AR112196A2 - Compuestos derivados de hidantoína como bloqueadores del sabor amargo - Google Patents

Compuestos derivados de hidantoína como bloqueadores del sabor amargo

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Qing Li
Alexey Pronin
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Thomas Brady
Vincent Darmohusodo
Melissa Arellano
Victor Selchau
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Donald S Karanewsky
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Compuestos derivados de hidantoína como antagonistas de receptores de hT2R8 y hT2R14 que inhiben o bloquean el sabor amargo del café y productos relacionados. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de la fórmula (1) o una de sus sales, hidratos, solvatos, N-óxidos o profármacos, en donde Alk es CH₂; G es C=O y Q es CR⁵¹R⁵² o NR⁵¹, en donde R⁵¹ y R⁵² son, iguales o diferentes, de modo independiente entre sí, (a) H; (b) metilo opcionalmente sustituido con grupo isopropilo, ciclopentilo, ciclohexilo, hidroxi, metoxi, benciloxi, o carboxilo; (c) etilo opcionalmente sustituido con grupo metoxi o fenoxi; (d) propilo opcionalmente sustituido con grupo fenilo; (e) isopropilo; (f) butilo; (g) -CH₂-C(O)-NH-Ph; (h) -C(O)-O-CH₂CH₃; (i) -CH₂-Ph opcionalmente sustituido con de 1 a 2 sustituyentes independientemente seleccionados en cada ocurrencia de los mismos entre grupo metoxi o hidroxi; (j) CH₂-CH₂-Ph opcionalmente sustituido con halógeno; o (k) -CH₂-C(O)-NH-CH₂-Ph opcionalmente sustituido con grupo metoxi; M¹ es N o CR⁴⁹, en donde R⁴⁹, es H; M² es N o CR⁵⁰, en donde R⁵⁰ es H; R³⁸ es (a) H; (b) metilo opcionalmente sustituido con grupo ciclohexilo, metoxi, o tetrahidrofuranilo; (c) etilo opcionalmente sustituido con grupo metoxi, fenoxi, o naftilo; (d) propilo; (e) butilo; (f) -C(O)-O-CH₂CH₃; (g) -CH₂-Ph opcionalmente sustituido con de 1 a 2 sustituyentes independientemente seleccionados en cada ocurrencia de los mismos entre halógeno, metilo, -CF₃, hidroxi, metoxi, -O(CH₂)₂OCH₃, -COOMe, -CH₂OH, carboxilo, -C(O)N(H)Me, metiltio, -S(O)CH₃, ciano, nitro, -C(O)H, amino, -O(CH₂)O-, -CH₂N(CH₃)₂, o -CH₂-NH-C(O)-C(CH₃)₃; (h) -CH₂-CH₂-Ph opcionalmente sustituido con de 1 a 2 sustituyentes independientemente seleccionados en cada ocurrencia de los mismos entre halógeno, hidroxi, o metoxi; (i) un resto de fórmula (2) opcionalmente sustituido 1 ó 2 veces con metilo; (j) un resto de fórmula (3) opcionalmente sustituido 1 ó 2 veces con metilo; (k) un resto de fórmula (4) opcionalmente sustituido 1 ó 2 veces con metilo; o (l) un resto de fórmula (5) opcionalmente sustituido con de 1 a 2 sustituyentes independientemente seleccionados en cada ocurrencia de los mismos entre metoxi o -CH₂OH; R⁴⁷ es metilo; y R⁴⁸ es metilo.
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