WO2007010430A2 - Emu-öl-haltige pharmazeutische zusammensetzung zur behandlung von xerostomie - Google Patents

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    • A61K9/06—Ointments; Bases therefor; Other semi-solid forms, e.g. creams, sticks, gels

Definitions

  • the present invention relates to the field of treatment of dry mouth (xerostomia), as it occurs in particular as a result of Sjögren's syndrome.
  • Sjögren syndrome is a disease that causes chronic inflammation in the tears and salivary glands.
  • the production of tear fluid and saliva is greatly reduced or even comes to a halt, causing dry eyes and a dry mouth.
  • the main problem is that patients need to drink constantly to keep their mouth and throat moist enough to be able to speak or eat.
  • Dehydrated mucous membranes are easily damaged and then form the ideal basis for a strong microbiological reproduction.
  • EMOFLUOR® from the DR. Wild & Co. AG, Basel is used for moistening the mouth and also contains fluorine, but only as protection against tooth decay.
  • Emu oil obtained as a natural product from the Australian-based emu ratites (Dromaius nova hollandiae), is known as a means especially for the superficial treatment of the skin in injuries, skin diseases and cosmetic reasons.
  • WO92 / 08470 also mentions emu-oil in connection with a so-called transport enhancer for mucosal administration, but does not elaborate on this.
  • the Emu oil is attributed, inter alia, anti-septic, anti-inflammatory and anti-viral properties.
  • the effect of the emu oil is probably based on its specific composition. It consists of almost 100% tryglycerides, is free of phospholipids and therefore can be considered as a completely neutral lipid. It contains a high proportion (about 25%) of unsaturated essential fatty acids such as omega-3 and omega-6, which the body uses to build various important substances, e.g. of hormones needed and involved in cellular activities such as inflammatory, healing or growth processes.
  • the invention relates to the use of emu oil for the preparation of a pharmaceutical composition (preparation) for the treatment of dry mouth, in particular a dry mouth due to the Sjögren Syndorme and / or radiation therapy and / or ingestion of medicaments such. Anti-depressants.
  • composition prepared according to the invention on the basis of emu-oil (preparation) is fixed to the mucous membranes in the mouth and throat. Because of the significantly reduced trans-epidermal water loss (TEWL) caused by the emu oil, the drying of the oropharynx is significantly reduced, so that the agent is more oil-based
  • the emu oil has a significant active anti-inflammatory effect and anti-viral properties. It also has a decongestant effect. Compared to other known preparations, the pharmaceutical composition according to the invention also has a significantly extended duration of action.
  • Emu oil Phase I Emu oil Phase I:
  • Aqueous phase Aqueous phase:
  • the resulting liquid is placed in a container of e.g. 30 ml filled, which is provided with a screwed pump spray cap.
  • the pump spray cap is designed so that per spray stroke, a liquid amount of about 0.2 ml - 0.3 ml is delivered in the form of an aerosol and preferably under a relatively wide spray angle, the mouth and Rachneraum allowed to spray over a large area.
  • this vehicle can also be used with other active ingredients that are orally applicable.
  • Emu oil formulations have been developed by the Institute of Biopharmacy and Galenics of the University of Camerino (I) and by the Department of Medical and Surgical Science of the University of Padova (I), as well as the regional health care provider ULSS also in Padova (I), tested.

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Abstract

Vorgeschlagen wird die Verwendung von Emu-Oel zur Herstellung einer Pharmazeutischen Zusammensetzung (Präparat) zur Behandlung von Mundtrockenheit, insbesondere von einer Mundtrockenheit infolge des Sjögren Syndroms und/oder einer Bestrahlungstherapie. Die erfindungsgemässe Pharmazeutische Zusammensetzung (Präparat) setzt sich an den Schleimhäuten im Mund- und Rachenraum fest. Wegen des daraufhin durch das Emu-Oel verursachten, wesentlichen reduzierten trans-epidermalen Wasserverlustes - Trans- Epiderma-Water-Loss (TEWL) - wird das Austrocknen des Mund- und Rachenraumes erheblich reduziert, so dass das Mittel als Oel-basierter Feuchtigkeitsspender wirkt. Zusätzlich has das Emu-Oel eine signifikante anti-entzündliche Wirkung sowie anti-virale Eingenschaft. Gegenüber anderen bekannten Mundsprays weist das erfindungsgemässe Mundspray eine wesentlich verlängerte Wirkungsdauer auf.

Description

Pharmazeutische Zusammensetzung zur Behandlung von Xerostomie
Technisches Gebiet
Die vorliegende Erfindung bezieht sich auf das Gebiet der Behandlung von Mundtrockenheit ( Xerostomie ), wie sie insbesondere infolge des Sjögren- Syndroms auftritt.
Beim Sjögren-Syndrom handelt es sich um eine Krankheit, welche eine chronische Entzündung in den Tränen-und Speicheldrüsen verursacht. Die Produktion von Tränenflüssigkeit und Speichel ist dabei stark reduziert oder kommt sogar ganz zum Erliegen, was trockene Augen sowie einen trockenenen Mund verursacht. Das Hauptproblem is hierbei, dass die Patienten ständig trinken müssen, um ihren Mund- und Rachenraum feucht zu halten, um überhaupt in der Lage zu sein, zu sprechen oder zu essen.
Weitere Ursachen für Mundtrockenheit sind beispielsweise Bestrahlungstherapien, die Einnahme bestimmter Arzneimittel wie z.B. Anti-Depressiva, ggf. aber auch nur eine zu trockene Umgebungsluft.
Dehydrierte Schleimhäute werden leicht beschädigt und bilden dann die ideale Basis für eine starke mikrobiologische Vermehrung.
Stand Der Technik
Es sind bereits verschiedene Mittel gegen Mundtrockenheit in Form von Mundsprays/Hydrogels bekannt und auf dem Markt erhältlich. Das Produkt
EMOFLUOR® der DR. Wild & Co. AG, Basel dient zur Mundbefeuchtung und enthält nebenbei auch noch Fluor, dies allerdings nur als Schutz gegen Karies. Die Produkte
ORALBALANCE® der Firma Laclede Inc., Rancho Doninguez, California, USA, sowie GLANDOSAN® der Firma Helvepharm AG, Frauenfeld dienen als künstlicher Speichelersatz. Keines dieser Mittel enthält eine aktive Substanz mit pharmazeutischer Wirkung. Daneben ist Emu-Oel, gewonnen als Naturprodukt von den in Australien beheimateten Emu-Laufvögel (Dromaius nova hollandiae), als ein Mittel bekannt insbesondere zur oberflächlichen Behandlung der Haut bei Verletzungen, Hauterkrankungen sowie aus kosmetischen Gründen. Die WO92/08470 erwähnt Emu-Oel in Verbindung mit einem sogenannten Transportverstärker auch zur mukosalen Verabreichung, führt das aber nicht weiter aus. Generell werden dem Emu-Oel unter anderem anti-septische, anti-entzündliche sowie anti-virale Eigenschaften zugeschrieben.
Die Wirkung des Emu-Oels beruht vermutlich auf seiner speziellen Zusammensetzung. Es besteht fast aus 100% Tryglyceriden, ist frei von Phospholipiden und deshalb als vollständig neutrales Lipid angesehen werden. Es enthält einen hohen Anteil ( ca. 25 % ) an ungesättigten essentiellen Fettsäuren wie Omega 3 und Omega 6, die der Körper für den Aufbau verschiedener wichtiger Stoffe wie z.B. von Hormonen benötigt und die bei Zellaktivitäten wie Entzündungs-, Heilungs- oder Wachstum Processen beteiligt sind.
Darstellung Der Erfindung
Gegenstand der Erfindung ist die Verwendung von Emu-Oel zur Herstellung einer Pharmazeutischen Zusammensetzung (Präparat) zur Behandlung von Mundtrockenheit, insbesondere von einer Mundtrockenheit infolge des Sjögren Syndorme und/oder einer Bestrahlungstherapie und/oder einer Einnahme von Medikamenten wie z.B. Anti-Depressiva.
Die erfindungsgemäss auf der Basis von Emu-Oel hergestellete Pharmazeutische Zusammensetzung (Präparat) setzt sich an der Schleimhäuten im Mund-und Rachenraum fest. Wegen des daraufhin durch das Emu-Oel verursachten, wesentlich reduzierten trans-epidermalen Wasserverlustes ( Trans-Epiderma-Water- Loss (TEWL)) wird das Austrocknen des Mund-und Rachenraumes erheblich reduziert, so dass das Mittel als öl-basierter
Feuchtigkeitsspender wirkt. Zusätzlich hat das Emu-Oel eine signifikante aktive anti- entzündende Wirkung sowie anti-virale Eigenschaften. Es wirkt auch abschwellend. Gegenüber anderen bekannten Präparate weist die erfindungsgemässe Pharmazeutische Zusammensetzung auch eine wesentlich verlängerte Wirkungsdauer auf.
BEISPIEL
Nachfolgend wird ein Formulierungsbeispiel für eine Pharmazeutische Zusammensetzung (Präparat) in Form eines Hydrogels nach der Erfindung angegeben. Zunächst werden unabhängig voneinander drei Phasen zubereitet:
Emu-Oel Phase I:
Emu-Oel 100 ml
BHA ( butylated hidrocyanisol) 0.02 g - Benzoesäure 0.1 g
Saccharin 0.1 g
Minz-Oel 5 Tropfen
Die vorgenannten Zutaten werden gut miteinander vermischt.
Delious Phase II:
Delios VI 100 ml
BHA (butylated hidrocyoanisol) 0.02 g
Benzoesäure 0.1 g
Saccharin 0.1 g - Minz-Oel 5 Tropfen
Die vorgenannten Zutaten werden gut miteinander vermischt.
Wassrige Phase:
1. Wasser 100 ml
2. Methylzellulose 4.5 g
3. Benzoesäure 0.1 g
4. EDTA 0.01 g
5. Ascorbinsäure 0.1g
6. Saccharin 0.1g
7. Minz-Oel 5 Tropfen Die Zutaten 2. - 7. werden dem Wasser 1. beigegeben. Danach lässt man die Zellulose 24 Stunden quellen.
Nach Ablauf der Quellzeit werden 120 ml der Emu-Oel Phase I mit 40 ml der Delios Phase Il und 240 ml der wässrigen Phase gut vermischt.
Die resultierende Flüssigkeit wird in einen Behälter von z.B. 30 ml abgefüllt, welcher mit einer aufgeschraubten Pumpspraykappe versehen ist. Die Pumpspraykappe ist so konzipiert, dass pro Sprayhub eine Flüssigkeitsmenge von ca. 0.2 ml - 0.3 ml in Form eines Aerosols abgegeben wird und zwar vorzugsweise unter einem raltiv weiten Spühwinkel, der Mund- und Rachneraum grossflächig zu besprühen gestattet.
Es hat sich als vorteilhaft erwiesen, die Viskosität der Pharmazeutische Zusammensetzung in Form von Hydrogel, etwa auf einen Wert im Bereich 100 mPa s - 1000 mPa s einzustellen, damit es nach Applikation ausreichend lange an der Schleimhaut festhält.
Es hat sich auch als besonders vorteilhaft erwiesen, als Trägersubstanz LUTROL F127™ und/oder LUTROL F68™ (also genannt POLOXAMER 407 und/oder POLOXAMER 188), allein oder zusammen mit CARBOPOL™ zu benutzen.
Diese Trägersubstanz kann übrigens auch mit anderen Wirkstoffen benützt werden, die mündlich anwendbar sind.
Verschiedene Emu-Öl Rezepturen (OralEmu) wurden vom Institut für Biopharmazie und Galenik der Universität Camerino (I) entwickelt und von der Abteilung für medizinische und chirurgische Wissenschaft der Universität Padova (I), sowie dem regionalen Gesundheitsversorger ULSS ebenfalls in Padova (I), getestet. Die neuste klinische Studie durchgeführt vom ULSS-Padova an 56 Patienten mit schwerer Mundtrockenheit in Folge des Sjögren Syndrom, untermauert die Wirksamkeit des OralEmu-Mundsprays.
Mehr als 70% der Patienten bestätigten eine leichte bis sehr gute Besserung. Mundtrockenheit, Brennen und Entzündung des Mund und Rachenraumes verbesserten sich um 36% bis 43% bei mehr als der Hälfte der Patienten. 70% der an der Studien teilnehmenden Patienten würden das OralEmu-Präparat, Drittpersonen mit ähnlichen Symptomen weiterempfehlen. Die im Durchschnitt mehr als 90 Minuten andauernde Wirkung des OralEmu wurde für eine Mundsprayapplikation als sehr akzeptabel empfunden.

Claims

Ansprüche
1. Verwendung von Emu-Oel zur Herstellung einer Pharmazeutischen Zusammensetzung zur Behandlung von Mundtrockenheit.
2. Verwendung von Emu-Oel gemäss Anspruch 1 zur Herstellung einer
Pharmazeutischen Zusammensetzung zur Behandlung von Mundtrockenheit infolge einer Bestrahlungstherapie.
3. Verwendung von Emu-Oel gemäss Anspruch 1 zur Herstellung einer
Pharmazeutischen Zusammensetzung zur Behandlung von Mundtrockenheit infolge des Sjögren Symdroms.
4. Verwendung von Emu-Oel gemäss Anspruch 1 zur Herstellung einer Pharmazeutischen Zusammensetzung zur Behandlung von Mundtrockenheit infolge Einnahme von Medikamenten wie z.B Anti-Depressiva.
5. Verwendung von Emu-Oel nach einem der vorangegangenen Ansprüche zusammen mit, als Trägersubstanz, LUTROL F127™ und/oder LUTROL F68™, allein oder zusammen mit CARBOPOL™.
6. Verwendung von LUTROL F127™ und/oder LUTROL F68™, allein oder zusammen mit CARBOPOL™, als Trägersubstanz für eine mündliche Anwendung.
7. Pharmazeutische Zusammensetzung die, als Wikstoff Emu-Oel enthält und als Trägersubstanz LUTROL F127™ und/oder LUTROL F68™, allein oder zusammen mit CARBOPOL™ enthält.
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