634 g Sprühdispersion entspr. 



   190 g Feststoff Sprühzeit 13 min Filmtabletteneigenschaften : Bruchfestigkeit 120 N Friabilität 0 % Zerfallszeit 5 : 25 (min : s) Freisetzung 20 min : 100% Der Überzug war glatt, gleichmässig und homogen. Die Gravur war schön nachgebildet, ohne Schmiereffekte oder Brückenbildungen. Es war keine Verlängerung der Zerfallszeit oder der Wirkstofffrei- setzung gegenüber dem Kern festzustellen. Die Bruchfestigkeit war gegenüber dem Kern um 27N höher. Während der Stabilitätsprüfung über 12 Monate wurden keine Veränderungen an den Eigenschaften der Filmtabletten festgestellt. 



  Beispiel 2 Coatingzusammensetzung : Polyvinylalkohol-Polyethylenglykol 6000 (75 : 25) 40 % Pfropfcopolymer (Verseifungsgrad 94   mol%)   Vinylpyrrolidon-Vinylacetat 6 : 4 Copolymer (Copolyvi-30 % don) Talkum 20 % Titandioxid 5 % Eisenoxid gelb 5 % 

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 Herstellung : Alle Bestandteile wurden in einem Turbulamischer 10 min gemischt. 



  Diese   Prämixmischung   wurde mittels eines Flügelrührers in Wasser eingerührt, so dass eine Sprühzubereitung mit einem Feststoff- gehalt von 35   %   entstand. Die Auflösung bzw. Dispergierung war nach 13 min abgeschlossen. Die Sprühsuspension war niedrig viskos und homogen. 



  Die Sprühsuspension wurde in einen Horizontaltrommelcoater   (24"   Accela-Cota) auf 5 kg Propranolol-Tabletten aufgesprüht : Sprühbedingungen : Zulufttemperatur   71 C   Ablufttemperatur   40 C   Sprührate 55 g/min Sprühdruck 4 bar Auftragsmenge 543 g Sprühdispersion entspr. 190 g Fest- stoff Sprühzeit 10 min Filmtabletteneigenschaften : Bruchfestigkeit 118 N Friabilität 0 % Zerfallszeit 5 : 15 (min : s) Freisetzung 20 min : 100% Der Überzug war glatt, gleichmässig und homogen. Die Gravur war schön nachgebildet, ohne Schmiereffekte oder Brückenbildungen. Es war keine Verlängerung der Zerfallszeit oder der Wirkstofffrei- setzung gegenüber dem Kern festzustellen. Die Bruchfestigkeit war gegenüber dem Kern um 25N höher.

   Während der Stabilitätsprüfung über 12 Monate wurden keine Veränderungen an den Eigenschaften der Filmtabletten festgestellt. 

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  Beispiel 3 Coatingzusammensetzung : Polyvinylalkohol-Polyethylenglykol 6000 (75 : 25) 40 % Pfropfcopolymer (Verseifungsgrad 94   mol%)   Polyvinylalkohol (Verseifungsgrad 88 mol%, Viskosität 27 % 4mPas) Talkum 24 % Titandioxid 7 % Indigotinlack 2 % Herstellung : Eine Lösung von Polyvinylalkohol-Polyether-Pfropfcopolymer und Polyvinylalkohol mit einem Feststoffgehalt von   30%   wurde sprüh- getrocknet. Dieses Pulver wurde in einem Turbulamischer mit Tal- kum, Titandioxid und Indigotinlack 10 min zu einem Prämix ge- mischt. 



  Zur Herstellung der Sprühsuspension wurde der Prämix mittels eines Flügelrührers in Wasser eingerührt, so dass eine Sprühzube- reitung mit einem Feststoffgehalt von   30%   entstand. Die Auflösung bzw. Dispergierung war nach 15 min abgeschlossen. Die Sprüh- suspension war niedrig viskos und homogen. 



  Die Sprühsuspension wurde in einen Horizontaltrommelcoater (24"Accela-Cota) auf 5 kg Coffein-Tabletten folgender Zusammen- setzung aufgesprüht : Coffein 50 mg   Ludipress   (BASF AG) 229 mg Mikrokristalline Cellulose   40   mg Crospovidon 10 mg Magnesiumstearat   1   mg Gesamtgewicht 330 mg Durchmesser : 9 mm, gewölbt   1)   mittlere Teilchengrösse 100 jim 

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 Sprühbedingungen : Zulufttemperatur   70 C   Ablufttemperatur   41 C   Sprührate 48 g/min Sprühdruck 4,5 bar Auftragsmenge 520 g Sprühdispersion entspr. 150 g 
Feststoff Sprühzeit 11 min Filmtabletteneigenschaften : Bruchfestigkeit 131 N Friabilität 0 % Zerfallszeit 0 : 48 (min : s) Freisetzung 20 min : 100% Der Überzug war glatt, gleichmässig und homogen.

   Die Gravur war schön nachgebildet, ohne Schmiereffekte oder Brückenbildungen. Es war keine Verlängerung der Zerfallszeit oder der Wirkstofffrei- setzung gegenüber dem Kern festzustellen. Die Bruchfestigkeit war gegenüber dem Kern um 24N höher. Während der Stabilitätsprüfung über 12 Monate wurden keine Veränderungen an den Eigenschaften der Filmtabletten festgestellt. 



  Beispiel 4 Coatingzusammensetzung Polyvinylalkohol-Polyethylenglykol 6000 (75 : 25) 60 % Pfropfcopolymer (Verseifungsgrad 94   mol%)   Polyvinylalkohol (Verseifungsgrad 88 mol%, 40   %   Viskosität 4 mPas) Herstellung Das sprühgetrocknete Pulver aus Polyvinylalkohol-Polyether- Pfropfcopolymer und Polyvinylalkohol aus Beispiel 3 wurde mittels eines Flügelrührers in Wasser gelöst, so dass eine Feststoff- konzentration von 24   %   entstand. Die Auflösung war nach 15 min abgeschlossen. Diese Lösung wurde in einem Horizontaltrommelcoa- ter   (24"Accela-Cota)   bei einer Zulufttemperatur von   60 C   auf Weichgelatinekapseln gesprüht. 

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  Die Weichgelatinekapseln wiesen einen glatten, gleichmässigen, extrem flexiblen, schnell auflösenden Überzug auf, der auch mechanischen Belastungen wie Druck und Zug standhielt. Während der Lagerung über 12 Monate ergaben sich keine Veränderungen. 



  Beispiel 5 Coatingzusammensetzung : Polyvinylalkohol-Methylpolyethylenglykol 1500 (80 : 20) 55   %   Pfropfcopolymer (Verseifungsgrad 96   mol%)   Mannit 20   %   Talkum 15   %   Titandioxid 6   %   Eisenoxid rot 3,5   %   Polydimethylsiloxan (Dimeticon) 0,5   %   Herstellung : Alle Bestandteile wurden in einem Glatt-Wirbelschichtgranulator bei einer Zulufttemperatur von   70 C   durch Einsprühen von   30%   (bezogen auf die Gesamtmischung) Wasser granuliert. 



  Aus diesem Prämixgranulat wurde durch Einrühren in Wasser mittels eines Flügelrührers eine Sprühsuspension mit einem Feststoff- gehalt von 30   %   hergestellt. Schon nach 10 min war die   Zuberei-   tung vollständig redispergiert und gebrauchsfertig. Die Applika- tion auf die Tabletten erfolgte analog Beispiel 1. 



  Beispiel 6 Coatingzusammensetzung : Polyvinylalkohol-Polypropylenglykol- (70 : 30)-Pfropf- 55 % copolymer (Verseifungsgrad 97   mol%)   Lactose 28,5   %   Talkum 10   %   Titandioxid 5   %   Chinolingelblack 1,5   %   

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 Herstellung : Alle Bestandteile wurden in einem Stephanmischer mit   15 %   (bezogen auf die Gesamtmischung) Wasser besprüht, durch ein Sieb mit einer Maschenweite von 1,0 mm gegeben und abgetrocknet. 



  Aus diesem Prämixgranulat wurde durch Einrühren in Wasser mittels eines Flügelrührers eine Sprühsuspension mit einem Feststoff- gehalt von 35   %   hergestellt. Schon nach 10 min war die Zuberei- tung vollständig redispergiert und gebrauchsfertig. Die Applika- tion auf die Tabletten erfolgte analog Beispiel 2. 



  Beispiel 7 Coatingzusammensetzung : Polyvinylalkohol-Polyethylenglykol 4000   55 %   (75 : 25)-Pfropfcopolymer (Verseifungsgrad 96   mol%)   Mikrokristalline Cellulose 30 % mittlere Teilchengrösse   20   im Talkum 6   %   Titandioxid 5   %   Eisenoxid rot 3,7   %   Natriumlaurylsulfat 0,3   %   Herstellung : Alle Bestandteile wurden in einem Turbulamischer 10 min gemischt. 



  Aus diesem Prämix wurde durch Einrühren in Wasser mittels eines Flügelrührers eine Sprühsuspension mit einem Feststoffgehalt von 40   %   hergestellt. Schon nach 16 min war die Zubereitung vollstän- dig redispergiert und gebrauchsfertig. Die Applikation auf die Tabletten erfolgte analog Beispiel 3 

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 Beispiel 8 Coatingzusammensetzung : Polyvinylalkohol-Polyethylenglykol 6000 71   %   (75 : 25)-Pfropfcopolymer (Verseifungsgrad 96   mol%)   Hochdisperses Siliciumdioxid (Aerosil 200) 10   %   Talkum 10   %   Titandioxid 6   %   Chinolingelblack 3   %   Herstellung : Alle Bestandteile wurden in einem Turbulamischer 10 min gemischt. 



  Aus diesem Prämix wurde durch Einrühren in Wasser mittels eines Flügelrührers eine Sprühsuspension mit einem Feststoffgehalt von 25   %   hergestellt. Schon nach 10 min war die Zubereitung vollstän- dig redispergiert und gebrauchsfertig. Die Applikation auf die Tabletten erfolgte analog Beispiel 3. 



  Beispiel 9 Coatingzusammensetzung : Polyvinylalkohol-Polyethylenglykol 6000 60 % (85 : 15)-Pfropfcopolymer (Verseifungsgrad 92   mol%)   Maltodextrin DE Wert 17 20 % Titandioxid 12 % Eisenoxid rot 7,5   %   Natriumdioctylsulfosuccinat 0,5   %   Herstellung : Alle Bestandteile wurden in einem Turbulamischer 10 min gemischt und auf einem Walzenkompaktor (Bepex) kompaktiert und durch ein Sieb von 1,5 mm Maschenweite gedrückt. 



  Aus diesem Prämix wurde durch Einrühren in Wasser mittels eines Flügelrührers eine Sprühsuspension mit einem Feststoffgehalt von 25   %   hergestellt. Schon nach 11 min war die Zubereitung vollstän- dig redispergiert und gebrauchsfertig. Die Applikation auf die Tabletten erfolgte analog Beispiel 1. 

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  Beispiel 10 Coatingzusammensetzung : Polyvinylalkohol-Polyethylenglykol 6000 62   %   (75 : 25)-Pfropfcopolymer (Verseifungsgrad 94   mol%)   Chitosan Hydrochlorid 8 % Talkum 15   %   Titandioxid 13   %   Betacarotin-Trockenpulver 2   %   Herstellung : Alle Bestandteile wurden in einem Turbulamischer 10 min gemischt. 



  Aus diesem Prämix wurde durch Einrühren in Wasser mittels eines Flügelrührers eine Sprühsuspension mit einem Feststoffgehalt von 25   %   hergestellt. Schon nach 13 min war die Zubereitung vollstän- dig redispergiert und gebrauchsfertig. Die Applikation auf die Tabletten erfolgte analog Beispiel 1. 



  Beispiel 11 Coatingzusammensetzung : Polyvinylalkohol-Polyethylenglykol 1500 62   %   (75 : 25)-Pfropfcopolymer (Verseifungsgrad 96   mol%)   Harnstoff 15   %   Calciumhydrogenphosphat 15   %   Titandioxid 5   %   Gelborangelack 3   %   Herstellung : Alle Bestandteile wurden in einem Turbulamischer 10 min gemischt. 



  Aus diesem Prämix wurde durch Einrühren in Wasser mittels eines Flügelrührers eine Sprühsuspension mit einem Feststoffgehalt von 27   %   hergestellt. Schon nach 12 min war die Zubereitung vollstän- dig redispergiert und gebrauchsfertig. Die Applikation auf die Tabletten erfolgte analog Beispiel 1. 

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  Beispiel 12 Coatingzusammensetzung : Polyvinylalkohol-Polyethylenglykol 6000 62   %   (75 : 25)-Pfropfcopolymer (Verseifungsgrad 94   mol%)   Isomalt 15   %   Calciumhydrogenphosphat 15   %   Talkum 10   %   Titandioxid 5   %   Patentblau 3   %   Herstellung : Alle Bestandteile wurden in einem Turbulamischer 10 min gemischt. 



  Aus diesem Prämix wurde durch Einrühren in Wasser mittels eines Flügelrührers eine Sprühsuspension mit einem Feststoffgehalt von 25   %   hergestellt. Schon nach 11 min war die Zubereitung vollstän- dig redispergiert und gebrauchsfertig. Die Applikation auf die Tabletten erfolgte analog Beispiel 1. 



  Beispiel 13 Coatingzusammensetzung : Polyvinylalkohol-Polyethylenglykol 6000 62   %   (75 : 25)-Pfropfcopolymer (Verseifungsgrad 94   mol%)   Carrageenan 15   %   Talkum 15   %   Titandioxid 5   %   Chinolingelblack 3   %   Herstellung : Alle Bestandteile wurden in einem Turbulamischer 10 min gemischt. 



  Aus diesem Prämix wurde durch Einrühren in Wasser mittels eines Flügelrührers eine Sprühsuspension mit einem Feststoffgehalt von 24   %   hergestellt. Schon nach 15 min war die Zubereitung vollstän- dig redispergiert und gebrauchsfertig. Die Applikation auf die Tabletten erfolgte analog Beispiel 3. 

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  Beispiel 14 Coatingzusammensetzung : Polyvinylalkohol-Polyethylenglykol 4000 55   %   (80 : 20)-Pfropfcopolymer (Verseifungsgrad 96   mol%)   Polyethylenoxid-Polypropylenoxid-Blockcopolymer 12   %   Poloxamer 188 Talkum 20   %   Titandioxid 10   %   Azorubinlack 3   %   Herstellung : Alle Bestandteile wurden in einem Turbulamischer 10 min gemischt. 



  Aus diesem Prämix wurde durch Einrühren in Wasser mittels eines Flügelrührers eine Sprühsuspension mit einem Feststoffgehalt von 28   Gew.-%   hergestellt. Schon nach 13 min war die Zubereitung vollständig redispergiert und gebrauchsfertig. Die Applikation auf die Tabletten erfolgte analog Beispiel 3. 



  Beispiel 15 Coatingzusammensetzung : Polyvinylalkohol-Polyethylenglykol 6000 40   %   75 : 25-Pfropfcopolymer (Verseifungsgrad 92   mol%)   Vinylpyrrolidon-Vinylacetat 6 : 4 Copolymer 30   %   Mikrokristalline Cellulose, mittlere 20   %   Teilchengrösse 20   Fm   Titandioxid 5   %   Eisenoxid braun 5   %   Herstellung : Alle Bestandteile wurden in einem Turbulamischer 10 min gemischt. 



  Aus diesem Prämix wurde durch Einrühren in Wasser mittels eines Flügelrührers eine Sprühsuspension mit einem Feststoffgehalt von   32%   hergestellt. Schon nach 13 min war die Zubereitung vollstän- dig redispergiert und gebrauchsfertig. Die Applikation auf die Tabletten erfolgte analog Beispiel 1. 

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  Beispiel 16 Coatingzusammensetzung : Polyvinylalkohol-Polyethylenglykol 6000 40   %   (75 : 25)-Pfropfcopolymer (Verseifungsgrad 94   mol%)   Vinylpyrrolidon-Vinylacetat 6 : 4 Copolymer 15   %   (Copolyvidon) Mikrokristalline Cellulose, mittlere 10   %   Teilchengrösse 20   pm   Carrageenan 5   %   Talkum 10   %   Calciumhydrogenphosphat 10   %   Titandioxid 5   %   Eisenoxid gelb 5   %   Herstellung : Alle Bestandteile wurden in einem Turbulamischer 10 min gemischt. 



  Aus diesem Prämix wurde durch Einrühren in Wasser mittels eines Flügelrührers eine Sprühsuspension mit einem Feststoffgehalt von 37   %   hergestellt. Schon nach 15 min war die Zubereitung vollstän- dig redispergiert und gebrauchsfertig. Die Applikation auf die Tabletten erfolgte analog Beispiel 1. 



  Beispiel 17 Coatingzusammensetzung : Polyvinylalkohol-Polyethylenglykol 6000 51   %   (75 : 25)-Pfropfcopolymer (Verseifungsgrad 94   mol%)   Vinylpyrrolidon-Vinylacetat 6 : 4 Copolymer 15   %   (Copolyvidon) Mikrokristalline Cellulose, mittlere 10   %   Teilchengrösse 20   Fm   Polyethylenoxid-Polypropylenoxid-Blockcopolymer 5   %   Poloxamer 407 Hochdisperse Kieselsäure, spezifische Oberfläche 4   %   200 m2/g Talkum 8 % Titandioxid 5 % Eisenoxid rot 3 % 

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 Herstellung : Alle Bestandteile wurden in einem Turbulamischer 10 min gemischt. 



  Aus diesem Prämix wurde durch Einrühren in Wasser mittels eines Flügelrührers eine Sprühsuspension mit einem Feststoffgehalt von 25   %   hergestellt. Schon nach 8 min war die Zubereitung vollstän- dig redispergiert und gebrauchsfertig. Die Applikation auf die Tabletten erfolgte analog Beispiel 3. 



  Beispiel 18 Coatingzusammensetzung : Polyvinylalkohol-Polyethylenglykol 6000 30   %   (75 : 25)-Pfropfcopolymer (Verseifungsgrad 94   mol%)   Vinylpyrrolidon-Vinylacetat 6 : 4 Copolymer 10   %   (Copolyvidon) Mikrokristalline Cellulose, mittlere 10   %   Teilchengrösse 20   pm   Polyethylenoxid-Polypropylenoxid-Blockcopolymer 4   %   Poloxamer 407 Hochdisperse Kieselsäure, spezifische 4   %   Oberfläche 200 mag Talkum 40   %   Patentblau 1,5   %   Natriumlaurylsulfat 0,5 Herstellung : Alle Bestandteile wurden in einem Turbulamischer 10 min gemischt. 



  Aus diesem Prämix wurde durch Einrühren in Wasser mittels eines Flügelrührers eine Sprühsuspension mit einem Feststoffgehalt von 25   %   hergestellt. Schon nach 7 min war die Zubereitung vollstän- dig redispergiert und gebrauchsfertig. Die Applikation auf die Tabletten erfolgte analog Beispiel 3. 

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  Beispiel 19 Coatingzusammensetzung : Polyvinylalkohol-Polyethylenglykol 6000 30   %   (75 : 25)-Pfropfcopolymer (Verseifungsgrad 94   mol%)   Polyvinylalkohol (Verseifungsgrad 88 mol%, Viskosi-40   %   tät 4 mPas) Mikrokristalline Cellulose, mittlere 10   %   Teilchengrösse 20   Fm   Polyethylenoxid-Polypropylenoxid-Blockcopolymer 5   %   Poloxamer 407 Hochdisperse Kieselsäure, spezifische Oberfläche 5   %   200 m2/g Talkum 5   %   Titandioxid 5   %   Herstellung : Alle Bestandteile wurden aus   25% iger   Lösung sprühgetrocknet Aus diesem Prämix wurde durch Einrühren in Wasser mittels eines Flügelrührers eine Sprühsuspension mit einem Feststoffgehalt von 25   %   hergestellt.

   Schon nach 10 min war die Zubereitung vollstän- dig redispergiert und gebrauchsfertig. Die Applikation auf die Tabletten erfolgte analog Beispiel 1. 



  Zur Applikation von farbigen Coatings können der Sprühsuspension beliebige Farbstoffe zugesetzt werden. 



  Beispiel 20 Coatingzusammensetzung : Polyvinylalkohol-Polyethylenglykol 6000 40   %   (75 : 25)-Pfropfcopolymer (Verseifungsgrad 94   mol%)   Polyvinylalkohol (Verseifungsgrad 88 mol%, Viskosi-30   %   tät 4mPas) Mikrokristalline Cellulose, mittlere Teilchen-10   %   grösse 20 pm Mannitol 5   %   Hochdisperse Kieselsäure, spezifische Ober-5   %   fläche 200 m2/g 

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 Talkum 5   %   Titandioxid 5   %   Herstellung : Ein sprühgetrocknetes Pulver aus Polyvinylalkohol-Polyethylengly- kol 6000 (75 : 25) -Pfropfcopolymer und Polyvinylalkohol (Versei- fungsgrad 88 mol%, Viskosität 4 mPas) im Verhältnis   4 :   3 wurde im Turbulamischer 10 min mit den restlichen Bestandteilen ge- mischt. 



  Aus diesem Prämix wurde durch Einrühren in Wasser mittels eines Flügelrührers eine Sprühsuspension mit einem Feststoffgehalt von 25   %   hergestellt. Schon nach 11 min war die Zubereitung vollstän- dig redispergiert und gebrauchsfertig. Die Applikation auf die Tabletten erfolgte analog Beispiel 1. 



  Zur Applikation von farbigen Coatings können der Sprühsuspension beliebige Farbstoffe zugesetzt werden. 



  Beispiel 21 Coatingzusammensetzung : Polyvinylalkohol-Polyethylenglykol 6000 55   %   (75 : 25)-Pfropfcopolymer (Verseifungsgrad 96   mol%)   Hydroxypropylmethylcellulose, Substitutions-12   %   typ 2910, Viskosität 2 gew.-% ige wässrige Lösung : 3 mPas Talkum 20   %   Titandioxid 10   %   Azorubinlack 3   %   Herstellung : Alle Bestandteile wurden in einem Turbulamischer 10 min gemischt. 



  Aus diesem Prämix wurde durch Einrühren in Wasser mittels eines Flügelrührers eine Sprühsuspension mit einem Feststoffgehalt von 28   %   hergestellt. Schon nach 12 min war die Zubereitung vollstän- dig redispergiert und gebrauchsfertig. Die Applikation auf die Tabletten erfolgte analog Beispiel 3. 

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  Beispiel 22 Coatingzusammensetzung : 
Polyvinylalkohol-Polyethylenglykol 6000 50   %   (75 : 25)-Pfropfcopolymer (Verseifungsgrad 94   mol%)   Butylmethacrylat-2-Dimethylaminoethylmethacrylat-Me-10   %   thylmethacrylat (1 : 2 : 1)-Copolymer Citronensäure 2,   5 %   Mikrokristalline Cellulose, mittlere Teilchen-20   %   grösse   20} im   Natriumlaurylsulfat 0,   5 %   Titandioxid 5   %   Talkum 7   %   Eisenoxid braun 5   %   Herstellung : Alle Bestandteile wurden in einem Turbulamischer 10 min gemischt. 



  Aus diesem Prämix wurde durch Einrühren in Wasser mittels eines Flügelrührers eine Sprühsuspension mit einem Feststoffgehalt von 28   %   hergestellt. Schon nach 11 min war die Zubereitung vollstän- dig redispergiert und gebrauchsfertig. Die Applikation auf die Tabletten erfolgte analog Beispiel 1. 



  Beispiel 23 Coatingzusammensetzung : Polyvinylalkohol-Polyethylenglykol 6000 50   %   (75 : 25)-Pfropfcopolymer (Verseifungsgrad 96   mol%)   Hydroxypropylcellulose, Substitutionsgrad 3,4-4, 1,15   %   Viskosität 10 gew.-% ige wässrige Lösung 300-600 mPas Talkum 22   %   Titandioxid 10   %   Chinolingelblack 3   %   Herstellung : Alle Bestandteile wurden in einem Turbulamischer 10 min gemischt. 

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  Aus diesem Prämix wurde durch Einrühren in Wasser mittels eines Flügelrührers eine Sprühsuspension mit einem Feststoffgehalt von 28   %   hergestellt. Schon nach 12 min war die Zubereitung vollstän- dig redispergiert und gebrauchsfertig. Die Applikation auf die Tabletten erfolgte analog Beispiel 3.

Claims

Patentansprüche 1. Schnelllösliches Filmüberzugsmittel zum Überziehen von festen Substraten, bestehend aus a) 10-90 Gew.-% eines Polyvinylalkohol-Polyether-Pfropf- copolymeren (Komponente A), b) 5-80 Gew.-% mindestens einer weiteren Komponente, die mindestens eine funktionelle Gruppe ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Hydroxy-, Amid-und Esterfunktionen enthält (Komponente B), sowie c) 0-70 Gew.-% weiteren üblichen Coatingbestandteilen (Komponenten C) 2. Filmüberzugsmittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass Komponente. B ein Polymer ist.

3. Filmüberzugsmittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass Komponente B ein Zucker, ein Zuckeralkohol oder ein Derivat davon ist.

4. Filmüberzugsmittel nach einem der Ansprüche 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, dass Komponente B eine hochdisperse Kiesel- säure mit einer spezifischen Oberfläche > 100 m2/g ist.

5. Filmüberzugsmittel nach einem der Ansprüche 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, dass Komponente B ein Polymer ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Polyvinylalkoholen, Polysacchariden, Cellulosen, Stärken, Gelatine, Polyvinylpyrrolidonen, Vinyl- pyrrolidon-Vinylacetat-Copolymeren, Vinylpyrrolidon-Methacry- lat-Copolymeren, Vinylpyrrolidon-Acrylat-Copolymeren, (Meth) -acrylat-Copolymeren, Hydroxyalkyl (meth) acrylat-Copoly- meren, Polyvinylacetaten, Polylactiden, Polyethylenglykolen, Polypropylenglykolen oder Polyethylenglykol-Polypropylen- glykol-Blockcopolymeren und deren Derivaten ist.

6. Filmüberzugsmittel nach einem der Ansprüche 1 bis 5, dadurch gekennzeichnet, dass Komponente B eine Verbindung ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Lactose, Saccharose, Glucose, Xylose, Mannit, Sorbit, Xylit und Isomalt ist. <Desc/Clms Page number 35>

7. Filmüberzugsmittel nach einem der Ansprüche 1 bis 6, dadurch gekennzeichnet, dass Komponente B ein Polyvinylalkohol mit einem Verseifungsgrad zwischen 80 und 99 mol-% ist.

8. Filmüberzugsmittel nach einem der Ansprüche 1 bis 7, dadurch gekennzeichnet, dass Komponente B ausgewählt ist aus der gruppe bestehend aus Hydroxypropylmethylcellulose, Hydroxy- propylcellulose, Hydroxyethylcellulose, Hydroxyethylmethyl- cellulose, Methylcellulose, Ethylcellulose, Carboxymethyl- cellulose, Cellulose und mikrokristalline Cellulose.

9. Filmüberzugsmittel nach einem der Ansprüche 1 bis 8, dadurch gekennzeichnet, dass Komponente B ausgewählt ist aus der Gruppe bestehend aus Alginaten, Propylenglykolalginaten, Car- rageenanen, Pectinen, Guar, Tara, Xanthanen, Gummi arabicum oder Chitosanen und deren Salzen.

10. Filmüberzugsmittel nach einem der Ansprüche 1 bis 9, dadurch gekennzeichnet, dass Komponente B ausgewählt ist aus der Gruppe bestehend aus N-Vinylpyrrolidon-Homopolymeren, quer- vernetzte Polyvinylpyrrolidone, Polyvinylacetat und N-Vinyl- pyrrolidon-Vinylacetat-Copolymeren.

11. Filmüberzugsmittel nach einem der Ansprüche 1 bis 10, da- durch gekennzeichnet, dass als Komponente B Vinylpyrrolidon- Acrylat-Copolymere oder Vinylpyrrolidon-Methacrylat-Copoly- mere eingesetzt werden.

12. Filmüberzugsmittel nach einem der Ansprüche 1 bis 11, dadurch gekennzeichnet, dass als Komponente B (Meth) acrylat-Copoly- mere oder Hydroxyalkyl (meth) acrylat-Copolymere eingesetzt werden.

13. Filmüberzugsmittel nach einem der Ansprüche 1 bis 12, dadurch gekennzeichnet, dass als Komponente B ein Butylmethacry- lat-2-Dimethylaminoethylmethacrylat-Methylmethacrylat (1 : 2 : 1)-Copolymer, ein Methacrylsäure-Methylmethacrylat-Copo- lymer oder ein Methacrylsäure-Ethylacrylat (1 : 1)-Copolymer oder deren Salze eingesetzt werden.

14. Filmüberzugsmittel nach einem der Ansprüche 1 bis 13, dadurch gekennzeichnet, dass als Komponente B Stärke, Stärkederivate, Stärkehydrolisate, Amylose, Cyclodextrine, Maltodextrine, Glucosesirupe, Dextrane, Inulin, Polydextrose oder Polyfruc- tose eingesetzt werden. <Desc/Clms Page number 36>

15. Filmüberzugsmittel nach einem der Ansprüche 1 bis 14, dadurch gekennzeichnet, als Komponente B Lactose, Glucose, Xylose oder Saccharose eingesetzt werden.

16. Filmüberzugsmittel nach einem der Ansprüche 1 bis 15, dadurch gekennzeichnet, dass als Komponente B Isomalt eingesetzt wird.

17. Filmüberzugsmittel nach einem der Ansprüche 1 bis 16, dadurch gekennzeichnet, dass als Komponente B Mannitol, Sorbitol oder Xylitol eingesetzt werden.

18. Filmüberzugsmittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass als Komponente B Harnstoff eingesetzt wird.

19. Filmüberzugsmittel nach einem der Ansprüche 1 bis 18, dadurch gekennzeichnet, dass als Komponente B eine hochdisperse Kie- selsäure mit einer spezifischen Oberfläche > 100 m2/g einge- setzt wird.

20. Filmüberzugsmittel nach einem der Ansprüche 1 bis 19, dadurch gekennzeichnet, dass als Komponenten C Farbstoffe, Farblacke, Pigmente, Antiklebemittel, Füllstoffe, Glanzverstärker, Benetzungsmittel, Tenside, Schaumverhinderer, Schutzkolloide, Puffersubstanzen, pH-regulierenden Substanzen oder Weich- macher eingesetzt werden.

21. Verfahren zur Herstellung überzogener Substrate, dadurch gekennzeichnet, dass ein Filmüberzugsmittel gemäss einem der Ansprüche 1 bis 20 in Wasser eingerührt und mittels einer ge- eigneten Sprüheinrichtung auf das Substrat aufgebracht wird, wobei durch Zufuhr von erwärmter Luft der Filmüberzug sukzes- sive getrocknet wird.

22. Verfahren nach Anspruch 21, dadurch gekennzeichnet, dass das Filmüberzugsmittel vor der Zugabe zu Wasser entweder trocken gemischt oder kompaktiert oder granuliert wird und als Vor- mischung in Wasser gegeben wird.

23. Verfahren nach Anspruch 21, dadurch gekennzeichnet, dass die Komponenten A und B sowie die Komponenten C mit Ausnahme der farbgebenden Komponenten trocken gemischt oder kompaktiert oder granuliert werden und diese Zubereitung vor oder gemein- sam mit den farbgebenden Komponenten in Wasser eingerührt wird. <Desc/Clms Page number 37>

24. Verfahren nach einem Ansprüche 21 bis 23, dadurch gekenn- zeichnet, dass eine Mischung der Komponenten A und B aus wässriger Lösung sprühgetrocknet, wirbelschichtgetrocknet oder walzengetrocknet wird und dieses Pulver mit den Kompo- nenten C in Wasser eingerührt wird.

25. Verfahren nach einem der Ansprüche 21 bis 24, dadurch gekenn- zeichnet, dass eine Mischung der Komponenten A und B aus wässriger Lösung sprühgetrocknet, wirbelschichtgetrocknet oder walzengetrocknet werden und dieses Pulver mit den Kompo- nenten C gemischt oder kompaktiert oder granuliert wird und als solche Mischung in Wasser eingerührt wird.

26. Verfahren nach einem der Ansprüche 21 bis 25, dadurch gekenn- zeichnet, dass die Komponenten A und B sowie die Komponen- ten C mit Ausnahme der farbgebenden Komponenten aus wässriger Lösung sprühgetrocknet, wirbelschichtgetrocknet oder walzen- getrocknet werden und das resultierende Pulver gegebenenfalls mit der farbgebenden Komponente in Wasser eingerührt wird.

27. Feste Substrate, überzogen mit einem Filmüberzug gemäss einem der Ansprüche 1 bis 20.

28. Feste Substrate gemäss Anspruch 26, dadurch gekennzeichnet, das als Substrate pharmazeutische, kosmetische, agrochemische Darreichungsformen, Saatgut, Nahrungsergänzungsmittel oder Lebensmittel eingesetzt werden.