BE618722A

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Info

Publication number: BE618722A
Authority: BE

Description


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  Agent microbicide. 



   La présente invention, qui résulte des recherches de Madame   Marie-Adèle-Josèphe     BOUILLENNE-WALRAND,   Messieurs Georges WETROFF, Jean KHALADJI, concerne un procédé d'obtention d'un mé- dicament nouveau doué de propriétés microbicides. 



   Il est connu que les chlorophénols tels que, par exemple, les trichlorophénols, présentent des propriétés fongi- cides et bactéricides, mais ne peuvent pas être utilisés en thé- rapeutique comme désinfectant et/ou pour la lutte contre les my- coses humaines et/ou des animaux supérieurs. Ces composés, en effet, mis en contact avec la peau, même en dilution inférieure à 0,01 %, produisent très rapidement des accidents inflammatoires graves. 



   La présente invention a pour objet un procédé pour réduire l'action corrosive et caustique des phénols chlorés sur le tissu animal, tout en maintenant les propriétés microbicides      desdits phénols chlorés. 

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   La demanderesse a, en effet, trouvé que le produit résultant de l'association, par réaction, du trichloro   2-4-5   phé- nol avec un ou plusieurs composés aminés, de préférence la tri- éthylamine, présente des propriétés microbicides très   intéres-   santes dans la lutte contre : - soit les champignons parasites suivants, sans que cette liste soit limitative : les Phycomycètes, notamment les Rhinosporidium et les   Coccidiotdes;   les Ascomycètes qui compren- nent les Candida; les Basidiomycètes; les fungi imperfecti, plus    spécialement les trichophyton ; actinomycètes, provoquant, en-   tre autres, les troubles suivants : des rhinosporidioses, des    toruloses diverses, notamment des ulcères ; desépidermophytoses comme la teigne ;

   actinomycoses cutanées, sous-cutanées, cer-   vico-faciales ou osseuses; - soit les bactéries et bacilles tels que, par exem- ple : Mycobactérium lepras, Bacillus pyocyaneus, Staphyloccoccus aureus, des Streptococcus... etc., responsables, plus particu- lièrement, des maladies ou infections suivantes : la lèpre humai- ne, furoncles, entérites, abcès, ostéites, panaris, érysipèle, cystites, pyélites, péricolites... etc. 



   - soit les levures telles que, entre autres, Crypto- coccus neoformans; - soit les virus. 



   De plus, ce produit ne provoque aucun trouble cutané, par exemple, des brûlures ou des inflammations, entre autres. 



   Selon une forme de réalisation préférentielle de la présente invention, la préparation du produit microbicide est effectuée en associant le trichloro 2-4-5 phénol et l'amine par une réaction qui résulte de leur mise en contact intime, à tem- pérature ordinaire par exemple, dans des proportions de l'ordre de celles correspondant à un rapport moléculaire de trichloro 2-4-5 phénol/amine environ égal à l'unité. 



   Il est toutefois possible, selon l'invention, d'in- troduire dans ladite préparation un excès de l'un ou l'autre des- 

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   dits constituants ; lorsque ledit excès correspond au   trichlorophénol il doit être, de préférence, inférieur à un rap- port moléculaire trichloro 2-4-5 phénol/amine de 1,1. 



   Le produit microbicide ainsi obtenu selon l'inven- tion, est utilisé soit sous forme liquide, en solution ou suspen- sion dans un milieu quelconque non toxique, éventuellement le composé aminé entrant dans la préparation dudit produit micro- bicide, soit sous forme pâteuse, par exemple en pommade avec un excipient quelconque non toxique, soit sous forme solide, en poudre entre autres, après mélange avec un support pulvérulent quelconque non toxique. 



   La concentration en produit actif dans de telles pré- parations est comprise entre environ 0,001 et   5 %   en poids, de préférence de l'ordre de   0,01 %   à 0,1 %. 



   Il convient d'ajuster le pH de ces préparations de manière à éviter des milieux trop acides ou, au contraire trop basiques. Ceci peut être effectué, selon le cas, soit par une base, soit par un acide, soit par un amino-acide quelconque, et de préférence par une solution tampon appropriée. 



   \. L'exemple suivant, qui n'est en rien limitatif, a pour seul but d'illustrer l'activité microbicide du médicament, selon l'invention. 



   On fait réagir, en les mélangeant intimement, du tri- chloro 2-4-5 phénol avec de la triéthylamine dans des proportions équimoléculaires. On prélève 0,1 g du produit qui en résulte et on l'incorpore au milieu ci-après, de manière à obtenir une pom- made : 

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 EMI4.1 
 
<tb> - <SEP> Bentonite <SEP> 13,00 <SEP> g
<tb> 
<tb> 
<tb> 
<tb> 
<tb> - <SEP> Eau <SEP> 25,99 <SEP> g
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<tb> - <SEP> Eau <SEP> laurier <SEP> cerise <SEP> 25,99 <SEP> g
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<tb> - <SEP> Polyéthylène <SEP> glycol <SEP> 1500 <SEP> * <SEP> 21,66 <SEP> g
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<tb> - <SEP> Alcool <SEP> cétylique <SEP> 1,74 <SEP> g
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<tb> - <SEP> Alcool <SEP> stéarique <SEP> 1,74 <SEP> g
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<tb> - <SEP> Acide <SEP> borique <SEP> 2,

  75 <SEP> g
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<tb> - <SEP> Liqueur <SEP> de <SEP> Burow** <SEP> 2,60 <SEP> g
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<tb> - <SEP> Aquarex <SEP> D*** <SEP> 0,10 <SEP> g
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<tb> 
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<tb> 
<tb> - <SEP> Alcool <SEP> isopropylique <SEP> 4,33 <SEP> g
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Dans les trois cas suivants, on a utilisé ce produit dans la thérapeutique des affections cutanées. 



  1er cas - Cette pâte est appliquée localement sur un sujet souf- frant de dartre aux cuisses et aux bras. Après environ 1 mois, on note une grosse amélioration, cependant qu'il reste quelques indurations. On continue le même traitement avec une pommade ana- logue, mais contenant 0,5 g de produit actif, et les applications sont effectuées une ou deux fois par semaine comme entretien. On 
7 constate, par la suite, une guérison quasi-totale. 



  2ème cas - Un sujet, atteint d'un érythème prurigineux du mollet, des cuisses et des bras, est soigné à l'aide d'une pommade à 0,05 % de trichloro 2-4-5 phénol-triéthylamine. 



    *Polyéthylène glycol 1500 : glycol monostearate de   poids moléculaire 500-600   **Liqueur   de Burow composition en poids % : acide tartrique   3,499   + acide acétique   5,800   + carbonate de calcium 7,089 + sulfate ; d'aluminium 16,11 + eau distillée 67,502 ***Aquarex D : marque de fabrique pour sels de sodium de sulfates monoesters d'un mélange d'alcool gras supérieur consistant principalement en dérivés lauriques et myristiques - Densité 1,33. 

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  On encercle les lésions avec cette pommade et lesdites lésions qui sont traitées, regressent rapidement et le prurit disparaît. 



  Au bout de 3 semaines le sujet est en voie de guérison. 



  3ème cas - Un malade souffre de 2 ulcères aux deux chevilles et d'une plaie à vif bourgeonnante, violacée, de la largeur d'une main, autour des jambes. 



   Le traitement que nous effectuons, consiste à appli- quer alternativement deux pommades. L'une est identique à celle utilisée dans le 2ème cas, tandis que l'autre contient, en plus, 1   %   en poids de vioforme. 



   Après 3 semaines de traitement on assiste à une   épithélisation de toute la plaie ; ulcères sont fortement   atténués. En poursuivant ledit traitement pendant environ un mois, le sujet est alors pratiquement guéri.

Claims

REVENDICATIONS 1. Procédé de préparation d'un agent microbicide caractérisé en ce que le 2,4,5 trichlorophénol et un composé aminé sont associés, par réaction dans des proportions environ équimolaires.

2. Procédé de préparation d'un agent microbicide selon la revendi- cation 1, caractérisé en ce que le composé aminé est de la triéthy- lamine.

3. Procédé de préparation d'un. agent microbicide selon la revendi- cation 1, caractérisé en ce que l'agent microbicide est mélangé à un support non toxique, liquide, solide ou de la consistance d'une pommade.

4. Procédé de préparation d'un agent microbicide selon la revendi- cation 3, caractérisé en ce que l'agent microbicide comprend du 2,4,5 trichlorophénol et un composé aminé dans un rapport molaire qui ne dépasse pas 1,1.

5. Procédé de préparation d'un agent microbicide selon les revendi- cations 3 et 4, caractérisé en ce que la proportion d'agent micro- bicide par rapport au support non toxique est comprise entre 0,00 et 5% en poids, de préférence entre 0,01 et 0,1% en poids.