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rxDI&" 'IV iF rG"3IG: Compositions applicables par voie orale pour retarder la.formation des caries et calculs dentaires, et procédés pour la préparation et l'utilisation de telles compositions.
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La présente invention concerne des compositions appli-
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cables par voie orale ou buccale (ci-après sisaleaent dénommées "compositions orales"), comprenant certains ssinophosphates ou combinaisons-fluor-ire-phosphate, ainsi que des procédés pour leur préparation et leur utilisation..Plus particulièrement,
la présente invention concerne des compositions orales-comprenant
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un sel d'ammonium d'un produit 'de-condensation d'annsoniac et de pentoxyde de phosphore qui rend la composition plus efficace pour l'hygiène et la thérapeutique anticaire et anticalcul. L'ex-
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' pression "compositions orales"'- t.elle qu'elle est utilisée au cours de la présente description doit s'entendre comme désignant des produits qui ne sont pas intentionnellement ingérés en cours ordinaire d'usage ou d'administration, mais sont utilisés dans la cavité buccale de façon telle que pratiquement la totalité des surfaces dentai res se trouve mise en contact avec eux..
Par--il- de tels produits figurent, par exemple, des dentifrices, eaux dentifrices ou collutoires, solutions à administrer localement (ou topiques), et des pâtes prophylactiques.. Outre lesdits sels, r de telles compositions orales comprennent aussi un "véhicule ou
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support adéquat en vue de so utilisation dans la cavité b,iccale", expression devant s'ntendre. cowe désignant celles des substan- ces non-toxiques (telles qu'agents nettoyants ou polissants, agents moussants ou du type savon, humectants et analogues spécifiés ci-après comme étant -des constituants de pâtes dentifrices et prophylactiques), aussi bien que de l'eau et d'autres liqui- des servant de véhicules dans des eaux dentifrices, collutoires, et solutions à administrer localement.
Il a été jusqu'à, présent proposé de combiner un fluorure
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;1 1. '.osphate minéral, soluble dans l'eau, dans des compos-1teL, anticarie utilisables par voie orale et telles que ces préparations dentifrices et ces pâtes Se-en que l'utilisation de phosphates minéraux, solbles èns 1"eàu; dans des compositions orales contenant ces fluorures soit .EE:.ae'-.î: dans la technique (par exemple, brevet Canada i 570.303), la teneur de telles compositions en phosphate soluble contribue relative- ment peu à l'effet anticarie des fluorures aux basses concentrations spécifiées.
La présente invention est basée sur la découverte du fait que des types particuliers de phosphates solubles, à savoir
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des sels d'ammonium de produits de condensation d'amaoniac et de
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pentoxyde de phosphore, possèdent de surprenantes propriétés anticalcul inhérentes, et manifestent une efficacité anticarie remarquablement améliorée en présence d'ions fluorure, et de préférence également en présence d'ions stanneux.
Des recherches dentaires ont prouvé indubitablement qui au-delà de l'âge de quarante ans, la perte de dents est due surtout à des complications périodontiques plutôt qu'à des caries dentaires. Le facteur isolé le plus important contribuant à la
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maladie périocontique est l'accumulation de calculs dentaires (par exemple, de tartre salivaire) sur les dents. Ces concré-
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tions pierreuses ou dépôts ont pour résultats une inf3a-ar.iation des tissus de la gencive environnante et,cet état devenant de plus en plus sérieux, des lésions de l'os du maxillaire. Ces ré- actions conduisent à la destruction des structures qui suppor- -tent les dents, et par suiteàla perte en masse de ces dernières.
On avait cru être en droit de penser que l'accumulation de calculs dentaires pourrait être inhibée grâce à l'utilisation d"agents nettoyants et polissants nouveaux et plus actifs. Une dent plus hautement polie et nettoyée, et par conséquent une dent plus lisse, est considérée comme étant moins susceptible d'être le siège d'une accumulation de débris solides, tels que des calculs, qu'une surface dentaire rugueuse. Toutefois, des agent:
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(tels que des agerts nettoyants et polissants) doeimiques - par opposition à des agents physiques - ont été beaucoup soins largement utilisés en raison des problèmes de sécurité que posent de tels agents chimiques.
Par conséquent, la présente invention a pour objet, selon le premier de ses aspects, l'utilisation de
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compositions comprenant des sels à'anmonium de produits de condensation d'ammon4ac et de pentoxyde de phosphore qui manifestenz une efficacité surprenante et inattendue consne agents anticalcul (c<e=c-à-#ô1=e cczrle agents utilisables pour diminuer la. tendance des tissus oraux durs à être le siège d'accumulation ça Ciz C¯a.iS den':3ires) tout en pouvant être utilisées en toute sé- curité dans la cavité orale.
Conformément à la présente invention, on a découvert qu'il convient que des compositions orales contiennent depuis environ 1% jusqu'à environ 40% (et de préférence depuis environ
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5% jusqu'à environ 15%) de sels à'amaonium de produits de con- àensation d'a..,oniac et de pentoxyde de phosphore, par exemple :
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et un véhicule utilisable dans la''cavité orale. XI convient que
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les valeurs du pH de telles compositions orales :o.i<#xÎ relati- ' vement basses (comprises entre 4.et 5) quand on y a. i.":-?rporé des ions fluorure elles sont hautement efficaces pour -baisser
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la solubilité de l'émail dentaire.
Ainsi que le savsat bien 'es spécialistes, les caries dentaires sont provoquées au meins en partie par la dissolution de l'émail dans des acides intraoraux
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produits biologiquement, et la diminution de la solubilité de l'émail dentaire dans de tels acides diminue considérablement les risques de caries dentaires.. Inefficacité des agents antica- rie à diminuer la .solubilité de l'émail dans des acides est un fait bien connu qui indique à coup sûr Inefficacité de l'agent.
Une but essentiel 'de la présente invention est donc de réaliser des compositions nouvel-les et originales caractérisées
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par l'incorporation de sels d*a!Coniunt de produits de condensation d'ammoniac et de pentoxyde-de-phosphore..
Un autre 1#ut àe l'31; wentio est ,le des compositions orales .acidulées du Genre cue--t4-or.,, des 1: z>: fi::our1-, ' ;?xni.#<*#tgn;; :a;,i '..i.t nnti#,ri:# ùm±- :,.:;rs;. f.:::C01r't-; #:n .;;:t#e b;;t e : :::l,.;t: ;:.on es;t 1: ::c ::f3:: iser n#:#<;-e;ù.#ix prnc>6d4J p:9=#.=à=tiànt de 1:xtler o=?#t=-# f.#s cirié=s den- 2z;ir.ez.
?t:.i a#abre but de 1 ?inve=:tio? F*sù e3e rélisr de nouvelles -ccKposiûicr.; utilisables p-cur di=!in's<?r les risc'5 <i''scc-j:# îsulaicn de *':3l-'j:Is r3entai=es zrr :.15 tissus o=a#.:# .i.##s- 7 i- '==-....#"ia#tzg-*=+ ' -ri''*i ;1.# la r'.st in.T#ttl#J '." ;:':1 l 1' lcct;##e -fJ8 flg '..i'r-itA-' tsm* s>;Ev#aate, y : iô.a#; a:.=ewj;L.35 b:! e;#feoe;#z ,;o#i 1#ni;atif#. l.<2 ';c-"osl'.i.s .Jral#-5 <2H questi-.-a .=.=-:#j=ren#erE= Cepuis 'SKTiron 1% jusqutà >;noe.ir.J# 40S (àe prafer&rsc'x depuis n7iron 55'& jusqu'à environ. 5;}. d!3 ze+ls Ce produits e con#
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densation d'ammoniac et de pentoxyde de phosphore tels, par exemple, que ceux possédant les formules suivantes :
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' et un véhicule utilisable dans la cavité orale.
Ces sels et un ,-?de opératdire pour leur préparation se trouvent décrits dans le brevet E.U.A. n 2.122.122. De tels sels sont vendus dans le commerce par la Stauffer Chemical Company sous la marque dépo- sée "Victamide" et sont ci-après désignés sous ce nom. De telles compositions orales comprennent, de préférence aussi, des ions stanneux et fluorure et ont des valeurs de pH relativement bas- ses (comprises entre 4 et 5).
Parmi des véhicules utilisables dans la cavité orale figurent, dans le cas de pâtes dentifrices et prophylactiques, des agents nettoyants et polissants et les autres constituants ordinairement incorporés à des pâtes dentifrices et prophylactiques- Dans le cas de solutions et collutoires à appliquer localement, parmi des véhicules adéquats figurent l'eau et d'autres liquides.
De telles compositions manifestent une remarquable efficacité pour réduire les risques d'une accumulation de calculs dentaires sur des tissus oraux durs. -De plus, quand elles sont utilisées en association avec les composés stanneux et/ou fluo- rurés, des compositions craies contenant du "Victamide" dans les proportions sus-spécifiées manifestent un niveau d'activité anticarie qui est substantiellement et étonnassent plus élevé que celui réalisable avec des ions stanneux et fluorure sans "Victamide".
Des composés fluorures qui fournissent des ions fluorure en solution aqueuse et qui sont donc utilisables dans les compositions orales selon la présente invention sont, bien entendu, très connus des spécialistes. Comme exemples typiques de tels composés' fluorurés, on peut citer des sels du type florure solubles dans l'eau et telsque SnF2, NaF,SnF4, KF,InF3, PbF2 et LiF, aussi bien que des espèces chimiques plus complexes conte-
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narit du fluor et solubles dans !-'eau, par exemple des florosi-
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licates tels que Na25iF6' des fluoroxirconates tels eue SnZrF6' des fluorostannites tels aue NaSnF 31 des fluorotitanates tels que TaTir^5, des fluorogermanates tels eue K2GeF6' Zr(GeF),
et des halogénures mixtes tels que SnClF et Sn2ClF3. On peut aussi utiliser des mélanges d'au soins deux sels adéquats du type fluorure. On utilise de préférence des sels stanneux contenant
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des ions fluorure (-tels que SnF2 et SnZrF.).
Divers agents nettoyants et polissants compatibles utilisables dans le dentifrice faisant l'objet de la présente inven-
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tion sont connus dans la technique, y compris inétaphosphate de calcium insoluble, métaphosphate de sodium insoluble, pyronhosphate de calcium, dihydrate d'hyàrogénophosphate de calcium, hy- drogénophosphate de calcium anhydre, et des résines synthétiques pratiquement imperméables à l'eau, transversalement réticulées, thermodurcissables, hautement polymérisées (par exemple : des
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résines n'élamine-formaldéhyde) telles que décrites dans le bre- vet E.U.A. n 3.070.510, et, de préférence, du silicate de zirconium ou des mélanges de silicate de zirconium avec d'autres agents nettoyants et polissants (par exemple : du talc).
On peut aussi utiliser des mélanges d'au moins deux tels agents polis- sants.
Il est possible que, lorsqu'on utilise du "Victamide" aux concentrations supérieures, on se heurte à des problèmes d'érosion de l'émail (décalcification); en premier lieu à cause
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de la force du "Victamide" coxse agent chélateur et à csuse de son affinité pour les ions calcium. On a toutefois que la présence ça cations divalents (tels q:ie ca", Kg' s Sn*'*\ analogues) rend la 'Vic>aoeié='" acmpièt=ze#t inoif.==#sà.f. Par csn# séq'.1ent, des compositions préférées contiennent donc au 1::ir1s environ 0,1% de tels cations ou mélanges d'au moins deux tels cations.
On accorde la préférence à l'ion stanneux en raison de son activité bénéfique pour la prévention ces caries- Le chiorure stanneux et plus spécialement le fluorure stanneux et le fluorozirconate stanneux sont des sources plus spécialement préférées d'ion stanneux.
Ainsi qu'on l'a souligné ci-dessus;, des compositions c-
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raies faisant l'objet de la présente invention comprenet environ 1-1.0% et de préférence environ 5-15% de."'siçtamîde'?> De telles compositions comprennent de préférence de l'ion fluorure
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à raison d'environ 0,01 à 15%, selon l'utilisation finale parti- culière à laquelle on destine la composition. En outre, de tel- les compositions pour pâtes dentifrices et prophylactiques con- tiennent environ 20-80% d'agent nettoyant et polissant compati- ble, selon le type particulier de composition désiré, comme le savent très bien les spécialistes.
Des conpositions orales utilisables quotidiennement pour les soins ordinaires de toilette comme dentifrices et ana- logues comprennent typiquement environ 20-70% d'agent nettoyant et polissant compatible comme véhicule adéquat en vue de leur u- tilisation dans la cavité buccale. Il convient que la teneur en
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poids de "Victa,nide" soit comprise entre environ ; et 4on, et ce préférence entre 5 et 15%, sur la base du poids de la prépara-
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tion dentifrice. La teneur optimum en t'slictaide^ varie selon le pH désiré et selon l'agent polissant et les agents actifs particuliers utilisés. De telles compositions manifestent une remar- quable efficacité comme agents anticalculs.
De préférence, une proportion minime mais efficace et non-toxique d'un composé fluorure, proportion comprise dans un intervalle suffisant pour fournir d'environ 0,01 environ 2,OR (de préférence environ 0,1%) d'ion fluorure, est aussi prévue dans la composition pour la rendre anticarie. Quand on utilise SnF ou SnZrF6, de tels sels sont de préférence utilisés à rai-
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son d'environ 0, et 0,3% respectivement (car environ 0,4% de SnF2 fournit environ O,1% d'ion fluorure, tout comme le fait envirion 0,3% de .SnrF 83 .
Des préparations dentifrices produites conformément à la présente invention et contenant de l'ion fluorure ont de pré-
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férence des valeurs de pil i3e'-.Ip.'..S'e..,'s dans l'intervalle acids, er généralement inférieures à 5,0. Le pH de telles préparations est de préférence compris entre 4,0 et 5,0.
On prépare les compositions dentifrices en question d'u- ne panière classique, et on y incorpore habituellement des ingrédients additionnels propres à rendre la composition en ques-
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tion 31ü agréable aux con50at0urs.
Des pâtes, dentaires nécessitent une substance servant de liant pour leur con:é=er des propriété5 dè textu=e dé$irées. On liant pour leur conférer ces propriétés de texture désirées. Cn peut utiliser à cette fin des liants du type gommes naturelles
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telles que gozme adragante, gomme karaya (ou de Bassorah) . gomme arabique, etc., ou des substances tirées des algues telles que la
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mousse d'Irlande et des alqinates, et des dérivés cellulosiques
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solubles dans l'eau tels qi?1.iyàrox'yétiayl-cellulose et dérivé de sodium de la carlxp4a1--ce.?a.ase. Il est avantageux d'uti.i- ser celles de ces substances qui sont .les plus compatibles avec l'ion fluorure.
Des liants dépourvus de groupes ioniques, tels
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que 1 hy droxyéthyl-cellulose, sont plus spécialement préférés..
On ô*z1-i-ent aussi des améliorations de texture en incorporant une -substance additionnelle telle qu'un silicate colloïdal de magné-
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sius et aluminiua.
Pour former une pâte dentifrice satisfaisante, on peut utiliser les agents épaississants à raison de 0,5 à 5,0% en poids.
Des pâtes dentifrices contiennent classiquement des a- gents moussants du type savon. Parmi de tels agents, on peut ci-
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, ter, sans que cette énumération soit limitative, des alcayl#sul- fates solubles dans l'eau et comportant de 8 à is atomes de carbone dans le radical alcoyle et tels que le lauryl-sulfate de so-
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dium ; des sels solubles dans l'eau de Ktonoglycérides sulfonés d'acides gras comportant de 10 à 18 atomes de carbone dans le radical alcoyle, tels que le nor.o--LI;.:céride-su2onave de sodium dé- rivant des acides gras de la noix de coco ; des sels d'acides
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gras-amides de taurines tels que le sel de sodium du :i-Ifiei2jia.c; :oy? -tacrice ; et des sels d'esters d'acides gras de l'acide isr¯tlionique.
Des agents moussants sont utilisables dans des composi- tions selon l'invention en une proportion, comprise entre envi-
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ron 0,5 et environ 5,0'- en poids sur la hase du poids de la composition totale.
Il est désirable 'aussi d'incorporer, à une pâte dentai-
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ra$ une proportion adéquate d'un agent "urlant empêchant cette r.1tt2 .: ::',arC¯.'. â 4..'.'::, ces ;.i;=1-érzs cs#::,:;4%>.B.:é= utilisées à cette 40: Ifl , ## peut citer : ;ll'..:Ji:1e7 sor. et d'autres alcools 30:e?0.'ß'iüF'S. Les humectants peuvent représenter jusqu'à 35% de la conposition dentifrice.
On peut aussi incorporer,aux compositions en question, des a.:;a.saâ V i3 de petites proportions d'essences de 'Ninter# green et de Rentre poivrée, ainsi que des agents édulcorants tels que saccharine, dextrose, lévulose.
Diverses compositions préférées de dentifrices selon la
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présente invention sont données ci-après à -*-4-:re d'exemples bien
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entendu non limitatifs.
Exemple I.-
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<tb>
<tb> Constituant <SEP> Parties <SEP> en <SEP> poids
<tb>
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¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯ (C' lu.
1
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<tb>
<tb> silicate <SEP> de <SEP> zirconium <SEP> 43,0
<tb> "Victamide" <SEP> 1,0
<tb> glycérine <SEP> 12,8
<tb> sorbitol <SEP> (solution <SEP> aqueuse <SEP> à <SEP> 70%) <SEP> 14,8
<tb>
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acides de noix de coco-rnar¯og3ycéridesulfonate de sodium ils lauryi-sulfae de sodium 1,0
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<tb>
<tb> veegum <SEP> (silicate <SEP> de <SEP> magnésium <SEP> et <SEP> alu-
<tb> -minium) <SEP> 1,0
<tb> sel <SEP> de <SEP> sodium <SEP> de <SEP> la <SEP> carboxyméthyl-cellulose <SEP> 1,0
<tb> agents <SEP> aromatisants <SEP> 0,1
<tb> agents <SEP> colorants <SEP> 1,0
<tb> dérivé <SEP> de <SEP> sodium <SEP> de <SEP> la <SEP> saccharine <SEP> 0,1
<tb> eau <SEP> distillée <SEP> @ <SEP> 23,2
<tb> 100,0
<tb>
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Exer:
1D 1 e II.-
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<tb>
<tb> Constituant <SEP> Parties <SEP> en <SEP> poids
<tb> (%)
<tb> silicate <SEP> de <SEP> zirconium <SEP> 15,0
<tb> pyrophosphate <SEP> de <SEP> calcium <SEP> 30,0
<tb> "Victamide" <SEP> 10,0
<tb>
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fluorozirconate stanneux 0,3
EMI9.9
<tb>
<tb> glycérine <SEP> 12,0
<tb> sorbitol <SEP> (solution <SEP> aqueuse <SEP> à <SEP> 70%) <SEP> 15,0
<tb>
EMI9.10
acides de noix de coco-nonog3ycériàe-
EMI9.11
<tb>
<tb> sulfonate <SEP> de <SEP> sodium <SEP> 0,5
<tb>
EMI9.12
lauryl-sulfate de sodium 2,0 -eeß3s:
c (silicate de magnésium et aluminium) 0,4 sel de sodium de la carboxymethyl-cellulose '1,0
EMI9.13
<tb>
<tb> agents <SEP> colorants <SEP> 0,4
<tb> agents <SEP> aromatisants <SEP> 0,8
<tb> dérivé <SEP> de <SEP> sodium <SEP> de <SEP> la <SEP> saccharine <SEP> 0,2
<tb>
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eau distillée ¯¯¯12,4¯¯¯¯
EMI9.15
<tb>
<tb> 100,0
<tb>
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Exemple III.-
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<tb>
<tb> Constituant <SEP> Parties <SEP> en <SEP> poids
<tb>
EMI10.2
¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯
EMI10.3
<tb>
<tb> pyrophosphate <SEP> de <SEP> calcium <SEP> 45,6
<tb>
EMI10.4
"Vi<tamide" 5,0
EMI10.5
<tb>
<tb> fluorure <SEP> stanneux <SEP> 0,4
<tb> glycérine <SEP> 12,0
<tb>
EMI10.6
sorbitol (solution aqueuse à 70-,) 35L' acides de noix de coco-monoglycêridesulfonate de sodium 0,5 lau,ryl-sul--cate de sodium 2,
0
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<tb>
<tb> veegum <SEP> (silicate <SEP> de <SEP> magnésium <SEP> et <SEP> aluminium) <SEP> 0,4
<tb> sel <SEP> de <SEP> sodium <SEP> de <SEP> la <SEP> carboxyméthyl-cellulose <SEP> 1,0
<tb> agents <SEP> colorants <SEP> 0,5
<tb> agents <SEP> aromatisants <SEP> 0,6
<tb> dérivé <SEP> de <SEP> sodium <SEP> de <SEP> la <SEP> saccharine <SEP> 0,1
<tb> eau <SEP> distillée <SEP> 16,9
<tb> 100,0
<tb>
Exemple IV.-
EMI10.8
<tb>
<tb> Constituant <SEP> Parties <SEP> en <SEP> poids
<tb>
EMI10.9
¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯ (%) dihydrate due calcium 24,0 hydrogéno-phosphste de calcium anhydre 24,0 "Victamide" 15,0
EMI10.10
<tb>
<tb> chlorure <SEP> stanneux <SEP> 1,0
<tb> glycérine <SEP> 13,0
<tb> sorbitol <SEP> (solution <SEP> aqueuse <SEP> à <SEP> 70%) <SEP> 15,
0
<tb>
EMI10.11
acides de noix de coco#monoglycéride# ..'ul for'aie de sodium l'O 1:.:..1 . 5ulfate de sodium '1:rO vc -7 -, (silicate de sagnesiux! et aluminiunt) 1,0 sel de sodium de la cêboxyétyl-ce11ulo5e lC agents aramatisants ,2
EMI10.12
<tb>
<tb> agents <SEP> colorants <SEP> 0,5
<tb> dérivé <SEP> de <SEP> sodium <SEP> de <SEP> la <SEP> saccharine <SEP> 0,1
<tb> eau <SEP> distillée <SEP> 3.2
<tb> 100,0
<tb>
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Exemple V,-
EMI11.1
<tb>
<tb> Constituant <SEP> Parties <SEP> en <SEP> poids
<tb>
EMI11.2
¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯ cul
EMI11.3
<tb>
<tb> silicate <SEP> de <SEP> zirconium <SEP> 14,0
<tb> talc <SEP> amélioré <SEP> * <SEP> 28,0
<tb> chlorure <SEP> de <SEP> calcium <SEP> 0,5
<tb> "Victamide" <SEP> 10,0
<tb> glycérine.
<SEP> 12,0
<tb> sorbitol <SEP> (solution <SEP> aqueuse <SEP> à <SEP> 70%) <SEP> 14,0
<tb> acides <SEP> de <SEP> noix <SEP> .de <SEP> coco-monoglycéridesulfonate <SEP> de <SEP> sodium <SEP> 0,5
<tb> lauryl-sulfate <SEP> de <SEP> sodium <SEP> 2,0
<tb> veegum <SEP> (silicate <SEP> de <SEP> magnésium <SEP> et <SEP> aluminium) <SEP> 1,0
<tb> sel <SEP> de <SEP> sodium <SEP> de <SEP> la <SEP> carboxyméthyl-cellulose <SEP> 1,0
<tb> agents <SEP> colorants <SEP> 0,5
<tb> agents <SEP> aromatisants <SEP> 0,5
<tb> dérivé <SEP> de <SEP> sodium <SEP> de <SEP> la <SEP> saccharine <SEP> , <SEP> 0,2
<tb> eau <SEP> distillée <SEP> 15,8
<tb> 100,0
<tb>
EMI11.4
.
Talc, M93si40îO(OH)2' contenant au moins une Minime proportion de trémolite, Ca"<g3(SiC3) , comme impuretés Exemple VI. -
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<tb>
<tb> Constituant <SEP> Parties <SEP> en <SEP> poids
<tb>
EMI11.6
¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯ 1(%)
EMI11.7
<tb>
<tb> silicate <SEP> de <SEP> zirconium <SEP> 15,0
<tb> résine <SEP> 30,0
<tb>
EMI11.8
"Victa111ide" 5,0
EMI11.9
<tb>
<tb> fluorure <SEP> de <SEP> sodium <SEP> 0,2
<tb> glycérine <SEP> 13,0
<tb> sorbitol <SEP> (solution <SEP> aqueuse <SEP> à <SEP> 70%) <SEP> 15,0
<tb>
EMI11.10
acides de noix de cocc-nonogiycêridesulfonBte ce sodium 1,0 31:
ùr"yl-siuiéùte de sodium 1,0 veegun (silicate de magnésium et aluminium) 1,0 sel de sodium de la carboxyméthylcellulose 1,0
EMI11.11
<tb>
<tb> agents <SEP> aromatisants <SEP> 0,5
<tb> agents <SEP> colorants <SEP> 0,7
<tb> dérivé <SEP> de <SEP> sodium <SEP> de <SEP> la <SEP> saccharine <SEP> 0,1
<tb> eau <SEP> distillée <SEP> 16.5
<tb> 100,0
<tb>
. faisant l'objet du brevet E.U.A. n 3.070.510
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Des préparations dentifrices établies selon les formu- les sus-spécifiées conviennent en fréquentes applications sur les dents (par exemple, aussi souvent que plusieurs fois par jour}.
Quand on les utilise de cette manière, on dispose d'une nouvelle et intéressante méthode pour lutter contre les caries et/ou les calculs dentaires.
Parmi les compositions orales faisant l'objet de la présente invention figurent, outre les préparations dentifrices susspécifiées, des compositions du type pâtes prophylactiques car.-
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toues en vue d'applications moins fréquentes (par :W:::3'g une fois ou deux par an) soit par un professionnel L,'te-- ''¯':1:l den- tiste ou un spécialiste de l'hygiène dentaire), soit par le pa-
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tient lui-même.
Une telle composition du type pâte .roh;r d see- diffère généralement d'une composition dentifrice en ce que l'a- gent nettoyant et polissant en est beaucoup plus abrasif (et, par suite, nettoie mieux les dents). Etant donné qu'une telle pâ- te prophylactique ne s'applique d'une ou deux fois par en, on peut en toute sécurité y incorporer un agent nettoyant et polis- sant plus abrasif qu'il serait dangereux d'utiliser dans une préparation dentifrice, car dans une telle préparation très fréquem- ment utilisée, un tel agent nettoyant et polissant fortement a-
EMI12.3
brasif pourrait endowmTiaçer d'une manière perrnan' ::
flte les tissus oraux durs.
EMI12.4
Les substances compatibles sus-spécifiées comme agents nettoyants et polissants adéquats à incorporer à des préparatiens dentifrices peuvent aussi être utilisées comme constituant
EMI12.5
$"yY?"ï'.:i et polissant ï'a"ââ ë(5 'â.i.S,é.:.t3T J:; .#z-pe pâte prophy- ¯., - 'r "< ",:-utoi, :::'t:;:4 t:.n:'e a.-"t.:'";; ie ==,1= ?:;tes le ii-ß> ' w "-f's-;w H.sâ 7f, '"*o'/' l-i-'''- 5 '"T''%3r*" cj¯=%p*m i"E==1=>5> àz ;,=t;oyJji= .al= <:e yalisx#=jé= un:# -r#n=ùicr=4tri# oef)fly-==o=;Siji#=atia:m Ji.ipéri±ci=-ile .àes >.=r#ic:iles .de ia substance "en .,3r'S: 'iâs :: :e'.,.;.".,';??7ï ¯oU''''' - (J!.¯.,::...-......':;.....¯5D Par --""...:....-e:t un silic"/te1:? zirconium 6.. ,ycit en vue irp son utilisation CC::12" .
3gen nettoyant et polissant dans une composition; du type pâte 9ropy}açtiJe . et? trouve Ce-cr4 dans le .','3â:'' "';? eT<.é'so .3257¯282 accorc-ê le 2l'j.;5n lS>66 à la ef''1a;èersse.
.-v-< ':.d .. .'r=s c: --,,," ".'" - p..&-,....."."",, et polissants adéquats figurent es .0:;' ±J d'à silicate de ro *= de bioxyde d'ê# tain, de d3 ;;ier:.; pence de lave, da la .p's¯$CâEâ de silice,, GtI carbonate de calcium, et analogues.
- On établit la formule de composition du type pâte pro-
<Desc/Clms Page number 13>
phylactique selon la présente invention avec environ -40% et de préférence environ 5-15% de "Victamide". L'agent nettoyant et polissant sert de véhicule ou support et est utilisé à concur- rence d'environ 30 à 80% selon la composition particulière dé- sirée, comme le savent bien les spécialistes.
De telles compositions orales sont efficaces pour dimi- nuer la tendance de tissus oraux durs à être le siège d'accumu- lation de c@@culs dentaires.
Outre les ingrédients essentiels sus-spécifiés, l'ion fla@@rure est de préférence utilisé à une teneur efficace nais ton-toxique, habituellement comprise entre environ 1% et environ. sur la base du poids de la composition du type pâte prophy- lactique en question. Quand on utilise SnF2 ou SnZrF-, on met en oeuvre de tels sels de préférence à raison de respectivement environ 8% et 30%; environ 8% de SnF fournissent environ 2% d'ion fluorure, tandis que 30% de SnZrF6 fournissent environ 10% d'ion fluorure.
Celles des compositions du type pâte prophylactique produites conformément à la présente invention qui contiennent des ions fluorure présentent des valeurs de pH situées dans l'intervalle acide, généralement inférieures à 5,0. Les.valeurs du pH de telles préparations sont, de préférence, comprises en- tre 4,0 et 5,0.
On prépare de telles compositions du type pâte prophy- lactique en opérant d'une manière classique, et habituellement en y incorporant des ingrédients qui rendent la composition globale commercialement acceptable. Par exemple, de telles pâtes contiennent typiquement des composants classiques tels que des agents blanchissants, liants, humectants, aromatisants et analogues.
Des compositions du type pâte prophylactique préfé- rées produites selon la présente invention sont spécifiées ciaprès dans les exemples VII à IX, mais il va de soi que ces exemples eux aussi sont donnés à titre illustratif et ne sont aucunement limitatifs.
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Exemple VII.-
EMI14.1
<tb>
<tb> Constituant <SEP> Parties <SEP> en <SEP> poids
<tb>
EMI14.2
¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯ (%) silicate de zirconium 5530 'Victamidep po, tel .uaroirconate stanneux 1570 glycérine 5, ex sorbitol (solution'aqueuse à. 70%) 70 veegum (silicate de magnésium et aluminium) 0,7 sel de sodium de la carbo;
>*néthyl-ce11u'ose i,E'
EMI14.3
<tb>
<tb> dérivé <SEP> de <SEP> sodium <SEP> de <SEP> la <SEP> saccharine <SEP> 0,2
<tb> cyclamate <SEP> de <SEP> sodium <SEP> 0,4
<tb> agent <SEP> aromatisant <SEP> 2,0
<tb> agent <SEP> colorant <SEP> 0,5
<tb>
EMI14.4
eau distillée ¯¯¯¯¯3¯¯¯¯
EMI14.5
<tb>
<tb> 100,0
<tb>
Exemple VIII.-
EMI14.6
<tb>
<tb> Constituant <SEP> Parties <SEP> en <SEP> poids
<tb>
EMI14.7
¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯)¯¯###
EMI14.8
<tb>
<tb> silicate <SEP> de <SEP> zirconium <SEP> 45,0
<tb> bioxyde <SEP> d'étain <SEP> ' <SEP> 5,0
<tb> fluorure <SEP> stanneux <SEP> 9,0
<tb> "Victamide" <SEP> 15,0
<tb> glycérine <SEP> 5,0
<tb> sorbitol <SEP> (solution <SEP> aqueuse <SEP> à <SEP> 70%) <SEP> 7,0
<tb> veegum <SEP> (silicate <SEP> de <SEP> magnésium <SEP> et <SEP> aluminium) <SEP> 0,
7
<tb> sel <SEP> de <SEP> sodium <SEP> de <SEP> la <SEP> carboxyméthyl-cellulose <SEP> 1,0
<tb> dérivé <SEP> de <SEP> sodium <SEP> de <SEP> la <SEP> saccharine <SEP> 0,2
<tb>
EMI14.9
ycissas e sodium O,4
EMI14.10
<tb>
<tb> agent <SEP> aromatisa;; <SEP> 2,0
<tb> agent <SEP> colorant <SEP> 0,5
<tb>
EMI14.11
eau distillée .-#JJ!¯¯¯
EMI14.12
<tb>
<tb> 100,0
<tb>
<Desc/Clms Page number 15>
Exemple IX,-
EMI15.1
<tb>
<tb> Constituant <SEP> Parties <SEP> en <SEP> poids
<tb> (%)
<tb> ponce <SEP> de <SEP> lave <SEP> 48,0
<tb> "Victamide" <SEP> 5,0
<tb> glycérine <SEP> 9,0
<tb> sorbitol <SEP> (solution <SEP> aqueuse <SEP> à <SEP> 70%) <SEP> 11,1
<tb> veegum <SEP> (silicate <SEP> de-magnésium <SEP> et <SEP> aluminium) <SEP> 0,7
<tb>
EMI15.2
sel de sodium de la carboxymethyl-cellulose 1,
0
EMI15.3
<tb>
<tb> dérivé <SEP> de <SEP> sodium <SEP> de <SEP> la <SEP> saccharine <SEP> 0,2
<tb> cyclamate <SEP> de <SEP> sodium <SEP> 0,4
<tb> agent <SEP> aromatisant <SEP> 2,0
<tb> agent <SEP> colorant <SEP> 0,5
<tb> eau <SEP> distillée <SEP> 22,1
<tb> 100,0
<tb>
Une composition du type pâte prophylactique selon la présente invention trouve d'utiles applications comme agent applicable semi-annuellement par un dentiste ou par un spécialiste de l'hygiène dentaire. Une telle composition peut aussi être avantageusement utilisable par le patient lui-même pour nettoyer ses dents sous la surveillance d'un professionnel compétent, à intervalles semi-annuelssimilaires.
Lorsque des compositions du type pâte prophylactique dont les formules sont spécifiées ci-dessus sont convenablement utilisées (soit par un professionnel spécialiste, soit par le patient lui-même), il en résulte la mise en oeuvre d'une nou- velle et intéressante méthode permettant de lutter contre les caries et/ou calculs dentaires.
En plus des pâtes dentifrices et prophylactiques, le "Victamide" se révèle intéressant lorsqu.on l'utilise dans d'au- tres compositions orales (telles par exemple que celles du type eaux dentifrices et collutoires administrables en applications locales) comprenant des ions stanneux et fluorure comme le montrent les exemples non limitatifs suivants.
Exemple X.- Solution administrable localement.
EMI15.4
<tb>
<tb>
Constituant <SEP> Parties <SEP> en <SEP> poids
<tb> (%)
<tb> "Victamide" <SEP> . <SEP> 5,0
<tb> agent <SEP> aromatisant <SEP> 1,5
<tb> dérivé <SEP> de <SEP> sodium <SEP> de <SEP> la <SEP> saccharine <SEP> 0,1
<tb> eau <SEP> distillée <SEP> 93.4
<tb> 100,0
<tb>
<Desc/Clms Page number 16>
EMI16.1
Exennie XI.- Solution aduinistrable localement.
EMI16.2
<tb>
<tb>
Constituant <SEP> Parties <SEP> en <SEP> poids
<tb> (%)
<tb> fluorure <SEP> stanneux <SEP> 2,0
<tb> "Victamide" <SEP> loto
<tb> agent <SEP> aromatisant <SEP> 2,0
<tb> dérivé <SEP> de'sodium <SEP> de <SEP> la <SEP> saccharine <SEP> 0,2
<tb> eau <SEP> distillée <SEP> - <SEP> 85,8
<tb> .100,0
<tb>
Exemple XII-- Eau dentifrice ou collutoire.
EMI16.3
<tb>
<tb> Constituant <SEP> Parties <SEP> en <SEP> poids
<tb>
EMI16.4
¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯ () .Victamideft 5,0
EMI16.5
<tb>
<tb> sorbitol <SEP> (soluticn <SEP> aqueuse <SEP> à <SEP> 70%) <SEP> 10,0
<tb> éthanol <SEP> (solution <SEP> aqueuse <SEP> à <SEP> 95%) <SEP> 20,6
<tb>
EMI16.6
monostéaràte de polyoxyéthylène-sorbitanne os 6
EMI16.7
<tb>
<tb> agent <SEP> bactéricide <SEP> 0,1
<tb> agent <SEP> colorant <SEP> 0,4
<tb> agent <SEP> aromatisant <SEP> 0,2
<tb> dérivé <SEP> de <SEP> sodium <SEP> de <SEP> la <SEP> saccharine <SEP> 0,2
<tb> cyclamate <SEP> de <SEP> sodium <SEP> 0,2
<tb> eau <SEP> distillée <SEP> 62,7
<tb> 100,0
<tb>
EMI16.8
Exemnie X 1 II. - Eau dentifrice ou collutoire.
EMI16.9
<tb>
<tb> Constituant <SEP> Parties <SEP> en <SEP> poids
<tb>
EMI16.10
¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯ (Â) Vctamiàe ' 10'O sorbitol (solution aqueuse à 70%) 10,0 éthanol (solution aqueuse à 9 ,) 20,6 monostéarate de molyo>-,éthylène-sorl-14-4--anne 0,6
EMI16.11
<tb>
<tb> agent <SEP> bactéricide <SEP> 0,1
<tb> agent <SEP> colorant <SEP> 0,4
<tb> agent <SEP> aromatisant <SEP> 0,2
<tb>
EMI16.12
dérivé de socius de la saccharine O, 2 vG S.&.F.Sf34c de sodi-um 0,2 eau distillcG z?
EMI16.13
<tb>
<tb> 100,
0
<tb>
EMI16.14
L'efficacité d'un acet conune inhibiteur de la -¯eorr-ation de calculs dentaires est èéterinâble par mise en oeuvre du mode opératoire décrit ci-après* Des éprouvettes d'émail dentaire de forme approximativement carrée sont découpées à partir de
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la moitié incisive des couronnes des incisives centrales du maxillaire de bovins, en se servant de disques diamantés. On noie les coupes dans des blocs de résine acrylique transparente préformés, en se servant d'adhésif acrylique dentaire rose comme adhésif de façon à n'exposer à nu que les surfaces labiales.
Des trous, placés à plusieurs millimètres de distance des coupes d'émail dentaire, sont ensuite percés au travers des blocs acryliques afin de recevoir des fils métalliques de fixation orthodontique.
Après avoir reçu certains traitements décrits ci-après, les blocs d'émail sont attachés à une machine à former des calculs conçue de façon à effectuer alternativement une immersion des blocs d'émail dans une masse liquide de saline humaine et une exposition de ces blocs à lair au cours de laps de temps successifs d'une durée de 30 secondes chacun.
Au cours de l'évaluation expérimentale, on utilise au total 13 blocs d'émail qui sont divisés en deux groupes. Les blocs du groupe 1 (le groupe témoin) reçoivent un traitement du "type prophylactique" par utilisation d'une pâte à base de fine ' poudre de pierre ponce pendant 3 minutes, puis rotation dans une masse liquide de salive humaine pendant les 24 heures de chacun des 28 jours de la période d'essais. Les blocs du grcupe II re- çoivent un traite-ment du "type prophylactique" par utilisation d'une pâte à base de fine poudre de pierre ponce pendant 3 minutes. Après ce traitement, les blocs d'émail sont attachés à la machine à former des calculs et admis à tourner dans une masse liquide de salive pendant 23 heures.
On enlève ensuite la salive du réservoir qui la contenait et, après Avoir rincé les blocs à l'eau distillée, en remplit le réservoir avec une solution aqueuse à 5,0% de "Victamide". On laisse ensuite tourner les blocs au travers de cette solution. Après une heure d'une telle exposition au "Victaide", on enlève la solution de "Vic- tamide",on rince à nouveau les blocs à l'eau distillée, puis on remplit le réservoir avec de la -salive fraîche. on répète ce mode opératoire quotidiennement pendant toute la période d'essais.
A la fin de la période d'essais de 28 jours, on enlève les 13 blocs d'émail de la machine 4 former des calculs, et on détermine le poids de calculs déposé par surface développée d'émail dentaire (que l'on exprime en poids noyen de calcul par
<Desc/Clms Page number 18>
surface développée). En outre, on examine les blocs en utili- sant un système d'indices de notation visuelle allant de 0,0 (pas de dépôts analogues à des calculs visibles) à 5,0 (dépôts de calculs dont on constate visuellement qu'ils recouvrent to-
EMI18.1
baleraeiat les coupes d'émail}.
Le Tableau I résume les résultats des essais sus-spécifiés d'inhibition de la forsation des calculs. Les données du Tableau 1 mettent en évidence des cistinutions très substantielles de la formation, de calculs observables grâce à 1'utilisation, de la solution, aqueuse ce iTica--3de selon la présente invention.
Tableau 1
EMI18.2
înowd3re de Agent pro- Agent anti- Notation Diminu- Poids coupes d phylacei- calculs visuel- tion moyen
EMI18.3
<tb>
<tb> -.émail <SEP> que <SEP> le <SEP> mo- <SEP> des
<tb> yenne <SEP> calculs
<tb> par <SEP> surface <SEP> dé-
<tb>
EMI18.4
¯¯¯¯¯¯¯¯ ¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯ ¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯ ¯¯¯¯¯¯¯ veloooée
EMI18.5
<tb>
<tb> poudre <SEP> fine <SEP> néant:
<SEP> 2,1 <SEP> @ <SEP> 0,0280 <SEP> @
<tb> de <SEP> pierre
<tb> ponce
<tb> 7 <SEP> poudre <SEP> fine <SEP> solution, <SEP> a- <SEP> 0,7 <SEP> 66,7 <SEP> 0,0117 <SEP> 58,2
<tb> de <SEP> pierre <SEP> Gueuse <SEP> à
<tb>
EMI18.6
ponce 5% de -1-Tic-
EMI18.7
<tb>
<tb> tamide"
<tb>
De ces résultats, il ressort donc à l'évidence que la présente invention, fournit des moyens permettant de diminuer le
EMI18.8
taux d*accumulation de calculs dentaires sur la surface ces dents*
L'efficacité ces compositions orales en question pour diminuer la fréquence des caries dentaires est prouver par les
EMI18.9
éir-aaations expérimentales suivantes.
D'effet ces diverses com- 7-)or - ons en ce qui concerne la diminution de l'allure de so- .¯ Ii-cé de -,-'émail dentaire dans un acide constitue une indi- cation. sûre et 'valable de l'efficacité anticarie. Les caractéristiques de compositions dentaires en ce qui concerna la solu-
EMI18.10
bilité de l'émail est déterminable. par divers essais bien connus des spécialistes. L'essai particulier de détermination de la so- lubilité de l'émail dentaire aécrit ici comporte essentiellement une comparaison: de la solubilité, dans un acide, d'un émail den- ::aire avant et après un traitement par une composition à essayer
EMI18.11
donnée.
Cette comparaison est exprimée en DSE, c'est-à-dire di- minution de la solubilité de l'émail.
<Desc/Clms Page number 19>
On détermine in vivo comme suit la DSE de dents de rats-
On fait subir aux dents d'un groupe de rats d'épreuve convena- blement sélectionnés, un certain nombre de brossages avec di- verses préparations dentifrices au cours d'un laps de temps d'u- ne durée convenable. On sacrifie ensuite les animaux. On prélève chaque hémi-maxillaire et on décalcifie les couronnes cliniques de chacune de ces pièces dans un tampon à l'acétate de sodium 0,2N (pH 4) pendant 20 minutes, puis on analyse les solutions de décalcification pour y doser le phosphore par une méthode colorimétrique (selon Fisk et Subbarow : "The Colorimetric Determination of Phosphorus"- le dosage colorimétrique du phosphore -, Journal of Biological Chemistry, 66, 375, 1925) ..
La libération de phosphore à partir des dents brossées avec un dentifrice au mélange fluorure-"Victamide" est comparée à celle observable sur des dents similairement brossées avec un dentifrice-témoin ne contenant ni étain stanneux, ni fluorure, ni "Victamide" : on note le résultat d'une telle comparaison sous la forme de la diminution pour cent de la solubilité de 1'émail (c'est-à-dire de la DSE).
Les données relatives à la DSE sont déterminées de la manière décrite ci-dessus pour plusieurs dentifrices au silicate de zirconium dont les formules sont du type de celle spécifiée dans l'exemple I, mais avec les proportions de fluorure stanneux et de "Vicatmide" indiquées dans le Tableau II. Ces données concernat la DES, qui figurent dans le Tableau II, révèlent que la présence de "Victamide" améliore considérablement l'activité anticarie des compositions, orales évaluées.
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Tableau II
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<tb>
<tb> Constituants <SEP> du <SEP> dentifrice <SEP> Données <SEP> relatives <SEP> à <SEP> la <SEP> DSE
<tb>
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¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯ (diminution moyenne pour cent) Abrasif Fluorure "Victamide" stanneux ¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯%¯¯¯¯¯¯¯
EMI20.3
<tb>
<tb> ZrSiO4 <SEP> 0,0 <SEP> 0,0 <SEP> -----
<tb>
EMI20.4
ZrSi04 0,4 1,0 28,0
EMI20.5
<tb>
<tb> ZrSiO <SEP> 0,4 <SEP> 2,5 <SEP> 70,8
<tb> ZrSiO4 <SEP> 0,4 <SEP> 5,0 <SEP> 69,9
<tb> ZrSiO <SEP> 0,4 <SEP> 7,5 <SEP> 71,3
<tb> ZrSiO <SEP> 4 <SEP> 0,4 <SEP> 10,0 <SEP> 77,9
<tb>
EMI20.6
ZrSi04 0,4 12,5 72,8
EMI20.7
<tb>
<tb> ZrSiO4 <SEP> 0,4 <SEP> 15,0 <SEP> 77,3
<tb> ZrSiO4 <SEP> 0,4 <SEP> 22,0 <SEP> 80,5
<tb>
Une autre indication de l'efficacité potentielle d'un système d'adjuvant anticarie est la proportion d'ions étain et fluorure disponibles en solution aqueuse.
Le pourcentage de dis- ponibilité se réfère à une comparaison d'un niveau de concentra- tion ionique pour une solution de référence de l'adjuvant sans le véhicule support (par exemple, une solution aqueuse de l'ad-
EMI20.8
juvant naintenue A un niveau de concentration ionique de réfé- rence, tel que 1000 p.p.m. de fluorure).
Un rapport de pourcentage du niveau de concentration ionique pour la solution àe la combinaison comparé à celui de la solution de référence est exprime sous forme d'un pourcentage de disponibilité (par exemple, une solution de combinaison de véhicule support dans du fluorure
EMI20.9
$ïâz,z$"^yt?Ld:. t ci.] s'...6s>,..;: i..'.hâ^aT titrait 9CO p,p,m, de fluorure compa- >"6 une' salmis d= r;5:f5rer:--=i!!' -du ":l1-;"=.u:=i:; stsnneux et il i' S. as.x: .Cn xs69 à '1(''') 9.;:.n. fJr..5$;;rt n4? .d:isp4.=-=;.li:é i s.. en ce qui concerne zon Fpriuà>e 3 90zr#ir des ions fluorure).
Plus on dstemine coe suit les -'on- nées de pourcentage' de disponibilité pour les ions étain star- neux et Une suspension aqueuse de la composition que
EMI20.10
l'on '6a, 4iiw'. ro'é est agitée m4caniçJ=xenr pendant un laps de tcxps d';#o .'. .='=il équ<1o (psr exemple d'environ 15 minutes), PUIS on C!;;'.:.;::.; .' ''- le i.'.>43ioa', ïE'i:ï1'X ce que l'on obtienne une phJJe sur;;;;;j=,wi=.: ,.ta?ice< On SMi-yce des pareils aliquotes dis ph<1:.'>c ut':''1C,H""¯' ,"Ji;)t:liG..
Ati3a6-..TLi S,,fa p.H.ti.5 aliquotes dS-tinctes du liquide pour y doser-les. ions .fluorure et. 7LG1i1aiL4J1? . po;ce le- dosaçe de 1" ion :-:fluÓ:iûre, on a recours à la.-méthode au nitrate de thorium et distillation d'acide perchlorique .; pour
<Desc/Clms Page number 21>
le dosage des ions stanneux, on utilise le titrage potentiomé- trique au periodate de potassium. On compare ensuite les valeurs expérimentales à celles obtenues à partir d'une solution aqueuse de référence contenant la même proportion d'ions stanneux et fluorure pour aboutir à un chiffre de pourcentage de disponibi- lité.
Des données de pourcentage de disponibilité sont déterminées en cirant de la manière suivante pour divers systèmes dentifrices contenant 0,4% de fluorure stanneux et plusieurs concentrations différentes de "Victamide" s'échelonnant entre 1,0 et 10,0%. On utilise trois systèmes abrasifs différents, à savoir : in mélange 1:3 en poids de silicate de zirconium:résine mélamine-formaldéhyde produite selon les indications de Cooley et al. dans les brevets E.U.A. n s 3.070.510 et 3.251.800 ; un mélange 1:3 en poids silicate de zirconiumspyrophosphate de calcium produit selon les indications du brevet E.U.A. n 3.112.247 ; et un mélange 1:3 en poids silicate de zirconium:
"talc amélioré'* (c'est-à-dire un talc Mg3Si4O10(OH)2 contenant au moins une minime proportion de trémolite CaMg3(SiO3)4 comme impureté). Les compositions de ces dentifrices sont les mêmes, à 1 exception de variations dans les proportions des systèmes abrasifs et de "Victamide". Les données relatives au pourcenta- ge de disponibilité sont indiquées dans le Tableau III. Ces données mettent clairement en évidence l'efficacité anticarie des compositions faisant l'objet de la présente invention. En particulier, bien que l'incorporation de "Victamide" à de telles compositions dentifrices améliore la disponibilité d'ions fluorure, l'effet du "Victamide" est encore plus prononcé dans le cas d'ions stanneux.
Par conséquent, sous sa forme préférée, la portée de la présente invention englobe l'incorporation de "Vic- tamiden à des compositions orales comportant des adjuvants anticarie contenant des ions stanneux et fluorure.
<Desc/Clms Page number 22>
TABLEAU III
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Gcntiunr , c7u dr:nti.t.co nimn# SysQn( t1bradf Sr1!'2 (%) "Victamide" (%) Sn++ (%) fi'" (%) ""'P"1'1t\ W\'I .IfiI'I.<I .""'M' IU, "¯iII I¯l - ,I,'''I81 'Ir"lt t>-............
:1..c de Kicconiums ü,ii. 10 loti 6 ggt3 talc 1I1(Hior.Q o,4 7,5 ;>3, 9678 (in4-1.nge 1:3 an poids) 0 4 5 o ci 95,6 O,4 4 , s7,7 90,3
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<tb> 0,4 <SEP> 2,5 <SEP> 70,3 <SEP> 90,3
<tb> 0,4 <SEP> 1,0 <SEP> 37,9 <SEP> 75,5
<tb> silicate <SEP> de <SEP> zirconium: <SEP> 0,4 <SEP> 10 <SEP> 92,8 <SEP> 91,1
<tb>
EMI22.3
pyrophoophake de cal, bzz 7,5 eat3 8413 ciuin Il 0 , 5 o 8 5 , 81el (mélange 1:3 en poids) O4 4eo 65 79,5
EMI22.4
<tb> 0,4 <SEP> 2,5 <SEP> 73,7 <SEP> 63,2
<tb>
EMI22.5
Oe4 leo 44,3 zou silicate de zï carr3.uma 0, 10 3, 87,6 résine *. e:n ci.i) Ot4 7,5 90,7 f5,3 (loélanç6 1:
3 en poids) U 4 9 8oye2 69e4 '' an '76t7 7310
EMI22.6
<tb> 0,4 <SEP> 2,5 <SEP> 66,4 <SEP> 69,
<tb> 0,4 <SEP> 1,0 <SEP> 50,5 <SEP> 70 <SEP> 2
<tb>
EMI22.7
a brevet .U.A. n8 3.112.247 .. brevet E.U.A. n 3.070.510
<Desc/Clms Page number 23>
On a inscrit dans le Tableau IV des données de DSE pour des dentifrices silicate de zirconium:talc (mélange 1 :3 en poids) contenant soit du fluorure stanneux, soit du fluorozirconate stanneux comme adjuvant anticarie, et soit du "Victamide", soit
NaH2PO4, soit KG2PO4. A cela près, ces compositions comprennent les mêmes constituants classiques des dentifrices.
Les données de DSE prouvent que dans chaque cas, on observe une activité an- ticarie considérablement améliorée par le "Victamide" par compa- raison avec les phosphates minéraux mis en oeuvre à la même teneur.
Des dentifrices préparés par le mode de mise en oeuvre préféré de la présente invention se sont révélés- efficaces pour diminuer la fréquence des caries dentaires par des études cli- niques portant sur des êtres humains. Au cours d'une telle étude, au total 250 enfants âgés de 10 à 13 ans résidant dans une région dépourvue de fluorure ont fait l'objet d'un examen clinique complet des caries dentaires à l'aide de radiographies réalisées avec un montage comportant sept films radiographiques tenu entre les mâchoires, selon des techniques antérieure.ment décrites (Muhler, J.A.D.A., 64, 216, 1962).Les sujets sont ensuite divisés en cinq groupes égaux selon leur âge dentaire et selon l'observation de caries dentaires dans le passé.
On donne à chacun une brosse à dents et une provision des dentifrices respectifs conditionnésen dans des tubes repérés par un système de code, sans indications-clair. Trois de ces cinq groupes reçoivent des dentifrices contenant du "Victamide". De nouvelles provisions de dentifrice et de nouvelles brosses à dents sont fournies chaque mois au cours d'une .période d'étude d'un an, après laquelle on fait à nouveau .subir aux sujets un exemen clinique complet avec une recherche radiographique des caries, afin de déterminer le nombre des dents' cariées, manquantes et ¯obturées (DCMO) et les surfaces cariées, manquantes et obturées (SCMO), indices bien connus de l'efficacité anticarie.
Les résultats de cette étude sont résumés dans le Tableau V : ils prouvent l'efficacité des compositions à base de fluorure et "Victamide" selon la-pré- sente invention pour diminuer la fréquence des caries dentaires, et prouvent aussi la supériorité marquée du "Victamide" sur les phosphates minéraux pour améliorer ltactivité anticarie.
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EMI24.1
TABLEAII iV
EMI24.2
¯¯¯¯¯¯¯Connt i t u nn t ciu ctentifrice .¯¯¯¯¯¯¯PhohntG¯s¯.¯¯¯¯¯ ponnoit do Diz Abrasif nF snz rf 6 nViclamid" Natt0 Kki 2PO pli diminution moyenne . ¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯.. ¯ ' ¯ 9 . ¯ J¯ ¯¯¯¯3LJ.--.
Ca 2 P 2 0 7 *-Cul ---- wwr,ow -- ar.w wmv 500 wqwww v ç;â3.l7svKlIiC ,p 0,41 30 zizi. ' 57e9 Zr$io4:talc bzz O41 30 4,;a" 20,1 4xi.C: lc ,3; ex,41 30 4t5 24, 4: "il c -41t 510 0,28 30 bzz 63,2 4 talc -39" 0,28 30 4,5 28,3 KrSiO:talc -39% 0,28 30 4,5 1512
EMI24.3
' t6moin .. mélange 1:3 en poids.
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TABLEAU V
EMI25.1
Constituants dentifrice' 'augmenta- U m nu- augmenta-' "d imin#### Groupe Abrasif fluorure tion mo- tion mo- tion mo- tison inooupe ras uorure (en poids yenne des enne % yenne des yenne eg DCNO des ÎÉ21 des .##### ################ ¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯¯ w- 11 -.........---- ... ,......... 1
EMI25.2
<tb> 1 <SEP> pyropliosphate <SEP> de
<tb> calcium <SEP> ------ <SEP> 0 <SEP> 4,90 <SEP> ----- <SEP> 6,64 <SEP> -------
<tb> 2 <SEP> pyrophosphate <SEP> de
<tb> calcium <SEP> SnF2 <SEP> 0 <SEP> 2,47 <SEP> 49,5 <SEP> 3,75 <SEP> 43,6
<tb> 3 <SEP> silicate <SEP> de <SEP> zir-
<tb>
EMI25.3
conium:talc améZrOGer6 5 1,88 61,8 2,00 ' 69,9
EMI25.4
<tb> 4 <SEP> silicate <SEP> de <SEP> zirconium:talc <SEP> amé-
<tb>
EMI25.5
lioré Zr(Ger 6 le23 74,5 2e26 6$,9
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<tb> 5 <SEP> silicate <SEP> de <SEP> zirconium:
talc <SEP> amé-
<tb>
EMI25.7
lioré u SnF2 10 1,35 72ts lesq lt,5 ' brevet E.U.A. n s 2.876.166 et 2.876.168 .. mélange 1 :3 en poids
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Bien que la présente invention ait été décrite cidessus en se référant à certains modes de réalisation choisis à titre d'exemples, il ne faut pas perdre de -vue que le spé- cialiste peut facilement imaginer et utiliser encore ce très nombreuses autres variantes, modifications et alternatives tant des substances que des ;odes opératoires de préparation, et ce sans s'écarter pour autant de l'esprit ni de la portée ce ladite invention.