BE652948A - - Google Patents

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BE652948A
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    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
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    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/575—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of three or more carbon atoms, e.g. cholane, cholestane, ergosterol, sitosterol
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07J—STEROIDS
    • C07J75/00—Processes for the preparation of steroids in general
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
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    • C07J9/00—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of more than two carbon atoms, e.g. cholane, cholestane, coprostane

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Description

  

   <Desc/Clms Page number 1> 
 
 EMI1.1 
 souveau médicament utilisable aotMawnt en th'raptut1qut carc1Dolog1qu..t contre lth1ptrcholtat4rol'mlt. 
 EMI1.2 
 



  Za prient* Invention a pour objet l'utilisation en thirapoutique humant, notamment en thérapeutique oaroinolo&1qul du composé chîmique d'nommé cocmundment LAS03TEML tant en raioqn de son action oarcino-frt1n.tr1cl qu'en raison de son 1Dnoouït'. te 43i8 se présente sous l'srpeat d'une poudre 
 EMI1.3 
 cristalline blanche, 
 EMI1.4 
 Sa fomul* brute est GQ4. 8a formule développée s 

 <Desc/Clms Page number 2> 

 
 EMI2.1 
 
 EMI2.2 
 montre qu'il a la structure don etéroloq a'e.t-'-d1re que et charpente est   constituée   par trois noyaux hexagonaux du typo banzénique et un noyau pentagonal. Chimiquement il   n'agit   du 
 EMI2.3 
 LAUCST a,â4 dîéne-3-ole Soa point de tunion  et de 138 - 140'C.

   Il est insoluble dans   1'*au     mais soluble   dans la plupart   des   selvants   organiques*   Sa   déviation     spécifique   est 
 EMI2.4 
 en solution dans le chloroforme. On le trouve dans la nature, dans les poile de certaine animaux, notamment dans la laine du 
 EMI2.5 
 mouton d'où son nom. Occasionnellement# Il a été retrouvé dans certains organes tala que le toi* maie, en faito ches les mammifèrest le LANOSTEROL se présente essentiellement comme un produit intermédiaire qui et situe dans la oholoa%'rolo6'néao immédiatement en aval du squalén*. Cetat un tome essentielle- ment instable de et métabolisme et habituellement on n'en trouve pas dans les humeurs. 
 EMI2.6 
 



  L'action caroino-freinatrice du L450SEROL . été tzpirtmentée sur des tumeurs groffien à des animaux et sur des tumeurs humaines. V1,-à-Ti. des tumeur@ greff4on (lplth.l10 de Guérin et asclte d'Erlich), l'administration du LAJOStliOL entraîne un ralentisement très important de la   croissance   
 EMI2.7 
 tumorale et, dans un important pourcontaeo des cas, une 1nh1b1- tion de cette croissance. En ce qui concerne les   tumeur.,   on retrouve une action similaire et, dans un bon nombre de   cage   

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 une regression des tumeurs chez les malades traitée par ce produite
On décrit ci-aprés, à titre d'exemples non limitatif., quelques observations   cliniques   sur des malades soumis à un traitement par le   LANOSTEROL.   



  EXEMPLE 1. 



   Madame Y ..., 40 ans. 



   Métastases cutanées   multiples   d'un   cancer   du sein. 



   Administration pendant un mois de   LANOSTEROL à   la does de 3 g par   24   heures. 



   Nettoyage total des lésions après un mois de traitement. 



  Persistance de cette amélioration six mois plus tard. 



  EXEMPLE 2. 



   Monsieur A..., 50 ans. 



   Cancer du rectum avec métastase hépatique. 



   Traitement par le   LANOSTEROL     à   la dose de 4 g par jour pendant six semaines. 



   Régression de l'hépatomégalie. La guérison se maintient au bout de sept mois. 



    EXEMPLE 2.    



   Mademoiselle B...,   30   ans. 



   Ostéo-sarcome du fémur récidivant après quatre   années   de traitements divers, métastases pulmonaires. 



   Traitement par le LANOSTEROL à la dose de 3 g par   24   heures pendant six semaines. 



   Nettoyage des métastases pulmonaires. Le résultat se maintient trois mois après la fin du traitement*
En dehors de l'aotion antimitotique,   il   convient de souligner l'absence totale de toxicité du produit. Des   doute   dix fois plus fortes par kg que celles qui ont été utilisée* chez les malades et dans les expérimentations ci-dessus n'ont   occasionné   aucun trouble chez les animaux qui en recevaient 

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 pendant trois mois. Cette   innocuité   est vraisemblablement due au fait qu'il s'agit d'un produit physiologique et non d'un compose chimique sana relation avec la physiologie normale. 



   L'expérimentation toxioologique du produit effectuée chez le rat a montré   qu'à   une dose double, de la plus forte employée chez l'homme ;:20 mg/100 g par jour, aucun trouble pathologique ne s'était manifesté après trois mois. Les animaux sacrifiée au bout de ce délai n'ont présenté aucune lésion macroscopique ou microscopique. 



   Le produit est administré par voie orale. Etant donné son insolubilité dans l'eau, on l'administre sous forme de suspension ou en solution dans un excipient pharmaceutiquement   accep-   table tel que Labrafil. La composition peut être éventuellement colorée et aromatisée au moyen de oolorants ou d'éduloorant autorisés. 
 EMI4.1 
 



  En plus de l'action oarcinofreinatrlce décrite, le   LANOSTEROL   possède la propriété de provoquer une baisse de la oholestérolémie. 



   A des doses de l'ordre de 0,10 g/kg, administrées par voie orale, la chute de la cholestérolémie observée a été en moyenne de   25%   en dix jours. Une action presqu'aussi nette a été observée chez des sujets recevant des doses de 0,05 g/kg par jour. 



   Les observations ci-dessous montrent cette action hypo- 
 EMI4.2 
 choleetérolémiantet OBSERVATION 1. 



   Mme B. S..., 55 ans, 50 kg. 



   Taux du cholestérol   total .;;........   2,54 
Dose quotidienne de   LANOSTEROL   administrée par voie   orale ................   7 g   Variation de la cholestérolémie :   - au bout de 2 jours cholestérol total .... 2,47 g - au bout de 4 jours cholestérol total .... 2,38 g 

 <Desc/Clms Page number 5> 

 
 EMI5.1 
 bout joura oholoJt'rol Botal fil,16 , - au bout de 8 Jour  cholestérol total o 0 # 2 16 a - au bout de 9 jours cholestérol total.... 1:39 4 033altYAttIoN 2. 



   Mare C...,  50     *ne  50 kg. 



     Taux du     cholestérol   total 3,14 g 
 EMI5.2 
 'Dose quotidienne de LAJOSTIROL ada1Di.tr'. , par voit orale : 
 EMI5.3 
 - pendant lew 10 premiers jours 1 ...... , 1 - pendant les 10 jours suivinta ..... , . 1#50   Variation de la cholestérolémie :   - au bout de 9 Jours cholestérol total 2,80 g - au bout de 14 jours cholestérol   total   2,77 g - au bout de 20 jours cholestério   total. , ..     2,13  
La tolérance générale et la   tolérance     digestive   en particulier ont été   partait...  



   <Desc / Clms Page number 1>
 
 EMI1.1
 Souveau drug usable aotMawnt in th'raptut1qut carc1Dolog1qu..t against lth1ptrcholtat4rol'mlt.
 EMI1.2
 



  Za pray * The invention relates to the use in thirapoutique humant, in particular in oaroinolo & 1qul therapy of the chemical compound of cocmundment named LAS03TEML both because of its oarcino-frt1n.tr1cl action and because of its 1Dnoouït '. te 43i8 comes under the srpeat of a powder
 EMI1.3
 white crystalline,
 EMI1.4
 Its raw formula is GQ4. 8a structural formula s

 <Desc / Clms Page number 2>

 
 EMI2.1
 
 EMI2.2
 shows that it has the structure don etéroloq a'e.t -'- d1re que et frame is constituted by three hexagonal cores of the Banzene type and a pentagonal nucleus. Chemically it does not act
 EMI2.3
 LAUCST a, â4 dine-3-ole Soa tunion point and 138 - 140'C.

   It is insoluble in corn, soluble in most organic solvents. Its specific deviation is
 EMI2.4
 in solution in chloroform. It is found in nature, in the hair of certain animals, especially in the wool of
 EMI2.5
 sheep hence its name. Occasionally # It has been found in some tala organs that the you * maie, in fact in mammals, LANOSTEROL appears essentially as an intermediate product which is located in the oholoa% 'rolo6'neao immediately downstream of the squalen *. This is an essentially unstable volume of metabolism and is usually not found in the moods.
 EMI2.6
 



  The caroino-braking action of L450SEROL. has been tested on Groffian tumors in animals and on human tumors. V1, -to-Ti. tumors @ graft4on (lplth.l10 from Guérin and asclte from Erlich), the administration of LAJOStliOL leads to a very significant slowdown in growth
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 tumor and, in a significant proportion of cases, a 1nh1b1- tion of this growth. With regard to tumors, we find a similar action and, in a good number of cages

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 regression of tumors in patients treated with this product
A few clinical observations on patients subjected to treatment with LANOSTEROL are described below by way of nonlimiting examples.



  EXAMPLE 1.



   Madame Y ..., 40 years old.



   Multiple skin metastases from breast cancer.



   Administration for one month of LANOSTEROL at a rate of 3 g per 24 hours.



   Total cleaning of lesions after one month of treatment.



  Persistence of this improvement six months later.



  EXAMPLE 2.



   Monsieur A ..., 50 years old.



   Rectal cancer with hepatic metastasis.



   Treatment with LANOSTEROL at a dose of 4 g per day for six weeks.



   Regression of hepatomegaly. Healing is maintained after seven months.



    EXAMPLE 2.



   Miss B ..., 30 years old.



   Recurrent osteosarcoma of the femur after four years of various treatments, pulmonary metastases.



   Treatment with LANOSTEROL at a dose of 3 g per 24 hours for six weeks.



   Cleaning of pulmonary metastases. The result is maintained three months after the end of the treatment *
Apart from the antimitotic aotion, it is necessary to underline the total absence of toxicity of the product. Doubts ten times stronger per kg than those which were used * in patients and in the above experiments did not cause any disturbance in the animals which received them.

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 During three months. This harmlessness is probably due to the fact that it is a physiological product and not a chemical compound unrelated to normal physiology.



   The toxioological experiment of the product carried out in the rat showed that at a double dose, of the strongest used in humans;: 20 mg / 100 g per day, no pathological disorder was manifested after three months. Animals sacrificed after this time showed no gross or microscopic lesions.



   The product is administered orally. Because of its insolubility in water, it is administered as a suspension or as a solution in a pharmaceutically acceptable excipient such as Labrafil. The composition can optionally be colored and flavored using authorized coloring agents or sweeteners.
 EMI4.1
 



  In addition to the oarcinofreinatrlce action described, LANOSTEROL has the property of causing a drop in oholesterolemia.



   At doses of the order of 0.10 g / kg, administered orally, the drop in cholesterolemia observed was on average 25% in ten days. Almost as marked an action was observed in subjects receiving doses of 0.05 g / kg per day.



   The observations below show this hypo-
 EMI4.2
 cholesterol lowering and OBSERVATION 1.



   Mme B. S ..., 55 years old, 50 kg.



   Total cholesterol level. ;; ........ 2.54
Daily dose of LANOSTEROL administered orally ................ 7 g Change in cholesterolemia: - after 2 days total cholesterol .... 2.47 g - after 4 days total cholesterol .... 2.38 g

 <Desc / Clms Page number 5>

 
 EMI5.1
 end daya oholoJt'rol Botal fil, 16, - after 8 days total cholesterol o 0 # 2 16 a - after 9 days total cholesterol .... 1:39 4 033altYAttIoN 2.



   Mare C ..., 50 * ne 50 kg.



     Total cholesterol level 3.14 g
 EMI5.2
 'Daily dose of LAJOSTIROL ada1Di.tr'. , by oral:
 EMI5.3
 - during the first 10 days 1 ......, 1 - during the 10 following days .....,. 1 # 50 Change in cholesterolemia: - after 9 days total cholesterol 2.80 g - after 14 days total cholesterol 2.77 g - after 20 days total cholesterol. , .. 2.13
The general tolerance and the digestive tolerance in particular were left ...

Claims (1)

R E S U M E. ABSTRACT. La présente Invention a pour objet l'utilisation en thérapeutique humaine notamment en thérapeutique carcinologique, une composition pharmaceutique remarquable par les caractéristiques suivantes considérées sépar4ment ou en combinaison* EMI5.4 I-- elle contient comme aubeta-noe active le IrA808T80L de formule EMI5.5 EMI5.6 bzz elle cet administrable par voit orale tout fora# dt .8pene1on ou de eolut10n dans un excipient pharmooutiquoaont acceptable. <Desc/Clms Page number 6> EMI6.1 The present invention relates to the use in human therapy, in particular in cancer therapy, a pharmaceutical composition remarkable for the following characteristics considered separately or in combination * EMI5.4 I-- it contains as active aubeta-noe the IrA808T80L of formula EMI5.5 EMI5.6 bzz it this administered orally any fora # dt .8pene1on or eolut10n in a pharmooutical excipient are acceptable. <Desc / Clms Page number 6> EMI6.1 30/- la don@ thérapeutique est de l'ordre 40 10 k 30 as bzz 4 /- à titre de md41o&m$nt utilîsable contre llbyptr cholestéroldmit le compond ohinique 4'nom=' LAl08tIRO. décrit ! en 1 . 30 / - the therapeutic donation is of the order of 40 10 k 30 as bzz 4 / - as md41o & m $ nt usable against llbyptr cholesteroldmit the ohinic compound 4'nom = 'LAl08tIRO. described! in 1 . 56/- les compositions pharmaoeutique. contenant ce compoed et plue spécialement celles adminlatrables par voit oral* telles que auspcnaîou, solution dans un exoipient aromat1e' conveeiable et rèalîedes pour permettre l'absorption de 1 à 10 g de médicament par jour pour le traiteaent de l'hypercholestéroldmlee 56 / - pharmaceutical compositions. containing this compound and especially those which can be administered orally * such as auspcnaiou, solution in a suitable aromatic extractant and produced to allow the absorption of 1 to 10 g of drug per day for the treatment of hypercholesteroldmlee
BE652948D 1963-09-12 1964-09-11 BE652948A (en)

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FR947307A FR2617M (en) 1963-09-12 1963-09-12 New drug which can be used in particular in cancer therapy.
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WO2011086424A1 (en) * 2010-01-15 2011-07-21 Amazonia Fitomedicamentos Ltda Pharmaceutical use of multicyclic compounds mixtures as concomitant anti-cancer, anti-inflammatory and anti-pain agents

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