BE581227A - Complexe sennoside-polymere carbohydraté - Google Patents
Complexe sennoside-polymere carbohydratéInfo
- Publication number
- BE581227A BE581227A BE581227A BE581227A BE581227A BE 581227 A BE581227 A BE 581227A BE 581227 A BE581227 A BE 581227A BE 581227 A BE581227 A BE 581227A BE 581227 A BE581227 A BE 581227A
- Authority
- BE
- Belgium
- Prior art keywords
- sennoside
- polymer
- carbohydrate
- complex
- complex according
- Prior art date
Links
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 title claims description 7
- 150000001720 carbohydrates Chemical class 0.000 title claims 4
- 229930186851 sennoside Natural products 0.000 claims description 26
- 229940124513 senna glycoside Drugs 0.000 claims description 18
- IPQVTOJGNYVQEO-KGFNBKMBSA-N sennoside A Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1OC1=CC=CC2=C1C(=O)C1=C(O)C=C(C(O)=O)C=C1[C@@H]2[C@H]1C2=CC(C(O)=O)=CC(O)=C2C(=O)C2=C(O[C@H]3[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O3)O)C=CC=C21 IPQVTOJGNYVQEO-KGFNBKMBSA-N 0.000 claims description 16
- IPQVTOJGNYVQEO-UHFFFAOYSA-N 9-[2-carboxy-4-hydroxy-10-oxo-5-[3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-9h-anthracen-9-yl]-4-hydroxy-10-oxo-5-[3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-9h-anthracene-2-carboxylic acid Chemical class OC1C(O)C(O)C(CO)OC1OC1=CC=CC2=C1C(=O)C1=C(O)C=C(C(O)=O)C=C1C2C1C2=CC(C(O)=O)=CC(O)=C2C(=O)C2=C(OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C=CC=C21 IPQVTOJGNYVQEO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 10
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 9
- 229920002907 Guar gum Polymers 0.000 claims description 8
- 239000000284 extract Substances 0.000 claims description 8
- 239000000665 guar gum Substances 0.000 claims description 8
- 229960002154 guar gum Drugs 0.000 claims description 8
- 238000000034 method Methods 0.000 claims description 8
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 6
- 229920001282 polysaccharide Polymers 0.000 claims description 6
- 229920000615 alginic acid Polymers 0.000 claims description 5
- 235000010417 guar gum Nutrition 0.000 claims description 5
- 235000010443 alginic acid Nutrition 0.000 claims description 4
- 239000000783 alginic acid Substances 0.000 claims description 4
- 229960001126 alginic acid Drugs 0.000 claims description 4
- 150000004781 alginic acids Chemical group 0.000 claims description 4
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims description 4
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims description 4
- 239000007787 solid Substances 0.000 claims description 4
- 235000006693 Cassia laevigata Nutrition 0.000 claims description 2
- IAJILQKETJEXLJ-UHFFFAOYSA-N Galacturonsaeure Natural products O=CC(O)C(O)C(O)C(O)C(O)=O IAJILQKETJEXLJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 229920002230 Pectic acid Polymers 0.000 claims description 2
- IAJILQKETJEXLJ-RSJOWCBRSA-N aldehydo-D-galacturonic acid Chemical group O=C[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)C(O)=O IAJILQKETJEXLJ-RSJOWCBRSA-N 0.000 claims description 2
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims description 2
- 230000002475 laxative effect Effects 0.000 claims description 2
- 239000010318 polygalacturonic acid Substances 0.000 claims description 2
- 150000001298 alcohols Chemical class 0.000 claims 2
- 241000735631 Senna pendula Species 0.000 claims 1
- 229940072056 alginate Drugs 0.000 claims 1
- 239000000470 constituent Substances 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 239000008141 laxative Substances 0.000 claims 1
- 241001249696 Senna alexandrina Species 0.000 description 6
- 238000000502 dialysis Methods 0.000 description 6
- 239000000829 suppository Substances 0.000 description 6
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 6
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 5
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 5
- 239000012530 fluid Substances 0.000 description 5
- 229930182478 glucoside Natural products 0.000 description 5
- 150000008131 glucosides Chemical class 0.000 description 5
- 239000008187 granular material Substances 0.000 description 5
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N Isopropanol Chemical compound CC(C)O KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 244000303965 Cyamopsis psoralioides Species 0.000 description 3
- 241000588724 Escherichia coli Species 0.000 description 3
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 3
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 3
- 210000001072 colon Anatomy 0.000 description 3
- 235000011389 fruit/vegetable juice Nutrition 0.000 description 3
- 239000012528 membrane Substances 0.000 description 3
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 3
- 244000037364 Cinnamomum aromaticum Species 0.000 description 2
- 235000014489 Cinnamomum aromaticum Nutrition 0.000 description 2
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 description 2
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 2
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 2
- JQVYZJIFFAHQKX-ZAULLPPESA-L calcium;3-carboxy-10-[2-carboxy-4-oxido-10-oxo-5-[(2s,3r,4s,5s,6r)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-9h-anthracen-9-yl]-9-oxo-8-[(2s,3r,4s,5s,6r)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-10h-anthracen-1-olate Chemical compound [Ca+2].O[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1OC1=CC=CC2=C1C(=O)C1=C(O)C=C(C([O-])=O)C=C1C2C1C2=CC(C([O-])=O)=CC(O)=C2C(=O)C2=C(O[C@H]3[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O3)O)C=CC=C21 JQVYZJIFFAHQKX-ZAULLPPESA-L 0.000 description 2
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 description 2
- 230000002496 gastric effect Effects 0.000 description 2
- 210000004051 gastric juice Anatomy 0.000 description 2
- 239000008103 glucose Substances 0.000 description 2
- 238000005469 granulation Methods 0.000 description 2
- 230000003179 granulation Effects 0.000 description 2
- 238000011534 incubation Methods 0.000 description 2
- 230000000968 intestinal effect Effects 0.000 description 2
- 210000003734 kidney Anatomy 0.000 description 2
- 210000002429 large intestine Anatomy 0.000 description 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 2
- 230000002572 peristaltic effect Effects 0.000 description 2
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 2
- 239000009814 sennoside A&B Substances 0.000 description 2
- 230000000638 stimulation Effects 0.000 description 2
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 2
- DNIAPMSPPWPWGF-GSVOUGTGSA-N (R)-(-)-Propylene glycol Chemical compound C[C@@H](O)CO DNIAPMSPPWPWGF-GSVOUGTGSA-N 0.000 description 1
- 206010010774 Constipation Diseases 0.000 description 1
- 102000004190 Enzymes Human genes 0.000 description 1
- 108090000790 Enzymes Proteins 0.000 description 1
- 239000011149 active material Substances 0.000 description 1
- 230000001476 alcoholic effect Effects 0.000 description 1
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 1
- 125000004429 atom Chemical group 0.000 description 1
- 230000001580 bacterial effect Effects 0.000 description 1
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 description 1
- 239000000969 carrier Substances 0.000 description 1
- 239000003153 chemical reaction reagent Substances 0.000 description 1
- 229940110456 cocoa butter Drugs 0.000 description 1
- 235000019868 cocoa butter Nutrition 0.000 description 1
- 239000003086 colorant Substances 0.000 description 1
- 239000012141 concentrate Substances 0.000 description 1
- 238000007796 conventional method Methods 0.000 description 1
- 230000029087 digestion Effects 0.000 description 1
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 description 1
- 239000002270 dispersing agent Substances 0.000 description 1
- 239000006185 dispersion Substances 0.000 description 1
- 239000012153 distilled water Substances 0.000 description 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 1
- IDGUHHHQCWSQLU-UHFFFAOYSA-N ethanol;hydrate Chemical compound O.CCO IDGUHHHQCWSQLU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000029142 excretion Effects 0.000 description 1
- 238000000605 extraction Methods 0.000 description 1
- 235000015203 fruit juice Nutrition 0.000 description 1
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 description 1
- 239000007903 gelatin capsule Substances 0.000 description 1
- 229930182470 glycoside Natural products 0.000 description 1
- 150000002338 glycosides Chemical class 0.000 description 1
- 125000004435 hydrogen atom Chemical class [H]* 0.000 description 1
- 230000001771 impaired effect Effects 0.000 description 1
- 230000001939 inductive effect Effects 0.000 description 1
- 230000002452 interceptive effect Effects 0.000 description 1
- 230000000813 microbial effect Effects 0.000 description 1
- 235000013336 milk Nutrition 0.000 description 1
- 239000008267 milk Substances 0.000 description 1
- 210000004080 milk Anatomy 0.000 description 1
- 230000001766 physiological effect Effects 0.000 description 1
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 1
- NARVIWMVBMUEOG-UHFFFAOYSA-N prop-1-en-2-ol Chemical compound CC(O)=C NARVIWMVBMUEOG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- IPQVTOJGNYVQEO-CXZNLNCXSA-N sennoside A Natural products O=C(O)c1cc(O)c2C(=O)c3c(O[C@H]4[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O4)cccc3[C@@H]([C@H]3c4c(c(O)cc(C(=O)O)c4)C(=O)c4c(O[C@H]5[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O5)cccc34)c2c1 IPQVTOJGNYVQEO-CXZNLNCXSA-N 0.000 description 1
- 238000000926 separation method Methods 0.000 description 1
- 230000004936 stimulating effect Effects 0.000 description 1
- 210000002784 stomach Anatomy 0.000 description 1
- DKVBOUDTNWVDEP-NJCHZNEYSA-N teicoplanin aglycone Chemical compound N([C@H](C(N[C@@H](C1=CC(O)=CC(O)=C1C=1C(O)=CC=C2C=1)C(O)=O)=O)[C@H](O)C1=CC=C(C(=C1)Cl)OC=1C=C3C=C(C=1O)OC1=CC=C(C=C1Cl)C[C@H](C(=O)N1)NC([C@H](N)C=4C=C(O5)C(O)=CC=4)=O)C(=O)[C@@H]2NC(=O)[C@@H]3NC(=O)[C@@H]1C1=CC5=CC(O)=C1 DKVBOUDTNWVDEP-NJCHZNEYSA-N 0.000 description 1
- 229940124597 therapeutic agent Drugs 0.000 description 1
- 238000011282 treatment Methods 0.000 description 1
- 238000011269 treatment regimen Methods 0.000 description 1
- 210000002438 upper gastrointestinal tract Anatomy 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07H—SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
- C07H15/00—Compounds containing hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to hetero atoms of saccharide radicals
- C07H15/20—Carbocyclic rings
- C07H15/24—Condensed ring systems having three or more rings
- C07H15/244—Anthraquinone radicals, e.g. sennosides
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7012—Compounds having a free or esterified carboxyl group attached, directly or through a carbon chain, to a carbon atom of the saccharide radical, e.g. glucuronic acid, neuraminic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7028—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages
- A61K31/7034—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages attached to a carbocyclic compound, e.g. phloridzin
- A61K31/704—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages attached to a carbocyclic compound, e.g. phloridzin attached to a condensed carbocyclic ring system, e.g. sennosides, thiocolchicosides, escin, daunorubicin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/715—Polysaccharides, i.e. having more than five saccharide radicals attached to each other by glycosidic linkages; Derivatives thereof, e.g. ethers, esters
- A61K31/734—Alginic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/715—Polysaccharides, i.e. having more than five saccharide radicals attached to each other by glycosidic linkages; Derivatives thereof, e.g. ethers, esters
- A61K31/736—Glucomannans or galactomannans, e.g. locust bean gum, guar gum
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
- A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
- A61K36/185—Magnoliopsida (dicotyledons)
- A61K36/48—Fabaceae or Leguminosae (Pea or Legume family); Caesalpiniaceae; Mimosaceae; Papilionaceae
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
- A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
- A61K36/185—Magnoliopsida (dicotyledons)
- A61K36/48—Fabaceae or Leguminosae (Pea or Legume family); Caesalpiniaceae; Mimosaceae; Papilionaceae
- A61K36/482—Cassia, e.g. golden shower tree
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Natural Medicines & Medicinal Plants (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- Botany (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Alternative & Traditional Medicine (AREA)
- Medical Informatics (AREA)
- Microbiology (AREA)
- Mycology (AREA)
- Genetics & Genomics (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Description
<Desc/Clms Page number 1>
Procédé de préparation d'un complexe Sennoside - polymère --------------------------------------------------------- carbohydraté.
------------
La présente invention concerne un nouvel agent théra- peutique capable de provoquer une stimulation péristaltique et utilisable dans le traitement de la constipation. En particulier elle concerne le complexe moléculaire résultant de la réaction entre les principes glucoside du senne et un polymère carbohydraté formateur de complexe (suscepti- ble de former une liaison hydrogène avec lesdits principes)
EMI1.1
tel ¯"01,, Guar su l'acide ¯'....r'--""""""''''1¯¯'r'\';'''''''Ó 1""\" l'acide alginique. L'invention comprend à la fois la mé- thode de préparation de ce complexe et sa aise sous forme de dosage approprié, d'un goût agréable.
EMI1.2
En général, on pense qu'il y a deux glucosides prin- cipaux dans la cassia acutifolia (Senné d'Alexandrie) et le cassia angustifolia (Senne de Tinnevelly) qui provoquent un effet laxatif. Ces glucosides appelés Sennoside A et
EMI1.3
1=nnoside 3 ont la nênle formule empirique CZIH20010 mais
<Desc/Clms Page number 2>
diffèrent par le mode de liaison du glucose à la portion aglycone de la molécule. Les Sennosides exercent leur ef- fet thérapeutique en stimulant directement le plexus de
Auprbach dans les tissus du colon. Ils sont d'abord absor- bés dans le circuit sanguin au niveau de la région gastro- intestinale supérieure et réexcrétés ensuite dans le colon où leur effet se développe.
Lorsque les principes actifs du senné (Sennosides A et B) sont mis à réagir avec la gomme guar (ou l'acide algéni- que ou le composé polyglucose) dans un milieu aqueux ou alcoolique ou hydroalcoolique, un complexe moléculaire se forme par liaison d'hydrogène, réduisant sensiblement la facilité d'absorption des sennosides sans interférer avec leur activité pharmacologique dans le colon. L'avantage de cette réduction d'absorption dans le circuit sanguin réside dans le fait que la dose entière qui est administrée est utilisée dans le but principal (stimulation péristaltique) et rien n'est excrété par les reins.
Par suite, il n'est pas nécessaire de déterminer les particularités du patient en ce qui concerne l'excrétion par les reins. 'utilisa- tion du dosage entier veut dire moins de matière active à administrer et par suite le clinicien cispose d'un moyen meilleur pour adapter le régime thérapeutique à chaque patient.
On a trouvé que les glucosides complexés colloïdaux obtenus par leprocédé del'invention ne dialysent pas à travers une membrane comme le font les sennosides non com- plexés. Le complexe est stable au pH de l'estomac et de la région intestinale. Au niveau des gros intestins, les enzymes de la flore bactérienne de le région gastro-intes- tinale ser vent à décomposer et à inverser le complexe, libérant ainsi les principes actifs qui exercentalors leur effet physiologique et thérapeutique.
(Voir la cur-
<Desc/Clms Page number 3>
EMI3.1
be du dessin qui illustre quantittiv&.x::.t ces f'its). ess-n qui illustre que-r -".-.." -.... -"'v,.
Lorsqu'on désire administrer ce CCFJS ux Ztres rou- mains et employe- ledit =ompcr4 en médecine vétérinaire, il est préférable de le disposer sous la forme de tablettes ou de capsules. L'exemple suivant illustre la présente inven- tion.
EXEMPLE 1
EMI3.2
On mélange 1 partie de GOITú:e uar ;rvec les glucosiaes purifiés extraits du cassia acutifclia ou du cassia angus-
EMI3.3
tifolia (sennosides A et z,) en quantités de l'ordre de ',2;. à 1%, basé sur la quantité de gorge guar utilisée. Tous les réactifs sont comoinés pour forcier un Relance t;osioééne auquel on ajoute 500 parties dlisopropenol à 5Cb;. Le m41an- ge est agité à la température ambiante pendr.t 1C xn et con- centré sous pression réduite en une :Ce.te. à ?5te est sé- chée à l'air et granulée à une grosseur de &,é. #a?. La zou- dre séchée est moulue à une grosseur ae 1.,2µ 5::: ,uis séchée au four à 43'-C.
Le complexe sennoside-gonae ur résultant est une p*;+- dre homogène de couleur blanc-crème qui a un titre voisin de la teneur théorique en sennosià#s indiquant une stabilité de la teneur en sennosides. Toutefois, la technique d'extrac- tion courante pour l'analyse des gluccsides n'est pas ap- plicable étant donné que le complexe moléculaire formé in-
EMI3.4
terfère avec sépar3.tion àes Slucczidc:J ncr:naJ.8:"iê1:0 30lu- bles. Dès l'addition de l'eau à cette poudre, on obtient
EMI3.5
une solution visqueuse qui n'a pas le goût -emer écoeurant des sennosides.
Lorsque ce complexe est dialyse vis-à-vis de l'eau distillée, du suc gastrique artificiel ou du suc intestinal artificiel, l'interférence avec le passage des senncsides à travers la membrane est facilement décelable, sur
<Desc/Clms Page number 4>
le dessin ci-joint on a illustré la courbe de dialyse du com- plexe sennoside-gomme guar dans les sucs gastro-intestinaux artificiels avant e s abrèsd l'incubation et la digestion par le E. Coli. La courbe A est une courbe de contrôle qui il - lustre la courbe de dialyse des sennòsides non traités (glu- cosides du senne) dans une solution aqueuse à pH 6.
La cour- be B illustre la courbe de dialyse du complexe sennoside- gomme. guar au bout de 2 h d' incubation par le E. Coli.
La courbe C illustre la courpe de dialyse dudit complexe dans le suc gastrique artificiel alors que la courbe D est la courbe de dialyse du complexe dans le suc intestinal ar- tificiel. Le sennoside particulier utilisé est contenu dans un extrait solide (concentrat) du cassia acutifolia obtanu conformément au procède d'écrit dans le brevet anglais n 683.990 du 10 octobre 1950 et le prevet canadien n 540.082 du 23 avril 1957. Les courbes étaplissent amplement que la comportement normal à la dialyse des sennosides a été altère par la formation du complexe moléculaire sennoside- gomme guar .
Toutefois, lorsque ce complexe est incubé par du E. Coli, organisme microbien principal qui se trouve dans ' le gros intestin, on obtient une inversion de ce complexe et les sennosides diffusent rapidement à travers la membra- ne.
EXEMPLE 2. ,
A la place de la gomme guar, on peut utiliser intégra- lement ou partiellement, de l'acide polygalacturonique ou de l'acide alginique et dans chaque cas, on obtient respec- tivement le complexe polygalacturonate sennoside et le com- plexe alginate-sennoside respectivement. Lorsque l'acide @ galacturonique est utilisé, il est préférable d'employer un rapport de 10 parties par partie totale de sennosides @
<Desc/Clms Page number 5>
A et 3. L'acide algénique est utilisa n quantité égale à celle décrite pour la gomme guar.
EXEMPLE 3.
A la place des sennosides A et B utilisés dans l'exem- ple 1 on peut employer l'extrait solide ou fluide de cassia acutifolia ou cassia angustifolia, pr@ paré par les techni- ques conventionnelles employées pour la fabrication de la classe générale des extraits galéniquas. Si l'on utilise l'extrait solide concentré, la quantité utilisée es:, basée sur la teneur en sennoside et les quantités de glucoside équivalentes à celles décrites dans l'exemple 1 sont em- ployées. Si l'on utilise l'extrait fluide, ce dernier doit être employé en quantités équivalentes basées sur la teneur en sennoside.
Toutefois, lorsqu'un fluide est utilisé, l'étape de granulation peut être supprimée car la teneur en alcool de l'extrait fluide est suffisante pour permettre la réaction moléculaire entraînant la formation au complexe.
EXEMPLE 4.
A la place de l'isopropanol utilisé dans l'exemple 1, on peut employer un mélange éthanol-eau dans un rapport de 40 à 70 parties d'éthanol pour 100 parties de solution alcool-eau.
EXEMPLE 5.
A la place de l'isopropanol utilisé dans l'exemple 1, on peut employer de l'eau ou tout autre alcool aliphatique inférieur (c'est-à-dire ayant de 1 à 6 atomes de caroone) ou un mélange d'alcool inférieur et d'eau.
EXEMPLE 6.
Lorsqu'on désire utiliser ces complexes en médecine clinique, on peut les utiliser sous la forme de tablettes, de capsules ou de granules pour l'administration orale ou à l'état combiné avec des supports appropriés et moulés en
<Desc/Clms Page number 6>
suppositoires pour l'administration rectale.
Lorsqu'on désire préparer des tablettes de complexes il n'est pas nécessaire d'utiliser un liant; seul un agent dispersant doit être ajouté pour assurer la formation d'une tablette désirable du point de vue pharmaceutique. On peut préparer les capsules en remplissant dirsetement une capsu- le de gélatine de dimension appropriée à la dose prescrite.
Lorsqu'on désire fapriquer des granulée, on mélange les con- plexes avec des diluants appropriés, les colorants et les aromates et on les tamise à une grosseur de 2,38 mm à @,84 mm en utilisant une solution de granulation du type alcool- eau. On obtient des granules homogènes qui conviennent pour la dispersion dans un fluide aqueux tel que l'eau, les jus de fruits, le lait. On prépare les suppositoires en incorporant la quantité appropriée de complexe (basée sur sa teneur en glucosides) avec unequantité suffisante de beurre de cacao ou autre case appropriée pour suppositoires.
La masse est moulée ou comprimée en suppositoires de 2 g.
L'utilisation des complexes en médecine clinique exige une administration de 5 à 20 mg de sennosides suivant l'âge et l'état du patient. Il est préférable que le médicament soit donné au lit pour que l'effet pharmacologique entier puisse s'exercer au petit matin au moment du lever. Ainsi, il est important que l'unité à administrer (tablettes, cap- sules, granules ou suppositoires), ait une teneur ajustée en sennoside de façon que ce dosage puisse être commodément obtenu.
Il est préférable que chaque tablette contienne l'équivalent de 10 mg de sennoside; que chaque capsule con- tienne 5 ou 10 mg de sennosiàe; que chaque cuillerée à café de .granules contienne 10 mg de sennoside et que chaque sup- positoire contienne 10 mg de sennoside.
Il est entendu que la description précédente n'est
<Desc/Clms Page number 7>
donnée qu'à titre d'illustration sans limiter la portée de l'invention.
R E V E N D I C A T I C N S ---------------------------
1. Complexe moléculaire, caractérisé en ce qu'il con- siste en un complexe sennoside-polymèrecarbohyaraté.
Claims (1)
- 2. Complexe moléculaire suivant la revendication 1, ca- ractérisé -en ce qu'il consiste en un complexe sennoside- gomme guar.3. Complexe moléculaire suivant la revendication l, ca- ractérisé en ce qu'il consiste en un complexe sennoside- polygalacturonate.4. Complexe moléculaire, suivant la revendication 1, ca- ractérisé en ce qu'il consiste en un complexe sennoside- alginate.5. Complexe moléculaire suivant la revendication 1, carac- térisé en ce qu'il consiste en un complexe sennoside-polymère- carbohydraté résultant de la liaison d'hydrogène entre un po- lymère carbohydraté etle sennoside lorsque ces constituants sont réunis ensemble dans un milieu du groupe comprenant l'eau, les alcools inférieurs ou leur mélange.6. Le complexe moléculaire suivant les revendications 2 et 5, caractérisé en ce que le polymère caroohydraté est la gomme guar.7. Le nouveau complexe moléculaire suivant les reven- dications 3 et 5, caractérisé en ce que le polymère carbo- hydraté est l'acide polygalacturonique.8. Complexe moléculaire suivant les revendication et 5, caractérisé en ce que le polymère carbohydraté est l'acide alginique.9. Procédé de préparation d'un complexe sennoside- polymère carbohydraté caractérisé en ce que 'L'on fait réa- <Desc/Clms Page number 8> gir une première moitié du groupe repré @enté par les senno- sidas A et 8, un extrait solide de senne ou un extrait ±lui- de de senné, avec un polymère carbohydraté susceptible de liaison d'hydrogène avec les sennosides dans cette première moitié, dans un milieu du groupe représenté par l'eau, les alcools inférieurs ou les mélanges de ces composés.10. Procédé selon la revendication 9, caractérisé en ce que le polymère carbohydraté est la gomme guar.11. Procédé selon la revendication 9, caractérisé en ce quele polymère est l'acide galacturonique.12. Procédé selon la revendication 9, caractérisé en ce que le polymère carbohydraté est l'acide alginique.13. Un laxatif sous fore d'unité de dosage caracté- risé en ce qu'il comprend un support pharmaceutique et le complexe sennoside polymère carbohydraté décrit dans les revendications 1 à 4, dans lequel la teneur en sennoside est de 5 à 20 mg.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DEM42151A DE1172655B (de) | 1959-07-16 | 1959-07-16 | Verfahren zur Herstellung von als verbesserte Abfuehrmittel verwendbaren Sennosid-Molekular-komplexen mit Polysacchariden |
| CH7603259A CH390231A (de) | 1959-07-16 | 1959-07-21 | Verfahren zur Herstellung eines Sennosid-Komplexes |
| FR801205A FR1042M (fr) | 1959-07-16 | 1959-07-27 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| BE581227A true BE581227A (fr) | 1960-02-01 |
Family
ID=55527940
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| BE581227A BE581227A (fr) | 1959-07-16 | 1959-07-30 | Complexe sennoside-polymere carbohydraté |
Country Status (4)
| Country | Link |
|---|---|
| BE (1) | BE581227A (fr) |
| CH (1) | CH390231A (fr) |
| DE (1) | DE1172655B (fr) |
| FR (1) | FR1042M (fr) |
-
1959
- 1959-07-16 DE DEM42151A patent/DE1172655B/de active Pending
- 1959-07-21 CH CH7603259A patent/CH390231A/de unknown
- 1959-07-27 FR FR801205A patent/FR1042M/fr not_active Expired
- 1959-07-30 BE BE581227A patent/BE581227A/fr unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| DE1172655B (de) | 1964-06-25 |
| CH390231A (de) | 1965-04-15 |
| FR1042M (fr) | 1962-02-09 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CN114343183A (zh) | 一种调控肠道抗便秘活性的多糖、益生菌组合物 | |
| JPH09255570A (ja) | 血中脂質濃度を低減させる薬剤及び可食性組成物 | |
| CN104352624A (zh) | 蒙药芯芭正丁醇提取物在制备防治糖尿病药物中的应用 | |
| BE581227A (fr) | Complexe sennoside-polymere carbohydraté | |
| CN101829271B (zh) | 一种具有治疗糖尿病作用的中药复方及其制备方法和应用 | |
| CN102228457B (zh) | 一种治疗糖尿病及其并发症的药物组合物 | |
| CN100411609C (zh) | 一种雷公藤多甙纳米乳药物及其制备方法 | |
| CN100536867C (zh) | 治疗肝功能损害的复方中药制剂及其制备 | |
| KR102757946B1 (ko) | 변비 완화용 중약 조성물, 이의 제조 방법 및 응용 | |
| CN103751792B (zh) | 当归提取物作为天然肠道吸收促进剂的应用 | |
| CN108567794B (zh) | 桃胶多糖在制备治疗或预防排尿不畅疾病的药物中的用途以及药物组合物 | |
| CN103877533B (zh) | 一种含有二甲双胍的治疗糖尿病的药物组合物及其制备方法 | |
| CN102240314B (zh) | 一种治疗尿路感染的药物 | |
| US2970942A (en) | Sennoside-polycyclohexose complexes | |
| CN1111412C (zh) | 三七总皂甙软胶囊及其制备工艺 | |
| CN1330298C (zh) | 盐酸二甲双胍口服溶液及其制备方法 | |
| CN114272295A (zh) | 一种治疗糖尿病肢端坏疽的中药组合物 | |
| CN114588193B (zh) | 一种含山竹活性物的组合物及其制备方法和用途 | |
| CN116549551B (zh) | 芦荟全叶粉或其活性成分在制备治疗慢性萎缩性胃炎药物中的应用 | |
| CN118286306B (zh) | 一种异常黑胆质成熟剂提取物及其制备方法与应用 | |
| CN103393707B (zh) | 一种治疗糖尿病的药物组合物及其制备方法 | |
| Haden | Gastrointestinal disturbances associated with withdrawal of ataractic drugs | |
| JPH03190820A (ja) | 脳機能改善剤 | |
| CN100406030C (zh) | 治疗口腔溃疡的中药制剂及其制备方法 | |
| US3755602A (en) | Pharmaceutical compositions containing lithium rheinanthrone and lithium rheinanthrone complex salt |