BR9810360A - Forma polimórfica do composto 2-(r)-(1-(r) - (3,5-bis(tri-fluorometil)fenil)etoxi) -3-(s) - (4-fluoro) fenil-4(3- (5-oxo-1h,4h-1,2,4-triazolo) metilmorfolino, processo para preparação da forma 1 do mesmo, composição farmacêutica, processo para antagonizar o efeito da substância p em seu sìtio receptor ou para o bloqueio dos receptores da neurocinina-1 em um mamìfero, processos para tratar ou prevenir uma condição selecionada, a êmese, um distúrbio do sistema nervoso central, a depressão, a ansiedade, e esquizofrenia em um mamìfero, e produto - Google Patents
Forma polimórfica do composto 2-(r)-(1-(r) - (3,5-bis(tri-fluorometil)fenil)etoxi) -3-(s) - (4-fluoro) fenil-4(3- (5-oxo-1h,4h-1,2,4-triazolo) metilmorfolino, processo para preparação da forma 1 do mesmo, composição farmacêutica, processo para antagonizar o efeito da substância p em seu sìtio receptor ou para o bloqueio dos receptores da neurocinina-1 em um mamìfero, processos para tratar ou prevenir uma condição selecionada, a êmese, um distúrbio do sistema nervoso central, a depressão, a ansiedade, e esquizofrenia em um mamìfero, e produtoInfo
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Abstract
''FORMA POLIMóRFICA DO COMPOSTO 2-(R)-(1-(R)-(3,5-BIS(TRI-FLUOROMETIL)FENIL)ETOXI)-3-(S)-(4-FL UORO)FENIL-4-(3-(5-OXO-1H,4H-1,2,4-TRIAZOLO) METILMORFOLINO, PROCESSO PARA PREPARAçãO DA FORMA 1 DO MESMO, COMPOSIçãO FARMACêUTICA, PROCESSO PARA ANTAGONIZAR O EFEITO DA SUBSTâNCIA P EM SEU SìTIO RECEPTOR OU PARA O BLOQUEIO DOS RECEPTORES DA NEUROCININA-1 EM UM MAMìFERO, PROCESSOS PARA TRATAR OU PREVENIR UMA CONDIçãO SELECIONADA, A êMESE, UM DISTúRBIO DO SISTEMA NERVOSO CENTRAL, A DEPRESSãO, A ANSIEDADE, E A ESQUIZOFRENIA EM UM MAMìFERO, E, PRODUTO" Esta invenção diz respeito a uma nova forma polimórfica do composto 2-(R)-(1-(R)-(3,5-bis( trifluorometil)fenil)etoxi)-3-(S)-(4-fluoro)fenil-4-(3-(5-oxo-1H,4H-1,2,4-tr iazolo)metilmorfolino, que é um antagonista receptor da taquicinina útil no tratamento ou na prevenção de distúrbios do sistema nervoso central, de doenças inflamatórias, dor ou enxaqueca, asma e êmese. A forma polimórfica presente tem vantagens sobre as outras formas conhecidas de 2-(R)-(1-(R)-(3,5-bis(trifluorometil)fenil)etoxi)-3-(S)-(4-fluoro) fenil-4-(3-5(-oxo-1H,4H-1,2,4-triazolo)metilmorfolino, em termos de estabilidade termodinâmica e adequabilidade para inclusão em formulações farmacêuticas.
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1998
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