BE826936R - Nouveaux antibiotiques de la serie xk-88, et leur procede de preparation - Google Patents

Description

  Nouveaux antibiotiques de la série XK-88, et leur procédé de

  
préparation. 

  
Le brevet principal concerna les nouveaux antibiotiques de la série XK-88, et leur procédé de préparation.

  
La présente addition concerne l'utilisation comme médicament du composé XK-88-5.

  
Il existe une dema�Ja permanente en ce qui concerne les antibiotiques actifs contre un large spectre de bactéries. Dans ce but, on a isolé du sol de Tajima-cho, Hofu-ahi, Yamaguchi-ken, Japon, une nouvelle espèce de micro-organismes. Le composé XK-88-5 est obtenu par culture de cette nouvelle espèce, et présente une forte activité antibactérienne contre différentes bactéries à gram positif et à gram négatif.

  
L'antibiotique XK-88-5 est obtenu par culture d'un micro-organisme appartenant au genre Streptomyces, capable de produire

  
cet antibiotique dans un milieu nutritif, jusqu'à ce que l'on décèle dans

  
la liqueur de culture une activité antibactérienne Importante. A la fin

  
de l'étape de culture, on récupère l'antibiotique par un traitement sur résine échangeuse d'ions, et l'on effectue ensuite une purification ' classique.

  
La demanderesse considère que l'antibiotique XK-88-5 répond à la formule générale suivante :

  

 <EMI ID=1.1> 


  
L'antibiotique XK-88-5 est produit par culture d'un micro-organisme appartenant au genre Streptomyces. Un micro-organisme

  
 <EMI ID=2.1>   <EMI ID=3.1> 

  
Les caractéristiques de la touche (morphologie, caractéristiques de la culture, de croissance, propriétés physiologiques, utilisation des sources de carbone, etc.), la préparation du composé XK-88-5, ses propriétés et caractéristiques chimiques, son spectre antibactérien

  
et la concentration inhibitrice minimale sont donnés de façon très détaillée dans le brevet principal.

  
Des essaie In vivo ont maintenant été effectués

  
par la demanderesse en ce qui concerne le composé antibiotique XK-88-5.

  
On trouvera ci-dessous les résultats portant sur la dose curative à 50 
(DC50) '

  
 <EMI ID=4.1> 

  

 <EMI ID=5.1> 


  
 <EMI ID=6.1> 

  

 <EMI ID=7.1> 


  
Gentamyclne : 1,5 - mg/kg

  
 <EMI ID=8.1> 

  

 <EMI ID=9.1> 


  
Kanamycine : 16-32 mg/kg

  
Gentamycine : 6 mg/kg

  
Ces résultats ont été obtenus à partir des essais dont les résultats complets sont rassemblés dans les tableaux I, II et III ci-après.

  
L'antibiotique XK-88-5 permet de lutter efficacement contre un grand nombre de maladies d'origine bactérienne, en particulier

  
 <EMI ID=10.1> 

  
acceptables de ce composé, et en particulier le sulfate, présentent les mêmes propriétés.

  
Les sels d'addition d'acide du XK-88-5 peuvent 'être obtenus par des procédés connus, par neutralisation de la base libre par l'acide approprié, jusqu'à un pH inférieur à 7,0, et de préférence jusqu'à  un pH compris entre environ 2 et 6. On peut par exemple utiliser l'acide

  
 <EMI ID=11.1> 

  
De façon caractéristique, les sels d'addition d'acide sont des poudres blanches solubles dans l'eau, faiblement solubles ou insolubles dans la plupart des solvants organiques.

  
L'antibiotique XK-88-5 est soluble dans l'eau, basique et dextrogyre. 

  
L'administration de l'antibiotique XK-88-5, ou

  
 <EMI ID=12.1> 

  
par voie orale ou parentérale, par l'intermédiaire de compositions pharmaceutiques et de formes pharmaceutiques connues de l'homme de l'art. 

  
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 <EMI ID=20.1> 

  

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 <EMI ID=35.1> 
 

REVENDICATIONS 

  
1. Nouveau médicament utile notamment comme antibiotique, caractérisé en ce qu'il consiste en la XK-88-5 de formule :

  

 <EMI ID=36.1> 

Claims (1)

1. selon la revendication 16 du brevet principal, et en ses sels pharmaceutiquement acceptables.

   2. Nouveau médicament utile notamment comme antibiotique, caractérisé en ce qu'il consiste en le sulfate du XK-88-5 selon la revendication 1.

   3. Compositions pharmaceutiques, caractérisées en

   ce qu'elles contiennent un médicament selon la revendication 1 ou 2, en association avec un excipient pharmaceutiquement acceptable.

   4. Formes pharmaceutiques appropriées à l'administration des compositions selon la revendication 3, par voie orale ou parentérale.