AR044983A1 - Solidos con capa de difusion modulada - Google Patents

Abstract

Sólidos con capa de difusión modulada que incluyen un excipiente y una sal soluble de un fármaco básico poco soluble; una sal soluble de un fármaco ácido poco soluble; o un fármaco no ionizable poco soluble, que son útiles, por ejemplo, para el suministro mejorado de fármacos. Reivindicación 1: Un sólido con capa de difusión modulada que comprende una sal soluble de un fármaco básico que presenta una solubilidad de al menos 50 microgramos/ml en un fluido acuoso a pH 6 a 7 a 25° C y un excipiente seleccionado entre el grupo que consiste de excipientes ácidos, excipientes solubilizantes, y combinaciones de los mismos; en los cuales por lo menos a un valor de pH, la tasa de disolución intrínseca del sólido con capa de difusión modulada es por lo menos 10 % mayor que la tasa de disolución intrínseca de la sal de fármaco sola al mismo pH, y en los cuales las tasas de disolución se determinan a 25° C en agua a un pH de 1 a 7 empleando el método del disco rotatorio. Reivindicación 8: Una composición que comprende: un sólido con capa de difusión modulada de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 7; y un inhibidor del crecimiento de los cristales. Reivindicación 11: Un método para aumentar la biodisponibilidad de un fármaco que comprende proporcionar un sólido con capa de difusión modulada de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7. Reivindicación 12: Un método para preparar un sólido con capa de difusión modulada de acuerdo con cualquiera de la reivindicaciones 1, 4 y 7, el método que comprende preparar partículas que incluyen una sal soluble de un fármaco básico que presenta una solubilidad de al menos 50 microgramos/ml en un fluido acuoso a pH 6 a 7 a 25° C y un excipiente seleccionado entre el grupo que consiste de excipientes ácidos, excipientes solubilizantes y combinaciones de los mismos.