BE697097A - - Google Patents

Description

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 EMI1.1 
 



  ;;IQ1{I#1 t1ïdi@&lett. :1"F3. :â.-''.W'-y at h:2ré'Sß"w. pOtâ1: sa prÉpt1.>it::: 
 EMI1.2 
 La présent invention sï ..i:':: un compoz4 chimique nowiweau, doué ds prcpsiétês 33'->5Î:32;-3.i9'cy.fâ qui en font un Yi3.rtYfkI1' utils4 ainsi 1}à un procédé pour sa prépara" tion* Ce composé est le . 3, t x'rae acsa.3 de I.mla m.n-tnr3..

   de formule 
 EMI1.3 
 
Il se présente sous forme de cristaux blancs P.F   135-137 Outrés   solubles-dans l'eau, solubles dans le mé- -thanol et   l'acétone,   insolubles dans les autres solvants organiques usuels, 

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 on le prépare par réaction d l'acide 1,35trimêthoxy-   benzoique   sur le chlorure de diméthylaminoéthyle en solution dans la méthyléthylcétone, à chaud soue reflux, 
A titre d'exemple on donne ci-après un   mode   opératoire de cette réactin 
Dans un ballon de 500ml à 3 tubulures on introduit 
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 J1..!:) çg (Qg!.5 -e4*acldo t3j,S''toxybeasoqMo 22,6 gj !oô l,57 ?i) c ci.iS,Y:;ori:

   de ditnétylasdnoétle et 50 < de esrbTi#a>r ,]e #Jima>oeLu;, vn sellit4lon dans 250 >1 de iBtbyl" 0ényicisicac et 3 1'lÔ. iPI{;!.MJ On chauffe coum efl <78 c) gù;xiJa#:'= 4 **xas a a-a >;afioÉ.41i.si;enTàit , fil%55&rL=<:36 law>##ç.i :: In #:.ùzà#jrl=àth;/>,càton< it soue '11id(1 en. oà;.tàei<;t 6 <a yt,<àu=ii brttt iP:,iur js'iëies' go pr(;t1I,:i;;: 'b1?u?, on le >? ç#=::?nÙ aHS He 1 r±'4th.ar, Q on .-e lave aes 10 ml PU4-s ayee 3C0 %1. d'uno+ soluëisn aqueuse gaturâe de enrbonate de oo4iu#j pais à ;okzv7eaù avas 100 ml d'eau, On sëchs 1 f t:her aur sc 4N?'2 on filtre, on lave à nouveau à   l'éther et   on évapore à sec ce qui donne 22g de produit purifié. 



   On peut pousser plus loin la purification en   reprenant.   ce produit par 200 ml d'acétone en traitant sur charbon et en filtrant, On acidifie alors à PH 4-5 au moyen de HBr aquax à 63% puis on laisse cristalliser ;   âpres   évaporation à   se ,   on reprend par 100 ml d'acétate d'éthyle,   essora, 'lave,   sèche, puis on reprend à nouveau dans 70 ml d'isopropanol à reflux, traite au charbon, filtre à chaud, cristallise, es- sore, lave à l'isopropanol et enfin sèche sous vide à 50 c 

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 EMI3.1 
 5 hra ossda ls s$ia Odyn -amî ' - $ :

   .rsur sa8y$ c .a és $e¯rûig. tsLonwcë a 5 --mg/kg zut :tçn -Pro -gr- ev- Ss'Beà';5@lH p- -a-r- 0,1- fîe sss L-;.?"4 46te=Lnent mne s s :.s garotlaienne ïtnt'lasx s - ss ¯o"":- nue- 7.Y3R33 et- ü3 .sa'3'ü.â al3:-=.s  ìs ' 125 â -45 -mîr .12tes w- ¯ action a- .petroaKa Qm3 3.a it est ais -51trê pàr -vol -sss!3' -i-' ..'1 Chez -rat-, -aïnc ddses mwennes dé -3:=2 -tranqui .s -ies -doseïj as 3 efl.ës 3:= 3ai pro-voque --P" ds ïr.tl.o assta3s z drotanîne -1-Rvie e--nôtér-- 3¯= aii :¯a::a.s- s oas$ n or -13a phênts poteeuTst.u#sJ rte'<Na!jLaêse -=.s'-â g , 

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 EMI4.1 
 '!M[ua9 sre, -'-' "- "''-' ,,-;,,9n;p;;vlr;'éë produit comme méëliçbt:i1ypàtêji;; im5!i;i;f?o8 dosés à 50-loo avec 1 admîniatrd a raison 4e 1 à 3 compr1m6s '#5 jour#*- notamment -pour -,le' traitement de 1 II.Wpertension de .

   (, j¯¯ oimquantaine , , - ' m ; - il¯  ' i ' . =' ' - ' )=( 1] .-.. ainsi, comme'.1a réserpine on- ses dr!Yéa' Ç.lors qu Ill ist 1>iacti± dan* loe¯,òrmea Jévérea à¯'hypertensinn a tt riezi --du sujet jeune, dqal Omè nt inactif dans les f O--41noua -. tension aï't?i3.1é nevèreg comme dansées -hyt;n:1sf.ons ar= =:i=ce¯-1 térialles surv!,;- chez des sa jets neurotaniques,  il a une '101' clouce et progrossive sur les 'iliypertersions cÇOnmT';.mea. ". 



  "Seaci.'tquantsine':-- '' - ¯ ¯ -. - ;=.i;g' -sur le-plan dé 3.a tolérance i. n'a cependant jamais étiez -.:'::-:eonatâté d .ë:ffet$ secondaires -tels qu'on les 'renconùe " . 



  <.,'la' réserpine ou ses analogues strilcturaux. plus parti(n:<liè----'- 5 -rament, on n'a jam,-aîs -not <3e. congestion, ocl-nasale de i sécheresse de la bouche ou !1..excitaion, de,7complîcationa '::9aBtro-irite5inalf'e "ty#é ulcêretax, nota±ment, érptiqns ?,]¯utan4s,- -de rétention "êe;'sur ce plan au contraire, le . :.--produit selon leirvention-exerce plutôt une action diurétiçùµ(1' n9a jamais été poté non -1lus de ênoBns d'hypotesiGn 13n x6sum6, le priait selon 3.'iR?enti<Mse présente "98#/)ù )µµtjflj']1,Q ihdicaiùeùt-de 1"4yportension de la-ce râqu antaine jS lt,n:7iLits1tt;co";

   

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 dairou *Qa réscrpiniquea" prd;e'ee-a4on n 0 -4* u n"> A.,, i.) ort nouveau et sane inconvénients pour   la     thérapeutique   de la malaidie hypertonsive   REVENDICATIONS   
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 1. Nouvoau m6diamont hypote13aizir. -covtitu6 par le ,, 3 -.rhc:c de dim6thylaminortz:a . 



  2. Procédé pour la px'<6payatioa du 113 ,5..t:dmé'1:!QXY'" benzoate do Ctli#l".r.'TClYïQEi3â.ïlC>,i taractÓris6 en ce qu'on fait r6a9ir l'acide 1 d 3 a-t3.rsHrrct sur le calo- rure de di6thylaroinoéthyle en solixtton 6ans la m6thylathyl-- 

**ATTENTION** fin du champ DESC peut contenir debut de CLMS **.

Claims (1)

1. cétone à l'ébullition sans reflux. **ATTENTION** fin du champ CLMS peut contenir debut de DESC **.