BE888277R - Preparations pharmaceutiques, - Google Patents
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Description
Préparations pharmaceutiques La présente invention est relative à une classe particulière de nouvelles préparations pharmaceutiques du type décrit dans le brevet principale ainsi qu'un procédé de préparation de ces nouvelles préparations <EMI ID=1.1> Suivant la présente invention, les nouvelles <EMI ID=2.1> ingrédient actif, au moins un dérivé d'urée de formule générale : �3 <EMI ID=3.1> où R représente un halogène, un trifluorométhyle, un nitro ou un alcoxy inférieur, R<2> un hydrogène, un halogène, un trifluorométhyle, un nitro ou un alcoxy inférieur, <EMI ID=4.1> <EMI ID=5.1> au radical R, étant entendu que, lorsque R représente un halogène, un trifluorométhyle ou un alcoxy inférieur, <EMI ID=6.1> et où en outre R représente un groupe de formule : <EMI ID=7.1> <EMI ID=8.1> R4 un alcoyle inférieur et R5 un hydrogène ou un alcoyle inférieur, en précisant que <EMI ID=9.1> et R5 = méthyle, <EMI ID=10.1> inférieur et R<2> représente un hydrogène, un halogène, un trifluorométhyle ou un alcoxy inférieur; <EMI ID=11.1> <EMI ID=12.1> l'un des groupes <EMI ID=13.1> <EMI ID=14.1> les 4 atomes d'halogène, c'est-à-dire le fluor, le chlore, le brome ou l'iode. <EMI ID=15.1> <EMI ID=16.1> Les nouvelles préparations selon l'invention sont efficaces comme anti-androgènes; elles peuvent donc être utili-sées comme médicaments, en particulier dans le traitement des maladies qui sont liées à une augmentation de l'activité androgène, comme par exemple l'acné, la séborrhée, l'hirsutisme et l'adénome de la prostate. Une partie des préparations selon l'invention est efficace comme schistosomicide et peut donc être utilisée comme médicament pour la prévention et la thérapeutique de la bilharziose. Il s'agit notamment des préparations qui contiennent comme principe actif <EMI ID=17.1> <EMI ID=18.1> <EMI ID=19.1> <EMI ID=20.1> Parmi les préparations efficaces comme schistosomicides, on préfère celles qui contiennent un composé de formule I où R représente un groupe (b), en particulier un tel groupe où X = oxygène, c'est-à-dire un <EMI ID=21.1> les préparations efficaces comme schistosomicides qui contiennent des composés de formule I où R<1> représente un chlore, un fluor ou un trifluorométhyle R<2> un <EMI ID=22.1> R un hydrogène et R le 5,5-diméthyl-3-hydantoyle. Conformément à la présente invention, on prépare les nouvelles préparations pharmaceutiques par un procédé caractérisé en ce que l'on mélange un dérivé <EMI ID=23.1> <EMI ID=24.1> où R représente un halogène, un trifluorométhyle, un <EMI ID=25.1> <EMI ID=26.1> <EMI ID=27.1> <EMI ID=28.1> <EMI ID=29.1> <EMI ID=30.1> ou un alcoxy inférieur, R<2> représente un substituant' autre que l'hydrogène ; et où en outre R représente un groupe de formule : <EMI ID=31.1> <EMI ID=32.1> un alcoyle inférieur, en précisant que (A) si R représente un hydrogène et R le groupe (b) <EMI ID=33.1> <EMI ID=34.1> alcoxy inférieur et <EMI ID=35.1> méthyle ou un alcoxy inférieur ; (B) si R représente le groupe (b) et le radical <EMI ID=36.1> l'un des groupes <EMI ID=37.1> <EMI ID=38.1> cossue composant actif avec aes supports et/ou excipients solides ou liquides, appropriés à l'administration thérapeutique, non toxiques, inertes, habituels dans de telles préparations. Le brevet principal décrit les formes galéniques et posologiques des préparations suivant la présente invention, tant dans le cas où elles sont appliquées comme agents enti-androgènes que lorsqu'elles sont appliquées comme agents schistosomicides.
Claims (2)
- <EMI ID=39.1>ingrédient actif, au moins un dérivé d'urée de formule générale :<EMI ID=40.1>où R représente un halogène un trifluorométhyle, un nitro ou un alcoxy inférieur, R un hydrogène, un . halogène, un trifluorométhyle, un nitro ou un alcoxy<EMI ID=41.1>ou para par rapport au radical R, étant entendu que,<EMI ID=42.1><EMI ID=43.1><EMI ID=44.1>un groupe de formule<EMI ID=45.1><EMI ID=46.1><EMI ID=47.1>un alcoyle inférieur, en précisant que(A) si R représente un hydrogène et R le groupe (b) <EMI ID=48.1>R représente un halogène, un trifluorométhyle ouun alcoxy Inférieur et<EMI ID=49.1>rométhyle ou un alcoxy inférieur ; (B) si R représente le groupe (b) et le radical <EMI ID=50.1> l'un des groupes<EMI ID=51.1><EMI ID=52.1>
- 2. Procédé de préparation des préparations pharmaceutiques suivant la revendication 1, caractérisé en ce que l'on mélange un dérivé d'urée de formule générale<EMI ID=53.1>où R représente un halogène, un trifluorométhyle, un nitro ou un alcoxy inférieur, R<2> un hydrogène, un halogène, un trifluorométhyle, un nitro ou un alcoxy inférieur, et R8 un hydrogène, un halogène ou un tri-<EMI ID=54.1>para par rapport au radical R, étant entendu que,<EMI ID=55.1><EMI ID=56.1>autre que l'hydrogène; et où en outre R représente un groupe de formule <EMI ID=57.1> <EMI ID=58.1>un imino, R4 un alcoyle inférieur et R5 un hydrogène ou un alcoyle inférieur, en précisant que <EMI ID=59.1><EMI ID=60.1><EMI ID=61.1>un alcoxy inférieur et<EMI ID=62.1>rométhyle ou un alcoxy inférieur ;(B) si R représente le groupe (b) et le radical <EMI ID=63.1> l'un des groupes<EMI ID=64.1><EMI ID=65.1>comme composant actif avec des supports et/ou excipients solides ou liquides, appropriés à l'administration thérapeutique, non toxiques, inertes, habituels dans de telles préparations.
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