AR059016A4 - Derivados de aril-isoxazol-4-il-imidazo[1,2-a]piridina, metodo de preparacion, medicamentos que los contienen y usos en el tratamiento de trastornos cognitivos. - Google Patents

Derivados de aril-isoxazol-4-il-imidazo[1,2-a]piridina, metodo de preparacion, medicamentos que los contienen y usos en el tratamiento de trastornos cognitivos.

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Abstract

Derivados de aril-isoxazol-4-il-imidazo[1,2-a]piridina de la formula (1) en la que R1 es hidrogeno, halogeno, hidroxi, alquilo inferior, benciloxi u -O-(CH2)-(CO)-heteroarilo de 5 o 6 eslabones opcionalmente sustituido por arilo o por alquilo inferior; R2 es H, halogeno, alquilo inferior, alquinilo inferior, amino,-NHC(O)-R' o -(CO)-R'; R' es H, halogeno, ciano, alquilo inferior, alquinilo inferior, amino, -NHC(O)-Ra, -(CO)-Ra, -heterocicloalquilo de 5 o 6 eslabones en la posicion 1, opcionalmente sustituido por =O o es un heteroarilo de 5 o 6 eslabones en la posicion 1; R4 es hidrogeno o -heteroarilo de 5 o 6 eslabones; R5 es alquilo inferior o cicloalquilo; Ra es alcoxi inferior o NR'Rö, en el que R' y Rö con independencia entre sí son hidrogeno, alquilo inferior opcionalmente sustituido por hidroxi, alquinilo inferior, -(CH2)n-cicloalquilo, -(CH2)n-heterocicloalquilo de 5 o 6 eslabones o -(CH2)n-heteroarilo de 5 o 6 eslabones; n es un numero de 0 a 3; así como a las sales de adicion de ácido farmacéuticamente aceptables de los mismos. Se ha encontrado que este grupo de compuestos presentan una gran afinidad y selectividad para los sitios de fijacion del receptor GABA A alfa5 y pueden ser utiles como mejoradores cognitivos o para el tratamiento de trastornos cognitivos, por ejemplo la enfermedad de Alzheimer.
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