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  Procédé de préparation de   tablettes à   sucer. 



   Il est connu de préparer des compositions sous forme de tablettes contenant des composés de peroxyde d'hydrogène et des composés organiques, par exemple des aldéhydes, des alcools et des cétones, en particulier de la série terpénique, ou des extraits dé plantes comme de l'extrait de   camomille.   De telles compositions sont utilisées pour la préparation   4'un   gargarisme désinfectant et de compositions   analogues.   



   La présente Invention a pour but de procurer des mélanges solides stables contenant un peroxyde solide ou un   composa   peroxydi- que solide et éventuellement   de!) substances   aromatiques et convenant pour la préparation de tablettes à   sucer.   



   La consommation croissante du tabac et la constatation de l'augmentation des affections cardiaques et circulatoires ont 

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 posé à la m4d*cîne et à l'industrie du tabac de!) problèmes import   tant..   Outre le   problème   difficile à résoudre de la   corrélation   entre   l'usage   du tabac et la cancer du   poumon,   dans le cas   duquel   il   s'agit     d'une   action lente dont l'appréciation ne peut se 
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 faire nr1n01ll.m.nt que par voit statique, l'activité et lt toxicité pharraxoodynremi cue de la nlootine constituent un problème rolntivement simple mail non encore résolu par la recherchée Afin de diminuer l'ettlt nui.1bl.

   de l,'urre du tabao, on a déjà cherchd à préparer des tabla, ou des virtitéa de ciga- rettes pauvret en nicotine ou à recourir à divers filtres qui adsorbent un  nartie du goudron et de la nicotim, Ni les tabac# ddniootinisdr ni las cigarettes à filtre ne satisfont le fumeur puisque   chacun*   de   cas     mesures,,   mais surtout l'utilisation de, filtre., non seulement réduit les quantités de goudron et de   nicotine   mais encore influence défavorablement l'arôme de la   fumée*   
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 Un coure moyen, probablement le m a 111 a u r de réduire l'effet nuisible de lanioot:

  1.ne est de détruire sa toxicité au sein même de l'organisme* La destruction efficace de la   toxicité   de la nicotine dans l'organisme permettrait aux   fumeurs   de consommer à volonté des cigarettes contenant de la nicotine* L'invention   vise à   réaliser une suppression partielle des effets toxiques de la nicotine dans l'organisme. 
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  On connaît déjà des agents deotïn4 à supprimer 1> accou- ttun,azzoe la nicotine. On trouve également dans le commerce des tablettes à avaler destindee a provoquer une destruction de la niolo- fine dans I$tttomteâ Ces compositions ne permettent toutefois pas d'obtenir une dé s accoutumance durable du fumeur ni une diminution sensible des deàieors associas s. la consommation de la niootine. La majeure partie de la nicotine   parvient,   en effet, après   inhalation   par le fumeur immédiatement dans la circulation   sanguine*   Dans le cas des   fumeurs   qui n'inhalent pas, parmi lesquels on peut compter, outre une partie des fumeurs de cigarettes, les fumeurs de-cigares et de pipe, la nicotine est absorbée par la muqueuse buccale.

   Lés 

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 tablettes à avaler connues   coffrent   pas la possibilité de supprimer les effets toxiques de la   nicotine   accumulée dans la   @   muqueuse   buccales     @   
On a découvert à   patent   qu'une dégradation appréciable de la nictoine, par exemple de 10 à 25ù, se fait   déjà   avant la résorption de la nicotine de la fumée   par   la   muqueuse     buccal*   si on   laisse   fondre dans la boucha pendant ou   immédiatement   avant   1 absorption   de nicotine,

   une tablette ou une autre composition   analogue   contenant une quantité   prépondérante     d'un   sucre éduloorant et des quantités   secondaires   de peroxydes solides ou de composés peroxydiques solides et éventuellement de substances   aromatiques,   
On a déjà proposé pour la préparation de pâtes et de poudres dentifrices d'utiliser du sucre   comme   additif  Le problème      de la   préparation   des agents dentrifrices est toutefois   complètement !   
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 différent de celui de la préparation des tablette  à 8UO'1', de soM a :

  ' que la proposition d'ajoutai* du sucre aux poudres et pites dentlJrlD ces n'a aucune relation avec l'utilisation de sucre dans les tablettes à sucer   contenant   des peroxydes* 
On connaît en outra des tablettes pour gargarismes   conte-   nant des peroxydes qui peuvent contenir, mais uniquement comme charge un sucre non édulcorant à savoir le   lactose    Enfin, on connaît aussi l'utilisation du sucre pour le pressage de comprimas conte- nant certaines substances actives. Toutefois, il n'est pas encore connu d'utiliser pour la préparation de tablettes à sucer une quan- tité   prépondérante   d'un sucre édulcorant en présence d'une   quantité !   secondaire de peroxydes ou de composés peroxydiques solides.

   Il n'était pas prévisible que de telles tablettes soient stables et que le sucre   édulcorant,   en particulier la saccharose et/ou le glucose, puissent être conserva longtemps inchangés en   mélange   avec les peroxydes ou les composas   peroxydiques     solides    
Suivant le procédé de   l'invention,   il est   possible   de préparer de nouvelles tablettes   permettant   d'obtenir une   dégradation   sensible de la   nicotine.   Cet effet particulier des nouvelles   tablât- ;

     

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 tes   à   sucer doit être attribué en. particulier à l'addition 
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 du sucre Adulcorant entraînant une augmentation sensible de 1PAetîm vité des constituants peroxydiques par suite de 1'accroissement du volume salivaire consécutif à la. succion. Comme on 10a découveris, le peroxyde de magnésium en milieu aqueux   n'entraîne   qu'une décompo- sition de 17% de la nicotine tandis qu'on a pu constater une   décomposition     d'environ   60% de la nicotine pour une concentration égale en peroxyde de   magnésium   dans la salive,  la   salivation 
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 étant urt,cu..xerer augmentée par le sucre édulcorant des tablettes   préparées   suivant l'invention.

   L'addition de sucre édui-      corant permet également de masquer le goût   désagréable   des peroxydes 
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 et composas peroxydiqueStsolides.      



  Dans le   procédé   suivant   l'invention   de préparation de 
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 tablettes a sucer, on mélange des quantités secondaires de peroxyde  solides ou de comdoses peroxydiques solides avec des quantités prépondérantes de sucres édulcorants, en particulier de saccharose et/ou de glucose, éventuelleraent additionnée de substances aromati"        ques,   en prenant de   préférence   un rapport pondéral   peroxydes   ou 
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 composés peroxydicuest sucres édulcorants de 7.:

  ,00 ls4p et on presse le mélange en tablettes  On utilise de préférence   comme   peroxyde solide du peroxyde de   magnésium   et comme composé peroxydi- que en particulier un complexe de peroxyde   d'hydrogène,   par exemple 
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 l'urée-peroxyde d'hydrogène. L'hydroperoxyde d'acide pieolinique (perhydrate d'acide ni.colinique), en particulier en mélange avec le complexe urée-peroxyde   d'hydrogène,   s'est   avéré   convenir parti-   culièrement   pour le   procédé   suivant l'invention.

   Les proportions utiles de peroxyde de magnésium dans les tablettes   s'élèvent   à 
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 1/50 4 114e tandis que les complexes urée-peroxyde d'hydrogène sont   avantageusement     utilises   à raison de 1/100   à     1/10   du poids total de la tablette  
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 Les table Min à sucer suivant l'invention peuvent conte- nier de  colorants et des substance aromatiques telles que des huilet AvtititaUeu,3c-,,ititit;

  , on utilise par tablette (d'un poids d'environ 1 g) 10 à 100 mg d'ur4e-peroxyda dphydy-ogeite 

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 ou 20   à   250 mg de peroxyde de magnésium, L'addition aux compositions contenant des peroxydes ou des composés peroxydiques de substances aromatiques telles que des huiles essentielles habituelles peut provoquer des difficultés paroe que de tels composés riches en liaisons aldéhyde ou en doubles liaisons sont attaquas par oxydation. 



  Ces difficultés peuvent être évitées suivant l'invention en   utili- :   t sant des substances aromatiques particulières,   à   savoir des esters ou des cétones saturés ne contenant pas de liaisons   cétoni-   ques ou de doubles liaisons susceptibles d'être   attaquées.   



   Des exemples de telles substances aromatiques particu- lières sont la   menthone   et des esters d'acides carhoixyliques   hydroaromatiques   de la série terpénique. 



   Les   essais   suivants ont été exécutes pour établir l'acti- vite des compositions préparées suivant l'invention. On établit d'abord par une série d'essais la quantité moyenne de nicotine   @   accumulée dans la muqueuse buccale par la consommation de 20 cigarettes (Austria 3). On procède de   la   façon suivante l'expéri-   mentateur   tire sur la cigarette pendant 2 secondes toutes les minutes et se rince la bouche après chaque aspiration. Les eaux recueillies sont   acidifiées,  filtrées et soumises   à   une analyse gravimétrique de la nicotine   (précipitation   sous forma de picrate). 



    On   établit qu'il se dépose dans la bouche 10 mg de nicotine après consommation de 20 cigarettes après une moyenne de cinq séries dressais. 



   On pulvérise ensuite 1 g de glucose auquel on a joute 60 mg de peroxyde de magnésium (à 25%) indication Z) ou   42   mg   d'urée-peroxyde   d'hydrogène (indication Y) puis on   homogénéité   les mélanges. Les échantillons sont additionnés d'une solution contenant 10 mg de nicotine et la teneur en nicotine est déterminée à divers moments à l'aide   d'un   spectrophctométre Beckman (à 259   m/u)     aprs   entraînement alcalin à la   vapeur.   La dégradation calculée dans la nicotine (en %) est présentée dans le tableau suivante 

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 TABLEAU 1. 
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  Ur<5e¯Peroxyde d'hydrogène(Y) Peroxyde de magnésium (Z) sans avec sans avec cataiase catalage pH7 10 yh 12,4 15;12 Il 16..7 pH -6 16,6 je 16 9 xr,5 : au 
TABLEAU 2 Urée-peroxyde d'hydrogène (solution) sans avec catalane 
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 21 té 25 Jt L'addition de cpositions de catalaso pure à de la nicotine dissoute n'entraîne aucune dégradation de celle-ci.

Claims

REVENDICATION S.

1,- Procède de préparation de tablettes à sucer contenant EMI6.3 un peroxyde solide ou des comoo$6s peroxydiquea solides et éventuel- lement des substances aromatiques, caractérisa en ce qu'on mélange des quantités secondaires d'un peroxyde solide ou de composas peroxydiques solides avec des quantités prépondérantes de sucres EMI6.4 4dulcormits, en particulier de saccharose et/ou de glucose, éven- tuellement additionnas de substances aromatiques, en prenant de préfèrenco un rapport pondère! peroxyde ou composé peroxydiquet sucres édulcorants de lu 100 à it4, et on presse le in<5lange en tablettes.

2.- Procéd4 suivant la revendication 1, caractérise en ce qu'on utilise comme peroxyde le peroxyde de magnésium.

3.- Procédé suivant la revendication 1, caractérisa en <Desc/Clms Page number 7> ce qu'on utilise comme composés paroxydiques des complexes solide* du peroxyde d'hydrogène et en particulier l'urée-peroxyde d'hy- drogue.

4.- Procédé suivant la revendication 1,caractérisé en ce qu'on utilise comme composé peroxydique de l'hydroperoxyde d'acide picolinique, éventuellement en mélange avec de loupée- peroxyde d'hydrogène.

5.- Procédé suivant la revendication 2. caractérisé en ce qu'on utilise le peroxyde de magnésium dans un rapport de 1:50 à 1:4, sur la base du poids total de la tablette* 6.- Procéda suivant la revendication 3 ou 4, caractérisa en ce qu'on utilise le complexe urée-peroxyde d'hydrogène dans un rapport de 1:100 à 1:10, sur la base du poids total de la tablette.

7.- Procédé suivant l'une ou l'autre des revendications 1 à 6, caractérisé en ce qu'on ajoute de façon connue au mélange, comme substances aromatiques, des hu@les essentielles telles que des esters ou des cétones saturées, en particulier de la menthnne, ou des esters d'acides carboxyliques hydroaromatiques de la série des terpènes, et éventuellement aussi des colorants.