BE556601A

BE556601A -

Info

Publication number: BE556601A
Authority: BE

Description


   <Desc/Clms Page number 1> 
 



     La,   présente invention concerne les applications thérapeutiques de l'acide mellique et du mellate de sodium, ainsi que les produits destinés à la mise en oeuvre de ces   applications   et, parmi eux, principalement les produits pharmaceutiques et vétérinaires. 



   L'acide   mellique,   ou acide benzène hex-carboxylique ou acide   mellitique,   est un produit qui, en lui-même, a déjà été décrit depuis longtemps dans la littérature et est mentionné dans la plupart des traités de   chimie   orga- 

 <Desc/Clms Page number 2> 

   iique.   Il présente en effet la curieuse propriété de tonner un sel d'alumine cristallisé, qui a longtemps intrigué les minéralogistes, puisqu'il est un des rares minerais formés avec un acide organique,
Il existe à   l'état   naturel sous forme de mellite 
 EMI2.1 
 ( mellate d'alumine) dans certains g5 etncntsp en particulier en Bohême, et correspond à un,% fossilisation de certains terrains riches en lignj1:'1 f, en dspcts carbo- nifères. 



   Sa formule globale est : 
 EMI2.2 
 C6 (COOH)6 ou  12 6 012 
Son poids moléculaire est 342. Et sa formule développée est : 
 EMI2.3 
 Par évaporation de sa solution aqueuse, l'acide 
 EMI2.4 
 mellique est une poudre blanc-javiflt1-c rtyant , peine une apparence cristalline. 



   Ce produit commence à se décopser à 2600 C, au 
 EMI2.5 
 bloc Kaquenne. En tube fermr, il fond à 286-288  C. Il est d'autre part - assez soluble dans l'eau à 15 , - peu soluble dans l'alcool absolu, - très soluble dans l'alcool à 50 , 
 EMI2.6 
 - à peine soluble d.it;z .' é t.hfr, - soluble dan les ;;lb14,j on:; al c,11,à,nis, - soluble rl'lna l'aci(l(' ;)''!'iqi('' bc>Tt311.rtnt, ou il ne se   décompose     pas*   

 <Desc/Clms Page number 3> 

 
Il ne perd pas   d'eau.   à 100  C. A une température plus élevée, il donne un sublimé cristallin. 



   Par réaction sodique, il donne du mellate de sodium. 



   Le demandeur à pu mettre en évidence Inactivité pharmacologique de l'acide mellique et du mellate de sodium, activité qui ne semble pas avoir été signalée jusqu'à présent. 



   Cette activité se révèle particulièrement intéressante' d'une part au point de vue diurétique, et d'autre part au point de vue cholérétique, le tout à des doses extrêmement faibles, et notamment à des doses de l'ordre de 0,5 milligramme par jour pour un   adulte.. '  
Des expériences sur animaux, conduites à la dose de 0,04 milligramme par kilo d'animal, ont montré que la diurèse s'accroît en moyenne de   50%   après 48 heures de traitement ; et qu'en matière de cholérèse, on constate dans le même délai une accélération du débit biliaire de l'ordre de 25%. 



   Des expériences systématiques non divulguées, faites en pathologie humaine, ont conduit aux constatations suivantes :
Si, sur le sujet normal, l'action diurétique semble souvent faible, et nécessite pour être mise en évidence, des conditions d'observation très précises, par   cont   ehez les malades asystoliques, oliguriques ou porteurs d'oedèmes plus ou moins'considérables, le produit provoque à peu près dans tous les cas une diurèse abondante. Celle-ci met assez souvent plusieurs jours à   s'établir.   Une fois apparue, elle persiste pendant la suite du traitement,presque toujours jusqu'à assèchement complet de tous les oedèmes périphériques et viscéraux. 



   Cette action diurétique a d'ailleurs été obtenue en dehors de tout traitement toni-cardique. 

 <Desc/Clms Page number 4> 

 
 EMI4.1 
 



  On peut remarquer'q7ae cet effet de l' .,:..0.13 mellique (ou de son sel le mellate de sodium) est :c: s:.v . -Lement diffé- rent de celui des diurétiques mercuriel ; ; uns le cas de l'acide mellique, cet effet est plus - cf1raître, et il ne se manifeste pas par des flè1U.:; 1.' 1.r:t1.'.iqt'.3s de quelques heures; mais son action, apr. 1 ,jià'>3i,].c s'es déclarée, apparaît considérable et constar jusqu'à disparition habituellement complète de la ..ti"r3 hyixi, ee Dans les cas dtobésite-,.,i, ;5:. 1-- ,: ;,wwitwnent à 
 EMI4.2 
 au 
 EMI4.3 
 l'acide mellique ou/rJel1ate .;

   sodium conduit à constater un effet d'amaigrissement t ., neb, dû à la déshydratation des tissus cellulo-graisseux sùus-cut8éso Quant à l'action cho.1 'rf' -tique en pathologie humaine, elle s'est manifestée au cours des expertennes oliniques, par 
 EMI4.4 
 une accélération du débit biliaire, variable selon les indi- 
 EMI4.5 
 vidus, et se situant entre 1(>/o et 50µ1 d'accroi;semenv de ce 
 EMI4.6 
 débit. 
 EMI4.7 
 Au cours de ces expériences, on a éGal0cnt pu déceler 
 EMI4.8 
 une baisse sensible du cholestérol plasmatique chez les 
 EMI4.9 
 sujets hypercholestéroJémiqu83b 
 EMI4.10 
 Enfin, il faut souligner qu'au cours de toutes les 
 EMI4.11 
 expérimentations cljnir]lH::s, ,'11 1 "11 rr,r1='>¯i;ci, en p3.rticu- lier chez les sujets ,r"r':Ya,zx , .ni 1>;;jqzi Óxtrtmement net 
 EMI4.12 
 dé l'appétit. 
 EMI4.13 
 



  D'acide mellique il " .':'" 'î 1'-: de- f1C>\U.1Jf:1 ( ;re1 adopté pour réaliser les O1L ' ' I: 1 .i=> '!i:a il '.:i; présentent d'3lieü une remarquable absenct,, de t.>; '<,1 6, u 1.5 t'ln:i, (>11 t':' .P'.r.:.:llt?Ta3tion animale, les CXP0'I 'Je." 1,\ ".<..# 4 ;.¯i e()'Jt'Dl8,:- par l'anatomo-pathologie de.) ;;> ; . ,  .'r;.ii;x df'3:péricnco, ont montré que ooR prc)ti, 1 @ , .....-j \:C'l' """"t:!f'nt; Jt()x:lques même à des doses mil] (> 1 q i ,; "Ii., r . la dose t;jar<.pt.u-tique. Et, en expcrimo, t,.LJ't) Il rJ1IIi.ÜW, 1.J a <±tis oonataté que lra produite nvai(! L .:t . '=ttr'r,f:r b i.i",1<Ei>,5s -innn tous 
 EMI4.14 
 les cas. 

 <Desc/Clms Page number 5> 

 



   Lesdits produits peuvent'd'ailleurs être présentés sous les diverses formes que l'on connaît pour les produite pharmaceutiques et   vétérinaires, 1 mélangés   à tout excipient convenant pour ces formes qui sont notamment : liquides buvables, cachets, comprimés, suppositoires, liquides injectables (qui sont alors.avantageusement constituée, au moins pour partie, par du mellate de soude, pour réaliser un pH convenant à l'injection). Dans certains cas, ils peuvent être mélangés à d'autres médicaments ou produits vétérinaires. Et, dans d'autres;cas, ils peuvent être présentés dans certains produits alimentaires, usuels en eux-mêmes. 



   REVENDICATIONS   1.-   Applications thérapeutiques de l'acide mellique et du mellate de sodium. 



  20- Produits pharmaceutiques, vétérinaires ou de traitement, comportant de l'acide mellique ou du mellate de   sodium.   



  3a- Produits selon l'uneau moins des revendications 1 et 2, pour les   traitements'   diurétiques ou anti-oliguriques. 

**ATTENTION** fin du champ DESC peut contenir debut de CLMS **.

Claims

4.- Produits selon l'une au poins des revendications 1 et 2, pour le traitement de l'obésité-spongieuse,par déshydratation des tissus cellulo-graisseux sous-cutanés 5,- Produits selon l'une au moins des revendications 1 et ' 2 pour les traitements des oedèmes, et notamment des oedèmes <Desc/Clms Page number 6> d'origine cardiaque.

6. - Produits selon l'une au moins @@@cations 1 et 2, pour accélérer la sécrétion @@@re.

7.- Produits selon l'une au moins des revendications 1 et 2, utilisés en thérapeutique humaine à des doses comprises entre 0,1 milligramme et 10 milligrammes par jour pour des adultes, et notamment à une dose journalière de l'ordre de 0,5 mar.