BE667641A - - Google Patents

Description

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  Compositions contenant de la 1-adamantylurée. 



   L'invention concerne des compositions pharmaceutiques et à usage vétérinaire, caractérisées en ce quelles contiennent de la   1-adamantylurée.   



   La   1-adamantyiurée   est une substance   connue, décrite   par H. Stetter et Cl.   Wulff   dans Chem. Ber. 95,2302 (1962). 



   La Demanderesse a découvert que cette substance a une activité intéressante contre les virus. Cette substance a une activité remarquable en particulier contre le virus de la grippe.. En outre, il est apparu que cette substance n'est que très faiblement toxique à l'égara des animaux à sang chaud. 



  Par exemple, l'administration à huit souris   ci/une   dose de 2,15 g/kg n'a entraîné aucune mortalité. 

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     La.   1-adamantylurée présentée sous une forme   d'admi-     nistration   appropriée peut être utilisée" pour combattre des infections par des virus et notamment pour les prévenir. 



   L'invention concerne des lors également un   procède   pour   combattre des   infections par des virus) caractérisé en ce qu'on administre une composition contenant de la 1-adamantyl- urée. 



     L'administration   des compositions suivant l'invention à l'homme ou   -aux     animaux   peut commencer des que l'infection par les virus s'est   Manifestée. On   obtient surtout de bons résultats lorsque la composition est administrée dès qu'il   y   a menace d'infection   ou   dès que les circonstances atmosphériques rendent l'infection   prochaine   probable. Il est donc également recommandable d'en   administrer quotidiennement   une dose pendant les Mois d'hiver pour la protection contre la grippe. La 1-adamantyl- urée peut   être tant     injectée   qu 'administrée par voie orale ou rectale,   l'administration   par voie orale étant préférée.

   Le traitement comprend   l'administra'sien   de 50 a 500 mg par jour, et de préfé-   rence   de 200 mg une   fois   par jour aux adultes. Les enfants peuvent   recevoir   une demi-dose. 



   La 1-adamantyluree peut être transformée par des   procédés!     classiques   on expositions pharmaceutiques et à usage vétéri- naire telles que des comprimés, des pilules, des dragées, des suppositoires, des   liquides   injectables et des capsules éven-   tuellement   après   a@dition   d'autres médicaments et/ou de vitamines et/ou d'agents   aromatisants   et/ou d'agents colorants. 



     L'invention   concerne donc également un procédé de préparation de   compositions   pharmaceutiques et à usage vétérinaire, caractérisé en ce qu'on   dissous   ou on mélange de la 1-adamantyl- urée dans des   véhicules   solides ou   liquides   ordinaires, éventuelle. ment en présence d'autres   médicaments   et/ou de vitamines et/ou d'agents   aromatisants @t/on     d'agents colorants.   

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   Comme véhicules, on peut utiliser par exemple   l'eau,   la glycérine, la craie, le phosphate de calcium, le lactose et 
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 le sucre en poudre (saccharose) ou des mélanges de ces suhstancesJj'uti- lisation des sucres comme véhicules offre l'avantage que ces substances ont une saveur agréable. 



   Les   comprimes   et les dragées peuvent contenir en outre des agents gonflants qui provoquent la desagregation facile de la composition dans   l'eau.   A cette fin, on peut utiliser par 
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 exemple de l'amidon de pom?M de terre, aa l'amiaon ae mais, de l'arrow root (amylum marantae) et de la carboxyméthyl'cellulose . 



  De plus, on peut utiliser des lubrifiants   comme   du talc, au stéarate de magnésium et du stéarate de calcium. 



   Comme agents de conservation on peut utiliser par 
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 exemple du p-nydroxybenzoate de metlw' .. du p-hyaroxybonzoate de propyle et de l'alcool benzylique. Comme agents tensio-actüs,on peut uti.iser,par exempls aeae-des di- ou des triesters dérivant par exemple diacide laurique, d'acide palmitique, d'acide stéari- que, diacide ricinoléique et   diacide   oléique ainsi que d'un      polyol comme le sorbitan, le   mannitan,   le mannide et le glycé- roll outre les dérivés polyoxyétnyléniques de ces esters, entre autres, 
L'invention est illustrée par les exemples suivants. 
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 guspension ïniectable 
Prendre :

   100 g de   1-adamantylurée   
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 1,80 g de p-hydroxybenzoate de méthyle 0,20 g de p-hydroxybenzoate de   propyle   9,0 g de chlorure de sodium 4,0 g de polysorbate 80 U.S.P. eau pour faire 1000 cm3. 

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  Comprimé 
Prendre : 200 mg de 1-adamantylurée 335 mg de lactose 60 mg d'amidon de pommes de terre 25 mg de talc 5 mg de stéarate de magnésium 5 mg de gélatine Suppositoire 
Prendre : 200mg de   1-adamantylurée   1500 mg d'excipient pour suppositoires. 
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  Préparation, dunlicLuido ¯in.1ectable' ' On dissout à .IébJ.lli:t1on 1,80g de p-hydroxybenzoata de méthyle, 0,20 g de p-hydroÀ7benzcate de propyle et 9,0 g de chlorure de sodium dans 500 cm3 d'eau. pour injection . La solution est additionnée d'encore 300 cm3 d'eau pour injection puis refroidie jusqu'à 30 C. La solution formée est adaitionnée d'une solution de 4,0 g de polysorbate 80 U.S.P. dans de l'eau pour.injection à 40 C. Le mélange est agité jusqu'à formation      d'un liquide homogène qui est alors refroidi: à 20 C. Le pH est ajusté entre 6,9 et 7,1 à l'aide d'acide chlorhydrique p.a. 0,1 N,puis le volume du mélange est porté à 1000 cm3 par addition d'eau pour injection.

   La solution est filtrée sur un filtre en verre Jena G3, stérilisée à l'autoclave (1/2 heure à 110 C) et refroidie sous agitation jusqu'à la température ambiante en milieu aseptique. 



   On stérilise 100 g de 1-adamantylurée d'une   granulo-          métrie   de 1 à 10 m/u par chauffage à sec à 150 C pendant 1   heure. ;   Après refroidissement, la substance est mise en suspension dans      800 cm3 du liquide préparé comme indiqué ci-dessus. Le volume de la suspension   est'* porté   à 1000   car   a l'aide du même liquide , 

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 puis la suspension est agitée jusqu'à homogénéité-et tntrodulte dans des ampoules de 2 cm3. préparation de comprimé* 
On mélange 200   g   de 1-adamantylurée, 335 g de lactose . et 30 g n'amidon de   pommesde   terre jusqu'a formation d'un mélange homogène. Le mélange est humecté avec une solution aqueuse de ' gélatine à 10%.

   La masse humiae est granulée et séchée à 45 C puis granulée de nouveau. Les granules sont ensuite mélangés avec 25 g de talc, 5 g de stéarate et 30 g d'amidon de pommes de terre. Le mélange.formé est pressé en comprimés de 650 mg. 



   Préparation de   dragées*   
La préparation des dragées est exécutée comme celle des comprimés. Toutefois, dans ce cas, on forme non. des com- primés plats mais biconvexes sur lesquels on dépose ensuite .une couche de sucre et de glaçage.   préparation   de suppositoires. 



   Sous agitation, on mélange   200 g   de 1-adamantylurée passant au tamis à mailles de 0,15mm avec 1500 g d'excipient pour      suppositoires chauffé a 37 C. Après formation d'une pâte nomo- gène   .,le   mélange est introduit dans des moules à suppositoires de 1,5   cm.  

Claims (1)

1. REVENDICATIONS 1,- Compositions pharmaceutiques, caractérisées en ce qu'elles contiennent de la 1-adamantylurée, 2.- Compositions à usage vétérinaire,.caractérisée: en ce quelles contiennent de la 1-adamantylurée.

   3.- Procédé de préparation de compositions pharmaceuti- ques et à usage vétérinaire, caractérisé en ce qu'on dissout ou on mélange de la 1-adamantylurée dans des excipients classiques, éventuellement en présence d'autres médicaments et/ou de vita- mines et/ou d'agents aromatisants et/ou d'agents colorants.

   .- Prédé suivant la revendication 3, caractérisé en ce qu'on prépare des comprimés.

   5. - Procédé suivant la revendication 3, caractérisé en ce qu'on prépare des dragées.

   6.- Procédé pour combattre des infections par des virus, caractérisé en ce qu'on administre une composition conte- nant de la 1-adamantylurée.

   7.- Procédé suivant la revenaicàtion 6, caractérisé en ce qu'on administre par voie orale une composition contenant de la 1-adamantylurée.

   8.- Procédé pour combattre des infections par des virus chez l'hommes caractérisé en ce qu'on administre une dose quotidienne de 50 à 500 mg de 1-adamantylurée présentée sous la forme d'une composition pharmaceutique.

   9.- Procédé pour combattre la grippe suivant la revendication 8, caractérisé en ce qu'on administre une dose de 200 mg par jour de 1-adamantylurée présentée sous la forme d'une composition pharmaceutique.

   10.- Procédé pour combattre des infections par des virus chez les animaux, caractérisé en ce qu'on administre quo- tidiennement 10 à 100 mg par kg de poids du corps de 1-adamantyl-' urée présentée sous la forme d'une composition à usage vétérinaire. <Desc/Clms Page number 7>

   IL Procède suivant la revendication 10' caractérisé en ce qu'on administre quotidiennement une dose de 40 mg/kg de poids du corps de 1-adamantylurée présentée sous la forme d'une composition à usage vétérinaire.