AR044294A1 - N-arilsulfonilpiperidinas enlazadas como inhibidores de la gamma-secretasa - Google Patents

N-arilsulfonilpiperidinas enlazadas como inhibidores de la gamma-secretasa

Info

Publication number
AR044294A1
AR044294A1 ARP040101597A ARP040101597A AR044294A1 AR 044294 A1 AR044294 A1 AR 044294A1 AR P040101597 A ARP040101597 A AR P040101597A AR P040101597 A ARP040101597 A AR P040101597A AR 044294 A1 AR044294 A1 AR 044294A1
Authority
AR
Argentina
Prior art keywords
alkyl
cycloalkyl
aryl
alkylene
nr6r7
Prior art date
Application number
ARP040101597A
Other languages
English (en)
Original Assignee
Schering Corp
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Schering Corp filed Critical Schering Corp
Publication of AR044294A1 publication Critical patent/AR044294A1/es

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D451/00—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof
    • C07D451/02—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof containing not further condensed 8-azabicyclo [3.2.1] octane or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane; Cyclic acetals thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D451/00—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof
    • C07D451/14—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof containing 9-azabicyclo [3.3.1] nonane ring systems, e.g. granatane, 2-aza-adamantane; Cyclic acetals thereof
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/08—Bridged systems

Landscapes

  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)

Abstract

Compuesto y composición farmacéutica útil para Alzheimer. Reivindicación 1: Un compuesto, o las sales y/o solvatos farmacéuticamente aceptables de dicho compuesto, que tiene la estructura general ilustrada en la fórmula (1) en la cual: Ar es arilo o heteroarilo; X es O, NH o NR6; m es 0, 1, 2 o 3, siempre que cuando m = 0, no haya un doble enlace presente y cuando m > 0, puede o no haber un doble enlace presente o puede o no haber un triple enlace presente; n es 0, 1, 2 o 3; R1 representa 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en H, alquilo, cicloalquilo, halógeno, -CF3, -OCF3, -NR6R7, -CN, -NO2, -NH2, -alquileno-NR6R7, -alquileno-O-alquilo, -C(O)O-alquilo, -C(O)NR6R7, -N(R6)C(O)alquilo, - N(R6)C(O)cicloalquilo, -N(R6)C(O)arilo, -N(R6)C(O)heteroarilo, -N(R6)C(O)O-alquilo, -N(R6)C(O)NR6R7, -N(R6)S(O)2alquilo, -OH, -O-alquilo y -O-cicloalquilo; R2 es H, -alquilo, -cicloalquilo, -alquileno-cicloalquilo, -cicloalquilo, -NR6R7, -alquileno- NR6R7, -alquileno-O-alquilo, -O-alquilo, -heteroarilo o -arilo; R3 representa 1 a 6 sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, cada uno de los cuales es seleccionado entre el grupo que consiste en H, halógeno, -alquilo, -cicloalquilo, -OH, - OCF3, -CF3, -O-alquilo, -O-cicloalquilo, o NR6R7; R4 es H, -alquilo, -cicloalquilo, -arilo o -heteroarilo; o R3 y R4 pueden estar unidos para formar un anillo de 3 a 6 miembros; R5 es -NR6R7, -N(R6)-alquileno-NR6R7, -alquilo, -cicloalquilo, -arilo, - heteroarilo, -cicloalquilo, -alquileno-arilo, -alquileno-heteroarilo, -cicloalquileno-arilo, -cicloalquileno-heteroarilo, -heterocicloalquilo-arilo o -heterocicloalquilo-heteroarilo; o bien R5 es seleccionado entre el grupo que consiste en las fórmulas (2), R6 y R7 pueden ser iguales o diferentes, y cada uno de ellos es seleccionado entre el grupo que consiste en H, -arilo, -heteroarilo, -alquilo, -cicloalquilo, -alquileno-arilo, -alquileno-heteroarilo, o con uno de los compuestos de fórmulas (3); r es 0, 1, 2, 3 o 4; s es 0, 1, 2, o 3; R6 es H, -OH, -alquilo, -C(O)NR6R7, -C(O)O-alquilo o arilo, donde dicha porción alquilo puede estar sin sustituir o sustituida con 1 a 4 grupos hidroxi, y dicho grupo arilo puede estar no sustituido o sustituido con por lo menos un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo, cicloalquilo, halógeno, -CF3, -OCF3, -NR6R7, -CN, -NO2, -NH2, -alquileno-NR6R7, -alquileno-O-alquilo, -C(O)O-alquilo, -C(O)NR6R7, - N(R6)C(O)alquilo, -N(R6)C(O)cicloalquilo, -N(R6)C(O)arilo, -N(R6)C(O)heteroarilo, -N(R6)C(O)O-alquilo, -N(R6)C(O)NR6R7, -N(R6)S(O)2alquilo, -OH, -O-alquilo y -O-cicloalquilo; R9 es seleccionado entre el grupo que consiste en H, -alquilo, - cicloalquilo, -alquileno-arilo, -alquileno-heteroarilo, -alquilo-cicloalquilo, C(O)O-alquilo, alquileno-O-alquileno-OH, -arilo y -heteroarilo, donde cada una de dichas porciones alquilo y cicloalquilo puede estar independientemente sustituida o no sustituida y, en caso de estar sustituida, puede estar sustituida con 1 a 4 grupos hidroxi o por lo menos un grupo -NR6R7; cada R10 es independientemente seleccionado entre H o alquilo, donde dicho grupo alquilo puede estar sustituido o no sustituido y, en caso de estar sustituido, entonces R10 está sustituido con 1 a 4 grupos hidroxi; cada R11 y R12 es independientemente seleccionado entre H, alquilo o arilo; o bien R11 y R12, junto con los átomos de C del anillo al cual aparecen unidos en la fórmula (1), forman un anillo cicloalquilo y donde el anillo cicloalquilo así formado puede estar no sustituido o sustituido con un alquilo, alcoxi, arilo o halógeno; p es 0, 1, 2, 3 o 4 y q es 0, 1, o 2.
ARP040101597A 2003-05-13 2004-05-11 N-arilsulfonilpiperidinas enlazadas como inhibidores de la gamma-secretasa AR044294A1 (es)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US47014603P 2003-05-13 2003-05-13

Publications (1)

Publication Number Publication Date
AR044294A1 true AR044294A1 (es) 2005-09-07

Family

ID=33452372

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
ARP040101597A AR044294A1 (es) 2003-05-13 2004-05-11 N-arilsulfonilpiperidinas enlazadas como inhibidores de la gamma-secretasa

Country Status (14)

Country Link
US (1) US7368457B2 (es)
EP (1) EP1641801B9 (es)
JP (1) JP2007501859A (es)
CN (1) CN1820010A (es)
AR (1) AR044294A1 (es)
AT (1) ATE401328T1 (es)
CA (1) CA2525124A1 (es)
CL (1) CL2004001011A1 (es)
DE (1) DE602004015110D1 (es)
ES (1) ES2308206T3 (es)
MX (1) MXPA05012268A (es)
PE (1) PE20050555A1 (es)
TW (1) TW200510405A (es)
WO (1) WO2004101562A2 (es)

Families Citing this family (35)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE60144284D1 (de) 2000-11-01 2011-05-05 Millennium Pharm Inc Stickstoffhaltige heterozyklische verbindungen und verfahren zu deren herstellung
US7521481B2 (en) 2003-02-27 2009-04-21 Mclaurin Joanne Methods of preventing, treating and diagnosing disorders of protein aggregation
PE20060481A1 (es) * 2004-06-30 2006-06-19 Schering Corp N-arilsulfonilaminas heterociclicas sustituidas como inhibidores de gamma-secretasas
BRPI0614944A2 (pt) * 2005-08-19 2011-04-26 Elan Pharm Inc inibidores sulfonamido n-bicìclicos ponte de gama-secretase
EP2089383B1 (en) 2006-11-09 2015-09-16 Probiodrug AG 3-hydr0xy-1,5-dihydr0-pyrr0l-2-one derivatives as inhibitors of glutaminyl cyclase for the treatment of ulcer, cancer and other diseases
US9126987B2 (en) 2006-11-30 2015-09-08 Probiodrug Ag Inhibitors of glutaminyl cyclase
AU2008220785B2 (en) 2007-03-01 2013-02-21 Vivoryon Therapeutics N.V. New use of glutaminyl cyclase inhibitors
JP5667440B2 (ja) 2007-04-18 2015-02-12 プロビオドルグ エージー グルタミニルシクラーゼ阻害剤としてのチオ尿素誘導体
AR076936A1 (es) * 2009-06-02 2011-07-20 Vitae Pharmaceuticals Inc Inhibidores de carbamato y urea de la 11 beta hidroxiesteroide deshidrogenasa 1
JP5934645B2 (ja) 2009-09-11 2016-06-15 プロビオドルグ エージー グルタミニルシクラーゼ阻害剤としてのヘテロ環式誘導体
WO2011107530A2 (en) 2010-03-03 2011-09-09 Probiodrug Ag Novel inhibitors
JP5688745B2 (ja) 2010-03-10 2015-03-25 プロビオドルグ エージー グルタミニルシクラーゼ（ｑｃ、ｅｃ２．３．２．５）の複素環阻害剤
WO2011131748A2 (en) 2010-04-21 2011-10-27 Probiodrug Ag Novel inhibitors
EP2686313B1 (en) 2011-03-16 2016-02-03 Probiodrug AG Benzimidazole derivatives as inhibitors of glutaminyl cyclase
WO2013096744A1 (en) 2011-12-21 2013-06-27 Novira Therapeutics, Inc. Hepatitis b antiviral agents
EA038942B1 (ru) 2012-08-28 2021-11-12 Янссен Сайенсиз Айрлэнд Юси Сульфамоил-ариламиды и их применение в качестве лекарственных препаратов для лечения гепатита b
HUE034820T2 (en) 2013-02-28 2018-02-28 Janssen Sciences Ireland Uc Sulphamoyl arylamides and their use as medicaments for the treatment of hepatitis B
EA027068B1 (ru) 2013-04-03 2017-06-30 Янссен Сайенсиз Айрлэнд Юси Производные n-фенилкарбоксамида и их применение в качестве лекарственных препаратов для лечения гепатита b
EA035500B1 (ru) 2013-05-17 2020-06-25 Янссен Сайенсиз Айрлэнд Юси Производные сульфамоилтиофенамида и их применение в качестве медикаментов для лечения гепатита b
TWI651300B (zh) 2013-05-17 2019-02-21 健生科學愛爾蘭無限公司 胺磺醯基吡咯醯胺衍生物及其作為用於治療ｂ型肝炎藥物的用途
DK3024819T3 (en) 2013-07-25 2018-06-06 Janssen Sciences Ireland Uc GLYOXAMIDE-SUBSTITUTED PYRROLAMIDE DERIVATIVES AND THE USE THEREOF AS MEDICINES FOR TREATING HEPATITIS B
KR102290189B1 (ko) 2013-10-23 2021-08-17 얀센 사이언시즈 아일랜드 언리미티드 컴퍼니 카르복스아미드 유도체 및 ｂ형 간염 치료용 의약으로서의 이의 용도
US9169212B2 (en) 2014-01-16 2015-10-27 Novira Therapeutics, Inc. Azepane derivatives and methods of treating hepatitis B infections
US10392349B2 (en) 2014-01-16 2019-08-27 Novira Therapeutics, Inc. Azepane derivatives and methods of treating hepatitis B infections
JP6553059B2 (ja) 2014-02-05 2019-07-31 ノヴィラ・セラピューティクス・インコーポレイテッド Ｈｂｖ感染の治療のための併用療法
WO2015118057A1 (en) 2014-02-06 2015-08-13 Janssen Sciences Ireland Uc Sulphamoylpyrrolamide derivatives and the use thereof as medicaments for the treatment of hepatitis b
WO2015131773A1 (zh) * 2014-03-06 2015-09-11 上海海雁医药科技有限公司 作为食欲素受体拮抗剂的哌啶衍生物
EP3271019A1 (en) 2015-03-19 2018-01-24 Novira Therapeutics Inc. Azocane and azonane derivatives and methods of treating hepatitis b infections
US10875876B2 (en) 2015-07-02 2020-12-29 Janssen Sciences Ireland Uc Cyclized sulfamoylarylamide derivatives and the use thereof as medicaments for the treatment of hepatitis B
HK1259410A1 (zh) 2015-09-29 2019-11-29 诺维拉治疗公司 乙型肝炎抗病毒剂的晶体形式
SG10202011827YA (en) 2016-04-15 2021-01-28 Novira Therapeutics Inc Combinations and methods comprising a capsid assembly inhibitor
ES2812698T3 (es) 2017-09-29 2021-03-18 Probiodrug Ag Inhibidores de glutaminil ciclasa
CA3090125A1 (en) 2018-03-14 2019-09-19 Janssen Sciences Ireland Unlimited Company Capsid assembly modulator dosing regimen
MX2021010145A (es) 2019-02-22 2021-09-14 Janssen Sciences Ireland Unlimited Co Derivados de amida utiles en el tratamiento de una infeccion por vhb o de enfermedades inducidas por vhb.
MA55879A (fr) 2019-05-06 2022-03-16 Janssen Sciences Ireland Unlimited Co Dérivés d'amide utiles dans le traitement d'une infection par le virus de l'hépatite b ou de maladies induites par le virus de l'hépatite b

Family Cites Families (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPH04247081A (ja) * 1991-02-01 1992-09-03 Takeda Chem Ind Ltd ５員複素環酸アミド類
WO2000050391A1 (en) 1999-02-26 2000-08-31 Merck & Co., Inc. Novel sulfonamide compounds and uses thereof
US20060079533A1 (en) * 2001-03-23 2006-04-13 Nieman James A Methods of treating alzheimer's disease

Also Published As

Publication number Publication date
CN1820010A (zh) 2006-08-16
MXPA05012268A (es) 2006-02-10
DE602004015110D1 (de) 2008-08-28
JP2007501859A (ja) 2007-02-01
US20040229902A1 (en) 2004-11-18
WO2004101562A3 (en) 2005-02-10
CL2004001011A1 (es) 2005-03-18
EP1641801B1 (en) 2008-07-16
ES2308206T3 (es) 2008-12-01
EP1641801B9 (en) 2009-02-25
US7368457B2 (en) 2008-05-06
TW200510405A (en) 2005-03-16
EP1641801A2 (en) 2006-04-05
CA2525124A1 (en) 2004-11-25
WO2004101562A2 (en) 2004-11-25
PE20050555A1 (es) 2005-07-19
ATE401328T1 (de) 2008-08-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AR044294A1 (es) N-arilsulfonilpiperidinas enlazadas como inhibidores de la gamma-secretasa
AR115296A1 (es) Heterocíclicos inhibidores de mat2a y métodos de uso para el tratamiento del cáncer
AR117544A1 (es) Heterocíclicos inhibidores de mat2a y métodos de uso para el tratamiento del cáncer
AR053436A1 (es) Iderivados de 3-(indazol-5-il)-(1,2,4)triazina inhibidores de quinasas
ES2688575T3 (es) Compuestos heterocíclicos y sus usos
AR038536A1 (es) N-aril-2-oxazolidinona-5- carboxamidas y sus derivados
AR068950A1 (es) Derivados heterociclo biciclicos y metodos de uso de los mismos
AR068106A1 (es) Derivados de indol 2-carboxi sustituidos y una composicion farmaceutica
AR084389A1 (es) Compuestos de nucleosidos 1’-carba sustituidos para tratamiento antiviral
NO20065494L (no) Fuserte kinolinderivater og anvendelse derav
AR043508A1 (es) 1-amino 1-h-imidazoquinolinas y su uso como inmunomoduladores
AR063545A1 (es) Derivados de tiazoles -1,3 aminosustituidos, composiciones farmaceuticas que las contienen y usos como agentes anticancer
AR043199A1 (es) Componentes heterociclicos utiles para el tratamiento de enfermedades inflamatorias y alergicas, proceso para su operacion y composicion farmaceutica que contiene dichos componentes
AR073412A1 (es) Derivados de espiro imidazolona como antagonistas del receptor glucagon y composiciones que los comprende.
AR074862A1 (es) Derivados de heterociclo biciclicos y sus metodos de uso
CO5011121A1 (es) Derivados de isotiazol utiles como agentes anticancerosos
AR066013A1 (es) Derivados de oxazolidinona, composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso en el tratamiento o prevencion de una infeccion bacteriana.
AR043436A1 (es) Tetrahidroisoquinolinas sustituidas para uso como moduladores 5-ht6
AR054560A1 (es) Espiropiperidina como inhibidores de beta-secretasa para el tratamiento de la enfermedad de alzheimer
AR052903A1 (es) Compuestos de bis arilo y heteroarilo sustituidos como antagonistas selectivos de 5ht2a, composiciones farmaceuticas que los contienen y su empleo en el tratamiento de trastornos del sueno.
AR046845A1 (es) Derivados de 1h-imidazo[4,5-c]quinolina para tratamiento de enfermedades dependientes de las proteino-quinasas
AR071792A1 (es) Antagonistas nitrogenados del receptor de glucagon, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos en el tratamiento y/o prevencion de la diabetes tipo ii y afecciones relacionadas.
AR064428A1 (es) Derivados indolicos con anillo unido en las posiciones 4,5 y sus metodos de uso. composiciones farmaceuticas
CO6220931A2 (es) Inhibidores de serina proteasas para el tratamiento de infecciones de vhc
ES2422383T3 (es) Activadores de urea glucoquinasa

Legal Events

Date Code Title Description
FA Abandonment or withdrawal