BE534664A

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Info

Publication number: BE534664A
Authority: BE

Description


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   La présente invention se rapporte à des compositions anesthésiques et particulièrement à des compositions anesthésiqaes vétérinaires   oompre-   nant du 2-(bêta-naphtoxy)-éthanol. 



   Le Brevet Anglais n    5900927   décrit des compositions convenant comme anesthésiques vétérinaires généraux qui sont des dispersions -aqueuses dont la phase dispersée comprend du 2(-bêta-naphtoxy)-éthanol sous forme de petites particules dont la plus grande dimension linéaire ne dépasse pas 150 microns. 



   Le Brevet Anglais n    6920421   décrit des compositions pouvant servir d'anesthésiques vétérinaires et qui sont des dispersions aqueuses comprenant du 2(bêta-naphtoxy-)-éthanol et, pour 100 parties en poids du 2- (bêta-naphtoxy)-éthanol,   de 5 4   75 parties en poids d'un ou plusieurs dérivés de l'acide barbiturique de la formule 
 EMI1.1 
 où R et R' représentent des radicaux hydrocarbonés, R" de l'hydrogène ou un radical hydrocarboné et X de l'oxygène ou du soufre, sous la forme   dè   son acide libreo 
Ces compositions anesthésiques vétérinaires, qui sont des dispersions aqueuses, présentent certains inconvénientso Leur fabrication exige un broyage prolongé pour atteindre   l'état   de division nécessaire.En outre, dans leur emploi,

   il est nécessaire d'agiter le récipient avant chaque application parce que les dispersions ont tendance à être instables et qu'elles sèchent et s'agglomèrent autour de l'orifice du récipient qui les contient. En outre, les compositions ne sont pas stables à la chaleur, et par conséquent ies ingrédients doivent être stérilisés individuellement et mélangés   aseptiquement.   



   On a trouvé à présent que ces inconvénients peuvent être supprimés en utilisant au lieu d'une dispersion aqueuse des ingrédients actifs, une solution de ces ingrédients actifs dans un milieu comprenant du   polyéthyle   glycol. Ces solutions sont, de façon inattendue. très   ambles   et parfaitement exemptes de nombreux inconvénients associés aux dispersions aqueuses proposées jusqu'à présent. 



   Suivant la présente invention, des compositions anesthésiques vétérinaires comprennent une solution de 2-(bêta-naphtoxy)-éthanol et pour 100 parties en poids du 2-(bêta-naphtoxy)-éthanol, de à 75 parties ''en poids d'un ou plusieurs dérivés de l'acide barbiturique de la formule 
 EMI1.2 
 où R et R' représentent des radicaux hydrocarbonés, R" de l'hydrogène ou un radical hydrocarboné et X de l'oxygène ou du soufre, sous la forme   de*   

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 son acide .ibre, dans un milieu comprenant au moins 40% en poids d'un polyalkylène g-LyCO Comme dérivés de l'acià 'barbiturique, on peut utiliser par exemple de l'acide 5-(eyclohexè 2.1)m5mallyl2 thio-barbiturique l'acide 5-éh vl-5-( .méth3rlbutyl )-2thio-barbitur.qu.e 1 ' acide N-mêthyl-5-cyclo.'.exèn-1 rl.

   -,'3thyl-barbiturique et l'acide 5-éthyl=5-(1(méthylbutyl)-barbitu- rique. On préfère utiliser l'acide   5-(cyclohexèn-2-yl)5-allyl-2-thio-barbi-     turiqueo   lorsqu'on utilise ce dérivé de l'acide barbiturique, la meilleure proportion du dérivé d'acide barbiturique est comprise entre 10 et 40% de 
 EMI2.2 
 poids de ce dérivé pour 100 parties en poids de 2-(bëta-naphto)-éthanole Comme polyalkylène   lycols   utilisables dans la préparation des 
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 compositions della présente inventiong on peut citer par exemple les poly- éthylène glycols, et particulièrement ceux qui se trouvent dans le commmerce sous les appellations polyéthylène   gly@ol   200,   polyéthylène   glycol 400 et polyéthylène glyool 600,

   ces chiffres indiquant le poids moléculaire moyen du polyéthylène glycol ainsi défini et également les polypropylène glycols miscibles à   l'eau.   



   Le milieu qui comprend au moins 40% en poids d'un   polyalkylène   glycol peut également contenir un ou plusieurs ingrédients miscibles au   polyalkylène   glycol. Ces autres ingrédients comprennent par exemple l'eau 
 EMI2.4 
 et les alcools inférieurs, comme l'alcool éthyli'e. Mais les proportions de   polyalkylène   glycol ne peuvent descendre en dessous de 40% en poids du milieu car le dérivé d'acide barbiturique ne serait pas stable dans la composition obtenue. 



   L'invention est illustrée mais non limitée par les exemples qui suivent 
 EMI2.5 
 EXEKPLE 1 0- 2-(bêta-naphtoxy)-éthanol 30% (poids/volume) Acide 5-(cyclohexén-2-yl)-5-allyl-   2-thio-barbiturique   7,5% (poids/volume)
Polyéthylène glycol 400 pour faire 100%. 



  EXEMPLE 2.-   2-(bêta-naphtoxy)-éthanol   20%   (poids/volume)   
 EMI2.6 
 Acide 5-(oyclohemèn-2-yl)-5-allyl- 2-thio-barbi turique 5% (poids/volume) 
Véhicule pour faire   100%   
Véhicule
Polyéthylène glycol 400 85%   (volume/volume)  
Eau   15%   (volume/volume)   EXEMPLE   3.-   2-(bêta-naphtoxy)-éthanol   20% (poids/volume) 
 EMI2.7 
 Acide 5(cclohexén-2yl)5-allIm 2-thio-barbiturique   5%     (poids/volume)   Véhicule pour faire 100% Véhicule Polyéthylène glycol 400 75% (volume/volume)   -Alcool   éthylique   10%   (volume/volume) 

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Eau   15%   (volume/volume) EXEMPLE 4.- 
 EMI3.1 
 2-(bêta-'naphtoxy)

  -éthanol 20% (poids/volume) 
Acide   5-éthyl-5-(1-méthylbutyl)-   'barbiturique 2,5% (poids/volume) 
Véhicule pour faire 100% 
Véhicule
Polyéthylène glycol 400 75% (volume/volume) 
Ethanol 10% (volume/volume) 
Eau 15%   (volumq/volume)   EXEMPLE 5.-   2-(bêta-naphtoxy)-éthanol   20% (poids/volume) 
 EMI3.2 
 Acide 5méthyl5m(1-méthylbuty.)2thîo barbiturique 2,5% (Poids/volume)
Véhicule pour faire   100%  
Véhicule
Polyéthylène glycol 400 75% (volume/volume)
Ethanol 10% (volume/volume)
Eau 15% (volume/volume)   EXEMPLE   6.- 
 EMI3.3 
 2-(bâta-naphtoxy)-éthanol 20%- (poids/volume) Acide N-méthyl-5-oyclohexèn-1yl-5-méthyl-barbitq,ique 5% (poids/volume) Véhicule pour faire   100%   Véhicule 
 EMI3.4 
 Polyéthylêre.ëgls 400 77% (volume/volume)

   Ethanol   20%   (volume/volume) Eau   3%     (volume/volume)   
 EMI3.5 
 Les compositions décrites dans les exemples oi-dessussont des solutions limplips-légèrement visqueuses et stables. Elles peuvent être stérilisées après mélange, par application de chaleur.

   Elles sont utiles pour l'anesthésie des animauxo Ainsi, par exemple on peut les utiliser 
 EMI3.6 
 pour l'anesthésie des mouton" par iàjedt14ls/= 7, 5 om3 de la f ormule choisie à raison de 1 om3 en 12 secondes L'anesthésie est rapide et complète et le réveil est excellent au bout d'un temps variant de 10 à 30 minutes  
 EMI3.7 
 R E iT E 16 D I C .A T i 0 N S 10- Compositions anesthésiques vétérinaires caractérisées en ce qu'elles comprennent une solution de 2-(béta-naphtoxy)-éthanol et pour 100 parties en poids de ce 2étanaphto$y)éthanol' de 5 à 75 parties en poids 

**ATTENTION** fin du champ DESC peut contenir debut de CLMS **.

Claims

d'un ou plusieurs dérivés d'acide barbiturique de la formule <Desc/Clms Page number 4> EMI4.1 où R et R' représentent des radicaux hydrocarbonés, R" de l'hydrogène ou un radical hydrocarboné et X de l'oxygène ou du soufre, sous la forme de son acide libre, dans un milieu comprenant au moins 40% en poids d'un polyalkylène glycol.

2.- Compositions anesthésiques vétérinaires suivant la revendication 1, caractérisées en ce que le dérivé d'acide barbiturique est l'acide 5- (cyclohexèn-2-yl)-5-allyl-2-thio-barbiturique.

3. Compositions anesthésiques vétérinaires suivaht la revendication 2, caractérisées en ce que l'acide 5-(cyclohexèn-2-yl)-5-allyl-2-thiobarbiturique est présent à raison de 10 à 40 parties en poids pour 100 parties en poids de 2-(bêta-naphtoxy)-éthanol.

4.- Compositions anesthésiques vétérinaires suivant les revendications 1 à 3, caractérisées en ce que le polyalkylène glycol est le po- lyéthylène glycol.

5.- Compositions anesthésiques vétérinaires suivant la revendication 4, caractérisées en ce que le polyéthylène glycol a un poids moléculaire moyen compris entre 200 et 600.

6. - Compositions anesthésiques vétérinaires suivant les revendications 1 à 5, caractérisées en ce qu'elles contiennent outre le 2-(bêtanaphtoxy)-éthanol, le ou les dérivés d'acide barbiturique et le polyalkylène glycol, d'autres ingrédients miscibles au polyalkylène glycol 7.- Compositions anesthésiques vétérinaires suivant la revendication 6, caractérisées en ce que les autres ingrédients sont l'eau et/ou l'alcooléthylique.

8.- Compositions anesthésiques vétérinaires en substance comme décrit ci-dessus avec référence aux exemples cités.