BE901111A - Composition pharmaceutiques a liberation prolongee, leur procede de preparation et leur utilisation. - Google Patents

Composition pharmaceutiques a liberation prolongee, leur procede de preparation et leur utilisation. Download PDF

Info

Publication number
BE901111A
BE901111A BE0/214044A BE214044A BE901111A BE 901111 A BE901111 A BE 901111A BE 0/214044 A BE0/214044 A BE 0/214044A BE 214044 A BE214044 A BE 214044A BE 901111 A BE901111 A BE 901111A
Authority
BE
Belgium
Prior art keywords
weight
parts
composition according
excipient
dimethylpolysiloxane
Prior art date
Application number
BE0/214044A
Other languages
English (en)
Original Assignee
Benfar Representee Par Vanderl
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Benfar Representee Par Vanderl filed Critical Benfar Representee Par Vanderl
Priority to BE0/214044A priority Critical patent/BE901111A/fr
Publication of BE901111A publication Critical patent/BE901111A/fr
Priority to EP85870161A priority patent/EP0182772A3/fr

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022Organic macromolecular compounds
    • A61K9/2031Organic macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyethylene glycol, polyethylene oxide, poloxamers
    • A61K9/2036Silicones; Polysiloxanes

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

Compositions pharmaceutiques du type à libération prolongée destinées à l'administration par voie orale comprenant une substance pharmacologiquement active et un excipient pharmacologiquement acceptable, dans lesquelles l'excipient est constitué d'un mélange d'au moins de diméthylpolysiloxane, d'acide silicique, de mannanes et/ou de galactanes, de xanthanes et d'algues micronisées.

Description


  "Compositions pharmaceutiques à libération prolongée, leur procédé de préparation et leur utilisation". 

  
"Compositions pharmaceutiques à libération prolongée, leur procédé de préparation et leur utilisation".

  
La présente invention est relative à des compositions pharmaceutiques à administrer par voie orale et dont le ou les principes actifs se libèrent de façon lente et régulière, à leur procédé de préparation et à leur utilisation.

  
L'intérêt qui se manifeste actuellement

  
en thérapeutique vis-à-vis de ces formes galéniques dites "à libération prolongée" provient des avantages qu'elles présentent par rapport aux formes conventionnelles, lesquelles libèrent leur principe actif

  
de façon plus rapide ou plus brutale.

  
Parmi ces avantages, on citera, notamment :
- leur aptitude à produire dans l'organisme des concentrationsen principe actif plus uniformes dans le temps en éliminant les effets "en dents

  
de scie" caractérisés par des pics où la concentration en médicament excède le niveau thérapeutique et engendre des effets secondaires et des vallées

  
où cette même concentration s'abaisse en-dessous

  
de la zone efficace;
- la possibilité qu'elles offrent d'assurer une imprégnation médicamenteuse suffisante à l'organisme pendant les périodes où les prises de médicament  sont irrégulières voire absentes, par exemple pendant les périodes nocturnes et pour des médicaments à courte durée d'action;
- la diminution des variations interindividuelles des taux sanguins en médicament, obtenues par la prolongation et la régularisation de la résorption;
- la réduction du nombre de prises journalières, ce qui simplifie la posologie et entraîne une meilleure observance du patient vis-à-vis de cette posologie;
- la possibilité d'utiliser des doses élevées de médicament tout en minimisant le risque d'atteindre les concentrations toxiques, en particulier dans les cas de médicaments dont l'indice thérapeutique est peu élevé.

  
Actuellement, les types de compositions les plus utilisées dans le domaine de la libération prolongée du ou des principes actifs sont les comprimés et les microgranules.

  
La présente invention a pour but de prévoir une composition pharmaceutique à libération prolongée destinée à l'administration par voie

  
orale comprenant une substance pharmacologiquement active et un excipient assurant une libération plus lente, plus régulière, plus progressive et plus durable de la substance thérapeutique active après administration, que les compositions pharmaceutiques du même type connues jusqu'à présent.

  
A cet effet, suivant l'invention, l'excipient pharmacologiquement acceptable est constitué d'un mélange d'au moins de diméthylpolysiloxane, d'acide silicique, de mannanes et/ou de galactanes, de xanthanes et d'algues micronisées.

  
Avantageusement, le mélange susdit comprend de 15 à 50 parties en poids de diméthylpolysiloxane, de 30 à 100 parties en poids d'acide silicique, de 30 à 100 parties en poids de mannanes ou de galactanes et/ou d'un mélange de mannanes et de galactanes, de 50 à 150 parties en poids de xanthanes et de 25 à 75 parties en poids d'algues micronisées.

  
Suivant une forme de réalisation particulièrement avantageuse de l'invention, le mélange précité comprend environ 25 parties en poids de diméthylpolysiloxane, 50 parties en poids d'acide silicique, 50 parties en poids de mannanes ou de galactanes et/ou d'un mélange de manannes et de galactanes, 75 parties en poids de xanthanes et

  
50 parties en poids d'algues micronisées.

  
Suivant une réalisation particulièmment avantageuse de l'invention, l'excipient comprend un mélange de mannanes et de galactanes.

  
L'invention se rapporte également à la préparation de ces compositions pharmaceutiques à libération prolongée ainsi qu'à leur méthode d'utilisation, qui consiste à administrer par la voie orale ladite composition à des doses thérapeutiquement efficaces.

  
Comme on vient de le mentionner précédemment, la composition pharmaceutique de la présente invention est constituée d'une substance pharmacologiquement active et d'un excipient pharmacologiquement acceptable formé d'un mélange comprenant de 15 à 50 parties en poids et de préférence 25 parties en poids de diméthylpolysiloxane, de 30 à 100

  
 <EMI ID=1.1> 

  
poids d'acide silicique, de 30 à 100 parties en poids et de préférence 50 parties en poids de mannanes ou de galactanes ou d'un mélange de mannanes et de galactanes, de 50 à 150 parties en poids et de préférence 75 parties en poids de xanthanes et

  
de 25 à 75 parties en poids et de préférence 50 parties en poids d'algues micronisées.

  
On obtient des résultats particulièrement intéressants lorsque l'on utilise un mélange de mannanes et de galactanes.

  
En fait, l'excipient de la présente invention a la propriété de former dans l'estomac un hydrocolloïde dont la digestion, sans apport calorique, se prolonge dans le temps, en provoquant ainsi une absorption ralentie du ou des principes actifs. Ce ralentissement de la digestion du ou

  
des principes actifs est en fait provoqué principalement par l'effet de synergie qu'assurent les mannanes, les galactanes ou le: mélange. de mannanes et de galactanes sur les xanthanes. Les galactanes, mannanes et xanthanes sont des polysaccharides bien connus d'origine animale ou végétale.

  
Ainsi qu'on l'a déjà précisé précédemment, on obtient des résultats particulièrement intéressants lorsque l'excipient comprend un mélange de mannanes et de galactanes. L'acide silicique quant

  
à lui sert en fait de support au diméthylpolysiloxane, qui est un liquide visqueux qui vient s'adsorber sur celui-ci, et qui est un ingrédient

  
de base pour pommade ou un véhicule de médicament à application topique bien connu en pharmacie. Le diméthylpolysiloxane 500 convient particulièrement bien à cet effet.

  
L'avantage des préparations ou formes posologiques unitaires de l'invention, telles que comprimés, capsules,granules , du point de vue médical consiste donc dans la possibilité de réduire fortement les doses de produit actif au bénéfice de la santé du patient.

  
Le rapport pondéral de l'excipient à la substance pharmacologiquement acceptable des compositions pharmaceutiques de l'invention est de préférence de l'ordre de 1/5 à 5/1, ces compositions contenant, par exemple, de 5 à 500 mg de substance active par dose unitaire.

  
Comme principe actif utilisable, on peut citer toutes les substances solides, ou rendues telles, administrables par la voie orale et dont les caractéristiques pharmacologiques et/ou pharmacocinétiques sont telles qu'il y a avantage à les présenter sous une forme à libération prolongée, et telles que, par exemple, les dérivés xanthiques, les antiinflammatoires, les &#65533;-bloquants, les inhibiteurs calciques, les antiépileptiques , les benzodiazépines, les. diurétiques , les analgésiques, certaines substances hormonales, les antidépresseurs .cette énumération étant non limitative.

  
On obtient les compositions pharmaceutiques à libération prolongée de l'invention en mélan-geant la substance pharmacologquement active et l'excipient,en les tamisant, en les granulant éventuellement et en les comprimant, pour obtenir par exemple un comprimé de poids et de dureté voulus.

  
Il doit être entendu que la présente invention n'est en aucune façon limitée aux formes

  
de réalisation ci-dessus et que bien des modifications peuvent y être apportées sans sortir du cadre du présent brevet. 

REVENDICATIONS.

  
1. Composition pharmaceutique du type

  
à libération prolongée destinée à l'administration

  
par voie orale comprenant une substance pharmacologiquement active et un excipient pharmacologiquement acceptable, caractérisée en ce que l'excipient est constitué d'un mélange d'au moins de diméthylpolysiloxane, d'acide silicique, de mannanes et/ou

  
de galactanes, de xanthanes et d'algues micronisées.

Claims (1)

  1. 2. Composition suivant la revendication
    1, caractérisée en ce que le mélange susdit comprend de 15 à 50 parties en poids de diméthylpolysiloxane, de 30 à 100 parties en poids d'acide silicique, de 30 à 100 parties en poids de mannanes ou
    de galactanes ou d'un mélange de mannanes et de galactanes , de 50 à 150 parties en poids ce xanthanes
    et de 5 à 75 parties en poids d'algues micronisées.
    3. Composition suivant la revendication
    2, caractérisée en ce que le mélange précité comprend environ 25 parties en poids de diméthylpolysiloxane, 50 parties en poids d'acide silicique,
    50 parties en poids de mannanes ou de galactanes ou d'un mélange de mannanes et de galactanes, 75 parties
    en poids de xanthanes et 50 parties en poids d'algues micronisées.
    4. Composition suivant l'une quelconque
    des revendications 1 à 3, caractérisée en ce que le mélange précité comprend un mélange de mannanes et
    de galactanes.
    5. Composition suivant l'une quelconque
    des revendications 1 à 4, caractérisée en ce que le diméthylpolysiloxane est du diméthylpolysiloxane 500.
    6. Composition suivant l'une quelconque des revendications 1 à 5, caractérisée en ce qu'elleest sous une forme posologique unitaire, telle que comprimé, capsule, granule .
    7. Composition suivant l'une quelconque des revendications 1 à 6, caractérisée en ce que le rapport pondéral de l'excipient à la substance pharmacologiquement acceptable est de l'ordre de 1/5 à 5/1.
    8. Composition suivant l'une ou l'autre des revendications 6 et 7, caractérisée en ce qu'elle contient de 5 à 500 mg de substance active par dose unitaire.
    9. Composition suivant l'une quelconque des revendications 1 à 8, caractérisée en ce que la substance pharmacologiquement active est choisie dans le groupe comprenant les dérivés xanthiques, les antiinflammatoires, les &#65533;-bloquants, les inhibiteurs calciques,les antiépileptiques, les benzodiazépines, les diurétiques,les analgésiques, les
    hormones et les antidépresseurs.
    10. Composition pharmaceutique du type
    à libération prolongée destinée à l'administration par voie orale, telle que décrite ci-dessus.
    11. Procédé de préparation de la composition pharmaceutique du type à libération prolongée suivant l'une quelconque des revendications
    1 à 10, caractérisé en ce que l'on mélange la substance pharmacologiquement active et l'excipient,
    les tamise, les granule éventuellement et les com-prime.
    12. Méthode d'utilisation de la composition suivant l'une quelconque des revendications
    1 à 10, caractérisée en ce qu'on l'administre par voie orale à des doses thérapeutiquement efficaces.
BE0/214044A 1984-11-22 1984-11-22 Composition pharmaceutiques a liberation prolongee, leur procede de preparation et leur utilisation. BE901111A (fr)

Priority Applications (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
BE0/214044A BE901111A (fr) 1984-11-22 1984-11-22 Composition pharmaceutiques a liberation prolongee, leur procede de preparation et leur utilisation.
EP85870161A EP0182772A3 (fr) 1984-11-22 1985-11-19 Compositions pharmaceutiques à libération prolongée, leur procédé de préparation et leur utilisation

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
BE0/214044A BE901111A (fr) 1984-11-22 1984-11-22 Composition pharmaceutiques a liberation prolongee, leur procede de preparation et leur utilisation.
BE901111 1984-11-22

Publications (1)

Publication Number Publication Date
BE901111A true BE901111A (fr) 1985-03-15

Family

ID=25654337

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
BE0/214044A BE901111A (fr) 1984-11-22 1984-11-22 Composition pharmaceutiques a liberation prolongee, leur procede de preparation et leur utilisation.

Country Status (1)

Country Link
BE (1) BE901111A (fr)

Cited By (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO1987005212A1 (fr) * 1986-03-07 1987-09-11 Eurand Italia S.P.A. Composition servant a preparer des medicaments a liberation prolongee a administrer oralement
EP0234670B1 (fr) * 1986-01-18 1992-06-24 The Boots Company PLC Formulation pharmaceutique à libération retardée contenant de la gomme xanthane
EP0676967A4 (fr) * 1992-12-30 1996-10-02 Fmc Corp Excipient a liberation, prolongee, facile a produire, a base de glucomannane de konjac.
US6960356B1 (en) 1997-09-19 2005-11-01 Ranbaxy Laboratories Limited Orally administered drug delivery system providing temporal and spatial control
EP2568992A4 (fr) * 2010-05-11 2013-11-06 Benzion Geshuri Composition pharmaceutique comprenant une algue appropriée pour augmenter l'efficacité d'un inhibiteur enzymatique

Cited By (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0234670B1 (fr) * 1986-01-18 1992-06-24 The Boots Company PLC Formulation pharmaceutique à libération retardée contenant de la gomme xanthane
WO1987005212A1 (fr) * 1986-03-07 1987-09-11 Eurand Italia S.P.A. Composition servant a preparer des medicaments a liberation prolongee a administrer oralement
US5047248A (en) * 1986-03-07 1991-09-10 Eurand Italia S.P.A. Formulation for preparing sustained release drugs for oral administration
EP0676967A4 (fr) * 1992-12-30 1996-10-02 Fmc Corp Excipient a liberation, prolongee, facile a produire, a base de glucomannane de konjac.
US6960356B1 (en) 1997-09-19 2005-11-01 Ranbaxy Laboratories Limited Orally administered drug delivery system providing temporal and spatial control
EP2568992A4 (fr) * 2010-05-11 2013-11-06 Benzion Geshuri Composition pharmaceutique comprenant une algue appropriée pour augmenter l'efficacité d'un inhibiteur enzymatique

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US4832957A (en) Controlled release combination of carbidopa/levodopa
EP1121099B1 (fr) Composition pharmaceutique a residence gastrique et a liberation controlee
US4900755A (en) Controlled release combination of carbidopa/levodopa
US4983400A (en) Controlled release combination of carbidopa/levodopa
BE1015217A5 (fr)
EP1631263B1 (fr) Comprime orodispersible multicouche
JP2000517339A (ja) 脂肪酸による治療
EP0253490A1 (fr) Association carbidopa-levodopa à libération contrôlée
FR2825023A1 (fr) Forme pharmaceutique orale antidiabetique &#34;une prise par jour&#34;comprenant une biguanide et au moins un autre principe actif
FR2512676A1 (fr) Composition a liberation commandee hydrodynamiquement equilibree
EP0679392A1 (fr) Nouvelle forme galénique pour l&#39;administration transdermique
BE901111A (fr) Composition pharmaceutiques a liberation prolongee, leur procede de preparation et leur utilisation.
BE1000159A5 (fr) Medicament a liberation controlee pour fournir des ions fluorure.
EP0182772A2 (fr) Compositions pharmaceutiques à libération prolongée, leur procédé de préparation et leur utilisation
BE1004243A3 (fr) Compositions pharmaceutiques du type a liberation prolongee destinees a l&#39;administration par voie orale et leur procede de preparation.
EP1265614B1 (fr) Nouvelle forme galenique orale a liberation prolongee de la molsidomine
LU85242A1 (fr) Nouvelle association medicamenteuse
EP0413694A1 (fr) Preparations medicamenteuses cardio-protectrices comprenant l&#39;amiodarone, un derive nitre, notamment le dinitrate d&#39;isosorbide et facultativement un beta-bloqueur.
FR2504008A1 (fr) Preparation pharmaceutique a base d&#39;un melange de n&#39;&#39;-cyano-n-4-pyridyl-n&#39;-1,2,2-trimethylpropylguanidine et d&#39;un diuretique
WO1992022305A1 (fr) Composition therapeutique pour liberation prolongee de magnesium
BE1000256A6 (fr) Composition pour le traitement de la peau, des cheveux et des ongles, son procede de preparation et son utilisation.
EP0412877A1 (fr) Nouvelle forme galénique orale améliorant la biodisponibilité
FR2622800A1 (fr) Procede de preparation d&#39;un produit de lutte contre des affections virales en particulier des affections virales cutaneo-muqueuses,compositions pharmaceutiques et medicaments obtenus a partir de ce procede
FR2741532A1 (fr) Nouvelles compositions pharmaceutiques a action antimigraineuse et leur mode de preparation
FR2560047A1 (fr) Compositions de bromocriptine

Legal Events

Date Code Title Description
RE Patent lapsed

Owner name: BENFAR REPRESENTEE PAR VANDERLINDEN MARCELLE

Effective date: 19881130