AT129934B - Verfahren zur Herstellung von Chininlösungen. - Google Patents

Description

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  Verfahren zur Herstellung von Chininlösungen. 



   Die bisher in der Therapie verwendeten Chininsalzlösungen verursachen bekanntlich häufig starke Reizerscheinungen. Die Verwendung von basischem Chinin, insbesondere zu subkutane Injektionen, scheiterte bisher an der   Schwerlösliehkeit   dieses Körpers in geeigneten Flüssigkeiten. In Wasser ist basisches Chinin praktisch unlöslich. In Ölen, wie Olivenöl, lassen sieh zwar in der Wärme verdünnte, z. B. 



    % igue   Lösungen herstellen, beim Lagern bei gewöhnlicher Temperatur kristallisiert indessen die Chininbase aus derartigen Öllösungen zum Teil wieder aus. 



   Es wurde nun gefunden, dass man klare, haltbare Lösungen von Chinin in Ölen, Fetten u. dgl., u. zw. in Konzentrationen, wie sie für die praktische Anwendung in der Therapie in Betracht kommen, herstellen kann, wenn man sieh der Mitwirkung geeigneter Lösungsvermittler bedient. Als derartige Lösungsvermittler kommen   öl-und lettlösliehe   Alkohole, wie Oktylalkohol, Dekylalkohol, Benzylalkohol u. dgl., unter   Ausschluss   solcher der Terpenreihe in Betracht. Als Öle können z. B. Olivenöl, Mandelöl, Sesamöl und ferner auch z. B. Paraffinöl Verwendung finden. 



   Nach einer Ausführungsform der Erfindung werden Lösungsvermittler der obengenannten Art, also z. B. Oktylalkohol, Benzylalkohol u. dgl., in Kombination mit Hilfsstoffen angewendet, insbesondere solchen, welche zwar an sich nur ein geringes Lösungsvermögen für Chinin besitzen, aber in Vereinigung mit Lösungsvermittlern, wie fettlösliehen Alkoholen, besondere Vorteile bieten. Als derartige Hilfsstoffe kommen z. B. Terpene, wie Cineol, Terpentinöl, Euealyptol   (01.   Euealypti), oder ätherische Öle, welche Stoffe dieser Art enthalten, in Betracht. Durch   gemeinschaftliche   Anwendung von z. B. öl-und fett-   löslichen   Alkoholen und von Terpenen gelingt es, erheblich grössere Mengen von Chinin in Lösung zu bringen und dadurch bzw. durch kombinierte Wirkung von Chinin und Terpenen, mie z.

   B.   Euealyptol,   Terpentinöl u. dgl., gegebenenfalls therapeutische Sonderwirkungen zu erzielen. Ausser dem Chinin kann man noch andere, insbesondere therapeutisch wirksame Stoffe oder Verbindungen, wie z. B. Alkaloide, in die Lösung einführen und auch hiedurch Kombinationswirkungen erzielen. 



   Die erfindungsgemäss herstellbaren   Öllösungen   sind u. a. für Injektionszwecke, Inhalationszweeke usw. ausgezeichnet geeignet. 



   Beispiele :
1. 2 Teile basisches Chinin (Siccum) werden in 4 Teilen Benzylalkohol gelöst. Die Lösung wird unter Zugabe von Olivenöl auf 10 Teile aufgefüllt. Man erhält eine klare haltbare Lösung, welche insbesondere auch für Injektionszwecke ausgezeichnet geeignet ist, da der Benzylalkohol keinerlei Reizwirkungen ausübt. Die Lösung enthält 20% an Chinin, während mit Olivenöl allein nur etwa   1% igue   haltbare Lösungen hergestellt werden können. 



   2.6 Teile basisches Chinin (Siecum) werden in 15 Teilen Benzylalkohol gelöst. Man fügt 15 Teile Cymol hinzu und so viel Olivenöl, dass die Gesamtmenge 100 Teile beträgt. Es entsteht eine helle klare Lösung. Die Menge der einzelnen Komponenten kann in weiten Grenzen schwanken. 



   Bei Ausführung der Erfindung kann man z. B. auch derart verfahren, dass man basisches Chinin direkt in einer Lösung des Lösungsvermittlers in Öl zur Lösung bringt. 



   Man hat bereits ein Verfahren vorgeschlagen, basisches Chinin durch Terpene oder   ätherische   Öle in Lösung zu bringen. Der Verwendung derartiger Lösungen steht aber der Umstand entgegen, dass bei der Injektion des Chinins gleichzeitig differente, therapeutisch wirksame Körper, nämlich die genannten Terpene, dem Organismus einverleibt werden müssen, was an sieh für manche Zwecke nicht 

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 angebracht ist, zum Teil auch schädlich ist, weil sich diese Stoffe unter Umständen nachteilig beeinflussen können. Aber selbst in denjenigen Fällen, wo nach der Erfindung zur Lösung des Chinins ausser den   ölischen   Alkoholen Terpene zusätzlich verwendet werden, dienen diese nur als Hilfsstoffe, nicht als Lösungsvermittler wie bei dem genannten Verfahren.

   Deshalb kann man, wie bereits angeführt, vorteilhalterweise gerade solche Terpene, wie z. B. Eucalyptol, verwenden, die an sich nur geringes Lösungsvermögen für basisches Chinin besitzen. 



   Den gleichen Nachteil wie bei dem eben abgehandelten Verfahren muss man bei einem andern bekannten Verfahren, das die Überführung von basischem Chinin in Öllösung gestattet, in Kauf nehmen. 



  Bei diesem werden nämlich in Ölen unlösliche Lipoide, wie Lecithin und Cholesterin, mit Hilfe von primären   öllöslichen   Alkoholen in Lösung gebracht und die erhaltenen Lipoidlösungen gegebenenfalls zum Lösen anderer in Ölen unlöslicher oder   schwerlöslicher   Verbindungen, wie z. B. Chinin, verwendet. 



   In einem derartig hergestellten Präparat sind also gleichfalls stets neben Chinin Lipoide vorhanden. 



  Aus dem Bekannten war daher nicht abzuleiten, ob sieh Chinin mit Hilfe von öllöslichen Alkoholen allein würde lösen lassen, was, wie die vorliegende Erfindung zeigt,   tatsächlich möglich   ist und, wie gesagt, von erheblicher praktischer Bedeutung ist. 



   PATENT-ANSPRÜCHE : 
 EMI2.1 
 andere an sich schwer- oder unlösliche therapeutisch wirkende Stoffe, z. B. Alkaloide, ausgenommen jedoch Lipoide, wie Lecithin, sowie Verbindungen und Gemische, welche Lipoide enthalten, einverleibt werden können.

Claims (1)

1. 2. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass neben öl- und fettlöslichen Alkoholen noch Terpene oder solche enthaltende ätherische Öle zugesetzt werden, gegebenenfalls solche, welche wie z. B. Eucalyptol, noch besondere therapeutische Wirkungen auszulösen vermögen.