BE652948A - - Google Patents
Info
- Publication number
- BE652948A BE652948A BE652948DA BE652948A BE 652948 A BE652948 A BE 652948A BE 652948D A BE652948D A BE 652948DA BE 652948 A BE652948 A BE 652948A
- Authority
- BE
- Belgium
- Prior art keywords
- administered orally
- bzz
- compound
- desc
- clms page
- Prior art date
Links
- 238000011282 treatment Methods 0.000 claims description 7
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims description 4
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims description 2
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims description 2
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims description 2
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 claims description 2
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 2
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 claims 1
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 1
- 238000011275 oncology therapy Methods 0.000 claims 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 claims 1
- HVYWMOMLDIMFJA-DPAQBDIFSA-N cholesterol Chemical compound C1C=C2C[C@@H](O)CC[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@H]([C@H](C)CCCC(C)C)[C@@]1(C)CC2 HVYWMOMLDIMFJA-DPAQBDIFSA-N 0.000 description 20
- 235000012000 cholesterol Nutrition 0.000 description 8
- BQPPJGMMIYJVBR-UHFFFAOYSA-N (10S)-3c-Acetoxy-4.4.10r.13c.14t-pentamethyl-17c-((R)-1.5-dimethyl-hexen-(4)-yl)-(5tH)-Delta8-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren Natural products CC12CCC(OC(C)=O)C(C)(C)C1CCC1=C2CCC2(C)C(C(CCC=C(C)C)C)CCC21C BQPPJGMMIYJVBR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 7
- CHGIKSSZNBCNDW-UHFFFAOYSA-N (3beta,5alpha)-4,4-Dimethylcholesta-8,24-dien-3-ol Natural products CC12CCC(O)C(C)(C)C1CCC1=C2CCC2(C)C(C(CCC=C(C)C)C)CCC21 CHGIKSSZNBCNDW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 7
- XYTLYKGXLMKYMV-UHFFFAOYSA-N 14alpha-methylzymosterol Natural products CC12CCC(O)CC1CCC1=C2CCC2(C)C(C(CCC=C(C)C)C)CCC21C XYTLYKGXLMKYMV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 7
- FPTJELQXIUUCEY-UHFFFAOYSA-N 3beta-Hydroxy-lanostan Natural products C1CC2C(C)(C)C(O)CCC2(C)C2C1C1(C)CCC(C(C)CCCC(C)C)C1(C)CC2 FPTJELQXIUUCEY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 7
- BKLIAINBCQPSOV-UHFFFAOYSA-N Gluanol Natural products CC(C)CC=CC(C)C1CCC2(C)C3=C(CCC12C)C4(C)CCC(O)C(C)(C)C4CC3 BKLIAINBCQPSOV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 7
- LOPKHWOTGJIQLC-UHFFFAOYSA-N Lanosterol Natural products CC(CCC=C(C)C)C1CCC2(C)C3=C(CCC12C)C4(C)CCC(C)(O)C(C)(C)C4CC3 LOPKHWOTGJIQLC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 7
- CAHGCLMLTWQZNJ-UHFFFAOYSA-N Nerifoliol Natural products CC12CCC(O)C(C)(C)C1CCC1=C2CCC2(C)C(C(CCC=C(C)C)C)CCC21C CAHGCLMLTWQZNJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 7
- QBSJHOGDIUQWTH-UHFFFAOYSA-N dihydrolanosterol Natural products CC(C)CCCC(C)C1CCC2(C)C3=C(CCC12C)C4(C)CCC(C)(O)C(C)(C)C4CC3 QBSJHOGDIUQWTH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 7
- CAHGCLMLTWQZNJ-BQNIITSRSA-N lanosterol Chemical compound C([C@@]12C)C[C@H](O)C(C)(C)[C@@H]1CCC1=C2CC[C@]2(C)[C@@H]([C@@H](CCC=C(C)C)C)CC[C@]21C CAHGCLMLTWQZNJ-BQNIITSRSA-N 0.000 description 7
- 229940058690 lanosterol Drugs 0.000 description 7
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 description 5
- 239000000047 product Substances 0.000 description 5
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 4
- HEDRZPFGACZZDS-UHFFFAOYSA-N Chloroform Chemical compound ClC(Cl)Cl HEDRZPFGACZZDS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 206010027458 Metastases to lung Diseases 0.000 description 2
- 238000004140 cleaning Methods 0.000 description 2
- 230000003902 lesion Effects 0.000 description 2
- OIQOAYVCKAHSEJ-UHFFFAOYSA-N 2-[2,3-bis(2-hydroxyethoxy)propoxy]ethanol;hexadecanoic acid;octadecanoic acid Chemical compound OCCOCC(OCCO)COCCO.CCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O OIQOAYVCKAHSEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010006187 Breast cancer Diseases 0.000 description 1
- 208000026310 Breast neoplasm Diseases 0.000 description 1
- 206010019842 Hepatomegaly Diseases 0.000 description 1
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 description 1
- 206010027476 Metastases Diseases 0.000 description 1
- 206010027465 Metastases to skin Diseases 0.000 description 1
- 241001494479 Pecora Species 0.000 description 1
- 208000015634 Rectal Neoplasms Diseases 0.000 description 1
- 240000008042 Zea mays Species 0.000 description 1
- 235000005824 Zea mays ssp. parviglumis Nutrition 0.000 description 1
- 235000002017 Zea mays subsp mays Nutrition 0.000 description 1
- 230000002927 anti-mitotic effect Effects 0.000 description 1
- 239000003086 colorant Substances 0.000 description 1
- 235000005822 corn Nutrition 0.000 description 1
- 230000001079 digestive effect Effects 0.000 description 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 1
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 description 1
- 235000003599 food sweetener Nutrition 0.000 description 1
- 210000004209 hair Anatomy 0.000 description 1
- 230000035876 healing Effects 0.000 description 1
- 230000002440 hepatic effect Effects 0.000 description 1
- 239000013067 intermediate product Substances 0.000 description 1
- 230000004060 metabolic process Effects 0.000 description 1
- 230000009401 metastasis Effects 0.000 description 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 1
- 230000036651 mood Effects 0.000 description 1
- 210000000056 organ Anatomy 0.000 description 1
- 239000003960 organic solvent Substances 0.000 description 1
- 201000008968 osteosarcoma Diseases 0.000 description 1
- 230000001575 pathological effect Effects 0.000 description 1
- 230000002688 persistence Effects 0.000 description 1
- 230000035479 physiological effects, processes and functions Effects 0.000 description 1
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 1
- 206010038038 rectal cancer Diseases 0.000 description 1
- 201000001275 rectum cancer Diseases 0.000 description 1
- 230000000306 recurrent effect Effects 0.000 description 1
- YYGNTYWPHWGJRM-AAJYLUCBSA-N squalene Chemical compound CC(C)=CCC\C(C)=C\CC\C(C)=C\CC\C=C(/C)CC\C=C(/C)CCC=C(C)C YYGNTYWPHWGJRM-AAJYLUCBSA-N 0.000 description 1
- TUHBEKDERLKLEC-UHFFFAOYSA-N squalene Natural products CC(=CCCC(=CCCC(=CCCC=C(/C)CCC=C(/C)CC=C(C)C)C)C)C TUHBEKDERLKLEC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 1
- 239000003765 sweetening agent Substances 0.000 description 1
- 230000001988 toxicity Effects 0.000 description 1
- 231100000419 toxicity Toxicity 0.000 description 1
- 210000000689 upper leg Anatomy 0.000 description 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 210000002268 wool Anatomy 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/575—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of three or more carbon atoms, e.g. cholane, cholestane, ergosterol, sitosterol
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J75/00—Processes for the preparation of steroids in general
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J9/00—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of more than two carbon atoms, e.g. cholane, cholestane, coprostane
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
<Desc/Clms Page number 1>
EMI1.1
souveau médicament utilisable aotMawnt en th'raptut1qut carc1Dolog1qu..t contre lth1ptrcholtat4rol'mlt.
EMI1.2
Za prient* Invention a pour objet l'utilisation en thirapoutique humant, notamment en thérapeutique oaroinolo&1qul du composé chîmique d'nommé cocmundment LAS03TEML tant en raioqn de son action oarcino-frt1n.tr1cl qu'en raison de son 1Dnoouït'. te 43i8 se présente sous l'srpeat d'une poudre
EMI1.3
cristalline blanche,
EMI1.4
Sa fomul* brute est GQ4. 8a formule développée s
<Desc/Clms Page number 2>
EMI2.1
EMI2.2
montre qu'il a la structure don etéroloq a'e.t-'-d1re que et charpente est constituée par trois noyaux hexagonaux du typo banzénique et un noyau pentagonal. Chimiquement il n'agit du
EMI2.3
LAUCST a,â4 dîéne-3-ole Soa point de tunion et de 138 - 140'C.
Il est insoluble dans 1'*au mais soluble dans la plupart des selvants organiques* Sa déviation spécifique est
EMI2.4
en solution dans le chloroforme. On le trouve dans la nature, dans les poile de certaine animaux, notamment dans la laine du
EMI2.5
mouton d'où son nom. Occasionnellement# Il a été retrouvé dans certains organes tala que le toi* maie, en faito ches les mammifèrest le LANOSTEROL se présente essentiellement comme un produit intermédiaire qui et situe dans la oholoa%'rolo6'néao immédiatement en aval du squalén*. Cetat un tome essentielle- ment instable de et métabolisme et habituellement on n'en trouve pas dans les humeurs.
EMI2.6
L'action caroino-freinatrice du L450SEROL . été tzpirtmentée sur des tumeurs groffien à des animaux et sur des tumeurs humaines. V1,-à-Ti. des tumeur@ greff4on (lplth.l10 de Guérin et asclte d'Erlich), l'administration du LAJOStliOL entraîne un ralentisement très important de la croissance
EMI2.7
tumorale et, dans un important pourcontaeo des cas, une 1nh1b1- tion de cette croissance. En ce qui concerne les tumeur., on retrouve une action similaire et, dans un bon nombre de cage
<Desc/Clms Page number 3>
une regression des tumeurs chez les malades traitée par ce produite
On décrit ci-aprés, à titre d'exemples non limitatif., quelques observations cliniques sur des malades soumis à un traitement par le LANOSTEROL.
EXEMPLE 1.
Madame Y ..., 40 ans.
Métastases cutanées multiples d'un cancer du sein.
Administration pendant un mois de LANOSTEROL à la does de 3 g par 24 heures.
Nettoyage total des lésions après un mois de traitement.
Persistance de cette amélioration six mois plus tard.
EXEMPLE 2.
Monsieur A..., 50 ans.
Cancer du rectum avec métastase hépatique.
Traitement par le LANOSTEROL à la dose de 4 g par jour pendant six semaines.
Régression de l'hépatomégalie. La guérison se maintient au bout de sept mois.
EXEMPLE 2.
Mademoiselle B..., 30 ans.
Ostéo-sarcome du fémur récidivant après quatre années de traitements divers, métastases pulmonaires.
Traitement par le LANOSTEROL à la dose de 3 g par 24 heures pendant six semaines.
Nettoyage des métastases pulmonaires. Le résultat se maintient trois mois après la fin du traitement*
En dehors de l'aotion antimitotique, il convient de souligner l'absence totale de toxicité du produit. Des doute dix fois plus fortes par kg que celles qui ont été utilisée* chez les malades et dans les expérimentations ci-dessus n'ont occasionné aucun trouble chez les animaux qui en recevaient
<Desc/Clms Page number 4>
pendant trois mois. Cette innocuité est vraisemblablement due au fait qu'il s'agit d'un produit physiologique et non d'un compose chimique sana relation avec la physiologie normale.
L'expérimentation toxioologique du produit effectuée chez le rat a montré qu'à une dose double, de la plus forte employée chez l'homme ;:20 mg/100 g par jour, aucun trouble pathologique ne s'était manifesté après trois mois. Les animaux sacrifiée au bout de ce délai n'ont présenté aucune lésion macroscopique ou microscopique.
Le produit est administré par voie orale. Etant donné son insolubilité dans l'eau, on l'administre sous forme de suspension ou en solution dans un excipient pharmaceutiquement accep- table tel que Labrafil. La composition peut être éventuellement colorée et aromatisée au moyen de oolorants ou d'éduloorant autorisés.
EMI4.1
En plus de l'action oarcinofreinatrlce décrite, le LANOSTEROL possède la propriété de provoquer une baisse de la oholestérolémie.
A des doses de l'ordre de 0,10 g/kg, administrées par voie orale, la chute de la cholestérolémie observée a été en moyenne de 25% en dix jours. Une action presqu'aussi nette a été observée chez des sujets recevant des doses de 0,05 g/kg par jour.
Les observations ci-dessous montrent cette action hypo-
EMI4.2
choleetérolémiantet OBSERVATION 1.
Mme B. S..., 55 ans, 50 kg.
Taux du cholestérol total .;;........ 2,54
Dose quotidienne de LANOSTEROL administrée par voie orale ................ 7 g Variation de la cholestérolémie : - au bout de 2 jours cholestérol total .... 2,47 g - au bout de 4 jours cholestérol total .... 2,38 g
<Desc/Clms Page number 5>
EMI5.1
bout joura oholoJt'rol Botal fil,16 , - au bout de 8 Jour cholestérol total o 0 # 2 16 a - au bout de 9 jours cholestérol total.... 1:39 4 033altYAttIoN 2.
Mare C..., 50 *ne 50 kg.
Taux du cholestérol total 3,14 g
EMI5.2
'Dose quotidienne de LAJOSTIROL ada1Di.tr'. , par voit orale :
EMI5.3
- pendant lew 10 premiers jours 1 ...... , 1 - pendant les 10 jours suivinta ..... , . 1#50 Variation de la cholestérolémie : - au bout de 9 Jours cholestérol total 2,80 g - au bout de 14 jours cholestérol total 2,77 g - au bout de 20 jours cholestério total. , .. 2,13
La tolérance générale et la tolérance digestive en particulier ont été partait...
Claims (1)
- R E S U M E.La présente Invention a pour objet l'utilisation en thérapeutique humaine notamment en thérapeutique carcinologique, une composition pharmaceutique remarquable par les caractéristiques suivantes considérées sépar4ment ou en combinaison* EMI5.4 I-- elle contient comme aubeta-noe active le IrA808T80L de formule EMI5.5 EMI5.6 bzz elle cet administrable par voit orale tout fora# dt .8pene1on ou de eolut10n dans un excipient pharmooutiquoaont acceptable. <Desc/Clms Page number 6> EMI6.130/- la don@ thérapeutique est de l'ordre 40 10 k 30 as bzz 4 /- à titre de md41o&m$nt utilîsable contre llbyptr cholestéroldmit le compond ohinique 4'nom=' LAl08tIRO. décrit ! en 1 .56/- les compositions pharmaoeutique. contenant ce compoed et plue spécialement celles adminlatrables par voit oral* telles que auspcnaîou, solution dans un exoipient aromat1e' conveeiable et rèalîedes pour permettre l'absorption de 1 à 10 g de médicament par jour pour le traiteaent de l'hypercholestéroldmlee
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR947307A FR2617M (fr) | 1963-09-12 | 1963-09-12 | Nouveau médicament utilisable notamment en thérapeutique carcinologique. |
| FR961936 | 1964-01-29 | ||
| FR61738 | 1966-05-16 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| BE652948A true BE652948A (fr) | 1964-12-31 |
Family
ID=27243213
Family Applications (2)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| BE652948D BE652948A (fr) | 1963-09-12 | 1964-09-11 | |
| BE698296D BE698296A (fr) | 1963-09-12 | 1967-05-10 |
Family Applications After (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| BE698296D BE698296A (fr) | 1963-09-12 | 1967-05-10 |
Country Status (2)
| Country | Link |
|---|---|
| BE (2) | BE652948A (fr) |
| FR (3) | FR2617M (fr) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN102112133B (zh) * | 2008-08-05 | 2013-05-08 | 阿马佐尼亚菲托药品有限公司 | 羊毛甾-8,24-二烯-3-醇的药学用途 |
| WO2011086424A1 (fr) * | 2010-01-15 | 2011-07-21 | Amazonia Fitomedicamentos Ltda | Utilisation pharmaceutique de mélanges de composés à plusieurs cycles comme agents concomitants anticancéreux, anti-inflammatoires et anti-douleur |
-
0
- FR FR179D patent/FR179F/fr active Active
- FR FR89D patent/FR89F/fr active Active
-
1963
- 1963-09-12 FR FR947307A patent/FR2617M/fr not_active Expired
-
1964
- 1964-09-11 BE BE652948D patent/BE652948A/fr unknown
-
1967
- 1967-05-10 BE BE698296D patent/BE698296A/xx unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| FR89F (fr) | |
| BE698296A (fr) | 1967-10-16 |
| FR179F (fr) | |
| FR2617M (fr) | 1964-06-22 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| Ewins et al. | The fate of parahydroxyphenylethylamine in the organism | |
| Morselli et al. | Carbamazepine plasma and tissue levels in the rat | |
| LU83727A1 (fr) | Hydrates cristallins de tosylate de(d-alpha-amino alpha-phenylacetamido)-6 penicillanate de dioxo-1,1 penicillanoyloxymethyle utiles comme medicaments antimicrobiens et procedes de leur preparation | |
| BE895724A (fr) | Nouvelle utilisation therapeutique de la dihydrocyclosporine d | |
| JPS62501360A (ja) | 製薬学的に活性な化合物を含有する病気治療剤 | |
| BE652948A (fr) | ||
| EP0471388B1 (fr) | Médicament pour le traitement de l'insuffisance cardiaque | |
| CH651556A5 (en) | Salt of (benzylindazolyl)oxyacetic acid, process for the preparation of this salt and pharmaceutical composition containing this salt | |
| FR2499981A1 (fr) | Acides amino-2 halogenobenzoyl-3 methylphenylacetiques et leurs esters et sels utiles comme medicaments anti-inflammatoires et analgesiques | |
| DE1695855C3 (de) | 4-(5-Isobutyl-2-pyrimidinyl)-sulfonamidophenylessigsäure-(2-methoxy-5chloranilid) und dessen Salze mit physiologisch verträglichen Basen | |
| JPS60158149A (ja) | 炎症抑制作用を有する１，４‐ナフトキノン誘導体 | |
| FR2538385A1 (fr) | Composes enamides acyles, compositions pharmaceutiques les contenant, utilisation de ces composes et procede de preparation de ces composes | |
| Sodeman et al. | Treatment of teniasis with quinacrine hydrochloride | |
| US3462534A (en) | Production of an antidepressant effect with esters of gallic acid | |
| US3140229A (en) | Laxative compositions containing (4, 4'-dihydroxy-2''-amino)-triphenylmethane and method of using same | |
| US3299124A (en) | Tetracycline cyclohexyl sulphamate and process for preparation | |
| JPS6081127A (ja) | 食欲抑制剤 | |
| US3222253A (en) | Antimitotic colchicines | |
| US3074848A (en) | 2-hydroxy-5,2'-dichloro-4'-nitrobenzanilide for combating tapeworms | |
| DE1147589B (de) | Verfahren zur Herstellung von bakterizid wirksamen, in 3-Stellung substituierten Derivaten des 1-(5-Nitrofurfuryliden-amino)-hydantoins | |
| FR2676648A1 (fr) | Nouvelles compositions, leur procede de preparation et leurs applications comme substance active de medicament antigrippal ou antiviral. | |
| DE2055853C3 (de) | Procain-Phenylbutazon, Verfahren zu seiner Herstellung und pharmazeutische Zubereitungen | |
| CH677731A5 (en) | Use of isoquinoline derivs. | |
| US3519655A (en) | Lithium rheinanthrone and lithium rheinanthrone complex salt | |
| CA2152280C (fr) | Utilisation du riluzole comme radiorestaurateur |