BRPI0414768B1 - composição, processo para fabricar uma dispersão aquosa de partículas sólidas de piritiona de zinco, dispersão aquosa de partículas sólidas de piritiona de zinco e processo para revestir partículas de piritiona com um material de revestimento - Google Patents

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N. Dinicola Kevin
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L. Punto Louis
Robert Schwartz James
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Abstract

"composição, composição de higiene pessoal, processo para fabricar uma dispersão aquosa de partículas de piritiona de zinco, dispersão aquosa de partículas sólidas de piritiona de zinco, concentrado de dispersão antimicrobial aquosa; e processo para revestir partículas de piritiona". uma composição compreendendo partículas revestidas de um sal de piritiona selecionado a partir do grupo consistindo de sais de piritiona monovalente e polivalente, e combinações destes, parcialmente ou totalmente revestidas com um agente lipofílico. a composição é caracterizada por uma eficácia antifúngica melhorada e antimicrobial em xampus. também se divulga uma composição de higiene pessoal, preferivelmente um xampu, contendo portador tópico e partículas revestidas com um sal de piritiona selecionado do grupo consistindo de sais de piritiona monovalente e polivalente e combinações destes, parcialmente ou totalmente revestidas com um agente lipofílico.

Description

"COMPOSIÇÃO, PROCESSO PARA FABRICAR UMA DISPERSÃO AQUOSA DE PARTÍCULAS SÓLIDAS DE PIRITIONA DE ZINCO, DISPERSÃO AQUOSA DE PARTÍCULAS SÓLIDAS DE PIRITIONA DE ZINCO E PROCESSO PARA REVESTIR PARTÍCULAS DE PIRITIONA COM UM MATERIAL DE REVESTIMENTO".
Campo da Invenção [001] A presente invenção se relaciona a partículas revestidas com sais de piritiona que proveem eficácia da parcela piritiona melhorada com o revestimento, dai melhorando a duração da eficácia anti-microbial provida pela composição. A composição é útil para prover uma eficácia anti-microbial particularmente antifúngica quando incorporada em composição de higiene pessoal, particularmente xampu. [002] Em xampus, a natureza lipofilica do revestimento facilita um fornecimento seletivo para o couro cabeludo, particularmente a locais do couro cabeludo contendo microorganismos, como fungos lipofilicos que provocam caspas. Xampus, contendo partículas revestidas da presente invenção apresentam uma eficácia antifúngica melhorada em comparação a xampus contendo partículas não-revestidas de sais de piritiona.
Histórico da Invenção [003] Sabe-se que piritionas metálicas, tal como piritiona de zinco e piritiona de cobre, são agentes anti-microbiais efetivos. A piritiona de zinco é um componente antifúngico e anti-caspas amplamente usado em xampus. [004] O pedido de patente PCT WO 03/007900 descreve o uso de agentes lipofilicos, tal como ceramidas, junto com piritiona de zinco para aumentar o nivel de lipidios na pele e no couro cabeludo para tratamento de caspa. No entanto, o uso de uma mistura de lipídios e sais de piritiona em formulações de xampu tem a desvantagem de o lipidio ser fornecido preferivelmente a um local no couro cabeludo, e os sais de piritiona a outro. [005] A presente invenção resolve esta desvantagem facilitando o fornecimento seletivo de lipidios e piritiona em um único pacote, usando um revestimento de lipidio nas partículas de piritiona.
Sumário da Invenção [006] Em um aspecto a presente invenção se relaciona uma composição compreendendo partículas revestidas de um sal de piritiona selecionado do grupo consistindo de sais de piritiona monovalente e polivalente e combinações destes parcialmente ou totalmente revestidas com um agente lipofílico. A composição provendo eficácia antifúngica e anti-caspas melhorada para xampus. [007] Em um aspecto, a presente invenção se relaciona a uma composição de higiene pessoal, preferivelmente um xampu contendo portador tópico e partículas revestidas com um sal de piritiona selecionado do grupo consistindo de sais de piritiona monovalente e polivalente e combinações destes, parcialmente ou totalmente revestidas com um agente lipofílico. [008] Em ainda um outro aspecto, a presente invenção se relaciona a um processo para fabricar uma dispersão aquosa de partículas de piritiona de zinco sólidas com revestimento de óleo sólido em suas superfícies externas, compreendendo as etapas de: (a) aquecer uma dispersão aquosa de partículas de piritiona de zinco sólido a uma temperatura mais elevada de cerca de 50°C a cerca de 80°C para prover uma dispersão aquosa quente; (b) aquecer a palma sólida a uma temperatura mais elevada, de cerca de 50°C a cerca de 80°C para prover óleo de palma liquido; e (c) misturar o óleo de palma liquido e a citada dispersão aquosa quente para obter uma mistura, e resfriar a mistura para prover a citada dispersão aquosa das partículas de piritiona de zinco sólida tendo o citado revestimento de óleo de palma sólido. A dispersão resultante de partículas de piritiona de zinco revestidas adequadamente em uma quantidade entre cerca de 40% e cerca de 50% com base no peso total da dispersão. [009] Em ainda um outro aspecto, a presente invenção se relaciona a concentrado de dispersão anti-microbial aquosa compreendendo água e cerca de 25% a cerca de 50% em peso de partículas sólidas de um sal de piritiona com base no peso da dispersão. As partículas sólidas do sal de piritiona são partículas revestidas com revestimento lipofílico em sua superfície externa. As partículas revestidas apresentam uma eficácia anti-microbial melhorada em um teste de bio-ensaio de córneofungimetria comparativo de pelo menos 25% em comparação com a eficácia de uma dispersão de partículas não-revestidas do citado sal de piritiona no citado teste de bio-ensaio. Um outro aspecto da presente invenção se relaciona a uma composição de higiene pessoal compreendendo portador tópico de cerca de 0,5% a cerca de 5% com base no peso total da composição de higiene pessoal. A composição de higiene pessoal apresenta eficácia anti-microbial melhorada em teste de bio-ensaio de córneofungimetria comparativo de pelo menos 15% em comparação com a eficácia anti-microbial no citado teste bio-ensaio de uma composição de higiene pessoal contendo uma quantidade idêntica de uma dispersão de partículas não-revestidas do citado sal de piritiona. [0010] Estes e outros aspectos da presente invenção serão aparentes aqueles habilitados na técnica com a leitura da descrição detalhada a seguir da presente invenção.
Descrição detalhada da Invenção [0011] Surpreendentemente descobriu-se que partículas de piritiona com revestimento de óleo graxo lipofílico provê um veículo efetivo para fornecer piritiona aos locais lipofílicos desejados no couro cabeludo. Nestes locais, organismos lipofílicos, tal como Malassezia sp yeast lipofílico conhecidos por provocar caspa, provavelmente serão encontrados. O fornecimento seletivo a estes locais aumenta eficácia antifúngica e anti-caspas de xampus que contêm partículas de piritiona revestidas, em comparação com xampus contendo partículas de piritiona. [0012] O sal de piritiona empregado na presente invenção é preferivelmente selecionado do grupo consistindo de sais de zinco, cobre, prata, zircônio e combinações destes. O sal de piritiona mais preferido é selecionado de sais de cobre e zinco. O sal de zinco é adequadamente usado na forma de dispersão de particulado, pasta, ou pó. A piritiona de zinco pode ser usada em qualquer partícula a partir de incluindo, por exemplo, formas cristalinas tais como platelets, rods, agulhas, blocos, arredondados amorfos, e partículas conformadas regulares ou irregulares. O diâmetro médio das partículas de piritiona de zinco (dimensão máxima) varia de cerca de 0,1 a cerca de 50 μπι, preferivelmente a partir de 0,1 μπι a cerca de 10 μπι, mais preferivelmente de cerca de 0,1 μιη a cerca de 5 μπι como determinado, por exemplo por analisador de tamanho de partícula por difusão de Laser Horiba LA-910. [0013] O revestimento lipofílico nas partículas revestidas da presente invenção compreende um óleo graxo sintético ou natural sólido ou líquido à temperatura ambiente. Assim, o termo "agente lipofílico" usado aqui pretende englobar ambos, o óleo e a cera. Óleo graxo compreende ácidos graxos ou ésteres de ácido graxo com peso molecular médio numérico na faixa de cerca de 150 a cerca de 1500, e um número de carbonos na faixa de 8 a 22 ou misturas destes. Os ésteres de ácido graxo compreendem mono-, di-, e tri- glicerídeos ou misturas destes. O material de revestimento preferido é o óleo de palma. [0014] O componente de revestimento lipofílico preferivelmente compreende mais que 0,01% em peso, preferivelmente mais que 1% em peso, e mais preferivelmente 3 % em peso, com base no peso total das partículas de piritiona revestidas. Tipicamente, o conteúdo do agente lipofílico nas partículas revestidas se encontra na faixa de cerca de 3% a 15%. Em um xampu contendo 1% em peso de piritiona de zinco, a quantidade de agente de revestimento lipofílico geralmente é de cerca de 0,001% a cerca de 0,15% em peso, preferivelmente de cerca de 0,01% a cerca de 0,15% em peso, mais preferivelmente de cerca de 0,03% a cerca de 0,15% em peso, com base no peso do xampu. [0015] Ácidos graxos e ésteres de ácido graxo adequados incluem óleos de hidrocarbonetos, ceras, óleos di- e tri-glicerídeos incluem, por exemplo, petróleo, ceras de óleo mineral, polialquilenos hidrogenados e não hidrogenados, óleos hidrogenados, parafinas, parafinas sintéticas, óleos de palma polibutileno e polietileno, óleo de máquina, óleo de soja, óleo de girassol, óleo de semente de algodão, óleo de nogueira, óleo de amendoim, óleo de gergelim, óleo vegetal, derivados de óleo vegetal, óleo de coco, e derivados de óleo e coco. [0016] Ácidos graxos e ésteres de ácido graxo podem ser de ocorrência natural ou derivados destes. O comprimento de cadeia de carbono do revestimento geralmente se encontra entre C8 e C22, e inclui misturas destes. Os ácidos graxos podem ser ácidos graxos saturados ou insaturados, de cadeia linear ou ramificada. Eles são selecionados com base nas propriedades químicas e físicas de ácidos graxos e seus derivados. [0017] Fontes naturais ou sintéticas de ácidos graxos e seus derivados incluem aqueles de origem animal e vegetal, tal como lanolina, óleo de peixe, óleo de animal, óleo de coco, óleo de palma, gordura de manteiga, óleo de soja, óleo de girassol, óleo de semente de algodão, óleo de milho e misturas destes. As fontes de ácido graxo são óleos de palma, óleos graxos parcialmente ou totalmente hidrogenados, ácidos graxos tal como óleo de soja hidrogenado, óleo de palma, óleo de caroço de palma, óleo de peixe, ésteres de ácido graxo poliol. [0018] Em uma alternativa, o agente de revestimento lipofílico é sólido à temperatura ambiente, e se torna líquido a uma temperatura mais elevada, formando um filme, quando resfria. Desejavelmente, o material de revestimento sólido pode se tornar líquido em torno de 40-100°C e forma um filme quando se resfria. Alternativamente, o agente de revestimento lipofilico adequadamente se trata de um solvente solúvel e forma um filme quando seca. Para ilustrar, o agente de revestimento é adequadamente dissolvido em solvente orgânico, tal como álcool alquilico, como metanol e etanol, acetona, éteres, hidrocarbonetos halogenados e solventes aromáticos e forma um filme quando o solvente se evapora. [0019] Revestimento de particula em água na presente invenção compreende revestimento de uma piritiona metálica ou um sal polivalente de partículas de piritiona em pasta ou suspensão na presença de um material de revestimento, com o material de revestimento quer em forma liquida ou em solução. O tamanho, forma, e espessura da particula revestida depende de tamanho e forma originais da particula em pasta ou suspensão, e da temperatura ou quantidade de material de revestimento empregado. O processo pode ser simplesmente descrito como adição de material de revestimento em forma liquida (desejavelmente em uma temperatura de ponto de fusão abaixo de cerca de 90°C) em pasta ou suspensão na temperatura o material de revestimento assume sua forma liquida com uma taxa de agitação adequada, seguida de resfriamento ou aquecimento da mistura de uma pasta de piritiona metálica e um componente de revestimento, ou misturas de materiais de revestimento em uma temperatura de ponto de fusão mais alta do material de revestimento empregado seguido de resfriamento. [0020] Revestimento de particula em solvente orgânico compreende adição de uma piritiona metálica ou de um sal polivalente de um pó de piritiona a uma solução de material de revestimento em um solvente orgânico, a temperatura ambiente seguida de evaporação do solvente em agitação. 0 tamanho, forma, e espessura de partícula revestida dependem do tamanho de partícula original e da forma da piritiona metálica e quantidade e propriedades do material de revestimento. [0021] O revestimento de pó também pode ser adequadamente usado para revestir piritiona no ponto de fusão do material de revestimento polimérico ou acima dele. O material de revestimento líquido forma um filme ou uma camada de revestimento nas partículas enquanto resfria. Tamanho, forma, e espessura do revestimento dependem de forma e tamanho originais da partícula de piritiona metálica, e da quantidade e propriedades do material de revestimento usado. Este processo é particularmente adequado para partículas de revestimento com materiais de baixo ponto de fusão (preferivelmente abaixo de cerca de 90°C) . [0022] Partículas de piritiona revestidas da presente invenção são adequadamente usadas em composições de higiene pessoal contendo um portador tópico. O portador tópico é adequadamente selecionado dentre uma ampla gama de portadores tópicos de higiene pessoal dependendo do tipo de composição a ser formada. Através de seleção adequada de portadores compatíveis contempla-se que estas composições anti-microbiais podem ser preparadas na forma de produtos para cabelo e pele de aplicação diária tal como modelador de cabelo, loção e spray de cabelo, tônicos capilares, condicionadores e similares, e podem ser preparado como produtos de higiene pessoal tal como xampus de cabelo. [0023] O portador tópico em composições líquidas para cabelo pode ser água, solvente orgânico comum, ou misturas destes. Solventes orgânicos comuns são álcoois alquílicos C2 e C3 tal como etanol, propanol, isopropanol, glicerina. Outros solventes, tais como ésteres e álcoois graxos também podem ser usados. [0024] As composições anti-microbiais da presente invenção podem ser sistemas aquosos compreendendo de cerca de 40% a cerca de 92%, preferivelmente de 50% a cerca de 85%, mais preferivelmente de cerca de 60% a cerca de 80% de água em peso das composições. [0025] Quando as composições da presente invenção são xampus anti-caspas, o pH das composições varia em geral de cerca de 2 a cerca de 10, preferivelmente de cerca de 3 a cerca de 9, e mais preferivelmente de cerca de 4 a cerca de 8, o mais preferivel de cerca de 5,5, a cerca de 7,5. [0026] O exemplo a seguir pretende ilustrar, mas de nenhuma forma limitar, o escopo da presente invenção. Todas particulas revestidas foram caracterizadas por ESCA, SEM e analisador de distribuição de tamanho de partícula e o conteúdo de piritiona de zinco das partículas revestidas foi determinado usando titulação padrão.
Exemplo 1 [0027] O pó de piritiona de zinco (aproximadamente 20 gramas) tendo um setor de partícula médio de cerca de 3,4 pm foi colocado em um pequeno granulador. O óleo de palma (aproximadamente 24 gramas) foi fundido em placa quente e colocado em um recipiente de alimentação aquecido onde foi mantido a 70°C. Um bocal de fluido foi aquecido e mantido a 75°C O granulador foi iniciado e o material de revestimento fundido pulverizado no pó no granulador. [0028] As partículas revestidas se caracterizam por: - ensaio de piritiona de zinco: 85,8% - tamanho de partícula (Horriba LA-910); mediana (D50) 0,478 pm; Média 0,507; Área Sp 136981 cm2/cm3 depois de 2 minutos de sonicação. [0029] Analise ESCA da concentração atômica e espessura de revestimento resistente da atenuação do sinal Zn e S indicam que a presença do revestimento era 365 A. [0030] Imagens SEM das partículas revestidas mostram que as partículas eram visualmente revestidas com cluster componentes agrupados (cluster).
Exemplo Comparativo A [0031] Em uma suspensão em agitação de 210 g 48% de piritiona de zinco (tamanho de partícula médio de 0,47 pm) em 150 material de água Dl a cerca de 65°C foi lentamente acrescentado óleo líquido quente consistindo de 4,1 estearildimeticona a 60-65°C. Depois de misturar a 500 rpm por 10 minutos nesta temperatura, a dispersão foi gradualmente resfriada para a temperatura ambiente com uma velocidade de agitação de 300 rpm. [0032] o tamanho de partícula (Horriba LA-910): mediana (D50) 0,478 pm , média 0,507 pm ; Área Sp 13698 cm2/ cm3 depois de 2 minutos de sonicação. [0033] Analise ESCA da concentração atômica e espessura de revestimento resistente de atenuação de sinais de zinco e S indicou que a presença do revestimento era 15 Ã, como mostrado na tabela 1. Imagens SEM das partículas revestidas mostraram que as partículas foram revestidas finamente. As partículas de piritiona de zinco (0,1-1 pm de blocos e plaquetas) foram bem definidas com alguns apliques difusos de revestimento e as bordas das partículas apresentavam αραι. eui_jLci βι s. euunuciuci. ocuuu yusüvci ^uc c&uti5 relacionados ao revestimento eram curvados ao invés de apresentarem características retas ou angulares, como pode ser visto nas partículas de piritiona de zinco finas que podem ser parte das partículas originais finas e podem formar um revestimento fino, como mostrado em ESCA. [0034] As partículas revestidas mostraram atividade no teste Zona de Inibição qualitativa (ZOI) para Malassezia furfur demonstrando que o revestimento não pode evitar migração de piritiona de zinco no ágar.
Exemplo Comparativo B-D [0035] Seguindo o procedimento do Exemplo 1-parte (I), partículas de piritiona de zinco em suspensão de 48% de piritiona de zinco (tamanho de partícula mediano 0,47 ym) foram revestidas no local com polidimetilsiloxana (Amodimeticona, Dow Corning 2-8566 Amino Fluid Exemplo B) lecitina (Centromix LP 250, Exemplo C) e bis-PEG-12 dimeticona beeswax (siliconil cera de abelha (siliconyl beeswax), exemplo D). Os dados de caracterização destas partículas de piritiona de zinco revestido estão tabulados na tabela 1.
Tabela 1 Dados de caracterização dos Exemplos Comparativos A-C. [0036] Em teste de desempenho inicial, Exemplo 1 e Exemplos comparativos mostraram atividade antimicrobiana em uma Zona de Inibição Qualitativa (ZOI) para Malassezia furfur demonstrando que o revestimento não evita migração de piritiona de zinco. [0037] Utilizou-se um teste mais avançado, "corneofungimetria" para avaliar as partículas preparadas de acordo com exemplo e exemplos comparativos. O teste é um meio de escrutínio pré-clínico requerendo crescimento de Malassezia furfur sp em um substrato mais representativo de seu ambiente natural. O cianoacrilato é usado para obter uma camada de pele, e as tiras de pele são tratadas com óleo de oliva para simular sebum. As amostras de pele preparadas são tratadas com os ativos sob investigação, inoculados com os micro-organismos visados e incubados. Neste estudo, os ativos eram partículas de piritiona de zinco e o organismo de teste - Malassezia furfur. A eficácia relativa dos tratamentos é determinada pela inibição de crescimento em comparação com os controles e estes dados foram colhidos usando analise de imagem computadorizada e coloração vital que se mostra mais eficaz para Malassezia furfur que o material não revestido. Foi usado para testar eficácia da piritiona de zinco em ambos a 1% de dispersão de água e a 1% em formulação de xampu. O xampu formulado, para o qual os resultados de teste se encontram na tabela 3, continha os componentes: STEPANOL AM-V, tenso-ativo aniônico, 68,3%; STEPAN SAB-2, agente de suspensão, 5%; NINOL 40-CO agente espumante não-iônico, 2%; partículas de piritiona de zinco revestidas, 1% com base no conteúdo de piritiona; GLYDANT, preservativo, 0,3%; e água deionizada. As percentagens em peso com base no peso total do xampu. [0038] Um bio-ensaio corneofungimetria foi realizado em camada córnea normal colhida de 20 voluntários saudáveis com adesivo de cianoacrilato. Amostras foram imersas em óleo de oliva em ambiente estéril por 3 dias. Amostras de camada de córnea impregnadas com óleo de oliva foram imersas em uma segunda etapa em suspensão de 1% de piritiona de zinco em água ou em xampus contendo 1% de piritiona de zinco. Uma informação adicional do teste corneofungimetria pode ser encontrada no artigo de jornal técnico "Culture of fungi on cyanoacrylato skin surface strippings - a quantitative bioassay for evaluating antifungal drugs" de A.Rurangirwa, C.Peirard-Franchimont e G.E.Pierard C em Clinicai and Experimental Dermatology (1989) Volume 14, páginas 425 a 428. [0039] Malassezia furfur foi cultivada em meio MLNA (Modified Leeming and Notman Agar - Ágar de Leeming e Notman modificado). Suspensões de células foram preparadas em solução salina fisiológica (10_4 a 10-5 células/ml) . Alíquotas de 250 μπι desta suspensão foram depositadas nas amostras de camada de córnea e incubadas em condições de úmidas a 27°C por 9 dias. Amostras foram então coloridas usando vermelho neutro como coloração vital (vital staining) identificando crescimento de fungos vivos em camada de córnea humana. O número de células positivas tendo sido contado por mm2 usando análise de imagem computadorizada (Analysis Olympus). Tendo sido determinadas medianas e faixas. Comparações entre produtos foram feitas usando teste não-paramétrico de Friedman, seguido de teste Dunn. [0040] Os dados das tabelas 2 e 3 demonstraram que as amostras revestidas com 11,7% de óleo de palma (exemplo 1) ueicuu iiicíiiulcü lcíiulciuuí uc ciiod^id cjul jl í. uuy .n_ci cm porcentagem (Exemplo Comparativo A). Em comparação, 4,0% de estearil-dimeticona (Exemplo Comparativo A) mostrou um modesto aumento de eficácia com respeito a controles não revestidos em ambos, dispersão de água e xampus formulados, enquanto uma amostra revestida com 7,5% aminosilicone (Exemplo Comparativo B) mostrou um bom aumento de eficácia em suspensão de água, no entanto, um aumento muito pequeno em xampus formulados. Surpreendentemente, as amostras revestidas com lecitina (Exemplo Comparativo C) e "Siliconil Cera de Abelha" (Exemplo Comparativo D) mostraram um aumento de eficácia negativo em suspensões de água.
Tabela 2: Resultado de teste de bio-ensaio de corneofungimetria das amostras revestidas em suspensões de água.
Tabela 3: Resultado de teste de bio-ensaio de corneofungimetria das amostras revestidas em xampus formulados. [0041] Embora a presente invenção tenha sido descrita acima com respeito a configurações especificas, deverá ser aparente àqueles habilitados na técnica que muitas mudanças, modificações, e variações poderão ser introduzidas à ela sem sair do conceito inventivo e, por conseguinte, pretende-se englobar nesta especificação todas tais modificações e variações que estejam contidas no espirito e escopo das reivindicações anexas.

Claims (19)

1- Composição, caracterizada pelo fato de compreender partículas revestidas de um sal de piritiona selecionado de sais de piritiona monovalente e polivalente e combinações destes, parcialmente ou totalmente revestidas com um agente lipofílico sendo óleo de palma.
2- Composição, de acordo com a reivindicação 1 caracterizada pelo fato de o citado sal de piritiona ser selecionado de sais de zinco, cobre, prata, e zircônio e combinações destes.
3- Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de o sal de piritiona estar presente nas citadas partículas revestidas em uma porcentagem em peso entre 10% a 99% com base no peso das partículas revestidas.
4- Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de o agente lipofílico estar presente nas citadas partículas revestidas em uma porcentagem em peso entre 0,01% e 90%, com base no peso das partículas revestidas.
5- Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de as citadas partículas revestidas serem individualmente e totalmente revestidas na superfície das mesmas com o citado agente lipofílico.
6- Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de as citadas partículas revestidas compreenderem um revestimento tendo uma espessura entre 10 e 100 Angstroms.
7- Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de adicionalmente conter água ou um solvente orgânico, sendo que o solvente orgânico é selecionado de metanol, etanol, acetona, éteres, hidrocarbonetos halogenados, e solventes aromáticos.
8- Composição, aplicada em higiene pessoal, caracterizada pelo fato de conter um portador tópico e partículas revestidas de um sal de piritiona conforme definidas na reivindicação 1.
9- Composição, de acordo com a reivindicação 8, quando for um xampu, caracterizada pelo fato de o citado portador tópico compreender água, um solvente orgânico, ou combinações destes.
10- Composição, de acordo com a reivindicação 8, caracterizada pelo fato de o tamanho médio de partícula das partículas revestidas ser de 0,1 a 50 pm.
11- Composição, de acordo com a reivindicação 8, caracterizada pelo fato de o sal metálico de piritiona estar presente na citada composição em uma forma selecionada de blocos, esferas, plaquetas, roletes, agulhas, e combinações destes.
12- Composição, de acordo com a reivindicação 11, caracterizada pelo fato de o citado solvente orgânico ser selecionado de etanol, propanol, isopropanol, glicerina, e combinações destes.
13- Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de ser na forma de um concentrado de dispersão anti-microbial aquosa, compreendendo água e de 25% a 50% em peso de partículas sólidas de um sal de piritiona com base no peso da dispersão, as citadas partículas sólidas do citado sal de piritiona sendo partículas revestidas tendo um revestimento lipofílico sobre a superfície externa das mesmas.
14- Composição, de acordo com a reivindicação 13 e a ser aplicada em higiene pessoal, caracterizada pelo fato de compreender, com base no peso total da composição, um portador tópico e de 0,5% a 5% do dito concentrado de dispersão anti-microbial aquosa.
15- Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de ser na forma de uma dispersão aquosa de particulas sólidas de piritiona de zinco, tendo um diâmetro de particula médio de 0,1 μπι a 5 μπι, as citadas particulas sendo revestidas com um revestimento de óleo de palma sólido, o citado revestimento compreendendo entre 3% e 15% em peso, com base no peso total das particulas revestidas, sendo que as citadas particulas revestidas estão presentes em uma quantidade entre 40% e 50% em peso com base no peso total da composição em forma de dispersão.
16- Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de compreender: particulas de piritiona de zinco revestidas com óleo de palma; e água ou solvente orgânico.
17- Processo para fabricar uma dispersão aquosa de particulas sólidas de piritiona de zinco, tendo um revestimento de óleo de palma sólido nas superfícies externas das mesmas, caracterizado pelo fato de compreender as etapas de: (a) aquecer uma dispersão aquosa de partículas sólidas de piritiona de zinco a uma temperatura elevada de 50°C a 80°C para prover uma dispersão aquosa quente; (b) aquecer a palma sólida a uma temperatura elevada de 50°C a 80°C para prover o óleo de palma líquido; e (c) misturar o citado óleo de palma líquido e a citada dispersão aquosa quente para prover uma mistura, e resfriar a mistura para prover a citada dispersão aquosa de partículas de piritiona de zinco sólidas tendo o citado revestimento de óleo de palma sólido.
18- Dispersão aquosa de partículas sólidas de piritiona de zinco, tendo um revestimento de óleo de palma sólido produzido de acordo com o processo definido na reivindicação 17, sendo dita dispersão caracterizada pelo fato de as partículas revestidas de piritiona de zinco estarem presentes em uma quantidade entre 40% e 50% com base no peso total da dispersão.
19- Processo para revestir partículas de piritiona com um material de revestimento, caracterizado pelo fato de compreender as etapas de: (a) contatar as citadas partículas de piritiona com uma solução de material de revestimento dissolvida em solvente orgânico; (b) misturar as citadas partículas de piritiona, com o citado material de revestimento no citado solvente orgânico; e (c) evaporar o citado solvente orgânico para prover partículas de piritiona revestidas com o citado material de revestimento, sendo que o citado material de revestimento é óleo de palma.
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Families Citing this family (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8978666B2 (en) * 2010-02-16 2015-03-17 The Procter & Gamble Company Method for providing maximum malodor and irritation control
CN103108605B (zh) * 2010-09-15 2015-12-09 西尔欧集团 长期抑菌化合物及其在牙科修复材料中的应用
WO2012118798A1 (en) 2011-02-28 2012-09-07 The Gillette Company Razor comprising a molded shaving aid composition comprising a pyrithione source
US8685908B2 (en) 2011-02-28 2014-04-01 The Procter & Gamble Company Bar soap comprising pyrithione sources
EP2744340A2 (en) 2011-08-15 2014-06-25 The Procter and Gamble Company Personal care methods
US20130045263A1 (en) * 2011-08-15 2013-02-21 Edward Dewey Smith, III Personal Care Compositions Having Dried Zinc Pyrithione-Polymer Aggregates
PH12014500360A1 (en) * 2011-08-15 2020-12-18 Procter & Gamble Personal care compositions having dried zinc pyrithione
EP2793833B1 (en) 2011-12-20 2020-06-24 Vyome Therapeutics Limited Topical oil composition for the treatment of fungal infections
MX2014013686A (es) 2012-05-11 2015-07-06 Procter & Gamble Composiciones para la limpieza personal que comprenden piritiona de zinc.
CA2901658A1 (en) 2013-03-14 2014-09-18 The Procter & Gamble Company Bar soap compositions containing zinc pyrithione and a zinc-pyridine oxide complex
WO2014169464A1 (en) 2013-04-18 2014-10-23 The Procter & Gamble Company Personal care compositions containing zinc pyrithione and zinc-phosphonate complex
WO2014195872A1 (en) 2013-06-04 2014-12-11 Vyome Biosciences Pvt. Ltd. Coated particles and compositions comprising same
CN113559105B (zh) 2014-01-29 2026-06-23 维奥姆治疗有限公司 抗性痤疮的治疗
WO2015134645A1 (en) 2014-03-07 2015-09-11 The Procter & Gamble Company Personal care compositions comprising zinc compound and/or pyrithione
US9273192B1 (en) * 2014-11-06 2016-03-01 George Reck Method of preventing microbial growth on water treatment dispersant
WO2016179446A1 (en) 2015-05-06 2016-11-10 The Procter & Gamble Company Methods of cosmetically treating skin conditions with a cosmetic personal cleansing composition
CN115398198B (zh) 2020-03-24 2026-06-02 宝洁公司 用于测试皮肤样本的方法

Family Cites Families (24)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
LU87416A1 (fr) 1988-12-29 1990-07-10 Cird Microgranules charges en une substance active,constitues essentiellement d'un triglyceride d'acides gras satures et leur utilisation par voie topique dans le domaine therapeutique
US4997641A (en) * 1990-04-09 1991-03-05 Colgate-Palmolive Company Hair conditioning shampoo containing C6 -C10 alkyl sulfate or alkyl alkoxy sulfate
FR2649608B1 (fr) * 1989-07-12 1991-10-11 Oreal Composition cosmetique sous forme d'un gel aqueux contenant en suspension des spheroides d'une substance lipidique solide non hydrophile
US5674504A (en) 1989-07-12 1997-10-07 L'oreal Cosmetic composition in the form of an aqueous gel containing in suspension spheroids of a non-hydrophilic, lipoidal substance
US5104645A (en) * 1990-02-02 1992-04-14 The Proctor & Gamble Company Antidandruff shampoo compositions
US5393519A (en) * 1992-03-27 1995-02-28 Helene Curtis, Inc. Shampoo compositions
US6107429A (en) * 1994-10-24 2000-08-22 Amcol International Corporation Process for producing an oil and water adsorbent polymer capable of entrapping solid particles and liquids and the product thereof
WO1996026189A1 (en) * 1995-02-21 1996-08-29 He Zhigiang Alex Imidazolidinone derivatives as corrosion inhibitors
DE69616330T2 (de) 1995-07-14 2002-04-18 Unilever Nv Antimikrobische haarbehandlungsmittel
US5968528A (en) * 1997-05-23 1999-10-19 The Procter & Gamble Company Skin care compositions
GB9808310D0 (en) * 1998-04-20 1998-06-17 Unilever Plc Shampoo compositions
US7942958B1 (en) * 1998-07-22 2011-05-17 Arch Chemicals, Inc. Composite biocidal particles
ATE249142T1 (de) 1999-03-17 2003-09-15 Api Corp Beschichtetes bis(2-pyridinthiol 1-oxid) kupfersalz
CA2309373A1 (en) 1999-05-27 2000-11-27 Johnson & Johnson Consumer Companies, Inc. Novel topical formulations
US6406745B1 (en) * 1999-06-07 2002-06-18 Nanosphere, Inc. Methods for coating particles and particles produced thereby
US7026308B1 (en) * 1999-06-25 2006-04-11 The Procter & Gamble Company Topical anti-microbial compositions
US6491953B1 (en) * 2000-01-07 2002-12-10 Amcol International Corporation Controlled release compositions and method
US6635702B1 (en) * 2000-04-11 2003-10-21 Noveon Ip Holdings Corp. Stable aqueous surfactant compositions
JP3928337B2 (ja) 2000-07-04 2007-06-13 穣 滝澤 着香酪酸菌粉末の製造方法及び着香酪酸菌培養液
GB0026473D0 (en) 2000-10-30 2000-12-13 Unilever Plc Shear gel compositions
JP3610301B2 (ja) * 2000-12-06 2005-01-12 株式会社タイキ 化粧用微細樹脂粒子
WO2003007900A2 (en) 2001-07-18 2003-01-30 Unilever Plc Skin treatment
US6627665B2 (en) * 2001-09-28 2003-09-30 Arch Chemicals, Inc. Non-dusting copper pyrithione dispersion
EP1434551A1 (en) 2001-10-03 2004-07-07 The Procter & Gamble Company Shampoo containing a cationic polymer and particles

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