BRPI0401107A - Compostos derivados de artesunato, processo de preparação destes compostos, composição farmacêutica contendo os ditos compostos, uso do respectivo medicamento no tratamento ou prevenção da malária ou outras doenças parasitárias e método terapêutico - Google Patents

Compostos derivados de artesunato, processo de preparação destes compostos, composição farmacêutica contendo os ditos compostos, uso do respectivo medicamento no tratamento ou prevenção da malária ou outras doenças parasitárias e método terapêutico

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Abstract

"COMPOSTOS DERIVADOS DE ARTESANATO, PROCESSO DE PREPARAçãO DESTES COMPOSTOS, COMPOSIçãO FARMACêUTICA CONTENDO OS DITOS COMPOSTOS, USO DO RESPECTIVO MEDICAMENTO NO TRATAMENTO OU PREVENçãO DA MALáRIA OU OUTRAS DOENçAS PARASITáRIAS E MéTODO TERAPêUTICO". A presente invenção refere-se a novos compostos derivados de artesanato com quinolinas, representados pela fórmula geral I x¬ +¬.y¬ -¬ sendo X representado pela fórmula geral II: e Y representado pela fórmula geral III: Dependendo dos radicais substituídos em X (fórmula II), a relação de X para Y (fórmula III) pode variar de 1:1 a 1:7, pois a quantidade de Y depende da quantidade de N disponível em X para a formação do sal. Os radicais R~ 1~, R~ 2~, R~ 3~, R~ 4~, R~ 5~ e R~ 6~ na fórmula geral II são representados por: R~ 1~ = H, CF~ 3~, CH~ 3~, OCH~ 3~, NH~ 2~, halogênio; R~ 2~ = H, CH~ 3~, NH~ 2~, halogênio, NHCHCH~ 3~ (CH~ 2~)~ 3~N (C~ 2~H~ 5~) (CH~ 2~CH~ 2~OH) , CH (OH)-2-(C~ 5~H~ 11~N), NH-R~ 7~N(C2H5)~ 2~; R~ 3~ = H, m-OC~ 6~H~ 4~CF~ 3~, NH~ 2~; R~ 4 = H, CH~ 3~, OCH~ 3~, NH~ 2~, halogênio; R~ 5~ = H, CH~ 3~, CF~ 3~, NH~ 2~, halogênio; R~ 6~ = H, CF~ 3~, CH~ 3~, NH~ 2~, halogênio, NH-R~ 8~-N- (C~ 2~H~ 5~) ~ 2~, NHCH (CH~ 3~) (CH~ 2~)~ 3~NH~ 2~; R~ 7~ = (CH~ 2~)~ 2~, (CH~ 2~)~ 3~, CH CH~ 3~CH~ 2~,(CH~ 2~)~ 4~,(CH~ 2~)~ 5~, CHCH~ 3~(CH~ 2~)~ 3~, (CH~ 2~)~ 6~, (CH~ 2~)~ 8~, (CH~ 2~)~ 10~, (CH~ 2~)~ 12~; R~ 8~ = CHCH~ 3~ (CH~ 2~)~ 3~, CHCH~ 3~ (CH~ 2~) CHCH~ 3~, (CH~ 2~)~ 2~, (CH~ 2~)~ 3~, (CH~ 2~)~ 6~, (CH~ 2~)~ 3~O~(CH~ 2~)~ 3. A presente invenção também trata de um processo de preparação destes compostos, bem como composições farmacêuticas contendo os compostos da fórmula geral I e especialmente seu uso como medicamento no tratamento ou prevenção da malária ou de outras doenças parasitárias, tais como, doença do sono, doença de Chagas, amebíase, giardíase, tricomoníase, toxoplasmose, leishmaniose e outras helmintoses.
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